(傲坦)降压疗效最好的ARB
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美阿沙坦钾结构式
美阿沙坦钾是一种血管紧张素II受体拮抗剂(ARB),主要用于治疗成人原发性高血压。
它是一种前体药物,在口服吸收后可迅速转化为活性成分阿齐沙坦。
美阿沙坦钾可以单独应用或与其他抗高血压药物联合应用,其降压作用可减少致死性和非致死性心血管事件的风险,特别是卒中和心肌梗死事件的风险。
然而,美阿沙坦钾的使用也有一些注意事项。
例如,对于血管张力和肾功能主要依赖于肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)活性的患者(如充血性心力衰竭、重度肾功能损伤或肾动脉狭窄患者),使用美阿沙坦钾可能会引起低血压、氮质血症、少尿或急性肾衰竭等不良反应。
此外,对于伴有缺血性心肌病或缺血性脑血管病的患者,过度降低血压可能导致心肌梗死或卒中。
另外,联合使用血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)、血管紧张素1受体拮抗剂(ARB)或阿利吉仑可能会增加低血压、高钾血症和肾功能降低的风险,因此不推荐联合使用这些药物。
总的来说,美阿沙坦钾是一种有效的降压药物,但在使用时需要谨慎,特别是对于具有特定疾病状态或正在使用特定药物的患者。
建议在使用美阿沙坦钾前咨询医生,以确保安全有效地使用该药物。
奥美沙坦酯【摘要】[1]奥美沙坦酯为一种新型的血管紧张素Ⅱ受体阻断剂。
其对不同程度的高血压均有明显持久降压作用,不良反应发生率低,在降低舒张压总体疗效方面明显优于其他ARB。
本文就本品的药理毒理、药理作用、药动学利用及最新临床研究进展作一综述。
【关键词】血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂;奥美沙坦酯;高血压【前言】高血压可导致心脏、血管功能和结构的改变。
我国原发性高血压患者现已达1.2亿,且每年新增300万以上。
如何更好地提高降压质量,全面降低心血管危险受到越来越多关注。
自1994年第一个血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)氯沙坦上市后,因其降压疗效显著及良好的耐受性,在10年内先后有7种ARB应用于临床。
奥美沙坦酯(Olmesartan Medoxomil Tablets)是由日本三共公司(Sankyo pharma INC.)开发的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂,代号CS-866。
2002年4月25日,该药以商品名Benicar在美国上市,同年8月在德国获批准并在10月初以商品名Olmetec上市。
2006年7月以商品名“傲坦”在国内上市销售。
奥美沙坦疗效优于洛沙坦等较早上市的沙坦类药物,为一种较理想的抗高血压药物,对各型高压均有较好疗效,其突出特点是半衰期较长,可以在一天内有效控制血压,因此服用较为方便。
同时与其它的血管紧张素 II受体拈抗剂类药物相比。
具有剂量小、起效快、降压作用更强而持久、不良反应的发生率低等明显优点。
临床研究表明:奥美沙坦酯还可以与其它的降压药同时服用以达到更理想的治疗效果。
此外,奥美沙坦对动脉硬化、心肌肥厚、心力衰竭、糖尿病、肾病等均具有较好作用。
【药理毒理】1.药理在血管紧张素转化酶(ACE,激酶Ⅱ)的催化下,血管紧张素I(ATⅠ)转化形成血管紧张素Ⅱ(ATⅡ)。
[3]血管紧张素Ⅱ是肾素-血管紧张素系统的主要升压因子,其作用包括收缩血管、促进醛固酮的合成和释放、刺激心脏以及促进肾脏对钠的重吸收。
六种沙坦类降压药物之间的超详细比较血管紧张素受体拮抗剂(ARB)包括缬沙坦、厄贝沙坦、氯沙坦等,是临床常用的一类降压药物。
虽同属ARB,但不同品种之间也有所区别。
一、医保情况降压药需要长期服用,建议选择《国家基本医疗保险、工伤保险和生育保险药品目录》中的品种。
二、适应症药品说明书和临床诊疗指南均是医生开具处方的依据。
1.氯沙坦在ARB(沙坦类)降压药物中,迄今为止仅发现氯沙坦在降压药的同时,兼有降尿酸作用,并可降低痛风发作风险。
2.缬沙坦、坎地沙坦、氯沙坦ACEI/ARB能降低慢性心力衰竭(HFrEF)患者的住院风险和死亡率,并能改善症状和运动能力。
无禁忌症和可耐受者首选ACEI(普利类),不能耐受ACEI者推荐选用ARB(沙坦类)。
在ARB的使用上,为避免类推效应扩大化,《中国心力衰竭诊断和治疗指南2018》仅推荐有明确试验证据的ARB类药物,如坎地沙坦、缬沙坦、氯沙坦。
三、用法用量和服药时间 1.缬沙坦进餐时服用可使生物利用度减少48%。
如果患者可耐受,建议早晨空腹服用。
2.坎地沙坦酯坎地沙坦酯可能引起低血糖症(易发生在糖尿病患者中),建议早餐后服用。
温馨提示:1.高血压合并糖尿病:首选ACEI/ARB。
如需联合用药,应以ACEI/ARB为基础,加用其他降压药。
2.慢性心力衰竭(HFrEF):首选ACEI/ARB。
从小剂量开始,逐步增加至目标剂量或可耐受剂量(见下表)。
注意:起始剂量、目标剂量、用药频次,与用于降压时的区别。
四、相互作用不同点:1.替米沙坦替米沙坦可升高地高辛的谷浓度(约20%),当与地高辛合用时须监测地高辛血药浓度。
2.氯沙坦氯沙坦及代谢产物(E-3174)均有降压作用,利福平和氟康唑可降低活性代谢产物水平,但临床意义不明确。
四、共同点:1.与非甾体抗炎药合用:非甾体抗炎药(布洛芬、依托考昔等),一是降低ARB的降压作用,二是增加肾损害风险。
2.与噻嗪类利尿剂合用:利尿药可以刺激肾素分泌,正在使用利尿剂的患者初次使用ARB时,应从小剂量开始,否则可能引起严重的低血压。
7种沙坦类降压药,你最适用那一种。
数据统计,截止2017年我国高血压人群已经达到了2.7亿,目前我国高血压患者已经突破3亿,发病率超过25%,也就是每4个人中就有一位是高血压患者。
但知晓率和治疗率都不足50%,血压控制达标率更是低至14%。
受高血压损害的靶器官常见的是:心脑肾三个器官。
对于肾病患者来说,肾脏损伤后可以导致血压升高,血压升高又可以加重肾脏损伤,所以要格外注意,千方百计也要把血压控制在标准范围内。
对于肾病患者,当肾功能正常或轻度异常时,普利和沙坦类是首选的降压药。
因为这两类药具有降低肾小球“三高”状态,减少尿蛋白漏出,保护肾功能的作用。
在这两类药中,沙坦类以更小的副作用及更宽的适用范围,更受医生和患者的欢迎。
从2018年高血压市场各类降压药的销售比例也可以看出来,沙坦类占比25%、普利类占比15%。
沙坦类降压药那么多种,对于患者该如何选择呢?在医保系统内的沙坦类降压药有7种,今天就这7种沙坦类降压药各自的优势逐一分析,看看你更适合哪个药。
一、氯沙坦:氯沙坦是世界上第一个沙坦类药物。
氯沙坦因为临床时间最长,案例多,医生对各种情况掌握比较充分。
患者如果有脑梗迹象,或者有脑卒中等疾病,医生会优先推荐氯沙坦。
另外,氯沙坦有降尿酸作用,并可降低痛风发作风险。
而且唯一具有此作用的沙坦类药物。
二、缬沙坦:缬沙坦现在在心衰这个领域医生最认可。
所以如果患者有心脏病史,推荐使用缬沙坦。
糖耐量异常的患者,也就是潜在的糖尿病患者,应用代文可以在一定程度上延缓病情。
临床上高血压或心衰、心肌梗死、糖耐量异常等患者可首选缬沙坦。
提示:进餐时服用可使生物利用度减少48%。
如果患者可耐受,建议早晨空腹服用。
三、厄贝沙坦:厄贝沙坦的性价比最高。
厄贝沙坦降压效果好过缬沙坦,氯沙坦,阿利沙坦等,厄贝沙坦吸收快,半衰期长,在没有出现心衰,脑梗等特殊患者的情况下,首先推荐厄贝沙坦。
厄贝沙坦在减少尿蛋白,延缓肾功能恶化的研究循证医学比较充分,尤其这些证据在国内有样本量,国人参与了研究。
9种沙坦(ARB)类降压药,特长全介绍,高血压朋友要了解#健康一夏#大家好,我是王医生,今天给大家聊一聊降压界副作用最少,器官保护功能最强的几种沙坦类降压药,说说它们各自的优缺点以及适用人群,今天的内容比较多,前面就不多说废话了,咱们直接切入正题。
首先,ARB药物沙坦大体一共有9种,这是我所知道的9种,网上都说是七种,其实不然,因为新药在不断的增加,今年年初,又诞生了日本的美阿沙坦,加上很多人提及却不容易购买到的沙库巴曲缬沙坦,9种沙坦药齐了,今天呢,就给大家做一个中外沙坦降压药的“大练兵”,希望在这个过程中,可以找出最适合您用的沙坦降压药。
第一,世界上第一个诞生的沙坦药就是氯沙坦,氯沙坦最大的特点就是在降压的同时还能够起到轻微的降尿酸的作用,我们知道现代人没有几个尿酸不高的,尤其是年轻人,饮食不节、大鱼大肉,各种垃圾食品吃的多,嘌呤物质摄入量非常大,往往会出现轻度的升高,在王医生所管的病人中呢,不乏上到80岁的老人,下到14岁的少年,一查肾功能,就会伴有血尿酸的升高,所以对于那些年轻的高血压患者,伴有尿酸轻度升高的人,不妨可以试试氯沙坦,因为它是第一个“先驱”,也就相对来说,比不上后来新兴的同类的沙坦药它的降压效果,因此,王医生建议,轻度高血压伴有轻度的尿酸升高的患者,可以首选氯沙坦,而中、高级别的高血压,伴有尿酸升高的还是得选同样具有降尿酸作用的中国自主研发的阿利沙坦,因为目前来讲,只有这两个沙坦药才具有较强的降尿酸的作用。
第二,阿利沙坦,阿利沙坦最大的特点是副作用比较小,不经过肝肾代谢,是目前有肝病患者的首选,阿利沙坦它的代谢,靠的是胃肠酯酶水解,降尿酸的作用,比氯沙坦更直接,且可以象他汀类降脂药一样,具有一定的稳定颈动脉斑块的作用,减少心绞痛、心梗发作次数的作用,阿利沙坦除了以上两大作用,还有一个很重要的功能,就是它有益于男性功能,对ED(阳痿)有改善作用,这与瑞士研发的代文缬沙坦一样,同样拥有提高性质量的作用,因此,阿利沙坦又特别适合有这方面要求的中老年人。
奥美沙坦酯片(傲坦)的说明书为什么中年以上的人群容易得血管病呢?心脏和血管是传输人体能量的纽带,心脏动力足,血液流通的财会,血管通常,才能顺利供血,因此治疗心血管疾病很重要,那么老年人应该如何选择用药呢?现在有一款叫做奥美沙坦酯片(傲坦)的治疗心脑血管疾病的药物在众多药物中效果突出,那么它到底好在哪呢?【药品名称】通用名称:奥美沙坦酯片商品名称:奥美沙坦酯片(傲坦)拼音全码:AoMeiShaTanZhiPian(AoTan)【主要成份】奥美沙坦酯。
化学名:4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基-1-{4-[2-(四唑-5-基)苯基]苯基}甲基咪唑-5-羧酸(5-甲基-2-氧代-1,3-二氧杂环戊烯-4-基)甲基酯。
分子式:C29H30N6O6分子量:558.59【性状】傲坦为白色或类白色片。
【适应症/功能主治】本品适用于高血压的治疗。
【规格型号】20mg*7s【用法用量】剂量应个体化。
在血容量正常的患者中作为单一治疗的药物,通常推荐起始剂量为20mg,每日一次。
对进行2周治疗后仍需进一步降低血压的患者,剂量可增至40mg。
剂量大于40mg没显示出更大的降压效果。
当日剂量相同时,每日2次给药与每日1次给药相比没有显示出优越性。
无论进食与否,傲坦都可以服用。
傲坦可以与其他利尿剂合用,也可以与其他抗高血压药物联合使用。
儿童:还没有在18岁以下人群中进行奥美沙坦药代动力学研究。
老年人:奥美沙坦的最大血浆浓度在年轻成人和老年人(≥65岁)中相似。
在多次用药的老年人中观察到了奥美沙坦的轻度蓄积;平均稳态药时曲线下面积(AUCss)在老年人中要高33%,相应的肾清除率(CLR)则减少30%。
肝功能不全:中度肝功能损害患者的AUC0→∞和最大血药浓度(Cmax)都增高,AUC增加了约60%。
肾功能不全:严重肾功能损害(肌酐清除率小于20ml/分钟)的患者多次给药后的药时曲线下面积(AUC)大约为肾功能正常人的3倍。