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第十一章微型胶囊、包合物和固体分散物第一节微型胶囊一概述概念：将固态或液态药物(称为囊心物)包裹在天然的或合成的高分子材料(称为囊材)中而形成的微小囊状物，称为微型胶囊，简称微囊。
其直径为1～5000um。
特点：①提高药物的稳定性;②掩盖药物的不良嗅味;③防止药物在胃肠道内失活;④缓释或控释放;⑤使液态药物固态化;⑥减少药物的配伍变化;⑦使药物浓集于靶区【经典真题】药物微囊化的特点不包括A.可改善制剂外观B.可提高药物稳定性C.可掩盖药物不良臭味D.可达到控制药物释放的目的E.可减少药物的配伍变化答案：A二、常用囊材分为三大类：1.天然高分子材料：明胶、阿拉伯胶、海藻酸盐、壳聚糖、蛋白质。
2.半合成高分子囊材：CMC-Na、CAP、EC、MC。
3.合成高分子囊材：1)非生物降解囊材：聚酰胺，硅橡胶等。
2)可生物降解囊材：聚碳酯、聚氨基酸、聚乳酸(PLA)、乙交酯丙交酯共聚物、聚乳酸一聚乙二醇嵌段共聚物(PLA-PEG)等。
【经典真题】属于天然高分子微囊囊材的有A.乙基纤维素B.明胶C.阿拉伯胶D.聚乳酸E.壳聚糖答案：BCEA.聚乳酸B.硅橡胶C.卡波姆D.明胶一阿拉伯胶E.醋酸纤维素常用的非生物降解型植入剂材料是水不溶性包衣材料是人工合成的可生物降解的微囊材料是答案：B、E、A三、微囊化方法微囊制备方法分为：物理化学法、物理机械法、化学法。
1.物理化学法1)单凝聚法原理：作为凝聚剂的强亲水性电解质或非电解质破坏明胶分子的溶剂化，使明胶的溶解度降低，从溶液中析出而凝聚成囊，最后调节pH值至8～9，加入37%甲醛溶液做交联剂使囊壁固化。
凝聚过程具有可逆性，加水后可产生解凝聚。
本方法适用于脂类或脂溶性药物的微囊化。
2)复凝聚法原理：利用两种具有相反电荷的高分子材料(如明胶与阿拉伯胶)作囊材，在一定条件下，带相反电荷的高分子相互结合，形成复合物后溶解度下降，自溶液中凝聚析出成囊。
最后调节pH值至8～9，加入37%甲醛溶液使囊壁交联固化。
第二节包合物一、概述包合物是指一种药物分子被全部或部分包入另一种物质的分子腔中而形成的独特形式的络合物。
包合过程是物理过程而不是化学过程，这种包合物由主分子和客分子两种组分加合而成。
主分子一般具有较大的空穴结构，足以将客分子容纳在内，形成分子囊。
包合物根据主分子形成空穴的几何形状可分为管形包合物、笼形包合物和层状包合物。
包合技术在药剂学中研究和应用很广泛。
药物作为客分子被包合后，可提高稳定性，增大溶解度，影响药物的吸收和起效时间，可以防止挥发性成分挥发，掩盖药物的不良气味或味道，调节释药速度，使液态药物粉末化，可提高药物的生物利用度，降低药物的刺激性与不良反应等。
二、包合材料包合物中的主分子物质称为包合材料，能够作为包合材料的有环糊精、胆酸、淀粉、纤维素、蛋白质、 _______________ 核酸等。
药物制剂中目前最常用的包合材料是环糊精，近年来环糊精衍生物由于其能够改善环糊精的某些性质，更有利于容纳客分子，研究和应用日趋增加。
（一）环糊精环糊精（CYD是淀粉经环糊精葡萄糖转位酶（由嗜碱性芽孢杆菌产生）作用生成的分解产物，是由6〜10个D-葡萄糖分子以a -1 , 4-糖苷键连接的环状低聚糖化合物，为水溶性、非还原性白色结晶性粉末。
常见a -CYD 3 -CYD Y -CYD三种，分别由6、7、8个葡萄糖分子构成，其立体结构为上窄下宽两端开口的环状中空圆筒状，内部呈疏水性，开口处为亲水性，该结构易被酸水解破坏。
由于这种环状中空圆筒形结构，环糊精呈现出一系列特殊性质，能与某些小分子物质形成包合物。
三种类型环糊精的空穴内径及物理性质有很大差别（表）。
它们包合药物的状态与环糊精的种类、药物分子的大小、药物的结构和基团性质等有关。
形成的包合物一般为单分子包合物，即药物包入单分子空穴内，而不是嵌入环糊精的晶格中。
适宜制备包合物的有机药物条件是：原子数一般大于5，稠环数应小于5，分子量一般要求在100〜400之间，水中溶解度小于10g/L，熔点低于250C。
药剂学复习试题第十一章微囊、包合物、固体分散体第十一章微囊、包合物、固体分散体一、A型题（最佳选择题）1、关于微型胶囊的概念叙述正确的是A、将固态药物或液态药物包裹在天然的或合成的高分子材料中而形成微小囊状物的技术，称为微型胶囊B、将固态药物或液态药物包裹在天然的或合成的高分子材料中而形成的微小囊状物的过程，称为微型胶囊C、将固态药物或液态药物包裹在天然的或合成的高分子材料中而形成的微小囊状物，称为微型胶囊D、将固态药物或液态药物包裹在环糊精材料中而形成的微小囊状物，称为微型胶囊E、将固态药物或液态药物包裹在环糊精材料中而形成微小囊状物的过程称为微型胶囊2、关于微型胶囊特点叙述错误的是A、微囊能掩盖药物的不良嗅味B、制成微囊能提高药物的稳定性C、微囊能防止药物在胃内失活或减少对胃的刺激性D、微囊能使液态药物固态化便于应用与贮存E、微囊提高药物溶出速率3、将大蒜素制成微囊是为了A、提高药物的稳定性B、掩盖药物的不良嗅味C、防止药物在胃内失活或减少对胃的刺激性D、控制药物释放速率E、使药物浓集于靶区4、下列属于天然高分子材料的囊材是A、明胶B、羧甲基纤维素C、乙基纤维素D、聚维酮E、聚乳酸5、下列属于合成高分子材料的囊材是A、甲基纤维素B、明胶C、聚维酮D、乙基纤维素E、聚乳酸6、关于物理化学法制备微型胶囊下列哪种叙述是错误的A、物理化学法又称相分离法B、适合于难溶性药物的微囊化C、单凝聚法、复凝聚法均属于此方法的范畴D、微囊化在液相中进行，囊心物与囊材在一定条件下形成新相析出E、现已成为药物微囊化的主要方法之一7、关于单凝聚法制备微型胶囊下列哪种叙述是错误的A、可选择明胶—阿拉伯胶为囊材B、适合于难溶性药物的微囊化C、p H和浓度均是成囊的主要因素D、如果囊材是明胶，制备中可加入甲醛为固化剂E、单凝聚法属于相分离法的范畴8、关于凝聚法制备微型胶囊下列哪种叙述是错误的A、单凝聚法是在高分子囊材溶液中加入凝聚剂以降低高分子溶解度凝聚成囊的方法B、适合于水溶性药物的微囊化C、复凝聚法系指使用两种带相反电荷的高分子材料作为复合囊材，在一定条件下交联且与囊心物凝聚成囊的方法D、必须加入交联剂，同时还要求微囊的粘连愈少愈好E、凝聚法属于相分离法的范畴9、关于复凝聚法制备微型胶囊下列哪种叙述是错误的A、可选择明胶—阿拉伯胶为囊材B、适合于水溶性药物的微囊化C、p H和浓度均是成囊的主要因素D、如果囊材中有明胶，制备中加入甲醛为固化剂E、复凝聚法属于相分离法的范畴10、关于溶剂—非溶剂法制备微型胶囊下列哪种叙述是错误的A、是在囊材溶液中加入一种对囊材不溶的溶剂，引起相分离，而将药物包裹成囊的方法B、药物可以是固体或液体，但必须对溶剂和非溶剂均溶解，也不起反应C、使用疏水囊材，要用有机溶剂溶解D、药物是亲水的，不溶于有机溶剂，可混悬或乳化在囊材溶液中E、溶剂—非溶剂法属于相分离法的范畴11、微囊的制备方法中哪项属于相分离法的范畴A、喷雾干燥法B、液中干燥法C、界面缩聚法D、喷雾冻凝法E、空气悬浮法12、微囊的制备方法中哪项属于物理机械法的范畴A、凝聚法B、液中干燥法C、界面缩聚法D、空气悬浮法E、溶剂非溶剂法13、微囊的制备方法中哪项属于化学法的范畴A、界面缩聚法B、液中干燥法C、溶剂非溶剂法D、凝聚法E、喷雾冻凝法14、微囊质量的评定不包括A、形态与粒径B、载药量C、包封率D、微囊药物的释放速率E、含量均匀度15、微囊的制备方法不包括A、凝聚法B、液中干燥法C、界面缩聚法D、溶剂非溶剂法E、薄膜分散法16、β—环糊精与挥发油制成的固体粉末为A、微囊B、化合物C、微球D、低共熔混合物E、包合物17、关于包合物的叙述错误的是A、包合物是一种分子被包藏在另一种分子的空穴结构内的复合物B、包合物是一种药物被包裹在高分子材料中形成的囊状物C、包合物能增加难溶性药物溶解度D、包合物能使液态药物粉末化E、包合物能促进药物稳定化18、将挥发油制成包合物的主要目的是A、防止药物挥发B、减少药物的副作用和刺激性C、掩盖药物不良嗅味D、能使液态药物粉末化E、能使药物浓集于靶区19、可用作注射用包合材料的是A、γ—环糊精B、α—环糊精C、β—环糊精D、羟丙基—β—环糊精E、乙基化—β—环糊精20、可用作缓释作用的包合材料是A、γ—环糊精B、α—环糊精C、β—环糊精D、羟丙基—β—环糊精E、乙基化—β—环糊精21、关于固体分散体叙述错误的是A、固体分散体是药物以分子、胶态、微晶等均匀分散于另一种水溶性、难溶性或肠溶性固态载体物质中所形成的固体分散体系B、固体分散体采用肠溶性载体，增加难溶性药物的溶解度和溶出速率C、利用载体的包蔽作用，可延缓药物的水解和氧化D、能使液态药物粉末化E、掩盖药物的不良嗅味和刺激性22、下列不能作为固体分散体载体材料的是A、PEG类B、微晶纤维素C、聚维酮D、甘露醇E、泊洛沙姆23、下列作为水溶性固体分散体载体材料的是A、乙基纤维素B、微晶纤维素C、聚维酮D、丙烯酸树脂RL型E、HPMCP24、不属于固体分散技术的方法是A、熔融法B、研磨法C、溶剂非溶剂法D、溶剂熔融法E、溶剂法25、固体分散体中药物溶出速度的比较A、分子态＞无定形＞微晶态B、无定形＞微晶态＞分子态C、分子态＞微晶态＞无定形D、微晶态＞分子态＞无定形E、微晶态＞无定形＞分子态26、从下列叙述中选出错误的A、难溶性药物与PEG6000形成固体分散体后，药物的溶出加快B、某些载体材料有抑晶性，使药物以无定形状态分散于载体材料中，得共沉淀物C、药物为水溶性时，采用乙基纤维素为载体制备固体分散体，可使药物的溶出减慢D、固体分散体的水溶性载体材料有PEG类、PVP类、表面活性剂类、聚丙烯酸树脂类等E、药物采用疏水性载体材料时，制成的固体分散体有缓释作用二、B型题（配伍选择题）[1—4]A、PEG类B、丙烯酸树脂RL型C、β环糊精D、淀粉E、HPMCP1、不溶性固体分散体载体材料2、水溶性固体分散体载体材料3、包合材料4、肠溶性载体材料[5—7]A、β环糊精B、α环糊精C、γ环糊精D、羟丙基—β—环糊精E、乙基化—β—环糊精5、可用作注射用包合材料的是6、可用作缓释作用的包合材料是7、最常用的普通包合材料是[8—11]A、明胶B、丙烯酸树脂RL型C、β环糊精D、聚维酮E、明胶—阿拉伯胶8、某水溶性药物制成缓释固体分散体可选择载体材料为9、某难溶性药物若要提高溶出速率可选择固体分散体载体材料为10、单凝聚法制备微囊可用囊材为11、复凝聚法制备微囊可用囊材为[12—13]A、β环糊精B、聚维酮C、γ环糊精D、羟丙基—β—环糊精E、乙基化—β—环糊精12、固体分散体载体材料13、片剂粘合剂可选择三、X型题（多项选择题）1、关于微型胶囊特点叙述正确的是A、微囊能掩盖药物的不良嗅味B、制成微囊能提高药物的稳定性C、微囊能防止药物在胃内失活或减少对胃的刺激性D、微囊能使药物浓集于靶区E、微囊使药物高度分散，提高药物溶出速率2、下列属于天然高分子材料的囊材是A、明胶B、羧甲基纤维素C、阿拉伯胶D、聚维酮E、聚乳酸3、下列属于半合成高分子材料的囊材是A、聚乳酸B、明胶C、乙基纤维素D、聚维酮E、羧甲基纤维素4、下列可作为微囊囊材的有A、微晶纤维素B、甲基纤维素C、乙基纤维素D、聚乙二醇E、羧甲基纤维素5、关于物理化学法制备微型胶囊下列哪种叙述是错误的A、物理化学法均选择明胶—阿拉伯胶为囊材B、适合于难溶性药物的微囊化C、凝聚法、溶剂—非溶剂法均属于此方法的范畴D、微囊化在液相中进行，囊心物与囊材在一定条件下形成新相析出E、复凝聚法是在高分子囊材溶液中加入凝聚剂以降低高分子溶解度凝聚成囊的方法6、关于单凝聚法制备微型胶囊下列哪种叙述是正确的A、可选择明胶—阿拉伯胶为囊材B、单凝聚法是在高分子囊材溶液中加入凝聚剂以降低高分子溶解度凝聚成囊的方法C、适合于多数药物的微囊化D、囊材是明胶时，制备中加入甲醛为固化剂E、单凝聚法属于相分离法的范畴7、下列哪些微囊化方法属物理化学法的范围A、单凝聚法B、喷雾干燥法C、溶剂—非溶剂法D、多孔离心法E、界面缩聚法8、下列哪些微囊化方法属物理化学法的范围A、改变温度法B、喷雾干燥法C、溶剂—非溶剂法D、界面缩聚法E、液中干燥法9、下列哪些微囊化方法属物理机械法的范围A、改变温度法B、喷雾干燥法C、喷雾冻凝法D、界面缩聚法E、液中干燥法10、下列哪些微囊化方法属化学法的范围A、改变温度法B、辐射化学法C、溶剂—非溶剂法D、界面缩聚法E、液中干燥法11、影响微囊中药物释放速率的因素A、微囊的粒径B、搅拌C、囊壁的厚度D、囊壁的物理化学性质E、药物的性质12、关于包合物的叙述正确的是A、包合物能防止药物挥发B、包合物是一种药物被包裹在高分子材料中形成的囊状物C、包合物能掩盖药物的不良嗅味D、包合物能使液态药物粉末化E、包合物能使药物浓集于靶区13、可用作包合材料的是A、聚维酮B、α环糊精C、β环糊精D、羟丙基—β—环糊精E、乙基化—β—环糊精14、包合方法常用下列哪些方法A、饱和水溶液法B、冷冻干燥法C、研磨法D、界面缩聚法E、喷雾干燥法15、关于固体分散体叙述正确的是A、固体分散体是药物分子包藏在另一种分子的空穴结构内的复合物B、固体分散体采用肠溶性载体，增加难溶性药物的溶解度和溶出速率C、采用难溶性载体，延缓或控制药物释放D、掩盖药物的不良嗅味和刺激性E、能使液态药物粉末化16、下列作为水溶性固体分散体载体材料的是A、PEG类B、丙烯酸树脂RL型C、聚维酮D、甘露醇E、泊洛沙姆17、下列作为不溶性固体分散体载体材料的是A、乙基纤维素B、PEG类C、聚维酮D、丙烯酸树脂RL型E、HPMCP18、对热不稳定的某一药物，预选择PVP为载体制成固体分散体可选择下列哪些方法A、熔融法B、溶剂法C、溶剂—熔融法D、溶剂—喷雾（冷冻）干燥法E、共研磨法19、属于固体分散技术的方法有A、熔融法B、研磨法C、溶剂非溶剂法D、溶剂熔融法E、凝聚法答案一、A型题1、C2、E3、B4、A5、E6、B7、A8、B9、B 10、B 11、B 12、D 13、A 14、E 15、E 16、E 17、B 18、A 19、D 20、E 21、B 22、B 23、C 24、C 25、A 26、D二、B型题[1—4]BACE [5—7]DEA [8—11]BDAE [12—13]BB三、X型题1、ABCD2、AC3、CDE4、BCE5、ABE6、BDE7、AC8、ACE9、BC 10、BD 11、ACDE 12、ACD 13、BCDE 14、ABCE 15、CDE 16、ACDE 17、AD 18、BDE 19、ABD。
第十一章微囊、包合物、固体分散体题库3-1-8问题：[单选,A型题]下列不能作为固体分散体载体材料的是A.A、PEG类B.B、微晶纤维素C.C、聚维酮D.D、甘露醇E.E、泊洛沙姆问题：[单选,A型题]下列作为水溶性固体分散体载体材料的是A.A、乙基纤维素B.B、微晶纤维素C.C、聚维酮D.D、丙烯酸树脂RL型E.E、HPMCP问题：[单选,A型题]不属于固体分散技术的方法是A.A、熔融法B.B、研磨法C.C、溶剂非溶剂法D.D、溶剂熔融法E.E、溶剂法出处：森林舞会 https://;问题：[单选,A型题]固体分散体中药物溶出速度的比较A.A、分子态无定形微晶态B.B、无定形微晶态分子态C.C、分子态微晶态无定形D.D、微晶态分子态无定形E.E、微晶态无定形分子态问题：[单选,A型题]从下列叙述中选出错误的A.A、难溶性药物与PEG6000形成固体分散体后，药物的溶出加快B.B、某些载体材料有抑晶性，使药物以无定形状态分散于载体材料中，得共沉淀物C.C、药物为水溶性时，采用乙基纤维素为载体制备固体分散体，可使药物的溶出减慢D.D、固体分散体的水溶性载体材料有PEG类、PVP类、表面活性剂类、聚丙烯酸树脂类等E.E、药物采用疏水性载体材料时，制成的固体分散体有缓释作用问题：[配伍题,B型题]不溶性固体分散体载体材料水溶性固体分散体载体材料包合材料肠溶性载体材料A.A、PEG类B.B、丙烯酸树脂RL型C.C、β环糊精D.D、淀粉E.E、HPMCP问题：[配伍题,B型题]可用作注射用包合材料的是可用作缓释作用的包合材料是最常用的普通包合材料是A.A、β环糊精B.B、α环糊精C.C、γ环糊精D.D、羟丙基—β—环糊精E.E、乙基化—β—环糊精。
2013执业药师药学专业知识二真题答案及解析说明：该版本的答案与解析，可能存在不完美的地方，望大家理解并指出，我加以改正；该版答案是针对药圈论坛上的真题回忆进行的整理。
药剂学部分题号 答案 答案解析答案解析出处所在章节 页码 1 D混悬型：这类剂型是固体药物以微粒状态分散在分散介质中所形成的非均匀分散体系，如合剂、洗剂、混悬剂等；合剂口服，洗剂外用。
第一章绪论P15 2 B混合物的CRH约等于各药物CRH的乘积，即CRH AB≈CRH A×CRH B，而与各组分的比例无关，88%×82%=72%第二章散剂和颗粒剂P23 3 B糖粉系指结晶性蔗糖经低温干燥粉碎后面成的白色粉末，其优点在于黏合力强，可用来增加片剂的硬度，并使片剂的表面光滑美观，其缺点在于吸湿性较强，长期贮存，会使片剂的硬度过大，崩解或溶出困难，除口含片或可溶性片剂外，一般不单独使用，常与糊精、淀粉配合使用第三章片剂P39 4 A胃溶型：羟丙基甲基纤维素（HPMC）、羟丙基纤维素（HPC）、丙烯酸树脂IV号、聚乙烯吡咯烷酮（PVP）；肠溶型：邻苯二甲酸醋酸纤维素（CAP）、邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素（HPMCP）、邻苯二甲酸聚乙烯醇酯（PVAP）、苯乙烯马来酸共聚物（StyMA）、丙烯酸树脂（甲基丙烯酸与甲基丙烯酸甲酯的共聚物 EudragitL）第三章片剂P61 5 C除另有规定外，片剂、硬胶囊剂或注射用无菌粉末，每片（个）标示量不大于25mg或主药含量不大于每片（个）重量25%者；内容物非均一溶液的软胶囊、单剂量包装的口服混悬液、透皮贴剂、吸入剂和栓剂，均应检查含量均匀度第三章片剂P67 6 D（选项和7题对调）滴丸水溶性基质：常用的有聚乙二醇类（如聚乙二醇6000、聚乙二醇4000等）、泊洛沙姆、明胶等第四章胶囊剂和丸剂P76 7 E （选项和6题对调）对光敏感药物，可加遮光剂二氧化钛（2%～3%）第四章胶囊剂和丸剂P71 8 C栓剂油性基质：可可豆脂、半合成脂肪酸甘油酯（椰油酯、棕榈酸酯、硬脂酸丙二醇酯）第五章栓剂P79 9 A置换价：是指药物的重量与同体积基质重量的比值，为该药物的置换价。
微型胶囊、包合物和固体分散物(二)(总分67,考试时间90分钟)一、X型题由一个题干和A、B、C、D、E五个备选答案组成，题干在前，选项在后。
要求考生从五个备选答案中选出二个或二个以上的正确答案，多选、少选、错选均不得分。
1. 以下为半合成高分子囊材的是A. PV AB. MCC. CMC-NaD. CAPE. PLA2. 下列哪几种为化学法制备微囊的方法A. 单凝聚法B. 改变温度法C. 多孔离心法D. 辐射交联法E. 界面缩聚法3. 下列哪些属于固体分散物A. 低共熔混合物B. 复方散剂C. 共沉淀物D. 固体溶液E. 液体溶液4. 下列固体分散物的类型有A. 液体溶液B. 低共熔混合物C. 固体溶液D. 共沉淀物E. 复方散剂5. 关于包合物对药物的要求正确的表述是A. 无机药物最适宜B. 药物分子的原子数大于5C. 熔点大于250℃D. 相对分子质量在100～400之间E. 水中的溶解度小于10g/L6. 影响微囊中药物释放的因素有A. 介质的pH值B. 制备工艺条件C. 剂型D. 附加剂E. 药物的溶解度7. 下列哪几种为物理化学法制备微囊的方法A. 复凝聚法B. 液中干燥法C. 空气悬浮法D. 辐射交联法E. 溶剂-非溶剂法8. 属于半合成高分子囊材的是A. CMC-NaB. CAPC. PV AD. PLAE. MC9. 脂质体用于抗癌药物载体具有哪些特点A. 淋巴系统定向性B. 对正常组织的亲和性C. 在靶细胞区具有滞留性D. 药物包封于脂质体后在体内延缓释放，延长作用时间E. 具有对癌细胞的排斥性10. 微囊织机、包合物、固体分散物的共有特点A. 液态药物固化B. 增加药物稳定性C. 掩盖药物的不良嗅味D. 防止挥发性药物的损失E. 预防药物在胃肠道失活11. 环糊精包合物在药剂学中常用于A. 制备靶向制剂B. 避免药物的首过效应C. 降低药物的刺激性与毒副作用D. 防止挥发性成分的挥发E. 调节药物的释放速度12. 包合物的验证方法A. HPLC法B. 紫外分光光度法C. X射线衍射法D. 热分析法E. 离心法13. 以下哪些物质可以增加透皮吸收性A. 月桂氮卓酮B. 聚乙二醇C. 二甲基亚砜D. 薄荷醇E. 尿素14. 固体分散体的肠溶性载体教材是A. 纤维素类B. PVPC. PEGD. 有机酸类E. 聚丙烯酸树脂类15. 下列哪些属于缓释-控释制剂A. 骨架片B. 静脉含药乳剂C. 脂质体D. 渗透泵E. 微球16. 包合物的验证方法是A. HPLC法B. 透析法C. 离心法D. 热分析法E. X-射线衍射法17. 对固体分散物载体的要求A. 不影响主要的含量测定B. 不与主药发生化学反应C. 水溶性良好D. 不影响药物的药效和稳定性E. 无毒18. 药物在固体分散体中的分散状态是A. 凝胶态B. 胶态微晶C. 分子态D. 缔合体E. 无定形19. 固体分散物的载体材料对药物溶出的促进作用包括A. 脂质类载体材料形成网状骨架结构B. 疏水性载体材料的粘度C. 水溶性载体材料提高药物的可润湿性D. 载体材料包保证了药物的高度分散性E. 载体材料对药物有抑晶性20. 将药物制成环糊精包合物后，在药剂学上的应用有A. 可增加药物的稳定性B. 可增加药物的溶解度C. 可遮盖药物的苦臭味D. 液体药物固体化E. 促进挥发性药物的挥发21. 影响微囊中药物释放的因素有A. 微囊的粒径B. 囊壁的性质C. 药物的性质D. 附加剂的性质E. 溶出介质的离子强度22. β-环糊精在制成包合物后，在药剂学上的应用有A. 可增加药物的稳定性B. 可以促进挥发性药物挥发C. 可以遮盖药物的苦臭味D. 减少液体药物的粉末化E. 可以增加药物的溶解度23. 脂质体的制法有A. 薄膜分散法B. 凝聚法C. 超声波分散法D. 高压乳匀法E. 注入法24. 固体分散物制剂中常用的水溶性载体A. 聚乙二醇B. 纤维素类C. 表面活性剂类D. 聚乙烯酸树脂类E. 海藻酸盐25. 固体分散体的水溶性载体材料是A. PEGB. CAPC. 胆固醇D. ECE. PVP26. 固体分散体的水溶性载体材料是A. ECB. PVPC. PEGD. CAPE. 胆固醇27. 利用包合技术将药物制成包合物后A. 增大药物的溶解度B. 降低药物的毒副作用C. 提高药物的生物利用度D. 防止挥发性药物的散失E. 液态药物粉末化28. 药物微囊化后的优点A. 增加药物稳定性，掩盖药物的不良味道B. 防止药物在胃肠道内失活C. 控制药物的释放D. 减少药物的配伍变化E. 使药物浓集于作用靶位29. 属于天然高分子囊材的是A. 壳聚糖B. 羟丙甲纤维素C. 明胶D. 聚酰胺E. 聚乳酸30. 哪些药物不宜制成长效制剂A. 生物半衰期很短的药物B. 生物半衰期很长的药物C. 溶解度很小，吸收无规律的药物D. 一次剂量很大的药物E. 药效强烈的药物31. 环糊精包合物在药剂学中常用于A. 提高药物溶解度B. 液体药物粉末化C. 提高药物稳定性D. 制备靶向制剂E. 避免药物的首过效应32. 以下对囊材的要求正确的是A. 可生物降解B. 与药物无亲和性C. 无毒、无刺激性D. 不影响药物的含量测定E. 有一定的强度及可塑性，能完全包裹囊芯物33. 难溶性的载体材料包括A. 有机酸类B. 纤维素类C. 聚丙烯酸树脂类D. 聚维酮类E. 脂质材料34. 前体药物的作用特点,正确的叙述是A. 产生协同作用B. 降低药物的溶解度C. 药物吸收加强，血药浓度增高D. 水容性药物制成难容性的前体药物后,药物作用时间变短E. 可制成靶向制剂35. 囊芯物包括下列哪些成分A. 药物B. 稳定剂C. 稀释剂D. 增塑剂E. 阻滞剂36. 微囊药物的制剂持量应从以下几方面控制A. 微囊的形态与粒径B. 药物的含量C. 微囊的载药量D. 微囊的包封率E. 药物能定时定量从囊中释出37. 包合物的制备方法有A. 冷冻于燥法B. 喷雾干燥法C. 凝聚法D. 饱和水溶液法E. 研磨法38. 下列一些剂型中，哪些属于固体分散物A. 低共溶混合物B. 复方散剂C. 共沉淀物D. 气雾剂E. 固体溶液39. 微囊的质量评价是A. 崩解时限B. 囊形与粒径C. 药物含量D. 药物释放速率E. 载药量和包封率40. PEG 6000可用作A. 固体分散体载体B. 微囊材料C. 胶囊中增塑剂D. 片剂润滑剂E. 栓剂基质41. 物理化学法制备微囊的方法有A. 空气悬浮法B. 复凝聚法C. 液中干燥法D. 溶剂-非溶剂法E. 辐射交联法42. 固体分散体的类型有A. 低共熔混合物B. 物理混合物C. 共沉淀物D. 固体溶液E. 络合物43. 单剂量大于0.5g的药物不宜制备A. 注射剂B. 薄膜衣片C. 气雾剂D. 透皮给药系统E. 胶囊剂44. 包合物的验证方法包括A. 热分析法B. X-射线衍射法C. 红外光谱法D. 透析法E. 离心法45. 包合物的制备方法有A. 饱和水溶液法B. 研磨法C. 冷冻干燥法D. 喷雾干燥法E. 凝聚法46. 以下为天然高分子囊材的是A. 海藻酸盐B. 羟丙甲纤维素C. 壳聚糖D. 聚酰胺E. 明胶47. 以减少溶出速度为主要原理的缓释制剂的制备工艺有A. 制成溶解度小的酯和盐B. 控制粒子大小C. 溶剂化D. 将药物包藏于溶蚀性骨架中E. 将药物包藏于亲水胶体物质中48. β-环糊精在包合物后,在药剂学上的应用有A. 可增加药物的稳定性B. 可促进挥发性药物挥发C. 可以遮盖药物的苦臭味D. 减少液体药物的粉末化E. 可以增加药物的溶解度49. 有关环糊精的叙述哪一条是正确的A. 环糊精是环糊精葡聚糖转体酶作用于淀粉后形成的产物B. 是水溶性、还原性的白色结晶性粉末C. 是由6～10个葡萄糖分子连结而成的环状低聚糖化合物D. 其立体结构是中空圆筒型E. 其中以β-环糊精的溶解度最小50. 下列有关靶向给药系统的叙述中,错误的是A. 药物制成毫微粒后，难以透过角膜，降低眼用药物的疗效B. 常用超声波分散法制备微球C. 药物包封于脂质体后，可在体内延缓释放,延长作用时间D. 清蛋白是制备脂质体的主要材料之一E. 药物包封于脂质体中，可增加稳定性51. 下列有关于脂质体的叙述哪些正确A. 脂质体本身无药理作用,可作为药物的载体制成注射剂应用B. 油溶性药物可进入双分子层,水溶药物则进入脂质体内部C. 脂质体是一种脂质双分子的球形结构D. 脂质体可因双分子层的多少而分为单室脂质体和多室脂质体E. 脂质体的膜材特点为在水中不易形成胶团，分子不具有两亲性52. 环糊精包合物在药剂学中常用于A. 降低药物的刺激性与毒副作用B. 防止挥发性成分的挥发C. 调节药物的释放速度D. 制备靶向制剂E. 避免药物的首过效应53. 微囊中药物的释放机制是A. 囊壁的消化与降解B. 囊壁两侧的渗透压差C. 囊壁的溶解D. 离子交换作用E. 药物透过囊壁扩散54. PEG 6000可作A. 片剂润滑剂B. 栓剂基质C. 固体分散体载体D. 微囊材料E. 胶囊中增塑剂55. 影响微囊中药物释放的因素有A. pH值的影响B. 制备微囊时的工艺条件C. 附加剂的影响D. 囊壁的厚度E. 药物的稳定性56. 微囊中药物的释放机制有A. 囊壁的溶解B. 囊壁的消化与降解C. 药物透过囊壁扩散D. 囊壁两侧的渗透压差E. 离子交换作用57. 关于复凝聚法的叙述，错误的是A. 两种在溶液中带相反电荷的高分子材料作复合囊材，在一定条件下交联且与囊芯物凝聚成囊的方法B. 例如***胶和明胶、海藻酸盐与壳聚糖等C. 不需要固化即可得到微囊D. 适合于水溶性好的药物E. 适合于固态或液态难溶性药物58. 药物微囊化的特点是A. 使液体药物固体化便于应用与存贮B. 使药物浓集于靶区C. 减少复方药物的配伍变化D. 可通过非胃肠道给药起缓释作用E. 提高药物的稳定性59. 对囊材的要求正确的为A. 无毒、无刺激性B. 不影响药物的含量测定C. 有一定的强度及可塑性，能完全包裹囊芯物D. 可生物降解E. 与药物无亲和性60. 微囊的质量评价有A. 囊形与粒径B. 药物含量C. 药物释放速率D. 载药量和包封率E. 崩解时限61. 下列一些剂型中，哪些属于固体分改物A. 低共熔混合物B. 复方散剂C. 共沉淀物D. 气雾剂E. 固体溶液62. 药物在固体分散体中的分散状态是A. 胶态微晶B. 分子态C. 缔合体D. 无定型E. 凝胶态63. 固体分散体的难溶性载体材料是A. 糖类B. 纤维类素C. 聚丙烯酸树脂类D. 脂质类E. 有机酸类64. 影响微囊中药物释放的因素包括A. 剂型B. 附加剂C. 药物的溶解度D. 介质的pH值E. 制备工艺条件65. 下列哪些属于靶向制剂A. 渗透泵B. 毫微颗粒C. 脂质体D. 胃内漂浮制剂E. 微球66. 固体分散物的正确概念为A. 固体药物以分子、胶态、微晶或无定型态分散于另一种固体载体中B. 可进一步制成注射剂C. 载体为水溶性物质D. 其分散程度主要取决于药物本身E. 制剂稳定，可长久储存67. 固体分散物的载体材料对药物溶出的促进作用包括A. 水溶性载体材料提高药物的可润湿性B. 载体材料保证了药物的高度分散性C. 载体材料对药物有抑晶性D. 脂质类载体材料形成网状骨架结构E. 疏水性载体材料的粘度。
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中大网校 “十佳网络教育机构”、 “十佳职业培训机构” 网址： 1、通过与物料接触的壁面传递热能，使物料中的水分气化而达到干燥目的的方法是 A:对流干燥
B:辐射干燥
C:间歇式干燥
D:传导干燥
E:介电加热干燥
答案:D
解析:本题选项是按照热量传递方式对干燥进行的分类。
见教材45页。
2、包衣的目的不包括
A:掩盖菁味
B:防潮
C:加快药物的溶出速度
D:防止药物的配伍变化
E:改善片剂的外观
答案:C
解析:包衣能控制药物的释放速度，达到缓释、控释、长效的目的。
见教材56页。
3、有关筛分的错误表述是
A:物料中含湿量太;易堵塞筛孔
B:物料的表面状态不规则，不易过筛
C:物料的粒度越接近筛孔直径时越易过筛
D:物料的密度小，不易过筛
E:筛面的倾斜角瘦影响筛分的效率。
•2010执业药师考试真题回顾_药学专业知识(二)_包合物一、概述包合物：指一种药物分子被全部或部分包入另一种物质的分子腔中形成的独特形式的络合物。
这种包合物由主分子与客分子组成，主分子一般具有较大空穴结构，足以将客分子容纳在内，形成分子微囊。
包合物根据主体分子空穴几何形状分为管型、笼型、和层状包合物。
包合物能否形成与是否稳定，主要取决于主客体分子的立体结构和二者的极性。
包合过程是物理过程，包和物的形成与稳定取决与二者间的范得华力，为非化学键力。
包合技术在药剂学中研究和应用很广泛，有以下几点：特点：药物作为客分子被包合后，可提高药物的稳定性，增大药物的溶解度，影响药物的吸收和起效时间，防止挥发性药物成分的散失，掩盖药物的不良气味或味道，调节药物的释放速度，使液态药物粉末化，提高药物的生物利用度，降低药物的刺激性与毒副作用等。
【经典真题】下列关于β﹣CD包合物优点的不正确表述是A.增大药物的溶解度B.提高药物的稳定性C.使液态药物粉末化D.使药物具靶向性E.提高药物的生物利用度答案：D关于包合物的错误表述是A.包合物是由主分子和客分子加合而成的分子囊B.包合过程是物理过程而不是化学过程C.药物被包合后，可提高稳定性D.包合物具有靶向作用E.包合物可提高药物的生物利用度答案：D环糊精包合物在药剂学中常用于A.提高药物溶解度B.液体药物粉末化C.提高药物稳定性D.制备靶向制剂E.避免药物的首过效应答案：ABC二、包合材料(一)环糊精(CD)1.结构与性能：由淀粉衍化而成的一种环状低聚糖，常见的有α、β、γ环糊精，分别由6、7、8个葡萄糖分子聚合而成。
其中β-CD分子的空穴与一般药物分子大小相匹配，穴内具有疏水性，空穴外侧及洞口具有亲水性。
2.环糊精包合药物，对药物的一般要求是：(1)无机药物不宜用环糊精包合;(2)有机药物分子的原子数大于5，稠环数应小于5，分子量在100-400之间，于水中溶解度小于10g/L,熔点低于250℃;(3)非极性脂溶性药物易被包合，非解离型药物比解离型药物更易包合。
第十一章微型胶囊、包合物和固体分散物第一节微型胶囊一、概述利用天然的或合成的高分子材料（称为囊材）作为囊膜壁壳，将固态药物或液态药物（称为囊心物）包裹而成的直径在1～250μm的微小药库型胶囊，称为微型胶囊，又称微囊。
而粒径在0.1～1μm之间的称亚微囊，粒径在10～10Onm之间的称纳米囊。
微型胶囊的制备过程称为微型包囊术，简称微囊化。
使药物溶解和（或）分散在高分子材料骨架中，形成的骨架型微小球状实体，称为微球，微囊和微球的粒径同属微米级。
有时微囊与微球没有严格区分，可统称为微粒。
微囊可进一步制成片剂、胶囊、注射剂等制剂，用微囊制成的制剂称为微囊化制剂。
药物微囊化后主要有以下几方面特点：（1）提高药物的稳定性微囊的囊壁能够在一定程度上隔绝光线、湿度和氧的影响，一些不稳定药物制成微囊，防止了药物降解。
如易氧化药物β-胡萝卜素、易水解药物阿司匹林制成微囊化制剂，提高了药物的稳定性。
挥发油等制成微囊能够防止挥发，提高了制剂的物理稳定性。
（2）掩盖药物的不良臭味及口味如鱼肝油、氯贝丁酯、大蒜素、生物碱及磺胺类药物等。
（3）防止药物在胃肠道内失活减少药物对胃肠道的刺激性如氯化钾对胃刺激性大，红霉素在胃肠道失活，微囊化可克服这些不利因素。
（4）缓释或控释药物利用缓释、控释材料将药物微囊化后，可以延缓药物的释放，延长药物作用时间，达到长效目的。
如复方甲地孕酮微囊注射剂、慢心律微囊骨架片等。
（5）使液态药物固态化便于制剂的生产，贮存和使用如油类、香料和脂溶性维生素等。
（6）减少药物的配伍变化如阿司匹林与氯苯那敏配伍后阿司匹林降解加速，将两药分别包囊后再配伍稳定性得以改善。
（7）使药物浓集于靶区抗癌药物制成微囊型靶向制剂注射给药后，可将药物浓集于肝或肺部等靶区，可降低不良反应，提高疗效。
二、常用囊材（一）天然高分子囊材可用于微囊囊材的天然高分子材料主要是蛋白质类和植物胶类，具有稳定、无毒、成膜性能好的特点，是最常用的囊。
Dalian culture is rich and diverse, integrating history, folk customs, food and many other aspects. Located between the Bohai Bay and the Yellow Sea, the city is rich in Marine resources and profound cultural heritage.From a historical point of view, Dalian is a coastal city that has experienced the rule of many ethnic regimes, and its history can be traced back to prehistoric civilization, including the ancient times, Dalian was located on the sea floor, and gradually emerged from the sea to form land after sea level changes. Dalian area has gone through the rule of 9 ethnic regimes, these historical backgrounds provide rich soil for Dalian's cultural accumulation.Dalian has unique folk culture, such as Dalian paper-cutting, Fuzhou shadow puppetry, Mid-Autumn Festival celebration, Dalian embroidery and Zhang's jade carving, etc., are all cultural treasures created and accumulated by Dalian people in the long history. These intangible heritage works and skills not only have profound cultural heritage, but also are loved by the people and become an important part of Dalian culture.Dalian's food culture is also worth mentioning. As a coastal city, Dalian's seafood culture is impossible to ignore. A variety of fresh seafood and unique Manchurian dishes make up Dalian's unique culinary flavor. At the same time, Dalian also integrates a variety of food cultures such as Russian cuisine and Japanese cuisine, making Dalian's catering culture more colorful.In terms of tourism resources, Dalian also has unique advantages. Dalian Museum, Shengya Sea World, Tiger Beach Ocean Park, Russian Style Street, sightseeing tower, Forest Zoo and Xinghai Square and other scenic spots show Dalian's unique tourism culture. These scenic spots not only have ornamental value, but also give visitors an in-depth understanding of Dalian's history and culture.In a word, Dalian culture is a diversified and rich system, which includes many aspects such as history, folk customs, cuisine and tourism. These cultural elements together constitute the unique cultural charm of Dalian, making Dalian a city worth exploring and experiencing.。
包合技术第⼀节概述通过包合技术形成⼀类独特形式的络合物称为包合物。
翻译名有包合物、包藏物、加合物、包含物等。
分⼦包合物在药剂研究领域很活跃，在50年代已被认识到对药剂处⽅前⼯作有着重要意义，最早的药剂研究是Higuchi和zuck 的⼯作，他们的研究说明了包合现象的固有性状，如包合物增加药物溶解度和稳定性．影响包合物中药物在体内的吸收、分布、包合⽅法，还影响药物的起效时间和作⽤期限。
环糊精的应⽤研究随着⼯业化⽣产发展，20多年来有关它的研究报道很多，尤其在药剂上的应⽤令⼈瞩⽬，因此研究应⽤包合技术，开发研制药物新剂型，新品种有着良好的前景。
⼀、包合物的组成和分类包合物是⼀种分⼦的空间结构中全部或部分包种另⼀种分⼦⽽成。
具有包合作⽤的外层分⼦称为主分⼦，被包合到主分⼦空间中的⼩分⼦物质，称为客分⼦。
故包合物⼜称为分⼦胶囊。
包合物的分类⽅法常见的有两种。
(⼀)按包合物的结构和性质分类即Frank分类法。
1．多分⼦包含物多分⼦包合物是若⼲主分⼦由氢键连结，按⼀定⽅向松散地排列形成晶格空洞，客分⼦嵌⼊空洞中⽽成。
包合辅料有：硫脲、尿素、去氧胆酸、对苯⼆酚、苯酚等。
2．单分⼦包合物单分⼦包合物由单⼀的主分⼦与单⼀客分⼦包合⽽成。
即单个半分⼦的⼀个空洞，包合⼀个客分⼦，如具有管状空洞的包合辅料环糊精。
3．⼤分⼦包合物天然或⼈⼯⼤分⼦化合物可形成多孔的结构，能容纳⼀定⼤⼩的分⼦。
常见的有葡聚糖凝胶、沸⽯、硅胶、纤维素、蛋⽩质等。
在药剂的研究和⽣产中⽤途颇⼴。
(⼆)按包合物的⼏何形状分类1．管状包合物是由⼀种分⼦构成管形或筒形空洞⾻架，另⼀种分⼦填充其中⽽成。
管状包合物在溶液中较稳定，如尿素、硫脲、环糊精、去氧胆酸等均形成管状包合物。
2．笼状包合物是客分⼦进⼊⼏个主分⼦构成的笼状晶格中⽽成，其空间完全闭合，重要的有对苯⼆酚包合物和邻百⾥园三交酯包合物。
对苯⼆酚(氢酪)包合物，三分⼦对苯⼆酣借O—H…O型氢键形成环状结构、两个环状结构⼀正⼀反结合，即开⼝端互相交叉构成⼀个笼⼦，可使甲醇、⼄脂、甲酸、⼄烯、⼆氧化硫、⼆氧化碳、氯化氢、溴化氢、硫化氢、氩、氪等⼤⼩合适的分⼦或原⼦填充其中形成晶格包合物，这种包合物在溶液中很不稳定，极易分解。
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中大网校 “十佳网络教育机构”、 “十佳职业培训机构” 网址： 1、属于天然高分子微囊囊材的有
A:乙基纤维素
B:明胶
C:阿拉伯胶
D:聚乳酸
E:壳聚糖
答案:B,C,E
2、由6个葡萄糖分子构成的是
A:α-环糊精
B:β-环糊精
C:γ-环糊精
D:甲基-β-环糊精
E:乙基-β-环糊精
答案:A
3、关于包合物的错误表述是
A:包合物是由主分子和客分子加合而成的分子囊 B:包合过程是物理过程而不是化学过程
C:药物被包合后，可提高稳定性
D:包合物具有靶向作用
E:包合物可提高药物的生物利用度
答案:D。
