第二十五章抗高血压药物
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第二十五章抗高血压药一、A1、不属于抗高血压药物的是A、钙通道阻滞药B、α受体激动药C、血管紧张素转化酶抑制药D、α、β受体阻断药E、神经节阻断药2、卡托普利的主要降压机制是A、抑制血管紧张素转化酶B、扩张血管C、抑制缓激肽的水解D、抑制醛固酮的释放E、阻断血管α受体3、普萘洛尔降压机制不包括A、抑制肾素分泌B、抑制去甲肾上腺素释放C、减少前列环素的合成D、减少心输出量E、中枢性降压4、下列何药不适用于高血压并心衰者A、大剂量普萘洛尔B、氯沙坦C、卡托普利D、氧氯噻嗪E、哌唑嗪5、卡托普利的降压特点不包括A、降低外周血管阻力B、预防和逆转血管平滑肌增殖C、促进尿酸排泄D、预防和逆转左心室肥厚E、对脂质代谢无明显影响6、关于血管紧张素转化酶抑制剂治疗高血压的特点,下列哪种说法是错误的A、用于各型高血压,不伴有反射性心率加快B、防止和逆转血管壁增厚和心肌肥厚C、降低糖尿病、肾病等患者肾小球损伤的可能性D、降低血钾E、久用不易引起脂质代谢障碍7、下列有关卡托普利的描述中错误者为A、临床用于充血性心力衰竭B、临床用于抗高血压C、抑制血管紧张素转化酶D、直接与血管紧张素受体结合E、使血管紧张素Ⅱ生成减少8、伴有稳定型心绞痛的高血压患者首选A、美托洛尔B、维拉帕米C、卡托普利D、尼群地平E、硝普钠9、能升高血糖的降压药是A、普萘洛尔B、拉贝洛尔C、哌唑嗪D、甲基多巴E、氢氯噻嗪10、降低肾素活性最强的药物是A、可乐定B、卡托普利C、普萘洛尔D、硝苯地平E、肼屈嗪11、长期应用氢氯噻嗪降低血压的作用机制主要是A、抑制醛固酮分泌B、排钠,使细胞内Na+减少C、降低血浆肾素活性D、排钠利尿,造成体内Na+和水的负平衡,使细胞外液和血容量减少E、阻断醛固酮受体12、易引起顽固性干咳的抗高血压药是A、普萘洛尔B、卡托普利C、氯沙坦D、氨氯地平E、米诺地尔13、下列钙拮抗药中,哪一种不产生反射性交感兴奋A、硝苯地平B、尼卡地平C、尼群地平D、维拉帕米E、尼索地平14、指出下列错误的选项A、高血压并有左心室肥厚的患者,可选用钙拮抗药B、缬沙坦降压特点为起效快,作用强,维持时间长C、美托洛尔降压作用优于普萘洛尔D、依那普利降压作用强而持久E、硝苯地平降压时不伴有反射性心率加快15、下列对可乐定介绍错误的是A、为中枢性降压药B、有α 2受体阻断作用C、可降低肾血管阻力,但减少肾血流及降低肾小球滤过率不明显D、静脉注射可有血压短暂升高E、降低血浆肾素16、指出下列错误的选项A、硝苯地平扩张小动脉而降压B、氨氯地平是很强的外周血管扩张剂C、尼群地平扩血管较硝苯地平强,降压作用持久D、米诺地尔的降压作用较肼屈嗪强大而持久E、硝普钠扩张血管而影响肾血流量17、为避免哌唑嗪“首剂现象”,可采取的措施为A、空腹服用B、低钠饮食C、小剂量睡前服用D、舌下含用E、首剂加倍18、可乐定的降压作用主要是A、直接松弛血管平滑肌B、使交感递质耗竭C、阻断中枢与外周α2受体D、激动中枢与外周α2受体E、阻断血管α2受体19、高血压危象宜选用A、利舍平B、哌唑嗪C、硝普钠D、硝苯地平E、氢氯噻嗪20、高血压伴消化性溃疡患者不宜选用的药物是A、普萘洛尔B、利血平C、哌唑嗪D、卡托普利E、氯沙坦21、关于高血压药物治疗不适当的是A、应根据血压升高程度选药B、根据并发症选用药物C、高血压危象时宜静脉给药,但不可降压过快D、必须严格按阶梯法选用药物E、尽可能做到个体化治疗22、高血压伴痛风者不宜用A、氯沙坦B、依那普利C、硝苯地平D、氢氯噻嗪E、哌唑嗪23、高血压伴外周血管病者慎用A、氢氯噻嗪B、硝苯地平C、肼屈嗪D、哌唑嗪E、普萘洛尔二、B1、A.普萘洛尔B.硝苯地平C.肼屈嗪D.卡托普利E.氢氯噻嗪<1> 、具有治疗轻度或中度原发性或肾性高血压的药物是<2> 、通过降低血管壁细胞内Na+含量,使细胞内Ca 2+减少的药物是2、A.硝苯地平B.卡托普利C.普萘洛尔D.氯沙坦E.氢氯噻嗪<1> 、能降低血压但伴有反射性心率加快,易导致心肌缺血的药物是<2> 、非肽类的AT 1阻断药物是3、A.甘露醇B.氢氯噻嗪C.呋塞米D.阿米洛利E.螺内酯<1> 、可单独用于轻度、早期高血压的药物是<2> 、竞争性结合醛固酮受体的药物是<3> 、糖尿病患者应慎用的药物是<4> 、因作用弱,常与其他利尿药合用的药物是4、A.呋塞米B.氨苯蝶啶C.乙酰唑胺D.氢氯噻嗪E.螺内酯<1> 、严重水肿可使用的药物是<2> 、高血压可使用的药物是5、A.硝普钠B.肼屈嗪C.哌唑嗪D.可乐定E.普萘洛尔<1> 、阻断β受体,使心肌收缩力减弱的抗高血压药物是<2> 、主要对小动脉平滑肌有直接松弛作用的药物<3> 、对小动脉和小静脉平滑肌都有直接松弛作用的药物<4> 、激动α2受体的中枢性抗高血压药6、A.哌唑嗪B.二氮嗪C.可乐定D.利血平E.硝普钠<1> 、通过激活钾通道,促进钾外流,使血管平滑肌舒张而降压<2> 、选择性阻断突触后膜α1受体而降压<3> 、抗肾上腺素能神经递质而降压<4> 、激动咪唑啉受体,降低交感神经张力而降压7、A.卡托普利B.可乐定C.哌唑嗪D.肼屈嗪E.米诺地尔<1> 、使NO、PGI 2等增加<2> 、大剂量应用可致全身红斑狼疮样综合征<3> 、具镇痛作用,机制与内源性阿片肽有关<4> 、可增加血中HDL,减轻冠脉病变8、A.普萘洛尔B.肼屈嗪C.氢氯噻嗪D.胍乙啶E.利血平<1> 、高血压合并消化性溃疡不宜选用<2> 、高血压合并支气管哮喘不宜选用<3> 、高血压合并肾功能不全不宜选用<4> 、高血压合并冠心病不宜选用<5> 、高血压合并痛风患者不宜选用三、X1、利尿药的降压作用机制包括A、排钠利尿,减少血容量B、减少细胞内钙离子的含量,使血管平滑肌扩张C、诱导血管壁产生缓激肽D、诱导血管壁产生前列环素E、降低血管平滑肌对缩血管物质的反应性2、钙通道阻滞药的临床应用包括A、心律失常B、心绞痛C、高血压D、心力衰竭E、脑血管疾病3、卡托普利治疗高血压的作用机制有A、抑制血管紧张素转换酶活性B、减少醛固酮分泌C、减少缓激肽水解D、抑制血管平滑肌增殖E、阻断血管紧张素AT1受体4、对硝苯地平的正确描述包括A、可使血浆肾素活性增高B、禁用于心源性休克C、降压时伴心率加快D、显著舒张静脉,减轻心脏前负荷E、舒张静脉作用大于舒张动脉作用5、普萘洛尔降压的可能机制是A、使心肌收缩力减弱,心输出量减少B、抑制肾素分泌,使血管阻力下降C、具中枢性降压作用D、阻断突触前膜β 2受体,使NA释放减少E、具内在拟交感活性,兴奋外周β受体6、高血压并发充血性心力衰竭,可选用降压药A、卡托普利B、硝普钠C、可乐定D、利舍平E、氢氯噻嗪7、关于卡托普利的叙述哪些是正确的A、降压时醛固酮分泌减少B、伴心率加快C、使缓激肽分解减少D、对高肾素型高血压有良效E、易引起电解质紊乱和脂质代谢障碍8、某高血压病人出现心律失常(快速型)伴心绞痛时,宜选择哪些药A、利多卡因B、维拉帕米C、硝酸甘油D、普萘洛尔E、硝苯地平9、血管紧张素转化酶抑制剂A、有血管扩张作用B、有利尿作用C、减少醛固酮分泌D、可防止和逆转慢性心功能不全的左室肥厚E、不良反应有低血压、干咳10、具中枢降压作用的药物A、普萘洛尔B、哌唑嗪C、可乐定D、米诺地尔E、甲基多巴11、降压同时伴心率加快的药物是A、雷米普利B、拉贝洛尔C、肼屈嗪D、哌唑嗪E、硝苯地平12、关于哌唑嗪的叙述哪些是正确的A、口服不易吸收B、首次降压致严重体位性低血压C、增加心脏前负荷D、能拮抗NA的升压作用E、选择性阻断突触后膜α1受体13、能引起心率减慢的降压药是A、氢氯噻嗪B、可乐定C、甲基多巴D、硝苯地平E、普萘洛尔14、可乐定可能引起的不良反应是A、心动过缓B、诱发心绞痛C、口干D、镇静、嗜睡E、突然停药可引起心悸,血压突然升高15、高血压合并支气管哮喘者可选用的治疗药物包括A、卡托普利B、氢氯噻嗪C、拉贝洛尔D、利血平E、普萘洛尔16、高血压危象可选用A、二氮嗪B、普萘洛尔C、美卡拉明D、硝普钠E、肼屈嗪答案部分一、A1、【正确答案】B【答案解析】考查重点是抗高血压药的分类。
药理学第六章 胆碱受体激动药M胆碱受体激动药胆碱酯类乙酰胆碱醋甲胆碱卡巴胆碱贝胆碱生物碱类毛果芸香碱(匹鲁卡品,pilocarpine)毒蕈碱(muscarine)N胆碱受体激动药烟碱(Nicotine,尼古丁)第七章抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药胆碱酯酶乙酰胆碱酯酶(acetylcholinesterase,AChE)假性胆碱酯酶(pseudocholinesterase,丁酰胆碱酯酶)抗胆碱酯酶药易逆性抗胆碱酯酶药新斯的明(neostimine)毒扁豆碱(physostigmine,依色林,eserine)难逆性抗胆碱酯酶药(有机磷酸酯类)M样症状N样症状AchE复活药碘解磷定(PAM,派姆)第八章胆碱受体阻断药(Ⅰ)—M胆碱受体阻断药阿托品和阿托品类生物碱颠茄生物碱的合成、半合成代用品合成扩瞳药后马托品 homatropine托吡卡胺 tropicamide合成解痉药季胺类解痉药:丙胺太林(普鲁本辛)叔胺类解痉药:贝那替秦(胃复康)选择性M1受体阻断药:哌仑西平第九章胆碱受体阻断药(Ⅱ)—N胆碱受体阻断药NN胆碱受体阻断药─神经节阻断药NM胆碱受体阻断药─骨骼肌松弛药除极化型肌松药琥珀胆碱suxamethonium又名司可林非除极化型肌松药筒箭毒碱d-tubocurain药理学第十章肾上腺素受体激动药α肾上腺素受体激动药去甲肾上腺素(noradrenaline,NA,norepinephrine,NE)间羟胺(metaraminol;阿拉明,aramine)去氧肾上腺素(Phenylephrine,新福林)甲氧明(methoxamine)α、 β肾上腺素受体激动药肾上腺素(adrenaline,AD,epinaphrine)多巴胺(dopamine)麻黄碱(ephedrine)β受体激动药异丙肾上腺素(isoprenaline)多巴酚丁胺(dobutamine)第十一章肾上腺素受体阻断药α肾上腺受体阻断药非选择性α受体阻断药酚妥拉明(phetolamine)和妥拉唑啉酚苄明(phenoxybenzamine)选择性α1受体阻断药坦洛新tamsulosin选择性α2受体阻断药育亨宾yohimbineβ肾上腺素受体阻断药非选择性β受体阻断药(β1、β2受体阻断药)普萘洛尔选择性β1受体阻断药阿替洛尔和美托洛尔醋丁洛尔α、β受体阻断药拉贝洛尔(柳胺苄心定)阿罗洛尔 arotinolo第十五章 镇 静 催 眠 药苯二氮卓类地西泮巴比妥类长效类:苯巴比妥、巴比妥,维持6-8 h中效类:戊巴比妥、异戊巴比妥,3-6h短效类:司可巴比妥、海索比妥,2-3h超短效类:硫喷妥钠, <1/4 h其他镇静催眠药水合氯醛甲丙氨酯丁螺环酮唑吡坦佐匹克隆扎来普隆第十八章 抗精神失常药抗精神病药吩噻嗪类氯丙嗪硫杂蒽类泰尔登(氯普噻吨Chlorprothixene)丁酰苯类氟哌啶醇(Haloperidol)氟哌利多(Droperidol)匹莫齐特pimozide其他非典型抗精神病药五氟利多(Penfluridol)舒必利(Sulpiride):氯氮平(Clozapine):利培酮抗躁狂症药碳酸锂抗抑郁药物三环类抗抑郁症药——非选择性抑制NA、5-HT再摄取抑制药米帕明(丙咪嗪,Imipramine)选择性抑制NA再摄取抑制药地昔帕明(Desipramine)选择性5-HT再摄取抑制药氟西汀(Fluoxetine)其他抗抑郁药曲唑酮米安舍林米氮平第十九章 镇痛药阿片生物碱类镇痛药吗啡(morphine)可待因(codeine,甲基吗啡)人工合成镇痛药哌替啶(pethidine,度冷丁)美沙酮(Methadone)芬太尼(Fentanyl)阿片受体部分激动药喷他佐辛(pentazocine,镇痛新)其他曲马朵(Tramadol)延胡索乙素及罗通定阿片受体拮抗剂纳洛酮(Naloxone)纳曲酮(Naltrexone)第二十章 解热镇痛抗炎药非选择性环氧酶抑制药水杨酸类(salicylates)阿司匹林(aspirin)(乙酰水杨酸)苯胺类对乙酰氨基酚(acetaminophen,扑热息痛)吲哚衍生物及类似物吲哚美辛(indomethacin,消炎痛)舒林酸丙酸类布洛芬(ibuprofen)萘普生、酮洛芬其他解热镇痛抗炎药保泰松(phenylbutazone)双氯芬酸美洛昔康(meloxicam)、吡罗昔康(piroxicam)选择性还氧酶-2抑制剂塞来昔布(celecoxib,1998)罗非昔布(rofecoxib,1999)尼美舒利(nimesulide)利尿药(diuretics)高效利尿药(袢利尿药)呋塞米(furosemide,呋喃苯胺酸,速尿)、布美他尼、依他尼酸(利尿酸)、托拉塞米中效利尿药——噻嗪类(thiazides)氢氯噻嗪(hydrochlorothiazide,双氢克尿噻)罗非昔布(rofecoxib,1999)尼美舒利(nimesulide)低效利尿药留钾利尿药(potassium-sparing diuretics)螺内酯(spironolactone,安体舒通)氨苯喋啶(triamterene)、阿米洛利(amiloride)碳酸酐酶抑制剂——乙酰唑胺第二十五章抗高血压药常用抗高血压药(一线)利尿降压药噻嗪类(氢氯噻嗪)吲哒帕胺(indapamide)呋塞米钙通道阻滞药硝苯地平(nifedipine,心痛定)氨氯地平(amlodipine)β受体阻断药非选择性β受体阻断药-----普萘洛尔,propranolol选择性β1受体阻断药-----美托洛尔(metoprolol)比索洛尔(bisoprolol )阿替洛尔(atenolol)有α受体阻断作用的β受体阻断药----拉贝洛尔(labetalol,柳胺苄心定)----卡维地洛血管紧张素转化酶抑制剂短效类:卡托普利(captopril) 6-12h长效类:依那普利(enalapril) 12-24hAngⅡ受体阻断药(AT1阻断药)二苯四咪唑类,氯沙坦为代表非二苯四咪唑类,以Eprosartan(依普沙坦)为代表非杂环类,以Valsartan(缬沙坦)为代表其他抗高血压药中枢性抗高血压药可乐定、甲基多巴、莫索尼定α受体阻滞剂哌唑嗪(prazosion)扩张血管药硝普钠(sodium nitroprusside)抗去甲肾上腺素能神经末梢药利舍平胍乙啶神经节阻断药美加明、樟磺咪芬钾通道开放药(钾外流促进药)米诺地尔、吡那地尔第二十六章治疗心力衰竭的药物正性肌力作用药强心苷类地高辛(digoxin)洋地黄毒苷(digitoxin)花苷C(lanatoside C)毒毛花苷K(strophanthin K)非苷类正性肌力药β受体激动药磷酸二酯酶抑制药减轻心脏负荷的药利尿药螺内酯(spironolactone)抗醛固酮药血管扩张药β受体阻断药卡维地洛(carvedilol)、美托洛尔(metoprolol)第二十七章调血脂药与抗动脉粥样硬化药调血脂药HMG-CoA还原酶抑制剂洛伐他汀(美降脂),辛伐他汀(舒降脂)普伐他汀(普拉固),氟伐他丁(来适可)胆汁酸结合树脂考来烯胺(消胆胺,Cholestyramine)考来替泊(降胆宁,Colestpol)苯 氧 酸 类氯贝丁酯(氯贝特、安妥明、Clofibrate Atromides)新型贝特类吉非贝齐(诺衡、Gemfibrozil)苯扎贝特(必降脂、Bezafibrate)非诺贝特(力平脂、Fenofibrate)烟酸(nicotinic acid)抗氧化剂普罗布考多烯脂肪酸n-3型多烯脂肪酸二十五碳五烯酸(EPA)二十二碳六烯酸(DHA)n-6型多烯脂肪酸亚油酸(LA )和γ-亚麻酸(γ-LNA)动脉内皮保护药硫酸多糖肝素(heparin)硫酸软骨素A(chondroitin)硫酸葡聚糖(dextran sulfate)第二十八章抗 心 绞 痛 药硝酸酯类硝酸甘油硝酸异山梨醇酯β–R阻断药普萘洛尔钙 通 道 阻 滞 药硝苯地平第二十九章影响血液及造血系统的药物抗凝血药(anticoagulants)凝血酶间接抑制药肝素(heparin)低分子量肝素(LMWHs)依诺肝素、替地肝素凝血酶抑制药香豆素类华法林(warfarin)双香豆素(dicoumor)醋硝香豆素(新抗凝)抗纤维蛋白溶解剂氨甲苯酸氨甲环酸促凝血药维生素K(vitamin K,VitK )抗贫血药铁剂口服铁剂:硫酸亚铁,枸橼酸铁铵注射铁剂:右旋糖酐铁叶酸类(folic acid,FA)维生素B12( VitaminB12,VitB12 )红细胞生成素(EPO)血容量扩充药右旋糖酐(自学)第31章作用于呼吸系统的药物平喘药抗炎平喘药糖皮质激素类药物全身用糖皮质激素:可的松、泼尼松、地塞米松吸入用糖皮质激素:倍氯米松、布的松PDE-4抑制剂罗氟司特支气管扩张药肾上腺素受体激动剂β2-R 激动剂非选择性β受体激动剂肾上腺素麻黄碱异丙肾上腺素选择性β2受体激动剂沙丁胺醇( salbutamol, 舒喘灵)克伦特罗(clenbuterol )特布他林(terbutaline, 博利康尼)福莫特罗(formoterol)茶碱(theophylline)M胆碱受体阻断药 (M-R blockers)异丙托溴胺 (ipratropium bromide)白三烯修饰物 (leukotriene modifiers)zafirlukast (扎鲁司特)、montelukant (孟鲁司特)zileuton (齐留通)抗过敏平喘药色甘酸钠和萘多罗米钠(Cromolyn sodium and Nedocromil sodium)其他“治疗哮喘”药物正在研究的其他药物第32章治疗消化性溃疡的药物抗酸药抑制胃酸分泌药粘膜保护药抗幽门螺旋杆菌药消化功能调节药第33章子宫平滑肌兴奋药和抑制药子宫平滑肌兴奋药缩宫素(oxytocin,催产素)垂体后叶素麦角生物碱胺生物碱类麦角新碱肽生物碱类麦角胺前列腺素:PGE2,PGF2α子宫平滑肌松弛药选择性β2受体激动药: 沙丁胺醇、利托君等硫酸镁钙通道阻滞剂:硝苯地平PG合成酶抑制剂:吲哚美辛缩宫素受体拮抗剂:阿托西班第35章肾上腺皮质激素类药物盐皮质激素醛固酮(ALD)去氧皮质酮糖皮质激素可的松氢化可的松性激素雄激素雌激素(少量)第36、37章抗甲状腺和DM药物甲状腺激素抗甲状腺药(antithyroiddrugs)硫脲类硫氧嘧啶类丙硫氧嘧啶(PTU)甲硫氧嘧啶(MTU)咪唑类甲巯咪唑(他巴唑)卡比马唑(甲亢平)碘及碘化物小剂量大剂量放射性I131β受体阻断药胰岛素(insulin)注射剂吸入剂口服降糖药磺酰脲类甲苯磺丁脲(D860)氯磺丙脲格列本脲(glyburide,优降糖)、格列吡嗪、格列齐特(gliclazide,达美康)格列美脲(glimepiride)双胍类甲福明(metformin,二甲双胍)、苯乙福明(phenformin,苯乙双胍)胰岛素增敏药噻唑烷酮类:罗格列酮、吡格列酮、曲格列酮等α-糖苷酶抑制剂和餐时血糖调节剂阿卡波糖(acarbose)瑞格列奈(repaglinide)其他新型降糖药GLP-1受体激动剂:依克拉肽/利拉鲁肽胰淀粉样多肽类似物:普兰林肽第38章抗菌药物概论抗菌药物的作用机制抑制细菌细胞壁的合成青霉素类改变胞浆膜通透性1)多粘菌素E(干扰膜磷脂功能)2)抗真菌药(影响麦角固醇合成和功能)3)氨基糖苷类(离子吸附作用)抑制蛋白质的合成作用于50S亚基的药物:氯霉素、林可霉素和大环内酯类作用于30S亚基的药物:四环素和氨基糖苷类影响核酸和叶酸代谢喹诺酮类利福平第39章β-内酰胺类抗生素青霉素类窄谱青霉素G、青霉素V耐酶甲氧西林、氟氯西林、氯唑西林广谱氨苄西林、阿莫西林抗铜绿假单胞菌广谱羧苄西林、哌拉西林抗革兰氏阴性菌美西林、替莫西林、匹美西林头孢菌素类一代:头孢拉定、头孢氨苄二代:头孢呋辛、头孢克洛三代:头孢派酮、头孢噻肟、头孢克肟四代:头孢匹罗五代:头孢洛林其他β-内酰胺类碳青霉烯类:亚胺培南(亚胺硫霉素)头霉素类:头孢美唑、头孢西丁氧头孢烯类:拉氧头孢、氟氧头孢单环β-内酰胺类:氨曲南(aztreonam)β-内酰胺酶抑制剂棒酸和舒巴坦类β-内酰胺类抗生素的复方制剂第40章大环内酯类、林可霉素及多肽类大环内酯类抗生素(macrolides)按代数分类一代:红霉素二代:罗红霉素,阿奇霉素、克拉霉素三代:泰利霉素,喹红霉素按化学结构分类14元:红霉素,罗红霉素,克拉霉素,泰利霉素,喹红霉素15元:阿奇霉素16元:麦迪霉素,交沙霉素,螺旋霉素林可霉素类抗生素林可霉素(lincomycin,洁霉素,林肯霉素)克林霉素(clindamycin,氯林可霉素,氯洁霉素)多肽类抗生素万古霉素类(vancomycin)万古霉素、去甲万古霉素和替考拉宁多粘菌素类杆菌肽类药理学第41章氨基糖苷类抗生素天 然链霉素新霉素卡拉霉素庆大霉素半合成奈替米星阿米卡星第42章四环素类与氯霉素类四环素类天然四环素四环素、土霉素和金霉素部分合成四环素多西、米诺、替加环素氯霉素类氯霉素(chloramphenicol)第43章人工合成抗菌药喹诺酮类抗菌药第一代:萘啶酸第二代:吡啶酸第三代:氟喹诺酮类,诺氟沙星等第四代:莫西沙星、加替沙星等磺胺类抗菌药肠道易吸收类磺胺异锷唑(sulfafurazole,SIZ)磺胺嘧啶(sulfadiazine,SD)磺胺甲锷唑(sulfamethoxazole,SMZ)肠道难吸收类柳氮磺胺吡啶外用磺胺嘧啶银( SD-Ag)其他合成类抗菌药甲氧苄啶(trimethoprim,TMP)复方磺胺甲噁唑(cotrimomazole,SMZco,复方新诺明)呋喃妥因与呋喃唑酮呋喃妥因(nitrofurantoin,呋喃坦啶)呋喃唑酮(furazolidone,痢特灵)甲硝唑(metronidazole,灭滴灵)第45章抗结核病药及抗麻风病药抗结核病药一线抗结核药异烟肼(isoniazid,INH)利福平(rifampicin, RFP)乙胺丁醇(ethambutol,EMB)链霉素(streptomycin,SM)吡嗪酰胺(pyrazinamide,PZA)二线抗结核病药对氨基水杨酸(PAS)乙硫异烟胺卷曲霉素环丝氨酸新一代抗结核病药利福霉素类衍生物利福定、利福喷汀喹诺酮类:司帕沙星大环内酯类罗红霉素第46章抗寄生虫药抗疟药主要用于控制症状的药物氯喹(chloroquine)奎宁(quinine)青蒿素(artemisinin)主要用于控制复发和传播的药物伯氨喹(primaquine)主要用于病因性预防的药物乙胺嘧啶(pyrimethamine)抗阿米巴病药及抗滴虫病药抗阿米巴病药甲硝唑(metronidazole)依米丁(土根碱)和去氢依米丁二氯尼特( Diloxanide )氯喹。
第二十五章抗高血压药一、选择题A型题1.高血压伴有痛风的患者不宜用:A.中枢性降压药B.利尿药C.钾通道开放药D.钙拮抗药E.肾上腺素受体阻断药2.高血压伴有糖尿病的患者不宜用:A.氢氯噻嗪B.卡托普利C.美加明D.可乐定E.肼屈嗪3.降压时伴有反射性心率加快的钙拮抗剂是:A.氨氯地平B.维拉帕米C.地尔硫革D.粉防己碱E.硝苯地平4.可治疗脑血管病的抗高血压药是:A.维拉帕米B.哌唑嗪C.尼莫地平D.硝苯地平E.地尔硫桌5.高血压危象伴有心力衰竭的患者宜选用:A.硝苯地平B.哌唑嗪C.硝普钠D.吡那地尔E.可乐定6.关于硝苯地平降压特点的描述,下列哪一项是正确的?A.心率不变B.心排血量下降C.血浆肾素话性增高D.尿量增加E.肾血流量降低7.高血压危象伴有难治性心力衰竭的患者宜选用:A. 二氮嗪B. 硝普钠C. ACEID. 硝苯地平E. 维拉帕米8.下列哪项不属于β受体阻断药的降压机理?A.阻断心脏的β1受体B.阻断肾小球旁器的β1受体C.阻断突触前膜的β2受体,D.抑制血管紧张素转换酶,减少肾素的释放E. 阻断中枢的β受体9.可显著降低肾素活性的抗高血压药是A.普萘洛尔B.可乐定C.利血平D.氢氯噻嗪E.肼屈嗪10.可乐定的降压机制是:A.激动中枢的咪唑啉受体B.阻断中枢的α2受体C.激动中枢的β受体D.激动中枢的M受体E.激动中枢的多巴胺受体11.静脉注射较大剂量可引起血压短暂升高的降压药是:A.哌唑嗪B.可乐定C.二氮嗪D.硝普钠E.吡那地尔12. 高血压合并肾动脉硬化的患者不宜选用A.利尿药B. β1肾上腺素受体阻滞药C. α肾上腺素受体阻滞药D.钙通道阻滞药E.血管紧张素转换酶抑制药13.哌唑螓降低血压不引起心率加快的原因是:A.阻断α1而不阻断α2受体B.阻断α受体与β受体C.阻断α1受体D.阻断α1和α2受体E.阻断β受体14.抗高血压药物中能产生“首剂现象”的药物是:A.可乐定B.哌唑嗪C. 胍乙啶D.硝苯地平E.莫索尼定15. 关于ACEI治疗高血压的特点,下列哪项是错误的?A. 可用于各型高血压,不伴有反射性心率加快B. 可防止和逆转心血管重构C. 降低糖尿病、肾病等患者肾小球损伤D. 降低血钾E. 久用不易引起脂质代谢障碍16. 高血压合并支气管哮喘的病人不宜用:A.β受体阻断药B.M受体阻断药C.利尿药D.扩血管药E.α受体阻断药17. 吲哚美辛可减弱卡托普利的降压效应是与A. 抑制前列腺素合成B.增加前列腺素合成C.增加肾素分泌D. 抑制肾素分泌E. 抑制血管紧张素转化酶18.长期用药突然停药,最易引起心动过速的药物是:A. 哌唑嗪B.肼屈嗪C. 普萘洛尔D. 卡托普利E. 利血平19.卡托普利的降压作用机制不包括:A.抑制整体RAS的AngⅡ形成B.抑制局部组织中RAS减少AngⅡ的形成C.促进组胺的释放D.减少缓激肽的降解E.促进前列腺素的合成20.伴有十二指肠溃疡的高血压病人不宜应用:A.普萘洛尔B.可乐定C. 利血平D. 氢氯噻嗪E. 肼屈嗪21.血管紧张素转化酶抑制药(ACEl)的降压特点不包括下列哪项?A.适用于各型高血压B.降压时可使心率加快C.久用不易引起电解质和脂质代谢障碍D.能防止和逆转高血压患者心血管重构E.降低死亡率22. 氯沙坦与卡托普利相比不具有下列哪种不良反应?A.低血压B.高血钾C.咳嗽及血管神经性水肿D.影响胎儿发育E.味觉及嗅觉缺损23. 卡托普利可引起下列哪种离子缺乏?A. K+B.Mg2十C.Fe2十D.Zn2十E.Ca2+24.下列哪种抗高血压药有促进毛发生长和成熟的作用?A.酮色林B.乌拉地尔C.哌唑嗪D.米诺地尔E.肼屈嗪25.与ACEI长期降压效应有关的是A. 抑制循环中的RASB. 抑制局部组织中的RASC. 减少NO的合成D. 抑制缓激肽的降解E. 减少前列腺素的合成26.下列抗高血压药物中,易引起刺激性干咳的是?A.维拉帕米B. 卡托普利C. 氯沙坦D. 硝苯地平E. 普萘洛尔27. 可引起全身性红斑性狼疮样综合症的药物是:A.哌唑嗪B.米诺地尔C.卡托普利D.普萘洛尔E. 肼屈嗪28.伴有慢性肾功能衰竭的高血压患者应选用哪种药物?A.卡托普里B.呋塞米C. 可乐定D. 硝苯地平E. 螺内酯29. 伴有前列腺肥大的高血压患者宜选用的药物是:A.特拉唑嗪B.哌唑嗪C.乌拉地尔D.拉贝洛尔E. 肼屈嗪30. 高血压危象及高血压脑病的患者宜选用:A.利血平B.普萘洛尔C. 硝苯地平D. 二氮嗪E. 卡托普利31.氯沙坦的抗高血压机制是:A. 抑制肾索活性B.抑制血管紧张素转化酶活性C. 抑制醛固酮的活性D. 抑制血管紧张素1的生成E. 阻断血管紧张素Ⅱ受体32.血管紧张素转化酶抑制药的不良反应不包括A. 血糖升高B. 血管神经性水肿C. 对肾血管狭窄者,易致肾损害D. 刺激性咳嗽E. 高血钾33. 关于卡托普利下列哪项是错误的?A.可用于治疗心力衰竭B.降低外周阻力C.与利尿剂合用可增强降压效果D.可增加体内醛固酮水平E.肾动脉狭窄者禁用34. 属于第二代中枢性降压药的药物是:A.莫索尼定B.可乐定C.甲基多巴D.米诺地尔E.吡那地尔35. 可用于吗啡类镇痛药成瘾者戒毒的降压药是:A.可乐定B.卡托普利C.氢氯噻嗪D.哌唑嗪E.硝普钠36. 下列哪一降压药可使HDL增高?A.二氮嗪B.维拉帕米C.氯沙坦D.卡托普利E.酮色林37. 伴有心肌缺血的高血压患者不宜用:A.硝苯地平B.普萘洛尔C.可乐定D.米诺地尔E. 硝普钠38.通过激动中枢咪唑啉受体而产生降压作用的药物是:A.肼屈嗪B.利血平C.莫索尼定D. 二氮嗪E. 普萘洛尔39. 关于米诺地尔错误的是:A属钾通道开放药 B.可致水钠潴留 C.能提高细胞内Ca2+水平D.主要用于严重的高血压E. 可引起反射性心率加快40.不减少重要器官血流量,不影响糖和脂肪代谢的抗高血压药是:A. 卡托普利B. 可乐定C. 尼莫地平D. 普萘洛尔E. 米诺地尔41. 具有镇痛作用的抗高血压药是:A.哌唑嗪B.拉贝洛尔C.硝普钠D.可乐定E.米诺地尔42.下列何药不属于钾通道开放药?A.米诺地尔B.乌拉地尔C.吡那地尔D.二氮嗪E. 尼可地尔43.兼有α1受体及5一羟胺受体阻断作用的抗高血压药是:A .特拉唑嗪 B.二氮嗪 C. 普萘洛尔 D.硝苯地平 E.酮色林44. 增强动脉压力感受器的敏感性,降低血压波动性的药物是A. 酮色林B. 特拉唑嗪C. 可乐定D. 二氮嗪E. 米诺地尔B型题A. 拉贝洛尔B.阿替洛尔C. 普萘洛尔D. 酚妥拉明E. 哌唑嗪45. 阻断β1和β2受体,又阻断α1 受体的抗高血压药是:46. 选择性阻断α1受体的抗高血压药是:47. 对α1 、α2受体均有阻断作用,可用于控制嗜铬细胞瘤患者的高血压危象的是:48. 选择性阻断β1受体的抗高血压药是:A硝普钠 B. 卡托普利 C.酮色林 D. 尼莫地平 E.哌唑嗪49. 促进NO释放,扩张血管的药物是:50. 对α1体和5-HT受体均有阻断作用的药是:51. 伴有脑管痉挛的高血压患者宜选用:D52. 降低血清总胆固醇、甘油三酯、LDL和升高HDL的抗高血压药为B53. 增加机体对胰岛素敏感性的药为:CA.氯噻嗪B. 吡那地尔C. 两者均有D. 两者均无54.扩张冠状血管、脑血管,而不扩张肾血管的药物是:55.通过减少细胞外Ca2+进入细胞内,降低细胞内Ca2+发挥降压作用的是:56. 降压时可反射性加快心率的是:57. 高血压伴痛风患者禁用药物是:C型题A. 卡托普利B. 醛固酮C. 两者均有D. 两者均无58.可引起高血钾的是:59. 主要不良反应为刺激性咳嗽的是:60. 可减少醛固酮分泌,又是血中Zn2 减少的是:X型题61.可影响脂质或葡萄糖代谢的抗高血压药有:A. 氢氯噻嗪B.硝苯地平C.卡托普利D. 普萘洛尔E. 哌唑嗪E. 甲状腺功能紊乱62.血管紧张素Ⅱ受体拮抗药有:A.依那普利B.氯沙坦C.缬沙坦D.雷米普利E. 厄贝沙坦63.可引起心率加快的抗高血压药是:A.卡托普利B.氢氯噻嗪C.硝苯地平D.肼屈嗪E.普萘洛尔64.肾性高血压患者可选用:A. 可乐定B.甲基多巴C. 普萘洛尔D. 卡托普利E. 硝苯地平65.可引起肾素活性增高的降压药是:A.氢氯噻嗪B.硝苯地平C.二氮嗪D.肼屈嗪 E.卡托普利66.老年高血压患者应选用下列哪些降压药?A. 氢氯噻嗪B.哌唑嗪C.普萘格尔D. 卡托普利E. 甲基多已67.卡托普利的降压作用机制包括:A.抑制局部组织中的肾素-血管紧张素系统B.抑制循环中的肾素-血管紧张素系统C. 抑制肾素活性D. 减慢缓激肽降解E. 抑制醛固酮分泌68.高血压伴有精神抑郁的患者不宜选用:A. 呋塞米B. 可乐定C. 利血平D. 哌唑嗪E. 甲基多巴69.下列哪些抗高血压药不影响血脂代谢?A. 氢氯噻嗪 D.普萘洛尔 C. 卡托普利 D. 哌唑嗪 E. 硝苯地平二、名词解释1.首剂效应2.钾通道开放药三、问答题1.简述硝苯地平的降压特点?。
第二十五章抗高血压药凡能降低血压,可用于高血压治疗的药物称为抗高血压药。
收缩压/舒张压≥140/90mmHg即为高血压。
绝大部分高血压病因不明,称为原发性高血压或高血压病;少数高血压有因可查,称为继发性高血压或症状性高血压。
高血压的并发症有脑血管意外(脑卒中)、肾衰竭、心力衰竭、冠心病、眼底病变等。
第一节抗高血压药物分类形成动脉血压的基本因素是心输出量和外周血管阻力。
前者受心脏功能、回心血量和血容量的影响,后者主要受小动脉紧张度的影响。
交感神经系统和RAS调节着上述两种因素,使血压维持在一定的范围内。
根据各种药物的作用和作用部位,可将抗高血压药物分为下列几类:1.利尿药:如氢氯噻嗪等。
2.交感神经抑制药(1)中枢性降压药:如可乐定等。
(2)神经节阻断药:如樟磺咪芬等。
(3)去甲肾上腺素能神经末梢阻断药:如利血平等。
(4)肾上腺素受体阻断药:如普萘洛尔等。
3.肾素-血管紧张素系统抑制药(1)血管紧张素转化酶(ACE)抑制药:如卡托普利等。
(2)血管紧张素1型受体(AT1)阻断药:如氯沙坦等。
(3)肾素抑制药:如阿利吉仑。
4.钙通道阻滞药:如硝苯地平等。
5.血管扩张药:如肼屈嗪和硝普钠等。
国内外应用广泛或称为第一线抗高血压药物的是利尿药、钙通道阻滞药、β受体阻断药、血管紧张素转化酶抑制药、AT1受体阻断药,统称为常用抗高血压药物。
第二节常用抗高血压药物一、利尿药【药理作用】1.初期(排钠利尿)排Na+、利尿→血容量↓→血压↓2.长期(舒张小动脉,降低外周阻力)持续排钠→细胞内Na+↓→平滑肌细胞内Na+↓→Na+-Ca2+交换↓→胞内Ca2+↓→平滑肌舒张细胞内钙↓→降低血管平滑肌对缩血管物质(如NA、血管紧张素II)的反应性诱导动脉壁产生扩血管物质(激肽、PGI2等)【临床应用】1.降压一线药:中效利尿药---噻嗪类1)治疗高血压基础药物2)与其他抗高血压药联合应用治疗各期高血压。
2.治疗高血压危象和伴慢性肾功能不全【噻嗪类不良反应】1.电解质紊乱:低钾血症、低镁血症等2.血糖升高:糖尿病患者慎用3.脂质代谢紊乱:伴有高脂血症的患者可用吲哒帕胺替代二、钙通道阻断药钙通道阻滞药通过减少细胞内钙离子含量而松弛血管平滑肌,进而降低血压。
药理学(Pharmacology)授课对象:03级口腔医学专业授课学时:18学时授课教师:卢春凤授课内容:祥见各章教学目的与要求:1.药理学(Pharmacology)是研究药物(drug)与机体二者相互作用规律及其原理的一门科学,是一门为临床合理用药防治疾病提供基本理论的医学基础学科,是基础医学与临床医学间的桥梁课。
应着重学习和掌握本科的基本理论,尤其是一些药物的药理作用、临床应用、不良反应及其禁忌症等应重点掌握,为今后指导临床的科学用药。
2.另外,要掌握药物间的隔不久相互作用及配伍情况,以便指导临床合理的联合用药。
3.要求在学习时要纵横联系相关的基础知识。
教学大纲要求:详见各章教学进程:详见后教学方法:药理学的教学是通过理论课和实验课两种方式进行的,采取讲授、实验、演示等方法,配合多媒体教学,以保证达到教学目的要求。
教学教材与参考书:教材:药理学第六版杨宝峰主编人民卫生出版社参考书:药理学第五版金有豫主编人民卫生出版社医用药理学第三版杨藻宸主编人民卫生出版社生理学第五版姚泰主编人民卫生出版社拟授课时间05年10月12 日第 1 次课教案完成时间05年7月20 日课程名称:药理学年级:2003 专业、层次:口腔医学本科学时:2 理论课课程类型:专业基础课课程性质:必修课考核形式:考试授课题目(章节)第二十二章抗心律失常药基本教材或主要参考书教材:药理学第六版杨宝峰主编人民卫生出版社参考书:药理学第五版金有豫主编人民卫生出版社医用药理学第三版杨藻宸主编人民卫生出版社教学目的与要求:1.掌握:常用抗心律失常药的作用特点、临床应用及主要不良反应。
2.了解:了解抗心律失常药的分类。
大体内容与时间安排:复习上次课程内容(提问方式)5分钟抗心律失常药的基本作用机制20分钟抗心律失常药的分类15分钟常用抗心律失常药55分钟总结5分钟教学方法和教具:药理学的教学是通过理论课和实验课两种方式进行的,采取讲授、实验、演示等方法,配合多媒体教学,以保证达到教学目的要求。
4.1 第一节抗高血压药物的分类根据各种药物的作用和作用部位可将抗高血压药物分为下列几类:1.利尿降压药如氢氯噻嗪等。
2.交感神经抑制药(1)中枢性降压药:如可乐定、利美尼定等。
(2)神经节阻断药:如樟磺咪芬等。
(3)去甲肾上腺素能神经末梢阻断药:如利血平、胍乙啶等。
(4)肾上腺素受体阻断药:如普萘洛尔等。
3.肾素-血管紧张素系统抑制药(1)血管紧张素转换酶(ACE)抑制药:如卡托普利等。
(2)血管紧张素Ⅱ受体阻断药:如氯沙坦等。
(3)肾素抑制药:如雷米克林等。
4.钙拮抗药如硝苯地平等。
5.血管扩张药如肼屈嗪和硝普钠等。
4.2 第二节常用抗高血压药物[TOP]4.2.1 利尿药氢氯噻嗪:早期是通过排钠利尿,减少细胞外液容量及心输出量而间接降压;长期用药所致的降压效应可能是通过持续降低体内钠离子浓度及降低细胞外液容量而降低血管阻力。
作为基础降压药用于各型高血压,常与其他降压药合用,以增强疗效和减少不良反应。
4.2.2 钙拮抗药硝苯地平:通过减少细胞内钙离子含量而松弛血管平滑肌,进而降低血压。
用于轻、中、重度高血压以及高血压伴有糖尿病、哮喘、高脂血症、肾功能不全或心绞痛患者。
其他药物:尼群地平、拉西地平、氨氯地平4.2.3 β受体阻断药普萘洛尔:减少心输出量,抑制肾素释放,在不同水平抑制交感神经活性(中枢部位、压力感受性反射及外周神经水平),增加前列环素的合成等。
临床用于轻、中度高血压,对心输出量偏高或血浆肾素水平偏高的高血压疗效较好。
主要不良反应为支气管收缩、心脏过度抑制和反跳现象,长期用药不能突然停药。
其他药物:阿替洛尔、拉贝洛尔、卡维地洛4.2.4 血管紧张素转化酶抑制药卡托普利:抑制血管紧张素I转化酶活性,减少血管紧张素Ⅱ生成及醛固酮分泌,缓激肽的降解减少,降低血压。
适用于各种类型高血压,合并胰岛素抵抗、左心室肥厚、心衰、急性心肌梗死等高血压患者。
不良反应有咳嗽、血管神经性水肿等。
其他药物:依那普利4.2.5 AT1受体阻断药氯沙坦:与AT1受体选择性结合,对抗血管紧张素Ⅱ的绝大多数药理作用,从而降低血压。
第二十五章抗高血压药[学习提纲]第一节抗高血压药分类Ⅰ利尿降压药氢氯噻嗪Ⅱ血管紧张素转化酶Ⅰ抑制药卡托普利恩钠普利及血管紧张素Ⅱ受体(AT1)阻断药氯沙坦Ⅲβ受体阻断药普萘洛尔Ⅳ钙拮抗药硝苯地平尼群地平Ⅴ交感神经抑制药1.中枢性抗高血压药甲基多巴2.经节阻断药美加明3.甲肾上腺素能神经末梢药利舍平4.肾上腺素受体阻断药α受体阻断药酚妥拉明α1受体阻断药哌唑嗪α和β受体阻断药拉贝洛尔Ⅵ直接扩血管药肼苯哒嗪硝普钠第二节常用的抗高血压药一、利尿药1、早期是通过排钠利尿,使血容量减少而间接降压;长期用药所致的降压效应可能与小动脉扩张有关。
2、作为基础降压药用于各型高血压,常用氢氯噻嗪与其它降压药合用,以增强疗效和减少不良反应(水钠潴留)。
二、钙拮抗药[作用特点]降压作用强、快、持久;肾血流量和滤过率增加;无水钠潴留。
[应用]用于轻、中、重度高血压以及高血压伴有心力衰竭、肾功能不全或心绞痛患者三、β受体阻断药[作用机制] 1、阻断心脏β1受体,使心收缩力减弱,心率减慢,心输出量减少。
2、阻断肾脏入球小动脉β2受体,减少肾素分泌,使血管紧张素Ⅱ形成减少和醛固酮释放减少。
3、阻断中枢β受体,降低外周交感神经张力,NA释放减少。
4、阻断支配血管的肾上腺素能神经突触前膜β2受体,取消正反馈,减少NA释放。
代表药为普萘洛尔。
四、血管紧张素Ⅰ转化酶抑制药[作用机制]抑制血管紧张素I转化酶:①减少血管紧张素II生成,从而减弱血管紧张素II收缩血管、升高血压的作用;②缓激肽的水解减少,使之扩张血管的作用加强;缓激肽水解减少时,PGE 2和PGI2的形成增加,扩张血管作用增强。
④心室和血管肥厚减轻。
[临床应用]该类药物具有轻、中度降压作用,可降低外周阻力,增加肾血流量,不伴有反射性心率加快。
还可作为伴有糖尿病、左心室肥厚、左心功能障碍及急性心肌梗死的高血压患者首选药物。
五、血管紧张素紧张素Ⅱ受体(AT1)抑制药氯沙坦可选择性阻断AT1受体,抑制AT2使血管收缩和促进醛固酮分泌的效应而降低血压,还可逆转肥大的心肌细胞。
第二十五章抗高血压药物1.药物分类抗高血压药物的分类及各类代表药2.常用抗高血压药卡托普利、普萘洛尔、哌唑嗪、硝苯地平、氢氯噻嗪和氯沙坦抗高血压的药理作用、作用机制和不良反应3.其他抗高血压药依那普利、缬沙坦、美托洛尔、卡维地洛、氨氯地平、尼群地平、甲基多巴、可乐定、肼屈嗪、硝普钠、米诺地尔和吲达帕胺的药理作用特点、临床应用及其主要不良反应4.抗高血压药的合理应用合理用药原则(一)抗高血压药物的分类及各类代表药一线降压药(5大类)(1)利尿降压药——氢氯噻嗪、吲达帕胺。
(2)血管紧张素转化酶抑制药——XX普利。
(3)血管紧张素Ⅱ受体阻断药——X沙坦。
(4)β受体阻断药——XX洛尔。
(5)钙通道阻滞药——XX地平。
(二)其他抗高血压药1.抗交感神经药(1)中枢性降压药:可乐定、甲基多巴。
(2)神经节阻断药:美卡拉明。
(3)抗去甲肾上腺素能神经末梢药:利血平、胍乙啶。
(4)肾上腺素受体阻断药:①α1受体阻断药:哌唑嗪等;②α、β受体阻断药:拉贝洛尔等。
2.血管扩张药:肼屈嗪、硝普钠。
3.钾通道开放剂:二氮嗪。
4.5-HT受体阻断药:酮色林。
5.前列环素合成促进药:西氯他宁。
一、常用抗高血压药(一)利尿降压药【主打药】氢氯噻嗪【药理作用及作用机制】——缓慢、温和、持久。
(1)早期降压机制:排钠利尿造成体内Na+和水的负平衡,使细胞外液和血容量减少(2)长期应用降压机制:① 排钠利尿使细胞内Ca2+减少。
为什么?排钠——降低动脉壁细胞内Na+的含量,并通过Na+-Ca2+交换机制,降低细胞内Ca2+——血管平滑肌舒张;②细胞内Ca2+的减少使血管平滑肌对缩血管物质去甲肾上腺素等的反应性降低;③诱导血管壁产生扩血管物质,如缓激肽、前列环素(PGI2)。
【临床应用】轻度、早期高血压。
【不良反应】----教材在此处过于简单,不够。
【前后联系】第28章关于噻嗪类利尿剂不良反应的内容。
1.电解质紊乱低血钾、低血钠、低血氯等,其中低血钾较常见。
血氨升高——肝功能不全、肝硬化患者慎用,以防引起肝昏迷。
2.高尿酸血症——痛风患者慎用。
3.代谢变化——抑制胰岛素分泌,并增加血清胆固醇和低密度脂蛋白——糖尿病、高脂血症者慎用。
4.其他——过敏性皮疹、皮炎(包括光敏性皮炎)、粒细胞及血小板减少等,溶血性贫血、坏死性胰腺炎等。
【小结】慎用氢氯噻嗪的几种情况:A.痛风B.糖尿病C.高脂血症D.肝功不全【非主打药】吲达帕胺(寿比山)【药理作用与临床应用】----强效、长效。
机制类似氢氯噻嗪。
强效、长效,适用于轻、中度高血压。
(二)影响肾素-血管紧张素系统的降压药1.血管紧张素转化酶抑制药【主打药】——卡托普利【药理作用】中等程度降压,降压迅速、短暂,不伴反射性心率加快【前后联系】伴反射性心率增快的是——CCB、肼屈嗪(血管扩张剂)和米诺地尔(钾通道开放剂)。
可预防和逆转血管平滑肌增殖及左心室肥厚。
【降压机制】①抑制ACE,使AngⅡ生成减少,血管舒张;②减少醛固酮分泌,排钠增加;③抑制ACE,减少缓激肽水解,使N0、PGI2等扩血管物质增加。
④抑制局部AngⅡ在血管组织及心肌内的形成,抑制血管平滑肌增殖和左心室肥厚,改善心功能。
【临床应用】各型高血压,轻、中度或肾性高血压的首选药物之一【不良反应】①皮疹、血管神经性水肿、味觉减退及首剂低血压。
②刺激性干咳——缓激肽、P物质和前列腺素在肺内聚积所致。
③蛋白尿、高血钾(为什么?)、肾功能损害等。
【非主打药】依那普利——经肝代谢之后发挥作用。
在体内经肝脏酯酶水解为依那普利拉发挥抑制ACE作用,较卡托普利强10倍,作用强而持久。
不良反应轻。
用于:高血压和充血性心力衰竭。
2.血管紧张素Ⅱ(AT1)受体阻断药氯沙坦【药理作用及作用机制】选择性与AT1受体结合,阻断AngⅡ的作用。
长期应用能抑制左心室心肌肥厚和血管壁增厚。
【临床应用】①高血压。
②高血压、糖尿病合并肾功能不全患者有保护作用。
③高尿酸血症,促进尿酸排泄。
【对比TANG】噻嗪类利尿剂——不能用于高血压合并糖尿病、高尿酸血症病人【不良反应】与ACEI类似——低血压、肾功能障碍及高血钾等。
不同——不引起咳嗽、血管神经性水肿非主打药——缬沙坦起效快,作用强,维持时间长,不良反应发生率较低。
(三)β受体阻断药——【前后联系】β受体阻断药有“五大抗”,在5大章中均是重点药物,尤其在心血管药中占有重要位置。
1.第16章——传出神经系统药物2.第23章——抗心律失常药3.第25章——抗高血压药4.第26章——抗心绞痛药5.第33章——抗甲状腺药【主打药】——普萘洛尔(心得安)【药理作用】降压作用缓慢、温和、持久,口服后2~3周才开始降压。
不产生直立性低血压。
【前后联系TANG】容易产生直立性低血压的是——哌唑嗪(α1受体阻断剂)。
【临床应用】轻度及中度高血压。
伴有冠心病、脑血管病变及夹层动脉瘤者尤为适用。
支气管哮喘患者禁用【不良反应】1.抑制心脏——导致急性心力衰竭、心动过缓、房室传导阻滞等。
2.反跳现象:长期使用而突然停用(β受体上调),可产生高血压、快速型心律失常、心绞痛加剧等。
3.一般反应:恶心、腹泻、乏力、失眠、皮疹等。
非主打药1.美托洛尔——选择性β1受体阻断药——适用于伴有支气管哮喘、COPD者。
2.卡维地洛【前后联系】第24单元抗心力衰竭药——卡维地洛——逆转心肌重构、尤适用于扩张性心肌病引起的心衰。
为α、β受体阻断剂,作用较普萘洛尔强2~4倍,可用于治疗轻、中度高血压。
或伴有肾功能不全、糖尿病者。
硝苯地平(心痛定)【药理作用及降压作用机制】抑制血管平滑肌和心肌细胞的Ca2+内流,对小动脉平滑肌较静脉更敏感,使外周血管阻力降低,血压下降。
不足——伴反射性心率加快,心搏出量增加,血浆肾素活性增高。
【临床应用】①轻、中和重度高血压。
②合并有心绞痛、肾脏疾病、糖尿病、哮喘、高脂血症及恶性高血压患者。
【不良反应】血管过度扩张引起。
1.心动过速、头痛、低血压、潮红、眩晕、恶心等。
2.胃肠功能紊乱、外周组织水肿、咳嗽、气喘及肺水肿。
3.过敏反应,如皮疹、药热及肝功能异常等。
非主打药1.氨氯地平降压平稳,维持时间长(每日用药一次)。
用于高血压及心绞痛。
不良反应:外周水肿2.尼群地平降压作用维持时间持久。
口服吸收良好,但肝脏首过消除明显,生物利用度约为10%~20%。
二、其他抗高血压药(一)抗去甲肾上腺素能神经药1.肾上腺素受体阻断药哌唑嗪——α1受体阻断剂。
【药理作用】选择性阻断血管突触后膜α1受体——松弛血管平滑肌,扩张小动脉、小静脉。
【临床应用】轻、中度高血压。
对高血压伴肾功能不良者更为适用。
【不良反应】①“首剂现象”:部分病人首次给药出现直立性低血压、眩晕、出汗、心悸等反应。
②其他:眩晕、乏力、口干等2.中枢性抗高血压药可乐定——中枢性α2受体激动剂【药理作用】(1)中枢性α2受体激动剂——激活中枢抑制性神经元——降低血管运动中枢的紧张性——外周交感神经活性降低——血压下降;(2)激动外周交感神经突触前膜α2受体——负反馈机制抑制去甲肾上腺素释放;【前后联系TANG】(3)激动中枢的咪唑啉受体(Ⅰ1受体)——抑制去甲肾上腺素释放——降压。
降压时伴有心率减慢。
肾血流量和肾小球滤过率在降压期间保持不变----不影响肾功能【临床应用】①中度高血压。
②偏头痛、青光眼。
③吗啡类镇痛药成瘾者的戒毒(通过激动α2受体来降低去甲肾上腺素释放,控制戒断症状)。
【不良反应】①口干和嗜睡,心动过缓。
②长期用药突然停药可能引起停药综合征(“反跳”现象)——头痛、震颤、腹痛、出汗及心悸,血压可骤升,超过治疗前水平。
【前后联系TANG】反跳现象——普奈洛尔、可乐定。
3.甲基多巴【药理作用】与可乐定类似,进入中枢后——兴奋中枢α2受体——减少去甲肾上腺素释放。
【临床应用】中度高血压,尤其肾性高血压及伴有肾功能不良者。
【不良反应】最常见——镇静和嗜睡;长期大量服用——自身免疫性反应,如溶血性贫血、血小板减少及粒细胞减少。
(二)血管扩张药1.肼屈嗪(肼苯哒嗪)【药理作用】——扩张小动脉。
直接舒张小动脉平滑肌。
不足:反射性心排出量增加,心率加快——减弱降压作用。
【临床应用】中度高血压。
静注用于高血压危象。
【不良反应】①与血管扩张有关——头痛、恶心、心悸、眩晕、低血压,水钠潴留;②免疫反应——最常见的是红斑狼疮综合征;其他:溶血性贫血及类风湿性关节炎。
前后联系TANG:还有一个——普鲁卡因胺。
2.硝普钠——扩小动脉+小静脉降压作用强大、迅速而短暂。
主要用于高血压危象、充血性心力衰竭和急性心肌梗死。
不良反应——恶心、出汗、烦躁不安、呕吐和头痛。
大剂量或连续使用,特别是肾功能不良时易中毒。
(三)钾通道开放药米诺地尔(长压定)--扩小动脉—钾通道开放药1.激活细胞膜ATP敏感的K+通道,从而促进K+外流,使细胞膜超极化。
2.细胞膜超极化,难以激活电压依赖性Ca2+钙通道,阻滞细胞外Ca2+内流。
3.使细胞内Ca2+储库释放Ca2+减少。
最终:细胞内钙少——平滑肌松弛——血管扩张——降压。
特点——主要舒张小动脉,而对静脉几无影响。
【临床应用】对其他降压药效果不佳的严重高血压。
【不良反应】心率加快、水钠潴,多毛症。
三、抗高血压药的合理应用(一)有效治疗与终生治疗。
(二)根据病情及药物特点选择应用抗高血压药首选:一线药物——噻嗪类、β受体阻断药、钙通道阻滞药、ACEI、AT1受体阻断药。
若对一种药效果不好,可加作用机制不同的另一种药。
若仍不能控制,可加用第三种药。
(三)个体化治疗(四)联合应用——协同降压,副作用减小或互相抵消。
(五)根据合并症选用抗高血压药物——总结TANG高血压合并——不宜选——为什么?——不良反应1.冠心病或心力衰竭肼屈嗪(另:CCB、米诺地尔)心率加快2.支气管哮喘、COPDβ受体阻断药收缩支气管平滑肌3.糖尿病或痛风噻嗪类高血糖、高尿酸血症4.消化性溃疡利血平胃酸分泌增加5.脑血管功能不全胍乙啶降压过快及引起直立性低血压6.肾功能不良胍乙啶和可乐定肾血流量减少。