大环内酯类林可霉素类及多肽类抗生素
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羊病综合防疫技术大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素介绍(一)大环内酯类药物大环内酯类药物是由链霉菌产生或半合成的一类弱碱性抗生素,动物专用品种有泰乐菌素、替米考星。
大环内酯类药物的抗菌谱和抗菌活性基本相似,本类药物与细菌核糖体的50S亚单位可逆性结合,阻断转肽作用和mRNA位移而抑制细菌蛋白质合成。
一些细菌可合成甲基化酶,将位于核糖体50S亚单位上的23SrRNA上的腺嘌呤甲基化,导致大环内酯类药物不能与其结合,这是细菌对大环内酯类药物耐药的主要机制。
1.红霉素【性状】本品是从红链霉菌的培养液中提取的,为白色或类白色结晶或粉末,难溶于水,在酸性溶液中易破坏,可与有机酸结合成盐而溶于水。
【作用与用途】红霉素抗菌谱和青霉素相似。
对革兰式阳性球菌和杆菌均有较强的抗菌作用,对部分革兰氏阴性杆菌(如布鲁氏菌)、立克次体、钩端螺旋体等也有抑制作用,但对肠道革兰氏阴性杆菌如大肠杆菌、变形杆菌、沙门氏菌等不敏感。
兽医临床上主要用于耐青霉素金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎球菌、肠球菌等所引起的肺炎、子宫炎、乳腺癌等的治疗,也可用于支原体病和传染性鼻炎的治疗。
可与链霉素、氯霉素类等合用,具有协同作用。
【用法与用量】片剂,羔羊每天每千克体重 6.6~8.8毫克,分3~4次口服。
【注意事项】本品忌与酸性药物配伍。
2.乳酸红霉素【性状】本品为白色或类白色结晶或粉末。
无臭,味苦。
在水或乙醇中易溶,在丙酮或三氯甲烷中微溶,在乙醚中不溶。
【作用与用途】同红霉素。
【用法与用量】粉针剂,静脉注射,羊每次每千克体重3~5毫克,每天2次,连用2~3天。
临用前先用灭菌注射用水溶解(不可用生理盐水),然后用5%葡萄糖注射液稀释成0.5%浓度缓慢静脉注射。
【注意事项】本品局部刺激性较强,不宜肌内注射。
静脉注射速度应缓慢。
3.泰乐菌素【性状】本品是从弗氏链霉菌的培养液中提取的无色晶体。
微溶于水,与酸制成盐后则易溶于水。
pH小于4或大于10时失去活性。
大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素
Macrolides,clindamycin and vancomycin
【教材】五年制《药理学》教材(第6版),杨宝峰主编,人民卫生
出版社
【授课对象】临床医学本科
【授课学时】2学时
【教学目标】
掌握红霉素、乙酰螺旋霉素、罗红霉素、林可霉素、的抗菌作用,体内过程特点、
临床应用和主要的不良反应;
熟悉大环内酯类药物共同特点:、吉他霉素、柱晶白霉素、麦迪霉素、麦白霉素、
克林霉素、万古霉素、多粘菌素B的抗菌特点与应用;
了解本章其他药物作用和应用。
【教学重难点】
重点:红霉素的抗菌谱、抗菌作用及临床应用、不良反应。
难点:红霉素的作用机制。
【教学内容】
§1 大环内酯类抗生素
一、概述:大环内酯类的结构、特点、发展概况及分类。
二、抗菌作用机制
三、耐药机制:产生灭活酶;靶位的结构改变;摄入减少和外排增多。
四、药代动力学:吸收;分布;代谢;排泄。
五、药物:
1、红霉素:抗菌作用特点、临床应用、不良反应,常用的红霉素剂型。
2、克拉霉素:重点介绍临床应用。
3、阿奇霉素、罗红霉素:重点介绍临床应用。
§2 林可霉素类抗生素
抗菌作用及机制;耐药性;体内过程;临床应用;不良反应。
§3 多肽类抗生素
万古霉素类、多粘菌素类、杆菌肽类的抗菌作用及机制、耐药性、体内过程、临床应用、不良反应。
【教学方法和手段】多媒体双语教学+讲授为主
【参考资料】
1、《The basis of therapeutics pharmacological》
2、《PHARMACOTHERAPY》(Vol 2)
3、《Basic & clinical Pharmacology》
4、《Clinical Pharmacology》(Fourth Edition)
5、GOODMAN and GOLMAN’s The Pharmacological Basis of Therapeutics.
6、Internet 网络资料
7、《临床药物治疗学》
8、《现代药物治疗学》
9、药理学(五年制教材),人卫第五版,生出版社
10、基础与临床药理学(供研究生用),人卫第一版【教学总结】
【专家意见】。