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第四十章大环内酯类、林可霉素类及其他一、选择题A型题1、下列何种抗生素可引起肝脏损害？A.无味红霉素B.麦迪霉素C.麦白霉素D.林可霉素E.以上都不是2、红霉素在何种组织中的浓度最高？A.骨髓B.胆汁C.肺D.肾脏E.肠道3、下列哪种药物对克林霉素所致假膜性肠炎有较好疗效？A.红霉素B.林可霉素C.万古霉素D.杏他霉素E. 麦迪霉素4、治疗骨及关节感染应首选：A.红霉素B.林可霉素C. 麦迪霉素D.万古霉素E.以上都不是5、军团菌感染应首选：A.青霉素B.链霉素C.土霉素D.四环素E.红霉素6．红霉素和林可霉素合用可：A.降低毒性B.增强抗菌活性C.扩大抗菌谱D.竞争结合部位相互拮抗E.降低细菌耐药性7、麦迪霉素难以分布到：A.肝脏B.肺C.胆汁D.脑脊液E.脾脏8、肾功能不全的病人，下列何种抗生素的t1/2会显著延长？A.林可霉素B.万古霉素C.克林霉素D. 麦迪霉素E.以上都不是9、患者，男，6岁，高热，呼吸困难，双肺有广泛小水泡音，诊断为“支气管肺炎”，青霉素皮试阳性，宜选用：A.氯霉素B.四环素C.头孢唑啉D.磺胺嘧啶E.红霉素10、患者，女，2岁，高热、昏迷住院，颈部强直，巴氏征（+），克氏征（+），脑脊液压力高、脓性，该患者不宜选用：A.青霉素GB. 麦迪霉素C.磺胺嘧啶D.氯霉素E.氨苄西林B型题问题 11~13A.乙琥红霉素B.去甲万古霉素C.乙酰螺旋霉素D.无味红霉素E.麦白霉素11、吸收后脱乙酰基抗菌作用增强： C12、属多肽类、仅对G+菌有效： B13、可引起胆汁淤积性黄疸： DC型题问题 14~16A.麦迪霉素B.林可霉素C.两者均是D.两者均否14、可引起假膜性肠炎： B15、对G+菌有强大抗菌作用： C16、不易透过血脑屏障： CX型题17、大环内酯类抗生素的特点是：A.抗菌谱窄，但较青霉素广B.细菌对本类各药间不产生交叉耐药性C.在碱性环境中抗菌活性增强D.主要经胆汁排泄，并进行肝肠循环E.不易透过血脑屏障18、下列哪些药物属大环内酯类抗生素？A.红霉素B.麦白霉素C.吉他霉素D.乙酰螺旋霉素E.阿齐霉素19、下列哪些药物不易透过血脑屏障？A.红霉素B.麦白霉素C.交沙霉素D.林可霉素E.克林霉素20、万古霉素的抗菌特点是：A.对耐药金葡菌有效B.细菌对万古霉素不易产生耐药性C.与其它抗生素无交叉耐药性D.对G-杆菌有效E.对真菌感染无效二、问答题1、大环内酯类的共同特点是什么？答：1.抗菌谱窄，比青霉素略广，主要作用在需氧革兰氏阳性菌和阴性球菌、厌氧菌，以及军团菌、胎儿弯曲菌、衣原体和支原体等；2.细菌对本类各药间有不完全交叉耐药性；3.在碱性环境中抗菌活性较强，治疗尿路感染时常需要碱化尿液；4.口服后不耐酸，酯化衍生物可增加口服吸收；5.血药浓度低，组织中浓度较高，痰、皮下组织及胆汁中明显超过血药浓度；6.不易透过血脑屏障；7.主要静胆汁排泄，进行肝肠循环；8.毒性低微。
大环内酯类、林可霉素类及其他抗生素一、A11、万古霉素的抗菌作用机制是A、阻碍细菌细胞壁的合成B、干扰细菌的叶酸代谢C、影响细菌胞浆膜的通透性D、抑制细菌蛋白质的合成E、抑制细菌核酸代谢2、红霉素的最常见不良反应是A、肾损害B、心脏毒性C、胃肠道反应D、二重感染E、耳毒性3、下面对红霉素的描述，错误的是A、口服可吸收B、支原体感染首选C、主要经胆汁排泄D、对螺旋体和支原体有抑制作用E、金葡菌对其不易产生耐药性4、阿奇霉素属于A、青霉素类B、大环内酯类C、四环素类D、氨基苷类E、头孢类5、作用原理与叶酸代谢无关的是A、甲氧苄啶B、磺胺嘧啶C、柳胺磺吡啶D、克林霉素E、磺胺甲噁唑6、治疗广谱抗生素所致假膜性肠炎可选用A、氨苄西林B、头孢唑啉C、诺氟沙星D、万古霉素E、磷霉素7、具有肝肠循环且对胆道感染有较好疗效的药物是A、甲氧苄啶B、克林霉素C、红霉素D、青霉素E、万古霉素8、大环内酯类对下列哪类细菌无效A、军团菌B、革兰阴性球菌C、革兰阳性菌D、衣原体和支原体E、大肠埃希菌和变形杆菌9、关于万古霉素，描述错误的是A、可用于耐青霉素的金葡菌引起的严重感染B、可引起假膜性肠炎C、作用机制是阻碍细菌细胞壁的合成D、属于快速杀菌药E、与其他抗生素间无交叉耐药性10、下列不是影响细菌细胞壁合成的抗生素是A、青霉素类B、头孢菌素类C、万古霉素D、林可霉素E、杆菌肽11、可用于治疗厌氧菌感染的抗菌药是A、克林霉素B、青霉素C、磺胺嘧啶D、红霉素E、头孢唑啉12、易渗入骨组织中治疗骨髓炎的有效药物是A、红霉素B、吉他霉素C、克林霉素D、阿奇霉素E、罗红霉素13、主要不良反应有耳毒性，及早停药后听力减退可恢复的药物是A、红霉素B、罗红霉素C、万古霉素D、他唑巴坦E、阿奇霉素14、下列不属于大环内酯类抗生素的是A、螺旋霉素B、罗红霉素C、阿奇霉素D、克林霉素E、克拉霉素15、下列对红霉素的说法错误的是A、容易透过血脑屏障和胎盘屏障B、作用机制是抑制蛋白质合成C、对革兰阳性菌作用强大D、大部分金黄色葡萄球菌对红霉素耐药E、与其他大环内酯类药物之间有部分交叉耐药性16、下列情况不应选用红霉素的是A、支原体肺炎B、白喉带菌者C、军团菌肺炎D、肠道痢疾杆菌感染E、百日咳带菌者17、下列对万古霉素的叙述错误的是A、可用于耐甲氧西林金葡菌感染B、仅对革兰阴性菌起作用C、抗菌机制是抑制细菌细胞壁合成D、对部分厌氧菌效果较好E、与其他抗生素无交叉耐药性18、下列大环内酯类药物中对革兰阳性菌作用最强的是A、麦迪霉素B、红霉素C、克拉霉素D、阿奇霉素E、罗红霉素19、下列不属于大环内酯类抗生素的药物是A、红霉素B、阿奇霉素C、克拉霉素D、罗红霉素E、克林霉素20、大环内酯类抗生素的作用机制是A、与细菌30s核糖体亚基结合，抑制细菌蛋白质合成B、抑制氨酰基-tRNA形成C、影响细菌胞质膜的通透性D、与细菌50s核糖体亚基结合，抑制细菌蛋白质合成E、与细菌70s核糖体亚基结合，抑制细菌蛋白质合成21、与细菌细胞壁黏肽侧链形成复合物阻碍细菌细胞壁合成的药物是A、青霉素GB、红霉素C、头孢唑林D、头孢吡肟E、万古霉素22、患儿，6岁。
大环内酯类、林可霉素类 及多肽类抗生素一、大环内酯类抗生素按化学结构分为： １．１４元大环内酯类 红霉素、罗红霉 素… … ， ２．１５元大环内酯类 阿奇霉素 ３．１６元大环内酯类 麦迪霉素，交沙霉素， 螺旋霉素，罗他霉素 … …（一）抗菌作用及机制 抗菌谱较窄： 对G+菌和部分 G-菌有抗菌作用； 对某些螺旋体、衣原体、支原体及立克 次体有良好效果； 对产生β ‐内酰胺酶的葡萄球菌和耐药金 葡菌有一定的抗菌活性。
通常为抑菌药，高浓度时杀菌。
作用机制：不可逆地结合到细菌核糖体 ５０Ｓ亚基 的靶位上，抑制细菌蛋白质合成。
?１４元大环内酯类阻断 肽酰基ｔ– 移位； ＲＮＡ ?１６元大环内酯类抑制 肽酰基的转移反应； ?与５０Ｓ亚基上的Ｌ２７、 Ｌ２２蛋白质结合，促使 肽酰基ｔ– 从核糖体 ＲＮＡ 上解离。
对哺乳动物核糖体无影响（二）耐药机制 １．产生灭活酶 ２．靶位的结构改变 ３．摄入减少外排增多 （三）药代动力学 １．吸收 不耐酸，用肠衣片或酯化物 ２．分布 除脑脊液外各处均有 ３．代谢 ４．排泄红霉素（erythromycin ） 红霉素（erythromycin）〔临床应用〕 n 主要用于治疗耐青霉素的金葡菌感染和青 霉素过敏患者。
效力不及青霉素，且易产 生耐药性，但停药数月后，又可恢复其敏 感性。
n 可用于白喉带菌者、衣原体所致婴儿肺炎 及结肠炎。
n 弯曲杆菌所致败血症或肠炎、支原体肺 炎、和军团病的 首选药 。
〔体内过程〕 可被胃酸迅速破坏，主要 在小肠上部吸收，多采用肠溶片或糖衣片。
分布在胆汁中的浓度是血浆的１０倍，能扩 散进入前列腺并聚集在巨噬细胞和肝脏，炎 症可促进组织渗透。
〔不良反应〕 胃肠道反应，静注可发生 静脉炎。
少数有肝损害，停药后恢复。
个别 有药疹、药热、耳鸣等。
〔常用制剂〕 乳糖酸红霉素 静脉滴注用，5%葡萄糖 溶液稀释，勿用盐溶液稀释。
依托红霉素 也称无味红霉素，耐酸，口 服吸收好，对肝脏损害强于红霉素。
第三十七章大环内酯类和林可霉素类及其他抗生素对抗G+菌感染的抗生素，包括大环内酯类、林可霉素类和万古霉素等。
一、大环内酯抗生素大环内酯抗生素是指具有一个12-16个碳骨架大内酯环附着一个或者多个脱氧糖结构的抗生素，包括14元环红霉素、甲红霉素、罗红霉素；15元环阿齐霉素和16元环的麦迪霉素、螺旋霉素、白霉素、交沙霉素、吉他霉素等。
这些药物在药动学、抗菌作用等方面存在着一些共同的特征：1、不耐酸，口服会被胃酸破坏，酯化衍生物可增加吸收；在碱性环境中作用强；——肠溶片。
2、体内分布广，均可达血药浓度，但不易透过血脑屏障；主要经胆汁排泄，进行肝肠循环，体内时间长；3、抗菌谱窄，>PG，G+、G-球菌、厌氧菌、胎儿弯曲菌、军团菌、衣原体和支原体等；——耐青霉素感染或青霉素过敏者。
4、作用机理：抑制细菌蛋白质的合成。
5、细菌对本类药物易产生耐药性，药物之间存在着部分或完全交叉耐药性，红耐药，螺旋耐药，但停药一段时间后会消失；以红霉素作用应用广。
红霉素：1952年由美国Eli Lilly公司开发的第一个大环内酯类抗生素，从链丝菌的培养液里提取得到的。
特点：1、味苦，不耐酸——口服胃酸破坏，抗菌活性低——肠溶片——在肠道崩解吸收——在碱性环境中抗菌活性较高+SB——尿路感染+SB碱化尿液。
现在临床上口服的红霉素养主要有以下几种制剂：红霉素肠溶片：糖衣片琥乙红霉素：红霉素琥珀酸乙酯（利君沙）——口服后在体液中分解出酯和红霉素碱吸收——干糖浆——小儿抗菌药——肝损害无味红霉素：红霉素的丙酸酯——无苦味——适合儿童服用——对肝功能损害大2、单用易产生抗药性，但不持久——停药数月后可恢复敏感性；3、抗菌谱：与PG相似，略广，（1）对G+的强大的抗菌作用；（2）对G-菌菌的脑膜炎双球菌、淋球菌、流感杆菌、军团菌有效，对耐药金葡菌有效4、临床用途：（1）青霉素过敏和耐药；（2）百日咳；（3）军团菌肺炎、支原体肺炎、衣原体所致尿路感染、弯曲菌所致败血症首选；5、机制：抑制细菌蛋白质的合成，抑制转肽作用及信使RNA移位，作用位点是50s亚基。
