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案例演示教学在《生物药剂学与药物动力学》药物代谢章节中的应用与探索摘要：在《生物药剂学》第五章药物代谢的教学中，采用理论讲授和案例演示相结合的方式进行授课，在演示结束后回顾与解读案例，并在整个案例演示教学后对教学满意度及教学效果进行调查。
此次教学实践发现案例演示教学可以充分调动学生的积极性和主观能动性，巩固和深化了核心知识点，促进了学生创新思维能力和综合素质的提高。
关键词：案例演示教学;药物代谢;《生物药剂学与药物动力学》生物藥剂学是研究药物及其制剂在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物因素、生物因素、剂型因素和药物疗效相互关系的科学;药物动力学是应用计算机和数学的方法定量描述药物的体内过程，主要应用于筛选新药、评价制剂质量、设计合理剂型和指导临床用药等方面。
目前国内多所高校进行了教学方法的研究和尝试，如多元教学法[1]、多学科交叉法[2]、PBL方法、混合式教学法、Seminar教学法、情景剧教学法、案例教学法等。
一、生物药剂学课程教学现状生物药剂学与药物动力学是药剂学、药物分析、药理学、生物化学、临床药理学、数学与动力学的交叉学科，具有知识面广、系统性强、内容抽象、内容丰富且繁杂的特点，教师讲授和学生学习均有一定难度。
目前，国内该课程大多采用传统的“灌输式”教学法，教师占据教学主动地位，学生普遍反映课程难度较大，内容难以理解，加之学时不足和未开设配套实验课程，无法调动学生学习的积极性和主动性，学生不能对所学知识融会贯通，教学效果不理想的问题较为突出。
因此，在现有条件下，如何改进教学方法、优化教学方案、提高教学效果就成为生物药剂学与药物动力学教学改革要解决的关键问题。
二、案例教学法的教学模式案例教学是一种开放、互动的新型教学方式，常用于法学、管理学教学过程中，案例教学具有形式多样、针对性强、应用性强等特点。
任课教师在课前应进行周密的策划和准备，根据学生的自主学习规律，应用构建主义思想，围绕课程核心或衍生内容设置讨论问题，并指导学生提前阅读和思考特定案例，在讲授相应知识点后，组织学生模拟或重现现实生活中的一些场景，针对案例开展互助交流、讨论演讲，并与同学和教师进行互动和交流，完成知识内化，巩固所学知识点，通过信息、知识、经验、观点的碰撞，达到深化理论和启迪思维的目的。
药物在体内的代谢过程-回复药物在体内的代谢过程涉及身体对药物的处理和转化，以便将其排出体外并发挥治疗效果。
这个过程可以理解为药物经过一系列的化学反应和物理过程，从进入体内到最终转化为代谢产物的过程。
药物的代谢过程通常包括吸收、分布、代谢和排泄四个主要阶段。
接下来，我将一步一步回答有关药物在体内代谢过程的问题。
第一步：吸收药物首先必须被吸收，才能进入体内。
吸收取决于药物的性质和给药途径。
常见的给药途径包括口服、静脉注射、皮肤吸收等。
不同给药途径会影响药物在体内的吸收速度和程度。
一旦药物通过给药途径进入体内，在可溶于水的环境下，药物会进入血液循环，并通过血液被输送到身体各个部位。
第二步：分布药物进入血液循环后，它们会被输送到各个器官和组织中。
药物的分布受到众多因素的影响，例如药物的疏水性、离子性和蛋白结合率等。
某些药物能够更容易进入脂肪组织，而其他药物则更容易进入器官组织。
此外，蛋白结合也可能影响药物的分布。
药物可以结合到血液中的蛋白质，如白蛋白，从而影响其活性和分布情况。
第三步：代谢代谢是将药物分子转化为代谢产物的过程。
主要发生在肝脏中，但也可能在其他组织和器官中发生。
肝脏中的酶系统被称为细胞解毒系统，主要参与药物的代谢过程。
药物分子经过酶系统的作用，会发生化学反应，通常会产生更容易排除的代谢产物。
这些代谢化合物可能是活性物质的代谢物，也可能是无活性的产物。
有时，药物的代谢产物本身也具有一定的药理作用。
代谢反应的主要类型包括氧化、还原、水解、脱甲基化等。
第四步：排泄药物及其代谢产物在体内完成代谢后，它们需要被排除体外，以防止在体内积累过多。
药物的排泄主要通过肾脏、胆汁系统和呼吸系统进行。
肾脏是主要的排泄途径，药物及其代谢产物通过肾小球滤过，然后通过肾小管被排泄到尿液中。
胆汁排泄主要发生于肝脏，药物及其代谢产物进入肝细胞后，被转运到胆汁中，最终进入肠道。
一部分药物也可以通过呼吸系统排泄，如挥发性药物可通过肺泡扩散进入肺部，并通过呼气排除体外。
⏹课程内容与基本要求生物药剂学与药物动力学是药学专业的一门主要专业课，其中生物药剂学是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学；药物动力学是应用动力学原理与数学处理方法，定量地描述药物通过各种途径进入体内的吸收、分布、代谢、排泄过程的量时变化或血药浓度经时变化动态规律的一门科学。
本课程教学目的是使学生了解生物药剂学与药物动力学对于新药、新剂型与新制剂的研究与开发及临床合理用药的重要理论和实践意义。
掌握生物药剂学与药物动力学的基本工作原理、基本计算方法和基本实验技能，培养学生分析问题与解决问题的能力，培养学生一定的动手能力，为毕业后从事新药研发和药学服务等专业工作打下必要的基础。
⏹课程学习进度与指导（*为重点章节）第九章多室模型 1 学习课件，理解多室模型特点和识别方法第十章* 多剂量给药 3 学习课件，重点掌握稳态血药浓度的计算第十一章非线性药物动力学 2 学习课件，重点理解特点，机制和识别方法第十二章统计矩分析 1 学习课件，掌握MRT含义及计算第十三章* 药物动力学在临床药学中的应用3 学习课件，重点掌握给药方法设计方法第十四章* 药物动力学在新药研究中的应用3 学习课件，重点掌握第一章生物药剂学概述一、学习目标掌握生物药剂学的定义，剂型因素与生物因素的含义。
熟悉生物药剂学的研究内容和进展，了解生物药剂学研究在新药开发中的作用。
二、学习内容生物药剂学的定义与研究内容；剂型因素与生物因素的含义。
三、本章重点、难点生物药剂学的概念；剂型因素与生物因素的含义。
四、建议学习策略通读教材后观看视频,并复习相关药剂药理知识帮助理解.五、习题一、名词解释1、生物药剂学（Biopharmacutics）2、吸收(absorption)3、分布(distribution)4、代谢 (metabolism) 5、排泄 (excretion) 6、转运 (transport) 7、处置 (disposition) 8、消除 (elimination) 二、简答题1．简述生物药剂学研究中的剂型因素。
浙江大学远程教育学院《药代动力学》课程作业（必做）姓名：学号：年级：学习中心：—————————————————————————————第一章生物药剂学概述一、名词解释1．生物药剂学；2．剂型因素；3．生物因素；4．药物及剂型的体内过程二、问答题1．生物药剂学的研究工作主要涉及哪些内容？2．简述生物药剂学研究对于新药开发的作用。
第二章口服药物的吸收一、名词解释1．细胞通道转运；2．被动转运；3．溶出速率；4．载体媒介转运；5．促进扩散；6．ATP驱动泵；7．多药耐药；8．生物药剂学分类系统；9．药物外排转运器；10.多晶型二、问答题1．简述促进扩散的特点，并与被动转运比较两者的异同。
2．简述主动转运的分类及特点。
3．简述生物药剂学中讨论的生理因素对药物吸收的影响。
4．已知某药物普通口服固体剂型生物利用度只有5%，与食物同服生物利用度可提高近一倍。
试分析影响该药物口服生物利用度的因素可能有哪些，拟采用哪些方法改善之。
5.药物的溶出速率对吸收有何意义？影响其溶出速率的因素有哪些？6．影响Ⅱ型药物口服吸收的理化因素有哪些？如何改善该类药物的口服生物利用度？第三章非口服药物的吸收一、填空题1．药物经肌内注射有吸收过程，一般____药物通过毛细血管壁直接扩散，水溶性药物中分子量______的可以穿过毛细血管内皮细胞膜上的孔隙快速扩散进入毛细血管，分子量____的药物主要通过淋巴系统吸收。
2．体外评价药物经皮吸收速率可采用______或______扩散池。
3．为达到理想的肺部沉积效率，应控制药物粒子的大小，其空气动力学粒径范围一般为______.4．蛋白多肽药物经黏膜给药的部位主要包括______、______、______等。
5．影响离子导入的因素有______、______等。
6．药物溶液滴入结膜内主要通过______、______途径吸收。
二、问答题1．采用什么给药途径可避免肝首过效应？试结合各给药途径的生理学特点说明其避免首过效应的原理。
《生物药剂学与药代动力学》课程教学大纲适用对象：药学专业学生（学分：2 ；学时： 36小时）一、课程的性质和任务：《生物药剂学与药物动力学》是研究药物及其制剂在生物体内的动态过程并应用数学分析手段来处理的一门课程。
主要内容包括药物在生物体内吸收、分布、代谢和排泄过程及其影响因素。
采用隔室模型、非线性动力学或统计矩分析药物体内过程，并将药物动力学参数应用于新药研发。
生物药剂学和药物动力学。
二者既相互独立又相互联系，生物药剂学是解析药物体内过程的机制的学科，而药物动力学是定量描述药物体内过程的学科。
本课程要求学生掌握影响药物体内吸收、分布、代谢和排泄四个过程的生理因素和剂型因素。
计算药物动力学参数的方法。
熟悉生物药剂学原理在制剂设计尤其是缓控释制剂中的应用。
了解药物的生物利用度和药物动力学在临床药学和新药研发中的应用。
教材选用刘建平主编《生物药剂学与药物动力学》（第5版），人民卫生出版社2016年出版。
二、教学内容和要求（含每章教学目的、基本教学内容和教学要求）：三、课程的重点和难点：1、各种药代动力学模型的定义,使用,和参数的计算。
2、不同的剂量和给药方案计算。
四、参考性教学时间安排：五、实践（实验）教学环节（含实验项目、实践内容）：六、教材和主要参考书：《Basic Pharmacokinetics》，Michael C. Makoid, Phillip J. Vuchetich，Umesh V. Banakar. The Virtual University Press刘建平.《生物药剂学与药物动力学》第5版。
北京：人民卫生出版社，2016七、其他说明：注：1、表格不够可自行添加。
2、范文可参见教务处主页上教学大纲一栏中土木系教学大纲。
生物药剂学与药代动力学前六章习题第四章药物的分布一、名词解释1、表观分布容积2、血脑屏障3、蓄积4、药物分布二、填空题1、ADME过程是指药物的（）、（）、（）和（）过程。
2、影响组织分布的因素有（、（）。
3、分布是指药物吸收进入体循环后，通过（）向（）的过程。
4、药物对某组织有特殊的亲和性时，该组织就可能成为药物贮库，该组织的药物浓度会增高，这种现象称（）。
5、药物与血浆蛋白结合是一种（）过程，有饱合现象，血浆中的药物的游离型与结合型之间保持着动态平衡。
6、人的体液由（）、（）、（）组成1. 药物的分布是指药物从给药部位吸收进入血液后，由循环系统运送至各脏器组织的过程。
2．某些药物连续应用时，常常由于药物从组织解脱入血的速度比进入组织的速度慢，导致组织中的药物有浓度逐渐上升的趋势，称为蓄积。
3．人血浆中主要有三种蛋白质与大多数药物结合有关, 白蛋白、α1-酸性糖蛋白和脂蛋白。
4．药物的淋巴管转运主要和药物的分子量有关。
分子量在5000 以上的大分子物质，经淋巴管转运的选择性倾向很强。
5．药物向中枢神经系统的转运，主要取决于药物的脂溶性性，另外药物与蛋白的结合率也能在一定程度上影响血液-脑脊液间的药物分配。
6．粒径小于7 μm的微粒，大部分聚集于网状内皮系统，被肝和脾中的单核巨噬细胞摄取，这也是目前研究认为微粒系统在体内分布的主要途径。
7．制备长循环微粒，可通过改善微粒的亲水性、增加微粒的柔韧性及其空间位阻，则可明显延长微粒在血循环中的半衰期。
8．药物的组织结合起着药物的贮库作用，可能延长作用时间。
9．药物与蛋白结合除了受药物的理化性质、给药剂量、药物与蛋白质的亲和力及药物相互作用等因素影响外，还与动物种差、性别差异和生理和病理状态差异等因素有关：10. 分布容积是指假设在药物充分分布的前提下，体内药量按血中同样浓度溶解时所需的体液总容积。
三、判断题1、药物与血浆蛋白结合率高对药物的分布和转运有影响。
《生物药剂学和药物动力学》是2011年人民卫生出版社出版的图书，作者是刘建平。
该书系统地介绍了生物药剂学与药物动力学的基本概念、基础理论、研究方法及其应用。
注重概念的理解与应用，紧密联系临床用药和新药开发的实践。
第一章生物药剂学概述第二章口服药物的吸收第三章非口服药物的吸收第四章药物的分布第五章药物代谢第六章药物排泄第七章药物动力学概述第八章单室模型第九章多室模型第十章多剂量给药第十一章非线性药物动力学第十二章统计矩分析第十三章药物动力学在临床药学中的应用第十四章药物动力学在新药研究中的应用第十五章药物动力学研究进展附录一药物动力学符号注释附录二拉普拉斯变换附录三若干药物的药物动力学参数表Caco-2细胞模型的的来源和其主要应用及不足之处？来源：人结肠主要应用：研究药物吸收的潜力研究药物转运的机制，包括吸收机制和排除机制研究药物、营养物质、植物性成分的肠道代谢不足之处：细胞培养时间过长该模型本身为纯细胞系，缺乏在小肠上皮细胞中的黏液层缺少细胞培养标准以及试验操作标准，使结果有时缺乏可比性已知某药的消除速率常数为0.1h-1，吸收速率常数为1h-1，表观分布容积为10L，最低有效浓度为2. 2ug/ml，今有10mg、20mg、20mg、50mg的片剂，其吸收率为80%。
①若每天3次给药，应选用哪一种片剂？②若服用20mg的片剂，要维持最低有效血药浓度，每天应服几次？药物血浆蛋白结合和组织蛋白结合对表观分布容积和药物消除有何影响？当药物主要与血浆蛋白结合时，其表观分布容积小于它们的真实分布容积；而当药物主要与血管外的组织结合时，其表观分布溶剂大于它们的真实分布容积。
蛋白结合率高的药物，通常体内消除较慢。
简述肾小管主动分泌过程及其特征。
过程：主动转运特征：一需要载体参与二需要能量，可受ATP酶抑制剂二硝基酚的抑制三由低浓度向高浓度逆梯度转运四存在竞争性抑制作用五有饱和现象，当血药浓度逐渐增高时，肾小管分泌量将达到特定值，该值被称为肾小管的饱和分泌量六血浆蛋白结合率一般不影响肾小管分泌速度新药药物动力学研究时取样时间点如何确定？实验要求持续多长时间？根据研究样品的特性，取样点通常可安排9-13个点不等，一般在吸收相至少需要2-3个采样点，对于血管外给药的药物，应尽量避免第一个点是Cmax；在Cmax附近至少需要3个采样点；消除相需要4-6个采样点。
药剂学教学大纲第一章：引言
- 本章目的及概述
- 药剂学的定义和重要性
第二章：药物物理化学基础
- 药物溶解度与离子化
- 药物的晶体结构
- 药物的物理性质及影响因素
第三章：药物吸收、分布与排泄
- 药物的吸收途径
- 药物的分布与血浆蛋白结合
- 药物的消除与排泄
第四章：药物代谢与药物代谢酶
- 药物的代谢途径
- 药物代谢酶系统及其分类
- 药物代谢与遗传因素的关系
第五章：药物治疗与剂量
- 药物治疗的原则与方法
- 药物剂量的确定与调整
- 药物剂量与个体差异的关系第六章：药物毒理学
- 药物毒性的分类与表达
- 药物的致死剂量与毒剂量比- 药物的毒性评价与监测
第七章：药物相互作用
- 药物相互作用的机制
- 药物相互作用的分类
- 药物相互作用的评价与管理第八章：药剂学实验技术
- 药剂制剂的制备方法
- 药剂的质量控制与评价
- 药剂实验室安全与操作规范第九章：药剂学实践
- 药物处方与药学评估
- 药物给药途径与药物交付系统
- 药剂学在临床实践中的应用
第十章：新药开发与药剂创新
- 新药开发的流程与要求
- 药剂创新与现代技术应用
- 伦理、法规与药物安全性评价
结语
- 本大纲的总结与回顾
- 药剂学的发展前景与重要性
注意：以上仅为一个示例，具体教学大纲内容可能因学校或机构的要求而有所不同。
请根据实际情况进行调整和修改。
药物代谢是指药物在体内多种药物代谢酶，尤其是肝药酶的作用下，结构发生改变，又称为生物转化或药物代谢。
药物的生物转化与排泄，称为消除。
药物在体内生物转化以后结果有两种形式：一种是失活，成为没有药理活性的药物。
另外一种是活化，由没有药理活性成为有药理活性的代谢物，或产生有毒的代谢物。
药物代谢经历了吸收和相互作用、分布及其相互影响，药物的代谢和相互的作用最后是排泄互相的影响，有两种方式，包括肝脏的代谢和肠壁的代谢。
药物代谢经过两个阶段：第一个是氧化还原和水解反应，第二个是结合反应。
有些因素会影响药物代谢，比如给药的途径和给药的剂量，对药物代谢都有影响。
使用酶的促进剂，或酶的抑制剂都可能影响药物代谢酶的功效。
如果某些生理的因素，比如性别、年龄、个体疾病，甚至饮食也可以造成药物代谢受影响。
生物药剂学与药物动力学 第一章 生物药剂学概述 1、 生物药剂学：是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。
2、 研究生物药剂学的目的：为了正确评价药物制剂质量，设计合理剂型、处方及制备工艺，为临床合理用药提供科学依据，使药物发挥最佳的治疗作用并确保用药的有效性和安全性。
3、 影响剂型体内过程的剂型因素药物的某些化学性质、药物的某些物理因素、药物的剂型及用药方法、制剂处方中所用的辅料的性质及用量、处方中药物的配伍及相互作用4、 影响剂型体内过程的生物因素：种族差异、性别差异、年龄差异、生理和病理条件的差异、遗传因素第二章 口服药物的吸收1、被动转运的特点：(1)从高浓度侧向低浓度侧的顺浓度梯度转运；(2)不需要载体，膜对药物无特殊选择性；(3)不消耗能量，扩散过程与细胞代谢无关，不受细胞代谢抑制剂的影响；(4)不存在转运饱和现象和同类物竞争抑制现象；2、膜孔转运中分子小于微孔的药物吸收快，如水，乙醇，尿素，糖类等。
大分子药物或与蛋白质结合的药物不能通过含水小孔吸收。
3、主动转运的转运速率可用米氏（Michaelis-Menten ）方程描述：4、主动转运的特点①逆浓度梯度转运；②需要消耗机体能量；③需要载体参与；④速率及转运量与载体量及其活性有关；⑤存在竞争性抑制作用；⑥受代谢抑制剂影响；⑦有结构特异性和部位特异性5、被动转运与载体媒介转运速率示意图，如右图6、胃排空：胃内容物从胃幽门排入十二指肠的过程。
7、胃空速率：胃排空的快慢用胃空速率来描述。
8、影响胃空速率的因素：①食物理化性质的影响；②胃内容物黏度、渗透压； ③食物的组成；④药物的影响。
9、肝首过效应：透过胃肠道生物膜吸收的药物经肝门静脉入肝后，在肝药酶作用下药物可产生生物转化。
药物进入体循环前的降解或失活称为“肝首过代谢”或“肝首过效应”。
10、避免首过效应的方法：答：①静脉、肌肉注射；②口腔黏膜吸收；③经皮吸收；④经鼻给药；⑤经肺吸收；⑥直肠给药。
