海洋药物学作业

1)海洋生物制药的主要研究内容。

海洋生物制药的定义应用现代化学和生物学技术从海洋生物中研究和开发新的药物的一门新兴交叉应用学科。

主要内容：1、以活性单体化合物作为先导化合物进行结构修饰或结构改造，以发现活性更强、毒性更小的新的活性成分，再进一步开发新药。

2、采用化学合成方法、人工养殖和生物工程（如细胞工程、基因工程等）技术解决某些要用资源不足的问题3、应用多种生物技术进行海洋生物功能基因组学、蛋白质组学、化学生态学、分子生物学及生物信息学等研究。

4、以活性单体化合物作为先导化合物进行结构修饰或结构改造，以发现活性更强、毒性更小的新的活性成分，再进一步开发新药。

5、采用化学合成方法、人工养殖和生物工程（如细胞工程、基因工程等）技术解决某些要用资源不足的问题6、应用多种生物技术进行海洋生物功能基因组学、蛋白质组学、化学生态学、分子生物学及生物信息学等研究。

2) 海洋天然产物的特点。

（1）海洋中药材的品种特点：中药有称中草药，古代记载中药的书籍称为“本草”，中药材品种以植物药占多数，动物药占少数，但海洋中药材品种中，动物性药材显著多于植物性药材；（2）海洋中药采集加工的特点：采集方法与陆生药材不同，大多与海洋渔业或养殖业有关；海洋生物含有大量水分，需经干燥处理；海洋生物含有大量盐分，需经去盐处理；由于动物性药材占多数，要特别注重冷冻防腐；（3）海洋中药的性味特点：性偏寒凉，味偏咸、甘；（4）海洋中药的功效特点：海洋中药多为动物性药材，即使是植物，亦常为海产品，营养丰富。

咸能入血、入肾；咸能软坚散结；甘能补益。

因此，补益软坚是海洋中药功效的特点。

（5）海洋中药的应用特点：讲究配伍组方。

3) 主要的海洋药用水生植物属于哪几个门？主要指绿藻门(Chlorophyta)、褐藻门(Phaeophyta)红藻门(Rhodophyta)、蓝藻门等一些多细胞的大型藻类。

海藻富含维生素、氨基酸、微量元素、不饱和脂肪酸、多糖等，许多种类还含有褐藻胶、琼胶、卡拉胶、海藻淀粉、甘露醇等。

1、1967年，美国海洋技术协会在罗德岛大学主办的专题讨论会题为“向海洋要药”，从此，海洋药物研究成为一门新兴学科。

2、海洋药物研究中样品采集方法主要包括潜水采集、拖网采集和机械手深海采集等。

3、海洋药物研究常用有机溶剂中极性最大的是甲醇。

4、海洋微生物是现代海洋天然产物研究的热点，普遍认为海洋环境的特殊是造成海洋微生物次级代谢产物生物活性多样性的原因，海洋环境特殊性包括高压、高盐、低温、低光照等5、药代动力学研究是海洋药物研究的重要内容，包括吸收、分布、代谢等。

6、结构鉴定是海洋药物研究的重要环节，海洋天然产物结构鉴定的方法包括核磁共振、质谱、圆二色谱等7、活性筛选是海洋药物研究的关键技术，筛选效率与实验设计直接相关，海洋药物筛选方法包括细胞水平筛选、酶抑制剂筛选、对动物的影响活性。

8、质谱是分析样品在质谱仪中经高温气化，在离子源受到一定能量冲击产生离子，然后经质核比顺序分离并通过检测器表达的图谱，质谱离子源类型包括电子轰击、化学电离、快原子轰击。

9、海洋药物研究中对先导化合物进行绝对构型研究的方法包括Mosher法、X-ray衍射和旋光谱等10、海洋微生物数量巨大，种类繁多，其代谢产物结构各异、功能不同，因此，海洋微生物药物研究首先需要进行微生物分离，常用微生物分离方法包括稀释分离、划线分离、细胞分离11、当代海洋天然药物研究的范围主要包括海洋植物、低等无脊椎动物和海洋微生物三大种群。

12、海洋活性物质结构新颖、生物活性强烈，但其含量往往极低，因此，药源问题是制约海洋药物研究与开发的一个关键因素。

13、海洋药物抗菌活性筛选主要包括三个方面，分别为抗细菌药物筛选、抗真菌药物筛选和抗支原体药物筛选。

14、常用海洋真菌培养基包括马丁培养基、察氏培养基、马铃薯—蔗糖培养基和葡萄糖—麦麸—昆布糖海带粉琼脂培养基四种。

15、我国有着悠久的海洋药物应用历史，但通常认为美国是最早开展海洋生物活性物质研究的国家，欧洲是最早开展现代海洋药物研究的地区之一。

海洋药物的药代动力学研究药代动力学是药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄的过程研究。

海洋药物作为一种特殊的药物资源，其药代动力学的研究对于有效利用海洋药物具有重要意义。

本文将从海洋药物药代动力学的研究方法、应用以及未来发展方向等方面进行论述。

一、海洋药物药代动力学的研究方法1. 基础药代动力学研究：通过体外试验，研究海洋药物的药物吸收、分布、代谢和排泄特性。

常用的方法包括溶解度测定、渗透实验、体外代谢实验等。

2. 动物药代动力学研究：通过动物实验，模拟人体内药物代谢过程，评估海洋药物的体内行为。

常用的动物模型包括小鼠、大鼠、家兔等。

3. 临床药代动力学研究：通过人体试验，研究海洋药物在人体内的吸收、分布、代谢和排泄过程。

通过收集血液、尿液等样本，结合药物浓度检测技术，评估药物在人体内的代谢动力学参数。

二、海洋药物药代动力学的应用1. 药物研发：药代动力学研究可为海洋药物的药代动力学参数提供依据，指导海洋药物的合理使用和研发过程。

例如，通过血药浓度监测，优化剂量和给药方案，提高药物的疗效和安全性。

2. 药物评价：药代动力学研究可评估海洋药物的体内活性，了解其在体内的分布情况和排泄途径，为临床合理用药提供依据。

3. 药物相互作用：海洋药物可能与其他药物发生相互作用，影响其药代动力学过程。

药代动力学研究可揭示海洋药物与其他药物的相互作用机制，为药物联合应用提供指导。

三、海洋药物药代动力学研究的未来发展方向1. 技术手段的创新：随着科技的不断进步，新的药代动力学研究技术将不断涌现。

例如，体外仿真技术、分子影像技术等，可提供更准确的药代动力学参数评估。

2. 个体化治疗：药代动力学研究可以为个体化治疗提供依据。

通过评估个体的药物代谢差异，优化给药方案，提高药物疗效。

3. 药代动力学与其他科学领域的结合：药代动力学研究可以与基因组学、蛋白组学等其他科学领域进行结合，深入探索海洋药物的药代动力学机制。

总结：海洋药物药代动力学研究具有重要的意义和应用价值。

课程考试标准答案和评分标准（题目类型是指：填空、选择、判断、名词解释、简答、论述、案例分析等）一、（判断题）1、对2、错3、对4、错5、错6、错7、对8、错9、对10、对11、对12、对13、对14、对15、错16、错17、对18、对19、对20、对二、（填空题）1、②2、②3、②4、③5、①6、②7、③8、①9、①10、①11、②12、①13、②14、③15、②16、①17、③18、③19、②20、②三、简答1、河豚毒素河豚2、海兔毒素3 海兔3、海兔毒素长尾柱唇海兔4、呋喃倍半萜海绵5、石房蛤毒素石房蛤6、阿糖胞苷抗病毒作用7、壳聚糖甲壳素8、三环倍半萜、五元三环、端烯、甲基集中9、褐藻胶 β-D-甘露糖醛酸和α-L-古罗糖醛酸 10、四 叙述题1 海洋生物资源用于海洋药物研究与开发的途径 １、海洋抗癌药物研究 ２、海洋心脑血管药物研究 ３、海洋抗菌、抗病毒药物研究 ４、海洋消化系统药物研究 ５、海洋消炎镇痛药物研究 ６、海洋泌尿系统药物研究 ７、海洋免疫调节作用药物研究 ８、其他海洋药物研究９、海洋功能食品的研究开发2 分析海人草酸的结构特性，叙述从海藻分离海人草酸的基本原理和过程 酸性氨基酸HC 2COOH H 2CH 3依据分子中的极性基团进行分离3写出前列腺素的分子结构，比较PGE 和PGA 分子结构的差异，叙述从软珊瑚分离前列腺素的过程，简述前列腺素的生物活性作用。

加65%乙醇洗脱55%加乙酸铅得滤液加碱性乙酸铅得滤液通硫化氢脱铅清夜减压浓缩析出黄色粗结晶重结晶无色针状结晶为海人草酸COOH R 7R 8O R 7R 8O R 7R 8OR 7R 8HO O COOH O COOH 1357910111315171920prostaglandins PEA PGB PGE PGF PGE1 PGE24 叙述海绵和海绵化学成分的特点海绵归属于海绵动物门( Phylum porifera ），是多孔动物，群居，生活方式多样化，是多细胞动物中最原始的种类，构造简单，体壁仅两层细胞，没有神经、肌肉等器官系统，只有个别细胞在机能上的差别，营养方面还停留在单细胞动物的阶段。

海洋药物学论文海洋药物之昆布——昆布多糖摘要：昆布是我国传统的海洋中药材，其药理在很大程度上与其所含多糖有关。

本文介绍昆布多糖的3种主要成分的理化性质，提取工艺，药理作用：抗肿瘤、抗凝血、调血脂、降血糖、抗辐射、抗氧化等。

关键词：昆布多糖药理作用理化性质提取工艺昆布为褐藻门、海带目、翅藻科昆布属植物黑昆布(E cklonia kurome Okam)的干燥叶状体,其味苦、性寒, 具有软坚散结、消痰、利水之功效，为我国传统的海洋中药材。

1. 化学成分现代研究发现4昆布中主要成分为多糖、天然蛋白质、脂肪、纤维素、矿物质和核酸等，另含有不同比例的半乳糖、木糖、葡萄糖醛酸。

昆布药理作用在很大程度上与其多糖有成分关。

目前认为，昆布多糖主要有以下3种类型：褐藻胶(又称褐藻酸钠,在海带中含量约为19 . 7 % )、褐藻淀粉(又称昆布多糖、海藻硫酸多糖、褐藻多糖, 在海带中含量约为1 % )、褐藻糖胶(又称岩藻糖胶, 主要成分为岩藻多糖,又称岩藻聚糖) 。

多糖昆布中还含有少量的木糖、半乳糖、葡萄糖醛酸和蛋白质。

2. 昆布多糖的理化性质2.1 昆布多糖的物理性质。

研究表明：粗多糖干品为黄褐色块状固体, 有海腥味。

经H2O2 脱色后冻干得到白色纤维状固体, 可溶于水,易溶于热水, 难溶于酸碱, 不溶于高浓度乙醇、甲醇、丙酮等有机溶剂, 无挥发性, p H 值为 6 . 5 , 比旋光度为[α]D20= -1. 25(c= 0 .80 ,H2O )。

2.2昆布多糖的化学性质。

研究表明：Molish反应呈阳性,有紫色环产生,苯酚硫酸反应呈阳性,Fehling 试剂反应水解前呈阴性, 加酸水解后呈阳性, 说明粗多糖中存在还原糖; 咔唑-硫酸反应呈玫瑰红,说明含有糖醛酸; 碘- 碘化钾反应呈阴性, 说明不含有淀粉多糖。

以葡萄糖为标准糖测得粗多糖中总糖含量为66 . 58 % ,由海藻粉中提取多糖得率为18 . 31%。

3. 药理作用3.1 对甲状腺的作用昆布内含有丰富的碘。

班级：B1403 学号：0514140304 姓名：李妙凤学《海洋药物学》的收获与感受通过本学期学习海洋生物的特点和药效，提炼工艺，仪器设备等，让我慢慢地对《海洋药物学》有了初步的了解，开阔了视野，增长了见识。

海洋中的物种丰富，让我印象深刻的是海洋中的藻类的应用，所以我写下了学习有关藻类知识收获与感受。

海藻是海洋药用资源的重要组成部分。

我国是利用海藻最早的国家之一。

海洋药用藻类种类繁多，资源丰富，主要有绿藻类、褐藻类、红藻类和蓝藻类。

从海藻类植物中发现和提取得到有关抗肿瘤、防治心血管疾病、呼吸系统疾病、驱虫和辐射防护等有效活性成分及多种微量元素，该类活性成分常集中在:多糖类、氨基酸类、萜类、环状多硫化物、固醇类、大环内酯类和类胡萝卜素类。

分布范围藻类分布的范围极广，对环境条件要求不严，适应性较强，在只有极低的营养浓度、极微弱的光照强度和相当低的温度下也能生活。

不仅能生长在江河、溪流、湖泊和海洋，而且也能生长在短暂积水或潮湿的地方。

从热带到两极，从积雪的高山到温热的泉水，从潮湿的地面到不很深的土壤内，几乎到处都有藻类分布。

除轮藻门外的各门藻类都有海生种类。

生态特点一般分藻类植物为浮游藻类、飘浮藻类和底栖藻类。

有的藻类，如硅藻门、甲藻门和绿藻门的单细胞种类以及蓝藻门的一些丝状的种类浮游生长在海洋、江河、湖泊，称为浮游藻类。

有的藻类如马尾藻类飘浮生长在马尾藻海上，称为飘浮藻类。

有的藻类则固着生长在一定基质上称为底栖藻类，如蓝藻门、红藻门、褐藻门、绿藻门的多数种类生长在海岸带上；这些底栖藻类在一些地方形成了带状分布。

一般的说，在潮间带的上部为蓝藻及绿藻，中部为褐藻而下部则为红藻。

但中国海岸带海域和亚热带海域的冬春两季，高潮带常有蓝藻门的须藻，红藻门的紫菜、小石花菜，褐藻门的鼠尾藻，绿藻门的绿苔、浒苔；中潮带常有红藻门的海萝，褐藻门的萱藻和绿藻门的礁膜、石莼等。

低潮带及潮下带种类很多，如红藻门的石花菜、角叉藻、多管藻、凹顶藻，褐藻门的海带、裙带菜、海蒿子和绿藻门的海松。

《海洋药物学》试卷A答题要点药学07级、08级；2010-2011学年第1学期期末考试一、简答题（每题6分，共30分）：1．海洋天然产物的概念及其内涵海洋天然产物：源于海洋植物、动物、微生物的代谢产物。

来源：源于海洋的天然产物；源于海洋生物的天然代谢产物。

分子大小：主要指小分子次级代谢产物(相对分子质量1000以下）；也包括多糖、蛋白质等大分子。

含量与组成：一般含量低微，且易变。

生物学作用：化学防御(威胁或捕食、毒性、拒食、阻止消化)及种间化学物质(种间竞争或相克、防附着)、幼虫附着、引诱物质、信息素(生物群落)。

自我合成，摄取(修饰或不修饰)，借助其它共生物。

2．海洋天然产物的生物来源海洋天然产物研究的生物范围主要包括海洋植物、低等无脊椎动物和微生物三大种群。

迄今为止，已从海绵、海鞘、软珊瑚、软体动物、棘皮动物、苔藓虫、海藻、微藻、细菌、真菌等各类海洋生物中分离获得各种结构类型的化合物。

3．海洋天然产物研究的一般方法采样，样品鉴定，样品提取、分离，化合物结构鉴定，药理活性测试，构效关系研究。

4．例举6种热带珊瑚礁药用生物软珊瑚，柳珊瑚，海绵，海鞘，苔藓虫，海星，海参，海兔等。

5．极端微生物资源特点和对海洋药物发现的潜力海洋细菌在进化的过程中适应了不同的生存条件。

例如，深海微生物的环境：高压(最大可达1100个大气压)，低氧，深海海底温度低于0ºC, 高酸性(pH<2.8)，热泉附近海水的温度又可达到100ºC。

深海热泉环境的特殊性，其中蕴含的大量特有的微生物，是海洋天然产物开发的重要资源。

二、简述题（每题15分，共30分）：1．从海藻和海兔中卤代单萜的生源关系角度简述其化学生态学关系。

从红藻中发现了一系列环状单萜和链状单萜，而且大多为多卤素取代。

从红藻Plcamium angustum中分离出了一系列环状卤代单萜化合物；之后，在海兔Aplysia Punctata 中也发现了很多结构相似的卤代单萜化合物。

一、海洋天然产物1.海洋天然产物定义：源于海洋生物的代谢产物，一般指小分子次级代谢产物，包括萜类、生物碱大环内脂、皂苷类、甾体、聚醚类、肽类、核苷类等。

一般含量低微，具有生物学和生态学作用。

2.海洋生物的特点：①生活环境与陆生生物迥然不同：有一定的水压、高盐度、小温差、有限的溶解氧、有限的光照及化学缓冲海水体系；②次级代谢产物较陆生生物独特新颖：新陈代谢、生存繁殖方式、适应机制具有显著特性；③化合物结构独特、生物活性多样；④开展海洋药物研究具有重要的理论意义与实际应用价值。

3.目前海洋生物生物活性研究的主要领域①预防、治疗心脑血管疾病的药用海洋生物②具有抗癌活性的海洋生物③抗微生物感染海洋生物（50年前第一个海洋生物抗生素—头孢菌素，开创了开发海洋新抗生素的先河）4.海洋天然产物生物来源海洋天然产物研究的生物范围：海洋植物、低等无脊椎动物和微生物5.海洋天然产物研究状况①生物来源：海绵、海鞘、软珊瑚、软体动物、苔藓虫、棘皮动物、海藻、微藻、细菌、真菌等各类海洋生物（共22门，2,000余属，3,500余种）②结构类型：萜类、生物碱、大环内酯、皂苷类、甾醇、聚醚类、生物碱、肽类、核苷类、杂环、酰胺类、喹啉酮类、有机酸类、多糖、蛋白质、脂肪酸③结构特点：多卤素（氯、溴、碘及氟）取代；多含氧、氮及硫等；多氧、氮④生物活性：靶点: 离子通道、信号转导通路（PKC）、微管蛋白、DNA等活性：抗肿瘤、抗病毒、抗真菌、镇痛、镇静、抗炎、抗辐射、抗凝、抗栓、治疗心肌缺血、脑缺血、动脉粥样硬化、动静脉炎6.海洋天然产物的特点①存在大量含卤有机物。

海水中的卤素不仅能进入各种结构的化合物中，而且在各类化合物的生物合成过程中起着非常重要的作用，特别是溴离子诱导作用产生的分子环化或重排。

②结构独特复杂多变且生物活性超强。

海洋毒素：河豚毒素（生物碱）；刺尾鱼毒素（聚醚梯类）。

二倍半萜：在陆生生物中比较罕见，但在海洋微生物和海绵中却较多。

洋毒素的是 D 。

试卷海洋生物制药学年第学期 2 14 – 15 A. TTX B. STX C. CTX D. PG题号一二三四五总分核分人是毒理研究中一个重要指标，其英文缩写为 C 。

A. ED B. IC C. LD D. ID50505050得分9、活性筛选是海洋药物研究的关键技术，筛选效率与实验设计直接相关，以下选项中不属于海洋药物活性筛选方法的是 D 。

分一、选择题（本大题共15小题，每题1分，共15） A. 细胞水平筛选 B. 酶抑制剂筛选 C. 对动物的影响活性 D. 化学、不饱和脂肪酸是一类重要的海洋生物活性成分，其中二十二碳六烯酸的英文缩写1筛选为 B 。

10、质谱是分析样品在质谱仪中经高温气化，在离子源受到一定能量冲击产生离子， D. PUFAA. EPAB. DHAC. AA然后经质核比顺序分离并通过检测器表达的图谱，以下选项中不属于质谱离子源类、现代海洋药物研究中有多个具有里程碑式意义的产品，例如，第一个在海洋生物2 。

中发现并研制成功的海洋抗生素 C 型的是 B 。

B. 阿糖腺苷C. 头孢菌素D. 苔藓虫素A. 阿糖胞苷A. 电子轰击 B. 傅里叶变换 C. 化学电离 D. 快原子轰击、以下选项均为海洋药物研究中常用有机溶剂，其中极性最大的是3 C 。

11、对映体拆分是手性药物研究的重点内容，以下方法中不属于海洋药物研究中对 C. 环己烷D. 甲醇乙醇A. B. 乙酸乙酯先导化合物进行绝对构型研究的是 A 。

、海洋微生物是现代海洋天然产物研究的热点，当前学术界普遍认为海洋环境的特4A. 红外光谱 B. Mosher法 C. X-ray衍射 D. 旋光谱殊是造成海洋微生物次级代谢产物生物活性多样性的原因，以下不属于海洋环境特12、海洋微生物数量巨大，种类繁多，因此，海洋微生物药物研究首先需要进行微殊性的是 C 。

生物分离，以下不属于微生物分离方法是C 。

低光照D. 高温高盐高压A. B. C. A. 稀释分离 B. 划线分离 C. 离心分离D. 细胞分离年我国上市的第一个多糖类1985我国现代海洋药物研究起步较晚，5、但发展迅速，13、抗肿瘤研究是海洋药物研究的一个重要方面，在众多抗肿瘤文献报道中，常见。