药剂学复习试题第十一章微囊、包合物、固体分散体

微型胶囊、包合物和固体分散物练习试卷1(题后含答案及解析) 题型有：1. X型题1．对囊材的要求正确的为A．无毒、无刺激性B．不影响药物的含量测定C．有一定的强度及可塑性，能完全包裹囊芯物D．可生物降解E．与药物无亲和性正确答案：A,B,C 涉及知识点：微型胶囊、包合物和固体分散物2．哪些药物不宜制成长效制剂A．生物半衰期很短的药物B．生物半衰期很长的药物C．溶解度很小，吸收无规律的药物D．一次剂量很大的药物E．药效强烈的药物正确答案：A,B,C,D,E 涉及知识点：微型胶囊、包合物和固体分散物3．下列有关靶向给药系统的叙述中,错误的是A．药物制成毫微粒后，难以透过角膜，降低眼用药物的疗效B．常用超声波分散法制备微球C．药物包封于脂质体后，可在体内延缓释放,延长作用时间D．清蛋白是制备脂质体的主要材料之一E．药物包封于脂质体中，可增加稳定性正确答案：A,B,D 涉及知识点：微型胶囊、包合物和固体分散物4．属于天然高分子囊材的是A．壳聚糖B．羟丙甲纤维素C．明胶D．聚酰胺E．聚乳酸正确答案：A,C 涉及知识点：微型胶囊、包合物和固体分散物5．微囊中药物的释放机制有A．囊壁的溶解B．囊壁的消化与降解C．药物透过囊壁扩散D．囊壁两侧的渗透压差E．离子交换作用正确答案：A,B,C 涉及知识点：微型胶囊、包合物和固体分散物6．固体分散体的水溶性载体材料是A．PEGB．CAPC．胆固醇D．ECE．PVP正确答案：A,E 涉及知识点：微型胶囊、包合物和固体分散物7．将药物制成环糊精包合物后，在药剂学上的应用有A．可增加药物的稳定性B．可增加药物的溶解度C．可遮盖药物的苦臭味D．液体药物固体化E．促进挥发性药物的挥发正确答案：A,B,C,D 涉及知识点：微型胶囊、包合物和固体分散物8．影响微囊中药物释放的因素包括A．剂型B．附加剂C．药物的溶解度D．介质的pH值E．制备工艺条件正确答案：A,B,C,D,E 涉及知识点：微型胶囊、包合物和固体分散物9．药物微囊化后的优点A．增加药物稳定性，掩盖药物的不良味道B．防止药物在胃肠道内失活C．控制药物的释放D．减少药物的配伍变化E．使药物浓集于作用靶位正确答案：A,B,C,D,E 涉及知识点：微型胶囊、包合物和固体分散物10．下列一些剂型中，哪些属于固体分散物A．低共溶混合物B．复方散剂C．共沉淀物D．气雾剂E．固体溶液正确答案：A,C,E 涉及知识点：微型胶囊、包合物和固体分散物11．脂质体的制法有A．薄膜分散法B．凝聚法C．超声波分散法D．高压乳匀法E．注入法正确答案：A,C,D,E 涉及知识点：微型胶囊、包合物和固体分散物12．下列哪些属于缓释-控释制剂A．骨架片B．静脉含药乳剂C．脂质体D．渗透泵E．微球正确答案：A,D 涉及知识点：微型胶囊、包合物和固体分散物13．下列哪几种为物理化学法制备微囊的方法A．复凝聚法B．液中干燥法C．空气悬浮法D．辐射交联法E．溶剂-非溶剂法正确答案：A,B,E 涉及知识点：微型胶囊、包合物和固体分散物14．包合物的制备方法有A．饱和水溶液法B．研磨法C．冷冻干燥法D．喷雾干燥法E．凝聚法正确答案：A,B,C,D 涉及知识点：微型胶囊、包合物和固体分散物15．下列一些剂型中，哪些属于固体分改物A．低共熔混合物B．复方散剂C．共沉淀物D．气雾剂E．固体溶液正确答案：A,C,E 涉及知识点：微型胶囊、包合物和固体分散物16．以减少溶出速度为主要原理的缓释制剂的制备工艺有A．制成溶解度小的酯和盐B．控制粒子大小C．溶剂化D．将药物包藏于溶蚀性骨架中E．将药物包藏于亲水胶体物质中正确答案：A,B,D,E 涉及知识点：微型胶囊、包合物和固体分散物17．药物微囊化的特点是A．使液体药物固体化便于应用与存贮B．使药物浓集于靶区C．减少复方药物的配伍变化D．可通过非胃肠道给药起缓释作用E．提高药物的稳定性正确答案：A,B,C,D,E 涉及知识点：微型胶囊、包合物和固体分散物18．包合物的验证方法A．HPLC法B．紫外分光光度法C．X射线衍射法D．热分析法E．离心法正确答案：B,C,D 涉及知识点：微型胶囊、包合物和固体分散物19．包合物的验证方法是A．HPLC法B．透析法C．离心法D．热分析法E．X-射线衍射法正确答案：D,E 涉及知识点：微型胶囊、包合物和固体分散物20．属于半合成高分子囊材的是A．CMC-NaB．CAPC．PV AD．PLAE．MC正确答案：A,B,E 涉及知识点：微型胶囊、包合物和固体分散物21．影响微囊中药物释放的因素有A．微囊的粒径B．囊壁的性质C．药物的性质D．附加剂的性质E．溶出介质的离子强度正确答案：A,B,C,D,E 涉及知识点：微型胶囊、包合物和固体分散物22．下列哪些属于固体分散物A．低共熔混合物B．复方散剂C．共沉淀物D．固体溶液E．液体溶液正确答案：A,C,D 涉及知识点：微型胶囊、包合物和固体分散物23．微囊织机、包合物、固体分散物的共有特点A．液态药物固化B．增加药物稳定性C．掩盖药物的不良嗅味D．防止挥发性药物的损失E．预防药物在胃肠道失活正确答案：A,B,C 涉及知识点：微型胶囊、包合物和固体分散物24．微囊的质量评价是A．崩解时限B．囊形与粒径C．药物含量D．药物释放速率E．载药量和包封率正确答案：B,C,D,E 涉及知识点：微型胶囊、包合物和固体分散物25．关于包合物对药物的要求正确的表述是A．无机药物最适宜B．药物分子的原子数大于5C．熔点大于250℃D．相对分子质量在100～400之间E．水中的溶解度小于10g/L正确答案：B,D,E 涉及知识点：微型胶囊、包合物和固体分散物26．前体药物的作用特点,正确的叙述是A．产生协同作用B．降低药物的溶解度C．药物吸收加强，血药浓度增高D．水容性药物制成难容性的前体药物后,药物作用时间变短E．可制成靶向制剂正确答案：A,C,E 涉及知识点：微型胶囊、包合物和固体分散物27．影响微囊中药物释放的因素有A．介质的pH值B．制备工艺条件C．剂型D．附加剂E．药物的溶解度正确答案：A,B,C,D,E 涉及知识点：微型胶囊、包合物和固体分散物28．微囊中药物的释放机制是A．囊壁的消化与降解B．囊壁两侧的渗透压差C．囊壁的溶解D．离子交换作用E．药物透过囊壁扩散正确答案：A,C,E 涉及知识点：微型胶囊、包合物和固体分散物29．固体分散物的载体材料对药物溶出的促进作用包括A．水溶性载体材料提高药物的可润湿性B．载体材料保证了药物的高度分散性C．载体材料对药物有抑晶性D．脂质类载体材料形成网状骨架结构E．疏水性载体材料的粘度正确答案：A,B,C 涉及知识点：微型胶囊、包合物和固体分散物30．β-环糊精在包合物后,在药剂学上的应用有A．可增加药物的稳定性B．可促进挥发性药物挥发C．可以遮盖药物的苦臭味D．减少液体药物的粉末化E．可以增加药物的溶解度正确答案：A,C,E 涉及知识点：微型胶囊、包合物和固体分散物31．固体分散物的载体材料对药物溶出的促进作用包括A．脂质类载体材料形成网状骨架结构B．疏水性载体材料的粘度C．水溶性载体材料提高药物的可润湿性D．载体材料包保证了药物的高度分散性E．载体材料对药物有抑晶性正确答案：C,D,E 涉及知识点：微型胶囊、包合物和固体分散物32．下列有关于脂质体的叙述哪些正确A．脂质体本身无药理作用,可作为药物的载体制成注射剂应用B．油溶性药物可进入双分子层,水溶药物则进入脂质体内部C．脂质体是一种脂质双分子的球形结构D．脂质体可因双分子层的多少而分为单室脂质体和多室脂质体E．脂质体的膜材特点为在水中不易形成胶团，分子不具有两亲性正确答案：A,B,C,D 涉及知识点：微型胶囊、包合物和固体分散物33．固体分散体的水溶性载体材料是A．ECB．PVPC．PEGD．CAPE．胆固醇正确答案：B,C 涉及知识点：微型胶囊、包合物和固体分散物34．利用包合技术将药物制成包合物后A．增大药物的溶解度B．降低药物的毒副作用C．提高药物的生物利用度D．防止挥发性药物的散失E．液态药物粉末化正确答案：A,B,C,D,E 涉及知识点：微型胶囊、包合物和固体分散物35．固体分散物制剂中常用的水溶性载体A．聚乙二醇B．纤维素类C．表面活性剂类D．聚乙烯酸树脂类E．海藻酸盐正确答案：A,C 涉及知识点：微型胶囊、包合物和固体分散物36．以下哪些物质可以增加透皮吸收性A．月桂氮卓酮B．聚乙二醇C．二甲基亚砜D．薄荷醇E．尿素正确答案：A,C,D,E 涉及知识点：微型胶囊、包合物和固体分散物37．影响微囊中药物释放的因素有A．pH值的影响B．制备微囊时的工艺条件C．附加剂的影响D．囊壁的厚度E．药物的稳定性正确答案：A,B,C,D 涉及知识点：微型胶囊、包合物和固体分散物38．环糊精包合物在药剂学中常用于A．制备靶向制剂B．避免药物的首过效应C．降低药物的刺激性与毒副作用D．防止挥发性成分的挥发E．调节药物的释放速度正确答案：C,D,E 涉及知识点：微型胶囊、包合物和固体分散物39．对固体分散物载体的要求A．不影响主要的含量测定B．不与主药发生化学反应C．水溶性良好D．不影响药物的药效和稳定性E．无毒正确答案：A,B,D,E 涉及知识点：微型胶囊、包合物和固体分散物40．以下为天然高分子囊材的是A．海藻酸盐B．羟丙甲纤维素C．壳聚糖D．聚酰胺E．明胶正确答案：A,C,E 涉及知识点：微型胶囊、包合物和固体分散物41．单剂量大于0.5g的药物不宜制备A．注射剂B．薄膜衣片C．气雾剂D．透皮给药系统E．胶囊剂正确答案：C,D 涉及知识点：微型胶囊、包合物和固体分散物42．固体分散体的难溶性载体材料是A．糖类B．纤维类素C．聚丙烯酸树脂类D．脂质类E．有机酸类正确答案：B,C,D 涉及知识点：微型胶囊、包合物和固体分散物43．以下为半合成高分子囊材的是A．PV AB．MCC．CMC-NaD．CAPE．PLA正确答案：B,C,D 涉及知识点：微型胶囊、包合物和固体分散物44．PEG 6000可作A．片剂润滑剂B．栓剂基质C．固体分散体载体D．微囊材料E．胶囊中增塑剂正确答案：A,B,C 涉及知识点：微型胶囊、包合物和固体分散物45．固体分散物的正确概念为A．固体药物以分子、胶态、微晶或无定型态分散于另一种固体载体中B．可进一步制成注射剂C．载体为水溶性物质D．其分散程度主要取决于药物本身E．制剂稳定，可长久储存正确答案：A,B 涉及知识点：微型胶囊、包合物和固体分散物。

药剂学一、问答题1、写出Stocks 定律，并根据Stocks 定律解释影响微粒的沉降速度的因素及可采用何种措施措施来减少微粒的沉降速度。

答：在重力场中，悬浮在液体中的颗粒受重力、浮力和粘滞阻力的作用将发生运动，其运动方程即为Stokes 定律公式：v=[2(ρ—ρ0)r2 /9η]·g。

式中v 为粒子的沉降速度，ρ和ρ0分别为球形粒子与介质的密度，r 为粒子的半径，η为介质的黏度，g 为重力加速度。

根据公式可知：V 与r 2、(ρ—ρ0)成正比，与η成反比，V 越大，动力稳定性越小。

所以增加混悬液稳定性的措施有：减少微粒（r 减少1/2，V 降至于1/4）；增加介质粘度η；调节介质密度以降低(ρ—ρ0)的差值。

2.浸出过程、影响浸出的因素？答：（1）浸出过程①浸润和渗透过程；②溶解和解析过程：③扩散和平衡过程；④置换和浸出的过程：（2）影响浸出的因素①浸出溶剂，所选用的浸出溶剂应对有效成分具有较大的溶解度；②药材的粉碎粒度，小有助于浸出，但不能过细：③浸出温度，温度愈高，愈有助于浸出；④浓度梯度，增大浓度梯度，有助于浸出：⑤浸出压力，压力愈大，有助于浸出；⑥浸出时间，时间越长，越有利于浸出；⑦新技术的研发与应用。

二、填空题1、．药物给药系统包括靶向技术给药、传统缓、控释制剂、脉冲给药系统、择时给药系统、自调式释药系统、透皮给药系统、生物技术制剂、粘膜给药系统。

2、．流化床反应器由于在一台设备内可完成混合、制粒、干燥过程，又称一步制粒。

3、一般而言，阳离子型表面活性剂的毒性最大，其次是阴离子型，非离子型表面活性剂的毒性最小。

三、名词解释1、黏膜给药：是指粘附性聚合物材料与机体组织粘膜表面产生较长时间的紧密接触，使药物通过接触处粘膜上皮进入循环系统，发挥局部和全身作用的给药系统。

2、置换价：（displacementvalue）是用以计算栓剂基质用量的参数，一定体积，药物的重量与同体积基质重量之比值称为该药物对某基质的置换价。

药物新剂型与新技术学习要点熟悉包合技术、微型包囊及固体分散技术的含义、特点及其在中药药剂中的应用。

熟悉缓释制剂、控释制剂的含义、特点、类型及其释药基本原理。

了解脂质体和磁性制剂的概念与特点。

了解毫微囊、靶向给药乳剂及前体药物制剂的概念与应用。

A型题1.影响渗透泵式控释制剂的释药速度的因素不包括（C ）A膜的厚度B释药小孔的直径C PH值D片心的处方E膜的孔率2.不属于物理化学靶向制剂的是（C ）A磁性制剂 B PH敏感的靶向制剂C靶向给药乳剂D栓塞靶向制剂E热敏靶向制剂3.下列哪种方法不宜作为环糊精的包合方法（C ）A饱和水溶液法B重结晶法C沸腾干燥法D冷冻干燥法E喷雾干燥法4.固体分散技术中药物的存在状态不包括（B ）A分子B离子C胶态D微晶E无定形5.下列关于β-CD包合物的叙述错误的是（B ）A液体药物粉末化B释药迅速C无蓄积、无毒D能增加药物的溶解度E能增加药物的稳定性6.下列关于微囊特点的叙述错误的为（D ）A改变药物的物理特性B提高稳定性C掩盖不良气味D加快药物的释放E降低在胃肠道中的副作用7.可作为复凝聚法制备微囊的囊材为（D ）A阿拉伯胶-海藻酸钠B阿拉伯胶-桃胶C桃胶-海藻酸钠D明胶-阿拉伯胶E果胶-CMC8.关于控释制剂特点中，错误的论述是（ A ）A释药速度接近一级速度B、可使药物释药速度平稳C可减少给药次数D、可减少药物的副作用E称为控释给药体系9.聚乙二醇在固体分散体中的主要作用是（ C ）A增塑剂B、促进其溶化C载体D、粘合剂E润滑剂10.用明胶与阿拉伯胶作囊材以复凝聚法制备微囊时，应将PH调到（A ）A 4－4.5B 5－5.5C 6－6.5D 7－7.5E 8－911.用单凝聚法制备微囊，加入硫酸铵的作用是（D ）A作固化剂B调节PHC增加胶体的溶解度D作凝聚剂E降低溶液的粘性B型题（1－4）A速效制剂B缓释制剂C控释制剂D靶向制剂E前体药物制剂1．在人体中经生物转化，释放出母体药物的制剂属（E ）2．水溶性骨架片剂属（B ）3．胃内漂浮片剂属（C ）4．渗透泵型片剂属（C ）X型题1.下列关于缓释制剂的叙述正确的为（ACDE ）A需要频繁给药的药物宜制成缓释剂B生物半衰期很长的药物宜制成缓释制剂C可克服血药浓度的峰谷现象D能在较长时间内维持一定的血药浓度E一般由速释与缓释两部分药物组成2.缓释制剂可分为（ABCDE ）A骨架分散型缓释制剂B缓释膜剂C缓释微囊剂D缓释乳剂E注射用缓释制剂3.下列关于控释制剂的叙述正确的为（ABCE ）A释药速度接近零级速度过程B可克服血药浓度的峰谷现象C消除半衰期短的药物宜制成控释制剂D一般由速释与缓释两部分组成E对胃肠刺激性大的药物宜制成控释制剂4.控释制剂的类型有（BCD ）A骨架分散型控释制剂B渗透泵式控释制剂C膜控释制剂D胃驻留控释制剂E控释乳剂5.下列关于靶向制剂的叙述正确的为（ABCDE ）A减少用药剂量B提高疗效C降低药物的毒副作用D增强药物对靶组织的特异性E靶区内药物浓度高于正常组织的给药体系6.属于靶向给药的制剂有（ABE ）A.脂质体B毫微囊C微囊D微丸E磁性制剂7.下列关于β-环糊精包合物的叙述正确的有（ABCDE ）A液体药物粉末化B可增加药物溶解度C减少刺激性D是一种分子胶囊E调节释药速度8.下列关于微囊的叙述正确的为（ABCDE ）A药物微囊化后可改进某些药物的流动性、可压性B可使液体药物制成固体制剂C提高药物稳定性D减少复方配伍禁忌E掩盖不良嗅味9.微型包囊的方法有（BCDE ）A冷冻干燥法B溶剂——非溶剂法C界面缩聚法D辐射化学法E喷雾干燥法10.下列关于以明胶与阿拉伯胶为囊材，采用复凝聚法制备微囊的叙述中，正确的是（ACD ）A成囊时温度应为50~55℃B成囊时pH应调至8~9C囊材浓度以2.5~5%为宜D甲醛固化时温度在10℃以下E甲醛固化时pH应调至4.0~4.511.制备前体药物常用的方法（ABDE ）A酸碱反应法B复分解反应法C氧化还原法D离子交换法E直接络合法12.用凝聚法制备微囊时，可以作为固化剂的是（ADE ）A甲醛B丙酮C乙醇D戊二醇E强酸性介质13. 用明胶与阿拉伯胶作囊材制备微囊时，应用明胶的原因（ABCD ）A为两性蛋白质B在水溶液中含有一NH3＋、－COO-C pH低时，一NH3＋的数目多于－COO－D具有等电点E与带正电荷的阿拉伯胶结合交联形成正负离子络合物。

一、包合物的形成
制剂中最常见的主分子物质为环糊精（cyclodextrin，CYD）及其衍生物。环糊精系淀粉用嗜碱性芽胞杆菌经培养得到的环糊精葡萄糖转位酶作用后形成的产物，是由6～12个D-葡萄糖分子以1，4-糖苷键连接的环状低聚糖化合物，为水溶性白色结晶状粉末。CYD对酸较不稳定，但比淀粉和非环状小分子糖类耐酸；对碱、热和机械作用都相当稳定。CYD与某些有机溶剂能形成复合物而沉淀，可以利用各种CYD在溶剂中溶解度不同而进行分离环糊精衍生物。常见的环糊精是由6、7、8个葡萄糖分子、通过α-1，4苷键连接而成的环状化合物，分别称之为αCYD、β-CYD和γ-CYD。其中以β-CYD的空洞大小为适中，因此最为常用。
（2）脂质类。常用的有胆固醇、β-谷甾醇、棕榈酸甘油脂、胆固醇硬脂酸酯、巴西棕榈蜡及蓖麻油蜡等脂质材料，可采用熔融法制备缓释固体分散体。亦可加入表面活性剂、乳糖、HPMC和PVP等水溶性物质，增加载体中药物释放孔道，调节释药速率。
（3）聚丙烯酸树脂类。作难溶性载体材料的有含季铵基的聚丙稀酸树脂如EudragitE、EudragitRL和EudragitRS等。此类聚丙稀酸树脂在胃液中溶胀，在小肠液中不溶，但不被吸收，广泛用于制备缓释固体分散体。这类固体分散体可用溶剂蒸发共沉淀法制备。有时为了调节释放速率，可适当加入水溶性载体材料如HPMC、PVP 、HPC或PEG等。
（2）聚维酮类。易溶于水、乙醇和氯仿，但成品对湿的稳定性较差，贮存过程中易吸湿而析出药物结晶。由于熔点高（150℃变色），宜采用溶剂法（共沉淀法）制备固体分散体，不宜用熔融法，PVP共沉淀法主要使药物形成非结晶性无定形物。PVP的平均分子量愈小，形成的共沉淀物溶出速率愈高。
（3）表面活性剂类。大多采用聚氧乙烯/聚氧丙烯嵌段共聚物。常用的有poloxamer188，为白色蜡状固体或片状固体，能溶于水，采用熔融法或溶剂法制备的固体分散体，其增加药物溶出的作用明显大于PEG类载体。

中南大学网络教育课程考试复习题及参考答案药剂学一、名词解释：1.OTC2.剂型3.药剂学4.药典5.临界胶束浓度（CMC)6.亲水亲油平衡值（HLB)7.潜溶剂8.芳香水剂9.助悬剂10.热原11.滴丸剂12.黏合剂13.配研法14.气雾剂15.渗漉法16.休止角17.制粒18.置换价19.肠溶胶囊20.pHm21.包合物22.聚合物胶束23.脂质体24.pH敏感脂质体25.缓释制剂26.控释制剂27.固体分散体28.靶向制剂29.经皮给药系统30.纳米乳二、填空题：1.GMP是药品的与管理规范。

2.药典是一个国家记载药品，的法典。

3.高分子溶液的稳定性主要是由高分子化合物的和两方面决定的。

4.为增加混悬剂的物理稳定性，在其制备中常加入、、和。

5.根据内外相的不同，乳剂可分为和两种类型，这主要取决于和。

6.注射剂的浓配法比较适用于原料，常需加入活性炭，其作用为。

7.F0值是一定灭菌温度（T），Z值为10℃所产生的灭菌效果与温度为，Z值为10℃所产生的灭菌效力相同时所相当的。

8.输液剂主要分为、、和四类。

9.PEG在药剂学中有广泛的应用，如作为、、和等。

10.为防止某药物氧化，可采取的措施有、、、等。

11.粒子径根据测定原理不同，可以分为显微镜法、、、比表面积法和五种。

12.休止角是评价粉体流动性的方法之一，其中休止角越，流动性越。

13.药物稳定性的试验方法包括、和。

14.片剂的辅料包括、、和四大类。

15.制备散剂，当药物比例相差悬殊时，一般采用法混合。

16.球磨机结构简单,密闭操作，粉尘少，常用于、、刺激性药物或吸湿性药物的粉碎。

17.栓剂按其作用可分为两种：一种是在腔道发挥作用，另一种主要由肠道经发挥作用。

18.制备栓剂有两种方法，即、。

19.吸入气雾剂的粒子越细，在肺部保留越，因为有更多的粒子随呼气排出，一般认为粒子大小应在µm为宜。

20.浸出过程一般需经过、、扩散过程和等四阶段。

第十一章微型胶囊、包合物和固体分散物第一节微型胶囊一、概述将固态或液态药物（称囊心物）包裹在天然或人工合成的高分子材料（称为囊材）中，而形成的微小囊状物，称为微型胶囊或微囊。

其制备过程称为微囊化。

微型胶囊直径为1～250μm级。

药物微囊化特点：1.提高药物稳定性2.掩盖药物的不良臭味及口味3.提高药物在胃肠道稳定性，减少刺激性4.缓释或控释药物5.液体药物固态化6.减少药物配伍变化7.使药物浓集于靶区二、常用囊材1.天然高分子材料：明胶、阿拉伯胶、海藻酸盐、壳聚糖、蛋白质。

2.半合成高分子囊材：CMC-Na、CAP、EC、MC。

3.合成高分子囊材：1）非生物降解囊材：聚酰胺，硅橡胶等。

2）可生物降解囊材：聚碳酯、聚氨基酸、聚乳酸（PLA）、乙交酯丙交酯共聚物、聚乳酸-聚乙二醇嵌段共聚物（PLA-PEG）等。

（多项选择题）属于天然高分子微囊囊材的有A.乙基纤维素B.明胶C.阿拉伯胶D.聚乳酸E.壳聚糖[501242110101]『正确答案』BCE三、微囊化方法微囊制备方法分为：物理化学法、物理机械法、化学法。

1.物理化学法1）单凝聚法原理：作为凝聚剂的强亲水性电解质或非电解质破坏明胶分子的溶剂化，使明胶的溶解度降低，从溶液中析出而凝聚成囊，最后调节pH值至8～9，加入37%甲醛溶液做交联剂使囊壁固化。

凝聚过程具有可逆性，加水后可产生解凝聚。

本方法适用于脂类或脂溶性药物的微囊化。

2）复凝聚法原理：利用两种具有相反电荷的高分子材料（如明胶与阿拉伯胶）作囊材，在一定条件下，带相反电荷的高分子相互结合，形成复合物后溶解度下降，自溶液中凝聚析出成囊。

最后调节pH值至8～9，加入37%甲醛溶液使囊壁交联固化。

（单项选择题）以明胶为囊材用单凝聚法制备微囊时，常用的固化剂是A.甲醛B.硫酸钠C.乙醇D.丙酮E.氯化钠[501242110102]『正确答案』A可用于复凝聚法制备微囊的材料是A.阿拉伯胶﹣琼脂B.西黄耆胶﹣阿拉伯胶C.阿拉伯胶﹣明胶D.西黄耆胶﹣果胶E.阿拉伯胶﹣羧甲基纤维素钠[501242110103]『正确答案』C3）其他方法：溶剂-非溶剂法，改变温度法，液中干燥法。

药剂学复习试题第十一章微囊、包合物、固体分散体第十一章微囊、包合物、固体分散体一、A型题（最佳选择题）1、关于微型胶囊的概念叙述正确的是A、将固态药物或液态药物包裹在天然的或合成的高分子材料中而形成微小囊状物的技术，称为微型胶囊B、将固态药物或液态药物包裹在天然的或合成的高分子材料中而形成的微小囊状物的过程，称为微型胶囊C、将固态药物或液态药物包裹在天然的或合成的高分子材料中而形成的微小囊状物，称为微型胶囊D、将固态药物或液态药物包裹在环糊精材料中而形成的微小囊状物，称为微型胶囊E、将固态药物或液态药物包裹在环糊精材料中而形成微小囊状物的过程称为微型胶囊2、关于微型胶囊特点叙述错误的是A、微囊能掩盖药物的不良嗅味B、制成微囊能提高药物的稳定性C、微囊能防止药物在胃内失活或减少对胃的刺激性D、微囊能使液态药物固态化便于应用与贮存E、微囊提高药物溶出速率3、将大蒜素制成微囊是为了A、提高药物的稳定性B、掩盖药物的不良嗅味C、防止药物在胃内失活或减少对胃的刺激性D、控制药物释放速率E、使药物浓集于靶区4、下列属于天然高分子材料的囊材是A、明胶B、羧甲基纤维素C、乙基纤维素D、聚维酮E、聚乳酸5、下列属于合成高分子材料的囊材是A、甲基纤维素B、明胶C、聚维酮D、乙基纤维素E、聚乳酸6、关于物理化学法制备微型胶囊下列哪种叙述是错误的A、物理化学法又称相分离法B、适合于难溶性药物的微囊化C、单凝聚法、复凝聚法均属于此方法的范畴D、微囊化在液相中进行，囊心物与囊材在一定条件下形成新相析出E、现已成为药物微囊化的主要方法之一7、关于单凝聚法制备微型胶囊下列哪种叙述是错误的A、可选择明胶—阿拉伯胶为囊材B、适合于难溶性药物的微囊化C、p H和浓度均是成囊的主要因素D、如果囊材是明胶，制备中可加入甲醛为固化剂E、单凝聚法属于相分离法的范畴8、关于凝聚法制备微型胶囊下列哪种叙述是错误的A、单凝聚法是在高分子囊材溶液中加入凝聚剂以降低高分子溶解度凝聚成囊的方法B、适合于水溶性药物的微囊化C、复凝聚法系指使用两种带相反电荷的高分子材料作为复合囊材，在一定条件下交联且与囊心物凝聚成囊的方法D、必须加入交联剂，同时还要求微囊的粘连愈少愈好E、凝聚法属于相分离法的范畴9、关于复凝聚法制备微型胶囊下列哪种叙述是错误的A、可选择明胶—阿拉伯胶为囊材B、适合于水溶性药物的微囊化C、p H和浓度均是成囊的主要因素D、如果囊材中有明胶，制备中加入甲醛为固化剂E、复凝聚法属于相分离法的范畴10、关于溶剂—非溶剂法制备微型胶囊下列哪种叙述是错误的A、是在囊材溶液中加入一种对囊材不溶的溶剂，引起相分离，而将药物包裹成囊的方法B、药物可以是固体或液体，但必须对溶剂和非溶剂均溶解，也不起反应C、使用疏水囊材，要用有机溶剂溶解D、药物是亲水的，不溶于有机溶剂，可混悬或乳化在囊材溶液中E、溶剂—非溶剂法属于相分离法的范畴11、微囊的制备方法中哪项属于相分离法的范畴A、喷雾干燥法B、液中干燥法C、界面缩聚法D、喷雾冻凝法E、空气悬浮法12、微囊的制备方法中哪项属于物理机械法的范畴A、凝聚法B、液中干燥法C、界面缩聚法D、空气悬浮法E、溶剂非溶剂法13、微囊的制备方法中哪项属于化学法的范畴A、界面缩聚法B、液中干燥法C、溶剂非溶剂法D、凝聚法E、喷雾冻凝法14、微囊质量的评定不包括A、形态与粒径B、载药量C、包封率D、微囊药物的释放速率E、含量均匀度15、微囊的制备方法不包括A、凝聚法B、液中干燥法C、界面缩聚法D、溶剂非溶剂法E、薄膜分散法16、β—环糊精与挥发油制成的固体粉末为A、微囊B、化合物C、微球D、低共熔混合物E、包合物17、关于包合物的叙述错误的是A、包合物是一种分子被包藏在另一种分子的空穴结构内的复合物B、包合物是一种药物被包裹在高分子材料中形成的囊状物C、包合物能增加难溶性药物溶解度D、包合物能使液态药物粉末化E、包合物能促进药物稳定化18、将挥发油制成包合物的主要目的是A、防止药物挥发B、减少药物的副作用和刺激性C、掩盖药物不良嗅味D、能使液态药物粉末化E、能使药物浓集于靶区19、可用作注射用包合材料的是A、γ—环糊精B、α—环糊精C、β—环糊精D、羟丙基—β—环糊精E、乙基化—β—环糊精20、可用作缓释作用的包合材料是A、γ—环糊精B、α—环糊精C、β—环糊精D、羟丙基—β—环糊精E、乙基化—β—环糊精21、关于固体分散体叙述错误的是A、固体分散体是药物以分子、胶态、微晶等均匀分散于另一种水溶性、难溶性或肠溶性固态载体物质中所形成的固体分散体系B、固体分散体采用肠溶性载体，增加难溶性药物的溶解度和溶出速率C、利用载体的包蔽作用，可延缓药物的水解和氧化D、能使液态药物粉末化E、掩盖药物的不良嗅味和刺激性22、下列不能作为固体分散体载体材料的是A、PEG类B、微晶纤维素C、聚维酮D、甘露醇E、泊洛沙姆23、下列作为水溶性固体分散体载体材料的是A、乙基纤维素B、微晶纤维素C、聚维酮D、丙烯酸树脂RL型E、HPMCP24、不属于固体分散技术的方法是A、熔融法B、研磨法C、溶剂非溶剂法D、溶剂熔融法E、溶剂法25、固体分散体中药物溶出速度的比较A、分子态＞无定形＞微晶态B、无定形＞微晶态＞分子态C、分子态＞微晶态＞无定形D、微晶态＞分子态＞无定形E、微晶态＞无定形＞分子态26、从下列叙述中选出错误的A、难溶性药物与PEG6000形成固体分散体后，药物的溶出加快B、某些载体材料有抑晶性，使药物以无定形状态分散于载体材料中，得共沉淀物C、药物为水溶性时，采用乙基纤维素为载体制备固体分散体，可使药物的溶出减慢D、固体分散体的水溶性载体材料有PEG类、PVP类、表面活性剂类、聚丙烯酸树脂类等E、药物采用疏水性载体材料时，制成的固体分散体有缓释作用二、B型题（配伍选择题）[1—4]A、PEG类B、丙烯酸树脂RL型C、β环糊精D、淀粉E、HPMCP1、不溶性固体分散体载体材料2、水溶性固体分散体载体材料3、包合材料4、肠溶性载体材料[5—7]A、β环糊精B、α环糊精C、γ环糊精D、羟丙基—β—环糊精E、乙基化—β—环糊精5、可用作注射用包合材料的是6、可用作缓释作用的包合材料是7、最常用的普通包合材料是[8—11]A、明胶B、丙烯酸树脂RL型C、β环糊精D、聚维酮E、明胶—阿拉伯胶8、某水溶性药物制成缓释固体分散体可选择载体材料为9、某难溶性药物若要提高溶出速率可选择固体分散体载体材料为10、单凝聚法制备微囊可用囊材为11、复凝聚法制备微囊可用囊材为[12—13]A、β环糊精B、聚维酮C、γ环糊精D、羟丙基—β—环糊精E、乙基化—β—环糊精12、固体分散体载体材料13、片剂粘合剂可选择三、X型题（多项选择题）1、关于微型胶囊特点叙述正确的是A、微囊能掩盖药物的不良嗅味B、制成微囊能提高药物的稳定性C、微囊能防止药物在胃内失活或减少对胃的刺激性D、微囊能使药物浓集于靶区E、微囊使药物高度分散，提高药物溶出速率2、下列属于天然高分子材料的囊材是A、明胶B、羧甲基纤维素C、阿拉伯胶D、聚维酮E、聚乳酸3、下列属于半合成高分子材料的囊材是A、聚乳酸B、明胶C、乙基纤维素D、聚维酮E、羧甲基纤维素4、下列可作为微囊囊材的有A、微晶纤维素B、甲基纤维素C、乙基纤维素D、聚乙二醇E、羧甲基纤维素5、关于物理化学法制备微型胶囊下列哪种叙述是错误的A、物理化学法均选择明胶—阿拉伯胶为囊材B、适合于难溶性药物的微囊化C、凝聚法、溶剂—非溶剂法均属于此方法的范畴D、微囊化在液相中进行，囊心物与囊材在一定条件下形成新相析出E、复凝聚法是在高分子囊材溶液中加入凝聚剂以降低高分子溶解度凝聚成囊的方法6、关于单凝聚法制备微型胶囊下列哪种叙述是正确的A、可选择明胶—阿拉伯胶为囊材B、单凝聚法是在高分子囊材溶液中加入凝聚剂以降低高分子溶解度凝聚成囊的方法C、适合于多数药物的微囊化D、囊材是明胶时，制备中加入甲醛为固化剂E、单凝聚法属于相分离法的范畴7、下列哪些微囊化方法属物理化学法的范围A、单凝聚法B、喷雾干燥法C、溶剂—非溶剂法D、多孔离心法E、界面缩聚法8、下列哪些微囊化方法属物理化学法的范围A、改变温度法B、喷雾干燥法C、溶剂—非溶剂法D、界面缩聚法E、液中干燥法9、下列哪些微囊化方法属物理机械法的范围A、改变温度法B、喷雾干燥法C、喷雾冻凝法D、界面缩聚法E、液中干燥法10、下列哪些微囊化方法属化学法的范围A、改变温度法B、辐射化学法C、溶剂—非溶剂法D、界面缩聚法E、液中干燥法11、影响微囊中药物释放速率的因素A、微囊的粒径B、搅拌C、囊壁的厚度D、囊壁的物理化学性质E、药物的性质12、关于包合物的叙述正确的是A、包合物能防止药物挥发B、包合物是一种药物被包裹在高分子材料中形成的囊状物C、包合物能掩盖药物的不良嗅味D、包合物能使液态药物粉末化E、包合物能使药物浓集于靶区13、可用作包合材料的是A、聚维酮B、α环糊精C、β环糊精D、羟丙基—β—环糊精E、乙基化—β—环糊精14、包合方法常用下列哪些方法A、饱和水溶液法B、冷冻干燥法C、研磨法D、界面缩聚法E、喷雾干燥法15、关于固体分散体叙述正确的是A、固体分散体是药物分子包藏在另一种分子的空穴结构内的复合物B、固体分散体采用肠溶性载体，增加难溶性药物的溶解度和溶出速率C、采用难溶性载体，延缓或控制药物释放D、掩盖药物的不良嗅味和刺激性E、能使液态药物粉末化16、下列作为水溶性固体分散体载体材料的是A、PEG类B、丙烯酸树脂RL型C、聚维酮D、甘露醇E、泊洛沙姆17、下列作为不溶性固体分散体载体材料的是A、乙基纤维素B、PEG类C、聚维酮D、丙烯酸树脂RL型E、HPMCP18、对热不稳定的某一药物，预选择PVP为载体制成固体分散体可选择下列哪些方法A、熔融法B、溶剂法C、溶剂—熔融法D、溶剂—喷雾（冷冻）干燥法E、共研磨法19、属于固体分散技术的方法有A、熔融法B、研磨法C、溶剂非溶剂法D、溶剂熔融法E、凝聚法答案一、A型题1、C2、E3、B4、A5、E6、B7、A8、B9、B 10、B 11、B 12、D 13、A 14、E 15、E 16、E 17、B 18、A 19、D 20、E 21、B 22、B 23、C 24、C 25、A 26、D二、B型题[1—4]BACE [5—7]DEA [8—11]BDAE [12—13]BB三、X型题1、ABCD2、AC3、CDE4、BCE5、ABE6、BDE7、AC8、ACE9、BC 10、BD 11、ACDE 12、ACD 13、BCDE 14、ABCE 15、CDE 16、ACDE 17、AD 18、BDE 19、ABD。

药剂学复习题及参考答案一、单选题（共48题，每题1分，共48分）1.灭菌中降低一个logD值所需升高的温度数定义为( )A、Z值B、D值C、F值D、F0值E、无此定义正确答案：A2.有关血浆代用液描述错误的是( )A、在机体内具有代替血浆的作用B、不防碍红细胞的携氧功能C、不防碍血型试验D、能在脏器组织中蓄积E、能代替全血正确答案：E3.下列关于胶囊剂囊材的叙述正确的是( )A、硬、软囊壳的材料都是由明胶、甘油、水以及其他的药用材料组成，其比例、制备方法相同B、硬、软囊壳的材料都是由明胶、甘油、水以及其他的药用材料组成，其比例、制备方法不相同C、硬、软囊壳的材料都是由明胶、甘油、水以及其他的药用材料组成，其比例相同、制备方法不同D、硬、软囊壳的材料都是由明胶、甘油、水以及其他的药用材料组成，其比例不同、制备方法相同正确答案：B4.注射用水与蒸馏水检查项目的不同点是( )A、热原B、氯化物C、氨D、硫酸盐E、酸碱度正确答案：A5.在一定空气条件下干燥时物料中除不去的水分是( )A、平衡水分B、自由水分C、结合水分D、非结合水分正确答案：A6.关于包合物的叙述错误的是( )A、包合物是一种分子被包藏在另一种分子的空穴结构内的复合物B、包合物是一种药物被包藏在高分子材料中形成的核-壳型结构C、包合物能使液态药物粉末化D、包合物能增加难溶性药物的溶解度正确答案：B7.下列不属于浸出制剂的剂型( )A、浸膏剂B、芳香水剂C、合剂D、汤剂正确答案：B8.乳剂型软膏中常加入羟苯酯类作为( )A、防腐剂B、乳化剂C、吸收促进剂D、增稠剂正确答案：A9.乳剂型软膏基质与口服乳剂的区别在于( )A、乳化剂用量B、油相的性状C、油相容积分数D、乳化温度正确答案：B10.湿法制粒压片工艺的目的是改善药物的( )A、防潮性和稳定性B、可压性和流动性C、崩解性和溶出性D、润滑性和抗黏着性正确答案：B11.注射剂质量要求的叙述中错误的是( )A、调节pH应兼顾注射剂的稳定性及溶解性B、热原检查合格C、不含任何活的微生物D、各类注射剂都应做澄明度检查E、应与血浆的渗透压相等或接近正确答案：D12.酯类药物易发生( )A、聚合反应B、氧化反应C、水解反应D、变色反应正确答案：C13.一般来说，易发生水解的药物有( )A、酯类药物B、酰胺与酯类药物C、多糖类药物D、烯醇类药物正确答案：B14.关于药物稳定性叙述错误的是( )A、大多数药物的降解反应可用零级、一级（伪一级）反应进行处理B、温度升高时，绝大多数化学反应速率增大C、如果药物降解反应是一级反应，药物有效期与反应物浓度有关D、通常将反应物消耗一半所需的时间为半衰期正确答案：C15.不属于水溶性β环糊精衍生物的有( )A、γ环糊精B、葡萄糖衍生物C、羟丙基衍生物D、甲基衍生物正确答案：A16.可以避免药物首过效应的为( )A、肠溶片B、含片C、舌下片D、泡腾片正确答案：C17.下列哪个不是非均相液体制剂( )A、混悬剂B、乳浊液C、溶胶剂D、高分子溶液剂E、乳剂正确答案：D18.西黄蓍胶在混悬剂中的作用( )A、絮凝剂B、反絮凝剂C、稀释剂D、助悬剂E、润湿剂正确答案：D19.可作为水溶性固体分散体载体材料的是( )A、聚维酮B、微晶纤维素C、丙烯酸树脂RL型D、乙基纤维素正确答案：A20.浸出制剂的治疗作用特点( )A、具有综合疗效B、副作用大C、作用剧烈D、作用单一正确答案：A21.对于糜烂创面的治疗采用如下哪种基质配制软膏为好( )A、W/O型乳剂基质B、甘油明胶C、O/W型乳剂基质D、凡士林正确答案：B22.一般情况下，制备软胶囊时，干明胶与干增塑剂的重量比通常是( )A、1:0.2B、1:0.8C、1:0.5D、1:0.9正确答案：C23.吸入喷雾剂的雾滴（粒）大小应控制在( )以下A、1µmB、500µmC、50µmD、10µm正确答案：D24.控制区洁净度的要求为( )A、100级B、10000级C、100000级D、300000级E、无洁净度要求正确答案：C25.水溶性基质制备的滴丸应选用的冷凝液是( )A、液状石蜡B、液状石蜡与乙醇的混合物C、乙醇与甘油的混合物D、水与乙醇的混合物正确答案：A26.可以一台设备实现混合、制粒、干燥工艺的有( )A、流化制粒B、干法制粒C、挤出造粒D、摇摆制粒正确答案：A27.下列哪个不属于矫味剂( )A、泡腾剂B、润湿剂C、胶浆剂D、芳香剂E、甜味剂正确答案：B28.不易制成软胶囊的药物是( )A、维生素E油液B、维生素AD乳状液C、牡荆油D、复合维生素油混悬液正确答案：B29.甘油明胶的组成为( )A、明胶、甘油、乙醇B、明胶、甘油、水C、明胶、甘油、甲醇D、明胶、甘油、PEG400正确答案：B30.下列材料包衣后，片剂可以在胃中崩解的是( )A、虫胶B、丙烯酸树脂ⅡC、羟丙甲纤维素D、邻苯二甲酸羟丙基纤维素正确答案：C31.衡量粉体润湿性的指标( )A、休止角B、接触角C、CRHD、空隙率正确答案：B32.Azone在经皮给药贴剂中的主要作用是( )A、增加药物稳定性B、避免皮肤剌激C、促进药物透皮吸收D、延缓药物释放正确答案：C33.下列各组辅料中，可以作为泡腾颗粒剂的发泡剂的是( )A、碳酸氢钠-枸橼酸B、聚乙烯毗咯烷酮-淀粉C、碳酸氢钠-硬脂酸D、氢氧化钠-枸橼酸正确答案：A34.紫外线灭菌中灭菌力最强的波长是( )A、300nmB、25nmC、220nmD、360nmE、250nm正确答案：E35.浸膏剂是指药材用适宜的方法浸出有效成分，调整浓度至规定标准。

固体分散体、微囊练习题:一、名词解释1.固体分散体:就是指药物以分子、胶态、微晶或无定形状态,分散在一种载体物质中所形成得药物-载体得固体分散体系、2.包合物:就是一种分子被包藏在另一种分子得空穴结构内形成得超微粒分散物。

3.微囊:就是利用天然或合成得高分子材料(囊材)作为囊膜,将固体或液体药物(囊心物)包裹而成微型胶囊。

二、选择题(一)单项选择题1。

以下应用固体分散技术得剂型就是DA.散剂Ｂ。

胶囊剂 C.微丸 D、滴丸 E。

贴片2。

下列有关环糊精叙述中,错误得就是ＡA。

环糊精就是由环糊精葡萄糖转位酶作用于淀粉后形成得产物B就是水溶性、还原性白色结晶性粉末C。

就是由6-10个葡萄糖分子结合而成得环状低聚糖化合物Ｄ。

结构为中空圆筒型E.其中以β—环糊精溶解度最小3.以下利用亲水胶体得盐析作用制备微囊得方法就是AA.单凝聚法B.复凝聚法 C。

溶剂-非溶剂法 D。

界面缩聚法 E。

喷雾干燥法4.用β－环糊精包藏挥发油后制成得固体粉末为BA。

固体分散体Ｂ。

包合物Ｃ.脂质体 D、微球Ｅ。

物理混合物５.包合物制备中,β-环糊精比α-环糊精或γ-环糊精更为常用得原因就是B A。

水中溶解度最大 B.水中溶解度最小 C.形成得空洞最大 D.分子量最小Ｅ。

包容性最大6、固体分散体中药物溶出速率快慢顺序正确得就是DＡ。

无定型>微晶态＞分子状态B。

分子状态＞微晶态＞无定形C、微晶态〉分子状态〉无定形D、分子状态〉无定形>微晶态Ｅ.微晶态〉无定形〉分子状态7、下列哪种材料制备得固体分散体具有缓释作用CＡ、PＥＧ B.PVP C.EC D.胆酸 E、泊洛沙姆18８８.固体分散体存在得主要问题就是AA。

久贮不够稳定 B。

药物高度分散 C.药物得难溶性得不到改善Ｄ。

不能提高药物得生物利用度E。

刺激性增大9.β-环糊精结构中得葡萄糖分子数就是CＡ.5个 B。

６个C。

7个 D、 8个Ｅ、 9个10、制备固体分散体,若药物溶解于熔融得载体中呈分子状态分散者则为ＢＡ.低共熔混合物Ｂ、固态溶液Ｃ、玻璃溶液 D.共沉淀物 E.无定形物11. 以下属于可生物降解得合成高分子材料为ＡＡ。

微型胶囊、包合物和固体分散物(二)(总分67,考试时间90分钟)一、X型题由一个题干和A、B、C、D、E五个备选答案组成，题干在前，选项在后。

要求考生从五个备选答案中选出二个或二个以上的正确答案，多选、少选、错选均不得分。

1. 以下为半合成高分子囊材的是A. PV AB. MCC. CMC-NaD. CAPE. PLA2. 下列哪几种为化学法制备微囊的方法A. 单凝聚法B. 改变温度法C. 多孔离心法D. 辐射交联法E. 界面缩聚法3. 下列哪些属于固体分散物A. 低共熔混合物B. 复方散剂C. 共沉淀物D. 固体溶液E. 液体溶液4. 下列固体分散物的类型有A. 液体溶液B. 低共熔混合物C. 固体溶液D. 共沉淀物E. 复方散剂5. 关于包合物对药物的要求正确的表述是A. 无机药物最适宜B. 药物分子的原子数大于5C. 熔点大于250℃D. 相对分子质量在100～400之间E. 水中的溶解度小于10g/L6. 影响微囊中药物释放的因素有A. 介质的pH值B. 制备工艺条件C. 剂型D. 附加剂E. 药物的溶解度7. 下列哪几种为物理化学法制备微囊的方法A. 复凝聚法B. 液中干燥法C. 空气悬浮法D. 辐射交联法E. 溶剂-非溶剂法8. 属于半合成高分子囊材的是A. CMC-NaB. CAPC. PV AD. PLAE. MC9. 脂质体用于抗癌药物载体具有哪些特点A. 淋巴系统定向性B. 对正常组织的亲和性C. 在靶细胞区具有滞留性D. 药物包封于脂质体后在体内延缓释放，延长作用时间E. 具有对癌细胞的排斥性10. 微囊织机、包合物、固体分散物的共有特点A. 液态药物固化B. 增加药物稳定性C. 掩盖药物的不良嗅味D. 防止挥发性药物的损失E. 预防药物在胃肠道失活11. 环糊精包合物在药剂学中常用于A. 制备靶向制剂B. 避免药物的首过效应C. 降低药物的刺激性与毒副作用D. 防止挥发性成分的挥发E. 调节药物的释放速度12. 包合物的验证方法A. HPLC法B. 紫外分光光度法C. X射线衍射法D. 热分析法E. 离心法13. 以下哪些物质可以增加透皮吸收性A. 月桂氮卓酮B. 聚乙二醇C. 二甲基亚砜D. 薄荷醇E. 尿素14. 固体分散体的肠溶性载体教材是A. 纤维素类B. PVPC. PEGD. 有机酸类E. 聚丙烯酸树脂类15. 下列哪些属于缓释-控释制剂A. 骨架片B. 静脉含药乳剂C. 脂质体D. 渗透泵E. 微球16. 包合物的验证方法是A. HPLC法B. 透析法C. 离心法D. 热分析法E. X-射线衍射法17. 对固体分散物载体的要求A. 不影响主要的含量测定B. 不与主药发生化学反应C. 水溶性良好D. 不影响药物的药效和稳定性E. 无毒18. 药物在固体分散体中的分散状态是A. 凝胶态B. 胶态微晶C. 分子态D. 缔合体E. 无定形19. 固体分散物的载体材料对药物溶出的促进作用包括A. 脂质类载体材料形成网状骨架结构B. 疏水性载体材料的粘度C. 水溶性载体材料提高药物的可润湿性D. 载体材料包保证了药物的高度分散性E. 载体材料对药物有抑晶性20. 将药物制成环糊精包合物后，在药剂学上的应用有A. 可增加药物的稳定性B. 可增加药物的溶解度C. 可遮盖药物的苦臭味D. 液体药物固体化E. 促进挥发性药物的挥发21. 影响微囊中药物释放的因素有A. 微囊的粒径B. 囊壁的性质C. 药物的性质D. 附加剂的性质E. 溶出介质的离子强度22. β-环糊精在制成包合物后，在药剂学上的应用有A. 可增加药物的稳定性B. 可以促进挥发性药物挥发C. 可以遮盖药物的苦臭味D. 减少液体药物的粉末化E. 可以增加药物的溶解度23. 脂质体的制法有A. 薄膜分散法B. 凝聚法C. 超声波分散法D. 高压乳匀法E. 注入法24. 固体分散物制剂中常用的水溶性载体A. 聚乙二醇B. 纤维素类C. 表面活性剂类D. 聚乙烯酸树脂类E. 海藻酸盐25. 固体分散体的水溶性载体材料是A. PEGB. CAPC. 胆固醇D. ECE. PVP26. 固体分散体的水溶性载体材料是A. ECB. PVPC. PEGD. CAPE. 胆固醇27. 利用包合技术将药物制成包合物后A. 增大药物的溶解度B. 降低药物的毒副作用C. 提高药物的生物利用度D. 防止挥发性药物的散失E. 液态药物粉末化28. 药物微囊化后的优点A. 增加药物稳定性，掩盖药物的不良味道B. 防止药物在胃肠道内失活C. 控制药物的释放D. 减少药物的配伍变化E. 使药物浓集于作用靶位29. 属于天然高分子囊材的是A. 壳聚糖B. 羟丙甲纤维素C. 明胶D. 聚酰胺E. 聚乳酸30. 哪些药物不宜制成长效制剂A. 生物半衰期很短的药物B. 生物半衰期很长的药物C. 溶解度很小，吸收无规律的药物D. 一次剂量很大的药物E. 药效强烈的药物31. 环糊精包合物在药剂学中常用于A. 提高药物溶解度B. 液体药物粉末化C. 提高药物稳定性D. 制备靶向制剂E. 避免药物的首过效应32. 以下对囊材的要求正确的是A. 可生物降解B. 与药物无亲和性C. 无毒、无刺激性D. 不影响药物的含量测定E. 有一定的强度及可塑性，能完全包裹囊芯物33. 难溶性的载体材料包括A. 有机酸类B. 纤维素类C. 聚丙烯酸树脂类D. 聚维酮类E. 脂质材料34. 前体药物的作用特点,正确的叙述是A. 产生协同作用B. 降低药物的溶解度C. 药物吸收加强，血药浓度增高D. 水容性药物制成难容性的前体药物后,药物作用时间变短E. 可制成靶向制剂35. 囊芯物包括下列哪些成分A. 药物B. 稳定剂C. 稀释剂D. 增塑剂E. 阻滞剂36. 微囊药物的制剂持量应从以下几方面控制A. 微囊的形态与粒径B. 药物的含量C. 微囊的载药量D. 微囊的包封率E. 药物能定时定量从囊中释出37. 包合物的制备方法有A. 冷冻于燥法B. 喷雾干燥法C. 凝聚法D. 饱和水溶液法E. 研磨法38. 下列一些剂型中，哪些属于固体分散物A. 低共溶混合物B. 复方散剂C. 共沉淀物D. 气雾剂E. 固体溶液39. 微囊的质量评价是A. 崩解时限B. 囊形与粒径C. 药物含量D. 药物释放速率E. 载药量和包封率40. PEG 6000可用作A. 固体分散体载体B. 微囊材料C. 胶囊中增塑剂D. 片剂润滑剂E. 栓剂基质41. 物理化学法制备微囊的方法有A. 空气悬浮法B. 复凝聚法C. 液中干燥法D. 溶剂-非溶剂法E. 辐射交联法42. 固体分散体的类型有A. 低共熔混合物B. 物理混合物C. 共沉淀物D. 固体溶液E. 络合物43. 单剂量大于0.5g的药物不宜制备A. 注射剂B. 薄膜衣片C. 气雾剂D. 透皮给药系统E. 胶囊剂44. 包合物的验证方法包括A. 热分析法B. X-射线衍射法C. 红外光谱法D. 透析法E. 离心法45. 包合物的制备方法有A. 饱和水溶液法B. 研磨法C. 冷冻干燥法D. 喷雾干燥法E. 凝聚法46. 以下为天然高分子囊材的是A. 海藻酸盐B. 羟丙甲纤维素C. 壳聚糖D. 聚酰胺E. 明胶47. 以减少溶出速度为主要原理的缓释制剂的制备工艺有A. 制成溶解度小的酯和盐B. 控制粒子大小C. 溶剂化D. 将药物包藏于溶蚀性骨架中E. 将药物包藏于亲水胶体物质中48. β-环糊精在包合物后,在药剂学上的应用有A. 可增加药物的稳定性B. 可促进挥发性药物挥发C. 可以遮盖药物的苦臭味D. 减少液体药物的粉末化E. 可以增加药物的溶解度49. 有关环糊精的叙述哪一条是正确的A. 环糊精是环糊精葡聚糖转体酶作用于淀粉后形成的产物B. 是水溶性、还原性的白色结晶性粉末C. 是由6～10个葡萄糖分子连结而成的环状低聚糖化合物D. 其立体结构是中空圆筒型E. 其中以β-环糊精的溶解度最小50. 下列有关靶向给药系统的叙述中,错误的是A. 药物制成毫微粒后，难以透过角膜，降低眼用药物的疗效B. 常用超声波分散法制备微球C. 药物包封于脂质体后，可在体内延缓释放,延长作用时间D. 清蛋白是制备脂质体的主要材料之一E. 药物包封于脂质体中，可增加稳定性51. 下列有关于脂质体的叙述哪些正确A. 脂质体本身无药理作用,可作为药物的载体制成注射剂应用B. 油溶性药物可进入双分子层,水溶药物则进入脂质体内部C. 脂质体是一种脂质双分子的球形结构D. 脂质体可因双分子层的多少而分为单室脂质体和多室脂质体E. 脂质体的膜材特点为在水中不易形成胶团，分子不具有两亲性52. 环糊精包合物在药剂学中常用于A. 降低药物的刺激性与毒副作用B. 防止挥发性成分的挥发C. 调节药物的释放速度D. 制备靶向制剂E. 避免药物的首过效应53. 微囊中药物的释放机制是A. 囊壁的消化与降解B. 囊壁两侧的渗透压差C. 囊壁的溶解D. 离子交换作用E. 药物透过囊壁扩散54. PEG 6000可作A. 片剂润滑剂B. 栓剂基质C. 固体分散体载体D. 微囊材料E. 胶囊中增塑剂55. 影响微囊中药物释放的因素有A. pH值的影响B. 制备微囊时的工艺条件C. 附加剂的影响D. 囊壁的厚度E. 药物的稳定性56. 微囊中药物的释放机制有A. 囊壁的溶解B. 囊壁的消化与降解C. 药物透过囊壁扩散D. 囊壁两侧的渗透压差E. 离子交换作用57. 关于复凝聚法的叙述，错误的是A. 两种在溶液中带相反电荷的高分子材料作复合囊材，在一定条件下交联且与囊芯物凝聚成囊的方法B. 例如***胶和明胶、海藻酸盐与壳聚糖等C. 不需要固化即可得到微囊D. 适合于水溶性好的药物E. 适合于固态或液态难溶性药物58. 药物微囊化的特点是A. 使液体药物固体化便于应用与存贮B. 使药物浓集于靶区C. 减少复方药物的配伍变化D. 可通过非胃肠道给药起缓释作用E. 提高药物的稳定性59. 对囊材的要求正确的为A. 无毒、无刺激性B. 不影响药物的含量测定C. 有一定的强度及可塑性，能完全包裹囊芯物D. 可生物降解E. 与药物无亲和性60. 微囊的质量评价有A. 囊形与粒径B. 药物含量C. 药物释放速率D. 载药量和包封率E. 崩解时限61. 下列一些剂型中，哪些属于固体分改物A. 低共熔混合物B. 复方散剂C. 共沉淀物D. 气雾剂E. 固体溶液62. 药物在固体分散体中的分散状态是A. 胶态微晶B. 分子态C. 缔合体D. 无定型E. 凝胶态63. 固体分散体的难溶性载体材料是A. 糖类B. 纤维类素C. 聚丙烯酸树脂类D. 脂质类E. 有机酸类64. 影响微囊中药物释放的因素包括A. 剂型B. 附加剂C. 药物的溶解度D. 介质的pH值E. 制备工艺条件65. 下列哪些属于靶向制剂A. 渗透泵B. 毫微颗粒C. 脂质体D. 胃内漂浮制剂E. 微球66. 固体分散物的正确概念为A. 固体药物以分子、胶态、微晶或无定型态分散于另一种固体载体中B. 可进一步制成注射剂C. 载体为水溶性物质D. 其分散程度主要取决于药物本身E. 制剂稳定，可长久储存67. 固体分散物的载体材料对药物溶出的促进作用包括A. 水溶性载体材料提高药物的可润湿性B. 载体材料保证了药物的高度分散性C. 载体材料对药物有抑晶性D. 脂质类载体材料形成网状骨架结构E. 疏水性载体材料的粘度。

பைடு நூலகம்
二、发 展
1886年 对苯二酚+挥发性化合物 1916年 去氧胆酸+脂肪酸 1940年 尿素+辛醇 1947年 樟脑+硫脲 1948年 环糊精包合物
应注意的问题：
１.适用于小剂量的药物；
固体药物：5%--20%， 液态药物：〈 10%。
２.载体材料的选择
决定固体分散体的溶出速率 决定制备方法 与老化有关
五、固体分散体的速释和缓释原理
速释： 药物高度分散在载体中有利于药物的迅速释放。
载体材料可以阻止药物的聚集 促进药物的溶出:
➢ 聚丙烯酸树脂类：为含季铵基的聚丙烯酸树脂Eudragit (尤特奇 ) （包括RL和RS等几种）。此类产品在胃液中可溶 胀，在肠液中不溶，广泛用于制备缓释固体分散体的材料。 此类固体分散体中加入PEG或PVP等可调节释药速率。
➢其他类：脂质材料、微溶的表面活性剂等
(三)、肠溶性载体材料
聚丙烯酸树脂类：常用Ⅱ号及Ⅲ号聚丙烯酸树脂， 前者在pH6以上的介质中溶解，后者在pH7以上 的介质中溶解，两者联合使用，可制成缓释速率 较理想的固体分散体。
聚维酮类（PVP）：熔点高，对热稳定，易 但吸潮。
其他：表面活剂类、有机酸类、糖类与醇类、 纤维素衍生物、其它亲水材料等。
(二) 、难溶性载体材料
➢ 纤维素类：乙基纤维素（EC）是 一理想的不溶性载体材 料，广泛应用于缓释固体分散体。EC能溶于乙醇等多种有 机溶剂，采用溶剂分散法制备。EC的粘度和用量均影响释 药速率，可加入HPC、PEG、PVP等水溶性物质作致孔剂 可以调节释药速率，获得更理想的释药效果。
❖ 固体溶液：药物在载体材料中以分子状态分散。
❖ 按溶解情况分为：完全互溶和部分互溶；按晶体结构， 分为置换型和填充型。

药剂学复习练习题一、名词解释1、MAC：最大增溶浓度，当表面活性剂用量为１ｇ时增溶药物达到饱和的浓度2、临界相对湿度：药物随环境湿度增加吸湿量增加，当环境湿度达到某一定值，药物吸湿量急剧上升，对应环境湿度成为临界相对湿度.3、靶向制剂：是借助载体、配体或抗体将药物通过局部给药、胃肠道或全身血液循环而选择性地浓集于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的制剂。

4、灭菌：指用物理或化学等方法杀灭或除去所有致病或非致病生物繁殖体和芽胞的手段。

5、比表面积：单位重量或体积所具有的粒子表面积。

分别用Sw 和Sv表示Sw =6/ρdvs Sv=6/dvs。

6、制剂：以剂型制成的具体药品称为药物制剂，简称制剂，如阿司匹林片。

制剂的研制过程也可简称制剂;7、洁净级别：是指每立方英尺中≥0.5微米的粒子数最多不超过的个数，如100级是不超过100个尘粒。

8、增溶：是某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中增加溶解度并形成溶液的过程；9、包合物：又称分子胶囊，是一种分子包嵌在另一种分子的空穴结构中而形成的包合体。

一般将具有空穴结构的分子称为主分子（包合材料）；被包嵌的分子称为客分子（药物）。

10、平衡水分：指在一定空气条件下，物料表面产生的水蒸汽压等于该空气中的水蒸汽分压，此时物料中所含水分为平衡水分，是在该空气条件下不能干燥的水分;11、缓释制剂：药物在规定的释放介质中，按要求缓慢的非恒速释放，与相应的普通制剂比较，每24小时用药次数应从3-4次减少至1-2次的制剂；12、乳析：乳剂放置后出现分散相粒子上浮或下沉的现象为乳剂的分层，又称乳析；13、灭菌制剂：指用某一物理或化学等方法杀灭或除去所有致病或非致病生物繁殖体和芽胞的一类药物制剂。

14、F0值：在一定灭菌温度，Z值为10 ℃所产生的灭菌效果与在121 ℃，Z值为10℃所产生的灭菌效果相同时所相当的时间(min)。

目前仅限于热压灭菌。

15、药材比量法：是指浸出制剂若干容量或重量相当于原药材多少重量的方法。

一、名词解释表面活性剂、胶团、胶束、临界胶束浓度、HLB值、昙点、Krafft点有效期、半衰期分散体系、絮凝、反絮凝真密度、颗粒密度、堆密度、振实密度、休止角、空隙率、CRH分配系数固体分散技术、老化、包合物、聚合物胶束、纳米乳、亚微乳、微囊、微球、纳米粒、固体脂质纳米粒、脂质体、泡囊、包封率、载药量、相对生物利用度、绝对生物利用度缓释制剂、控释制剂、迟释制剂、生物利用度、体内外相关性透皮给药系统、压敏胶二、选择题（一）单项选择题1．表面活性剂中，润湿剂的HLB值应为__C____A．3~8 B．8~16 C．7~9 D．15~19最适合做W/O型乳化剂的HLB 值是A.1～3B.3～8C.7～15D.9～13E.0.5～20新洁尔灭属于（）表面活性剂A 、阴离子型B 、阳离子型C 、两性离子型D 、非离子型下列表面活性剂中有起昙现象的是（）A 、肥皂类B 、硫酸化物C 、吐温80D 、司盘80表面活性剂按毒性大小排列正确的是哪条？A 软皂> 洁而灭> 吐温-80B 洁而灭> 软皂> 吐温- 80C 吐温- 80 > 软皂> 洁而灭D 洁而灭> 吐温-80 > 软皂E 吐温- 80 > 洁而灭> 软皂下列属于两性离子型表面活性剂是A.肥皂类B.脂肪酸甘油酯C.季铵盐类D.卵磷脂E.吐温类促进液体在固体表面铺展或渗透的作用称为A.润湿作用B.乳化作用C.增溶作用D.消泡作用E.去污作用具有起昙（浊）现象的表面活性剂有（）A．司盘20 B. 吐温80 C. 磷脂D. 泊洛沙姆188对表面活性剂的叙述正确的是A．非离子型的毒性大于离子型 B．HLB值越小，亲水性越强C．作乳化剂使用时，浓度应大于CMC D．作O/W型乳化剂使用，HLB值应大于8 E．表面活性剂在水中达到CMC后，形成真溶液对表面活性剂的叙述正确的是A．吐温类溶血作用最小 B．用吐温增加尼泊金溶解度的同时也增加其抑菌能力C．用于作消毒杀菌使用的是阳离子型表面活性剂D．表面活性剂不能混合使用 E．聚氧乙烯基团的比例增加，亲水性降低等量的司盘-80（HLB4.3）与吐温-80（HLB15.0）混合后的HLB值是A．4.3 B．6.42 C．8.56 D．9.65 E．10.832. 用单凝聚法制备微囊，甲醛溶液（37%）是作为（）A．稀释液B．固化剂C．凝聚剂D．洗脱剂将大蒜素制成微囊是为了（）A.提高药物的稳定性B.掩盖药物的不良嗅味C.防止药物在胃内失活或减少对胃的刺激性D.控制药物释放速率下列关于微囊的叙述错误的为( )。

《药剂学》试题库要点⼀、名词解释表⾯活性剂、胶团、胶束、临界胶束浓度、HLB值、昙点、Krafft点有效期、半衰期分散体系、絮凝、反絮凝真密度、颗粒密度、堆密度、振实密度、休⽌⾓、空隙率、CRH分配系数固体分散技术、⽼化、包合物、聚合物胶束、纳⽶乳、亚微乳、微囊、微球、纳⽶粒、固体脂质纳⽶粒、脂质体、泡囊、包封率、载药量、相对⽣物利⽤度、绝对⽣物利⽤度缓释制剂、控释制剂、迟释制剂、⽣物利⽤度、体内外相关性透⽪给药系统、压敏胶⼆、选择题（⼀）单项选择题1．表⾯活性剂中，润湿剂的HLB值应为__C____A．3~8 B．8~16 C．7~9 D．15~19最适合做W/O型乳化剂的HLB 值是A.1～3B.3～8C.7～15D.9～13E.0.5～20新洁尔灭属于（）表⾯活性剂A 、阴离⼦型B 、阳离⼦型C 、两性离⼦型D 、⾮离⼦型下列表⾯活性剂中有起昙现象的是（）A 、肥皂类B 、硫酸化物C 、吐温80D 、司盘80表⾯活性剂按毒性⼤⼩排列正确的是哪条？A 软皂> 洁⽽灭> 吐温-80B 洁⽽灭> 软皂> 吐温- 80C 吐温- 80 > 软皂> 洁⽽灭D 洁⽽灭> 吐温-80 > 软皂E 吐温- 80 > 洁⽽灭> 软皂下列属于两性离⼦型表⾯活性剂是A.肥皂类B.脂肪酸⽢油酯C.季铵盐类D.卵磷脂E.吐温类促进液体在固体表⾯铺展或渗透的作⽤称为A.润湿作⽤B.乳化作⽤C.增溶作⽤D.消泡作⽤E.去污作⽤具有起昙（浊）现象的表⾯活性剂有（）A．司盘20 B. 吐温80 C. 磷脂D. 泊洛沙姆188对表⾯活性剂的叙述正确的是A．⾮离⼦型的毒性⼤于离⼦型 B．HLB值越⼩，亲⽔性越强C．作乳化剂使⽤时，浓度应⼤于CMC D．作O/W型乳化剂使⽤，HLB值应⼤于8 E．表⾯活性剂在⽔中达到CMC后，形成真溶液对表⾯活性剂的叙述正确的是A．吐温类溶⾎作⽤最⼩ B．⽤吐温增加尼泊⾦溶解度的同时也增加其抑菌能⼒C．⽤于作消毒杀菌使⽤的是阳离⼦型表⾯活性剂D．表⾯活性剂不能混合使⽤ E．聚氧⼄烯基团的⽐例增加，亲⽔性降低等量的司盘-80（HLB4.3）与吐温-80（HLB15.0）混合后的HLB值是A．4.3 B．6.42 C．8.56 D．9.65 E．10.832. ⽤单凝聚法制备微囊，甲醛溶液（37%）是作为（）A．稀释液B．固化剂C．凝聚剂D．洗脱剂将⼤蒜素制成微囊是为了（）A.提⾼药物的稳定性B.掩盖药物的不良嗅味C.防⽌药物在胃内失活或减少对胃的刺激性D.控制药物释放速率下列关于微囊的叙述错误的为( )。

第十一章微型胶囊、包合物和固体分散物第一节微型胶囊一、概述利用天然的或合成的高分子材料（称为囊材）作为囊膜壁壳，将固态药物或液态药物（称为囊心物）包裹而成的直径在1～250μm的微小药库型胶囊，称为微型胶囊，又称微囊。

而粒为微型包囊术，简称微囊化。

使药物溶解和（或）分散在高分子材料骨架中，形成的骨架型微小球状实体，称为微球，微囊和微球的粒径同属微米级。

有时微囊与微球没有严格区分，可统称为微粒。

微囊可进一步制成片剂、胶囊、注射剂等制剂，用微囊制成的制剂称为微囊化制剂。

药物微囊化后主要有以下几方面特点：（1）提高药物的稳定性微囊的囊壁能够在一定程度上隔绝光线、湿度和氧的影响，一些不稳定药物制成微囊，防止了药物降解。

如易氧化药物β-胡萝卜素、易水解药物阿司匹林制成微囊化制剂，提高了药物的稳定性。

挥发油等制成微囊能够防止挥发，提高了制剂的物理稳定性。

（2）掩盖药物的不良臭味及口味如鱼肝油、氯贝丁酯、大蒜素、生物碱及磺胺类药物等。

（3）防止药物在胃肠道内失活减少药物对胃肠道的刺激性如氯化钾对胃刺激性大，红霉素在胃肠道失活，微囊化可克服这些不利因素。

（4）缓释或控释药物利用缓释、控释材料将药物微囊化后，可以延缓药物的释放，延长药物作用时间，达到长效目的。

如复方甲地孕酮微囊注射剂、慢心律微囊骨架片等。

（5）使液态药物固态化便于制剂的生产，贮存和使用如油类、香料和脂溶性维生素等。

（6）减少药物的配伍变化如阿司匹林与氯苯那敏配伍后阿司匹林降解加速，将两药分别包囊后再配伍稳定性得以改善。

（7）使药物浓集于靶区抗癌药物制成微囊型靶向制剂注射给药后，可将药物浓集于肝或肺部等靶区，可降低不良反应，提高疗效。

二、常用囊材（一）天然高分子囊材可用于微囊囊材的天然高分子材料主要是蛋白质类和植物胶类，具有稳定、无毒、成膜性能好的特点，是最常用的囊。

1.明胶明胶分子与其他蛋白质一样，是一种两性高分子电解质，在不同pH值溶液中可成为正离子、负离子或两性离子。

教案首页课程名称药剂学年级2004级专业，层次药学，高职授课题目（章，节）第十一章包合物和固体分散体基本教材基本教材：胡兴娥、刘素兰主编，药剂学，高等教育岀版社，2006,第1版参考书目参考书：药剂学，中国医药科技岀版社，1999教学目的和要求1. 掌握包合物概念和特点，理解常用的包合材料和包合方法2. 掌握固体分散体的概念、特点及常用载体材料，理解其制备方法3. 理解包合物和固体分散体在药剂中的应用4. 理解固体分散体的速释与缓释原理大体内容和时间安排、教学方法第一节包合物1学时讲授第二节固体分散体1学时讲授和示教讨论及作业1学时单元练习教学重点，难点重点：包合物概念和特点，理解常用的包合材料和包合方法难点：固体分散体的速释与缓释原理学员学习方法：课堂学习、作业和练习参考书刊：1. 2005年《中国药典》2. 陈明非主编.药剂学基础.2002年出版【拓展提高】包合物制备的影响因素和包合物的验证DE-B -CYD 形成包合物制成片剂、胶囊剂后，溶岀速率减慢，体内血药浓度平缓，峰时 t max 明显延长，峰浓度 Gax 降低，为普通片剂的1/8。

【课堂活动】讨论下列药物制成B-环糊精包合物的作用研磨法制得维A 酸B -环糊精包合物、萘普生与B -环糊精制成包合物、硝酸异山梨 醇酯与二甲基B -环糊精包合物。

第二节固体分散体固体分散体(solid dispersion，亦称固体分散物)通常是一种难溶性药物以分子、胶态、微晶或无定形状态分散在另一种水溶性材料中，或分散在难溶性、肠溶性材 料中的固体分散在固体中的状态。

固体分散技术是利用不同性质的载体使药物在高度分散状态下，达到不同要求的 用药目的：如增加难溶性药物的溶解度和溶岀速率，提高药物生物利用度； 延缓或控制药物释放；控制药物在小肠特定部位释放；利用载体的包蔽作用，增加药物稳定性；掩 盖药物的不良臭味和刺激性；使液体药物固体化。

由于难溶性药物的生物利用度较低，药物的吸收速率常取决于其溶岀速率，而药物的溶岀速率与药物粒子的表面积、溶解度等有关。

微型胶囊一、概述1、概念系利用天然或合成的高分子材料(囊材)作为囊膜壁壳，将固态药物或液态药物(囊心物)包裹而成药库型微型胶囊，简称微囊。

2、药物微囊化的应用特点（1）掩盖药物的不良气味及味道（2）提高药物的稳定性（3）防止药物在胃肠道失活（4）防止药物在胃内失活或减少对胃的刺激性（5）使液态药物固态化便于应用与贮存（6）减少复方药物的配伍变化（7）制成缓释或控释药物（8）使药物浓集于靶区（9）可将活细胞或生物活性物质包囊二、囊心物天然的高分子材料：（1）明胶（2）阿拉伯胶（3）海藻酸盐（4）淀粉半合成高分子材料：（1）羧甲基纤维素盐（2）邻苯二甲酸醋酸纤维素()（3）乙基纤维素()（4）羟丙基甲基纤维素()（5）甲基纤维素()合成高分子材料：聚乙烯醇、聚碳酯、聚乙二醇、聚苯乙烯、聚酰胺、、聚甲基丙烯酸甲酯以及聚甲基丙烯酸羟乙酯等。

近年来，可生物降解并可生物吸收的材料受到普遍的重视并得到广泛的应用。

如聚酯类、聚酯聚醚类、聚氨基酸类、聚乳酸、乙交酯丙交酯共聚物以及ε－己内酯与丙交酯嵌段共聚物等，目前用于注射与植入，可在体内降解。

三、药物微囊化方法(一) 物理化学法单凝聚法、复凝聚法、溶剂-非溶剂法、改变温度法和液中干燥法。

1. 单凝聚法以一种高分子化合物为囊材，囊心物分散其中，然后加入凝聚剂，如乙醇、丙醇等强亲水性非电解质或硫酸钠溶液、硫酸铵溶液等强亲水性电解质。

由于囊材胶粒水合膜中的水与凝聚剂结合，致使体系中囊材的溶解度降低而凝聚形成微囊。

2.复凝聚法利用两种具有相反电荷的高分子材料为囊材，将囊心物分散(混悬或乳化)在囊材的水溶液中，在一定条件下，相反电荷的高分子互相交联形成复合囊材，溶解度降低，自溶液中凝聚析出而成囊。

3. 溶剂 非溶剂法在聚合物溶液中，加入一种对该聚合物不溶的液体(称非溶剂)，引起相分离而将药物包成微囊。

4. 改变温度法无需加凝聚剂，而通过控制温度成囊。

5. 液中干燥法( )从乳状液中除去分散相挥发性溶剂以制备微囊的方法称为液中干燥法，亦称乳化溶剂挥发法。