执业药师《西药一》第9章考点：药物的体内动力学过程

第九章药物体内动力学过程（药剂学内容）第一节药动学参数及其临床意义一、药物动力学研究的内容采用动力学的基本原理和数学的处理方法，研究药物体内药量随时间变化规律的科学，并求算相应的动力学参数。

（一）隔室模型1．单隔室模型单室模型是把机体视为由一个单元组成，即药物进入体循环后迅速地分布于可分布到的组织，器官和体液中，并立即达到分布上的动态平衡，成为动力学的均一状态。

2．二隔室模型> 双室模型把机体看成药物分布速度不同的两个单元组成的体系称为双室模型。

> 中央室由血液和血流丰富的组织，器官组成（心、肺、肝、肾等），药物在中央室迅速达到分布平衡。

> 周边室由血液供应不丰富的组织、器官组成（肌肉、皮肤等），药物在周边室分布较慢。

3.多室模型（略）（二）消除速度常数> 消除是指体内药物失去的过程，包括代谢和排泄，多数药物从体内的消除符合表观一级速度过程。

> 消除速度与药量之间的比例常数k称为消除速度常数，单位为时间的倒数，如分-1、小时-或天J等。

>k值的大小可衡量药物从体内消除速度的快慢。

> 消除速度常数具加和性，药物的消除速度常数等于各排泄和代谢速度常数之和。

（三）生物半衰期1．tl/2为体内药量或血药浓度下降一半所需要的时间。

t112=0.693/k2．一般t1／2是不变的， tl/2变化表明消除器官的功能有变化。

3．依据半衰期的长短可将药物分为：tl/2<th 极短半衰期药物，1～4h短半衰期tl/2于4～8h中等半衰期，tl，2 8～24长半衰期t1/2> 24h 极长半衰期（四）清除率清除率是指机体或机体的某些消除器官、组织在单位时间内清除掉相当于多少体积的流经血液中的药物，清除率的单位是体积／时间，即表示为：Cl= (-dx/dt) /C=kV即药物的清除率是消除速度常数与分布容积的乘积。

第二节房室模型一、单室模型静脉注射给药（一）血药浓度法进行药物动力学分析药物动力学方程lgX=(-kt/2.303) +lgXoXo、X：分别表示药物初始量与t时刻的量。

药学专业知识9--药物的体内动力学过程本模块复习重点：药物动力学：药动学参数、房室模型、统计矩及矩量法、给药方案设计与个体化给药、生物利用度、生物等效性药物动力学A：单室模型药物恒速静脉滴注给药，达稳态浓度75%所需要的滴注给药时间为A.1个半衰期B.2个半衰期C.3个半衰期D.4个半衰期E.5个半衰期『正确答案』B 静滴半衰期个数与达坪浓度分数的关系达稳态血药浓度的分数（达坪分数、f ss）f ss：t时间体内血药浓度与达稳态血药浓度之比值n=-3.32lg（1-f ss）n为半衰期的个数n=1 →50%n=3.32 →90%n=6.64 →99%n=10 →99.9%静滴负荷剂量： X0=C SS VA.生物半衰期B.体内总清除率C.表观分布容积D.零级速度过程E.生物利用度1.体内药量或血药浓度消除一半所需要的时间2.体内药量与血药浓度的比值，称为3.药物吸收进入血液循环的速度与程度，称为4.药物的转运速度与血药浓度无关，在任何时间都是恒定的『正确答案』A、C、E、DA.药物动力学B.生物利用度C.肠肝循环D.单室模型药物E.表观分布容积1.胆汁中排出的药物或代谢物，在小肠转运期间重吸收而返回门静脉的现象是2.制剂中药物进入体循环的相对数量和相对速度是3.进入体循环后，迅速分布于各组织器官中，并立即达到动态分布平衡的药物是4.采用动力学基本原理和数学处理方法，研究药物体内的药量随时间变化规律的科学是『正确答案』C、B、D、AA：制剂生物利用度常用的评价指标是A.Cmax、tmax和lgCB.Cmax、tmax和CssC.Cmax、tmax和VdD.Cmax、tmax和KE.Cmax、tmax和AUC『正确答案』 EX：用于评价药物等效性的药物动力学参数有A.生物半衰期（t1/2）B.清除率（Cl）C.血药峰浓度（C max）D.表观分布容积（V）E.血药浓度一时间曲线下的面积（AUC）『正确答案』CEA.ClB.k aC.kD.AUCE.t max1.表示药物血药浓度-时间曲线下面积的符号是2.清除率3.吸收速度常数4.达峰时间『正确答案』D、A、B、EA.血药浓度波动度B.硬度C.绝对生物利用度D.脆碎度E.絮凝度1.反映片剂的抗磨损和抗振动能力，小于1%为合格片剂的指标2.评价混悬剂质量的参数3.评价缓控释制剂质量的重要指标4.血管外给药的AUC与静脉注射给药的AUC的比值『正确答案』D、E、A、CA.lgC=（-k／2.303）t+lgC0B.C=-kt+C0C.米氏方程D.t0.9=0.1054／kE.t l／2=0.693／k1.零级反应速度方程式是2.一级反应速度方程式是3.一级反应有效期计算公式是4.一级反应半衰期计算公式是『正确答案』B、A、D、E静脉滴注给药方案设计体重为75kg的患者用利多卡因治疗心律失常，利多卡因的表观分布容积V=1.7L/kg，消除速率常数k=0.46h-1，希望治疗一开始便达到2μg/ml的治疗浓度，请确定静滴速率及静注的负荷剂量。

药物的体内动力学过程是指药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程。

了解药物的体内动力学对于合理用药和药物疗效的评估非常重要。

本文将详细介绍药物的吸收、分布、代谢和排泄过程。

一、药物的吸收药物的吸收是指药物从外部进入体内的过程。

主要有经口给药、皮肤给药、肌肉注射、静脉注射等不同途径。

其中，经口给药是最常用的途径，药物在胃肠道被吸收进入血液循环系统。

药物的吸收受多种因素影响，包括药物的化学性质、剂型、给药途径、药物和食物的相互作用等。

药物经吸收后，进入血液循环系统，通过血液输送到全身各个组织器官。

二、药物的分布药物的分布是指药物在体内组织器官之间的传播过程。

药物可以通过血液循环系统、淋巴循环系统或通过细胞间隙传播到体内各个部位。

药物的分布因药物的化学性质、脂溶性、分子大小等因素而异。

一般来说，脂溶性药物可以快速通过细胞膜进入细胞内部，而水溶性药物则较难进入细胞内部。

药物分布的过程也受到组织和器官的特性、血流动力学、蛋白结合等因素的影响。

三、药物的代谢药物的代谢是指药物在体内发生化学变化的过程。

药物代谢一般在肝脏进行，也可以在肾脏、肺脏等器官进行。

主要通过酶系统如细胞色素P450酶系统来进行代谢。

药物代谢的主要目的是使药物变为生物活性较低或无活性的代谢产物，以便更好地排除体外。

药物的代谢过程可以改变药物的药效、毒性和药物间的相互作用。

四、药物的排泄药物的排泄是指药物从体内排出的过程。

主要通过肾脏、肝脏、肺脏、胆汁等途径排泄。

肾脏是主要的排泄途径，通过肾小球滤过和肾小管分泌和重吸收的过程来排除药物。

肝脏通过胆汁分泌来排除大部分药物和代谢产物。

肺脏通过呼吸作用排除气体药物和挥发性药物。

药物的排泄速度受到肾功能、肝功能、血流动力学等因素的影响。

总之，药物的体内动力学过程是一个复杂的过程，受到许多因素的影响。

了解药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程，有助于合理用药和预测药物的疗效和药物间的相互作用。

此外，药师还需要结合药物的药代动力学知识，进行个体化用药指导和合理用药评估。

药理学——药动学一、药物的体内过程药物从进入机体至离开机体，可分为四个过程：简称ADME系统→与膜的转运有关。

（一）药物的跨膜转运：※药物在体内的主要转运方式是：被动转运中的简单扩散！Ⅰ、被动转运——简单扩散1.概念：指药物由浓度高的一侧向浓度低的一侧扩散，以浓度梯度为动力。

2.特点：（1）不消耗能量。

（2）不需要载体。

（3）转运时无饱和现象。

（4）不同药物同时转运时无竞争性抑制现象。

（5）当膜两侧浓度达到平衡时转运即停止。

3.影响简单扩散的药物理化性质（影响跨膜转运的因素）（1）分子量分子量小的药物易扩散。

（2）溶解性脂溶性大，极性小的物质易扩散。

（3）解离性非离子型药物可以自由穿透。

离子障是指离子型药物被限制在膜的一侧的现象。

4.体液pH值对弱酸或弱碱药物的解离的影响：从公式可见，体液pH算数级的变化，会导致解离与不解离药物浓度差的指数级的变化，所以，pH值微小的变动将显著影响药物的解离和转运。

例题：一个pK a＝8.4的弱酸性药物在血浆中的解离度为A.10%B.40%C.50%D.60%E.90%『正确答案』A『答案解析』pH对弱酸性药物解离影响的公式为：10 pH-pKa＝[解离型]／[非解离型]，即解离度为10 7.4-8.4＝10-1＝0.1。

※总结：体液pH值对药物解离度的影响规律：◇酸性药物在酸性环境中解离少，容易跨膜转运。

达到扩散平衡时，主要分布在碱侧。

◇碱性药物在碱性环境中解离少，容易跨膜转运。

达到扩散平衡时，主要分布在酸侧。

同性相斥、异性相吸或“酸酸碱碱促吸收；酸碱碱酸促排泄”例题：某弱酸性药物pK a＝3.4，若已知胃液、血液和碱性尿液的pH 值分别是1.4、7.4和8.4。

问该药物在理论上达到平衡时，哪里的浓度高？A.碱性尿液＞血液＞胃液B.胃液＞血液＞碱性尿液C.血液＞胃液＞碱性尿液D.碱性尿液＞胃液＞血液E.血液＞碱性尿液＞胃液『正确答案』A『答案解析』同性相斥、异性相吸。

药学专业知识（一）：药物体内动力学过程一、药动学基本参数参数具体内容速率常数(k) 药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程大多数属于一级速率过程，即过程的速度与浓度成正比生物半衰期( t) 药物在体内的量或血药浓度降低一半所需要的时1/2=0.693/k间，公式为：t1/2表观分布容积(V) 是体内药量与血药浓度间相互关系的一个比例常数，公式为：V=X/C ，V 值小，可推测药物大部分分布于血浆中或血流丰富的心、肝、肾：V 值大，表明血药浓度低，药物分布广泛，主要在组织摄取量多清除率(Cl) 是单位时间从体内消除的含药血浆体积，单位用“体积/时间”表示，公式为：Cl=kV ，Cl 具有加和性，药物的Cl =C1肝+Cl 肾血药浓度，时间曲线下面积( AUC) 是血药浓度．时间曲线与横坐标轴之间所围成的面积，公式为：AUC=Xo/kV 或AUC=Co/k稳定血药浓度(Css) 静滴一段时间后，血药浓度趋近恒定水平，此时的血药浓度值称为稳态血药浓度或坪浓度，公式：Css=Ko/KV二、静脉滴注半衰期个数与达坪浓度分数的关系半衰期个数(n)达坪浓度(Css%) 半衰期个数(n) 达坪浓度(Css%) l50.00 5 96.88 275.00 6 98.44 387.50 6.64 99.00 3.3290.00 7 99.22 4 93.75 8 99.61三、统计矩的分类分类 特点零阶矩( AUC) 皿药浓度一时间曲线下面积定义为药．时曲线的零阶矩，代表药物的血药浓度随时间的变化过程一阶矩( MRT) 约物在体内的平均滞留时间，代表药物在体内的滞留情况，公式为：MRT=AUMC/AUC二阶矩(VRT) 平均滞留时间的方差，表示药物在体内滞留时间的变异程度。

药学专业知识（一）国家执业药师资格考试主讲老师：姜雅基础精讲班第九章药物的体内动力学过程第一节药动学基本概念、参数及其临床意义一、房室模型药物动力学1、药物动力学采用动力学的基本原理和数学的处理方法，研究药物体内药量随时间变化规律的科学，并求算相应的动力学参数。

第一节药动学基本概念、参数及其临床意义2、隔室模型（1）单隔室模型：把机体视为由一个单元组成，即药物进入体循环后迅速地分布于可分布到的组织，器官和体液中，并立即达到分布上的动态平衡，成为动力学的均一状态。

第一节药动学基本概念、参数及其临床意义（2）隔室模型：双室模型把机体看成药物分布速度不同的两个单元组成的体系称为双室模型中央室由血液和血流丰富的组织，器官组成（心、肺、肝、肾等），药物在中央室迅速达到分布平衡周边室由血液供应不丰富的组织、器官组成（肌肉、皮肤等），药物在周边室分布较慢。

（3）多室模型（略）第一节药动学基本概念、参数及其临床意义二、药动学参数2015A,2015A,2016B(1),2018A(3)1、速率常数速率常数用来描述这些过程速度与浓度的关系一级速率过程，即过程的速度与浓度成正比。

药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程。

它是药动学的特征参数，速率常数越大，表明其体内过程速度越快。

速率常数的单位是时间的倒数，如min-1叫或h-1第一节药动学基本概念、参数及其临床意义2、生物半衰期指药物在体内的量或血药浓度降低一半所需要的时间，常以t1/2表示，单位取“时间”。

小；表示药物从体内消除的快慢，代谢快、排泄快的药物，其t1/2大。

代谢慢，排泄慢的药物，其t1/2第一节药动学基本概念、参数及其临床意义2015A31.某药物按一级速率过程消除，消除速度常数k=0.095h-1，则该药半衰期为A.8.0hB.7.3hC.5.5hC.4.0hE.3.7h【答案】：B解析：半衰期t1/2=0.693/k=0.693/0.095=7.3h第一节药动学基本概念、参数及其临床意义3、表观分布容积是体内药量与血药浓度间相互关系的一个比例常数，用“V”表示。

完整版)执业药师西药一重点笔记药学专业知识考试重点历年考试中，药学专业知识占据了较大的分值比例。

考试内容主要分为十一章，其中第一章为重点，包含了八个考点。

第一章：药物剂型分类药物剂型的分类包括形态、给药途径、分散系统、制法和作用时间。

根据形态学分类，药物剂型可分为固体、半固体、液体和气体。

根据给药途径分类，药物剂型可分为经胃肠道给药剂型和非经胃肠道给药剂型。

根据分散体系分类，药物剂型可分为真溶液类、胶体溶液类、乳剂类、混悬液类、气体分散类、固体分散类和微粒类。

根据制法分类，药物剂型可分为浸出制剂和无菌制剂等。

根据作用时间分类，药物剂型可分为速释、普通、缓控释制剂等。

第二章：药物剂型的重要性药物剂型的重要性体现在以下几个方面：可改变药物的作用性质、可调节药物的作用速度、可降低药物的不良反应、可产生靶向作用、可提高药物的稳定性和可影响疗效（影响不是决定）。

第三章：药用辅料的作用药用辅料的作用包括赋型、使制备过程顺利进行、提高药物稳定性、提高药物疗效、降低药物毒副作用、调节药物作用和增加病人用药的顺应性。

第四章：药物化学降解途径药物化学降解途径主要有水解和氧化。

酯类、酰胺类和青霉素类分子中存在不稳定的β-内酰胺环，在H+或OH-影响下，很易裂环失效。

酚类、烯醇类、芳胺类、吡唑酮类、噻嗪类药物较易氧化。

第五章：药物固体制剂和液体制剂与临床应用药物固体制剂和液体制剂的临床应用包括口服给药、注射给药、皮肤给药、口腔给药、鼻腔给药、肺部给药、眼部给药、直肠、和尿道给药等。

第六章：药物灭菌制剂和其他制剂与临床应用药物灭菌制剂和其他制剂的临床应用包括无菌制剂、含酒精制剂、糖浆制剂、膏剂制剂、栓剂制剂等。

第七章：药物传递系统（DDS）与临床应用药物传递系统（DDS）的临床应用包括口服DDS、注射DDS、局部DDS等。

第八章：生物药剂学生物药剂学包括生物制品的分类、制备、质量控制、药效学和临床应用等。

第九章：药物的体内动力学过程药物的体内动力学过程包括吸收、分布、代谢和排泄等。

2019年执业药师药学专业知识一：药物的体内动力学过程药动学一一药剂学部分最后一章！学习要点：1.药动学基本参数及其临床意义2.房室模型：单室模型、双室模型、多剂量给药3.房室模型：非线性动力学4.非房室模型：统计矩及矩量法5.给药方案设计6.个体化给药7.治疗药物监测8.生物利用度9.生物等效性药物动力学（药物代谢动力学、药代动力学）——研究药物在体内的动态变化规律需要搞懂药动学的三大人群新药研发临床试验临床药师一、药动学基本参数1、药物转运的速度过程①一级速度过程速度与药量或血药浓度成正比。

②零级速度过程速度恒定，与血药浓度无关（恒速静滴、控释）。

③受酶活力限制的速度过程（Michaelis-Me nte n 型、米氏方程）药物浓度高出现酶活力饱和。

――浓度对反应速度的影响！地高辛的表观分布容积为，远大于人体体液容积，原因可能是A.药物全部分布在血液B.药物全部与血浆蛋白结合C.大部分与血浆蛋白结合，与组织蛋白结合少D.大部分与组织蛋白结合，药物主要分布在组织E.药物在组织和血浆分布『正确答案』D『答案解析』表观分布容积大，说明血液中浓度小，药物主要分布在组织。

A关于药动力学参数说法，错误的是A.消除速率常数越大，药物体内的消除越快B.生物半衰期短的药物，从体内消除较快C.符合线性动力学特征的药物，静脉注射时，不同剂量下生物半衰期相同D.水溶性或者极性大的药物，溶解度好，因此血药浓度高，表观分布容积大E.清除率是指单位时间内从体内消除的含药血浆体积『正确答案』D『答案解析』血药浓度高的药物表观分布容积小。

2018执业药师课程购买唯一联系QQ: 614228110*后续课程获取务必加Q群665471834 其他渠道均为倒卖不保证后续更新! A:某药物按一级速率过程消除，消除速率常数k = 0.095h-1，则该药物消除半衰期t1/2约为A.8.0hB.7.3hC.5.5hD.4.0hE.3.7h『正确答案』B『答案解析』t1/2=0.693/k，直接带入数值计算即可。