常用分子靶向治疗药物表格

国内外已经上市的分子靶向药物国内外已经上市的MTT药物（国内新近上市的有：多吉美?用于治疗肾癌，易瑞沙?用于治疗肺癌，特罗凯?用于治疗肺癌）一、血管生成抑制剂 Angiogenesis inhibitors：．罗氏的阿瓦斯汀 (Avastin，bevacizumab，贝伐单抗)——阿瓦斯汀与化疗联合能明显改善晚期结肠癌和非小细胞肺癌的生存。

二、单激酶抑制剂 Single-target signal transduction inhibitors：．百时美施贵宝和默克公司的 Erbitux (Erbitux，cetuximab，西妥昔单抗)——Erbitux 是第一支用于结直肠癌的单克隆抗体，它可和另一抗癌药物irinotecan联合使用治疗直肠癌，如果病人对irinotecan不能耐受时，也可单独使用。

．诺华的格列卫 (Gleevec，imatinib，甲磺酸伊马替尼)——世界上首个MMT分子耙向治疗药物，抗癌新药,主要用于治疗慢性粒细胞白血病(CML)急变期、加速期或α-干扰素治疗失败后的慢性期患者；不能手术切除或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤（GIST）患者。

诺华生产的格列卫一度是治疗CML的金标准，但部分患者存在抗药性，并且随着治疗年数的增加和病情的加重，出现抗药性的几率也增大，而进展期Ph阳性ALL患者(包括处于原始细胞期者)对伊马替尼产生抗药性的速度更快，原因包括Bcr-Abl激酶的序列编译、抗药基因的过度表达或SRC等非Bcr激酶信号传导通路的激活。

．罗氏的赫赛汀 Herceptin (Herceptin，trastuzumab，曲妥珠单抗)——选择性作用于人类表皮生长因子受体2(HER2),可抑制癌细胞的增生，Herceptin是针对原癌基因表达产物HER2受体的人源化单克隆抗体，能特异地作用于伴HER3受体过度的乳腺癌细胞，临床研究已评价了其药动力学和治疗转移性乳腺癌的客观疗效和安全性。

5⼤癌种靶向药物⼀览表，⽤法都在这⼉
精准治疗时代，靶向药物治疗得到了⼴泛应⽤。

现将 5 ⼤常见癌种的靶向药物总结表整理如下。

点击图⽚可查看⼤图～
胃癌、⾷管癌及胃⾷管结合部癌
结直肠癌
乳腺癌
本⽂汇编⾃ NCCN 肿瘤临床实践指南、美国⾷品药品监督管理局（FDA）官⽹药品说明书、中国国家⾷品药品监督管理总局（CFDA）以及中国药品说明书。

Tips：
胃癌：曲妥珠单抗在 FDA 说明书（2018.11.29）中⽤于转移性胃癌的⽤量建议仅为 8→6 的 3周⽅案；
但在 NCCN 指南（2018.V2）中除推荐说明书⽤法外，另外有推荐 6→4 的 2 周⽅案⽤量的选择。

结直肠癌：
1. 西妥昔单抗:「500 mg/m2，静滴 2 ⼩时以上，每 2 周 1 次」的⽤法为 NCCN 指南 (2018.V4)推荐的第⼆种⽤量⽅法；
FDA 说明书（2018.6.5）中仅推荐 400→250 的单周⽤量⽅法。

2. 贝伐珠单抗: ⽤法⽤量仅参考⾃ NCCN 指南 (2018.V4)。

3. 瑞⼽⾮尼: FDA 说明书仅推荐⼀次 160 mg，⼀⽇ 1 次，连⽤ 21 ⽇，28 ⽇为⼀疗程。

另⼀⽤法为 NCCN 指南 (2018.V4) 额外推荐。

4. 帕母单抗、纳武单抗、易普利单抗⽤量均参考⾃ NCCN 指南 (2018.V4)，包含最新版 FDA 说明书中的⽤法⽤量。

肝癌：卡博替尼、雷莫芦单抗为 NCCN 指南（2018.V5）推荐⽤药，FDA 尚未批准肝癌适应症，指南中⽆剂量推荐，仅参考说明书推荐⽤量。

作者：Daenerys。

分子靶向药物类首页上一页1下一页尾页页次：1/1页100篇文章/页找了一下之前孙燕院士的靶向治疗文章中对靶向药物的总结：1、信号转导: TK酶抑制剂—吉非替尼、厄洛替尼、伊马替尼、达沙替尼、尼罗替尼、索拉非尼、舒尼替尼、凡德他尼、埃克替尼2、新生血管: 小分子化合物—恩度；单克隆抗体—贝伐单抗3、调控基因: 曲妥珠单抗4、EGFR受体: 小分子化合物—TKIs；单克隆抗体—西妥昔单抗、尼妥珠单抗、帕尼单抗5、表面受体: 利妥昔单抗因为这个是2010年总结的药物，过了1年多，所以里面肯定不全，先将这些慢慢的进行整理，后面再逐步添加新的。

吉非替尼商品名：易瑞沙英文名：Gefitinib Tablet 、Iressa、ZD1839结构式：适应症及作用机制：吉非替尼( gefitinib)是第一个批准用于治疗晚期非小细胞肺癌的分子靶向药物，通过竞争性结合到酪氨酸激酶的ATP结合区，抑制EGFR 酪氨酸激酶的活化，并能抑制EGFR的磷酸化作用和下游区的信号转导通路。

规格：250mg x 10 片/盒用法用量：推荐剂量为250mg(1片)每日1次，空腹或与食物同服。

不推荐用于儿童或青少年，对于这一患者群的安全性和疗效尚未进行研究。

不良反应：最常见的药物不良反应( ADRs )为腹泻、皮疹、瘙痒、皮肤干燥和痤疮，发生率20%以上，一般见于服药后一个月内，通常是可逆性的。

更多阅读分子靶向药物易瑞沙Iressa 吉非替尼治疗晚期或转移性非小细胞肺癌吉非替尼治疗晚期NSCLC2012-03-12 回复阳光明媚3楼厄洛替尼商品名：特罗凯英文名：Erlotinib Hydrochloride Tablets, Tarceva结构式：适应症及作用机制：可试用于两个或两个以上化疗方案失败的局部晚期或转移的非小细胞肺癌的三线治疗。

厄洛替尼(erlotinib) 可与ATP 结合区可逆性结合，并且完全抑制EGFR 酪氨酸激酶的自主磷酸化作用，从而阻断下游区EGFR 信号通路，引起细胞周期停滞，以及抑制血管生成。

史上超全肿瘤分子靶向药名及对应靶点清单
肿瘤分子靶向药物利用肿瘤细胞与正常细胞之间分子生物学上的差异，抑制肿瘤细胞的生长增殖，最后使其死亡。

肿瘤分子靶向治疗将比化疗更为有效、副作用更小，是非常有希望的一种肿瘤治疗方法。

近几年，国家花大力气解决老百姓的需求，高度重视抗癌靶向药的保障情况，力争在最短时间内让患者用的起药。

近两年，NMPA相关机构加快了审批进程，加快获批FDA认证的药物，让更多的患者有药可用！另一方面，中国抗肿瘤新药研发快速发展，从仿制向原研创新转变，中国告别无药时代。

2021抗癌新药井喷，国内有很多款抗癌新疗法获批上市。

为此，小编特意整理最新获批的肿瘤靶向药物，按癌种分类列表，方便实用，记得收藏！注：所有表格中（红色表示尚未在中国内陆尚未上市，#表示上市未批准治疗此种癌症，黑色粗体表示在中国内陆新上市，黑色粗体斜体表示国产新药）。

一、肺癌
二、乳腺癌
三、结直肠癌
四、胃癌食管癌
五、肝胆胰腺癌
六、生殖系统肿瘤
七、泌尿系统肿瘤
八、血液系统肿瘤
九、头颈部癌
十、皮肤软组织肿瘤
十一、其他肿瘤
十二、不限癌种的靶向药。

分子靶向药物分类一替伊莫单抗泽娃灵 Ibritumomab tuixetanZevalin承认时间：2021年1月。

用途：恶性淋巴瘤。

作用：搜索带有CD20标志物的蛋白细胞B细胞淋巴瘤，阻止其生长，消灭肿瘤细胞。

二伊马替尼格列卫 ImatinibGlivec由日本Novartis Pharma开发的分子靶向药。

用途：以针对治疗慢性髓系白血病和消化道间质瘤被承认使用。

三依维莫司 Everolimus用途：手术无法切除，或转移的肾细胞肿瘤。

作用：抑制mTOR信号通路，防止肿瘤细胞分裂生长。

四厄洛替尼 Erlotinib用途：不能切除的复发/恶化的非小细胞肺癌。

作用：阻碍酪氨酸激酶的活动，抑制肿瘤细胞的增长。

五吉非替尼艾瑞沙 Gefitinib在世界上，首先被日本承认使用的分子靶向药物。

非常缺乏对此种药物副作用的认识，依然被投入使用，导致患者发生间质性肺炎，相继死亡的问题。

六吉姆单抗奥佐米星 Gemtuzumab ozogamicin利用基因替换产生的单克隆抗体，和抗生物质细胞毒药物刺孢霉素相结合形成的抗癌药物。

用途：复发或较难治疗，CD33抗原阳性的急性髓系白血病。

七索坦舒尼替尼 Sutent用途：消化道间质瘤GIST和肾癌。

作用：以VEGF血管内皮生长因子VEGF关系着肿瘤血管的生成和PDGF成长因子受体PDGF关系着肿瘤细胞的生长等目标为靶点。

八西妥昔单抗爱必妥 Cetuximab承认时间2021年7月。

用途：和贝伐单抗阿瓦斯汀相同。

作用：针对无法实施根治手术的恶化/复发的结肠癌，所使用的分子靶向药。

九索拉非尼多吉美 Sorafenib承认时间：2021年1月。

用途：肾癌。

作用：以肿瘤细胞生长和输送营养的新生血管有关的激酶为靶点。

十达沙替尼 Dasatinib承认时间：2021年1月。

用途：白血病。

第一次治疗时，使用伊马替尼格列卫。

此药被期待于第二次的治疗效果。

十一他米巴罗汀 Tamibarotene承认时间：2021年。

2024常用肿瘤口服靶向药物服用注意事项与特殊情况处理
现代抗肿瘤药物的一个显著特征，是出现一批针对分子异常特征的药物一一即靶向药物。

新型抗肿瘤药物分为小分子靶向药物和大分子单克隆抗体类药物，其中小分子靶向药物的服用方式通常为口服。

今天，我们简单来介绍一下这些药物的服用注意事项，以及遇到特殊情况如何处理。

01
列举一些目前常用的口服靶向药物（如下表格），针对不同病种，靶向药物种类繁多，这些药物给癌症患者带来了福音。

02
03
小分子靶向药物的服用方式通常为每日口服，长期居家服用，因此患者可能会发生漏服的情况，很多患者漏服后立即补服或者下顿加倍服用，这种做法是否正确？
另外一些吞咽困难者，有些患者可能会在服用后发生呕吐的情况，如何处理？
对于长期服用靶向药物的患者，稳定的需要浓度可以保证治疗的安全有效性，通过加倍补服来弥补漏服剂量的做法会使药物浓度明细升高，可能给患者带来严重的不良反应,甚至造成必须停药的严重后果。

另外，在服用过程中如果遇到问题，谨记2点：
遇到问题，及时咨询医生或者药师；
认真阅读药品说明书。

1、信号转导: TK酶抑制剂—吉非替尼、厄洛替尼、伊马替尼、达沙替尼、尼罗替尼、索拉非尼、舒尼替尼、凡德他尼、埃克替尼2、新生血管: 小分子化合物—恩度；单克隆抗体—贝伐单抗3、调控基因: 曲妥珠单抗4、EGFR受体: 小分子化合物—TKIs；单克隆抗体—西妥昔单抗、尼妥珠单抗、帕尼单抗5、表面受体: 利妥昔单抗因为这个是2010年总结的药物，过了1年多，所以里面肯定不全，先将这些慢慢的进行整理，后面再逐步添加新的。

吉非替尼商品名：易瑞沙英文名：Gefitinib Tablet 、Iressa、ZD1839结构式：适应症及作用机制：吉非替尼( gefitinib)是第一个批准用于治疗晚期非小细胞肺癌的分子靶向药物，通过竞争性结合到酪氨酸激酶的ATP结合区，抑制EGFR 酪氨酸激酶的活化，并能抑制EGFR的磷酸化作用和下游区的信号转导通路。

规格：250mg x 10 片/盒用法用量：推荐剂量为250mg(1片)每日1次，空腹或与食物同服。

不推荐用于儿童或青少年，对于这一患者群的安全性和疗效尚未进行研究。

不良反应：最常见的药物不良反应( ADRs )为腹泻、皮疹、瘙痒、皮肤干燥和痤疮，发生率20%以上，一般见于服药后一个月内，通常是可逆性的。

分子靶向药物易瑞沙Iressa 吉非替尼治疗晚期或转移性非小细胞肺癌吉非替尼治疗晚期NSCLC厄洛替尼商品名：特罗凯英文名：Erlotinib Hydrochloride Tablets, Tarceva适应症及作用机制：可试用于两个或两个以上化疗方案失败的局部晚期或转移的非小细胞肺癌的三线治疗。

厄洛替尼(erlotinib) 可与ATP 结合区可逆性结合，并且完全抑制EGFR 酪氨酸激酶的自主磷酸化作用，从而阻断下游区EGFR 信号通路，引起细胞周期停滞，以及抑制血管生成。

规格：150mg，30片/盒。

用法用量：厄洛替尼单药用于非小细胞肺癌的推荐剂量为150mg/日，至少在进食前1小时或进食后2小时服用。

一文学会：肺癌八大热门靶点和药物（内附表格）非小细胞肺癌约占所有肺癌的80%，可以说是肺癌中最常见、最重要的一种。

其治疗方法主要包括手术、放疗、化疗、免疫和靶向。

然而，由于大部分患者发现时已处于中晚期，难治愈，生存率低。

此时若是找到突变基因且给予靶向药物，生存率可以大大提高。

肺癌患者的基因突变有很多种，大部分的基因突变（约40%）仍处于未知。

最常发生的KRAS突变虽最多，占腺癌中的25-30%，但直到今年5月才出现第一个针对其的靶向药sotorasib。

其他被我们熟知且较重要的靶点包括EGFR、ALK、ROS1。

此外，还有BRAF V600E 突变、NTRK 1/2/3基因融合、MET 14外显子跳跃突变、RET重排等。

数据来源：NCCN NSCLCEGFR抑制剂1代：厄洛替尼*、吉非替尼*2代：阿法替尼*、达可替尼*3代：奥希替尼*（* 在中国上市）EGFR基因突变是非小细胞肺癌中最常见的靶点，占腺癌中的15-20%。

而在亚洲人种中比例更高，部分亚洲地区最高可达62%。

此外，EGFR突变常发生于非吸烟者/既往轻度吸烟者。

EGFR基因最常见的突变包括：19外显子缺失和21外显子 L858R 突变，其治疗如下：一线推荐：奥希替尼为首选，因为它不会诱导生成T790M耐药性，抑制肿瘤细胞生长的时间最长。

厄洛替尼也可以与VEGF抗体合用：厄洛替尼+雷莫芦单抗（NCCN推荐级别2A）；厄洛替尼+贝伐珠单抗，仅用于非鳞状细胞癌（NCCN推荐级别2B）。

1、2代EGFR抑制剂耐药：使用1、2代EGFR抑制剂的患者中，60%会产生抗药性，机制包括2种：T790M突变、非小细胞肺癌组织学改变成为小细胞肺癌。

因此，当患者使用1、2代EGFR抑制剂后肿瘤进展时，应行基因检测检查T790M是否突变。

若T790M突变阳性，换3代EGFR抑制剂奥希替尼；若基因检测时发现其他突变基因靶点，则使用对应靶向抑制剂；若无任何突变基因靶点，换成以铂类为基础的化疗方案，治疗方案与无EGFR突变的非小细胞肺癌的化疗方案相同；目前无证据证明免疫治疗对携带EGFR突变的患者有效。

2024肿瘤科常用药物一览表
肿瘤科的常用口服药物种类很多，包括化疗药物、分子靶向药物、止吐药物、镇痛药物、解热镇痛药、通便药物、保肝药物等。

这么多药物，当患者问你如何使用时，你是否能张口就来，让患者折服于你的专业能力呢？你是否又曾因药物饭前吃还是饭后吃而被患者问住过呢？
分子靶向药物
备注：表中所列均为成人用法，药物使用方法并非唯一，具体请遵医嘱，在使用过程中可能涉及减量问题。

表中给出的药物规格为常见规格，不同药厂生产的药物规格会有变动。

文中未标明餐前或餐后服用者不受空腹或进餐限制，如果是胶囊制剂，可考虑餐后服用。

各类靶向药物分类一览表来源：丁香园发布日期：2015/11/29靶向药物诠释了「标准化」治疗为基础下的「个体化」治疗。

靶向药物针对正常细胞和肿瘤细胞共同信号转导通路，但是作用于异常肿瘤信号转导通路不同于正常细胞信号转导通路的分子靶点。

遂靶向药物获得「个体化」治疗的美誉，而「个体化」治疗的前提条件是通过个体分子靶点的检测，寻找合适精准的靶向药物。

让我们一起来看看主要靶向药物的概况靶向药物分子靶点主要适用病种主要检测方法上市时间伊马替尼BCR-ABLPh(+)慢性粒细胞白血病FISHRT-PCR直接测序2001达沙替尼2006 尼洛替尼2007吉非替尼EGFREGFR 突变晚期非小细胞肺癌直接测序ARMS法2003厄洛替尼2004 埃克替尼2011 阿法替尼2013克唑替尼ALKALK 阳性突变晚期非小细胞肺癌FISHRT-PCR2011帕尼单抗EGFRKRASNRAS KRAS 野生型EGFR 表达转移性结直肠癌IHCFISH2006西妥昔单抗直接测序ARMS法2004 舒尼替尼VEGFRPDGFR FLT3 肾癌胃肠道间质瘤IHC 2006索拉非尼拉帕替尼HER2HER2 过表达转移性乳腺癌FISHRT-PCR2007曲妥珠单抗IHCFISH 1998帕妥珠单抗2012利妥昔单抗CD20 CD20(+)弥漫大B细胞淋巴瘤IHCFISH1997奥法妥木单抗CD20(+)慢性淋巴细胞白血病2009维莫非尼BRAFBRAF-V600E 突变转移性黑色素瘤FISHRT-PCR2011。