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![缓释、控释制剂的特点[最新]](https://img.taocdn.com/s1/m/1c744b13cd1755270722192e453610661ed95af0.png)
缓释、控释制剂的特点1.1 优点（1）降低给药频率普通制剂一般需每天多次给药，因此常会造成漏服药现象，一些患者甚至还会擅自改变给药方案，从而达不到预期的治疗目的。
而缓释制剂的载药量高于传统剂型药物的单剂量，且能在较长时间内保持有效的血药浓度，因此为了达到方便用药、提高患者的顺应性，开发每日一次给药的缓释或控释品种是今后的重要趋势。
特别适用于长期服药的慢性病患者，如心血管疾病、心绞痛、高血压、哮喘等，地尔硫卓、茶碱、硝苯地平、非洛地平、酮洛芬、伪麻黄碱、硝酸异山梨酯、氯苯那敏、萘普生、曲马多、双氯芬酸钠等均有一天给药一次的产品或专利。
（2）方便给药，提高患者的顺应性缓控释制剂具有普通制剂不能提供的可以提高病人用药的顺应性的特点，如减少用药次数。
随着缓释制剂给药频率的降低，患者漏药的现象很少发生，同时也方便了患者的白天和夜间用药。
（3）吸收完全，提高药物疗效普通药物制剂血药浓度处于“波谷”时很可能低于治疗浓度而不能发挥疗效。
缓释制剂在一定程度上避免了“峰谷现象”，且与普通制剂相比，药物缓释制剂在吸收部位滞留的时间较长，吸收较为完全，因此具有较高的生物利用度，从而起到增加药物疗效的作用。
（4）减少血药浓度波动普通制剂由于每日多次给药的给药方式容易产生较大的峰谷波动现象，而缓释、控释制剂可以通过控制药物的释放速率，大大减少血药浓度波动的情况，使人体获得平稳的有效治疗血药浓度，保证药物的治疗效果，使疗效-剂量最佳化。
（5）降低毒副作用普通制剂血药浓度处于“波峰”时，可能会高于药物的“最小中毒浓度”，因此容易产生不良反应甚至中毒。
而缓释制剂克服了这一点，降低了药物的毒副作用，提高了用药的安全性。
另外，一些缓释制剂具有局部定位作用，在提高局部治疗效果的同时，还可以降低因全身吸收所带来的毒副作用。
（6）降低药物对胃肠道的刺激普通制剂口服后在胃肠道中迅速崩解溶出，对胃肠产生较大的刺激作用，若制成缓释制剂则可降低药物溶出过快所造成的对胃肠道的刺激。
前体药物的研究进展【摘要】前体药物的出现为新药研发开辟了新的途径，前药能够优化药物传输，提高靶向作用，增强治疗效果，因而日益受到重视。
本文综述了近年来前药在心血管系统药物、透皮药物、神经系统药物、抗感染药物、抗肿瘤药物的研发与临床应用中所取得的进展。
【关键词】前体药物；研究进展前体药物是指有生物活性的药物分子原型与前体基团所形成的衍生物在体内代谢转变为原型活性药物，故又称为生物可逆性药物。
前体药物这一术语最先是由Albert提出来的［1］。
早在19世纪，前药就已被用于临床,当时出现的乌洛托品及阿司匹林分别是甲醛和水杨酸的前药，也是前药应用的开端。
近年来，应用前药原理在克服原药的缺点、降低不良反应、提高药效方面取得了一定的成功。
本文结合近年来有关前药研制的文献报道，对前药研究进展进行综述。
1 神经系统药物1．1 老年性痴呆是一种渐进性神经退化性失调。
迄今为止治疗老年性痴呆药物的研究和开发主要着眼于维持退化的胆碱能神经元的功能，在脑内产生药理作用，因此，有必要将药物设计制成脑靶向给药系统。
他克林(Tacrine)是第一个用于治疗老年性痴呆的药物［2］，是一种可逆性乙酰胆碱酯酶(AchE)抑制剂。
主要在脑内抑制乙酰胆碱酯酶而起到增加乙酰胆碱的作用。
临床试验证明该药对老年性痴呆有改善作用，但其生物利用度及治疗指数低，而且具有较大的肝脏毒性。
为增加药物在脑内的浓度以增强疗效，同时减小原药的全身毒副作用，需增加原药的脂溶性。
Nl羧酰5氟尿嘧啶前体药物，则大大增加了药物在脑内的浓度，减小原药的全身毒副作用，增加了原药的脂溶性。
1．2 吗啡类镇痛药和拮抗剂。
3羟基吗啡喃的低生物利用度可通过颊部或舌下给药得到改善，如小鼠口服纳洛酮、纳屈酮的生物利用度不到1%，而颊部用药可达70%。
但由于这些药味很苦，不受病人欢迎。
最近，Hussain等［3］研究认为，这类药物的苦味是由于其结构中的苯酚环与苦味受体作用所致。
若将其3酚羟基酯化，得到无苦味前药，颊部用药生物利用度由5%提高到35%～50%。
5-单硝酸异山梨酯缓释胶囊的人体相对生物利用度、释放度及药代动力学梁建英;陈钧;蔡磊;王峰;沈佩成【期刊名称】《复旦学报（医学版）》【年(卷),期】2002(029)004【摘要】目的研究我国珠海和德国两家药厂研制的两种长效异乐定50胶囊的人体相对生物利用度、释放度及药代动力学.方法采用气相色谱法测定21名健康志愿者血浆中5-单硝酸异山梨酯(5-ISMN)的浓度,采用液相色谱法测定释放度,计算两者的药代动力学参数、相对生物利用度.结果口服5-ISMN缓释试验胶囊后的药动学参数分别为:tmax为(5.62±0.50)h,ρmax为(450.04±95.02)ng/mL,MRT为(10.85±0 79)h,T1/2为(6.48±0.89)h,AUCo-36 h为(6 905 68±1300.00)ng/(mL@h),AUCo-∞为(7 121 28±1 354 78)ng/(mI@h);口服5-ISMN 缓释参比胶囊后的药动学参数分别为:tmax为(5.57±0.75)h,ρmax为(457.13±98.00)ng/mL,MRT为(10.95±0.79)h,T1/2为(6.57±0.96)h,AUCo-36 h 为(7 122 02±1 439.90)ng/(mL@h),AUG0-∞为(7 366.68±1 523.30)ng/(mL.h).结论试验胶囊的AUC与参比胶囊相比,无显著性差异,试验胶囊与参比胶囊生物等效.试验胶囊平均相对生物利用度为(98±11)%(n=21,以AUCo-T计算).将试验胶囊和参比胶囊的药动学参数进行方差分析,无显著性差异.【总页数】4页(P296-299)【作者】梁建英;陈钧;蔡磊;王峰;沈佩成【作者单位】复旦大学药学院药物分析教研室,上海,200032;复旦大学药学院药物分析教研室,上海,200032;复旦大学药学院药物分析教研室,上海,200032;复旦大学药剂学教研室,上海,200032;复旦大学附属中山医院心内科,上海,200032【正文语种】中文【中图分类】TQ460.7+2【相关文献】1.阿昔洛韦缓释胶囊人体相对生物利用度及其药代动力学研究 [J], 杨劲;丁黎;涂家生;王广基2.5-单硝酸异山梨酯缓释片在健康中国人体内的药代动力学及相对生物利用度 [J], 石振海;郝民和3.多剂量口服盐酸氨溴索缓释胶囊的人体药代动力学及相对生物利用度 [J], 范国荣;胡晋红;林梅;安登魁4.口服单剂量5-单硝基异山梨醇酯缓释胶囊的人体相对生物利用度研究 [J], 代宗顺;侯淑贤;邵春丽;吴立5.国产5-单硝异山梨醇酯缓释胶囊在正常人体的药物动力学和相对生物利用度研究 [J], 李嵘;沈建平;李梦秋;邱俊;丁红彬;张银娣;彭建和;于爱琴;盛龙生因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
包合物对药物增溶缓释研究药物的溶解度和释放速率是影响其药效的重要因素。
对于低溶解度的药物，利用包合物技术可以增加其溶解度和缓释效果，提高药物的生物利用度和治疗效果。
本文将介绍包合物对药物增溶缓释研究的原理、应用和未来发展方向。
一、包合物对药物增溶缓释研究的原理包合物是指两种或两种以上的分子通过化学键或物理力相互结合形成的复合物。
药物包合物是指药物分子与其他物质之间通过非共价键结合，形成稳定的复合物。
包合物可以改变药物的物理化学性质，如溶解度、稳定性、生物利用度等，从而提高药物的效果。
1.增溶作用：包合物可以通过增加药物在溶剂中的溶解度，使其更易溶于生物体内的液体，提高药物的生物利用度和吸收速度。
例如，紫杉醇是一种广泛应用于癌症治疗的抗肿瘤药物，但其溶解度很低，临床应用受到限制。
研究发现，将紫杉醇与一些聚合物形成包合物后，能显著提高其溶解度，从而提高药物的治疗效果。
2.缓释作用：包合物还可以通过控制药物的释放速率，实现药物的缓释效果。
药物包合物在体内释放时，受到包合物内部结构的影响，因此药物的释放速率可以受到粒子大小、结构稳定性、环境条件等多个因素的调控。
例如，将抗生素与聚合物包合，能够实现抗生素的缓释效果，延长抗生素在体内的药效时间。
二、包合物对药物增溶缓释研究的应用1.提高药物的生物利用度：低溶解度的药物在体内难以完全溶解，影响其吸收和药效。
利用包合物技术，可以将低溶解度的药物转化为具有较高溶解度的包合物，提高药物的生物利用度。
例如，将非甾体抗炎药酮洛芬与环糊精包合，能够显著提高酮洛芬的溶解度，提高其吸收速度和生物利用度。
2.增加药物的稳定性：一些药物在环境条件变化下容易分解或失活，降低药物的疗效。
通过与包合物形成复合物可以提高药物的稳定性，延长其在体内的寿命。
例如，将银离子与葡聚糖包合，可以增加银离子的稳定性，提高其抗菌活性。
3.缓释药物的释放速率：一些药物在短时间内释放，无法实现长效治疗。
右旋酮洛芬氨丁三醇缓释胶囊的制备及体外释药研究
滕欢;何鑫;马金龙;杨志杰;唐星;徐晖
【期刊名称】《中国药剂学杂志：网络版》
【年(卷),期】2016(000)002
【摘要】目的制备一种工艺简便、易于放大生产的右旋酮洛芬氨丁三醇缓释微丸。
方法采用液相层积法制备右旋酮洛芬氨丁三醇载药丸,并用HPMC-E5和乙基纤维
素双层包衣制备缓释微丸,填充入胶囊制成缓释胶囊,测定缓释胶囊(或微丸)的体外
释放度,考察制备处方条件对药物释放度的影响,并推测其体外的释放机制。
结果体外释放度试验表明,制备的右旋酮洛芬氨丁三醇缓释胶囊2 h释药15%~45%,4 h
释药40%~70%,8 h释药不低于80%。
结论用该处方条件制备的右旋酮洛芬氨丁
三醇缓释胶囊的生产工艺简单可行,易于操作,所制备的缓释胶囊具有较好的缓释效果。
【总页数】9页(P53-61)
【作者】滕欢;何鑫;马金龙;杨志杰;唐星;徐晖
【作者单位】沈阳药科大学药学院
【正文语种】中文
【中图分类】R943
【相关文献】
1.右旋酮洛芬氨丁三醇缓释胶囊的研制 [J], 武冬雪
2.右旋酮洛芬氨丁三醇速释缓释双层片的质量标准研究 [J], 李月婷;侯靖宇;胡杰;
潘洁;黄勇;郑林
3.比格犬体内右旋酮洛芬氨丁三醇水凝胶贴剂药代动力学研究 [J], 陈永顺;吴珍
4.不同促渗剂对右旋酮洛芬氨丁三醇水凝胶贴剂透皮吸收的影响 [J], 陈永顺;杨金霞;王启斌
5.右旋酮洛芬氨丁三醇中细菌内毒素的检测方法学研究 [J], 方海燕;方学勤;刘元胜因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
药学学报ACTA PHARMACEUTICA SINICA1999年 第34卷 第7期 vol.34No.71999酮洛芬缓释片与常释片在健康受试者的药代动力学及生物利用度高连用 李全胜 顾以保 刘昌孝摘要 目的：酮洛芬缓释片与常释片单次给药的生物利用度和多次给药的峰谷浓度波动大小。
方法：采用以萘普生(naproxen)为内标的HPLC测定方法，测定健康男性受试者按交叉试验单剂量和多剂量服用酮洛芬缓释片和常释片后的血中酮洛芬浓度。
结果：单剂量服用酮洛芬缓释片和常释片后,常释片的C max显著高于缓释片(P<0.01),缓释片给药后的T max延迟,t1/2ke显著延长,相对生物利用度为97.13%。
缓释片在稳态时的C min 为0.401 μg.mL-1,而常释片为0.190 μg.mL-1(P<0.01)。
在稳态时缓释片的峰谷浓度波动度(DF)、峰谷比(PTR)都显著小于常释片,说明缓释片的峰谷浓度波动程度优于常释片。
结论：经统计学检验表明这两种制剂具有生物等效性，该缓释片具有峰谷浓度差异小,波动幅度小的特点,显示出缓释特征。
关键词 酮洛芬;HPLC;单次和多次给药;药代动力学；生物利用度COMPARISON OF PHARMACOKINETICS AND BIOAVAILABILITY OF REGULAR TABLETS KETOPROFEN ANDITS SUSTAINED RELEASE TABLETS IN HEALTHY VOLUNTEERSGao Lianyong (Gao LY), Li Quansheng (Li QS), Gu Yibao (Gu YB) and Liu Changxiao (LiuCX)(Tianjin Institute of Pharmaceutical Research, Tianjin 300193) ABSTRACT AIM: To compare the pharmacokinetics and bioavailability of ketoprofen sustained release tablets (ST) with those of regular tablets (Reference tablet, RT) in 10 healthy volunteers after single and repeated oral administrations in randomized crossover design. METHODS: A sensitive and rapid HPLC method was used to determine the serum ketoprofen concentration. RESULTS: The results from single oral dose in 8 healthy volunteers indicated that the C max of RT was significantly higher than that of ST. The T max and t1/2ke of ST were significantly longer than those of RT (P<0.01). The relative bioavailability of ST was found to be 97.13%. As there was no difference in the AUC between the two preparations, it can be concluded that the new sustained release tablet was bioequivalent to RT. The C min of ST and RT at steady state were 0.401 μg*mL-1 and 0.190 μg.mL-1, respectively, with a significant difference (P<0.01) between them. The ketoprofen concentration peak-trough ratio (PTR) and the degreeof fluctuation (DF) of ST were significantly smaller than those of RT. CONCLUSION: The new sustained release tablet showed less fluctuation of peak and trough serum drug concentrations than those of the regular tablet at steady state and exhibited good sustained release property. KEY WORDS ketoprofen; HPLC; pharmacokinetics; bioavailability 酮洛芬(ketoprofen)是一具苯丙酸结构的非甾体类消炎、镇痛药物,临床上广泛用于治疗风湿病等。
中 国 药 科 大 学 学 报Journal of China Pharmaceutical University 1999,30(4):260～263酮洛芬缓释胶囊剂的生物利用度研究Ξ杜 青 郑 旭1 戴永健1 吴琼珠1 王 芳1 徐 坚2 平其能2(河北医科大学,石家庄050017;1海军医学高等专科学校,南京210099;2中国药科大学药剂学教研室,南京210009)摘 要 8名健康受试者单剂量和多剂量交叉口服酮洛芬缓释胶囊的试验制剂和参比制剂。
单剂量试验结果表明,达峰时间分别为5.68±1.73h和6.58±1.92h,峰浓度分别为3.91±1.13μgΠml和3.15±0.79μgΠml,两种制剂的药动学参数无显著性差异,试验制剂的相对生物利用度为(99.97±9.63)%。
多剂量试验研究表明,试验制剂和对照制剂的波动系数分别为2.56±0.47和2.55±0.73,经统计学处理无显著性差异,表明两种制剂的安全性相当。
关键词 酮洛芬;缓释胶囊;药物动力学;生物利用度 酮洛芬是苯丙酸类非甾体消炎镇痛药,具有解热、镇痛和抗炎作用。
本品口服吸收快,1h后血药浓度达峰值,半衰期较短,t1Π2约为1.6～1.9h[1],临床应用需频繁给药,并且酮洛芬具有消化道副作用,长期服用会导致消化道溃疡、出血等症状。
因此,国内外对酮洛芬缓释制剂的开发非常重视,进行了许多研究工作[2～5]。
本文以酮洛芬缓释胶囊的国外产品为参比制剂,研究国产缓释胶囊在健康人体内的药动学特征和相对生物利用度,并考察了两种制剂在多剂量给药达稳态后的波动性,为酮洛芬缓释制剂的临床应用提供依据。
1 实验部分1.1 药品和试剂酮洛芬缓释胶囊试验制剂(西南合成制药总厂,批号970602,规格200mg)。
酮洛芬缓释胶囊参比制剂(英国May&Bake制药公司,批号6H7321,规格200mg)。
酮洛芬原料(西南合成制药总厂)。
其余试剂均为分析纯。
1.2 仪器高效液相色谱仪(Shimadzu LC210A,SPD210A 紫外检测器,C2R6A数据处理仪)。
离心沉淀器(深圳天南海北仪器有限公司)。
快速混匀旋涡器(深圳国华仪器厂)。
1.3 血浆样品中酮洛芬测定方法1.3.1 色谱条件 色谱柱:ODS柱(4.6mm×150mm),流动相:甲醇2水(50∶50),冰醋酸调pH值为4.0,流速:0.8mlΠmin,柱温:30℃,紫外检测波长: 254nm,灵敏度:0.18,纸速:2mmΠmin。
1.3.2 血浆样品处理方法 将血样离心(3000rΠmin)10min,分离得血浆,吸取血浆0.5ml,加内标物奈普生甲醇溶液100μl,加pH2.0磷酸盐缓冲液0.5ml,涡旋振荡30s,加无水乙醚3.5ml,涡旋振荡3min,离心10min,分取乙醚层置离心试管中,水相再加乙醚3.5ml,同法操作,合并乙醚层,于45℃水浴上氮气吹干,残渣加甲醇100μl溶解,吸取20μl进样。
1.3.3 血浆样品的标准曲线 精密称取酮洛芬原料药,加甲醇配成100μgΠml标准溶液。
取空白血浆0.5ml,加入酮洛芬标准溶液,使其浓度分别为0.04,0.10,0.50,1.00,2.50,5.00,10.00μgΠml,同“血浆样品处理方法”项下操作,以峰面积x对浓度c(μgΠml)作线性回归,得回归方程如下:c=3. 360x+0.012(r=0.9998)。
1.3.4 方法的专属性 在本试验条件下,酮洛芬与内标物有很好的分离度(Rs=1.17),血浆样品杂质不干扰测定,基线噪声小(图1),说明用此法测定血浆中酮洛芬的专属性较高,最小检测浓度为0.02μgΠml(信噪比≥3)。
1.3.5 方法的回收率 取空白血浆0.5ml,加酮洛芬标准溶液,使其浓度分别为0.10,1.00和5.00μgΠml,按“血浆样品处理方法”项下操作,每个浓度062Ξ收稿日期 1999204220作5份样品,计算总体平均回收率为(102.4±4.94)%。
1.3.6 方法的精密度 取空白血浆0.5ml ,加酮洛芬标准溶液,使其浓度分别为0.10,1.00和5.00μg Πml ,按“血浆样品处理方法”项下操作,每个浓度作5份样品,测得日内RS D (%)分别为5.85,4.83,2.60及日间RS D (%)分别为8.33,5.88,2.79。
Fig 1.Chromatograms of ketoprofen in plasma measured by HP LC method. A.blank plasma ; B.standard ketoprofen s olution ; C.ketoprofen in plasma ;1.plasma peak ;2.ketoprofen peak ;3.naproxen peak1.4 受试对象选择8名健康男性受试者,年龄为19～24岁,体重为55～70kg ,身高为1.68～1.80m ,经检查未见肝、肾及心脏功能异常,试验前两周及整个试验过程中未服任何其他药物,试验期间统一饮食。
1.5 试验设计与血样采集1.5.1 单剂量试验 8名受试者随机分为两组,分别服用酮洛芬缓释胶囊的试验制剂和参比制剂,剂量均为200mg 。
受试者禁食12h ,采空白血后服药,温开水200ml 送服,服药后3h 统一进食标准餐。
服药后于1,2,3,4,5,6,7,8,10,15,24,30h 肘静脉取血2ml ,离心分离血浆供血药浓度测定用,停药一周后进行交叉试验。
1.5.2 多剂量试验 8名受试者随机分为两组,分别服用酮洛芬缓释胶囊的试验制剂和参比制剂,剂量均为200mg 。
受试者禁食12h 后,于第1,2,3,4,5,6天早晨空腹服药,从第3天起在服药前和服药后7h 各取血2ml 备用。
停药一周后进行交叉试验。
2 试验结果2.1 单剂量试验结果单剂量口服酮洛芬缓释胶囊试验制剂和参比制剂后的血药浓度2时间曲线见图2。
—●—test formulation —○—control formulationFig 2.M ean plasma concentration 2time curve of ketoprofen slow 2releasecapsules after a single oral dose of 200mg in 8healthy v olunteers试验制剂和参比制剂实测T max 和C max 及用梯形法计算的AUC 0→∞见表1。
试验数据用3p87程序进行拟合,符合一室模型。
经单双侧t 2检验,酮洛芬缓释胶囊试验制剂和参比制剂的药动学参数及相对生物利用度均无显T ab 1.Pharmacokinetic parameters of ketoprofen slow 2release capsules after a single oral dose of 200mg in 8healthy v olunteersT max (h )C max (μg Πml )AUC 0→∞(μg ・h Πml )F r (%)T.F 5.68±1.73 3.91±1.1336.26±7.1499.97±9.63C.F6.58±1.923.15±0.7936.37±6.80T.F :test formulation C.F :control formulation1624期杜 青等:酮洛芬缓释胶囊剂的生物利用度研究 著性差异(P>0.05)。
2.2 多剂量试验结果多剂量口服酮洛芬缓释胶囊试验制剂和参比制剂后的血药浓度2时间曲线见图3。
根据血药浓度数据求得稳态数据及波动系数见表2。
T ab2.Pharmacokinetic parameters of ketoprofen slow2release capsules following steady state of tw o formulations in8healthy v olunteersC max(μgΠml)C min(μgΠml)AUC0→24(μgΠml)C avg3(μgΠml)FI33T.F 4.56±1.070.59±0.1336.69±6.67 1.53±0.28 2.56±0.47C.F 4.11±1.180.25±0.1336.18±4.43 1.51±0.18 2.55±0.73 3C avg=AUC0→24Π24 33FI=24(C max2C min)ΠAUC0→24[6] T.F:test formulation C.F:controlformulation—●—test formulation —○—control formulationFig3.M ean plasma concentration2time curve of ketoprofen slow2release capsules of multiple dose of200mg in8healthy v olunteers经单双侧t2检验,多剂量给药后酮洛芬缓释胶囊试验制剂和参比制剂的平均稳态血药浓度和波动系数均无显著性差异(P>0.05)。
3 讨 论本文报道的酮洛芬缓释胶囊试验制剂的主要药动学参数与文献报道基本一致[7]。
单剂量给药研究表明,酮洛芬缓释胶囊试验制剂和参比制剂的药动学参数无显著性差异。
试验制剂的相对生物利用度为(99.97±9.63)%,差异在(100±20)%以内,可以认为与参比制剂生物等效。
多剂量给药研究表明,酮洛芬缓释胶囊两种制剂的波动系数无显著性差异,说明两者安全性相当。
两种制剂单剂量给药后AUC0→∞和多剂量给药后第6天AUC0→24数据无显著性差异,表明多剂量给药后酮洛芬的药动学行为没有改变。
参考文献1 汤 光.现代药物学.第1版.北京:中国医药科技出版社, 199712012 张 焱,陈庆华.不同包衣材料对酮洛芬缓释微丸释药速度的影响.中国医药工业杂志,1994,25(8):3463 金昌淑,张亦栋,蒋雪涛.缓释酮基布洛芬片剂的初步研究.第二军医大学学报,1991,12(2):1604 Vaughan W illiam M,Duong Ha,G hosh T apash K.Sustained2release ketoprofen microspheres as dental pulp capping materials.Polym Prepr,1997,38(2):6125 Habib Muhammad J,M esue R oland.Development of controlled2release formulations of ketoprofen for oral use.Drug Dev Ind Pharm,1995,21(2):14636 屠锡德主编.生物药剂学.第一版.北京:中国医药科技出版社,199811557 W anaim olruk S,W anwim olruk SZ,Z oest AR.Sensitive HP LC assay for ketoprofen in plasma and its application to pharmacokinetic study.J Liq Chromatogr,1991,14(20):3685262 中国药科大学学报 30卷Studie s on Pharmacokinetics and Bioavailability of K etoprofen Slow2relea se Cap sule sDu Qing,Zheng Xu1,Dai Y iongjian1,Wu Qiongzhu1,Wang Fang1,Xu Jian2,Ping Qineng2Hebei Medical Univer sity,Shijiazhuang050017;1Naval Medical College,Nanjing210099;2Department o f Pharmaceutics,China Pharmaceutical Univer sity,Nanjing210009Abstract The pharmacokinetics and relative bioavailability of the tw o kinds of ketoprofen slow2release capsules were investigated in8healthy v olunteers.Drug concentrations in plasma were assayed by HP LC method.The peak concentrations(C max)of ketoprofen test formulation and control formulation were3.91±1.13μgΠml and3.15±0.79μgΠml,respectively.The relative bioavailability of ketoprofen test formulation was(99.97±9.63)%.A fter multiple dosing,the fluctuation indexes(FI)for the tw o formulations were2.56±0.47and2.54±0.73,respectively.The results showed that the ketoprofen test formulation and control formulation were bioequivalent.K ey w ords K etoprofen;Slow2release capsule;Pharmacokinetics;Bioavailability中国药科大学1999年招生专业介绍(三)中药学专业 业务培养要求和目标:本专业学生主要学习中药的基本理论和基本知识,以及用现代方法研究中药的知识。
