执业药师最新考试重点药学专业知识二 高频考点

药学专业知识二高频考点）受体激动剂，仅有镇静催眠作用，无抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥作用。

1.唑吡坦为γ氨基丁酸A型（GABAA2.佐匹克隆作用于γ氨基丁酸（GABA）受体，镇静催眠、抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥。

3.苯二氮䓬类药物不良反应：①嗜睡、步履蹒跚、共济失调。

②精神依赖性；③突然停药后可能发生撤药症状。

4.巴比妥类药物：脂溶性高，作用快——异戊巴比妥；脂溶性低，作用慢——苯巴比妥。

5.巴比妥类药物为肝药酶诱导剂——加速自身代谢，还可加速其他药物代谢——降低疗效。

6.老年人服用苯二氮䓬类药物后，可产生过度镇静、肌肉松弛作用；觉醒后可发生等“宿醉”现象，极易跌倒和受伤。

7.苯二氮䓬为苯二氮䓬受体激动剂，加强突触前抑制，不能消除病灶的异常放电。

8.二苯并氮䓬类作用机制：①阻滞电压依赖性的钠通道。

②阻断神经递质释放9.二苯并氮䓬类常见视物模糊、复视、眼球震颤、头痛。

少见变态反应、史蒂文斯-约翰综合征或中毒性表皮坏死松解症、皮疹、红斑狼疮综合征等10.乙内酰脲类通过减少Na+内流，限制Na+通道介导的发作性放电的扩散。

11.脂肪酸类可能为抑制GABA降解，或促进合成，增加脑内GABA浓度。

12.卡马西平用于治疗癫痫、躁狂症、三叉神经痛、神经源性尿崩症。

13.选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI）作用机制：通过选择性抑制5-HT的再摄取。

代表药物有西酞普兰、艾司西酞普兰，舍曲林，帕罗西汀14.5-HT及去甲肾上腺素再摄取抑制剂，对难治性抑郁症的疗效明显优于5-羟色胺再摄取抑制剂。

代表药物有文拉法辛、度洛西汀。

15.单胺氧化酶抑制剂代表药物吗氯贝胺16.米氮平常见体重增加、困倦；严重不良反应有急性骨髓功能抑制。

17.抗抑郁药的用药监护：1.用药宜个体化（1）因人而异，个体化合理用药。

（2）从小剂量开始。

2.切记频繁换药一般4-6周起效，（米氮平、文拉法辛1周左右）3.换用抗抑郁药时要谨慎单胺氧化酶抑制剂在停用2周后才能换用5-HT再摄取抑制剂。

18.酰胺类中枢兴奋药代表药物有吡拉西坦、茴拉西坦、奥拉西坦。

19.弱阿片类药：可待因、双氢可待因强阿片类药：吗啡、哌替啶、芬太尼20.阿片类镇痛药与抗胆碱药---加重便秘，增加麻痹性肠梗阻和尿潴留危险。

21.硫酸镁与阿片类镇痛药合用---增加呼吸抑制和低血压风险。

22.镇痛原则：（1）尽可能口服给药；（2）“按时”给药而不是“按需”给药。

（3）按阶梯给药。

轻度疼痛：首选非甾体抗炎药；中度疼痛：弱阿片类；重度疼痛：强阿片类药。

用药应个体化：剂量由小到大；23.吗啡不能单独用于内脏绞痛，应与阿托品合用。

中毒解救：①静脉注射纳洛酮。

②亦可用烯丙吗啡作为拮抗剂。

24.选择性COX-2抑制剂抑制血管内皮的前列腺素生成，使血管内的前列腺素和血小板中的血栓素动态平衡失调，导致血栓素升高，促进血栓形成。

代表药物塞来昔布。

25.塞来昔布：类磺胺过敏反应26.12岁以下儿童禁用尼美舒利。

活动性消化性溃疡出血者禁用双氯芬酸、奈美丁酮。

血友病或血小板减少症患者禁用阿司匹林。

27.非甾体抗炎药所致溃疡和出血的机制有：①抑制环氧合酶，前列腺素，使胃肠黏膜失去保护作用②破坏黏膜屏障，直接损伤胃粘膜③抑制血栓烷A2，抑制凝血④抑制肝脏凝血酶原的合成28.NSAID药均具有潜在的心血管不良事件风险，首先选用对乙酰氨基酚或阿司匹林，不能奏效再用萘普生。

29.促进尿酸排泄药：丙磺舒、苯溴马隆。

本类药抑制肾小管对尿酸盐的重吸收，使尿酸排出增加，少见尿频、肾结石、肾绞痛、风团、皮疹、斑疹、皮肤潮红、瘙痒、脓疱、痛风急性发作。

30.抑制尿酸生成药：别嘌醇（痛风缓解期首选、急性发作期禁用）、非布索坦31.秋水仙碱抑制粒细胞浸润，用于痛风的急性期、痛风关节炎急性发作和预防。

32.痛风性关节炎急性发作期，有中、重度肾功能不全或肾结石者——禁用苯溴马隆。

33.秋水仙碱用于痛风急性期，初剂量1mg，之后一次0.5mg，一日3次。

老年人及肝肾功能有潜在损害者减少秋水仙碱剂量。

长期服用可致可逆性维生素B吸收不良。

1234.镇咳药物的分类：（1）中枢性镇咳药：右美沙芬、喷托维林、可待因等；（2）外周性镇咳药：苯丙哌林、甘草合剂、咳嗽糖浆35.喷托维林镇咳作用强度为可待因的1/3；苯丙哌林镇咳作用较强，为可待因的2-4倍。

36.喷托维林选择性抑制延髓咳嗽中枢。

兼有外调镇咳作用——微弱的阿托品样作用和局麻作用。

37.苯丙哌林可阻断肺一胸膜的牵张感受器产生的肺迷走神经反射，并具有罂粟样平滑肌解痉作用。

38.多糖纤维素分解剂促使黏膜痰中酸性黏蛋白纤维裂解，导致糖蛋白肽链断裂，减低痰液的黏稠度。

代表药物有溴己新、氨溴索。

39.黏痰调节剂①分裂黏蛋白、糖蛋白多肽链上等分子间的双硫键；②增加黏膜纤毛转运；③影响支气管腺体的分泌。

代表药物有羧甲司坦、厄多司坦。

40.痰液较多的湿咳以祛痰为主，不宜单纯使用镇咳药，先用或同时应用祛痰剂。

受体激动剂。

短效β2受体激动剂：缓解轻、中度急性哮喘症状首选药。

41.控制哮喘急性发作首选药：β2受体激动剂：福莫特罗、沙美特罗；短效β2受体激动剂：沙丁胺醇、特布他林。

42.长效β2受体激动剂：严重的低钾血症43.高剂量β244.β2受体激动剂首选吸入给药。

45.白三烯受体阻断剂：孟鲁司特、扎鲁司特46.白三烯受体阻断剂常见不良反应:嗜酸性粒细胞增多、血管炎性皮疹心肺系统异常或末梢神经异常。

47.磷酸二酯酶抑制剂：茶碱、氨茶碱、多索茶碱、二羟丙茶碱。

48.茶碱类药物的有效血浆浓度（5-20ug/ml）49.M胆碱受体阻断剂：异丙托溴铵、噻托溴铵50.吸入性糖皮质激素与长效β2受体激动剂、茶碱缓释或控释制剂、白三烯受体阻断剂合用，减轻糖皮质激素的不良反应。

51.碳酸氢钠、碳酸钙：因释放二氧化碳，可出现呃逆、腹胀和嗳气，引起反跳性胃酸分泌增加。

52.铝离子可松弛胃平滑肌，引起胃排空延迟和便秘——可被镁离子对抗——铝碳酸镁53.H受体阻断剂：由进食、胃泌素、高血糖或迷走神经兴奋等刺激引起的胃酸分泌，尤其能有效抑制夜间2基础胃酸分泌，抑制夜间基础胃酸分泌，降低胃酸和胃蛋白酶的活性。

54.法莫替丁抑制胃酸分泌作用比西咪替丁强20倍，比雷尼替丁强7.5倍，副作用较西咪替丁小，无抗雄激素的副作用。

法莫替丁>雷尼替丁>西咪替丁。

55.急性胰腺炎者禁用西咪替丁。

56.西咪替丁对肝药酶有较强的抑制作用，雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁、罗沙替丁与肝药酶的亲和力较小，不抑制肝药酶。

57.组胺H2受体阻断剂常见头晕、嗜睡58.PPI极少发生耐药现象，但停药后引起的胃酸分泌反弹持续时间较长，可达2个月59.避免氯吡格雷合并使用奥美拉唑（可竞争肝药酶CYP2C9,CYP2C19）。

正在使用氯吡格雷的患者如须使用质子泵抑制剂，应考虑使用泮托拉唑或雷贝拉唑。

60.服用质子泵抑制剂时应以整片（粒）吞服，不得咀嚼和压碎，61.长期和较高剂量使用PPI可使骨折风险升高，老年患者风险更高。

应用PPI时应考虑低剂量、短疗程的治疗方式62.铋剂不宜与牛奶同服，服用铋剂期间，舌苔和大便可能呈无光泽的灰黑色。

63.乳酸菌素用法口服（嚼服），宜餐前或餐时服用，避免餐后使用。

64.抗胆碱能效应包括口干、口鼻咽喉干燥、便秘、出汗减少、瞳孔散大、视物模糊、眼睑炎、眼压升高、排尿困难、心悸、皮肤潮红、排尿困难、胃肠动力低下、胃食管反流等。

65.甲氧氯普胺：中枢性和外周性多巴胺D受体阻断剂，具有较强的中枢性镇吐和胃肠道兴奋作用。

2受体。

66.多潘立酮：外周多巴胺受体阻断剂，直接阻断胃肠道多巴胺D267.莫沙必利：选择性5-HT受体激动剂，能促进乙酰胆碱的释放。

468.促胃肠动力药典型不良反应：可致锥体外系反应、尖端扭转型心律失常、心电图Q-T间期延长、泌乳、乳房肿痛、月经失调。

老年人、儿童长期使用促胃肠动力药更易出现锥体外系反应。

69.容积性泻药：硫酸镁、硫酸钠；渗透性泻药：乳果糖；刺激性泻药：酚酞、比沙可啶、番泻叶、蓖麻油；润滑性泻药：甘油栓剂（开塞露）；膨胀性泻药：聚乙二醇4000、羧甲基纤维素。

70.双八面体蒙脱石。

用于成人及儿童的急、慢性腹泻，食管、胃及十二指肠疾病引起的相关疼痛症状的辅助治疗。

小儿首选。

71.地芬诺酯具有阿片样的作用，长期大量服用可产生欣快感，并可能出现药物依赖性。

短期治疗，并与阿托品合用，可减少依赖性。

72.洛哌丁胺、地芬诺酯禁用于：2岁以下儿童、肠梗阻患者、应用广谱抗菌药物引起的假膜性肠炎者、细菌性小肠结肠炎患者。

73.活菌制剂用药监护：（1）双歧三联活菌胶囊2～10℃保存。

（2）部分活菌不耐酸，宜在餐前30min服用，如双歧杆菌活菌。

（3）服用时不宜以热水送服，宜选用温水。

（4）不宜与抗菌药物、小檗碱、活性炭、鞣酸蛋白、铋剂或氢氧化铝同服。

74.肝胆疾病辅助用药的抗炎药代表药物主要为甘草复方甘草甜素、甘草酸二铵、异甘草酸镁。

75.强心苷类正性肌力药机制：通过抑制衰竭心肌细胞膜上Na+，K+-ATP酶，发挥正性肌力作用。

76.地高辛：是一种中效强心苷。

生物利用度为80%，主要以原形药物从尿液中排除。

77.抗心力衰竭药分类：血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）、β受体阻断剂、醛固酮受体阻断剂、血管紧张素Ⅱ受体阻断剂（ARB）、利尿剂、强心苷类。

78.抗心律失常药的分类及代表药物：（1）钠通道阻滞剂：1）Ia类：奎尼丁、普鲁卡因胺；2）Ib类：利多卡因、苯妥英钠；3）普罗帕酮、氟卡尼。

（2）β受体阻断剂：普萘洛尔、艾司洛尔。

（3）延长动作电位时程药：胺碘酮、索他洛尔和溴苄胺。

（4）钙通道阻滞剂：维拉帕米和地尔硫卓。

79.利多卡因仅用于室性心律失常。

β受体阻断剂主要用于室上性和室性心律失常。

80.胺碘酮一日一次0.4-0.6g，分2-3次服用；1-2周后根据需要改为一日0.2-0.4g维持。

81.胺碘酮不良反应：①心律失常加重房颤；快速室性心律失常。

②肺毒性：停药、糖皮质激素治疗。

③甲状腺功能减退/亢进；④光过敏显著。

⑤低血压和心动过缓。

⑥严重肝炎和肝硬化。

⑦静脉推注可以诱发静脉炎82.胺碘酮是肝药酶CYP3A4的代谢底物。

西咪替丁抑制CYP3A4，增加胺碘酮的血浆药物浓度；利福平诱导CYP3A4，降低胺碘酮的血浆药物浓度。

83.如需停用β受体阻断剂应逐步撤药，整个撤药过程至少2周，每周间隔2-3日剂量减半，停药前最后的剂量至少给4日。

84.克服耐药性常采用如下偏离心脏给药方法：（1）小剂量、间断使用静脉滴注硝酸甘油及硝酸异山梨酯，每日提供8—12h的无药期。

（2）舌下含服或喷雾、帖敷持续应用须有一个为时12h以上的间歇期。

（3）口服硝酸酯，保证8～12h的无硝酸酯浓度期或低硝酸酯浓度期。