药理学——性激素类药及避孕药
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药理学知识点总结归纳性激素药和避孕药
性激素药和避孕药:
一、雌激素类药:雌二醇、雌酮、雌三醇、炔雌醇、快雌醚、已烯雌酚
临床应用:
1、绝经期综合症
2、功能性子宫出血
3、卵巢功能不全和闭经
4、乳房胀痛
5、晚期乳腺癌
6、前列腺癌
7、痤疮
8、骨质疏松
作用:
1、促进未成年第二性征和性器官发育
2、保持成年女性性症,参与月经周期形成
3、发挥排卵作用,抑制乳汁分泌
4、轻度水钠潴作用
5、促进凝作用
二、抗雌激素类药:氯米芬、他莫昔芬
三、孕激素类药:黄体酮、醋酸甲羟孕酮、甲地孕酮、已酸孕酮、炔诺孕酮、双醋炔诺酮
作用:
1、对生殖系统的作用
2、对代谢的作用:促进钠、氯排泄及利尿
3、升温作用
应用:
1、功能性子宫出血
2、痛经和子宫内膜异位症
3、先兆流产及习惯性流产
四、雄激素类药和同化激素类药:天然雄激素---睾丸素; 同化激素---苯丙酸诺龙、司坦唑
作用:
1、生殖系统和作用
2、同化作用
3、兴奋骨髓造血功能
应用:
1、睾丸功能不全
2、功能性子宫出血
3、晚期乳腺癌和卵巢癌
4、贫血(再生障碍性贫血)
5、同化作用
五、避孕药
例题:
短效口服避孕药作用机制
A.抑制下丘脑-垂体-卵巢轴,使排卵过程受阻
B.抑制子宫内膜的正常发育,使受精卵着床过程受抑
C.抑制下丘脑-垂体-卵巢轴,使受精过程受阻
D.改变宫颈黏液,影响精子进入子宫腔
E.影响输卵管正常活动,改变受精卵运行速度,以致受精卵不能适时到达子宫正确答案:ABCDE。
第三十三章性激素和避孕药性激素包括雄激素、雌激素和孕激素三类第一节雄性激素类及相关药物药物分三类:1、雄激素类药物维持雄性发育及促进第二性征发育,还具蛋白同化活性。
2、蛋白同化激素类药物促进蛋白质合成和骨质形成,使肌肉增长,骨骼粗壮。
用于内源性雄激素分泌不足的替补疗法外,还用作营养药物。
3、抗雄激素类药用于治疗雄激素依赖型疾病一、雄激素类睾酮1、结构上属于雄甾烷类,在睾丸中作用最强的是睾酮。
2、代谢:睾酮易代谢。
①4,5位双键还原,②3-羰基还原为3-羟基,③17β-OH氧化为17-羰基,使睾酮活性消失,故睾酮口服无效。
基本结构及特点:3、对睾酮进行结构修饰,将17位羟基进行酯化,如丙酸睾酮,可减慢代谢速度,或在17α位引入甲基如甲睾酮,可口服。
(一)甲睾酮考点:1、结构是在睾酮的17α位引入甲基,增大17位的代谢位阻,是第一个口服的雄激素药物。
2、临床用途:男性缺乏睾酮引起的疾病,女性功能性子宫出血。
3、毒性:有肝毒性黄疸,女性大剂量使用具男性化的副作用。
(二)丙酸睾酮考点:1、将睾酮的17-OH进行丙酸酯化制成的前药,用其油剂。
2、肌内注射后在体内逐渐水解释放出原药睾酮,是睾酮的长效衍生物。
3、用途:治疗男性性功能低下、女性功能性子宫出血、肌瘤、老年性骨质疏松和再生障碍性贫血。
4、毒性:女子男性化、男子女性化、水钠潴留,导致男性前列腺增生并加速前列腺恶性肿瘤的生长。
二、同化激素类药物基本知识:雄激素还具蛋白同化活性,能促进蛋白质合成和抑制蛋白质代谢,治疗病后虚弱和营养不良,对雄激素结构改造目的是获得蛋白同化激素,但作用完全分开困难,故雄激素活性是蛋白同化激素的副作用。
考点:由于雄激素和蛋白同化激素对心血管系统、神经系统、肝脏、内分泌系统等具有危害性,故被国际奥委会和多个专项体育组织列为禁用药物。
(一)苯丙酸诺龙考点:1、结构特征:雌甾母核(结构修饰,19去甲基,降低雄激素活性),17β-羟基的苯丙酸酯。
性激素类药物及避孕药的基本知识任务四性激素类药物及避孕药的基本知识学习目标知识目标(1)熟悉雌激素、孕激素及雄激素的作用及应用、不良反应及用药注意;(2)了解同化激素作用,避孕药的种类、作用、主要不良反应及用药注意。
能力目标(1)能说出雌激素、孕激素及雄激素的作用及应用;(2)能识别避孕药的种类、作用、主要不良反应。
案例引导性激素是性腺分泌的激素,其作用各不相同,避孕药多属于雌激素和孕激素的复合制剂,应熟悉其作用、应用及其不良反应带来的后果及处理方法。
案例分析:患者,女,30岁。
妊娠55日,腹痛伴少量阴道出血1日,化验尿HCG (+)。
查体:身高160cm,体重51kg,发育正常,神清,自动体位。
体温36.2℃,脉搏88次/分,血压正常。
B超示宫内早孕。
诊断:先兆流产。
治疗:绝对卧床休息;黄体酮20mg,肌内注射每日一次,治疗7日;安络血8mg,口服每日三次。
经治疗,患者阴道出血停止,腹痛消失。
一、性激素类药(一)雌激素及雌激素拮抗药雌激素卵巢分泌的雌激素(estrogens)主要是雌二醇(estradiol)。
从孕妇尿提出的雌酮(estrone)和雌三醇(estriol)等,多为雌二醇的代谢产物。
雌二醇是传统的雌激素类药物,近年来以雌二醇为母体,人工合成许多高效的衍生物,如炔雌醇(ethinyl estradiol)、炔雌醚(quinestrol)及戊酸雌二醇(estradiol valerate)等。
此外,也曾合成一些结构较简单的具有雌激素样作用的制剂,如已烯雌酚(diethylstilbestrol)。
【作用】(1)促进女性性征和性器官发育:①对未成年女性,促使子宫发育、乳腺腺管增生并使脂肪分布发生变化;②对成年女性,保持女性性征并参与月经周期。
雌激素使子宫内膜增殖变厚(增殖期),与黄体酮一起使子宫内膜转变为分泌期,提高子宫平滑肌对缩宫素的敏感性;同时使阴道上皮增生,浅表层细胞发生角化。
(2)抑制排卵和泌乳:较大剂量可作用于下丘脑-垂体系统,抑制促性腺激素释放激素(GnRH)的分泌,发挥抗排卵作用,并能抑制乳汁分泌;此外,还具有对抗雄激素的作用。
一、刘君起一、学习重点掌握雌激素、孕激素和雄激素这三种激素的生理及药理作用,临床应用,主要不良反应和禁忌证。
常用的避孕药主要有:抑制排卵的避孕药,抗着床避孕药和男性避孕药。
其中避孕药主要是抑制排卵的,一般多为不同类型的雌激素和孕激素配伍组成的复方制剂。
二、二、学习提纲性激素为性腺分泌的激素,包括雌激素,孕激素和雄激素。
雌激素和孕激素的分泌受下丘脑—垂体前叶的调节。
性激素对垂体前叶的分泌功能具有正反馈和负反馈两方面的调节作用,这取决于药物剂量和机体性周期。
卵巢分泌的雌激素主要是雌二醇。
雌激素对未成年女性,能促使其第二性征和性器官发育成熟。
对成年妇女,除保持女性性征外,并参与形成月经周期,还具有抗雄激素的作用和轻度的水钠潴留作用。
临床可用于绝经期综合征、老年性阴道炎、卵巢功能不全和闭经、功能性子宫出血等。
常见的不良反应为恶心、食欲不振,长期大量应用可引起子宫内膜过度增生及子宫出血,并可能引起胆汁郁积黄疸。
抗雌激素类药物氯米芬有较强的抗雌激素作用和较弱的雌激素活性。
氯米芬能促进人的垂体前叶分泌促性腺激素,从而诱使排卵。
连续服用大剂量可引起卵巢肥大,故卵巢囊肿患者禁用。
天然的孕激素是黄体酮,人工合成有甲地孕酮等。
天然品口服易被破坏,而人工合成者则可口服给药。
孕激素使子宫内膜由增殖期转为分泌期,有利于孕卵的着床和胚胎发育;还具有抑制子宫收缩,抑制排卵,促进乳腺腺泡发育作用。
临床应用于功能性子宫出血,痛经和子宫内膜异位症,先兆流产和习惯性流产等。
不良反应少,偶见头晕,恶心等。
天然的雄激素为辛酮,人工合成的有甲睾酮、丙酸辛酮等。
它们能促进男性性征和生殖器官发育,并保持其成熟状态;尚有抗雌激素样作用;雄激素能显著地促进蛋白质合成;促进肾脏分泌促红细胞生成素,也可以直接刺激骨髓造血。
适用于无睾症及类无睾症,功能性子宫出血,再生障碍性贫血的治疗。
长期应用女性病人可能出现男性化现象,有的患者引起胆汁郁积性黄疸。
同化激素类药(如苯丙酸诺龙、司坦唑醇等)这类药物主要是促进蛋白质合成,减少氨基酸分解,而雄激素样作用较弱。
性激素(sex hormones)为性腺分泌的激素,包括雌激素、孕激素和雄激素。
目前临床应用的是人工合成品及其衍生物。
常用的避孕药(contraceptives)大多属于性激素制剂。
【化学】性激素属甾体(steroids)激素,其基本结构是甾体核。
【性激素分泌的调节】雌激素和孕激素的分泌受下丘脑-垂体前叶的调节。
下丘脑分泌促性腺激素释放激素(gonadotropin-releasing hormone,GnRH),它促进垂体前叶分泌促卵泡素(follicle stimulating hormone,FSH)和黄体生成素(luteinizing hormone,LH)。
FSH促进卵巢的卵泡生长发育,而在FSH和LH共同作用下,使成熟的卵泡分泌雌激素和孕激素。
性激素对垂体前叶的分泌功能具有正反馈和负反馈两方面的调节作用,这取决于药物剂量和机体性周期。
例如在排卵前,雌激素水平较高可直接或通过下丘脑促进垂体分泌LH,导致排卵(正反馈)。
在月经周期的黄体期,由于血中雌激素、孕激素都高,从而减少GnRH的分泌,抑制排卵(负反馈)。
常用的甾体避孕药就是根据这一负反馈而设计的。
以上的反馈途径称“长反馈”。
垂体促性腺激素的水平也能影响下丘脑GnRH的释放,这种反馈途径称“短反馈。
【性激素的作用机制】性激素受体都位于细胞内,属第4类受体(可参阅图34-2)。
如雌激素受体位于靶细胞的胞质液中,雌激素进入细胞后,首先与受体结合成复合物,然后复合物进入细胞核,从而诱导功能不同的蛋白质的合成,产生不同效应;例如雌激素诱导的蛋白质可使子宫肥大、代谢增加。
但近年用单克隆抗体免疫组织化学方法发现雌激素受体都位于细胞核内,故认为是雌激素直接进入细胞核内而发挥作用。
第三十四章性激素类药及避孕药基本要求重点难点讲授学时内容提要1 基本要求[TOP]1.1 掌握①雌激素类、孕激素类和雄激素类药物的临床应用及不良反应;②避孕药的类型。
1.2 熟悉雌激素、孕激素和雄激素类的药理作用;雌激素拮抗药及的同化激素临床应用;常用避孕药(主要抑制排卵)的药理作用及不良反应。
1.3 了解性激素类分泌及其调节,其他类型避孕药的特点。
2 重点难点[TOP]2.1 重点代表药物的药理作用及应用。
2.2 难点药物种类及其作用和应用特点。
3 讲授学时[TOP]建议2~4学时4 内容提要[TOP]性激素类药及避孕药(一)雌激素类药及雌激素拮抗药【药理作用】雌激素类药物(雌二醇、炔雌醇等)促进女性性器官的发育和成熟,维持女性第二性征,参与形成月经周期,较大剂量可抑制排卵、抑制乳汁分泌及抗雄激素,增加骨骼的钙盐沉积等作用。
【适应证】①绝经期综合征及绝经后和老年性骨质疏松症;②卵巢功能不全和闭经;③功能性子宫出血;④乳房胀痛及退乳;⑤晚期乳腺癌;⑥前列腺癌;⑦痤疮;⑧避孕。
【不良反应】①常见厌食、恶心、呕吐及头昏等;②长期大量应用可使子宫内膜过度增生,引起子宫出血;③水、钠潴留,胆汁淤积性黄疸等。
此外,雌激素拮抗药氯米芬可诱发排卵,用于功能性不孕症、功能性子宫出血、月经不调、晚期乳腺癌及长期应用避孕药后发生的闭经等。
(二)孕激素类药【药理作用】孕激素类药物(黄体酮、甲羟孕酮、炔诺酮等)促进子宫内膜由增殖期转为分泌期,有利于受精卵的着床和胚胎发育;降低子宫对缩宫素的敏感性;促进乳腺腺泡发育;抑制排卵;并可升高体温。
【适应证】①功能性子宫出血;②痛经和子宫内膜异位症;③先兆流产和习惯性流产;④子宫内膜腺癌、前列腺肥大和前列腺癌。
不良反应较少,但黄体酮有时可致生殖器畸形,炔诺酮等可引起肝功能障碍。
(三)雄激素类药和同化激素类药【药理作用】雄激素类药物(睾酮、丙酸睾酮等)能促进男性器官及副性器官的发育和成熟,促进男性生殖功能;促进蛋白质合成(同化作用);并促进骨髓造血功能。