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环丙沙星求助编辑百科名片环丙沙星为合成的第三代喹诺酮类抗菌药物，具广谱抗菌活性，杀菌效果好，几乎对所有细菌的抗菌活性均较诺氟沙星及依诺沙星强2～4倍，对肠杆菌、绿脓杆菌、流感嗜血杆菌、淋球菌、链球菌、军团菌、金黄色葡萄球菌具有抗菌作用。
查看词条图册目录主要成分动力学适应症用法用量药物分析不良反应临床研究用药禁忌相互作用兽药应用作用与应用用法与用量展开主要成分动力学适应症用法用量药物分析不良反应临床研究用药禁忌相互作用兽药应用作用与应用用法与用量展开编辑本段主要成分分子结构通用名：环丙沙星环丙沙星结构式英文名：Ciprofloxacin中文别名：环丙氟哌酸、适普灵类别：西医药物化学名称：1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-（1-哌嗪基）-3-喹啉羧酸分子式：C17H18FN3O3分子量：331.35质量标准：USP28,EP5和BP2002制剂：1.片剂：0.25g、0.5g、0.75g。
2.针剂：0.1g/50ml、0.2g/100ml。
3.滴眼剂：3%、8ml。
用途：该品属高效广谱抗菌药。
药理作用属氟喹诺酮类，抗菌谱同诺氟沙星，其抗菌活性是目前广泛应用的氟喹诺酮类中最强者。
除对革兰阴性杆菌有高度抗菌活性外，尚对葡萄球菌属具有良好抗菌作用，对肺炎球菌、链球菌属的作用略差于葡萄球菌属。
该品对部分分枝杆菌、沙眼衣原体、溶脲脲原体、人型支原体等亦具抑制作用。
该药的作用机制及细菌耐药情况参见诺氟沙星。
为杀菌剂，现一般认为喹诺酮类作用于细菌细胞DNA螺旋酶的A亚单位，抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。
编辑本段动力学口服该品250mg和500mg后，高峰血药浓度分别为1.45mg/L和2.56mg/L，生物利用度为49%～70%。
静滴该品100mg和后，高峰血药浓度为2.53±1.03mg/L。
该药吸收后在体内广泛分布，在水泡液、前列腺、肺和泌尿生殖道组织、痰液中均可达有效药物水平。
环丙沙星求助编辑百科名片环丙沙星为合成的第三代喹诺酮类抗菌药物，具广谱抗菌活性，杀菌效果好，几乎对所有细菌的抗菌活性均较诺氟沙星及依诺沙星强2～4倍，对肠杆菌、绿脓杆菌、流感嗜血杆菌、淋球菌、链球菌、军团菌、金黄色葡萄球菌具有抗菌作用。
查看词条图册目录主要成分动力学适应症用法用量药物分析不良反应临床研究用药禁忌相互作用兽药应用作用与应用用法与用量展开主要成分动力学适应症用法用量药物分析不良反应临床研究用药禁忌相互作用兽药应用作用与应用用法与用量展开编辑本段主要成分分子结构通用名：环丙沙星环丙沙星结构式英文名：Ciprofloxacin中文别名：环丙氟哌酸、适普灵类别：西医药物化学名称：1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-（1-哌嗪基）-3-喹啉羧酸分子式：C17H18FN3O3分子量：331.35质量标准：USP28,EP5和BP2002制剂：1.片剂：0.25g、0.5g、0.75g。
2.针剂：0.1g/50ml、0.2g/100ml。
3.滴眼剂：3%、8ml。
用途：该品属高效广谱抗菌药。
药理作用属氟喹诺酮类，抗菌谱同诺氟沙星，其抗菌活性是目前广泛应用的氟喹诺酮类中最强者。
除对革兰阴性杆菌有高度抗菌活性外，尚对葡萄球菌属具有良好抗菌作用，对肺炎球菌、链球菌属的作用略差于葡萄球菌属。
该品对部分分枝杆菌、沙眼衣原体、溶脲脲原体、人型支原体等亦具抑制作用。
该药的作用机制及细菌耐药情况参见诺氟沙星。
为杀菌剂，现一般认为喹诺酮类作用于细菌细胞DNA螺旋酶的A亚单位，抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。
编辑本段动力学口服该品250mg和500mg后，高峰血药浓度分别为1.45mg/L和2.56mg/L，生物利用度为49%～70%。
静滴该品100mg和后，高峰血药浓度为2.53±1.03mg/L。
该药吸收后在体内广泛分布，在水泡液、前列腺、肺和泌尿生殖道组织、痰液中均可达有效药物水平。
环丙沙星的化学结构环丙沙星是一种广谱抗菌药，它是一种氯醛内酯类抗生素，1978年由美国霍尼韦尔公司研制，用于治疗多种感染症，在全球得到普遍使用。
一、环丙沙星的化学结构1.结构简介环丙沙星原分子式为C18H15ClN4O5S，依照IUPAC有机化学命名法，其正式名为[4S-(4α，4aα，5α，6α，12α，12aα，12bα），7（2R，3S）-3，7-二甲基-2-苹果油酸-6，8，11，12，12a，12b-八醇-氯酰甲基氯青霉烷-4-磺酸盐按照要求名称为”环丙沙星”。
2.氧化反应环丙沙星在反应过程中发生氧化反应，形成氯酸环丙沙星（C15H13ClN4O6S），再经酶反应产生环丙沙星磺酸盐（C16H14ClN3O7S）、二苯并芘氧化物和其他化合物。
3.官能团环丙沙星的主要官能团有氯原子（Cl）、胺基（NH2）、羧基（COOH）、芳香烃（aromaticity）、烷基等。
二、环丙沙星的功效1.抗菌环丙沙星分子具有抗菌活性，可有效抑制和杀灭细菌，有效治疗多种感染性疾病。
2.抗真菌环丙沙星可有效抗击真菌，有效控制真菌性感染，是有效治疗湿疹和其他真菌性皮肤疾病的良药。
3.抗病毒环丙沙星也能有效抗病毒，可有效治疗水痘、带状疱疹等病毒性感染，对对病毒有抑制作用，可有效羟氯酸减少病毒的复制和传播。
三、环丙沙星的副作用1.腹泻环丙沙星有可能引起腹泻等腹部不适症状，腹泻可以降低治疗效果，引起药物不良反应等。
2.过敏反应环丙沙星也会引发过敏反应，可能造成严重发热，皮肤红肿，咳嗽等症状，需要立即停止治疗，否则会造成若干问题，如过敏性休克等。
3.肝功损害环丙沙星的过量服用，可能会对肝功能造成损害，表现为肝功能参数升高，甚至发生肝炎。
四、环丙沙星的使用1.给药途径环丙沙星可通过静脉注射、口服等多种给药途径，临床上一般选择口服，也可选用注射给予一些临床上抗菌不敏感的细菌感染病人。
2.药物应用环丙沙星可用于治疗呼吸道感染、急性支气管炎、中耳炎等；用于治疗泌尿系感染症，如尿路感染、膀胱炎；还可以治疗皮肤和软组织的感染。
环丙沙星逆合成分析法中文别名：环丙氟哌酸、适普灵类别：西医药物化学名称：1-环丙基-6-氟-14-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸分子式：C17H18FN3O3分子量：331.35质量标准：USP28.EP5和BP2002制剂：1.片剂：0.25g、0.5g、0.75g。
2.针剂：0.1g/50ml、0.2g/100ml。
3.滴眼剂：3%、8ml。
环丙沙星逆合成分析法：250mg和500mg后，高峰血药浓度分别为1.45mg/L和2.56mg/L，生物利用度为49%~70%。
静滴该品100mg和后，高峰血药浓度为2.53+1.03mg/L。
该药吸收后在体内广泛分布，在水泡液、前列腺、肺和泌尿生殖道组织、痰液中均可达有效药物水平。
该品的消除半减期为3.3~4.9h，自尿中以药物原形排出给药量的29%~44%(口服)和45%~60%(静滴)，部分以代谢物形式自尿中排出。
胆汁中药物浓度远高于血药浓度，自粪中约排出给药量的1。
盐酸环丙沙星产品5%~25%。
药理作用：环丙沙星是喹诺酮类广谱抗菌素，用于口服或静脉给药。
微生物学：环丙沙星抗菌谱广、抗菌能力强。
该品抑制细菌DNA解旋酶，阻止细菌复制，所以快速降低细菌繁殖。
是杀菌型抗菌药。
环内沙星作用方式特殊，除喹诺酮类外，!其它任何抗生素不同。
因此，环内沙星对青霉素类，头孢菌素类，氨基糖甙类和四环素类耐药菌珠均显较高抗菌能力。
体外实验证明环内沙星与B-内酰胺类，氨基糖甙类抗生素联合应用可产生相加作用或无影响，动物体内实验、药物的协同作用也经常出现，特别在白细胞减少的动物。
可与环丙沙星联合使用的药物有：假单胞菌属阿洛西林，头孢他啶。
链球菌属美洛西林，阿洛西林，其它高效B-内酰胺类抗生素。
葡萄球菌属B-内酰胺类抗生素，特别是异恶唑青霉素，万古霉素。
厌氧菌属甲硝唑，氯林可霉素。
吸收、分布、消除：健康人口服盐酸环丙沙星0.25g或0.5g，1~2小时后Cmax分别为1.5ug/ml和2.5μg/ml，半衰期约为4小时，该品主要分布于胆汁、粘液、唾液、骨以及前列腺中，但在脑脊髓中浓度较低，该品可在肝脏部分被代谢，并经肾脏排泄于尿中。
环丙沙星的合成CONTENT 一二三四药物概述实验目的要求实验原理实验主要仪器、试剂五六七本次实验方法和步骤其他合成线路和方法改进问题和讨论一、药物概述环丙沙星，又名环丙氟哌酸，香草酰二乙胺，西普乐，适普灵。
化学名：1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸。
分子式：C 17H 18FN 3O 3性 状：本品为白色或微黄色结晶性粉末。
几乎无臭，味苦。
溶解度：在醋酸中溶解，在乙醇和三氯甲烷中极微溶解，在水中几乎不溶。
熔点：255-257℃。
环丙沙星药理作用环丙沙星是一种氟喹诺酮类化合抗生素药物。
具有抗菌谱广、疗效高、毒副作用小、价格便宜、服用方便等优点[1]。
它是第三代氟喹诺酮抗菌素。
主要用于对其他抗菌药产生耐药的革兰阴性杆菌所致的呼吸道、泌尿生殖道、消化道，骨与关节和皮肤软组织感染[2]。
其抗菌机理是抑制DNA复制后反转录的酶，使DNA的复制、转录、修复等受阻，达到抑菌抗菌的作用[3]。
应在避免日照条件下保存和应用，以防止发生光敏反应。
因可诱发跟腱炎和跟腱断裂，老年人和运动员慎用[2]。
通过对环丙沙星合成工艺的研究，对新药研制过程有一个基本认识。
通过对环丙沙星合成路线的比较，掌握选择实际生产工艺的几个基本要求。
通过实际操作，对涉及到的各类反应特点、机制、操作要求、反应终点的控制等有所了解进一步巩固有机化学实验的基本操作，领会理论知识。
二、实验目的要求[4]掌握各步中间体的质量控制方法 1 2 3 4(3) 2,4-二氯-5- (4) 2,4-二氯-5- (5) 2-(2,4-二氯-5-氟苯甲酰) 氟苯乙酮 氟苯甲酰乙酸甲酯 -3-二甲基胺基甲酰乙酸甲酯(1) 3-氯-4-氟苯胺 (2) 2,4-二氯氟苯(6)3-环丙基氨基-2-(2, 4-二氯(7) 1-环丙基-7-氯-6-氟-1,4-二氢 -5-氟苯甲酰) 丙烯酸甲酯 -4-氧代喹啉-3-羧酸甲酯(8) 1-环丙基-7-氯-6-氟-1,4- (9) 硼络合物二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸(10) (11) 环丙沙星四、实验主要仪器和试剂及其物理常数主要仪器：三颈烧瓶，温度计，冷凝管，烧杯，布氏漏斗，抽滤瓶，恒温磁力搅拌器，磁石，电子天平，玻璃棒，表面皿，量筒，毛细管，胶塞。
