生物药剂学第五章 药物的代谢
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生物药剂学与药物动力学专业名词英文及相关名词解释第一章绪论1、生物药剂学(biopharmaceutics):研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程,阐明药物的剂型因素、机体的生物因素与药物效应三者之间相互关系的科学。
2、吸收(absorption),分布(distribution),代谢(metabolism),排泄(excretion)——ADME3、转运(transport):吸收+分布+排泄,处置(disposition):分布+代谢+排泄,消除(elimination):代谢+排泄第二章药物的吸收1、药物吸收(absorption of drug):指药物从给药部位进入体循环的过程。
2、膜转运(membrane transport):物质通过生物膜的现象。
3、跨细胞途径(transcellular pathway):指一些脂溶性药物借助细胞膜的脂溶性、或者特殊转运机制的药物借助膜蛋白的作用、或者大分子和颗粒状物质借助特殊细胞的作用等,而穿过细胞膜的转运途径。
4、细胞间途径(paracellular pathway):指一些水溶性小分子物质通过细胞连接处微孔而进行扩散的转运途径。
5、被动转运(passive transport):不需要消耗能量,生物膜两侧的药物由高浓度侧向低浓度侧转运的过程。
6、单纯扩散/被动扩散(simple diffusion),促进扩散/易化扩散(facilitated diffusion)7、膜孔转运(membrane pore transport):物质通过细胞间微孔按单纯扩散机制转运的过程。
8、主动转运(active transport):需要消耗能量,生物膜两侧的药物借助载体蛋白的帮助由低浓度向侧向高浓度侧转运的过程。
9、膜动转运(membrane mobile transport):通过细胞膜的主动变形将物质摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外的转运过程。
【关键字】生物第一章生物药剂学概述1.生物药剂学(biopharmaceutics):是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程,阐明药物的剂型因素,机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。
2.剂型因素(出小题,判断之类的)药物的某些化学性质药物的某些物理因素药物的剂型及用药方法制剂处方中所用的辅料的性质及用量处方中药物的配伍及相互作用3.生物因素(小题、填空):种族差异、性别差异、年龄差异、生理和病理条件的差异、遗传因素4.药物的体内过程:吸收、分布、代谢、排泄吸收(Absorption):药物从用药部位加入体循环的过程。
分布(Distribution):药物加入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。
代谢(Motabolism):药物在吸收过程或加入体循环后,受肠道菌丛或体内酶系统的作用,结构发生转变的过程。
排泄(Excretion):药物或其代谢产物排出体外的过程。
转运(transport):药物的吸收、分布和排泄过程统称为转运。
处置(disposition):分布、代谢和排泄过程称为处置。
消除(elimination):代谢与排泄过程药物被清除,合称为消除。
5.如何应用药物的理化性质和体内转运关系指导处方设计?不好溶解度筛选合适的盐慢筛选不同的晶型溶出速率改善化合物结构好快微粉化包含物固体分散物不好无影响透过性P-糖蛋白底物增加脂溶性好相互作用不稳定改善化合物结构胃中稳定性以处方保护药物稳定代谢稳定性不稳定肠代谢研究代谢药物代谢稳定生物利用度好以自己的理解把图用文字方式描述出来6.片剂口服后的体内过程有哪些?答:片剂口服后的体内过程有:片剂崩解、药物的溶出、吸收、分布、代谢、排泄。
第二章口服药物的吸收1、生物膜的结构:三个模型细胞膜经典模型(lipid bilayer),生物膜液态镶嵌模型(fluid mosaic model) ,晶格镶嵌模型细胞膜的组成:①、膜脂:磷脂、胆固醇、糖脂②、少量糖类③、蛋白质生物膜性质:①膜的流动性膜②结构的不对称性③膜结构的半透性2、膜转运途径:细胞通道转运:药物借助其脂溶性或膜内蛋白的载体作用,透过细胞而被吸收的过程。
案例演示教学在《生物药剂学与药物动力学》药物代谢章节中的应用与探索摘要:在《生物药剂学》第五章药物代谢的教学中,采用理论讲授和案例演示相结合的方式进行授课,在演示结束后回顾与解读案例,并在整个案例演示教学后对教学满意度及教学效果进行调查。
此次教学实践发现案例演示教学可以充分调动学生的积极性和主观能动性,巩固和深化了核心知识点,促进了学生创新思维能力和综合素质的提高。
关键词:案例演示教学;药物代谢;《生物药剂学与药物动力学》生物藥剂学是研究药物及其制剂在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程,阐明药物因素、生物因素、剂型因素和药物疗效相互关系的科学;药物动力学是应用计算机和数学的方法定量描述药物的体内过程,主要应用于筛选新药、评价制剂质量、设计合理剂型和指导临床用药等方面。
目前国内多所高校进行了教学方法的研究和尝试,如多元教学法[1]、多学科交叉法[2]、PBL方法、混合式教学法、Seminar教学法、情景剧教学法、案例教学法等。
一、生物药剂学课程教学现状生物药剂学与药物动力学是药剂学、药物分析、药理学、生物化学、临床药理学、数学与动力学的交叉学科,具有知识面广、系统性强、内容抽象、内容丰富且繁杂的特点,教师讲授和学生学习均有一定难度。
目前,国内该课程大多采用传统的“灌输式”教学法,教师占据教学主动地位,学生普遍反映课程难度较大,内容难以理解,加之学时不足和未开设配套实验课程,无法调动学生学习的积极性和主动性,学生不能对所学知识融会贯通,教学效果不理想的问题较为突出。
因此,在现有条件下,如何改进教学方法、优化教学方案、提高教学效果就成为生物药剂学与药物动力学教学改革要解决的关键问题。
二、案例教学法的教学模式案例教学是一种开放、互动的新型教学方式,常用于法学、管理学教学过程中,案例教学具有形式多样、针对性强、应用性强等特点。
任课教师在课前应进行周密的策划和准备,根据学生的自主学习规律,应用构建主义思想,围绕课程核心或衍生内容设置讨论问题,并指导学生提前阅读和思考特定案例,在讲授相应知识点后,组织学生模拟或重现现实生活中的一些场景,针对案例开展互助交流、讨论演讲,并与同学和教师进行互动和交流,完成知识内化,巩固所学知识点,通过信息、知识、经验、观点的碰撞,达到深化理论和启迪思维的目的。
⏹课程内容与基本要求生物药剂学与药物动力学是药学专业的一门主要专业课,其中生物药剂学是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程,阐明药物的剂型因素,机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学;药物动力学是应用动力学原理与数学处理方法,定量地描述药物通过各种途径进入体内的吸收、分布、代谢、排泄过程的量时变化或血药浓度经时变化动态规律的一门科学。
本课程教学目的是使学生了解生物药剂学与药物动力学对于新药、新剂型与新制剂的研究与开发及临床合理用药的重要理论和实践意义。
掌握生物药剂学与药物动力学的基本工作原理、基本计算方法和基本实验技能,培养学生分析问题与解决问题的能力,培养学生一定的动手能力,为毕业后从事新药研发和药学服务等专业工作打下必要的基础。
⏹课程学习进度与指导(*为重点章节)第九章多室模型 1 学习课件,理解多室模型特点和识别方法第十章* 多剂量给药 3 学习课件,重点掌握稳态血药浓度的计算第十一章非线性药物动力学 2 学习课件,重点理解特点,机制和识别方法第十二章统计矩分析 1 学习课件,掌握MRT含义及计算第十三章* 药物动力学在临床药学中的应用3 学习课件,重点掌握给药方法设计方法第十四章* 药物动力学在新药研究中的应用3 学习课件,重点掌握第一章生物药剂学概述一、学习目标掌握生物药剂学的定义,剂型因素与生物因素的含义。
熟悉生物药剂学的研究内容和进展,了解生物药剂学研究在新药开发中的作用。
二、学习内容生物药剂学的定义与研究内容;剂型因素与生物因素的含义。
三、本章重点、难点生物药剂学的概念;剂型因素与生物因素的含义。
四、建议学习策略通读教材后观看视频,并复习相关药剂药理知识帮助理解.五、习题一、名词解释1、生物药剂学(Biopharmacutics)2、吸收(absorption)3、分布(distribution)4、代谢 (metabolism) 5、排泄 (excretion) 6、转运 (transport) 7、处置 (disposition) 8、消除 (elimination) 二、简答题1.简述生物药剂学研究中的剂型因素。
《生物药剂学》课程教学大纲(Biopahrmaceutics)一、课程基本信息课程编号:14234074课程类别:专业选修课适用专业:药学专业学分:1.5总学时:32其中理论学时:16, 实验学时:16先修课程:药剂学、药理学、药物治疗学后续课程:药物动力学选用教材:[1]刘建平主编,《生物药剂学与药物动力学》(第4版)[M].北京:人民卫生出版社,2013年8月.[2]刘建平主编,《生物药剂学实验与指导》((全国高等医药院校药学类实验双语教材,第1版)[M].北京:中国医药科技出版社,2007年10月.必读书目:[1]梁文权主编,《生物药剂学与药物动力学学习指导与习题集》[M].北京:人民卫生出版社,2007年9月.选读书目:[1]印晓星、杨帆主编,《生物药剂学与药物动力学》[M]. 北京:科学出版社,2009年12月.二、课程教学目标本课程是在药剂学、药理学、药物治疗学以及其他有关课程基础上开设的药学专业课,并安排了与理论学习相配合的实验,希望通过本课程的学习,学生应能够做到利用所学知识优选药物剂型、评价制剂内在质量、拟订给药方案指导合理用药等。
此外,在教学过程中安排研究性教学,使学生在学习知识的同时不断提高独立解决问题的能力,为今后走上工作岗位从事相关工作打下坚实的基三、教学内容和教学要求第一章生物药剂学概述(支撑课程教学目标1)教学目标:了解生物药剂学的定义与研究内容;理解剂型因素与生物因素的含义;掌握药物的体内过程。
教学内容:(1)生物药剂学的定义(2)生物药剂学研究内容(3)生物药剂学与相关学科的关系第二章口服药物的吸收(支撑课程教学目标2)教学目标:了解生物膜的结构、药物转运器;理解胃肠道的结构、功能,口服药物制剂作用快慢的主要原因;掌握药物通过生物膜的转运机制;影响药物消化道吸收的生理因素、药物因素和剂型因素。
教学内容:(1)生物膜的结构与性质(2)药物的跨膜转运机制(3)影响药物吸收的因素、BCS分类系统、剂型对药物吸收的影响和制剂设计。
《生物药剂学与药代动力学》课程教学大纲适用对象:药学专业学生(学分:2 ;学时: 36小时)一、课程的性质和任务:《生物药剂学与药物动力学》是研究药物及其制剂在生物体内的动态过程并应用数学分析手段来处理的一门课程。
主要内容包括药物在生物体内吸收、分布、代谢和排泄过程及其影响因素。
采用隔室模型、非线性动力学或统计矩分析药物体内过程,并将药物动力学参数应用于新药研发。
生物药剂学和药物动力学。
二者既相互独立又相互联系,生物药剂学是解析药物体内过程的机制的学科,而药物动力学是定量描述药物体内过程的学科。
本课程要求学生掌握影响药物体内吸收、分布、代谢和排泄四个过程的生理因素和剂型因素。
计算药物动力学参数的方法。
熟悉生物药剂学原理在制剂设计尤其是缓控释制剂中的应用。
了解药物的生物利用度和药物动力学在临床药学和新药研发中的应用。
教材选用刘建平主编《生物药剂学与药物动力学》(第5版),人民卫生出版社2016年出版。
二、教学内容和要求(含每章教学目的、基本教学内容和教学要求):三、课程的重点和难点:1、各种药代动力学模型的定义,使用,和参数的计算。
2、不同的剂量和给药方案计算。
四、参考性教学时间安排:五、实践(实验)教学环节(含实验项目、实践内容):六、教材和主要参考书:《Basic Pharmacokinetics》,Michael C. Makoid, Phillip J. Vuchetich,Umesh V. Banakar. The Virtual University Press刘建平.《生物药剂学与药物动力学》第5版。
北京:人民卫生出版社,2016七、其他说明:注:1、表格不够可自行添加。
2、范文可参见教务处主页上教学大纲一栏中土木系教学大纲。