天然药物化学-讲义总论-
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第一章总论教学时数:6学时目的与要求:掌握天然药物化学的概念、研究内容;掌握天然药物化学成分提取分离的原理及方法;了解天然药物生物合成途径;熟悉天然药物化学成分结构研究的主要程序及采用的方法;了解天然药物化学的发展史、现状及发展和学习天然药物化学的重要意义。
重点与难点:天然药物化学的概念、研究内容;天然药物化学成分提取分离的原理及方法;天然药物化学成分结构研究的主要程序及采用的方法。
§ 1-1 绪论一、天然药物化学的含义及研究内容1、天然药物化学的含义及研究内容天然药物化学是运用现代科学的理论与方法研究天然物中有效成分的结构特点,理化性质,提取分离方法,结构鉴定及生物合成途径等内容的一门实践性科学。
由于现代科学技术进步,特别是将波谱解析方法(NMR、MS、IR、UV)用于推导化合物的结构,甚至用X-晶体衍射来确定化合物结构的发展,以及分离手段的进步,天然药化的发展速度大为加快,发现的新化合物数目大为增加,微量成分、水溶性成分的分离、提纯;稳定性差的活性物资的分离等也不再是难题了。
天然药物化学本身也已不再是原先的分离提取、结构鉴定,而是逐步发展成生物活性测定指导下的分离提取、结构鉴定,及半合成修饰和全合成紧密结合的一门学科。
目前我国天然药物化学研究依其目的不同可分为3个方面:①以阐明药用生物有效成分,获得具有新结构的化合物或具有生物活性的单体为目的,进行提取分离条件、结构鉴定、一般活性研究;②以解决自然资源有限的活性化合物或其前体的来源为目的,进行半合成及生物转化研究;③以获得高效低毒的创新药为目的,以天然活性化合物为先导物,合成一系列结构类似物进行构效关系研究。
由此可见,天然药物研究已经从最初对天然来源活性化合物被动全盘地接受到积极主动地改进,研究在不断深入。
单体:即化合物。
指具有一定分子量、分子式、理化常数和确定的化学结构式的化学物质。
有效成分:具有生物活性、能起防病治病作用的化学成分。
天然药物化学天然药物化学考试方向第一单元总论一、绪论1.天然药物化学的基本含义及研究内容有效成分:具有生理活性、能够防病治病的单体物质。
有效部位:具有生理活性的多种成分的组合物。
2.天然药物来源包括植物、动物、矿物和微生物,并以植物为主,种类繁多。
3.天然药物化学在药学事业中的地位(1)提供化学药物的先导化合物;(2)探讨中药治病的物质基础;(3)为中药炮制的现代科学研究奠定基础;(4)为中药、中药制剂的质量控制提供依据;(5)开辟药源、创制新药。
二、中草药有效成分的提取方法溶剂提取法(★★)1.溶剂选择1)常用的提取溶剂:亲脂性有机溶剂、亲水性有机溶剂和水。
常用中药成分提取的溶剂按极性由强到弱的顺序:水>甲醇>乙醇>丙酮>正丁醇>乙酸乙酯>二氯甲烷>乙醚>氯仿>苯>石油醚巧记:水、甲乙丙丁蠢、只玩乙醚,仿苯室友石油醚常用于脱脂,即通过溶解油脂、蜡、叶绿素小极性成分而将其与其他成分分开;超临界流体萃取法:物质在临界温度和临界压力以上状态时常为单一相态,此单一相态称为超临界流体。
常用的超临界流体是CO2,常用的夹带剂是乙醇。
优点是提取物中不残留溶剂,适于对热不稳定成分的提取。
超声波提取技术:造成植物细胞壁及组织的瞬间破裂,加速有效成分溶解于溶剂。
不改变有效成分的结构,缩短了时间,是一种快速、高效的提取方法。
微波提取法:既提高了提取率,又降低了提取温度,对不耐热物质实用性好。
2.水蒸气蒸馏法(★★)用于具有挥发性、能随水蒸气蒸馏且不被破坏的成分的提取。
主要用于挥发油的提取。
3.升华法(★)物质受热时不经过熔融直接转化为蒸气,遇冷后又凝结成固体。
如茶叶中的咖啡因、樟木中的樟脑。
【例题】考点:提取方法的特点下列适于对热不稳定成分的提取方法是A.回流法B.煎煮法C.水蒸汽蒸馏法D.渗漉法E.连续回流提取法『正确答案』D考点:溶剂提取法的溶剂下列常用的提取溶剂中,极性最小的是A.甲醇B.乙酸乙酯C.乙醇D.丙酮E.正丁醇『正确答案』B下列溶剂能与水互溶的是A.石油醚B.乙酸乙酯C.乙醚D.丙酮E.正丁醇『正确答案』D考点:提取方法的原理主要用于挥发油的提取方法是A.水蒸气蒸馏法B.浸渍法C.超临界流体萃取法D.升华法E.浸渍法『正确答案』A考点:分离与精制的方法提取黄酮、蒽醌、有机酸等酸性成分,可采用A.水/醇法B.升华法C.醇/水法D.酸提碱沉法E.碱提酸沉法『正确答案』E第二单元苷类一、苷的定义(★★)苷类又称配糖体。
天然药物化学课件全•绪论•天然药物的化学成分•天然药物化学成分的提取与分离•天然药物的开发与应用目录CONTENTS•天然药物化学的实验技术与方法•天然药物化学的研究热点与趋势目录CONTENTS01绪论天然药物化学的定义与任务定义天然药物化学是运用现代科学理论与方法研究天然药物中化学成分的一门学科。
任务研究天然药物化学成分的结构、性质、提取分离、结构修饰、合成及构效关系,为新药研究与开发提供先导化合物和创新药物。
天然药物化学的研究内容与特点研究内容包括各类天然药物(如植物药、动物药、矿物药等)的化学成分、结构特征、理化性质、提取分离、结构鉴定以及生物活性等。
特点以天然产物为研究对象,具有多样性、复杂性和活性的特点;采用多学科交叉的研究方法,涉及化学、生物学、医学等多个领域。
天然药物化学的发展历史与现状发展历史经历了从经验积累到科学研究的漫长过程,随着现代科学技术的不断发展,天然药物化学的研究手段和方法不断更新和完善。
现状目前,天然药物化学已经成为新药研究和开发的重要领域之一,不断有新的天然活性成分被发现并应用于临床,同时,天然药物化学的研究也在不断推动着相关学科的发展。
02天然药物的化学成分生物碱是一类含氮的碱性有机化合物,在植物中分布广泛,具有显著的生理活性和药理作用。
定义包括吡啶类生物碱、喹啉类生物碱、异喹啉类生物碱、吲哚类生物碱等。
种类多数生物碱为无色或白色结晶,少数为液体,具有旋光性;味苦,少数味辛;多数呈碱性反应,能与酸结合成盐。
性质具有镇痛、止咳、平喘、解热、抗菌、抗病毒等多种药理作用。
药理作用生物碱定义种类性质药理作用黄酮类化合物01020304黄酮类化合物是一类以苯色酮环为基础的酚类化合物,广泛存在于植物界中。
包括黄酮、黄酮醇、异黄酮、查耳酮等。
多为黄色结晶或粉末,具有酚羟基,呈弱酸性;可溶于有机溶剂,如乙醇、乙醚等。
具有抗氧化、抗炎、抗肿瘤、抗病毒等多种药理作用。
定义种类性质药理作用萜类化合物萜类化合物是一类由异戊二烯单元组成的天然有机化合物,广泛存在于植物精油中。