下载文档原格式
2020 缓释、控释和迟释制剂指导原则—、概述调释制剂，系指与普通制剂相比，通过技术手段调节药物的释放速率、释放部位或释放时间的一大类制剂。
调释制剂可分为缓释、控释和迟释制剂等。
其中，缓释、控释制剂与普通制剂比较，药物治疗作用更持久、毒副作用可能降低、用药次数减少，可提高患者用药依从性。
迟释制剂可延迟释放药物，从而发挥肠溶、结肠定位或脉冲释放等功能。
本指导原则以口服缓释、控释和迟释制剂为重点，也可供其他给药途径的相关制剂参考。
缓释制剂，系指在规定的释放介质中，按要求缓慢地非恒速释放药物，与相应的普通制剂比较，给药频率减少一半或有所减少，且能显著增加患者用药依从性的制剂。
控释制剂，系指在规定的释放介质中，按要求缓慢地恒速释放药物，与相应的普通制剂比较，给药频率减少一半或有所减少，血药浓度比缓释制剂更加平稳，且能显著增加患者用药依从性的制剂。
迟释制剂，系指在给药后不立即释放药物的制剂，包括肠溶制剂、结肠定位制剂和脉冲制剂等。
肠溶制剂，系指在规定的酸性介质（pH1.0～3.0）中不释放或几乎不释放药物，而在要求的时间内，于pH6.8磷酸盐缓冲液中大部分或全部释放药物的制剂。
结肠定位制剂，系指在胃肠道上部基本不释放、在结肠内大部分或全部释放的制剂，即一定时间内在规定的酸性介质与pH6.8磷酸盐缓冲液中不释放或几乎不释放，而在要求的时间内，于pH7.5～8.0磷酸盐缓冲液中大部分或全部释放的制剂。
脉冲制剂，系指不立即释放药物，而在某种条件下（如在体液中经过一定时间或一定pH值或某些酶作用下）一次或多次突然释放药物的制剂。
缓释、控释和迟释制剂的处方工艺设计可能影响其质量和疗效等，因此必须对其进行全面深入研究，并结合实际生产的具体情况，筛选出适合工业化生产的处方工艺。
缓释、控释和迟释制剂体外、体内的释放行为应符合临床需求，应建立能评估体内基本情况的体外释放度实验方法和控制指标，以有效控制制剂质量，保证制剂的安全性与有效性。
2020年版《中国药典》通则—缓释、控释和迟释制剂指导原则（蓝色字体表示新增内容，红色字体表示删减内容）一、概述调释制剂，系指与普通制剂相比，通过技术手段调节药物的释放速率、释放部位或释放时间的一大类制剂。
调释制剂可分为缓释、控释和迟释制剂等。
其中缓释、控释制剂与普通制剂比较，药物治疗作用持久、毒副作用可能降低、用药次数减少，可提高患者用药依从性。
迟释制剂可延迟释放药物，从而发挥肠溶、结肠定位或脉冲释放等功能。
本指导原则以口服缓释、控释和迟释制剂为重点，也可供其他给药途径的相关制剂参考。
缓释制剂，系指在规定的释放介质中，按要求缓慢地非恒速释放药物，与相应的普通制剂比较给药频率减少一半或有所减少，且能显著增加患者依从性的制剂。
控释制剂，系指在规定的释放介质中，按要求缓慢地恒速释放药物，与相应的普通制剂比较给药频率减少一半或有所减少，血药浓度比缓释制剂更加平稳，且能显著增加患者依从性的制剂。
迟释制剂，系指在给药后不立即释放药物的制剂，包括肠溶制剂、结肠定位制剂和脉冲制剂等。
肠溶制剂，系指在规定的酸性介质(pH1.0〜3.0)中不释放或几乎不释放药物，而在要求的时间内，于pH6.8 磷酸盐缓冲液中大部分或全部释放药物的制剂。
结肠定位制剂，系指在胃肠道上部基本不释放、在结肠内大部分或全部释放的制剂，即一定时间内在规定的酸性介质与pH6.8 磷酸盐缓冲液中不释放或几乎不释放，而在要求的时间内，于pH7.5〜8.0 磷酸盐缓冲液中大部分或全部释放的制剂。
脉冲制剂，系指不立即释放药物，而在某种条件下（如在体液中经过一定时间或一定pH 值或某些酶作用下）一次或多次突然释放药物的制剂。
缓释、控释和迟释制剂的处方工艺设计可能影响其质量和疗效等，因此必须对其进行全面深入研究，并结合实际生产的具体情况，筛选出适合工业化生产的处方工艺。
缓释、控释和迟释制剂体外、体内的释放行为应符合临床需求，应建立能评估体内基本情况的体外释放度实验方法和控制指标，以有效控制制剂质量，保证制剂的安全性与有效性。
9013 缓释、控释和迟释制剂指导原则一、概述调释制剂，系指与普通制剂相比，通过技术手段调节药物的释放速率、释放部位或释放时间的一大类制剂。
调释制剂可分为缓释、控释和迟释制剂等。
其中缓释、控释制剂与普通制剂比较，药物治疗作用持久、毒副作用可能降低、用药次数减少，可提高患者用药依从性。
迟释制剂可延迟释放药物，从而发挥肠溶、结肠定位或脉冲释放等功能。
本指导原则以口服缓释、控释和迟释制剂为重点，也可供其他给药途径的相关制剂参考。
缓释制剂，系指在规定的释放介质中，按要求缓慢地非恒速释放药物，与相应的普通制剂比较给药频率减少一半或有所减少，且能显著增加患者依从性的制剂。
控释制剂，系指在规定的释放介质中，按要求缓慢地恒速释放药物，与相应的普通制剂比较给药频率减少一半或有所减少，血药浓度比缓释制剂更加平稳，且能显著增加患者依从性的制剂。
迟释制剂，系指在给药后不立即释放药物的制剂，包括肠溶制剂、结肠定位制剂和脉冲制剂等。
肠溶制剂，系指在规定的酸性介质(pH1.0〜3.0)中不释放或几乎不释放药物，而在要求的时间内，于pH6.8磷酸盐缓冲液中大部分或全部释放药物的制剂。
结肠定位制剂，系指在胃肠道上部基本不释放、在结肠内大部分或全部释放的制剂，即一定时间内在规定的酸性介质与pH6.8磷酸盐缓冲液中不释放或几乎不释放，而在要求的时间内，于pH7.5〜8.0磷酸盐缓冲液中大部分或全部释放的制剂。
脉冲制剂，系指不立即释放药物，而在某种条件下（如在体液中经过一定时间或一定pH值或某些酶作用下）一次或多次突然释放药物的制剂。
缓释、控释和迟释制剂的处方工艺设计可能影响其质量和疗效等，因此必须对其进行全面深入研究，并结合实际生产的具体情况，筛选出适合工业化生产的处方工艺。
缓释、控释和迟释制剂体外、体内的释放行为应符合临床需求，应建立能评估体内基本情况的体外释放度实验方法和控制指标，以有效控制制剂质量，保证制剂的安全性与有效性。
二、缓释、控释和迟释制剂的制备与要求1. 处方工艺研究缓释、控释和迟释制剂研发应结合临床需求与药物特性进行可行性评价，并非所有的口服药物都适合制成缓控释制剂。
缓、释控释制剂的特点及临床应用注意事项缓、控释制剂的特点及临床应用注意事项1、缓释、控释制剂的特点1.1优点（1）降低给药频次普通制剂一般需要每天多次给药，因此常会造成漏服药现象，一些患者甚至会擅自改变给药方案，从而达不到预期的治疗目的。
而缓释制剂的载药量高于传统剂型药物的单剂量，且能在较长时间内保持有效的血药浓度，因此为了达到方便用药，提高患者的顺应性，开发每日一次给药的缓释或控释是今后的重要趋势，特别适用于长期服药的慢性病患者，如心血管疾病、哮喘等。
地尔硫卓.茶碱.硝苯地平.非洛地平.双氯芬酸钠等均有一天给药一次的产品。
(2)方便给药，提高患者的顺应性缓控释制剂具有普通制剂不能提供的可以提高病人用药的顺应性的特点。
如减少用药次数。
随着缓释制剂给药频率的降低，患者漏服的现象很少发生，同时也方便了患者的白天和夜间用药。
（3）吸收完全提高药物疗效普通制剂的血药浓度处于“波合”时很可能低于有效治疗浓度而不能发挥疗效。
而峰浓度时又可能高于最低中毒浓度而产生毒性作用。
缓控释制剂在一定程度上避免了“峰合现象”。
且与普通制剂相比，药物在吸收部位滞留的时间较长，吸收较为完全。
因此具有较高的生物利用度，从而起到增加药物疗效的作用。
(4)降低毒副作用普通药物制剂血药浓度处于“波峰”时可能会高于“最小中毒浓度”因而容易产生不良反应甚至中毒，缓控释制剂可以克服这一点，降低了药物的毒副作用，提高了用药的安全性。
另外，一些缓控释制剂具有局部定位作用，在提高了局部治疗效果的同时，还可以降低全身吸收带来的毒副作用。
（5）降低药物对胃肠道的刺激普通制剂口服后迅速在胃肠中崩解、溶出，对胃肠产生较大的刺激作用。
若制成缓控释制剂可降低药物溶出过快所造成的对胃肠的刺激。
如普通的阿司匹林在体内水解生成水杨酸后对胃肠道粘膜有较大的刺激作用，而将其制成缓释片后，药物缓慢释放，在很大程度上可缓冲对胃肠道粘膜的刺激性。
（6）全程治疗费用降低虽然应用缓控释制剂花费与普通制剂相比较高，但从全程治疗花费看，缓控释制剂具有很大的优越性，这也要基于疗效的提高，毒副作用减少及陪护人员护理时间、疗程缩短，等多方面原因。
2020年版《中国药典》通则调整—缓释、控释和迟释制剂指导原则2020年版《中国药典》通则—缓释、控释和迟释制剂指导原则（蓝⾊字体表⽰新增内容，红⾊字体表⽰删减内容）⼀、概述调释制剂，系指与普通制剂相⽐，通过技术⼿段调节药物的释放速率、释放部位或释放时间的⼀⼤类制剂。
调释制剂可分为缓释、控释和迟释制剂等。
其中缓释、控释制剂与普通制剂⽐较，药物治疗作⽤持久、毒副作⽤可能降低、⽤药次数减少，可提⾼患者⽤药依从性。
迟释制剂可延迟释放药物，从⽽发挥肠溶、结肠定位或脉冲释放等功能。
本指导原则以⼝服缓释、控释和迟释制剂为重点，也可供其他给药途径的相关制剂参考。
缓释制剂，系指在规定的释放介质中，按要求缓慢地⾮恒速释放药物，与相应的普通制剂⽐较给药频率减少⼀半或有所减少，且能显著增加患者依从性的制剂。
控释制剂，系指在规定的释放介质中，按要求缓慢地恒速释放药物，与相应的普通制剂⽐较给药频率减少⼀半或有所减少，⾎药浓度⽐缓释制剂更加平稳，且能显著增加患者依从性的制剂。
迟释制剂，系指在给药后不⽴即释放药物的制剂，包括肠溶制剂、结肠定位制剂和脉冲制剂等。
肠溶制剂，系指在规定的酸性介质(pH1.0?3.0)中不释放或⼏乎不释放药物，⽽在要求的时间内，于pH6.8 磷酸盐缓冲液中⼤部分或全部释放药物的制剂。
结肠定位制剂，系指在胃肠道上部基本不释放、在结肠内⼤部分或全部释放的制剂，即⼀定时间内在规定的酸性介质与pH6.8 磷酸盐缓冲液中不释放或⼏乎不释放，⽽在要求的时间内，于pH7.5?8.0 磷酸盐缓冲液中⼤部分或全部释放的制剂。
脉冲制剂，系指不⽴即释放药物，⽽在某种条件下（如在体液中经过⼀定时间或⼀定pH 值或某些酶作⽤下）⼀次或多次突然释放药物的制剂。
缓释、控释和迟释制剂的处⽅⼯艺设计可能影响其质量和疗效等，因此必须对其进⾏全⾯深⼊研究，并结合实际⽣产的具体情况，筛选出适合⼯业化⽣产的处⽅⼯艺。
缓释、控释和迟释制剂体外、体内的释放⾏为应符合临床需求，应建⽴能评估体内基本情况的体外释放度实验⽅法和控制指标，以有效控制制剂质量，保证制剂的安全性与有效性。
缓、控释制剂的特点及临床应用注意事项1、缓释、控释制剂的特点1.1优点（1）降低给药频次普通制剂一般需要每天多次给药，因此常会造成漏服药现象，一些患者甚至会擅自改变给药方案，从而达不到预期的治疗目的。
而缓释制剂的载药量高于传统剂型药物的单剂量，且能在较长时间内保持有效的血药浓度，因此为了达到方便用药，提高患者的顺应性，开发每日一次给药的缓释或控释是今后的重要趋势，特别适用于长期服药的慢性病患者，如心血管疾病、哮喘等。
地尔硫卓.茶碱.硝苯地平.非洛地平.双氯芬酸钠等均有一天给药一次的产品。
(2)方便给药，提高患者的顺应性缓控释制剂具有普通制剂不能提供的可以提高病人用药的顺应性的特点。
如减少用药次数。
随着缓释制剂给药频率的降低，患者漏服的现象很少发生，同时也方便了患者的白天和夜间用药。
（3）吸收完全提高药物疗效普通制剂的血药浓度处于“波合”时很可能低于有效治疗浓度而不能发挥疗效。
而峰浓度时又可能高于最低中毒浓度而产生毒性作用。
缓控释制剂在一定程度上避免了“峰合现象”。
且与普通制剂相比，药物在吸收部位滞留的时间较长，吸收较为完全。
因此具有较高的生物利用度，从而起到增加药物疗效的作用。
(4)降低毒副作用普通药物制剂血药浓度处于“波峰”时可能会高于“最小中毒浓度”因而容易产生不良反应甚至中毒，缓控释制剂可以克服这一点，降低了药物的毒副作用，提高了用药的安全性。
另外，一些缓控释制剂具有局部定位作用，在提高了局部治疗效果的同时，还可以降低全身吸收带来的毒副作用。
（5）降低药物对胃肠道的刺激普通制剂口服后迅速在胃肠中崩解、溶出，对胃肠产生较大的刺激作用。
若制成缓控释制剂可降低药物溶出过快所造成的对胃肠的刺激。
如普通的阿司匹林在体内水解生成水杨酸后对胃肠道粘膜有较大的刺激作用，而将其制成缓释片后，药物缓慢释放，在很大程度上可缓冲对胃肠道粘膜的刺激性。
（6）全程治疗费用降低虽然应用缓控释制剂花费与普通制剂相比较高，但从全程治疗花费看，缓控释制剂具有很大的优越性，这也要基于疗效的提高，毒副作用减少及陪护人员护理时间、疗程缩短，等多方面原因。
口服制剂是老百姓最常服用的药物剂型，随着制药工艺的发展，具有治疗作用的药物在药学人员的包装下变成五颜六色、形态各异的药片，看似差别不大的药片其实大藏玄机，今天我们就来谈谈缓、控释制剂。
1、缓、控释制剂的定义
缓、控释制剂顾名思义是指通过延缓药物从该剂型中的释药速率，降低药物进入机体的吸收速率，以达到长效并减少毒副作用等目的的一类制剂。
其显著标志即为“缓、控释”二字。
2、缓、控释制剂的特点
优点：可延长给药间隔，减少患者服药频率，提高服药依从性；使药物在血液中的浓度平稳，降低毒副作用；肠溶制剂可降低胃肠道刺激。
缺点：剂量调节的灵活性降低，如遇到特殊情况，不能立即停止治疗。
3、缓、控释制剂常见用药问题
问题1：药片（胶囊）能掰开（打开）、咀嚼或碾碎服用吗？
案例1：一位老年女性高血压病患者，长期服用硝苯地平控释片（拜新同）1片，po，qd，近日感晚饭后血压控制不佳，自行将药片掰开再服用半片，导致血压骤降。
案例2：案例：患者，男，慢性风湿性关节炎，自诉服用布洛芬缓释胶囊（芬必得）几分钟后感胃部烧灼感强烈。
患者无消化性溃疡病史。
询问服药方法：患者于饭前咀嚼胶囊内的颗粒后服用，认为咀嚼后药物吸收完全、迅速，能快速缓解其疼痛症状。
内容：服用缓释片、控释片的注意事项1.二者服用后,药物的释放速率不一样,缓释是以一级速率释放,控释是以0级速率恒速释放。
2.药物吸收后其血药浓度的波动性有所不同.缓释制剂吸收后的浓度峰比普通制剂要平坦,达峰时变长.而控释制剂则基本上没有吸收峰.3.控缓释制剂有少部分也可以掰开来服.有些在片的表面有一划痕,这些药对照说明书可以沿划痕掰开服用.可掰开服用的控,缓释制剂及注意事项。
近年来上市的控释、缓释片剂药物越来越多。
因为它能起到长效作用，减少服药次数，给病人服药带来了方便。
如氨茶碱缓释片（常欣）是治疗中老年支气管哮喘、肺心病等疾病的常用药物；硝苯地平（心痛定）缓释片则常用于治疗高血压、冠心病；吗啡控释片常用于晚期癌症的口服止痛。
但不少人尤其是老年人在服用这些药物时为了便于服用常将药片掰成几半，其实这是不科学的。
控释、缓释制剂这类药物，是在生产时加入了特殊的材料，药片内所含的药物成分被分成速释和缓释两部分，然后通过特殊成分形成的隔膜控制药物的释放速度，以达到控释、缓释和速效长效的目的。
药片被分割后控释膜或控释骨架被破坏，药物会迅速释放出，就达不到控释缓释和速效长效的目了，有时还可以引起体内药物浓度骤然上升，造成药物中毒。
例如吗啡的控释制剂，服用它后使疼痛大大减轻，如果将一粒药片分成2份，老年人一次服用半粒，其结果就有可能引起吗啡中毒。
专家认为，患者低血压的发生与硝苯地平缓释片研碎服用且与拉贝洛尔联合用药之间有较高的相关性。
因此，控释、缓释片剂不可以分割服用。
正确的用法是让老年人尽量取站位或坐位，慢慢用温开水送服，必要时可以让老人适当多喝一点水。
制剂发展到现在，任何事都不是绝对的，如缓释不能掰开吃，其实很多厂家已经研发了许多缓释制剂也可掰开服用：维拉帕米片(缓释异搏定片)、己酮可可碱缓释片、长效硝酸异山梨酯缓释片、单硝酸异山梨酯缓释片、硝苯地平控释片、甲磺酸二氢麦角碱缓释片、丙戊酸丙戊酸钠缓释片、卡比多巴左旋多巴(息宁控释片)、盐酸曲马朵缓释片和咪唑斯汀缓释片。
如何正确使用缓控释制剂□文/王晓芳北京世纪坛医院给药频次缓控释制剂比相应的普通制剂给药频次少，一般每日1~2次，使血药浓度较平稳地保持在有效治疗浓度范围内。
若增加给药频次，药物体内蓄积可引起毒性反应，而减少给药频次，血药浓度不能持续维持在有效浓度范围内，影响疾病的治疗。
给药剂量由于缓释释制剂给药次数少，单片、胶囊所含药物量比普通制剂多2~4倍，多数品种每次只需服用1粒，部分需依照个体情况调整剂量，如降压药、中枢性镇痛药因个体耐受性存在差异，需个体化给药。
用药时间有些缓释制剂的药物释放受饮食影响，这是因为进食引起胃肠道发生pH 值、脂肪和水含量等改变，使制剂的包衣或骨架材料溶解度改变，从而影响其释药行为。
曾有报道，高脂饮食引起茶碱(该药物治疗浓度与中毒浓度接近)缓释胶囊突释，服药后饮酒造成盐酸、硫酸吗啡缓释片突释，造成了严重危害。
非洛地平缓释片(波依定)说明书指出：给予高脂餐或碳水化合物饮食时，本品最高血药浓度增加60%，饮用葡萄柚果汁可使本品生物利用度增加约2倍，波依定应早晨空腹口服或食用少量清淡饮食后服用。
服用其它药物之前，应仔细阅读说明书，按照说明书注明的时间，餐前或餐中或餐后服用，注意进食种类的影响。
能否掰开咀嚼、碾碎服用需要特别注意的是，缓控释制剂应整片、粒吞服或按照说明从片剂刻痕处掰开服用，不可咀嚼、碾碎后服用。
这与其制备工艺和释药机制有关。
缓控释制剂被掰开、咀嚼、碾碎后，缓慢释药结构，如缓释释包衣膜或骨架、渗透泵结构遭到破坏，大剂量药物快速释放，易导致药物中毒。
少数缓控释制剂为了方便患者调整用量，可掰开使用，是由于采用了特殊工艺，例如骨架型盐酸曲马多缓释片(奇曼丁)和单硝酸异山梨酯缓释片(依姆多)，由独立微囊化颗粒组成的琥珀酸美托洛尔缓释片(倍他乐克)等，这类片剂中间有刻痕，沿刻痕掰开服用半粒，但仍需保持完整性，不可咀嚼、碾碎。
缓控释胶囊不可拆开服用，不能服半粒或1/3粒，因为为了达到预期血药浓度，胶囊壳中含有几种不同释放速率的小丸，不能均匀等分。
9013 缓释、控释和迟释制剂指导原则一、概述调释制剂，系指与普通制剂相比，通过技术手段调节药物的释放速率、释放部位或释放时间的一大类制剂。
调释制剂可分为缓释、控释和迟释制剂等。
其中缓释、控释制剂与普通制剂比较，药物治疗作用持久、毒副作用可能降低、用药次数减少，可提高患者用药依从性。
迟释制剂可延迟释放药物，从而发挥肠溶、结肠定位或脉冲释放等功能。
本指导原则以口服缓释、控释和迟释制剂为重点，也可供其他给药途径的相关制剂参考。
缓释制剂，系指在规定的释放介质中，按要求缓慢地非恒速释放药物，与相应的普通制剂比较给药频率减少一半或有所减少，且能显著增加患者依从性的制剂。
控释制剂，系指在规定的释放介质中，按要求缓慢地恒速释放药物，与相应的普通制剂比较给药频率减少一半或有所减少，血药浓度比缓释制剂更加平稳，且能显著增加患者依从性的制剂。
迟释制剂，系指在给药后不立即释放药物的制剂，包括肠溶制剂、结肠定位制剂和脉冲制剂等。
肠溶制剂，系指在规定的酸性介质(pH1.0〜3.0)中不释放或几乎不释放药物，而在要求的时间内，于pH6.8磷酸盐缓冲液中大部分或全部释放药物的制剂。
结肠定位制剂，系指在胃肠道上部基本不释放、在结肠内大部分或全部释放的制剂，即一定时间内在规定的酸性介质与pH6.8磷酸盐缓冲液中不释放或几乎不释放，而在要求的时间内，于pH7.5〜8.0磷酸盐缓冲液中大部分或全部释放的制剂。
脉冲制剂，系指不立即释放药物，而在某种条件下（如在体液中经过一定时间或一定pH值或某些酶作用下）一次或多次突然释放药物的制剂。
缓释、控释和迟释制剂的处方工艺设计可能影响其质量和疗效等，因此必须对其进行全面深入研究，并结合实际生产的具体情况，筛选出适合工业化生产的处方工艺。
缓释、控释和迟释制剂体外、体内的释放行为应符合临床需求，应建立能评估体内基本情况的体外释放度实验方法和控制指标，以有效控制制剂质量，保证制剂的安全性与有效性。
二、缓释、控释和迟释制剂的制备与要求1. 处方工艺研究缓释、控释和迟释制剂研发应结合临床需求与药物特性进行可行性评价，并非所有的口服药物都适合制成缓控释制剂。
缓释、控释制剂-4三、口服缓释、控释制剂的1在-床应用及注意事项（一）用药次数> 用药次数过多，会使血药浓度不稳定而带来不安全因素> 用药次数过少，使药物的血药浓度过低，达不到应有的疗救（二）服用方法根据制备技术及缓控释机制确定是否可以分服（三）用药剂量（四）服药间隔时间不要漏服，不要随意增加剂量四、口服缓释、控释制剂举例卡托普利亲水凝胶骨架片(25mg/片)【处方】卡托普利25gHPMC 60g乳糖15g 硬脂酸镁适量【处方分析】卡托普利——主药HPMC-为亲水凝胶骨架材料乳糖——稀释剂硬脂酸镁——润滑剂茶碱微孔膜缓释小片（1000片）【处方】片芯：茶碱15g(10%乙醇2.95ml)5% CMC浆液适量硬脂酸镁O.lg包衣液1：乙基纤维素0.6g聚山梨酯20 0.3g包衣液2：Eudragit RL100 0.3gEudragitRSl00 0.6g【处方分析】茶碱——主药CMC浆液——为黏合剂硬脂酸镁——润滑剂乙基纤维素——水不溶包衣材料，聚山梨酯20p致孔剂Eudragit RL100、Eudragit RS100-聚丙烯酸树脂类包衣材料。
硝苯地平渗透泵片【处方】药物层：硝苯地平100g氯化钾10g聚环氧乙烷( Mr 200 000) 355gHPMC 25g硬脂酸镁10g助推层：聚环氧乙烷( Mr 5 000 000) 170g 氯化钠72.5g硬脂酸镁适量包衣液：醋酸纤维素（乙酰基值39. 8%）95g PEG4000 5g三氧甲烷1960ml甲醇820ml【处方分】硝苯地平——主药氯化钾——助推剂HPMC-黏台剂硬脂酸镁——润滑剂醋酸纤维素——包衣材料PEG-致孔剂三氯甲烷、甲醇——溶剂五、经皮给药制剂经皮给药制剂又称为透皮给药系统或透皮治疗系统，简称TDDS或'rrs。
系指药物由皮肤吸收进入全身血液循环并达到有效血药浓度，实现疾病治疗或预防的一类制剂。
常用的剂型为贴剂。
缓控释制剂使用注意一、基本概念缓释制剂：系指用药后能在长时间内持续放药以达到长效作用的制剂，其药物释放主要是一级速率过程。
(缓慢非恒速）控释制剂：系指药物能在预定的时间内，以预定的速度释放，使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围之内的制剂，其药物释放主要是零级或接近零级速率释放。
(恒速或接近恒速）缓控制释药物一般适用于半衰期较短的药物，其半衰期一般在2~8h 之间。
骨架型缓控释制剂：美施康定；渗透泵型缓控释制剂：拜新同；膜控型（包衣型）缓控释制剂：倍他乐克；植入型缓控释制剂：醋酸戈舍瑞林缓释植入剂（诺雷得）。
二、缓控释制剂特点1、三大优点延长给药间隔，减少服药频率，提高服药顺应性，如单硝酸异山梨醇酯缓释片；血药浓度平稳，避免峰谷现象，降低毒副作用，如非洛地平缓释片；降低胃肠道刺激，如硫酸亚铁缓释片。
2、三大缺点基于健康人群平均动力学参数设计的，当药物在疾病状态的体内动力学特征有所改变时，不能灵活调整给药方案；剂量调节的灵活性降低，如遇到特殊情况，不能立即停止治疗；缓控释药品成本较高，制造过程复杂，生产易出现质量问题（特别是膜控型）三、典型缓控释制剂的比较1、硝苯地平控释片在24小时内近似恒速释放硝苯地平，通过膜调控的推拉渗透泵原理，使药物以零级速率释放。
它不受胃肠道蠕动和pH值的影响。
服药后，药片中的非活性成份完整地通过胃肠道，并以不溶的外壳随粪便排出。
2、硝苯地平控释片降压更平稳硝苯地平缓释片：每服用一次能维持最低有效血药浓度（10ng／m1）以上时间约12小时，降压谷∶峰比值为21.4%。
硝苯地平控释片：多剂量给药后的血药浓度相对恒定，24小时内血药浓度的峰谷波动很小（0.9-1.2），降压谷峰比值高达85%以上。
3、硝苯地平控释片的不良反应发生率稍低硝苯地平控释片水肿的发生率约为9.9%，头痛的发生率约为3.9%（来源：药品说明书）。
硝苯地平缓释片的不良反应发生率不详。
但临床研究结果提示，缓释片所引起的外周水肿、头痛、面部潮红、心悸的发生率都高于控释片。
温馨提示：由于平稳降压可减少高血压对重要器官的损害，并可降低脑卒中等心脑血管事件风险，在经济条件许可的情况下，建议服用氨氯地平、替米沙坦等真正的长效降压药物，或硝苯地平控释片等。
四、口服缓控释制剂的注意事项和误区1、注意事项不能掰开、碾碎或咀嚼，应整片(粒)吞服，以免剂量突释后药效过强或发生严重毒副作用。
带有刻痕的缓控释制剂，在服用半量时一定要沿刻痕掰开，不要随便掰开。
缓控释制剂的服用间隔除说明书中特殊注明外，一般为12小时或24小时服用1次，应注意不要漏服或随意增加剂量。
有的缓控释制剂服用后，其制剂结构(外形)在人体内不被破坏，这些药物会以原形随粪便排出，这种情况是正常的，被称为“整吃整排”。
如果在排泄物中发现整片药，不必感到恐慌。
特殊状况：每天大便3次以上的腹泻患者不适合服用控释片，因不能消化食物和药物，使控释片薄膜内的药物来不及释放就排出体外，发挥不了药效。
腹泻期间可换用普通制剂，待腹泻痊愈后再接着服用控释片。
2、常见误区嚼碎服用：如硝苯地平缓释片嚼碎加服，可诱发心源性休克。
首先，要看说明书：如果说明书中有半片药量的用法，就可以将药片掰开吃。
如果说明书中提到“整粒吞服”“不可掰开或碾碎”等，则只能整片服用；即便是同种药物不同厂家的缓控释药物，制剂工艺也有可能不同，所以掰或不掰请详见说明书；其次，要看药片：观察药片有无刻痕，一般有刻痕即表示为了能整齐地将药片掰开而设计，则可以沿着刻痕掰开服用；最后，在用药之前，可以向药师咨询。
六、常用缓控释制剂及用药交代1、琥珀酸美托洛尔缓释片（倍他洛克），规格：47.5mg可以对半掰开服用，但不能研碎或咀嚼。
适应症：高血压。
心绞痛。
伴有左心室收缩功能异常的症状稳定的慢性心力衰竭。
用法用量：口服，一天一次，最好在早晨服用；服用时应该用至少半杯液体送服。
同时摄人食物不影响其生物利用度。
剂量应个体化，以避免心动过缓的发生。
2、硝苯地平缓释片（Ⅱ）（伲福达），规格：20mg适应症：用于治疗高血压、心绞痛。
用法用量：口服。
一次1片，一日1～2次；不受进食影响；避免与葡萄柚汁同服。
3、硝苯地平缓释片（Ⅲ），规格：30mg适应症:高血压；冠心病：慢性稳定型心绞痛（劳累性心绞痛）用法用量：一次30mg，一日1次；空腹情况下用水整片吞服。
4、硝苯地平控释片(拜新同)，规格：30mg适应症：高血压冠心病慢性稳定型心绞痛(劳累性心绞痛)用法用量：一次30mg，一日1次；用少量液体吞服，服药时间不受就餐时间的限制｡5、非洛地平缓释片(波依定)，规格：5mg适应症：高血压、稳定性心绞痛。
用法用量：常用维持剂量为5或10毫克，一日一次；服药应在早晨，用水吞服，药片不能掰、压或嚼碎；剂量调整间隔一般不少于2周。
肾功能损害：肾功能损害不影响非洛地平的血药浓度。
不需要调整剂量。
6、盐酸二甲双胍缓释片(麦特美)，规格：0.5g适应症：Ⅱ型糖尿病病人，尤其是肥胖者，可能有减轻体重的作用；对某些磺酰脲类疗效差的Ⅱ型糖尿病病人有效。
用法用量：晚餐时服用；开始用量通常为每日一次，一次500mg，每日最大量不超过2000mg。
超说明书适应症：多囊卵巢综合征1.5g/d，分3次服用。
7、氯化钾缓释片，规格：0.5g适应症：治疗低钾血症各种原因引起的低钾血症用法用量：成人每次0.5g～1g，每日2～4次，饭后服用；一般成人每日最大剂量为6g；对口服片剂出现胃肠道反应者可改用口服溶液，稀释于冷开水或饮料中内服。
8、双氯芬酸钠缓释胶囊（I），规格：0.1g适应症：缓解类风湿关节炎、骨关节炎；原发性痛经，牙痛，头痛等。
用法用量：一次0.1g（1粒），一日1次。
9、布洛芬缓释胶囊（芬必得），规格：0.3g适应症：用于缓解轻至中度疼痛如头痛、关节痛、偏头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经。
也用于普通感冒或流行性感冒引起的发热。
用法用量：成人，一次1粒，一日2次（早晚各一次）。
10、甲磺酸多沙唑嗪缓释片（可多华)，规格：4mg适应症：良性前列腺增生对症治疗；高血压。
用法用量：常用剂量为每日一次4mg；不受进食与否的影响。
常用剂量的多沙唑嗪可用于肾功能不全的患者及老年患者。
肝功能不全患者应慎重。
在此缓释片中，多沙唑嗪被置入一个不能被吸收的外壳中缓慢释放药物。
空壳被排出并可能在大便中见到。
11、头孢氨苄缓释片（美丰），规格：0.25g适应症：敏感菌株引起的下列部位的轻、中度感染；扁桃体炎、扁桃体周炎、咽喉炎、支气管炎、哮喘和支气管扩张感染等。
用法用量：成年人及体重20公斤以上儿童，常用量每日1~2克，一天剂量分2次口服。
12、茶碱缓释片，规格：0.1g适应症：适用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿等缓解喘息症状；也可用于心力衰竭时喘息。
用法用量：成人或12岁以上儿童，起始剂量为0.1g～0.2g，一日2次，早、晚用100ml温开水送服。
13、盐酸羟考酮缓释片（奥施康定），规格：10mg/40mg适应症：用于缓解持续的中度到重度疼痛。
用法用量：每12小时服用一次，用药剂量取决于患者的疼痛严重程度和既往镇痛药用药史。
必须整片吞服，不得掰开、咀嚼或研磨。
如果掰开、嚼碎或研磨药片，会导致羟考酮的快速释放与潜在致死量的吸收。
14、盐酸吗啡缓释片（美菲康），规格：10mg/30mg适应症：强效镇痛药，主要适用于晚期癌症病人镇痛。
用法用量：最初宜从每12小时服用10mg或20mg开始，根据镇痛效果调整剂量，以及随时增加剂量，达到缓解疼痛的目的。
个体间可存在较大差异。
15、芬太尼透皮贴剂（多瑞吉），规格：4.2mg/8.4mg适应症：用于治疗中度到重度慢性疼痛以及那些只能依靠阿片样镇痛药治疗的难消除的疼痛。
用法用量：应在躯干或上臂未受刺激及未受照射的平整皮肤表面贴用；应在打开密封袋后立即使用。
在使用时需用手掌用力按压30秒，以确保贴剂与皮肤完全接触。
本品可以持续贴用72小时。
在更换贴剂时，应更换粘贴部位。
几天后才可在相同的部位重复贴用。
本品的剂量应根据患者的个体情况而决定，并应在给药后定期进行剂量评估。
发热/体外受热的影响：皮肤温度升至40℃时，血清芬太尼的浓度可能提高大约1/3。
避免将本品的贴用部位直接与热源接触，如：加热垫、电热毯、加热水床、烤灯或白照灯、强烈的日光浴、热水瓶、长时间的热水浴、蒸汽浴及热涡矿泉浴等。
16、丙戊酸钠缓释片（德巴金）可以对半掰开服用，但不能研碎或咀嚼。
规格：每片含0.333g丙戊酸钠和0.145g丙戊酸（相当于0.5g丙戊酸钠）适应症：癫痫、躁狂症等。
用法用量：起始剂量通常为每日10～15mg/kg，随后递增至疗效满意为止；一般剂量为每日20～30mg/kg；每日剂量应分1~2次服用。
17、盐酸文拉法辛缓释片，规格：75mg适应症：适用于治疗各种类型抑郁症（包括伴有焦虑的抑郁症）及广泛性焦虑症。
用法用量：应该在早晨或晚间一个相对固定时间和食物同时服用，每日一次，用水送服。
超说明书适应症：成人惊恐障碍，伴有或不伴有广场恐惧症37.5 mg/d 维持一周. 一周后可增至75 mg/d，最大剂量225mg/d。
18、长春胺缓释胶囊，规格：30mg适应症：用于治疗衰老期心理行为障碍（如警觉性和记忆力丧失、头晕、耳鸣、时间与空间定向力障碍、失眠）。
也可用于急性脑血管病及脑外伤后综合征。
眼科方面：可用于治疗缺血性视网膜疾病。
耳、鼻、喉科治疗方面，可用于治疗耳蜗前庭疾病。
用法用量：口服，一次一粒，一日二次，早晚各服一粒，最好饭后服用。
19、醋酸戈舍瑞林缓释植入剂（诺雷得），规格：3.6mg/10.8mg适应症：适用于可用激素治疗的前列腺癌；可用激素治疗的绝经前期及围绝经期妇女的乳腺癌；子宫内膜异位症。
用法用量：在腹前壁皮下注射本品3.6mg一支，每28天一次。
对肾或肝功能不全者及老年人不需调整剂量。
20、硫酸亚铁缓释片，规格：0.45g（相当于铁90毫克）适应症：缺铁性贫血。
用法用量：口服。
成人一次1片，一日2次。
饭后或饭时服用，以减轻胃部刺激。
维生素C与本品同服，有利于本品吸收。
硫酸亚铁可见胃肠道不良反应，如恶心、呕吐、上腹疼痛、便秘；可减少肠蠕动，引起便秘，并排黑便。
总结缓控药物需谨慎，遇见不懂药师问，不掰不碾不咀嚼，按时服药最科学，整吃整排莫恐慌，是否掰开看药方。
