抗高血压药物的研究进展及临床应用

随 着 人 们 生 活 水 平 的 不 断 改 善 ， 血 压 病 的 发 病 高 率呈逐 年 上 升趋 势 ， 已成 为 我 国 中 老 年 人 的 常 见 病 和 多 发 病 ， 血 压 病 是 脑 血 管 意 外 和 冠 心 病 的 主 要 危 险 高 因素 ， 高 血 压病 进 行适 当 的 治疗 ， 减 少 心 、 、 对 可 脑 肾 和 充 血 性 心 力 衰 竭 的 发 生 率 。 当 前 ， 何 对 占 高 血 压 如
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抗 高 血 压 药 研 究进 展 与 临床 应 用
邢 台市 第一 医 院 刘 雪峰
发 育 尚未 成熟 ， 经 细 胞 兴 奋 性较 高 ， 金 刚 烷 胺 的 神 对
敏感 性 高 ， 此 小 儿 应 慎 用 含 有 金 刚 烷 胺 的 抗 感 冒 因
药。
３ 力 克 舒 、 仙 力 克 舒 抗 感 冒 药 的 成 分 有 对 ． 感
痛 ， 于流 行 性 感 冒引 起 的发热 头 痛 ， 对 口干 咳 嗽 ， 喉 咽 疼 痛 有 显著 疗效 。
比较 ， 尿剂 降 低脑 血管 意 外发 生 率 达 ４ ％ ， 低 缺 利 ２ 降
血 性 心 脏 病 发 生 率 达 ｌ ％ ， 显 优 于 Ｂ受 体 阻 滞 剂 。 ４ 明 吲 哒 帕 胺 是 一 种 吲 哚 类 利 尿 剂 ， 有 利 尿 及 钙 拮 抗 作 兼 用 ， 可 从 胆 汁 排 出 ， 衰 病 人 适 用 ， 糖 及 血 脂 等 无 它 肾 对 影 响 ， 认 为 是 优 良 的新 一 代 药 物 。 被 二 、 离 子 拮 抗 剂 （ Ｃ 常 用 降 压 的 有 Ｉ类 苯 钙 Ｃ Ｂ） 烷 胺 类 （ 异 搏 定 ） １类 二 氢 吡 啶 类 （ 硝 苯 啶 ） Ｉ 如 ，１ 如 ，Ｉ Ｉ

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三、β受体阻断药
常用药物：普萘洛尔、美托洛尔、 阿替洛尔
降压特点： 1．生效缓慢、降压平稳 2．用量个体差异大 3．长期用药可逆转左心室肥厚 4．不致水钠潴留，无耐受性
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降压机理
1.阻断心脏β1-R，↓心排出量 2.阻断肾小球旁细胞β1-R，↓肾素释放，
↓RAS活性 3.阻断去甲肾上腺素能神经突触前膜β2-R，
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醛固酮受体阻断药
螺内酯（spironolactone） 竞争性阻断醛固酮受体， 可影响雄激素和孕酮受体。
依普利酮（eplerenone） 选择性阻断醛固酮受体，
不影响雄激素和孕酮受体。
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心房肽(ANP)调节药
心房肽（atrial natriuretic polypeptide, ANP ） 排钠、利尿、扩张血管、抑制细胞增殖等。
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降压特点
1.降压稳定、可靠（↓15%25%） 2.不伴有反射性心率加快。 3.不影响电解质和脂质代谢 4.降压时不降低心、脑、肾血流量 5.防止和逆转高血压患者心血管重构 6.提高生活质量，降低死亡率。
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降压机制
1.抑制循环中的RAAS
AngⅡ↓→醛固酮分泌↓→血容量↓→BP↓ →血管扩张→外周阻力↓→BP↓
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内皮素受体阻断药
选择性ETA受体阻断剂有BQl123、PDl47953 等； 非选择性ET受体阻断剂有PDl45065、 PD142893、Ro46-2005、Bosentan(波生坦) 等。
Ro46-2005和波生坦属非肽类，口服有效，其
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5-HT受体阻断药

186* 基金课题：陕西省教育厅重点项目（20JS134）作者简介：赵栋（1986.07-），男，硕士研究生，实验师，研究方向为药学用药△通讯作者：曹慧玲（1970.09-），女，博士，教授，研究方向为药物设计，邮箱chl2020 **********降压药物的研究现状与进展*赵栋曹慧玲△（西安医学院基础与转化医学研究所/陕西省缺血性心血管疾病重点实验室，陕西 西安 710021）【摘要】高血压是目前较为常见的一种心血管疾病，同时该疾病也是导致患者出现充血性心力衰竭、肾功能障碍、冠心病以及脑卒中等等疾病的主要因素，近几年来，我国高血压疾病的患者人数越来越庞大，使得该疾病的发病概率以及死亡率高于肿瘤类疾病跃居第一。

高血压疾病的主要特征为一次得病，终身都需要采取药物进行治疗，为了更好地提升高血压患者治疗效果，必须更加深入的对降压药物进行研究。

本文正是基于此，对降压药物的研究现状与进展实施了全面的综述，以期可以为后续高血压疾病治疗以及临床研究提供一定的参考。

【关键词】降压药物；研究；现状；进展【中图分类号】R917.【文献标识码】A.【文章编号】2096-5249.（2023）8-0186-04高血压疾病是常见的一种心血管疾病，同时也是导致患者出现脑卒中、心极梗死以及肾病的危险因素之一，将会对患者的治疗效果和生活质量造成影响。

现代社会，高血压疾病患者越来越多，国内高血压疾病患者每年将会新增约1000万人次，当前，我国高血压疾病患者大约有2.6亿。

高血压疾病是心脑血管疾病的一大危险因素，因此也是我国心脑血管疾病死亡的一大主要原因，将会导致患者出现心脏、脑、眼、血管以及肾等部位的并发疾病，这类并发疾病的致死率以及致残率均较高，将会对患者家庭以及社会造成一定的负担，所以，对我国高血压疾病检出率、知晓类以及治疗率进行提升非常重要。

依据高血压疾病的具体发病机制，可以将高血压疾病分为两个主要类型，一种类型为继发性高血压，主要指的是先出现某种疾病之后继发产生的高血压疾病，比如肾脏疾病所造成的高血压疾病；另一种类型为原发性高血压，这一类型的高血压疾病的发病机制较为模糊，和人体内多种调节因子以及调节机制有所关系。

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2011年以后 阿齐沙坦40-80mg 非马沙坦 30mg 阿利沙坦 80-240mg
• 国内已批准的沙坦类药248个，替米沙坦达到121个；缬沙坦为 36个；最少的是奥美沙坦酯（5个）。
新型ARB---阿奇沙坦酯
药动学特征
阿奇沙坦酯 2011 年 获 FDA 批准上市
Edarbi label. Package insert: 2011.
阿利沙坦酯，上海艾力斯 自主研发的1.1类新药， 于2013年在中国上市
• 药效学研究：
临床结果提示，阿利沙坦酯降 压疗效不劣于氯沙坦钾，且起 效早，一致性好，波动小；无 特别的安全性问题
新型ARB---阿利沙坦酯
不良反应研究：阿利沙坦酯使用周期治疗中、低危原发性 高血压患者具有较好的安全性与耐受性
Drug Interactions
has no changes in systemic exposure with hydrochlorothiazide or amlodipine, showed large interindividual pharmacokinetic variations
Pharmacodynami cs
改善危险因素等）
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9、 人的价值，在招收诱惑的一瞬间被决定 。2021/5/152021/5/15Saturday, May 15, 2021