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利伐沙班的临床应用一、利伐沙班的作用机制：Xa因子为内源性和外源性凝血途径的关键环节，是共同凝血途径的第一步。
每分子Xa因子活化能产生大约1000分子凝血酶，因此抑制Xa因子比灭活凝血酶具有更强的抑制纤维蛋白形成的作用。
Xa因子抑制剂减少凝血酶生成，但不影响已经生成的凝血酶活性，对生理性止血功能影响小，与凝血酶相比，Xa 因子作用比较单一，仅有促进凝血酶和炎症反应的作用，特异性、直接抑制游离和结合性的Xa因子，阻断凝血酶生成而抑制血栓形成。
二、药效学和药动学特点：口服吸收迅速，2-4小时达血浆峰浓度（Cmax）；血浆浓度-时间曲线呈剂量依赖性；口服10mg绝对生物利用度为80%-100%。
15mg和20mg均应与餐同服，几乎完全吸收。
血浆蛋白结合率较高，约92%-95%。
主要通过细胞色素P4503A4（CYP3A4）代谢。
1／3有活性的原型药物经肾脏清除，2／3被代谢为无活性的代谢产物，通过粪便和尿液排泄；平均终末消除半衰期为7-11小时。
在髋关节置换患者的研究显示，利伐沙班20mg po qd与10mg po bid血浆峰浓度和谷浓度90%的区间范围重叠，且利伐沙班可24小时有效抑制凝血酶生成。
三、临床适应症：1、用于择期髋关节或膝关节置换术成年患者，以预防静脉血栓形成2、非瓣膜性房颤卒中四、禁忌症：1、对利伐沙班或片剂中任何辅料过敏2、有活动性出血3、伴有凝血功能异常和有出血风险的肝损害，包括肝功能分级标准B和C级肝硬化4、孕妇及哺乳期5、Ccr＜15ml／min6、血小板＜20×109／L五、利伐沙班抗凝活性检测：利伐沙班抗凝作用可预测好、治疗窗宽、多次给药后无蓄积，与食物和药物相互作用少，无需常规监测凝血指标，临床常用指标PT、APTT、INR等不能反应反应利伐沙班的抗凝作用，但PT明显延长，可能提示出血风险增加。
尽管服用利伐沙班无需常规监测凝血功能，但在特殊情况下，如疑似过量、急诊手术、发生严重出血事件、需要溶栓或者可疑依从性差，可测定抗Xa因子活性或敏感性试剂测定PT评估利伐沙班的抗凝作用和出血风险。
急性肺栓塞抗凝治疗中利伐沙班的应用价值1. 引言1.1 急性肺栓塞及其抗凝治疗急性肺栓塞是一种常见但严重的疾病，通常由凝血物质在血管中形成栓子后阻塞肺动脉引起。
急性肺栓塞的症状包括呼吸困难、胸痛、咯血等，严重时甚至可导致呼吸衰竭和心搏骤停。
急性肺栓塞的抗凝治疗至关重要。
抗凝治疗是急性肺栓塞的主要治疗手段之一，其目的是阻止血液栓子的形成和进一步扩张，同时预防再次发生。
抗凝治疗可以减少血栓栓塞的危险性，缓解症状，提高患者生存率。
1.2 利伐沙班的特点利伐沙班是一种新一代的口服抗凝药物，属于直接抑制凝血酶活性的抗凝剂。
其特点主要包括以下几个方面：1. 高效性：利伐沙班可以迅速而准确地抑制凝血酶活性，从而有效地抑制血栓形成，减少血栓相关事件的风险。
2. 快速起效：利伐沙班的吸收快速并且稳定，可以在短时间内达到治疗浓度，使患者更快地受益于抗凝治疗。
3. 短半衰期：利伐沙班的半衰期相对较短，可以减少肝脏代谢的影响，更好地控制药物的剂量和效果。
4. 无需定期监测：与传统的维生素K拮抗剂相比，利伐沙班无需定期监测凝血功能，减少了患者的不便性和风险。
5. 便于患者遵从：由于利伐沙班的便利性和可预测性，患者更容易遵从医嘱完成治疗方案。
利伐沙班具有高效、快速、方便、稳定等特点，使其成为急性肺栓塞抗凝治疗中的一种重要选择。
随着对利伐沙班的不断研究和应用，相信它在未来将会有更广泛的应用和更优异的表现。
2. 正文2.1 利伐沙班在急性肺栓塞抗凝治疗中的应用优势1. 高效性：利伐沙班是一种直接抗凝药物，可以迅速达到抗凝效果，有效阻止血栓的形成和扩展，从而减少肺栓塞患者的死亡率和复发率。
2. 便利性：利伐沙班的使用方法简单，患者无需定期检测凝血酶原时间（INR）或调整剂量，减少了患者的医疗负担和不良反应的风险。
3. 安全性：利伐沙班的发生出血等不良反应的风险相对较低，与传统的维生素K拮抗剂相比，利伐沙班具有更为可控的安全性。
4. 便携性：利伐沙班口服给药，方便患者在家中或医院进行治疗，避免了静脉注射的麻烦。
利伐沙班服药时间利伐沙班是一种新型口服抗凝药，广泛用于血栓的预防和治疗。
利伐沙班到底是空腹服用还是吃饭的时候服用？利伐沙班体内达峰时间、消除半衰期利伐沙班吸收迅速，服用后2-4h达到最大浓度（Cmax）。
从血浆内消除的终末半衰期如下：年轻人为5-9h，老年人体内为11-13h。
服药时间，饭前还是与餐同服？利伐沙班服用时间与剂量相关！15mg或20mg片剂应与食物同服。
10mg可与食物同服，也可以单独服用。
原因：药代动力学试验显示[1]，10mg的利伐沙班不管是在空腹还是在餐后，生物利用度达到80%-100%，也就是说，进食对10mg的利伐沙班无影响。
但是对于15mg或20mg的利伐沙班片剂，空腹条件下服用吸收并不完全，生物利用度仅有66%，而随餐同服，可以使生物利用度提高至几乎完全吸收。
英国药品与保健品管理局2019年7月发布：近期收到一些服用15mg或20mg利伐沙班的患者发生血栓栓塞事件的报告，报告者怀疑这是由于患者空腹服药所致，提醒患者应在进食中服用15mg 或20mg利伐沙班片。
服用多长时间?不同适应证，利伐沙班的服用疗程不同：1. 预防静脉血栓形成预防择期髋关节或膝关节置换手术的静脉血栓形成，推荐剂量为10mg，每日1次。
如伤口已止血，首次用药时间应在手术后6-10小时之间。
髋关节置换手术：推荐治疗疗程为35天。
膝关节置换手术：推荐治疗疗程为12天。
2.治疗下肢深静脉血栓（DVT）急性DVT的初始治疗推荐剂量是前三周15mg每日两次，之后维持治疗剂量是20mg每日一次。
一过性危险因素（如：近期接受手术、创伤、制动），应考虑短期治疗(至少3个月)。
由其他原因引起的、无诱因的DVT或肺栓塞（PE）史的患者，推荐延长抗凝治疗时间，甚至终生抗凝，抗凝期间应充分评估出血风险。
3.治疗非瓣膜性房颤推荐剂量是20mg每日一次，对于低体重、高龄（>75岁）、出血风险较高、中度肾功能不全的患者，酌情使用15mg每日一次。
利伐沙班临床应用中国专家建议(转载)发表者：梅运清293人已访问整理：赵航审校：梅运清心房颤动（房颤）是最常见的心律失常之一。
血栓栓塞并发症是房颤致死致残的主要原因，而卒中是最常见的表现类型。
房颤是卒中的独立危险因素，罹患房颤可使卒中风险增加5倍。
而房颤所致的卒中致死率、致残率及复发率很高，给患者及社会带来严重经济负担。
抗凝治疗在房颤卒中预防中占有重要地位，合理应用抗凝药物可显著降低缺血性卒中发生率。
然而目前我国房颤患者抗凝治疗显著不足，传统抗凝药物华法林需定期监测凝血相关指标和调整剂量，且与多种药物和/或食物存在相互作用，限制了其临床广泛应用。
新型口服抗凝药物具有起效迅速、疗效可预测、无需常规凝血监测和常规调整剂量等优势。
其中直接Xa因子抑制剂利伐沙班在我国获准用于非瓣膜病房颤患者预防卒中和非中枢神经系统全身性栓塞。
一、利伐沙班的作用机制及药理学特征Xa因子为内源性和外源性凝血途径的关键环节，是共同凝血途径的第一步。
Xa因子抑制剂减少凝血酶生成，但不影响已生成的凝血酶活性，对生理性止血功能影响小。
利伐沙班特异性、直接抑制游离和结合的Xa因子，阻断凝血酶生成而抑制血栓形成；口服吸收迅速，利伐沙班15mg和20mg均应与餐同服，几乎完全吸收。
1/3有活性的原型药物经肾脏清除，2/3被代谢为无活性的代谢产物，通过粪便和尿液排泄。
利伐沙班可24h有效抑制凝血酶生成。
二、利伐沙班适用人群和剂量对于CHADS2≧1(具有以下任一项：充血性心力衰竭、高血压、年龄≧75岁、糖尿病、卒中或一过性脑缺血发作病史)且无抗凝禁忌证的非瓣膜病房颤患者，建议利伐沙班20mg，1次/d。
对肌酐清除率（Ccr）30~49ml/min的患者，建议给予15mg,1次/d。
对Ccr15~29 ml/min 的患者，抗凝治疗应重慎重，如需要可给予15 mg,1次/d。
三、禁忌证利伐沙班禁用于下述患者：对利伐沙班或片剂中任何辅料过敏；有活动性出血；伴有凝血异常和有出血风险的肝损害，包括肝功能分级标准（Child-Pugh）B和C级肝硬化；孕妇及哺乳期妇女；Ccr<15ml/min；血小板低于20×109/L。
