第五章药物代谢

案例演示教学在《生物药剂学与药物动力学》药物代谢章节中的应用与探索摘要：在《生物药剂学》第五章药物代谢的教学中，采用理论讲授和案例演示相结合的方式进行授课，在演示结束后回顾与解读案例，并在整个案例演示教学后对教学满意度及教学效果进行调查。

此次教学实践发现案例演示教学可以充分调动学生的积极性和主观能动性，巩固和深化了核心知识点，促进了学生创新思维能力和综合素质的提高。

关键词：案例演示教学;药物代谢;《生物药剂学与药物动力学》生物藥剂学是研究药物及其制剂在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物因素、生物因素、剂型因素和药物疗效相互关系的科学;药物动力学是应用计算机和数学的方法定量描述药物的体内过程，主要应用于筛选新药、评价制剂质量、设计合理剂型和指导临床用药等方面。

目前国内多所高校进行了教学方法的研究和尝试，如多元教学法[1]、多学科交叉法[2]、PBL方法、混合式教学法、Seminar教学法、情景剧教学法、案例教学法等。

一、生物药剂学课程教学现状生物药剂学与药物动力学是药剂学、药物分析、药理学、生物化学、临床药理学、数学与动力学的交叉学科，具有知识面广、系统性强、内容抽象、内容丰富且繁杂的特点，教师讲授和学生学习均有一定难度。

目前，国内该课程大多采用传统的“灌输式”教学法，教师占据教学主动地位，学生普遍反映课程难度较大，内容难以理解，加之学时不足和未开设配套实验课程，无法调动学生学习的积极性和主动性，学生不能对所学知识融会贯通，教学效果不理想的问题较为突出。

因此，在现有条件下，如何改进教学方法、优化教学方案、提高教学效果就成为生物药剂学与药物动力学教学改革要解决的关键问题。

二、案例教学法的教学模式案例教学是一种开放、互动的新型教学方式，常用于法学、管理学教学过程中，案例教学具有形式多样、针对性强、应用性强等特点。

任课教师在课前应进行周密的策划和准备，根据学生的自主学习规律，应用构建主义思想，围绕课程核心或衍生内容设置讨论问题，并指导学生提前阅读和思考特定案例，在讲授相应知识点后，组织学生模拟或重现现实生活中的一些场景，针对案例开展互助交流、讨论演讲，并与同学和教师进行互动和交流，完成知识内化，巩固所学知识点，通过信息、知识、经验、观点的碰撞，达到深化理论和启迪思维的目的。

新药研发中的药物代谢与药效关系研究第一章：引言药物代谢与药效关系是新药研发过程中的重要环节。

药物代谢研究可以帮助科学家更好地理解药物在体内的代谢途径，了解药物的药效以及不良反应，可为新药的设计和优化提供重要参考信息。

因此，药物代谢与药效关系研究在新药研发中具有不可替代的重要性。

第二章：药物代谢的基本概念药物代谢是指药物在生物体中通过化学反应转化为代谢产物的过程。

药物的代谢主要发生在肝脏中，也可能发生在肺、肾等器官。

药物代谢通常分为两个相互联系的阶段：相位I和相位II代谢。

相位I代谢主要是通过氧化、还原、水解等反应使药物发生结构上的变化，而相位II代谢则主要是将药物或其代谢产物与内源性物质结合形成水溶性的代谢产物，便于体内排泄。

第三章：药物代谢与药效关系的重要性药物代谢与药效关系研究可以帮助科学家了解药物在体内的命运，包括药物的吸收、分布、代谢和排泄（ADME）。

药物在体内的代谢过程对于药物的作用时间、药动学、药效学等都有着重要的影响。

药物的代谢途径可能产生有效的药物代谢产物，也可能产生具有毒性的代谢产物。

了解药物的代谢途径可以帮助科学家预测药物的潜在毒性，并作为药物设计和筛选的重要依据。

第四章：药物代谢与药效关系的研究方法药物代谢与药效关系的研究通常采用体内和体外实验相结合的方法。

体外实验主要包括体外酶反应、体外细胞模型等，用于评估药物的代谢途径和代谢产物。

体内实验则包括动物实验和人体试验，用于研究药物的药代动力学和药物效应。

第五章：药物代谢与药效关系的应用药物代谢与药效关系研究可以广泛应用于新药研发的各个环节。

首先，药物代谢与药效关系研究可以为新药分子的设计和合成提供方向。

了解药物的代谢途径和代谢产物可以帮助科学家设计出更稳定、更具活性的药物分子。

其次，药物代谢与药效关系研究可以帮助科学家评估药物的毒性和安全性。

通过了解药物代谢途径，科学家可以预测药物代谢过程中产生的潜在毒性代谢产物，从而避免开发具有严重毒性的药物。

第五章 药 物 排 泄Excretion of Drug该文档是极速PDF 编辑器生成，如果想去掉该提示,请访问并下载：http:///药物消除 Drug Elimination n⏹ 药物消除包括:1. 药物代谢－－Metabolism predominantly in the liver and kidney.2. 药物排泄－－Excretion of unchanged drug or its metabolite predominantly by kidney.2²✧ 药物排泄:体内药物以原形或代谢物的形式通过排泄器官排出体外的过程。

n⏹ 药物消除过程的正常与否关系到药物在体内的浓度和持续时间，从而严重影响到药物的作用。

排泄途径Ø 肾脏排泄 （Renal excretion）Ø 非肾脏排泄（Non-renal excretion）l● 胆汁（Biliary system）l● 乳汁（Milk）l● 肺（Lungs）l● 肠道（Intestine）l● 唾液（Salivary glands）l● 皮肤（汗腺）（Sweat glands）第一节 药物的肾排泄一、肾结构与基本功能 （renal structure and function) (一) 肾结构n⏹ 肾血流量：心输出量的20~25%n⏹ 肾单位：肾小体 （肾小球、鲍曼囊）肾小管 （近曲小管、髓绊、远曲小管、集合管）(二) 肾单位的基本功能n⏹ 滤过功能：（glomerular filtration）毛细血管压较高，微孔较大，除血细胞和蛋白外，一般物质都可滤过；单向。

n⏹ 心输出量的20~25%，每天流过肾的血液1700~1800L，肾小球滤过170~180L，即肾小球滤过率为120~130ml/min；n⏹ 人体每天的尿量1.5Ln 重吸收功能：（tubular reabsorption）近曲小管在管腔侧具有刷状缘结构，有利于吸收。

生物药剂与及药物动力学(附习题及答案)⏹课程内容与基本要求生物药剂学与药物动力学是药学专业的一门主要专业课，其中生物药剂学是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学；药物动力学是应用动力学原理与数学处理方法，定量地描述药物通过各种途径进入体内的吸收、分布、代谢、排泄过程的量时变化或血药浓度经时变化动态规律的一门科学。

本课程教学目的是使学生了解生物药剂学与药物动力学对于新药、新剂型与新制剂的研究与开发及临床合理用药的重要理论和实践意义。

掌握生物药剂学与药物动力学的基本工作原理、基本计算方法和基本实验技能，培养学生分析问题与解决问题的能力，培养学生一定的动手能力，为毕业后从事新药研发和药学服务等专业工作打下必要的基础。

⏹课程学习进度与指导（*为重点章节）第一章生物药剂学概述一、学习目标掌握生物药剂学的定义，剂型因素与生物因素的含义。

熟悉生物药剂学的研究内容和进展，了解生物药剂学研究在新药开发中的作用。

二、学习内容生物药剂学的定义与研究内容；剂型因素与生物因素的含义。

三、本章重点、难点生物药剂学的概念；剂型因素与生物因素的含义。

四、建议学习策略通读教材后观看视频,并复习相关药剂药理知识帮助理解.五、习题一、名词解释1、生物药剂学（Biopharmacutics）2、吸收(absorption)3、分布(distribution)4、代谢 (metabolism) 5、排泄 (excretion) 6、转运 (transport) 7、处置 (disposition) 8、消除 (elimination) 二、简答题1．简述生物药剂学研究中的剂型因素。

2．简述生物药剂学研究中的生物因素。

3．简述生物药剂学研究在新药研发中的作用。

第二章口服药物的吸收掌握药物通过生物膜的转运机制，影响药物消化道吸收的生理性因素、物理化学因素和剂型因素。

第五章：临床药物代谢动力学药动学：是研究药物在机体的影响下所发生变化极其变化规律的科学。

即研究药物在体内转运及代谢变化过程和药物浓度随时间变化规律的科学。

一.药物的体内过程㈠吸收：吸收是指药物未经化学变化而进入血流的过程。

吸收速率受诸多因素影响，包括药物转运的类型、药物的理化性质(如药物脂溶性、解离度)、药物剂型、吸收部位的血流及药物浓度等。

⒈药物跨膜转运的类型(1)被动转运：是药物从浓度高的一侧向对侧扩散渗透，当细胞膜两侧药物浓度达到平衡状态时即刻停止的一种转运。

其特点：不消耗能量；不须载体，不受饱和限速和竞争抑制的影响：无饱和性，当细胞膜两侧的药物浓度达到平衡状态时转运停止。

被动转运的形式有三种：单纯扩散、过滤、易化扩散。

绝大多数药物经单纯扩散方式转运。

影响被动转运的因素有：分子大小、药物脂溶性高低、解离度的大小。

(2)主动转运：即逆浓度或电位梯度的转运。

其特点c消耗能量；需要载体，受饱和限速的影响，存在竞争性抑制现象。

⒉药物跨膜转运单纯扩散的规律。

绝大多数药物都是经过单纯扩散方式进行转运。

而药物按其化学性质有分为两类：弱酸性药物和弱碱性药物。

两类药物在体液中都有解离现象，均以解离型和非解离型两种形式存在于体液中。

非解离型药物脂溶性高，容易通过单纯扩散进行跨膜转运；而解离型药物脂溶性低，不容易进行单纯扩散。

弱酸性和弱碱性药物的解离度大小取决于两个因素：体液的PH、各药自身的Pka。

Pka：是弱酸性或弱碱性药物溶液在50％解离是PH值。

每个药物都有其固定的Pka值。

转运规律：(1)弱酸性药物在酸性体液中解离度小；弱碱性药物在碱性体液中解离度小，因此容易跨膜进行单纯扩散。

所以弱酸性药物在胃粘膜吸收入血，弱碱性药物在肠粘膜吸收入血。

(2)细胞膜两侧PH不等时，弱酸类药物容易由较酸性一侧转运到较碱性一侧，弱碱类药物容易由较碱性一侧转运到较酸性一侧。

细胞外液PH=7.4，细胞内侧PH=7.0，细胞外液偏碱，所以弱酸性药物分布在细胞外液中的浓度较高。

新药开发中的药物代谢研究第一章引言药物代谢是指药物在体内经过一系列的化学转化过程，最终被排泄出体外的过程。

药物代谢研究在新药开发过程中具有重要的意义。

了解药物在体内的代谢过程可以帮助科学家确定药物的安全性、疗效和副作用，优化药物的设计和剂型制备。

本文将介绍新药开发中药物代谢研究的重要性，常用的研究方法和技术以及未来的发展趋势。

第二章药物代谢的基本过程药物在体内通常经历两个阶段的代谢过程：相位Ⅰ和相位Ⅱ代谢。

相位Ⅰ代谢主要包括氧化、还原和水解等反应，通过细胞内的酶系统进行催化。

相位Ⅱ代谢则涉及到药物与内源化合物结合，形成活性代谢产物。

这些代谢产物或者具有活性，或者更易于排出体外。

了解药物代谢的基本过程可以为药物设计和开发提供指导。

第三章药物代谢研究方法3.1 体外实验方法体外实验方法是最早用于药物代谢研究的方法之一。

常用的体外实验方法包括体外肝酶代谢实验、体外酶抑制实验和体外代谢酶诱导实验。

这些实验方法可以模拟体内的代谢过程，评估药物与酶系统之间的相互作用。

3.2 动物实验方法动物实验方法是药物代谢研究的重要手段之一。

常用的动物模型包括小鼠、大鼠、猴子等。

通过给动物口服、静脉注射或皮下注射药物，收集样本进行代谢分析，可以获得药物代谢动力学和代谢产物的信息。

3.3 体外-体内转化模型体外-体内转化模型集合了体外实验方法和动物实验方法的优势，可以更加准确地模拟人体内的药物代谢过程。

这种方法可以使用体外实验获得的数据进行体内模拟，减少动物实验规模和成本。

3.4 体内成像和分析方法近年来，随着医学影像技术的发展，体内成像和分析方法在药物代谢研究中得到了广泛运用。

核医学、磁共振和光学成像等技术可以为科学家提供非侵入性的代谢信息。

第四章药物代谢研究的应用药物代谢研究在新药开发中的应用广泛，包括药代动力学研究、药物相互作用研究、药物活性代谢产物的筛选等。

药物代谢研究的结果可以为药物设计和优化提供依据。

4.1 药代动力学研究药代动力学研究主要关注药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程。