医学课件-氨茶碱的血药浓度测定及药动学研究_PPT课件

7.婴幼儿毛细支气管炎
氨茶碱能抑制毛细支气管炎患儿炎症细胞的活化及介质释 放，稳定肥大细胞，防止其脱颗粒及变应原所导致的迟发 型哮喘反应及继之而来的气道反应，减轻气管炎性反应， 减轻呼吸道黏蛋白唾液酸化，明显改善患儿肺功能的作用 。 氨茶碱可增加气道纤毛上皮细胞的纤毛摆动，促使分泌物 的清除，故能够减轻小呼吸道阻塞，尤其对不适宜采用吸 入治疗的婴儿，能够松弛支气管平滑肌痉挛，减轻气管黏 膜水肿和炎症，减少黏液分泌，从而控制发作，缩短病程 。

参考文献 1.ShenCM,Aminophylline Therapy and the Neurodevelopment in PrematureInfants[J].Pediatr Neonatol. 2015 Dec 29. pii: S18759572(15)00187-4.

2.TuranA,Kasuya Y,Govinda R.The effect of aminophylline on loss of consciousness,bispectral index,propofol requirement, and minimum alveolarconcentration of desflurane in volunteers[J].Anesth Analg,2010,110(2):449-454. 3.TeySL, Lee WT，et al.Neurodevelopmental Outcomes in Very Low Birth Weight Infants Using Aminophylline for the Treatment of Apnea[J].PediatrNeonatol. 2015 Jun 3.
11.泌尿系结石引起的肾绞痛

△A为纵坐标描点绘图，用Excel软件求直线回归方程和相关系数。
2.静脉注射氨茶碱和血药浓度的测定
①取体重2.5~3.0kg健康雄性家兔1只，于耳缘静脉(外侧)注射氨茶碱10mg/kg (2min内注完)， 另一耳用锐利刀片切割耳缘静脉取血。分别在给氨茶碱后5 、10 、20 、30 、60 、120 、180 min取 血约1.5ml，室温下静置60 min。
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七、注意事项：
六、 取血时不要用凉水润湿取血部位。 七、 若离心用10000 r/min离心血清，当转速显示到达10000r/min后， 15s即可。 八、 若血清与氯仿乳化，可用超声仪超声破乳。 九、 血清样品测定时，可用空白对紫外仪调零，波长分别用274nm 、298nm调零， 之后可用同一比色杯样品分别在两个波长处测定读数，无需重新调零取△A 。十、 实验结束后，兔笼应清洗干净，刀片和注射器(1ml)要回收。
作时间t-浓度C-lgC表，画lgC – t图，求算Vc 、K21 、K10 、K12 (按课本P229例1处 理)。
4. 本实验3人一组
每组进行家兔耳缘静脉给药及家兔氨茶碱血药浓度药物动力学数据的计算。
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三、药物动力学参数的计算结果
作时间t-浓度C-lgC表，画lgC – t图，求算Vc 、K21 、K10 、K12 (按课本P229例1 处理)。
实验二 静脉注射氨茶碱血药浓度测 定及药动学参数的计算
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一、实验目的:
1.掌握紫外双波长法测定氨茶碱血药浓度的方法； 2.熟悉家兔耳缘静脉注射给药后药动学处理原理和 方法； 3.熟悉血清中药物提取方法及双波长测定法在血药 浓度测定中的应用。

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2．肌肉注射可引起局部疼痛，加用2 ％普鲁卡因注射液可减轻疼痛。现已较少 应3用.。静脉快速推注较大剂量的氨茶碱，可 能引起心律失常，甚至心跳骤停。据推测可 能与氨茶碱溶液是碱性液体有关。因此，必 须正确掌握剂量，静脉推注的速度不可太快。 对于心脏病患者更应注意。
4．偶见过敏性休克，与I型 变态反应有关。因此，用药前 应常规询问有关病史。对本品 过敏者禁用
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性状： 氨茶碱为白色或微黄色的颗粒或粉末， 易结块；微有氨奥，味苦；在空气中吸收CO2 ，并分解成茶碱；水溶液显碱性反应。氨茶碱 在水中溶解，在乙醇中微溶，在乙醚中几乎不 溶。氨茶碱片为白色或微黄色片；氨茶碱注射 液为无色或微黄色的澄明液体。
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三、药理机制
氨茶碱具有解痉平喘、强心利 尿、兴奋呼吸中枢和抗变态反应 炎症等多方面的药理作用。迄今 为止，氨茶碱确切的治疗哮喘受 体激动剂的松弛气道平滑肌作用 、增强膈肌收缩力、抑制前列腺 素(PG)作用等。
（1）片剂: 氨茶碱片 （2）注射剂：氨茶碱针剂
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二、制剂和性状
制剂：1．氨茶碱片：0.1g／片。 2．茶碱肠溶片：0.1g／片，0.05g ／片。 3．氨茶碱针剂：0.25g／10ml(供静 脉注射用)，0.5g／2ml，0.25g／ 2ml(供肌注用)。 4．复方长效氨茶碱片 双层片。白色层 内含氨茶碱0.1g、氯苯那敏2mg、苯巴 比妥15mg、氢氧化铝30mg，在胃液 中崩解；棕色层内含氨茶碱0.1g、茶碱 0.1g，在肠液中溶解。
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5．偶可引起尿潴留，可能与本品能 增加平滑肌细胞内cAMP的浓度，抑制 逼尿肌的收缩反应所致。因此，原有前 列腺肥大的患者应慎用。

1.氨茶碱
• 氨茶碱又名茶碱乙烯双胺，由茶碱与乙二胺缩合而成，氨茶碱能抑制 体内磷酸二酪酶，减慢环磷酸腺苷（cAMP）的分解速度，从而增加 其在细胞内的含量，促使支气管平滑肌舒张，有扩张胆管、冠状动脉 作用；减少肾小管对电解质的再吸收而呈现强心利尿作用，一般应用 于支气管哮喘、胆绞痛、心绞痛等。
2. 静脉注射药物动力学
• 氨茶碱经静脉进入血液，随血液循环进行组织分布，达到平衡后转入 消除相。血药浓度-时间曲线呈二室药物动力学模型。
3. 氨茶碱血药浓度的测定
• 双波长法测定原理：在酸性条件下，可用有机溶剂从血清中提取出茶 碱，并同时沉淀血清蛋白，再用碱液将茶碱从有机溶剂中提出，然后 采用双波长法进行紫外测定，即测定λ274和λ298处的吸光度（ λ274为茶 碱和本底，即溶剂、血清的吸收， λ298为本底的吸收 ），△A= λ274 λ298 ，可根据标准曲线进行浓度换算。
取5支0.5 ml空白家兔血清，分别加入氨茶碱注射液（2.5 mg/2 ml）使其浓度分别达到 0.5、1.0、 1.5、2.0、2.5 ml，加0.1mol/L盐酸0.2ml、5%异丙醇氯仿液（抽提液）5ml，蜗旋混合
后，3000r/min离心10min。吸取下层氯仿液4 ml至另一试管中，加入0.1mol/L NaOH溶 液4ml，蜗旋混合后、3000r/min，离心10min。吸取上层碱液，以0.1mol/NaOH溶液做 参比，测定其在λ274和λ298的吸收度（ A274和A298 ），计算△A，以茶碱浓度为横坐
实验二 静脉注射氨茶碱血药浓度测 定及药动学参数的计算
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一、实验目的:
1.掌握紫外双波长法测定氨茶碱血药浓度的方法；
2.熟悉家兔耳缘静脉注射给药后药动学处理原理和 方法； 3.熟悉血清中药物提取方法及双波长测定法在血药 浓度测定中的应用。