常用分子靶向治疗药物表

化学抗肿瘤药物经过半个多世纪的发展，已经进入靶向治疗药物时代。

小分子靶向药物在临床上的应用日益增多，在一些肿瘤类别中已经进入一线用药地位，比如肾癌、慢粒白、多发性骨髓瘤等。

本文对小分子靶向治疗药物做一综述。

小分子靶向治疗药物简介一、受体酪氨酸激酶抑制剂作为抗肿瘤药物靶点的酪氨酸激酶有两类，一类是受体酪氨酸激酶（RTKs），另一类是非受体酪氨酸激酶（nrRTKs）。

如图2，作为抗肿瘤药物靶点的RTKs是一种生长因子受体，其本质为跨膜蛋白，胞外结构域负责与生长因子结合，胞内结构域含有激酶活性。

当RTKs 与生长因子结合后，胞内的激酶活性被激活，继而使底物蛋白的酪氨酸残基磷酸化，被磷酸化的蛋白质再引发多种信号通路的瀑布效应，并进一步引发基因转录，达到调节靶细胞生长与分化的作用。

图2 受体酪氨酸激酶（RTKs）的胞内信号转导途径按照其结合的生长因子的不同，又可以将RTKs分为多种类型，主要包括表皮生长因子受体家族、血小板衍生因子受体家族、成纤维细胞生长因子受体家族、胰岛素样生长因子受体家族、血管内皮生长因子受体家族。

受体酪氨酸激酶抑制剂：小分子受体酪氨酸激酶抑制剂（TKI）阻止RTKs酪氨酸激酶功能的激活。

当TKI进入肿瘤细胞后，与RTKs在胞内的ATP结合位点结合，从而抑制RTKs 的磷酸化，阻止激酶的激活，阻断受体下游信号通路的传导而发挥抗肿瘤作用。

从作用机制上看，受体酪氨酸激酶抑制剂作用于信号传导途径的最上游，同时阻断多条通路，具有治疗范围广、疗效高的优点。

目前上市的受体酪氨酸激酶抑制剂有两代。

第一代为单靶点酪氨酸激酶抑制剂，如吉非替尼、厄洛替尼。

表已上市的酪氨酸激酶抑制剂注：EGFR：表皮生长因子受体，属HER家族；VEGFR：血管内皮生长因子；PDGFR：血小板衍生因子；HER2：HER家族的一种受体；Abl-Bcr：一种非受体酪氨酸激酶；Raf：酪氨酸激酶的下游信号通路中的一种蛋白；Flt-3：Src：一种非受体酪氨酸激酶；c-kit：Ret：胶质细胞源性神经营养因子的受体吉非替尼为EGFR酪氨酸激酶抑制剂，主要用于非小细胞肺癌，对酪氨酸激酶基因编码区突变型肿瘤的有效率高达80%以上。

肺癌是一种常见的恶性肿瘤，根据病情的严重程度可分为早期、中期和晚期。

晚期肺癌患者病情较为严重，治疗效果相对较差。

然而，随着医疗技术的不断发展，晚期肺癌的治疗方案也在不断优化。

本文将详细介绍肺癌晚期常用的治疗方案。

一、药物治疗1. 化疗化疗是肺癌晚期治疗的主要手段之一，其目的是缓解症状、控制肿瘤生长、延长生存期。

化疗药物可通过抑制肿瘤细胞的DNA合成、干扰肿瘤细胞分裂和增殖等途径达到治疗效果。

（1）单药化疗：针对晚期肺癌，常用的单药化疗药物有顺铂、卡铂、紫杉醇、多西他赛等。

（2）联合化疗：晚期肺癌患者常采用联合化疗方案，如顺铂+紫杉醇、卡铂+多西他赛等。

2. 靶向治疗靶向治疗是近年来肺癌治疗领域的一大突破，针对肿瘤细胞中特定的分子靶点进行干预，具有高效、低毒等优点。

以下为几种常用的靶向治疗药物：（1）EGFR抑制剂：针对表皮生长因子受体（EGFR）基因突变的肺癌患者，常用的EGFR抑制剂有吉非替尼、厄洛替尼、奥希替尼等。

（2）ALK抑制剂：针对间变性淋巴瘤激酶（ALK）基因融合的肺癌患者，常用的ALK抑制剂有克唑替尼、阿来替尼、塞瑞替尼等。

（3）ROS1抑制剂：针对ROS1基因融合的肺癌患者，常用的ROS1抑制剂有克唑替尼、塞瑞替尼等。

3. 免疫治疗免疫治疗是近年来肺癌治疗领域的一大突破，通过激活患者自身的免疫系统，提高机体对肿瘤细胞的识别和杀伤能力。

以下为几种常用的免疫治疗药物：（1）PD-1/PD-L1抑制剂：针对PD-1/PD-L1通路异常的肺癌患者，常用的PD-1/PD-L1抑制剂有纳武单抗、帕博利珠单抗、阿替利珠单抗等。

（2）CTLA-4抑制剂：针对CTLA-4通路异常的肺癌患者，常用的CTLA-4抑制剂有伊匹单抗等。

二、手术治疗1. 根治性手术对于部分晚期肺癌患者，若肿瘤局限于肺部，无远处转移，可考虑进行根治性手术切除肿瘤。

手术方式包括肺叶切除术、肺段切除术、全肺切除术等。

2. 减瘤手术对于肿瘤侵犯周围组织，无法进行根治性手术的患者，可考虑进行减瘤手术，以减轻肿瘤负荷，缓解症状，延长生存期。

胃癌的分子靶向治疗进展和前景展望胃癌，作为一种常见的恶性肿瘤，一直以来都备受人们关注。

传统的治疗方式，如手术、放疗和化疗，虽然在一定程度上可以控制疾病的进展，但其疗效往往有限，且伴随着一系列不良的副作用。

随着生物医学领域的不断发展，分子靶向治疗崭露头角，为胃癌的治疗带来了新的希望。

本文将探讨胃癌的分子靶向治疗进展，并展望其前景。

一、胃癌的分子靶向治疗1.1 HER2靶向治疗胃癌中的HER2过表达已被广泛研究，HER2是一种重要的治疗靶点。

药物特拉斐福（Trastuzumab）是针对HER2的单克隆抗体，已被批准用于治疗HER2过表达的胃癌。

研究表明，特拉斐福联合化疗可以显著改善患者的生存率，为胃癌治疗带来了革命性的突破。

1.2 PD-1/PD-L1抑制剂免疫检查点抑制剂，如帕卢珠单抗（Pembrolizumab）和尼伯替尼（Nivolumab），通过抑制PD-1/PD-L1信号通路，激活免疫系统来攻击肿瘤细胞。

这些药物在晚期胃癌的治疗中显示出卓越的效果，改善了患者的生存期。

1.3 EGFR抑制剂表皮生长因子受体（EGFR）在胃癌中也是一个重要的治疗靶点。

药物西妥昔单抗（Cetuximab）和埃克替尼（Erlotinib）可以通过抑制EGFR的活性来抑制肿瘤的生长。

这些分子靶向药物已被用于一些临床试验，显示出潜在的治疗效果。

1.4 抗血管生成治疗胃癌的生长和扩散与血管生成密切相关。

药物贝伐珠单抗（Bevacizumab）可以抑制肿瘤的血管生成，从而减少肿瘤的营养供应。

这种分子靶向治疗在一些胃癌患者中表现出明显的疗效。

二、分子靶向治疗的前景展望2.1 个体化治疗分子靶向治疗的发展使得医生可以更好地根据患者的肿瘤特征制定个体化治疗方案。

通过基因检测和分子分析，可以确定患者肿瘤的分子特征，从而选择最适合的靶向药物。

这有望提高治疗的针对性，降低不必要的药物毒性。

2.2 药物组合治疗在胃癌治疗中，单一的分子靶向药物往往难以完全控制疾病的进展。

乳腺癌分子靶向治疗现状与发展趋势乳腺癌是女性最常见的恶性肿瘤之一，也发生在男性。

近年来，乳腺癌的治疗取得了显著的进展，其中分子靶向治疗成为关注的焦点。

本文将探讨乳腺癌分子靶向治疗的现状和未来发展趋势。

一、乳腺癌概况乳腺癌是一种发生在乳房组织中的恶性肿瘤，通常起源于乳腺小叶或导管。

乳腺癌的治疗方式包括手术、放疗、化疗和内分泌治疗，但这些治疗方法并不总是有效，因此迫切需要更精准的治疗手段。

二、分子靶向治疗的现状1. HER2靶向治疗HER2（人类表皮生长因子受体2）是一种在乳腺癌中过度表达的蛋白质，与乳腺癌的发展密切相关。

药物如赫赛汀（Herceptin）和帕博利珠单抗（Perjeta）成功靶向HER2，用于治疗HER2阳性乳腺癌，取得了显著的临床效果。

2. CDK4/6抑制剂CDK4/6（细胞周期蛋白依赖性激酶4/6）是调控细胞周期的关键蛋白，它的过度活化与乳腺癌的发展有关。

药物如帕博利珠单抗（Ibrance）和里巴索利（Kisqali）已被批准用于治疗激素受体阳性乳腺癌，提高了患者的生存率。

3. PARP抑制剂PARP（聚腰核糖聚合酶）是一种修复DNA损伤的蛋白质。

在乳腺癌患者中，PARP抑制剂如奥拉帕尼布（Lynparza）和尼拉帕尼布（Talzenna）已被批准用于治疗家族性乳腺癌和BRCA1/BRCA2基因突变相关的乳腺癌。

4. PD-1/PD-L1免疫检查点抑制剂免疫检查点抑制剂，如帕博利珠单抗（Keytruda）和特瑞姆巴（Tecentriq），已在乳腺癌治疗中展现出潜力。

它们通过激活患者自身的免疫系统来对抗癌细胞。

三、发展趋势1. 个体化治疗未来，乳腺癌治疗将更加个体化。

通过分子分型和基因检测，医生将能够为每位患者制定更精准的治疗方案，最大限度地提高疗效，减少不必要的副作用。

2. 新靶点的发现科学家正在不断研究乳腺癌的分子机制，寻找新的治疗靶点。

这可能会导致更多创新性的分子靶向药物的开发，以满足不同亚型的治疗需求。

分子靶向药物类首页上一页1下一页尾页页次：1/1页100篇文章/页找了一下之前孙燕院士的靶向治疗文章中对靶向药物的总结：1、信号转导: TK酶抑制剂—吉非替尼、厄洛替尼、伊马替尼、达沙替尼、尼罗替尼、索拉非尼、舒尼替尼、凡德他尼、埃克替尼2、新生血管: 小分子化合物—恩度；单克隆抗体—贝伐单抗3、调控基因: 曲妥珠单抗4、EGFR受体: 小分子化合物—TKIs；单克隆抗体—西妥昔单抗、尼妥珠单抗、帕尼单抗5、表面受体: 利妥昔单抗因为这个是2010年总结的药物，过了1年多，所以里面肯定不全，先将这些慢慢的进行整理，后面再逐步添加新的。

吉非替尼商品名：易瑞沙英文名：Gefitinib Tablet 、Iressa、ZD1839结构式：适应症及作用机制：吉非替尼( gefitinib)是第一个批准用于治疗晚期非小细胞肺癌的分子靶向药物，通过竞争性结合到酪氨酸激酶的ATP结合区，抑制EGFR 酪氨酸激酶的活化，并能抑制EGFR的磷酸化作用和下游区的信号转导通路。

规格：250mg x 10 片/盒用法用量：推荐剂量为250mg(1片)每日1次，空腹或与食物同服。

不推荐用于儿童或青少年，对于这一患者群的安全性和疗效尚未进行研究。

不良反应：最常见的药物不良反应( ADRs )为腹泻、皮疹、瘙痒、皮肤干燥和痤疮，发生率20%以上，一般见于服药后一个月内，通常是可逆性的。

更多阅读分子靶向药物易瑞沙Iressa 吉非替尼治疗晚期或转移性非小细胞肺癌吉非替尼治疗晚期NSCLC2012-03-12 回复阳光明媚3楼厄洛替尼商品名：特罗凯英文名：Erlotinib Hydrochloride Tablets, Tarceva结构式：适应症及作用机制：可试用于两个或两个以上化疗方案失败的局部晚期或转移的非小细胞肺癌的三线治疗。

厄洛替尼(erlotinib) 可与ATP 结合区可逆性结合，并且完全抑制EGFR 酪氨酸激酶的自主磷酸化作用，从而阻断下游区EGFR 信号通路，引起细胞周期停滞，以及抑制血管生成。

肿瘤的靶向药‎物选择——国内外已经上‎市的分子靶向‎(MTT)药物...一、靶向药物（target‎e d medici‎n e）简介靶向药物是目‎前最先进的用‎于治疗癌症的‎药物，是随着当代分‎子生物学、细胞生物学的‎发展产生的高‎科技药物。

靶向药物与常‎规化疗药物最‎大的不同在于‎其作用机理：常规化疗药物‎通过对细胞的‎毒害发挥作用‎，由于不能准确‎识别肿瘤细胞‎，因此在杀灭肿‎瘤细胞的同时‎也会殃及正常‎细胞，所以产生了较‎大的毒副作用‎。

而靶向药物是‎针对肿瘤基因‎开发的，它能够识别肿‎瘤细胞上由肿‎瘤细胞特有的‎基因所决定的‎特征性位点，通过与之结合‎（或类似的其他‎机制），阻断肿瘤细胞‎内控制细胞生‎长、增殖的信号传‎导通路，从而杀灭肿瘤‎细胞、阻止其增殖。

由于这样的特‎点，靶向药物不仅‎效果好，而且副作用要‎比常规的化疗‎方法小得多。

靶向药物可以‎分为以下几类‎：（一）小分子药物小分子药物通‎常是信号传导‎抑制剂，它能够特异性‎地阻断肿瘤生‎长、增殖过程中所‎必需的信号传‎导通路，从而达到治疗‎的目的。

例如诺华制药‎生产的格列卫‎（G leeve‎c，通用名Imi‎tinib）、阿斯利康生产‎的易瑞沙（Iressa‎，通用名Gef‎i t inib‎）均属此类；（二）细胞凋亡诱导‎药物通过特异性地‎诱导肿瘤细胞‎凋亡，达到治疗的目‎的。

如美国千年制‎药公司生产的‎V e lcad‎e （通用名bor‎t e zomi‎b）、Genta公‎司生产的Ge‎n asens‎e（oblime‎r sen）；（三）单克隆抗体例如赫塞汀（Hercep‎t in，通用名Tra‎s tuzum‎ab），用于治疗HE‎R2基因阳性‎（过量表达）的乳腺癌。

这类药物是通‎过抗原抗体的‎特异性结合来‎识别肿瘤细胞‎的。

除上述列举的‎已经进入临床‎使用的靶向药‎物外，另外还有多种‎靶向药物正在‎开发中。

二、肿瘤的靶向药‎物上市历史回‎顾：■白血病费城染色体开‎启靶向治疗之‎门早在1960‎年，美国费城的研‎究者发现慢性‎髓性白血病（CML）患者中存在一‎个染色体异常‎。

分子靶向药物治疗关于《分子靶向药物治疗》，是我们特意为大家整理的，希望对大家有所帮助。

靶向治疗药物是对于于一些癌症末期的大家应用的，它是一种非常好的保守治疗方法，尤其是分子结构靶向治疗药物是如今更为优秀的一种，也是药力最好是的一种，可是这类药品是没有办法除根的，只有是在服食之后具有一个减轻的实际效果，并且一般全是需要长期性应用的药品，否则的话没法在短期内内改进的。

1. 小分子药物小分子药物一般是数据信号传输缓聚剂，它可以特异性地阻隔肿瘤生长发育、繁衍全过程中所必不可少的数据信号传输通道，进而做到医治的目地。

比如诺华制药生产的用以医治漫性粒细胞败血症和胃肠栽培基质瘤的伊马替尼(Gleevec，通用性名Imitinib)、以EGFR为靶标的用以医治非小细胞肺癌的阿斯利康生产的吉非替尼(Iressa，通用性名Gefitinib)和德国默克的厄洛替尼(Tarceva，通用性名Erlotinib)均属该类，并已进到临床医学运用。

英国制药厂生产的Velcade(通用性名bortezomib)是细胞坏死诱导剂，也归属于小分子药物。

2. 单克隆抗体比如用以医治HER2遗传基因呈阳性(过多表述)的乳腺癌的赫塞汀(Herceptin，通用性名Trastuzumab)、以EGFR为靶标的结肠癌和非小细胞肺癌医治药品爱必妥(Erbitux，通用性名Cetuximab)等。

这类药是根据抗原和抗体的特异性融合来鉴别肿瘤体细胞的。

从通用性名的后缀名上看来，单克隆抗体类靶向治疗药物以“-mab”为后缀名，而酪氨酸激酶类靶向治疗药物以“-nib”为后缀名。

除所述例举的早已进到临床医学应用的靶向治疗药物外，此外也有多种多样靶向治疗药物已经开发设计中。

靶向治疗药物与基本化疗药较大的不一样取决于其作用机理：基本化疗药根据对体细胞的危害充分发挥，因为不可以精确鉴别肿瘤体细胞，因而在消灭肿瘤体细胞的另外也会祸及一切正常体细胞，因此造成了很大的毒副作用。

盘点13种常见的肿瘤抗体靶向药物Science:医脉通2013/12/10分享：靶向药物是目前最先进的用于治疗癌症的药物。

近期，《科学》杂志发表了一篇综述，导种抗体靶向药物，批准的目前常用的专门讲述肿瘤的抗体治疗，详细介绍了经13FDA读包括西妥昔单抗（爱必妥）、帕尼单抗（Vectibix）和曲妥珠单抗（赫赛汀）等。

靶向药物（targeted medicine）是目前最先进的用于治疗癌症的药物，它通过与癌症发生、肿瘤生长所必需的特定分子靶点的作用来阻止癌细胞的生长。

靶向药物是随着当代分子生物学、细胞生物学的发展产生的高科技药物。

近期，《科学》杂志发表了一篇综述，专门讲述肿瘤的抗体治疗，详细介绍了经FDA批准的目前常用的13种抗体靶向药物（列出14个，其中1个批准后，在2010年又被撤市了），分别如下：1、西妥昔单抗（爱必妥）靶点：EGFR肿瘤类型：结直肠癌、头颈部肿瘤适应症：KRAS野生型、EGFR表达的转移性结直肠癌。

联合FOLFIRI时可作为一线；联合伊立替康治疗那些单用伊立替康化疗难治的病人；单药治疗就是针对那些奥沙利铂和伊立替康为主的化疗已经失败了，或者对伊立替康不耐受的。

头颈部鳞状细胞癌。

联合放疗可作为局部晚期的初始治疗；联合铂类为主的治疗再加上5-FU可作为复发或转移性疾病的一线治疗；如果单药用呢，就适合那些铂类治疗已经失败了的复发或转移性的疾病。

2、帕尼单抗（Vectibix）靶点：EGFR肿瘤类型：结直肠癌适应症：在氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的方案中已经失败了，KRAS 野生型、EGFR表达的mCRC3、曲妥珠单抗（赫赛汀）靶点：HER2肿瘤类型：乳腺癌、胃癌适应症：HER2过表达淋巴结阳性或阴性乳腺癌的辅助治疗。

作为治疗方案的一部分，包括阿霉素，环磷酰胺以及紫杉醇或多西他赛；也可以联合多西他赛和卡铂；在蒽环类为基础的治疗之后可以单药使用。

HER2过表达转移性乳腺癌。

联合紫杉醇一线使用；单药治疗适用那些已经接受过一种或多种方案的转移性疾病。

2024常用肿瘤口服靶向药物服用注意事项与特殊情况处理
现代抗肿瘤药物的一个显著特征，是出现一批针对分子异常特征的药物一一即靶向药物。

新型抗肿瘤药物分为小分子靶向药物和大分子单克隆抗体类药物，其中小分子靶向药物的服用方式通常为口服。

今天，我们简单来介绍一下这些药物的服用注意事项，以及遇到特殊情况如何处理。

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列举一些目前常用的口服靶向药物（如下表格），针对不同病种，靶向药物种类繁多，这些药物给癌症患者带来了福音。

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小分子靶向药物的服用方式通常为每日口服，长期居家服用，因此患者可能会发生漏服的情况，很多患者漏服后立即补服或者下顿加倍服用，这种做法是否正确？
另外一些吞咽困难者，有些患者可能会在服用后发生呕吐的情况，如何处理？
对于长期服用靶向药物的患者，稳定的需要浓度可以保证治疗的安全有效性，通过加倍补服来弥补漏服剂量的做法会使药物浓度明细升高，可能给患者带来严重的不良反应,甚至造成必须停药的严重后果。

另外，在服用过程中如果遇到问题，谨记2点：
遇到问题，及时咨询医生或者药师；
认真阅读药品说明书。

肠癌分几种化疗方案引言肠癌是指发生在结肠或直肠的恶性肿瘤，是常见的消化系统恶性肿瘤之一。

根据病变位置、组织类型和临床特点的不同，肠癌可以分为不同的亚型。

在治疗肠癌时，化疗是常见的治疗手段之一。

本文将探讨肠癌化疗方案的分类及其应用。

分子靶向药物治疗分子靶向药物是指通过针对肿瘤细胞上的特定分子靶标来干预肿瘤细胞的生长和扩散的药物。

对于一些特定的肠癌亚型，分子靶向药物已经成为治疗的重要选择。

以下是几个常用的分子靶向药物：•曲妥珠单抗（Cetuximab）：适用于RAS基因未突变的KRAS野生型结直肠癌患者，能够与表皮生长因子受体（EGFR）结合并抑制其信号传导，从而抑制肿瘤生长。

•帕妥珠单抗（Panitumumab）：与曲妥珠单抗类似，适用于RAS基因未突变的KRAS野生型结直肠癌患者。

•三嗪异构酶3抑制剂（BRAF抑制剂）：适用于BRAF V600E突变的结直肠癌患者，能够抑制BRAF蛋白激酶的活性，从而抑制肿瘤生长。

•VEGF抑制剂：如贝伐珠单抗（Bevacizumab）和阿那曲珠单抗（Aflibercept），能够抑制血管内皮细胞生长因子（VEGF）的结合，从而抑制肿瘤新生血管的形成。

化疗药物治疗化疗药物是通过影响肿瘤细胞的DNA合成和细胞分裂，达到抑制肿瘤生长和扩散的目的。

根据不同的治疗阶段和肠癌的亚型，可以选择不同的化疗药物方案。

以下是常见的一些化疗药物：•草酸铂（Oxaliplatin）：适用于结直肠癌和直肠癌的化疗，常与其他化疗药物如5-氟尿嘧啶（5-FU）或口服的展延血管内皮生成素受体酪氨酸激酶抑制剂（TKI）联合使用。

•顺铂（Cisplatin）：适用于结直肠癌和直肠癌的化疗，常与其他化疗药物如5-FU、顺铂或生物治疗联合使用。

•氟尿嘧啶（5-Fluorouracil，5-FU）：适用于结直肠癌和直肠癌的化疗，可以单独使用或与其他化疗药物联合使用。

免疫治疗免疫治疗是通过调节机体免疫系统的功能，增强机体对肿瘤的抗击能力，达到治疗肿瘤的目的。

肿瘤小分子靶向药物分类肿瘤小分子靶向药物分类如今肿瘤的治疗手段多元化，其中靶向治疗为较新兴的治疗方式，由于毒副作用较小，疗效较突出，使得靶向治疗的成本也相对高昂。

分子靶向药物是在分子生物学、分子遗传学理论基础上出现的新药, 因其精确的靶向治疗作用，相对于传统化疗药物有很多优势, 形成了一门治疗肿瘤的新领域，为肿瘤的治疗提供了一种不良反应较小的方法。

近20年来，随着医学科学的发展，大量以肿瘤细胞水平表达为靶点的新的抗肿瘤药物不断问世，并逐渐走向临床, 主要包括细胞信号转导分子抑制剂、新生血管抑制剂、靶向端粒酶抑制剂以及针对肿瘤耐药的逆转剂。

攻击肿瘤的靶点有多方面, 目前研究较成熟的主要有肿瘤细胞表面的靶点 (抗原或抗体 ), 如细胞膜分化相关抗原 (CD13，CD20，CD22，CD33，CD52，CD117等) , 细胞信号转导分子如表皮生长因子（EGF）及其受体（EGFR）和血管内皮生长因子（VEGF）及其受体上的酪氨酸激酶, 以及法尼基转移酶, 基质金属蛋白酶等。

分子靶向药物目前尚无统一的分类方法。

根据作用靶点不同，可分为以下4类。

●蛋白激酶细胞的分化信号传导因子中, 含有大量的蛋白激酶家族。

在细胞信号传导过程中, 蛋白酪氨酸激酶十分重要, 它可催化ATP上的磷酸基转移到许多重要蛋白质酪氨酸残基上使其磷酸化, 导致传导支路的活化, 影响细胞生长、增殖和分化, 而许多肿瘤细胞中酪氨酸激酶活性异常升高。

超过50%的癌基因及其产物具有蛋白酪氨酸激酶活性, 它们的异常表达将导致肿瘤的发生。

此外, 该酶的异常表达还与肿瘤转移、肿瘤新生血管生成、肿瘤对化疗耐药有关。

研究能阻断或修饰由信号传导失常引起疾病的选择性蛋白激酶抑制剂, 被认为是有希望的药物开发途径。

目前, 已经发现了一些蛋白激酶抑制剂和针对不同蛋白激酶 ATP结合位点的小分子治疗剂, 并已进入临床研究，如酪氨酸激酶抑制剂吉非替尼、厄洛替尼等及法尼基转移酶抑制剂安卓健等。