常用分子靶向治疗药物表

化学抗肿瘤药物经过半个多世纪的发展，已经进入靶向治疗药物时代。

小分子靶向药物在临床上的应用日益增多，在一些肿瘤类别中已经进入一线用药地位，比如肾癌、慢粒白、多发性骨髓瘤等。

本文对小分子靶向治疗药物做一综述。

小分子靶向治疗药物简介一、受体酪氨酸激酶抑制剂作为抗肿瘤药物靶点的酪氨酸激酶有两类，一类是受体酪氨酸激酶（RTKs），另一类是非受体酪氨酸激酶（nrRTKs）。

如图2，作为抗肿瘤药物靶点的RTKs是一种生长因子受体，其本质为跨膜蛋白，胞外结构域负责与生长因子结合，胞内结构域含有激酶活性。

当RTKs 与生长因子结合后，胞内的激酶活性被激活，继而使底物蛋白的酪氨酸残基磷酸化，被磷酸化的蛋白质再引发多种信号通路的瀑布效应，并进一步引发基因转录，达到调节靶细胞生长与分化的作用。

图2 受体酪氨酸激酶（RTKs）的胞内信号转导途径按照其结合的生长因子的不同，又可以将RTKs分为多种类型，主要包括表皮生长因子受体家族、血小板衍生因子受体家族、成纤维细胞生长因子受体家族、胰岛素样生长因子受体家族、血管内皮生长因子受体家族。

受体酪氨酸激酶抑制剂：小分子受体酪氨酸激酶抑制剂（TKI）阻止RTKs酪氨酸激酶功能的激活。

当TKI进入肿瘤细胞后，与RTKs在胞内的ATP结合位点结合，从而抑制RTKs 的磷酸化，阻止激酶的激活，阻断受体下游信号通路的传导而发挥抗肿瘤作用。

从作用机制上看，受体酪氨酸激酶抑制剂作用于信号传导途径的最上游，同时阻断多条通路，具有治疗范围广、疗效高的优点。

目前上市的受体酪氨酸激酶抑制剂有两代。

第一代为单靶点酪氨酸激酶抑制剂，如吉非替尼、厄洛替尼。

表已上市的酪氨酸激酶抑制剂注：EGFR：表皮生长因子受体，属HER家族；VEGFR：血管内皮生长因子；PDGFR：血小板衍生因子；HER2：HER家族的一种受体；Abl-Bcr：一种非受体酪氨酸激酶；Raf：酪氨酸激酶的下游信号通路中的一种蛋白；Flt-3：Src：一种非受体酪氨酸激酶；c-kit：Ret：胶质细胞源性神经营养因子的受体吉非替尼为EGFR酪氨酸激酶抑制剂，主要用于非小细胞肺癌，对酪氨酸激酶基因编码区突变型肿瘤的有效率高达80%以上。

分子靶向药物类首页上一页1下一页尾页页次：1/1页100篇文章/页找了一下之前孙燕院士的靶向治疗文章中对靶向药物的总结：1、信号转导: TK酶抑制剂—吉非替尼、厄洛替尼、伊马替尼、达沙替尼、尼罗替尼、索拉非尼、舒尼替尼、凡德他尼、埃克替尼2、新生血管: 小分子化合物—恩度；单克隆抗体—贝伐单抗3、调控基因: 曲妥珠单抗4、EGFR受体: 小分子化合物—TKIs；单克隆抗体—西妥昔单抗、尼妥珠单抗、帕尼单抗5、表面受体: 利妥昔单抗因为这个是2010年总结的药物，过了1年多，所以里面肯定不全，先将这些慢慢的进行整理，后面再逐步添加新的。

吉非替尼商品名：易瑞沙英文名：Gefitinib Tablet 、Iressa、ZD1839结构式：适应症及作用机制：吉非替尼( gefitinib)是第一个批准用于治疗晚期非小细胞肺癌的分子靶向药物，通过竞争性结合到酪氨酸激酶的ATP结合区，抑制EGFR 酪氨酸激酶的活化，并能抑制EGFR的磷酸化作用和下游区的信号转导通路。

规格：250mg x 10 片/盒用法用量：推荐剂量为250mg(1片)每日1次，空腹或与食物同服。

不推荐用于儿童或青少年，对于这一患者群的安全性和疗效尚未进行研究。

不良反应：最常见的药物不良反应( ADRs )为腹泻、皮疹、瘙痒、皮肤干燥和痤疮，发生率20%以上，一般见于服药后一个月内，通常是可逆性的。

更多阅读分子靶向药物易瑞沙Iressa 吉非替尼治疗晚期或转移性非小细胞肺癌吉非替尼治疗晚期NSCLC2012-03-12 回复阳光明媚3楼厄洛替尼商品名：特罗凯英文名：Erlotinib Hydrochloride Tablets, Tarceva结构式：适应症及作用机制：可试用于两个或两个以上化疗方案失败的局部晚期或转移的非小细胞肺癌的三线治疗。

厄洛替尼(erlotinib) 可与ATP 结合区可逆性结合，并且完全抑制EGFR 酪氨酸激酶的自主磷酸化作用，从而阻断下游区EGFR 信号通路，引起细胞周期停滞，以及抑制血管生成。

常用抗肿瘤药物的代号及作用抗肿瘤药物是一类用于治疗肿瘤的药物，其作用机制多样，包括抑制肿瘤细胞的生长、分裂和扩散，促进肿瘤细胞的凋亡，阻断肿瘤血管生成等。

以下是一些常用的抗肿瘤药物及其代号和作用：1.化疗药物：化疗药物主要通过干扰肿瘤细胞的DNA合成和修复来杀死肿瘤细胞。

-氟尿嘧啶（5-FU）：抑制细胞嘌呤合成，被广泛用于胃癌、结直肠癌等的化疗。

-卡培他滨（CPT-11）：抑制DNA的拓扑异构酶，用于结直肠癌和卵巢癌等的化疗。

-顺铂（DDP）：干扰DNA的双链交联，被用于卵巢癌、肺癌等的化疗。

-阿霉素（ADM）：抑制DNA和RNA的合成，常用于乳腺癌、淋巴瘤等的化疗。

- 紫杉醇（Taxol）：阻断肿瘤细胞有丝分裂，被广泛用于乳腺癌、卵巢癌等的化疗。

- 阿伦胞苷（Ara-C）：抑制DNA链的延伸，常用于急性髓细胞性白血病的治疗。

2.靶向药物：靶向药物指针对肿瘤细胞中的特定分子或信号通路进行抑制，具有更加精确和有效的治疗作用。

- 奥曲肽（Octreotide）：靶向肿瘤细胞的生长激素受体，常用于胰腺神经内分泌肿瘤的治疗。

- 曲妥珠单抗（Trastuzumab）：靶向HER2受体，被广泛用于HER2阳性的乳腺癌的治疗。

- 益赛普（Iressa）：靶向表皮生长因子受体（EGFR），常用于非小细胞肺癌的治疗。

- 替尼（Imatinib）：靶向白血病细胞中的骨髓激酶融合基因，用于治疗慢性髓细胞白血病。

- 艾路派（Alectinib）：靶向ALK融合基因，广泛用于ALK阳性的非小细胞肺癌治疗。

- 丝裂霉素（Bortezomib）：靶向蛋白质降解酶，常用于多发性骨髓瘤的治疗。

3.免疫治疗药物：免疫治疗药物通过增强或恢复患者免疫系统对肿瘤的识别和攻击能力。

-白细胞介素-2（IL-2）：刺激T细胞和自然杀伤细胞对肿瘤细胞的杀伤作用。

- 克隆抗体（单克隆抗体）：如露娜单抗（Rituximab），切妥昔单抗（Pembrolizumab）等，通过与肿瘤细胞上的特定抗原结合，激活免疫细胞对肿瘤细胞进行攻击。

分子靶向药物治疗关于《分子靶向药物治疗》，是我们特意为大家整理的，希望对大家有所帮助。

靶向治疗药物是对于于一些癌症末期的大家应用的，它是一种非常好的保守治疗方法，尤其是分子结构靶向治疗药物是如今更为优秀的一种，也是药力最好是的一种，可是这类药品是没有办法除根的，只有是在服食之后具有一个减轻的实际效果，并且一般全是需要长期性应用的药品，否则的话没法在短期内内改进的。

1. 小分子药物小分子药物一般是数据信号传输缓聚剂，它可以特异性地阻隔肿瘤生长发育、繁衍全过程中所必不可少的数据信号传输通道，进而做到医治的目地。

比如诺华制药生产的用以医治漫性粒细胞败血症和胃肠栽培基质瘤的伊马替尼(Gleevec，通用性名Imitinib)、以EGFR为靶标的用以医治非小细胞肺癌的阿斯利康生产的吉非替尼(Iressa，通用性名Gefitinib)和德国默克的厄洛替尼(Tarceva，通用性名Erlotinib)均属该类，并已进到临床医学运用。

英国制药厂生产的Velcade(通用性名bortezomib)是细胞坏死诱导剂，也归属于小分子药物。

2. 单克隆抗体比如用以医治HER2遗传基因呈阳性(过多表述)的乳腺癌的赫塞汀(Herceptin，通用性名Trastuzumab)、以EGFR为靶标的结肠癌和非小细胞肺癌医治药品爱必妥(Erbitux，通用性名Cetuximab)等。

这类药是根据抗原和抗体的特异性融合来鉴别肿瘤体细胞的。

从通用性名的后缀名上看来，单克隆抗体类靶向治疗药物以“-mab”为后缀名，而酪氨酸激酶类靶向治疗药物以“-nib”为后缀名。

除所述例举的早已进到临床医学应用的靶向治疗药物外，此外也有多种多样靶向治疗药物已经开发设计中。

靶向治疗药物与基本化疗药较大的不一样取决于其作用机理：基本化疗药根据对体细胞的危害充分发挥，因为不可以精确鉴别肿瘤体细胞，因而在消灭肿瘤体细胞的另外也会祸及一切正常体细胞，因此造成了很大的毒副作用。

盘点13种常见的肿瘤抗体靶向药物Science:医脉通2013/12/10分享：靶向药物是目前最先进的用于治疗癌症的药物。

近期，《科学》杂志发表了一篇综述，导种抗体靶向药物，批准的目前常用的专门讲述肿瘤的抗体治疗，详细介绍了经13FDA读包括西妥昔单抗（爱必妥）、帕尼单抗（Vectibix）和曲妥珠单抗（赫赛汀）等。

靶向药物（targeted medicine）是目前最先进的用于治疗癌症的药物，它通过与癌症发生、肿瘤生长所必需的特定分子靶点的作用来阻止癌细胞的生长。

靶向药物是随着当代分子生物学、细胞生物学的发展产生的高科技药物。

近期，《科学》杂志发表了一篇综述，专门讲述肿瘤的抗体治疗，详细介绍了经FDA批准的目前常用的13种抗体靶向药物（列出14个，其中1个批准后，在2010年又被撤市了），分别如下：1、西妥昔单抗（爱必妥）靶点：EGFR肿瘤类型：结直肠癌、头颈部肿瘤适应症：KRAS野生型、EGFR表达的转移性结直肠癌。

联合FOLFIRI时可作为一线；联合伊立替康治疗那些单用伊立替康化疗难治的病人；单药治疗就是针对那些奥沙利铂和伊立替康为主的化疗已经失败了，或者对伊立替康不耐受的。

头颈部鳞状细胞癌。

联合放疗可作为局部晚期的初始治疗；联合铂类为主的治疗再加上5-FU可作为复发或转移性疾病的一线治疗；如果单药用呢，就适合那些铂类治疗已经失败了的复发或转移性的疾病。

2、帕尼单抗（Vectibix）靶点：EGFR肿瘤类型：结直肠癌适应症：在氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的方案中已经失败了，KRAS 野生型、EGFR表达的mCRC3、曲妥珠单抗（赫赛汀）靶点：HER2肿瘤类型：乳腺癌、胃癌适应症：HER2过表达淋巴结阳性或阴性乳腺癌的辅助治疗。

作为治疗方案的一部分，包括阿霉素，环磷酰胺以及紫杉醇或多西他赛；也可以联合多西他赛和卡铂；在蒽环类为基础的治疗之后可以单药使用。

HER2过表达转移性乳腺癌。

联合紫杉醇一线使用；单药治疗适用那些已经接受过一种或多种方案的转移性疾病。

乳腺癌的药物靶向治疗与副作用乳腺癌作为女性高发的恶性肿瘤疾病之一，对于治疗方案的研究与创新一直是科学家们的关注重点。

传统化疗虽然可以有效控制乳腺癌的生长和扩散，但其副作用较为严重，给患者带来了极大的身体和心理负担。

近年来，药物靶向治疗作为乳腺癌治疗的一种新方法得到了广泛的关注和应用。

然而，与之伴随的副作用也是需要在治疗中引起足够重视的问题。

一、药物靶向治疗的原理与优势乳腺癌的药物靶向治疗是指通过特定的分子靶点或信号通路，选择性地干扰癌细胞的生长和增殖，从而达到治疗乳腺癌的目的。

其与传统化疗的主要区别在于，药物靶向治疗更加精准、针对性更强，作用于癌细胞而对正常细胞的损伤较小。

这种精准性不仅可以提高治疗效果，还可以减轻患者的不良反应。

药物靶向治疗的优势还体现在以下几个方面：1. 提高治疗效果：药物靶向治疗能够选择性地作用于癌细胞的特定分子靶点，从而更好地阻断恶性肿瘤的生长和扩散。

2. 减轻不良反应：与传统化疗相比，药物靶向治疗对患者的不良反应的影响较小，减轻了患者的身体和心理负担。

3. 个体化治疗：由于乳腺癌的分子亚型不同，药物靶向治疗可以根据患者的具体情况进行个体化治疗，提高治疗的针对性和效果。

二、药物靶向治疗的常用药物及其副作用目前，在乳腺癌的药物靶向治疗中，常用的药物主要包括靶向HER2/neu受体的曲妥珠单抗（trastuzumab）、靶向雌激素受体的阿那曲唑（anastrozole）等。

这些药物在治疗乳腺癌中取得了良好的疗效，但同时也伴随着一系列的副作用。

1. 曲妥珠单抗的副作用：曲妥珠单抗作为一种靶向HER2/neu受体的药物，可以抑制乳腺癌细胞的生长与分裂。

然而，曲妥珠单抗的使用也会引起心脏毒性反应，包括心衰、心律失常等。

因此，在使用曲妥珠单抗治疗乳腺癌时，需要密切监测患者的心脏功能，并及时采取相应的干预措施。

2. 阿那曲唑的副作用：阿那曲唑是一种靶向雌激素受体的药物，主要用于治疗雌激素受体阳性的乳腺癌。

2024常用肿瘤口服靶向药物服用注意事项与特殊情况处理
现代抗肿瘤药物的一个显著特征，是出现一批针对分子异常特征的药物一一即靶向药物。

新型抗肿瘤药物分为小分子靶向药物和大分子单克隆抗体类药物，其中小分子靶向药物的服用方式通常为口服。

今天，我们简单来介绍一下这些药物的服用注意事项，以及遇到特殊情况如何处理。

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列举一些目前常用的口服靶向药物（如下表格），针对不同病种，靶向药物种类繁多，这些药物给癌症患者带来了福音。

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小分子靶向药物的服用方式通常为每日口服，长期居家服用，因此患者可能会发生漏服的情况，很多患者漏服后立即补服或者下顿加倍服用，这种做法是否正确？
另外一些吞咽困难者，有些患者可能会在服用后发生呕吐的情况，如何处理？
对于长期服用靶向药物的患者，稳定的需要浓度可以保证治疗的安全有效性，通过加倍补服来弥补漏服剂量的做法会使药物浓度明细升高，可能给患者带来严重的不良反应,甚至造成必须停药的严重后果。

另外，在服用过程中如果遇到问题，谨记2点：
遇到问题，及时咨询医生或者药师；
认真阅读药品说明书。

胰腺癌的分子靶向药物治疗胰腺癌是一种病死率极高的恶性肿瘤，早期诊断困难，常常已经转移到体内其他部位才会被发现。

目前，传统的化疗和放疗虽然可以减轻患者的症状，但治疗效果并不理想，而且还带来了很多副作用。

因此，寻找一种高效、低毒副作用的分子靶向药物已成为当今治疗胰腺癌的热门研究领域之一。

一些研究显示，针对胰腺癌干细胞的分子靶向药物能够更好地发挥治疗的作用。

其中，针对肿瘤生长因子受体（EGFR）的分子靶向药物便是其中之一。

由于EGFR在胰岛素样生长因子-1（IGF-1）生长因子通路中起关键作用，因此靶向EGFR也能抑制胰腺癌细胞的生长。

目前，可用于靶向EGFR的药物主要有培美曲塞（Erbitux）、西妥昔单抗（Vectibix）等。

除此之外，还有针对VEGF/VEGFR信号通路和RAS/MAPK信号通路的分子靶向药物。

其中，VEGF通路是参与新生血管的形成，因此对于肿瘤生长起到了非常重要的作用。

目前，可用于靶向VEGF/VEGFR的药物主要有贝伐单抗（Avastin）等。

而RAS/MAPK通路是肿瘤增殖的一个主要信号通路，在常见的肿瘤中都有不同程度的激活。

因此，针对该通路的分子靶向药物也成为了治疗胰腺癌的热门研究领域之一。

可用于靶向RAS/MAPK通路的药物主要有曲妥珠单抗（Erivedge）等。

此外，针对肿瘤免疫调节的分子靶向药物也备受关注。

从前几年的科学研究来看，免疫治疗已经成为了治疗肿瘤的主要方法。

对于胰腺癌而言，因其免疫逃逸的特性，免疫治疗也成为了一种很受关注的治疗手段。

在肿瘤免疫细胞疗法方面，可用于靶向PD-1的药物主要有克唑替尼（Opdivo）等。

总体而言，靶向分子药物是目前治疗胰腺癌最具前景的一种治疗手段，而新的分子靶向药物的不断出现必将会使胰腺癌患者享受更好的治疗效果。