2 斑块阶段--立普妥更强逆转斑块

立普妥治疗脑梗死患者颈动脉粥样硬化斑块的效果摘要】目的：探讨立普妥治疗脑梗死患者颈动脉粥样硬化斑块的效果。

方法：脑梗死患者130例根据随机抽签原则分为治疗组与对照组各65例，两组都给予积极的常规治疗，治疗组在对照组治疗的基础上口服20mg立普妥治疗，治疗周期为4周。

结果：两组治疗后的颈动脉内膜中层厚度和斑块面积对都明显低于治疗前(P<0.05)，同时治疗后治疗组的颈动脉内膜中层厚度和斑块面积明显低于对照组(P<0.05)。

两组治疗后的总胆固醇、甘油三脂、低密度脂蛋白值都明显下降，同时治疗后治疗组的总胆固醇、甘油三脂、低密度脂蛋白值明显低于对照组(P<0.05)。

结论：立普妥治疗脑梗死患者能有效改善颈动脉粥样硬化斑块状况，促进血脂的降低，值得推广应用。

【关键词】立普妥；脑梗死；颈动脉粥样硬化斑块；血脂【中图分类号】R453 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2016）24-0227-03颈动脉粥样硬化斑块是引起脑梗死的重要原因，为当今成年人致残的主要病因之一[1]。

降低血脂、扩展血管有助于阻止颈动脉粥样硬化斑块的发生和发展，从而降低卒中的发生率。

目前对于颈动脉粥样硬化斑块的临床干预主要包括内科药物治疗、外科手术和介入治疗[2-3]。

其中内科治疗包括抗血小板聚集、抗凝、降血脂、降血压、控制血糖等，能有效缓解症状。

立普妥(阿托伐他汀)作为HMC-CoA还原酶抑制剂，具有抗动脉粥样硬化、促进血管生成及抗炎、降低低密度脂蛋白胆固醇、三酰甘油等作用，被广泛应用于脑卒中患者的治疗[4]。

具体来说，HMG-COA还原酶是胆固醇合成代谢中的关键性限速酶，他汀类药可竞争性抑制该酶的作用，使肝内胆固醇合成减少，血中浓度降低，从而减少甘油三酯脂蛋白的合成和分泌[5-6]。

本研究为此具体探讨了立普妥治疗脑梗死患者颈动脉粥样硬化斑块的效果，现报告如下。

1.资料与方法1.1 研究对象2011年9月到2013年11月选择我院收治的脑梗死患者130例，纳入标准：经血管造影证实有颈动脉粥样硬化斑块，并且经头颅CT或MRI证实确诊为脑梗死；征得患者及其家属同意；预计生存期大于3个月；有完整的临床与资料；无严重的智力障碍、语言障碍、理解障碍。

各种他汀类药物如何选择？他汀类药物因能安全有效地降低胆固醇、稳定逆转斑块，目前已成为抗动脉粥样硬化，降低心血管疾病风险的基石。

临床常用的他汀类药物有洛伐他汀（美降之）、辛伐他汀（舒降之），普伐他汀（普拉固）、氟伐他汀（来适可）、阿托伐他汀（立普妥）、瑞舒代他汀（可定）以及匹伐他汀（力清之）。

这么多他汀有什么不同，哪一种适合自己呢？他汀类药物有相同的功能团—羟基戊二酸，都具有相同的共性，如均可竞争性抑制胆固醇的合成。

但因具有不同的取代基，故每个他汀类药又具有独特的异质性（个性）:如药效学的强度（降脂效价）、药动学的参数、适应证、肌肾毒性的大小、相互作用的多少以及药物基因组学的影响等均不相同。

下面从不同的几个方面对他汀类药物做一比较。

他汀类药物分为天然化合物和完全人工合成化合物1 天然化合物洛伐他丁、辛伐他汀、普伐他汀2 人工合成化合物氟伐他汀、阿托伐他汀、匹伐他汀、瑞舒伐他汀亲脂性对于他汀类药的肝选择性十分重要，而更高亲脂性的则可更多的分布于非肝组织如肌肉等（包括与受体结合力强、作用持续久、风险更大等），也就可能存在更多的肌肉安全性问题。

他汀类药物是水溶性还是脂溶性，是由它们的油水分配系数或辛醇/水分配系数，他汀类药的油水分配系数与其吸收、分布、代谢、以及排泄强烈相关。

无论亲水性他汀类药还是亲脂性他汀类药均有利有弊，而理想的分配系数应是中性，即不太疏水性也不太亲水性。

他汀类药物亲脂性顺序依次为西立伐他汀>辛伐他汀>洛伐他汀>氟伐他汀>阿托伐他汀>瑞舒伐他汀>普伐他汀两类他汀类药分布方式的区别在于亲脂性他汀类药是通过被动转运和非选择性扩散进入肝细胞和非肝组织; 而亲水性他汀类药则更多的是依靠主动转运进入到肝脏与非肝组织如肌肉等。

匹伐他汀属于亲脂性的1半衰期阿托伐他汀钙、瑞舒伐他汀、匹伐他汀半衰期大于10小时，属于长效他汀，可以在一天任何时间服用。

其他半衰期较短，需要晚上睡前服用。

史上最成功的降血脂药_立普妥First-in-class是所有制药人的梦想，是一个制药公司走向强盛，成为世界级公司的标志，然而由于其巨大的开发难度，在目前国内的管理体系、公司实力和人才梯队的现况下，还远不具备开发的条件。

Me-too药因已有先驱药物上市，在临床中证实了有效性和安全性，有现成的生物评价模型和已知的靶点，风险相对较小，也是目前国家鼓励企业开发的重要方向。

那么如何利用后发优势，类似甚至超越先驱药物，成为me-better、me-best，是每个公司都在思考的。

而辉瑞制药的“立普妥”则成功地做成了史上最成功的me-best药物。

虽是第五个上市的他汀类药，却在不到三年时间打败已上市十年的洛伐他汀，在专利期内取得1250亿美元的销售额，成为药品开发史上里程碑式的产品！立普妥的基本信息英文商品名：Lipitor(立普妥)通用名：阿托伐他汀(Atorvastatin)钙片化学名称：(3R,5R)-7-[2-(4-氟苯基)-3-苯基-4-(苯基氨基甲酰基)-5-异丙基-吡咯-1-基]-3,5-二羟基庚酸分子式：C66H68CaF2N4O10分子量：1155.34000性状：白色椭圆形薄膜衣片结构式：棒球模型：立普妥破壳而出1973年，第一三共制药的化学家远藤章从橘青霉中发现了第一个羟甲基戊二酰辅酶A (HMG-CoA)还原酶抑制剂美伐他汀。

1976年美伐他汀的研究引起了默沙东公司的关注，用相同的方法在土曲霉中发现了洛伐他汀，并于1987年成功将洛伐他汀推向市场，成为第一个上市的HMG-CoA还原酶抑制剂。

医学界已普遍认识到高胆固醇、高血脂对人健康的危害，而降胆固醇新药洛伐他汀的上市，使得他汀类药物的有效性和安全性得到充分的证实，引发了世界制药公司开发新一代产品的热潮。

1988年辛伐他汀在瑞典上市，1991年普伐他汀在美国上市，1994年氟伐他汀在英国上市，1997年阿托伐他汀(立普妥)在美国上市。

立普妥治疗40例颈动脉粥样硬化斑块临床观察段圣杰;李昆屯;任旭;琚小红;胡晓雁;刘晗睿【期刊名称】《长治医学院学报》【年(卷),期】2009(23)2【摘要】目的:本研究旨在较长期随诊观察立普妥(阿托伐他汀钙)对脑梗死患者颈动脉粥样硬化斑块的治疗作用.方法:将脑梗死住院患者74例随机分为治疗组和对照组,治疗组给予阿托伐他汀20 mg/d,对照组采用饮食控制或服用烟酸、脂脉康胶囊等非他汀类药物.分别于入院时、治疗第3个月、6个月、12个月动态监测两组患者的血脂水平,并进行颈动脉超声检查评估颈动脉斑块积分.比较两组患者血脂和颈动脉斑块积分的变化.结果:共有74例患者最终完成了12月的随诊观察.其中阿托伐他汀治疗组40例,对照组34例,两组间血脂变化差异无显著性(P>0.05),而颈动脉斑块积分在治疗6个月以后组间差异有显著性(P<0.05),两组颈动脉斑块积分(随诊6个月后)与初诊时相比也有显著性差异(P<0.05),治疗组斑块积分下降,而对照组积分增加.阿托伐他汀治疗组未发现有严重不良反应.结论:阿托伐他汀除有良好的降脂作用外还有延缓甚至减轻动脉粥样硬化的作用,如无严重不良反应应坚持长期用药.【总页数】3页(P114-116)【作者】段圣杰;李昆屯;任旭;琚小红;胡晓雁;刘晗睿【作者单位】长冶医学院附属和济医院;长治医学院附属和济医院神经内科;长治医学院附属和济医院神经内科;长治医学院附属和济医院神经内科;长治医学院附属和济医院神经内科;长治医学院附属和济医院神经内科【正文语种】中文【中图分类】R743.1【相关文献】1.清热养阴活血法治疗颈动脉粥样硬化斑块150例临床观察 [J], 幺明玉;高学功2.阿托伐他汀钙治疗56例脑梗死合并颈动脉粥样硬化斑块临床观察 [J], 路丽君3.立普妥治疗颈动脉粥样硬化斑块临床观察 [J], 隗秀荣;杜庆鹏;林瑞超4.通脉丸治疗颈动脉粥样硬化斑块40例临床观察 [J], 徐桂范5.辛伐他汀治疗颈动脉粥样硬化斑块30例临床观察 [J], 宫文良;姜美丽因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

不同剂量立普妥对老年高血压患者血脂、颈动脉粥样硬化的疗效观察目的探讨不同剂量立普妥对老年高血压患者血脂、颈动脉粥样硬化的疗效。

方法选取2012年1月～2013年12月于我社区门诊进行治疗的高血压并明确有颈动脉粥样硬化的50例老年患者为研究对象，将其随机分为A 组和B 组各25例，A 组采用立普妥（10 mg/日）进行治疗，B 组采用立普妥（20 mg/日）进行治疗，将两组患者治疗前及治疗后6个月的颈动脉内膜中层厚度、斑块总面积及斑块积分、血清HDL-C、LDL-C、TG、TC进行比较。

结果 A 组治疗后6个月的颈动脉内膜中层厚度、斑块总面积及斑块积分、血清HDL-C、血清LDL-C、TG、TC与B组比较无统计学意义（P>0.05）。

结论老年高血压患者无论使用立普妥10 mg/日还是20 mg/日对颈动脉粥样硬化和血脂的改善无明显差别。

标签：立普妥；老年高血压；血脂异常；颈动脉粥样硬化斑块高血压是发生冠心病、充血性心力衰竭、卒中、进行性肾衰等心血管合并症的重要危险因素，在老年人中十分常见，我国老年人高血压病的发病率在60岁以上的约35%～40%，70岁以上约50%[1]。

大量研究发现，高血压与血脂异常具有一定的联系，其能互相影响[2，3]，且高血压患者的年龄、病程对颈动脉粥样硬化伴斑块形成的发生率有明显影响，呈正相关趋势[4]，颈动脉内膜中层厚度是动脉粥样硬化的早期表现，斑块形成反映了动脉粥样硬化的特征[5]，因此血脂异常和动脉粥样硬化成为心脑血管疾病的重要危险因子，改善以上指标有助于控制疾病的进程和预后。

现就立普妥不同剂量对老年高血压患者的血脂、颈动脉粥样硬化的疗效进行比较，现报道如下。

1 资料与方法1.1 一般资料选取2012 年1 月～2013 年12 月于我社区门诊进行治疗的高血压并明确有颈动脉粥样硬化的50例老年患者（男27例，女23例），年龄60～80岁，平均（67.0±3.1）岁，病程4.5～21年，平均（10.6±3.1）年。

立普妥治疗颈动脉粥样硬化斑块效果分析作者：李莉来源：《医学信息》2016年第04期摘要：目的探究立普妥对治疗颈动脉粥样硬化斑块的应用疗效。

方法选取我院在2013年5月～2014年8月收治的92例患颈动脉粥样硬化斑块患者，随机分组，实验组49例，对照组43例患者，实验组患者用阿托伐他汀进行治疗。

结果实验组颈动脉斑块积分有明显的改变，实验组斑块积分下降，对照组斑块积分增加，并且实验组无严重不良反应。

结论立普妥对于治疗颈动脉粥样硬化斑块效果显著，服用阿托伐他汀能够有效地改善病情，并且没有严重的不良反应情况。

关键词：颈动脉粥样硬化斑块；立普妥；治疗效果脂质沉积于动脉壁，会使动脉壁增厚变硬，从而失去原有的弹性，最终会形成斑块，这是动脉粥样硬化的症状。

颈动脉是发生粥样硬化的常见部位，颈动脉粥样硬化很容易引起缺血性脑中风。

立普妥作为降血脂的良药，能够保护血管的内皮，阻止斑块的形成。

1 资料与方法1.1一般资料选取2013年5月～2014年8月在我院治疗的92例患有颈动脉粥样硬化斑块患者，分为实验组49例，对照组43例，其中男性患者62例，女性患者30例，年龄45～77岁，平均年龄（61.75±4.31）岁，实验组和对照组患者都经过劲动脉血管彩色超声多普勒确诊患有颈动脉粥样硬化斑块，两组患者一般资料差异无统计学意义（P>0.05）。

1.2方法1.2.1颈动脉粥样硬化斑块症状扁平斑：由早期的脂纹沉积在内膜，局部隆起或弥漫性增厚，声像图表现为内膜不规整，呈均匀低回声；软斑：纤维组织增生及钙盐沉积，斑块内出血、血栓形成，表现为突入到管腔内的混合性回声或弱回声型，斑块表面光滑；硬斑：斑块钙化，回声强，后方有明显的声影或声减弱，但斑块表面较光滑；溃疡斑：斑块表面不光滑，形态不规则，有时呈壁龛样影像，溃疡边缘回声较低[1]。

1.2.2治疗方法实验组服用阿托伐他汀20 mg/d，并依病情需要正规应用抗高血压、降血糖或抗血小板药物，监测肝功能，若有肝功能明显异常或其他严重并发症则予以排除。