西洛他唑临床常见问题解答(FAQ）1、什么叫间歇性跛行？通俗地叫法是？答:所谓间歇性跛行，是指当患者行走一段距离后出现下肢的不适，继续行走，症状加重，以至患者必须停下休息片刻才能继续行走.通俗地叫法是下肢行走疼痛间歇性跛行不是动脉病变的专有表现，还可见于静脉病变、神经病变，又叫血栓闭塞性脉管炎及闭塞性动脉粥样硬化、或糖尿病下肢血管病变等。
2、西洛他唑的适应症？答：①适用于治疗由动脉粥样硬化、大动脉炎、血栓闭塞性脉管炎、糖尿病所致的慢性动脉闭塞症.②本品能改善肢体缺血所引起的慢性溃疡、疼痛、发冷及间歇跛行，并可用作上述疾病外科治疗(如血管成形术、血管移植术、交感神经切除术)后的补充治疗以缓解症状。
: 3、西洛他唑的产品特点？答：①疗效确切，抗血小板聚集功效是阿司匹林的７６倍。
②具有改善微循环，扩张血管,改善局部血液供应的作用.③抗血小板聚集同时减少异常内膜增生。
④安全性高，无其他同类产品的白细胞减少，粒细胞缺乏等毒副作用.4、西洛他唑可以用于心内科吗？答:可以,西洛他唑在心内科主要用于两个方面：①冠心病介入后防治再狭窄和抗血栓；②心内科合并PAD（外周动脉疾病）的患者(约占11。
8%—26%)。
还没有证据，表明西洛他唑能像阿司匹林或波力维那样用于常规的冠心病防治（没有介入治疗的）。
5、一个医院心内科,发现用西洛他唑会频发早博,停药就好转。
请问有好办法处理吗？答：①有心悸、脉频既往史的患者在服用西洛他唑前，应仔细查明心悸脉频的原因,慎重考虑是否可以用药(有心悸病人使用要谨慎些，如剂量上要合适)。
②服用西洛他唑过程中如发生心悸、脉频的副作用，可通过问诊等方法判断是否停用或减量。
③由西洛他唑引起的心悸和脉频，其发生机理可认为是对心脏的直接作用。
此外，也可能是由于血管扩张作用而产生的间接作用。
④服用西洛他唑产生的心悸、脉频副作用,多发生在服药初期，而心悸的发生与西洛他唑一天的剂量呈相关性.⑤随着西洛他唑的减量或中止服用，大多数患者的症状可以消失或减轻。
西洛他唑的药理作用及临床应用西洛他唑（Cilostazol）是一种抗血小板药，最先由日本大冢制药于1988年研发上市,商品名培达(Pletal)。
1999年在美国上市，FDA批准的适应症为改善慢性动脉闭塞症的缺血性症状。
2004年以来,浙江迪耳药业等制药企业仿制成功上市,并于2009年进入国家医保目录。
实验研究表明，原研制企业的进口产品与国产产品在主要药动学参数和生物利用度上具有生物等效性[1]。
为使其得到更好的合理应用，本文对西洛他唑的药理作用和临床用途作一综述。
1 西洛他唑的药理作用环磷酸腺苷(cAMP)由腺苷酸环化酶产生，而被磷酸二酯酶降解。
因此激活腺苷酸环化酶或抑制磷酸二酯酶可以提高细胞内cAMP的含量。
本品为磷酸二酯酶-3抑制剂，通过抑制磷酸二酯酶-3的活性，防止cAMP的代谢失活，提高cAMP含量，从而产生多种药理效应。
1.1 对血小板的影响血小板的聚集功能受到血小板内cAMP浓度的调节，增加血小板中cAMP的浓度则可抑制血小板聚集。
血小板中的cAMP主要通过抑制膜磷脂的分解和TXA2的形成来影响血小板的功能。
西洛他唑有抑制血小板的黏附、聚集和释放功能，可防止血栓的形成[2]。
1.2 对血管平滑肌的影响西洛他唑能使血管平滑肌松驰，扩张外周动脉，改善血液供应。
1.3 对血管平滑肌细胞的影响血管平滑肌细胞的增殖是动脉粥样硬化形成、高血压和血管再狭窄共同的细胞病理基础之一。
西洛他唑具有抑制血管平滑肌细胞增殖的作用，是治疗此类心血管疾病的有效途径。
1.4 对脂肪代谢的影响西洛他唑通过增加cAMP，激活PKA将脂肪酶磷酸化而活化之，促进甘油三酯水解，从而降低血液甘油三酯水平，提高高密脂蛋白水平。
2 西洛他唑的临床应用2.1周围动脉闭塞症(PAD) 本病症常导致下肢缺血，表现为间歇性跛行。
有研究表明，PAD严重者，5年死亡率高于乳腺癌、直肠结肠癌。
跨大西洋外周动脉疾病诊疗的多学会专家共识(TASC)，西洛他唑为间歇性跛行的一线治疗药物；2005年美国心脏病学会(AHA)发布的《外周动脉疾病PAD诊疗指南》强烈推荐西洛他唑为间歇性跛行首选药物，认为可有效改善间歇性跛行，增加步行距离。
西洛他唑片Cilostazol Tablets【适应症】改善由于慢性动脉闭塞症引起的溃疡、肢痛、冷感及间歇性跛行等缺血性症状。
【规格】每片含西洛他唑50mg。
【用法用量】通常，成人每次口服西洛他唑片0.1g（2片），1天2次。
另外，可根据年龄、症状适当增减。
【不良反应】（1）过敏：偶有皮疹、荨麻疹、瘙痒感，此时请停止服用。
（2）循环系统：偶有室上性及室性期外收缩、室上性及室性心动过速等心律不齐；心肌梗塞；心绞痛；充血性心衰；血压上升；发热；头晕；血压低，此时减量或停药。
（3）神经系统：偶有头痛、头重感、眩晕、失眠、发麻、偶感困倦，此时减量或停药。
（4）消化系统：偶有胃部不适、胸骨后烧灼感、恶心、呕吐、食欲不振、软便、腹泻、腹痛、腹部胀満感。
（5）呼吸系统：间质性肺炎。
（6）血液系统：国外曾报道，有可能出现全血细胞减少症、粒细胞缺乏症（频度不明）、血小板减少（罕有）、贫血、白细胞减少，应注意观察，发现异常时，减量或停药。
（7）肝脏：偶有GOT、GPT、AL-P、LDH值升高等异常及黄疸。
（8）肾脏：偶有BUN、肌酸、尿酸值升高。
（9）其他：浮肿、疼痛，偶有倦怠感、乏力感、尿频、血糖升高、发热、胸痛。
（10）出血倾向：偶有消化道出血、鼻出血、皮下出血、眼底出血、血尿、肺出血、脑出血等出血倾向。
应充分注意观察，有上述症状时，应停药。
【禁忌】（1）出血患者（血友病、毛细血管脆弱症、消化道出血、尿路出血、咳血、或玻璃体出血等）；（2）充血性心衰患者（西洛他唑和其代谢产物都是PDEШ的抑制剂，国外有报道，Ш～IV 级心衰患者服用具有该药理作用的其它药物后，有使病情加重的可能。
所以，对于任何程度的心衰患者禁服本品。
）；（3）对本品的成分有过敏史的患者；（4）妊娠或有可能妊娠的妇女。
【注意事项】以下患者慎服：（1）月经期的患者；（2）有出血倾向的患者；（3）正在使用抗凝药或抗血小板药（阿司匹林、噻氯匹定等）的患者（在充分注意凝血功能的情况下使用）；（4）重症肝、肾功能障碍患者。
培达（西洛他唑片）说明书【培达药品名称】产品名称：西洛他唑片英文名称：Cilostazol Tablets商品名：培达【培达性状】本药分子式为C20H27N5O2。
分子量为369.47，融点：158 - 162°C。
【培达药理作用】西洛他唑可抑制血小板及血管平滑肌磷酸二酯酶的活性，使cAMP浓度上升，因此，具有抗血小板聚集及血管扩张的作用；抑制TXA2引起的血小板聚集，但不影响血小板的花生四烯酸代谢。
增加肢体血流量，改善末梢血流动态，抑制血栓形成。
【培达药代动力学】口服后在肠道内迅速被吸收，3小时后达到血药浓度的峰值，成人一次口服100 mg，血药浓度为763.9 ng/mL，半衰期α相为2.2小时，β相为18小时，连续给药4日，每日2次，未发现血药浓度蓄积上升。
动物实验证实：给药1-4小时后，几乎在所有组织内达到浓度，尤其胃，肝，肾处浓度较高，以后伴随血药浓度的降低而迅速下降。
给药72小时后，给药量的42.7%经尿，61.7%经粪便排泄，给药48小时后，胆汁中的排泄率为31.7%。
【培达适应症】西洛他唑片改善因慢性动脉闭塞症引起的溃疡、肢痛、冷感及间歇性跛行等缺血性症状。
辅助治疗动脉粥样硬化，血栓闭塞性脉管炎，糖尿病所致肢体缺血症，大动脉炎。
【培达用法用量】成人50-100 mg/次，每日2次，根据年龄症状可适当增减。
【培达不良反应】偶见皮疹、荨麻疹、瘙痒感。
心悸、脉频、血压低。
发热、头晕、头重、眼花、失眠或困倦、浮肿、疼痛、倦怠、乏力。
胃部不适、恶心、呕吐、食欲不振、腹泻、上腹部痛、腹部胀满感。
GOT、GOT、AI-P、LDH、BUN、肌酐、尿酸升高。
消化道出血、鼻出血、皮下出血、眼底出血、血尿等出血倾向。
血小板减少。
【培达禁忌症】血友病、毛细血管脆弱症、上消化道出血、尿路出血、咳血、玻璃体出血等出血患者。
【培达注意事项】慎用于使用抗凝血药物(华法令)或抗血小板药物(阿司匹林、噻氯匹定)的患者，使用时必须进行血液凝固能力检查，月经期妇女，伴有出血倾向的患者和严重肝功能、肾功能障碍的患者慎用。
