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制药工程专业策划书3篇篇一《制药工程专业策划书》一、专业背景与现状制药工程是一门融合化学、生物学、药学和工程学的交叉学科，旨在培养具备制药工程方面的知识和技能，能够从事药品研发、生产、管理等工作的专业人才。
随着人们对健康的重视和医药行业的快速发展，制药工程专业的需求日益增长。
然而，目前该专业在教学、实践等方面仍存在一些不足，需要进一步改进和完善。
二、培养目标培养具有扎实的化学、生物学、药学和工程学基础，掌握制药工程基本理论和技能，具备创新精神和实践能力，能够在制药企业、科研机构、药品监管部门等从事药品研发、生产、管理和质量控制等工作的高素质应用型人才。
三、课程设置1. 基础课程：包括高等数学、大学物理、无机化学、有机化学、分析化学、物理化学、生物化学等。
2. 专业核心课程：药物化学、药剂学、药理学、制药工艺学、制药设备与车间设计、药品生产质量管理规范等。
3. 实践课程：实验课、课程设计、生产实习、毕业实习等。
四、教学方法1. 理论教学：采用课堂讲授、多媒体教学等方式，使学生系统掌握专业知识。
2. 实践教学：通过实验、实习等方式，提高学生的实践能力和创新能力。
3. 案例教学：结合实际案例，培养学生分析问题和解决问题的能力。
五、实践教学环节1. 实验教学：开设基础化学实验、专业实验等，培养学生的实验技能和科学思维。
2. 课程设计：安排制药工艺设计、设备选型等课程设计，提高学生的工程设计能力。
3. 生产实习：组织学生到制药企业进行实习，了解实际生产过程和工艺。
4. 毕业实习：安排学生到相关单位进行毕业实习，为毕业后的就业做好准备。
六、师资队伍建设1. 引进具有丰富教学和实践经验的教师，充实师资队伍。
2. 鼓励教师参加学术交流和培训，提高教学水平和专业素养。
3. 建立教师与企业的联系，促进产学研合作。
七、教学设施建设1. 完善实验室设备和仪器，满足实验教学的需要。
2. 建设模拟制药车间，为学生提供实践教学场所。
化工与制药类专业开设课程设置,课程内容学什么化工与制药类专业开设课程设置,课程内容学什么化学工程与工艺专业是化学工业发展的产物。
化学工业是只利用化学反应生产化学产品的工业，包括熟料，橡胶，合成纤维，制药，药剂，燃料等工业，简称化工。
化学工程与工艺概述化学工程与工艺专业是化学工业发展的产物。
化学工业是只利用化学反应生产化学产品的工业，包括熟料，橡胶，合成纤维，制药，药剂，燃料等工业，简称化工。
化学工业生产一般包括原料处理，化学反应和产品精制3个步骤。
无论其生产规模如何，各种化学生产工艺都是通过为数不多的基本操作，如传热，蒸发，蒸馏，吸收，干燥，过滤，萃取，结晶等完成的，他需要在特定的设备中进行。
因此，在实际生产中存在着怎样选用，改进生产设备和采用何种生产方法进行化学工业生产的问题。
前者即为化学工程，后者即为化学工艺，也就是说，化学工程与工艺包含着化学工程和化学工艺两个层面，化学工程解决化学工业生产的外部环境问题，化学工艺解决化学工业生产中的技术问题，及方法问题，具体说，化学工程与工艺是研究化工生产工艺过程，装置设备以及化学反应催化剂等，以开发新产品，新工艺，新装备，以及优化完善现有生产过程，提高产品质量，节约能源，保护环境为最终目的的一门学科。
他研究的主要内容共包括单元操作，化学反应工程，传递过程，化工热力学，化工系统工程，过程动态学及控制等，原料及生产方法的选择，流程组织，所用设备的结构，作用，操作，催化剂及其他物料的影响，操作条件的确定，生产控制，产品规格及副产品的分离与利用，以及安全技术及技术经济等。
随着科学技术的不断发展，本科生除在具有悠久历史的传统化工工业的过程中继续发挥重要作用外，逐渐向生物化工，生物医学工程，能源工程等领域渗透，研究领域不断拓宽和延伸。
促进了本学科的快速发展，例如，以石油为主的传统化学加工过程，要求新一代化工工程师在开发新技术，新产品方面发挥重要作用，生产高附加值的产品，生物医药工程中的特种分离技术，发酵技术，特种反应器设计等，问题需要化学工程师的参与合作。
制药工程课程设计1000字制药工程是涉及到药品制备、药品生产过程设计与开发、药品质量控制与认证等方面的知识领域，由于药品是医疗和健康事业中的重要组成部分，所以直接涉及到人们的生命安全与健康，因此，制药工程方面的教育课程设计显得十分重要。
一、课程目标制药工程课程设计的主要目标是培养学生的制药工程技能，强化药物化学、生化制药等专业知识的掌握，并使学生掌握以下能力：1. 掌握制药工程的基本理论和技术，学会使用生化技术制备药品；2. 熟悉生产流程和操作规程，了解药品质量监控和要求；3. 运用药品质量认证的基本原则和方法，掌握药品的质量监测和控制技术；4. 对药品生产过程中的环境和卫生要求有所了解，建立健康的工作习惯。
二、课程内容1. 制药基础课程主要涵盖制药工程的基本概念、药品生产过程中的基础化学、生物化学、药物物理化学及药物动力学等方面的知识。
2. 药品生产技术课程通过详细介绍药品生产工艺流程、设备和操作规程的安排，提高学生对药品生产技术的掌握和应用能力。
此外，针对植物、动物组织和生物材料的药物制造过程进行详细的讨论。
3. 药品质量监测课程阐述了药品的质量控制要求，包括药品应用价值、药物污染及毒性、药品稳定性与储存、药品长期使用效果等方面的知识。
介绍药品质量检验的基本原理，分析质量检验结果。
4. 课程实践环节为学生提供实验实践环节，例如药物化学实验、药品质量控制实验、药品生产工艺实验等。
通过实践来训练学生生产操作技能和提高实践能力。
三、教学方法1. 课堂授课方式通过讲解理论知识和实践案例，帮助学生认识药品生产工艺的流程和要求。
2. 实验室实践在实验室环节中，由专业教师指导，学生将在实践操作过程中学习相关的实验技能和实验分析。
3. 论文撰写通过撰写论文，鼓励学生尝试跨学科合作和创新思维，从而提高他们的综合能力和创新能力。
四、考核方式1. 考试通过闭卷考试，考核学生对制药工程知识的掌握程度。
2. 课程作业在每个学期内，安排课程作业，包括平时作业和小组作业，检验学生对课程内容的理解和应用能力。
《实用药物化学》课程标准学时/学分：68/4适用专业：精细化工专业化学制药方向先修课程：基础化学（无机、有机）后续课程：化工分析、化学制药工艺一、前言1.课程的性质《实用药物化学》是江苏省三年制中职化学制药专业的专业基础课，是一门综合性学科，其主要学习内容包括典型药物的名称、化学结构、理化性质、构效关系、体内代谢及寻找新药的基本途径等。
本课程的任务是通过理论和实践教学，使学生具备高职高专药学专门人才所必须的基本理论知识；通过学习要求学生掌握现代实用药物化学基本理论和技能，对常用药物的结构、理化性质、构效关系和作用特点有一定的认识，并了解现代实用药物化学在药物的开发、生产、贮存和使用中的作用，学会对药物进行简单的合成、鉴别、保管与应用的一般方法。
实用药物化学是药学专业的专业基础课，在无机化学、有机化学、分析化学等化学基础课与药剂学、药物分析、临床药学等应用学科之间有承前启后的相互联系作用，本课程的学习对全面掌握药学领域各学科的知识起重要的桥梁作用。
对学生全面掌握专业知识有着重要作用。
2.设计思路实用药物化学是一门理论性、实践性、应用性很强的课程。
该课程以中职化学制药专业学生就业为导向，根据学生就业岗位的特点、工作性质、任务的需要而设计。
其总体设计思路是，贯彻“基础理论教学要以应用为目的，以必须、够用为度，以掌握概念、强化应用、培养技能为教学重点”的原则，帮助学生在系统学习实用药物化学的同时，加深对基本知识、基本理论的理解以及对基本技能的掌握，从而培养学生的动手能力和解决实际问题的能力，让学生初步具备常用药物合成、基本合成操作的基本职业能力。
课程内容以应用型人才培养为中心目标，培养学生应用典型药物的理化性质解决该类药物的制剂调配、鉴别、贮存保管及临床使用问题的能力，培养学生对药物合成的能力，重在培养能力，培养创新意识和创新人格。
在这个基本前提下，明确整个教学过程中的两大任务。
其一，正确引导学生掌握课程的基本理论、基本知识和基本实验技能。
药物化学?课程教学大纲〔供药学、化学工程与工艺、制药工程专业使用〕一、课程性质、目的和任务：药物化学是用现代科学方法研究化学药物的化学结构、制备原理、理化性质、药物作用的化学机制、体内代谢、构效关系及寻寻新药的学科，是药学专业的重要专业课。
通过本课程的教学，使学生能熟悉化学药物的结构、理化性质、体内代谢及临床应用，为有效、合理地使用现有化学药物提供理论依据，为从事临床药学工作打下理论根底。
二、课程全然要求本课程分为掌握、熟悉、了解三种层次要求；“掌握〞的内容要求理解透彻，“熟能在本学科和相关学科的学习工作中熟练、灵活运用其全然理论和全然概念；悉〞的内容要求能熟知其相关内容的概念及有关理论，并能适当应用；“了解〞的内容要求对其中的概念和相关内容有所了解。
通过本课程的学习，使学生能到达以下目的：1、掌握常用药物的结构，中英文通用名及化学名。
2、掌握典型药物的理化性质，特别是碍事药效、毒性、质量操纵及分析和剂型选择有关的理化性质。
3、掌握常用药物的作用机制、体内代谢、毒副反响及临床应用，熟悉药物的结构特征与药效之间的关系。
4、了解各类药物最新进展。
本大纲的配套使用教材是一般高等学校“十五〞教材?药物化学?第六版(郑虎主编，北京，人民卫生出版社，2007年8月)。
本课程教学时数：总学时为54或36学时，其中理论课为36学时，实验课为18或0学时。
考试内容中“掌握〞的内容约占70%，“熟悉、了解〞的内容约占30%。
三、课程全然内容、学时分配药物化学教学总学时为54或36学时，其中理论36学时，实验为18或0学时。
(适用于所有理论学时为36学时的班级，临床药学方向除外)第一章绪论〔1学时〕掌握：药物化学的研究内容及任务。
熟悉：药物的命名要求。
了解：药物化学开展史。
第二章中枢神经系统药物〔4学时〕掌握：1、地西泮的结构、通用名、化学名、理化性质、体内代谢及应用；2、盐酸氯丙嗪的结构、通用名、化学名、理化性质、体内代谢及应用。
药学专业大专学习计划一、学习目标药学专业是一门很有前途的专业，关乎到人民的健康和生命。
在未来的学习中，我希望能够系统地学习药学专业的相关知识，掌握药物的合理使用和临床应用。
同时，我也希望能够通过自己的努力，成为一名优秀的药学专业人才，为社会健康事业做出自己的贡献。
二、学习计划1. 学习课程在大专学习期间，我将认真学习《药物化学》、《药理学》、《生药学》、《制药工艺学》等专业基础课程。
通过这些专业基础课程的学习，我将系统地掌握药物化学、药理学、生药学等相关知识，为将来的专业学习和工作奠定扎实的基础。
2. 实践训练在课程学习之外，我还将积极参加实验课、临床实习等实践训练。
通过实践训练，我将能够更加深入地理解并掌握药学专业的相关知识和技能，为将来的专业实践工作做好准备。
3. 学习团队在学习中，我将积极与同学们交流、学习，形成学习小组或学习团队，一起讨论学习中遇到的问题，相互学习、相互帮助，提高学习效果。
同时，我也将积极寻找一些学长学姐或者行业专家，向他们请教，取经，争取获得更多的专业经验和技能。
4. 科研和实践除了课程学习和实践训练，我还将积极参与学校举办的一些科研和实践活动，如参与学术竞赛、科研项目等。
通过这些活动，我将学习到更多的专业知识，同时培养自己的理论水平和实践能力，为将来的专业发展打下更加坚实的基础。
5. 实习和实践在专业学习的最后阶段，我将积极参加一些医院或制药企业的实习，通过实际的工作经验，更加深入地了解药学专业的实际操作和行业动态。
通过这些实习经历，我将更加清晰地了解未来的工作方向和发展目标，为将来的专业发展做好更加全面的准备。
三、学习态度在整个学习过程中，我将始终保持一种谦卑和专注的态度，虚心学习专业知识，虚心接受他人的指导和帮助。
同时，我也将积极主动地寻找新的学习资源，不断提高自己的综合素质，争取在专业学习中取得更加出色的成绩。
四、学习自我评估在学习过程中，我将自我评估自己的学习情况，及时发现和解决学习中的问题。
制药工程的基础课程和专业课程一、概述制药工程是一个具有广阔前景和巨大发展潜力的工程领域，而制药工程的基础课程和专业课程是培养制药专业人才的重要保障。
本文将就制药工程的基础课程和专业课程进行探讨，以期对该领域的人才培养有所裨益。
二、制药工程的基础课程1. 生物化学生物化学是制药工程学生的基础课程之一，通过学习生物化学，学生可以了解生物分子的结构、功能和代谢途径，为后续的药物生产及研发打下坚实基础。
2. 有机化学有机化学是制药工程学生的另一门重要基础课程，学生需要掌握有机化合物的结构、性质和合成方法，以便于后续的药物合成和分析工作。
3. 药物化学药物化学是制药工程学生的专业基础课程，学生需要学习药物的分子结构、性质、合成方法和结构活性关系，为药物设计和研发提供理论支持。
4. 药剂学药剂学是制药工程学生的必修课程之一，学生需要学习药物的配方、制备、贮存和使用，以及药物在体内的代谢、转运和排泄等内容。
5. 制药工艺学制药工艺学是制药工程学生的另一门重要基础课程，学生需要学习药物的生产工艺、设备及生产过程中的监控和控制方法，以确保药物的质量和安全。
三、制药工程的专业课程1. 药物分析药物分析是制药工程学生的重要专业课程，学生需要学习各种药物分析方法的原理和应用，以确保药物的质量和安全。
2. 药用辅料学药用辅料学是制药工程学生的另一门重要专业课程，学生需要学习药物辅料的种类、性质、制备和应用，以确保药物的质量和效果。
3. 药物制剂学药物制剂学是制药工程学生的专业核心课程，学生需要学习各种药物剂型的制备原理、工艺和工程技术，以确保药物剂型的质量和适用性。
4. 药物质量管理药物质量管理是制药工程学生的另一门重要专业课程，学生需要学习药物质量管理的理论和实践，以确保药物的质量和安全。
5. 药物研发与创新药物研发与创新是制药工程学生的专业拓展课程，学生需要学习药物研发和创新的理论、方法和实践，为药物的新品种和新剂型的研发提供支持。
药物化学与制药工艺学课程设计学校：安徽中医学院班级：*****************组员：*************************************************** 指导老师：**************目录一、制药工艺学部分任务书二、Dapoxetine简介三、Dapoxetine化学和药理学特性四、Dapoxetine药动学特性五、Dapoxetine的合成路线刷选六、盐酸达泊西汀的合成七、Dapoxetine的生产工艺流程框图八、物料衡算九、能量衡算十、参考文献十一、结束语十二、附表一、制药工艺学部分任务书一、设计名称根据《药物化学》课程设计内容，拟定设计题目，如：“年产 800 kg 达泊西汀原料药的工艺流程设计”。
二、设计条件1．操作条件（1）反应器加热采用电加热，冷却采用地下水（10℃）；（2）设备操作方式为间歇操作；（3）每年按300天计；每天24 h连续运转。
2．生产能力根据市场状况，确定年生产能力，一般为全世界年销售量的1％－10％；3．设备型式常用设备；三、设计任务1．选择合适的合成工艺路线，画出生产工艺流程图；2．在总物料衡算的基础上，选择一个反应及后处理工序，进行物料衡算，确定反应器的类型和容积；3．对所选择的一个反应工序，进行能量衡算，确定加热电能的消耗量或制冷量。
四、设计说明书的内容1. 封面、首页（任务书）、目录及页码；2. 前言；3. 简述设计内容，自己选择的合成工艺路线（含以分子结构表示的工艺路线图），引用的文献等；4. 总物料衡算，确定每批操作所需要的时间和原料投料量；5. 选择一个反应及后处理工序，进行物料衡算，确定原辅材料消耗量，产品量，得率，转化率，选择性，反应器的类型和容积，后处理工序所用设备的型号规格；6. 对所选择的一个反应工序，计算反应物和生成物分子的燃烧热，确定反应的吸/放热量，再结合反应过程的溶解热，汽化热，反应温度维持等，进行能量衡算，确定加热电能的消耗量制冷量；7. 主要数据一览表；8. 主要设备一览表。
五、工艺流程图画出生产工艺流程图，手工、计算机绘图均可。
二、Dapoxetine简介达泊西汀( dapoxetine, LY2 210448, 1)是一个选择性的5—羟色胺再摄取抑制剂,结构上类似于氟西汀并同样具有抗抑郁作用,临床研究用其盐酸盐[ 1 ]。
达泊西汀最初由美国礼来制药公司(EliLilly)研制并作为抗抑郁药进行了I期临床试验,但其抗抑郁作用并没有得到人们的一致认可;后该药归PPD制药公司所有，并在其子公司PPD GenuPr o指导下作为治疗早泄药进行了II期临床试验;最后该药完全归强生公司( Johns on&Johns on)的子公司阿尔扎(ALZ A)所有,并作为治疗早泄药在美国60个医疗中心进行Ⅲ期临床试验[ 2 ]。
2005年5月,强生公司在100届全美泌尿协会科学会议(AUA2 2005)期间公布了达泊西汀有关治疗早泄的Ⅲ期临床试验数据,同时也公布了其药物相互作用和药效学试验结果。
各项指标均显示作为治疗早泄药物,其半衰期短,良反应小,效果显著[ 3 ]。
分析家预言达泊西汀的峰销售额可达到5亿美元。
虽然ALZA公司曾于2005年10月27日宣布FDA由于上报资料不全及经销商问题拒绝批准其盐酸达泊西汀用于治疗早泄,但现该药仍在审核之中。
达泊西汀化学名为( + ) – S-(N , N - 二甲氨基)-3-（萘基-1- 氧基) -1- 苯基丙烷,结构式见图1。
ONCH3 H3C图 1 达泊西汀的结构式三、Dapoxetine化学和药理学特性盐酸达泊西汀为水溶性的白色至灰白色的粉末, 相对分子质量为341.88, pKa为8. 6, 生理条件下呈离子状态, 有利于快速全身分布[ 4]。
达泊西汀的化学结构与氟西汀相似, 且与SSRI和氯米帕明有相似的药理作用, 但它是惟一不含有卤素原子的SSRI, 含有萘基, 这些结构特点可能是达帕西汀汀药动学特性所在[4 ] 。
射精是CNS与脊神经构成的高级互联网, 是由感受器、运动中枢神经和脊神经组成的反射活动。
研究表明, 中枢神经递质5-HT 和多巴胺以及它们的受体对射精调节起到重要的作用[ 5]。
5-HT 由脑干中的旁巨细胞核( nPG i)下行至腰骶运动核对射精产生强烈的抑制作用, nPG i是中枢射精的关键核[ 6, 7]。
5- HT1B受体和5- HT2C 受体的兴奋与5-HT1A受体的抑制均可产生延迟射精的作用[8]。
W aldinger等[ 9]认为PE 是IELT 存在生物学个体差异的神经生物学现象, 与遗传和5- HT 中枢神经递质数量及特定的5- HT 受体紊乱有关, 5- HT 神经递质的浓度降低和5-HT1A受体兴奋性提高或5-HT2C受体的兴奋性降低均可促使射精。
SSR Is通过抑制突触前膜5- HT 的再摄取部位, 增加突触间隙5-HT的浓度, 激活突触后膜5-HT2C和5-HT1A受体,提高射精阈值, 发挥延迟射精的作用。
达泊西汀通过抑制5- HT 转运体, 能有效地抑制5- HT 再摄取,提高突触间隙5- HT 的浓度。
研究表明, 达泊西汀中枢抑制射精反射, 巨细胞外侧核是必需的脑结构[ 10]。
达泊西汀高浓度时, 可抑制单胺蛋白转运系统[ 11], 对多巴胺的再摄取也有抑制作用。
达泊西汀可增加阴部运动神经元反射的潜伏时间[ 12] 。
四、Dapoxetine药动学达泊西汀吸收快, 能快速达有效的血药浓度, 达峰时间1. 4~ 2. 0 h, 单剂量达泊西汀30和60mg的血峰浓度分别为297 和498 n g·mL- 1, 呈剂量相关性[ 13]。
分布容积为2. 1 L·kg- 1, 组织分布广, 神经组织的药物浓度与血药浓度接近; 绝对生物利用度为42% ; 蛋白结合率为99% [ 4]。
其经多种途径( CYP450, FMO I)代谢, 代谢产物多达40种左右, 主要代谢产物为去甲基达泊西汀和达泊西汀- N 氧化物。
达泊西汀排泄快, 单剂量的达泊西汀的血药浓度24 h降至峰浓度的5% 左右, 其排泄分两相, 初始相t1 /2约为1. 4 h, 终末相t1 /2约为20 h。
连续用药4 d达到稳态血药浓度, 有轻度蓄积(约1. 5倍)。
达泊西汀的药动学特征显示为剂量相关性和时间不变性, 同时不受多剂量的影响, 其主要代谢产物也同样不受多剂量的影响[ 13] 。
研究表明 , 年青人和老年人的Cmax 和AUC 相似, 食物可降低达泊西汀的吸收速率, 其Cmax 减少11% ( 398 对443 ng · mL -1),Tm ax 延长30m in, 但AUC 不受影响。
五、Dapoxetine 的合成路线刷选(一)达泊西汀的合成方法达泊西汀的合成方法按起始原料的不同 ,可分为以下 4种。
1， 以苯甲醛和丙二酸为原料苯甲醛和丙二酸经过克脑温格尔缩合反应生成β— 氨基苯丙酸 (2) ,继而其氨基用甲醛还原烃化得到 3-(二甲氨基 ) -3-苯基丙酸 (3)后将其制成乙酯 4 ( Scheme 1)。
4也可直接以肉桂酸乙酯为原料,与二甲胺通过迈克尔加成获得。
然后, 4用二 (2- 甲氧基乙氧基)氢化铝或者四氢锂铝还原得到氨基醇 (5) , 5在氢化钠作用下与 1-氟萘反应生成达泊西汀消旋体 (6) ,最后用 L-( + ) -酒石酸拆分就可得到本品 (1)[1 4, 15 ],合成路线见图 2。
CHOH 2C+COOHCOOHHONH 2OHCHO HCOOHHONOH 3C3EtO NOH 3C CH 3[Me(CH )O]AlHor LiAlH HONH 3CCH 3FONH 3CCH 323456图2 方法1的合成路线ONH 3CCH 312， 以3-苯基丙醇、1-氟萘为原料3-苯基丙醇、1-氟萘为起始原料,在氢化钠作用下成醚得到化合物 4 , 4经NBS 苄位溴代得到 5 ,化合物 5与二甲胺进行亲核取代反应得到化合物 6 , 6经L-( + ) - 酒石酸拆分,成盐酸盐得目标化合物 1 [ 15 ],合成路线见图 3。
OH+ONBrNHCl(g)N图3 方法2的合成路线23573， 直接以手性化合物 N -Boc- ( R) - 苯基甘氨酸为原料手性化合物N -Boc- ( R) -苯基甘氨酸用硼烷还原得氨基醇 ( 9) , 9和甲磺酰氯反应得甲磺酸酯(10) ,再与氰化钠反应得氰基物 (11) , 11在酸性条件下水解同时脱去 N 上保护基 Boc 得到手性β-氨基酸 (12) , 12用硼烷还原得羟基物 (13) ,13经Eschweiler2 Clarke甲基化后生成二甲胺物( 14) , 14与1- 氟萘缩合即得到本品[ 15 ],合成路线见图4。
HOO NH OO CH3CH3CH3HONH OO CH3CH3CH3MsClMsONH OO CH3CH3CH3 NCNH OO CH3CH3CH3NH2HOOBH3 NH2HO HCHONHOH3C3NaHF1 91011121314图4 方法3的合成路线4，以( R)-1-苯基-1，3-丙二醇为原料用对甲基苯磺酰氯对(R ) -1-苯基-1，3-丙二醇选择性磺酰化羟基得15, 15和1-萘酚缩合得到( R ) -3-( 1-萘氧基)-1-苯基丙醇16 ( Scheme 5)。
化合物16也可以用(R ) -3-氯-1-苯基丙醇和1-萘酚缩合反应得到(Scheme 6)。
然后16和甲磺酰氯反应生成甲磺酰化产物17, 17和二甲胺反应得到目标产物[ 16, 17 ],合成路线见图5。
TEAOH1+OH161617图5 方法4的合成路线（二）对合成方法的评价方法1的起始原料苯甲醛和丙二酸价廉易得,但制备化合物2的收率较低,路线较繁琐;而选用肉桂酸乙酯虽然解决了路线繁琐的问题,但是其副反应较多,产率也相当的低,合成过程中需用到[MeO(CH2 ) 2O ]2AlH, L i AlH4和NaH等价格较贵的进口试剂,且这些试剂对无水条件的要求较高。
方法2除了3-苯基丙基溴的价格偏高外,所有原料和试剂均为常用,且均为常规反应,反应条件温和。
方法3的原料N - Boc-(R ) - 苯基甘氨酸不易得且价格高,另用到价贵不易得的硼烷和极毒品NaCN,总的反应步骤较长,生产成本高,且不易实现工业化。
方法 4的原料 (R ) -1- 苯基 -1，3- 丙二醇来源困难价格高 ,虽然合成步骤与方法 2相同 ,均为 4步 ,但原料成本远高于方法 2。
综上所述 ,方法 2具有合成路线短、 收率高、 成本低、 适合工业化生产等优点 ,是较为理想的合成路线。
