胶囊剂- 2118656136综述

胶囊剂一．概述胶囊剂（capsules）系指将药物装于空心胶囊或有弹性的软质空胶囊中制成的制剂。

胶囊剂可分为硬胶囊剂（hard capsules）和软胶囊剂两种。

硬胶囊剂为将固体或半固体药物加辅料填充于空心胶囊中的制剂。

软胶囊剂（soft gelatin capsules）也称胶丸，为将油类药物或对软质空胶囊无溶解作用的液体药物或混悬液封闭其中形成的制剂。

胶囊剂问世于19世纪中叶，1833年Mothes提出软胶囊，1848年由Murdock 改进为硬胶囊，随着机械工业的发展和自动胶囊填充机的问世，胶囊剂从理论上和技术上得到了较大的发展。

目前，胶囊剂是临床口服给药最常用的型之一，品种数仅次于注射剂、片剂而居第三位。

本节胶囊剂系指以明胶为囊材。

也有用甲基纤维素、海藻酸钠、变性明胶、聚乙烯醇为囊材。

胶囊剂主要供口服，药物进入胃肠道后，胶囊壳快速溶解。

根据临床需要还可制备供直肠和阴道给药的胶囊剂以及可改变释药特征的缓释、控释胶囊剂及肠溶胶囊剂等。

胶囊剂的特点有：(1)药物生物利用度较高胶囊剂的辅料中无粘合剂，空胶囊溶解后药物在胃肠道中分散、溶出，无崩解过程，故吸收速率仅低于散剂，有较高的生物利用度。

(2)提高药物的稳定性对光敏感、遇湿热不稳定药物，如维生素、抗生素等，装入空胶囊内后，药物免受光线、空气中水分和氧分子作用，药物稳定性提高。

(3)药物形态可调适性药物可以粉末、颗粒的状态，也可以小丸或小片装于胶囊中，还可以以两种状态的混合形式装于胶囊中，以适应临床不同的要求。

液态药物或含油量高的药物难以制成片剂、丸剂时可制成胶囊剂。

剂量小，难溶于水，在消化道中不易吸收的药物，也可将其溶于适当油中制成胶囊剂，有利于吸收。

(4)延缓药物的释放将药物制成颗粒或小丸后，用不同性质的高分子材料包衣，使之有不同的释放度，再按不同比例混合装入空胶囊内，可起到缓释、控释，肠溶等作用。

(5) 临床使用的顺应性好药物装于空胶囊内，掩盖药物不适宜的臭味，并且外形整洁、美观，于胶囊壳上印字或使用不同颜色便于识别，携带、使用方便。

胶囊剂目录摘要胶囊剂(capsules)是指将药物或加有辅料充填于空心硬质胶囊或弹性软质囊材中而制成的制剂。

一般供口服，也有用于其他部位的，如直肠、阴道、植入等。

上述硬质或软质胶囊壳多以明胶为原料制成，现也用甲基纤维素、海藻酸钙(或钠盐)、聚乙烯醇、变性明胶及其他高分子材料，以改变胶囊剂的溶解性能胶囊剂-简介胶囊剂(capsules)系指将药物填装于空心硬质胶囊中或密封于弹性软质胶囊中而制成的固体制剂，构成上述空心硬质胶囊壳或弹性软质胶囊壳的材料是明胶、、水以及其它的药用材料，但各成分的比例不尽相同，制备方法也不同。

将药物按剂量装入胶囊中而成的制剂。

胶囊一般以明胶为主要原料，有时为改变其溶解性或达到肠溶等目的，也采用甲基纤维素、海藻酸钙、变性明胶、PVA及其他高分子材料。

胶囊剂可掩盖药物的不良气味，易于吞服;能提高药物的稳定性及生物利用度;还能定时定位释放药物，并能弥补其他固体剂型的不足，应用广泛。

凡药物易溶解囊材、易风化、刺激性强者，均不宜制成胶囊剂。

胶囊剂-特点胶囊剂具有如下一些特点：1.能掩盖药物的不良嗅味、提高药物的稳定性：因药物装在胶囊壳中与外界隔离，避开了水分、空气、光线的影响，对具有不良嗅味、不稳定的药物有一定程度的遮蔽、保护与稳定作用;2.药物在体内的起效快：胶囊剂中的药物是以粉末或颗粒状态直接填装于囊壳中，不受压力等因素的影响，所以在胃肠道中迅速分散、溶出和吸收，一般情况下其起效将高于丸剂、片剂等剂型;3.液态药物的固体剂型化：含油量高的药物或液态药物难以制成丸剂、片剂等，但可制成软胶囊，将液态药物以个数计量，服药方便;4.可延缓药物的释放和定位释药：可将药物按需要制成缓释颗粒装入胶囊中，以达到缓释延效作用，康泰克胶囊即属此类;制成肠溶胶囊剂即可将药物定位释放于小肠;亦可制成直肠给药或阴道给药的胶囊剂，使定位在这些腔道释药;对在结肠段吸收较好的蛋白质、多肽类药物，可制成结肠靶向胶囊剂。

胶囊剂医学课件引言：随着医药科技的发展，药物剂型种类日益丰富，胶囊剂作为一种常见的药物剂型，具有诸多优点，如提高药物稳定性、掩盖不良味道、实现缓释或控释等。

本课件旨在对胶囊剂的定义、分类、制备工艺、质量要求及临床应用等方面进行系统介绍，以期为医药工作者及医药专业学生提供有益参考。

一、胶囊剂的定义及分类1.定义：胶囊剂是指将药物填充于空心胶囊或密封于软质胶囊中的剂型。

胶囊剂可分为硬胶囊和软胶囊两大类。

2.分类：（1）硬胶囊：由两片胶囊壳和药物组成，胶囊壳主要由明胶、阿拉伯胶等天然高分子材料制成。

（2）软胶囊：由一个完整的软质囊壳和药物组成，囊壳主要由明胶、阿拉伯胶、甘油、水等成分制成。

二、胶囊剂的制备工艺1.硬胶囊制备工艺：（1）制备胶囊壳：将明胶、阿拉伯胶等原料溶解于水中，加入适量防腐剂、着色剂等，搅拌均匀，经过滤、脱泡、干燥、切割等工序，制成胶囊壳。

（2）填充药物：将药物粉碎、过筛，与辅料混合均匀，填充于胶囊壳中。

（3）封装：将填充好的胶囊壳两端加热封合，制成硬胶囊。

2.软胶囊制备工艺：（1）制备囊材：将明胶、阿拉伯胶、甘油、水等原料混合，搅拌均匀，加热至熔融状态，加入适量防腐剂、着色剂等，脱泡，制成囊材。

（2）制备药物：将药物粉碎、过筛，与辅料混合均匀，制备成药物溶液或混悬液。

（3）填充药物：将药物溶液或混悬液填充于囊材中，迅速冷却固化。

（4）干燥：将制备好的软胶囊进行干燥，去除多余水分。

三、胶囊剂的质量要求1.胶囊壳质量要求：（1）外观：胶囊壳表面应光滑、色泽均匀，无变形、破裂等现象。

（2）重量差异：同一批次的胶囊壳重量差异应控制在规定范围内。

（3）溶解性：胶囊壳在规定时间内应完全溶解。

2.药物质量要求：（1）含量均匀度：药物含量均匀度应符合药典规定。

（2）溶出度：药物溶出度应符合药典规定。

（3）微生物限度：药物微生物限度应符合药典规定。

四、胶囊剂的临床应用1.提高药物稳定性：胶囊剂可保护药物免受光、湿、热等因素影响，提高药物稳定性。

软胶囊剂综述软胶囊剂的发展与应用【摘要】综述目前软胶囊剂的特点，发展历程及其发展方向【关键词】软胶囊;特点;发展历程;发展方向软胶囊是继片、针剂后发展起来的一种新剂型，系将油状药物、药物溶液或药物混悬液、糊状物甚至药物粉末定量压注并包封于胶膜内，形成大小、形状各异的密封胶囊，可用滴制法或压制法制备。

软胶囊囊材是用明胶、甘油、增塑剂、防腐剂、遮光剂、色素和其它适宜的药用材料制成。

其大小与形态有多种，有球形（0.15～0.3ml）、椭圆形（0.10～0.5ml）、长方形（0.3～0.8ml）及筒形（0.4～4.5ml）等，可根据临床需要制成内服或外用的不同品种，胶囊壳的弹性大，故又称弹性胶囊剂或称胶丸剂。

软胶囊的主要特点：①、整洁美观、容易吞服、可掩盖药物的不适恶臭气味；②、装量均匀准确，溶液装量精度可达±1％，尤适合装药效强、过量后副作用大的药物，如甾体激素口服避孕药等；③、软胶囊完全密封，其厚度可防氧进入，故对挥发性药物或遇空气容易变质的药物可以提高其稳定性，并使药物具有更长的存储期；④、适合难以压片或贮存中会变形的低熔点固体药物；⑤、可提高药物的生物利用度；⑥、可做成肠溶性软胶囊及缓释制剂；⑦、若是油状药物，还可省去吸收、固化等技术处理，可有效避免油状药物从吸收辅料中渗出，故软胶囊是油性药物最适宜的剂型；⑧、此外，低熔点药物、生物利用度差的疏水性药物、不良苦味及臭味的药物、微量活性药物及遇光、湿、热不稳定及易氧化的药物也适合制成软胶囊。

由于其生物利用度高、密封安全、含量准确、外形美观等特点，适用于疏水性药物、低熔点药物、各种保健用油、易氧化药物的生产。

已经广泛用于制药、食品、化妆品及家庭用品、化工等行业，其开发、应用领域十分广泛。

软胶囊的发展历程：软胶囊制剂在国外发展很快,世界上现已拥有转模式软胶囊制造机560多台,年产量超过600亿粒,品种多达3600余种。

美国是世界上最大的软胶囊生产国,销售量居世界之最,其次为德国、英国。

软胶囊制剂多用于非水溶性、对光敏感、遇湿热不稳定、易氧化和挥发性的药物。

它密封严密、用量精确、生物利用度高药物的稳定性也得到提高此外还有掩盖不良嗅味的作用。

实验证明口服制剂的生物利用度以内容物为溶液的软胶囊最好混悬液次之再次为含颗粒的硬胶囊最差为片剂。

一些水溶性差的药物为了提高生物利用度而把片剂改为内容物为溶液的软胶囊。

如HongS把Gliclazide混悬在以PEG400、PEG4000、Tween20和甘油为内容物的软胶囊中通过加速C1iclazide从剂型向酸性缓冲液的溶解度来使Gliclazide的血药浓度明显提高有关”。

软胶囊的内容物可以是溶液、混悬液、乳液也可以是固体或半固体应用广泛随着研究的深入现已研制出了肠溶软胶囊、具有囊中囊结构的软胶囊、外层包衣软胶囊、胶壳内表面含有屏障层的软胶囊以及口服咀嚼软胶囊等高技术含量的软胶囊”。

对于中药软胶囊的研究与制备尚处在起步阶段。

藿香正气软胶囊的问世是中药软胶囊制剂的第一个品种随后血塞通软胶囊等一批中药软胶囊取得了迅速的发展。

据国家药品食品监督管理局的统计数据显示截止到2005年6月28日已批准了181个软胶囊的生产批件正在受理的软胶囊品种共有334个其中有134个已经批准临床研究。

现就中药软胶囊的发展状况作一概述。

1 中药软胶囊内容物的处方选择软胶囊中可以填充各种油类或对明胶无溶解作用的液体或混悬液也可以填充固体药物。

填充的液体赋形剂可分为三类水不相混溶的挥发性或不挥发性的液体如植物油或芳香油能与水混溶的不挥发性的液体如聚L-醇和非离子表面活性剂能与水相溶而挥发性小的化合物如甘油、丙二醇和异丙醇。

西药软胶囊成分单一且多为脂溶性成分易于制成油性溶液比较容易囊化中成药的处方复杂出膏率大吸水性强内容物的制备比较复杂。

中药软胶囊一般有两种制备方法一种是由浸膏直接制备另一种是由粉末制备两种方法各有利弊。

11 混悬液三七提取物难溶于植物油中冉立新等制备三七提取物软胶囊时通过大量的试验选用了毒性小能够溶解于植物油中能很好地将三七提取物悬浮于植物油中并且能够长时间稳定的物质一一卵磷脂。

胶囊剂是一种常见的固体剂型，它以胶囊为载体，将药物或活性成分包裹在其中，具有许多优点。

本文将从胶囊剂的种类、特点、制备工艺、质量控制等方面进行总结。

一、胶囊剂的种类1. 普通胶囊剂：以明胶为原料，分为硬胶囊和软胶囊两种。

硬胶囊主要用于口服固体药物，软胶囊则适用于油性药物、液体药物和易挥发药物。

2. 纳米胶囊剂：将药物微粒包裹在纳米级胶囊中，具有靶向性强、生物利用度高、毒副作用低等特点。

3. 复合胶囊剂：将两种或两种以上药物或活性成分包裹在同一胶囊中，实现协同作用。

4. 靶向胶囊剂：通过特定的靶向技术，将药物精准地输送至病变部位，提高疗效，降低毒副作用。

二、胶囊剂的特点1. 良好的生物利用度：胶囊剂能够保护药物免受胃酸和消化酶的影响，提高生物利用度。

2. 良好的掩盖性：胶囊剂可以掩盖药物的不良气味，提高患者的依从性。

3. 方便服用：胶囊剂体积小，便于携带和服用。

4. 美观：胶囊剂外观整洁，具有一定的装饰性。

三、胶囊剂的制备工艺1. 明胶提取与纯化：从动物骨骼、皮肤、筋骨等部位提取明胶，经过纯化处理得到药用明胶。

2. 胶囊制备：将药用明胶与适量的辅料混合，通过制粒、干燥、压片、封装等工序制备成胶囊剂。

3. 药物填充：将药物或活性成分填充到胶囊中。

4. 质量控制：对胶囊剂进行外观、含量、崩解度、微生物限度等指标检测。

四、胶囊剂的质量控制1. 胶囊壳质量：胶囊壳应具有良好的物理和化学稳定性，符合药用要求。

2. 药物填充量：药物填充量应准确，保证胶囊剂的有效成分含量。

3. 崩解度：胶囊剂应在规定时间内完全崩解，释放药物。

4. 微生物限度：胶囊剂应符合微生物限度要求，确保患者用药安全。

总之，胶囊剂作为一种常见的固体剂型，具有诸多优点。

在制备过程中，应严格控制质量，确保患者用药安全、有效。

随着科学技术的发展，胶囊剂的应用将越来越广泛，为人类健康事业作出更大贡献。

药学研究资料综述Xxxxxx有限公司盐酸氟桂利嗪胶囊收载于《中华人民共和国药典》2005年版二部。

1、工艺、处方研究：经过对盐酸氟桂利嗪胶囊的处方和工艺进行筛选，处方和工艺如下：1.1处方：盐酸氟桂利嗪 6.0g干淀粉60.0g干预胶化淀粉60.0g微晶纤维素10.0g制成1000粒1.2工艺规程:1.2.1称取预胶化淀粉100Kg，置GFG-120型沸腾干燥机中，控制进风温度100±5℃、出风温度30±5℃，烘干30min，控制干淀粉的水分≤6.0%。

得干预胶化淀粉。

1.2.2称取淀粉100Kg，置GFG-120型沸腾干燥机中，控制进风温度100±5℃、出风温度30±5℃，烘干30min，控制干淀粉的水分≤6.0%, 得干淀粉。

1.2.3称取盐酸氟桂利嗪、干预胶化淀粉、干淀粉、微晶纤维素分别过80目筛网。

1.2.4称取处方量盐酸氟桂利嗪6.0g、干预胶化淀粉60.0g、干淀粉60.0g、微晶纤维素10.0g按等量递加法混合均匀，并过80目筛网。

1.2.5半成品检验后，分装至3号空心胶囊。

1.2.6铝塑包装即得。

2、质量研究：盐酸氟桂利嗪胶囊试制样品（批号为：xxxxxx、xxxxxx、xxxx）和对照样品（xxxxxxxxx有限公司，批号为xxxxxx。

）按《中国药典》20xxx年版试验研究结果如下：3、稳定性研究：按照稳定性试验的方法进行了加速试验和长期试验，具体工作如下：3.1加速试验20xx年7月23日到20xx年xx月xx日对盐酸氟桂利嗪胶囊进行了加速试验，对外观、内容物色泽、含量、溶出度、有关物质、水分等项目进行了检测，并在0月、6月末对微生物限度进行了考察。

试验结果见表1、表2、表3。

表1、药品名称：盐酸氟桂利嗪胶囊批号：xxx表3、药品名称：盐酸氟桂利嗪胶囊批号：xxxxx3.2长期试验从20xx年x月xx日开始对盐酸氟桂利嗪胶囊进行了长期试验，对外观、内容物色泽、含量、水分、有关物质、溶出度等项目进行了检测，并在0月、6月、12末对微生物限度进行了考察，试验结果见表4、表5、表6。