临床喹诺酮类药物优点、使用注意事项及与其他药物相互作用和喹诺酮药物药品目录

国家基本药物用药指导（七）喹诺酮类药物BIAOZHUN.FANGAN.ZHINAN|标准?方案?指南国家基本药物用药指导(七)【药物类别】合成的抗菌药物【适应证】是主要用于革兰阴性菌的抗菌药物,对革兰阳性菌的作用较弱(某些品种对金黄色葡萄球菌有较好的抗菌作用.按发明先后及其抗菌性能的不同,分为一,二,三代:①第一代喹诺酮类,只对大肠杆菌,痢疾杆菌,克雷白杆菌,少部分变形杆菌有抗菌作用.包括萘啶酸,吡咯酸等,因疗效不佳,现已少用.②第二代喹诺酮类,在抗菌谱方面有所扩大,对肠杆菌属,枸橼酸杆菌,铜绿假单胞菌,沙雷杆菌也有一定抗菌作用.国内主要的品种是吡哌酸.③第三代喹诺酮类,抗菌谱进一步扩大,对葡萄球菌等革兰阳性菌也有抗菌作用,对一些革兰阴性菌的抗菌作用则进一步加强.第三代喹诺酮类在临床上比较常用,如诺氟沙星,氧氟沙星,左氧氟沙星,依诺沙星,环丙沙星等.【注意事项】1.对本类药物过敏者禁用.2.肾衰竭及严重肝功能不全者需要调整剂量应用.3.因本类药物可引起颅内压升高,导致晕厥和精神症状,如颤抖,不安,头晕,幻觉等,故癫痫或其他神经系统疾病患者慎用.4.服用本类药物可能导致对日光的异常敏感,因此在服药期间应避免日光,即使是戴太阳镜也不能消除日光的作用.喹诺酮类药物5.同其他抗感染药物一样,喹诺酮类药物可加重结肠炎症状.6.长期使用喹诺酮类药物可导致真菌过度生长.7.本类药物可影响软骨发育,孕妇,未成年儿童应慎用.8.可产生结晶尿,尤其在碱性尿中更易发生.9.大剂量或长期应用本类药物易致肝损害.【不良反应】1.胃肠道反应:恶心,呕吐,不适,疼痛,腹泻或便秘等.2.中枢反应:头痛,头晕,睡眠不良等,并可致抑郁,梦魇等精神症状.3.其他反应:偶见心悸,听力丧失,发热,眼痛,鼻出血等症状. 【新用】1.恶性疟疾:诺氟沙星0.4g,2次/d,服药3d,疗效与青蒿素相似.2.伤寒:诺氟沙星成人0.3～0.4g,/],JL20～25mg/(kg-d),3次/d,可作为首选药,疗效优于氯霉素.3.霍乱:口服环丙沙星250mg,1次/d,疗效优于四环素,但预防作用不明显.4.系统性红斑狼疮合并大肠杆菌败血症:诺氟沙星0.2g,4次/d,服药14d.5.痤疮:氧氟沙星0.1g,2次/d口服;配合0.5%红霉素眼膏外用, 2次/d.6.肺结核:氧氟沙星0.3-0.4g,2次/d,与抗结核药联用.也可用环丙沙星,帕氟沙星或氟罗沙星等.7.十二指肠溃疡:诺氟沙星0.3g,3次/d;配合常规治疗,可杀灭幽门螺杆菌.【联用与配伍禁忌】1.可与喹诺酮类联用的药物:大多数抗生素与氟喹诺酮类联用能产生协同作用,并可减少耐药菌株出现.2.不宜与喹诺酮类联用的药物:碱性药物,抗胆碱药及H,一受体阻滞剂均可降低胃液酸度而使本类药物的吸收减少,应避免同服.利福平,氯霉素均可使本类药物的作用降低或完全消失.氟喹诺酮类与茶碱联合应用时,使茶碱的血药浓度升高,可出现茶碱的毒性反应.其他应避免与本类药物联用的药物还有:非甾体类抗炎药,华法林,钙剂,两性霉素B,硫糖铝,卡马西平,苯妥英钠等.3.配伍禁忌:环丙沙星与克林霉素配伍立即产生沉淀;与氨茶碱配伍24h内产生沉淀;与速尿,肝素,苯妥英钠配伍产生沉淀;与碳酸氢钠,氢化可的松产生反应.4.与食物的相互作用:洛美沙星,左氧氟沙星不推荐与食物同铅治疗.驱铅治疗时应注意:①使用口服驱铅药物前应确保脱离污染源,否则会导致消化道内铅的吸收增加;②缺铁患儿应先补充铁剂后再行驱铅治疗,因缺铁会影响驱铅治疗的效果.驱铅治疗首选二巯丁二酸,对无法完全脱离铅污染环境的儿童则应采用依地酸钙钠进行治疗.连续驱铅治疗3个疗程后,应检测血中铁,锌,钙等微量元素水平,及时予以补充.并严密观察治疗效果.中国实用乡村医生杂志2007年第7期(第74If)健康话题fJIANKANGHUAT|女性常用的避孕措施邢素彦赵鸽王}苷(1.辽宁省沈阳市干洪区人民医院妇产科,110I41;2.中国医科大学临床医学专业;j.中国医科大学附属盛京医院妇产科)李女士刚刚因为意外妊娠而第5次行人工流产术,正在家休息.在询问中得知,李女士今年54岁,结婚9年,26岁初产,育有1子,夫妻关系和睦;14岁月经初潮,每28～50d来月经,每次持续5d,经量正常,无血块及痛经史;孕4产1,共行5次人工流产术.李女士生育前未采取避孕措施,在生完孩子后也未向有关医生咨询避孕的方法,而是按老人说的办法,于每次性交之后立即用水,肥皂液冲洗阴道,以为这样可以冲走精子,防止妊娠.在这个案例中,李女士未采取正规的避孕措施,这是多次意外妊娠的主要原因,但同时也要注意,李女士在多次人工流产术后,均未从医生那里得到确切的关于避孕措施的指导.现在我们就来谈一谈关于女性避孕的话题.女性避孕方法较多,常用的有工具避孕,药物避孕,安全期避孕,输卵管结扎等.育龄夫妇应及时在医生的帮助和指导下了解并确定采取何种节育方法,并落实实施.1常用的避孕方法1.1药物避孕避孕药的种类很多,有短效避孕药,长效避孕药,探亲避孕药,皮下埋植避孕药,外用避孕药等.适应证:生育年龄的健康妇女均可服用.禁忌证:①严重心血管疾病者;②急,慢性肝炎或肾炎者;③血液病或血栓性疾病者;④内分泌疾病,如糖尿病需要用胰岛素控制者,甲状腺功能亢进者;⑤恶性肿瘤,癌前病变,服;依诺沙星,氧氟沙星和诺氟沙星必须与食物分开,即饭前1h或饭后2h服用;环丙沙星虽可在任何时间服用,但最好在饭前1h或饭后2h服用.【常用药物】纳入国家基本药物目录》中的喹诺酮类药物有4种.1.莫西沙星(别名:拜复乐)成人口服和静脉滴注均为400mg/次,1 次/d.口服药物的时间不受饮食影响,静脉滴注的时间应≥90min.治疗时间应根据症状的严重程度或临床反应决定,推荐治疗时间:慢性气管炎急性发作5d;社区获得纳入国家基本药物目录》中的其他抗微生物药只有1种,即临床很常用的小檗碱(别名:黄连素).本品是一种抗感染的植物药制剂,为毛茛科植物黄连的根茎中所含的一种主要生物碱,可由黄性肺炎7～14d(推荐序贯给药,即静脉给药后继续口服用药);急性窦炎7d;皮肤和软组织感染的推荐治疗时间为7d.疗程最长14d.儿童和青少年禁用.2.诺氟沙星(别名:氟哌酸)口服:成人0.1～0.2g/次,3～4次/d.空腹服药吸收较好.一般疗程3～8d,少数病例可达3周.对于慢性泌尿道感染病例,可先用一般量2周,再减量为0.2g/d,睡前服用,持续数月.注射剂用于严重病例及不能口服者.用量:0.2～0.4g/次,1次/12h.将一次量加其他抗微生物药连,黄柏或三棵针提取,也可人工合成.本品对细菌只有弱的抑菌作用,但对痢疾杆菌,大肠杆菌,金黄色葡萄球菌等引起的肠道感染(包括菌痢),眼结膜炎,化脓性中耳炎等有效.用法:口服,0.1～0.3 ZHOIVGGUOSHIYOIVGXIAIVGCUlVYISHEIVGZAZHI2007.,4(7) 于输液中,滴注1h.3.左氧氟沙星(别名:可乐必妥,利复星)口服:成人0.1g/次,2次/d,根据感染程度可增量,最多0.2g/次,3次/d.疗程一般7～14d,尿路感染者疗程可3～5d.静脉滴注:成人一般为0.1～0.2g/次,2次/d,或遵医嘱.4.氧氟沙星(别名:氟嗪酸)口服:成人0.2～0.6mg/d,分2次服用,可根据病情适当调整剂量,疗程一般5～14d.静脉滴注给药:0.4g/次,1次/12h,以适量输液稀释,滴注1h.g/次,0.3～0.9g/d.本品口服吸收不良,仅作用于消化道.由于本品有一受体阻滞作用,可引起意外反应,故不宜注射用药.(本刊编辑部选编)。

喹诺酮类药物的适应症、注意事项、不良反应及禁忌症标签：喹诺酮类；适应症目前临床常用喹诺酮类药物有以下几类：第一代喹诺酮类代表药物是荼啶酸和吡咯酸。

第二代喹诺酮类代表药物是吡派酸和西诺沙星。

第三代喹诺酮类代表药物是诺氟沙星（氟哌酸）、培氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、洛美沙星、氟羅沙星等。

第四代喹诺酮类主要代表药物是莫西沙星、格帕沙星、吉米沙星、曲伐沙星、克林沙星等。

近年来研制的新品种对肺炎球菌，化脓性链球菌等革兰氏阳性球菌的抗菌作用增强，对衣原体属、支原体属、军团菌等细胞内病原或厌氧菌的作用亦有增强，已用于临床的有左氧氟沙星、加替沙星、莫西沙星等。

1适应症1.1泌尿生殖系统感染本类药物可用于肠杆菌科西菌和铜绿假单胞菌等所致的尿路感染；前列腺炎、淋菌性和非淋菌性尿道炎以及宫颈炎。

诺氟沙星主要用于单纯性下尿路感染或肠道感染。

但应注意，目前国内尿路感染的主要病原菌大肠埃希菌中，耐药株已达半数以上。

1.2呼吸道感染环丙沙星、氧氟沙星等主要适用于肺炎克雷伯菌、肠杆菌属、假单胞菌属等革兰氏阴性杆菌所致的下呼吸道感染。

左氧氟沙星、加替沙星、莫西沙星等可用于肺炎链球菌和溶血性链球菌所致的急性咽炎和扁桃体炎、中耳炎等，及肺炎链球菌、支原体、衣原体等所致社区获得性肺炎，此外亦可用于革兰氏阴性杆菌所致下呼吸道感染。

1.3伤寒沙门菌感染在成人患者中本类药物可首选。

1.4志贺菌属肠道感染。

1.5腹腔、胆道感染及盆腔感染需与甲硝唑等抗厌氧俊药物合用。

1.6甲氧西林敏感葡萄球菌属感染本类药物对甲氧西林耐药葡萄球菌感染无效。

1.7联合用药部分品种可于其他药物联合应用，作为治疗耐药结核分枝杆菌感染的二线用药。

2注意事项①对喹诺酮类药物过敏的患者禁用。

②18周岁以下未成年及老年患者避免使用本类药物，因为本类药物可引起软骨关节损伤，还可以影响钙的吸收，所以18岁以下及老年人禁用本类药物。

③妊娠及哺乳期患者避免应用本类药物，因本类药物可以通过胎盘及乳汁进入胎儿及乳儿体内引起不良反应。

誅兽药喹诺酮类药物是指人工合成的含有42喹酮母核的抗菌药物。

具有抗菌谱广、抗菌力强、结构简单、给药方便，与其它常用抗菌药物无交叉耐药性以及价格便宜等特点，是近年来迅速发展起来的抗菌药物，在临床上的应用也越来越广泛。

但是该类药物所引起的不良反应及禁忌症亦多，临床医务人员必须熟悉这类药物，才可充分发挥其治疗作用。

1特点喹诺酮类药物作用靶位是DNA促旋酶。

拓扑异构酶Ⅳ也是喹诺酮类药物的作用靶位。

从化学结构看，喹诺酮类药物大体分为奈啶酸类、吡啶并嘧啶酸类、喹啉酸类和噌啉酸类。

喹诺酮类药物按其研究的先后及抗菌性能的不同可分为1~3代。

第3代喹诺酮类由于其结构上在奈啶环的6位处引入了氟原子，在7位上都连有哌嗪环，因而统称氟喹诺酮类。

由于传统的分类方法临床意义不大，目前已被新的分类方法所代替。

第1代，奈啶酸、吡哌酸及西诺沙星作用于革兰氏阴性菌（假单胞菌除外），临床适用于非复杂性尿道感染。

第2代，诺氟沙星、洛美沙星、依诺沙星、氧氟沙星、环丙沙星作用于革兰氏阴性菌、某些革兰阳性细菌（包括金黄色葡萄球菌但不包括肺炎链球菌）和某些非典型病原体。

临床适应于治疗尿道感染、肾盂肾炎、皮肤和软组织感染。

第3代，左氧氟沙星、司帕沙星、加替沙星及莫西沙星，其作用是在第2代基础上扩大了对革兰氏阳性细菌的抗菌谱和抗菌活性。

第4代，曲伐沙星是在第3代基础上增加了抗厌氧菌的作用。

喹诺酮类药物的杀菌作用具有浓度依赖性，尤其是当血清药物浓度达到其最小抑制浓度30倍时，这种杀菌活性最显著。

但若药物浓度更高，则不利于抑制RNA和蛋白质合成，故杀菌作用反而会降低。

喹诺酮类药物口服吸收良好，口服给药达到的血药浓度可与静脉注射用药相媲美。

绝大多数喹诺酮类药物经肾排泄，然而司帕沙星、莫西沙星和曲伐沙星则通过肝脏排泄。

为避免毒性，对有肝肾功能损害患畜，喹诺酮类药物用药剂量应予调整。

绝大多数喹诺酮类药物不会因为同时进食而致吸收降低。

2应用2.1预防用药一般情况下，不主张预防用药。

喹诺酮类等其她抗菌药物得作用特点与注意事项北京大学第三医院胡永芳一、喹诺酮类、大环内酯类抗菌药物得作用及特点（一）喹诺酮分类及特征按照化学结构分类，喹诺酮类得药物主要包括左氧氟沙星、莫西沙星与环丙沙星，这就是这节课主要讲到得内容。

其她类得抗菌药物，主要讲大环内酯类得抗菌药物阿奇霉素。

可以瞧到喹诺酮类得抗菌药物，从上个世纪60年代开始出现了萘啶酸，它只具备有抗阴性抗菌得效力，对肠杆菌科得细菌非常敏感，因为它得毒性很大，只用于泌尿系统感染，目前第一代抗菌药物萘啶酸已经在临床不使用。

第二代抗菌药物，上个世纪70年代出现得吡哌酸，同样也就就是革兰氏阴性抗菌活性增强，也主要用于尿道与痢疾,现在使用得量已很少了。

第三代类得抗菌药物就是在上个世纪80年到90年代出现得，比如诺氟沙星、环丙沙星与左氧氟沙星。

它对革兰氏阴性杆菌得作用就是强得，对阳性球菌也有一定作用，比如说呼吸喹诺酮，它可以用于社区与院内得肺炎得治疗，以及泌尿生殖道感染得治疗，还有消化道系统感染得治疗。

到这个世纪新出得第四代得喹诺酮类药物莫西沙星，它在原来得基础上增强了对阳性球菌得作用，以非典型病原体与厌氧菌得抗菌活性，它得抗菌谱更广泛、更全面。

瞧一下不同得喹诺酮类得分类，刚才大概说了一下，对于第一代说到得萘啶酸，第二代有氧氟沙星、吡哌酸与氟洛沙星，到第三代司帕沙星、环丙沙星与帕珠沙星，到第四代得曲伐沙星、莫西沙星与加替沙星。

不同代得喹诺酮类药物它得抗菌药谱已经达到抗阴性杆菌得作用，变化不大，但就是抗阳性球菌得作用就是一定增加得。

而对于非典型病原体像第三代得喹诺酮类得药物，还有第四代得喹诺酮类药物，对非典型病原体作用就是增加得。

同时也增加了厌氧菌得作用，它得抗菌谱增加了，所以它对于不同部位得感染得应用范围也增加了，比如说像第一代得萘啶酸只应用于泌尿系统感染，而对于第二代它可以用于肠道以及尿道得系统感染，而对于第三代、第四代它可以用于各系统感染得治疗。

喹诺酮类药物的临床使用及不良反应喹诺酮类药物是近年来迅速发展起来的抗菌药物，具有抗菌普广、抗菌力强、结构简单、给药方便，与其它常用抗菌药物无交叉耐药性，合成方法生产、疗效价格比高等优势，因而愈来愈受到各国的重视，成为竞相生产和应用的热点药品。

标签：安全合理：喹诺酮类药物；耐药在当今国际市场上，喹诺酮类占抗感染药物市场份额的15%左右，并继续以惊人的速度增长。

1985年世界喹诺酮类销售额仅1. 04亿美元，1988年升至10亿美元，1992年达到22亿美元，1996年升至60亿美元，令业内人上刮目相看。

畦诺酮类药物的迅速发展，改变了抗感染药物的市场结构。

1992年美图抗生素市场销售额为60亿美元，其中喹诺酮类占65亿美元，仅次于β内酰胺类药物居第二位；1992年日本口服抗菌药物市场销售额4000亿日元，其中喹诺酮类销售额1400亿日元，占32.5%，已经超过β内酰胺类药物，并至今直占据抗感染药物的最大份额。

在2000年，世界喹诺酮类药物市场占有率达18%，年平均增长8%- 10%，销售额80亿美元以上。

因此，该类药有非常好的发展前景。

众所周知，喹诺酮类药物存在一系列的不良反应，如胃肠道反应、光毒性、过敏反应、血液系统反应、肝肾功损害及软骨损伤等。

如果不能正确合理使用，将会大大降低其药效，影响临床应用，给患者带来不必要的痛苦和损害。

本类药物的不良反应主要有：①胃肠道反应：恶心、呕吐、不适、疼痛等：②中枢反应：头痛、头晕、睡眠不良等，并可诱发精神症状；③由于本类药物可诱发癫痫，有癲痫病史暂慎用；④本类药物可影响软骨发育，孕妇、未成年儿童应慎用：⑤可产生结晶尿，尤其在碱性尿中更易发生：⑥大剂量或长期应用本类药物易致肝损害。

为此，我们参考国内外相关研究文献，针对喹诺酮类药物的安全合理使用从健康教育的角度提出以下意见。

1 注意联合用药和饮食对不同喹诺酮类药物吸收的影响含钙的抗酸药、奶制品和食物对各类喹诺酮药物的吸收有轻微抑制甚至无影响，而含铝、镁的抗酸药物、硫酸铁、硫糖等对其（除氧氟沙星外）吸收有较大抑制作用。