药理学知识点归纳性激素药和避孕药

药理学知识点总结归纳性激素药和避孕药
性激素药和避孕药:
一、雌激素类药:雌二醇、雌酮、雌三醇、炔雌醇、快雌醚、已烯雌酚
临床应用:
1、绝经期综合症
2、功能性子宫出血
3、卵巢功能不全和闭经
4、乳房胀痛
5、晚期乳腺癌
6、前列腺癌
7、痤疮
8、骨质疏松
作用:
1、促进未成年第二性征和性器官发育
2、保持成年女性性症,参与月经周期形成
3、发挥排卵作用,抑制乳汁分泌
4、轻度水钠潴作用
5、促进凝作用
二、抗雌激素类药:氯米芬、他莫昔芬
三、孕激素类药:黄体酮、醋酸甲羟孕酮、甲地孕酮、已酸孕酮、炔诺孕酮、双醋炔诺酮
作用:
1、对生殖系统的作用
2、对代谢的作用:促进钠、氯排泄及利尿
3、升温作用
应用:
1、功能性子宫出血
2、痛经和子宫内膜异位症
3、先兆流产及习惯性流产
四、雄激素类药和同化激素类药:天然雄激素---睾丸素; 同化激素---苯丙酸诺龙、司坦唑
作用:
1、生殖系统和作用
2、同化作用
3、兴奋骨髓造血功能
应用:
1、睾丸功能不全
2、功能性子宫出血
3、晚期乳腺癌和卵巢癌
4、贫血(再生障碍性贫血)
5、同化作用
五、避孕药
例题:
短效口服避孕药作用机制
A.抑制下丘脑-垂体-卵巢轴,使排卵过程受阻
B.抑制子宫内膜的正常发育,使受精卵着床过程受抑
C.抑制下丘脑-垂体-卵巢轴,使受精过程受阻
D.改变宫颈黏液,影响精子进入子宫腔
E.影响输卵管正常活动,改变受精卵运行速度,以致受精卵不能适时到达子宫正确答案:ABCDE。

第三十三章性激素和避孕药性激素包括雄激素、雌激素和孕激素三类第一节雄性激素类及相关药物药物分三类：1、雄激素类药物维持雄性发育及促进第二性征发育，还具蛋白同化活性。

2、蛋白同化激素类药物促进蛋白质合成和骨质形成，使肌肉增长，骨骼粗壮。

用于内源性雄激素分泌不足的替补疗法外，还用作营养药物。

3、抗雄激素类药用于治疗雄激素依赖型疾病一、雄激素类睾酮1、结构上属于雄甾烷类，在睾丸中作用最强的是睾酮。

2、代谢：睾酮易代谢。

①4,5位双键还原，②3-羰基还原为3-羟基，③17β-OH氧化为17-羰基，使睾酮活性消失，故睾酮口服无效。

基本结构及特点：3、对睾酮进行结构修饰，将17位羟基进行酯化，如丙酸睾酮，可减慢代谢速度，或在17α位引入甲基如甲睾酮，可口服。

（一）甲睾酮考点：1、结构是在睾酮的17α位引入甲基，增大17位的代谢位阻，是第一个口服的雄激素药物。

2、临床用途：男性缺乏睾酮引起的疾病，女性功能性子宫出血。

3、毒性：有肝毒性黄疸，女性大剂量使用具男性化的副作用。

（二）丙酸睾酮考点：1、将睾酮的17-OH进行丙酸酯化制成的前药，用其油剂。

2、肌内注射后在体内逐渐水解释放出原药睾酮，是睾酮的长效衍生物。

3、用途：治疗男性性功能低下、女性功能性子宫出血、肌瘤、老年性骨质疏松和再生障碍性贫血。

4、毒性：女子男性化、男子女性化、水钠潴留，导致男性前列腺增生并加速前列腺恶性肿瘤的生长。

二、同化激素类药物基本知识：雄激素还具蛋白同化活性，能促进蛋白质合成和抑制蛋白质代谢，治疗病后虚弱和营养不良，对雄激素结构改造目的是获得蛋白同化激素，但作用完全分开困难，故雄激素活性是蛋白同化激素的副作用。

考点：由于雄激素和蛋白同化激素对心血管系统、神经系统、肝脏、内分泌系统等具有危害性，故被国际奥委会和多个专项体育组织列为禁用药物。

（一）苯丙酸诺龙考点：1、结构特征：雌甾母核（结构修饰，19去甲基，降低雄激素活性），17β-羟基的苯丙酸酯。

药理学——性激素和避孕药知识点归纳一、性激素类药（一）雌激素类药（二）抗雌激素类药（三）孕激素类药（四）雄激素类药（一）雌激素类药【药理作用】（1）女性作用：——促进女性第二性征的发育和性器官的成熟——参与月经周期形成——提高子宫平滑肌对催产素的敏感性。

（2）对乳腺：小剂量雌激素——促进乳腺生长发育的作用；大剂量雌激素——抑制催乳素作用、抑制促性腺激素作用（抑制排卵）以及对抗雄激素的作用。

（3）代谢方面：——有促进水钠潴留——骨钙沉积——弱的同化代谢——提高血清甘油三酯和高密度脂蛋白，降低低密度脂蛋白水平——降低糖耐量等作用。

（4）增加血凝度——应用较高含量的雌激素避孕药有增加血栓的可能性。

【临床应用】（1）小剂量——补充机体激素不足卵巢发育不全或功能低下绝经期综合征老年性骨质疏松（2）大剂量——反馈抑制垂体分泌促性腺激素、催乳素避孕（抑制排卵）乳胀（回奶）乳癌（用于绝经后5年以上晚期乳腺癌）（二）抗雌激素类药1.他莫昔芬→竞争乳腺细胞雌激素受体，用于雌激素依赖的肿瘤→如：绝经期后晚期乳癌、子宫内膜癌2.雷洛昔芬→为选择性雌激素受体调制剂，主要用于抗骨质疏松。

3.氯米芬→机制：竞争垂体前叶雌激素受体，阻止负反馈调制，促进GnRH和促性腺激素分泌→作用：诱发排卵。

→应用：用于不孕、闭经和功能性子宫出血。

（三）孕激素类药【代表药】甲羟孕酮、甲地孕酮、氯地孕酮炔诺酮、炔诺孕酮、醋炔诺酮、双醋炔诺醇己酸羟孕酮【药理作用】1.生殖系统主要为助孕、安胎作用。

2.乳腺促进腺泡生长，为哺乳做准备。

3.神经内分泌大剂量孕激素抑制排卵。

4.影响体温调节中枢排卵后体温升高。

5.对呼吸增加每分通气量。

6.对代谢的影响为肝药酶诱导剂，可加速药物代谢。

【临床应用】1.单独或与雌激素合用于避孕2.与雌激素合用于绝经期后替代治疗3.先兆性及习惯性流产4.功能性子宫出血5.闭经的诊断与治疗6.原发性痛经7.子宫内膜异位症8.良性前列腺肥大和前列腺癌等癌症转移性子宫内膜癌、乳腺癌（四）雄激素类药雄激素样作用弱，而同化作用强【作用与应用】（1）男性作用促进男性生殖系统发育，维持功能（2）促进蛋白质合成（同化作用、正氮平衡）——促进肌肉发育，增加食欲，带来舒适感。

一、刘君起一、学习重点掌握雌激素、孕激素和雄激素这三种激素的生理及药理作用，临床应用，主要不良反应和禁忌证。

常用的避孕药主要有：抑制排卵的避孕药，抗着床避孕药和男性避孕药。

其中避孕药主要是抑制排卵的，一般多为不同类型的雌激素和孕激素配伍组成的复方制剂。

二、二、学习提纲性激素为性腺分泌的激素，包括雌激素，孕激素和雄激素。

雌激素和孕激素的分泌受下丘脑—垂体前叶的调节。

性激素对垂体前叶的分泌功能具有正反馈和负反馈两方面的调节作用，这取决于药物剂量和机体性周期。

卵巢分泌的雌激素主要是雌二醇。

雌激素对未成年女性，能促使其第二性征和性器官发育成熟。

对成年妇女，除保持女性性征外，并参与形成月经周期，还具有抗雄激素的作用和轻度的水钠潴留作用。

临床可用于绝经期综合征、老年性阴道炎、卵巢功能不全和闭经、功能性子宫出血等。

常见的不良反应为恶心、食欲不振，长期大量应用可引起子宫内膜过度增生及子宫出血，并可能引起胆汁郁积黄疸。

抗雌激素类药物氯米芬有较强的抗雌激素作用和较弱的雌激素活性。

氯米芬能促进人的垂体前叶分泌促性腺激素，从而诱使排卵。

连续服用大剂量可引起卵巢肥大，故卵巢囊肿患者禁用。

天然的孕激素是黄体酮，人工合成有甲地孕酮等。

天然品口服易被破坏，而人工合成者则可口服给药。

孕激素使子宫内膜由增殖期转为分泌期，有利于孕卵的着床和胚胎发育；还具有抑制子宫收缩，抑制排卵，促进乳腺腺泡发育作用。

临床应用于功能性子宫出血，痛经和子宫内膜异位症，先兆流产和习惯性流产等。

不良反应少，偶见头晕，恶心等。

天然的雄激素为辛酮，人工合成的有甲睾酮、丙酸辛酮等。

它们能促进男性性征和生殖器官发育，并保持其成熟状态；尚有抗雌激素样作用；雄激素能显著地促进蛋白质合成；促进肾脏分泌促红细胞生成素，也可以直接刺激骨髓造血。

适用于无睾症及类无睾症，功能性子宫出血，再生障碍性贫血的治疗。

长期应用女性病人可能出现男性化现象，有的患者引起胆汁郁积性黄疸。

同化激素类药(如苯丙酸诺龙、司坦唑醇等)这类药物主要是促进蛋白质合成，减少氨基酸分解，而雄激素样作用较弱。