抗高血压药物研究.综述doc.
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抗高血压药市场研究报告抗高血压药市场研究报告背景和目的:高血压是一种常见的慢性疾病,全球范围内都存在着高发病率。
随着人口老龄化和不良生活习惯的普遍增加,高血压患者数量也在快速增长。
本报告旨在研究抗高血压药市场的规模、发展趋势、竞争格局和前景。
方法:本研究主要采用市场调研和数据分析的方法来获取相关数据和信息。
收集和分析的数据包括市场规模、市场增长率、竞争格局、产品种类和销售渠道等。
主要结果和发现:1. 市场规模:全球抗高血压药市场规模已经超过1000亿美元,预计在未来几年内将继续增长。
亚太地区是抗高血压药市场的最大消费地区。
2. 市场增长:高发病率和治疗需求的增加是市场增长的主要驱动力。
政府和医疗机构对高血压防治的重视也促进了市场的增长。
3. 竞争格局:抗高血压药市场竞争激烈,存在许多主要参与者。
市场主要被大型制药公司占据,同时也有一些小型制药公司和地区性参与者。
4. 产品种类:常见的抗高血压药包括利尿剂、β受体阻断剂、ACE抑制剂和钙通道阻断剂等。
不同的药物类别有着不同的机制和效果。
5. 销售渠道:抗高血压药普遍通过处方药销售,医生的处方是患者获取药物的主要途径。
此外,一些药物也可以通过非处方销售。
结论:抗高血压药市场是一个庞大而增长迅速的市场,受到全球高血压患者数量不断增加的影响。
作为竞争激烈的市场,制药公司需要不断创新和改进药物来满足患者不断增长的需求。
政府和医疗机构的支持和合作对市场的发展也起着重要的促进作用。
未来,随着科技的进步和人口老龄化的加剧,抗高血压药市场有望继续扩大。
抗高血压药物的研究进展和临床应用一、本文概述高血压,作为一种全球性的重大健康问题,其有效管理和治疗一直是医学领域的研究重点。
抗高血压药物作为治疗高血压的主要手段,其研究进展和临床应用情况直接关系到高血压患者的生活质量和健康状况。
本文旨在全面综述抗高血压药物的研究进展,包括新型药物的开发、药物作用机制的深入研究,以及传统药物的优化等方面。
本文还将重点关注抗高血压药物在临床实践中的应用情况,包括治疗效果、副作用、药物相互作用以及患者依从性等问题。
通过对抗高血压药物的研究进展和临床应用的综合分析,本文旨在为临床医生、药物研发人员以及高血压患者提供更全面、更深入的了解,以期推动抗高血压药物的研究和发展,提高高血压的治疗效果和患者的生活质量。
二、抗高血压药物的分类抗高血压药物是用于治疗高血压病症的重要药物类别,其分类方式多种多样,但最常见的是按照药物的作用机制和化学结构进行分类。
利尿剂(Diuretics):利尿剂主要通过增加尿量,降低血容量,从而达到降低血压的效果。
这类药物包括噻嗪类、呋塞米、螺内酯等。
血管紧张素转换酶抑制剂(ACE抑制剂,ACE inhibitors):ACE抑制剂通过抑制血管紧张素转换酶,阻止血管紧张素II的生成,从而起到降压作用。
常见的ACE抑制剂有卡托普利、依那普利、雷米普利等。
血管紧张素受体拮抗剂(ARBs,Angiotensin II Receptor Blockers):ARBs通过阻止血管紧张素II与其受体结合,达到降压效果。
常见的ARBs有氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦等。
钙通道阻滞剂(Calcium Channel Blockers,CCBs):钙通道阻滞剂通过阻止钙离子进入细胞,松弛血管平滑肌,从而降低血压。
这类药物包括二氢吡啶类、苯烷胺类、苯噻氮卓类等。
β受体阻滞剂(Beta Blockers):β受体阻滞剂通过阻断心脏和血管上的β受体,减缓心率,降低心肌收缩力,从而减少心脏输出量,降低血压。
抗高血压类药物的研究分析与高血压病人的临床护理作用摘要:本文概述了高血压药物的有关信息,结合高血压病病人抗高血压药物的治疗现状及最新研究动态,为了解实施后患者所获得益处,为达到患者需要的最大疗效,展开针对此问题的一系列研究,并对抗高血压药物的作用疗效进行综述。
关键词:抗高血压药研究分析护理【中图分类号】r4 【文献标识码】a 【文章编号】1008-1879(2012)11-0029-021 高血压在国内外的现状高血压是脑血管和冠心病的主要危险因素[1]。
临床上由高血压发生致残致死的病例屡见不鲜[2]。
高血压病的发病率呈逐年上升和年轻化趋势,全世界范围内,每年有710万人死于高血压病,占所有死亡人数的13%[3]。
全国高血压患者至少2亿,约占全球高血压总人数的1/5,但高血压知晓率、治疗率和控制率较低,分别低于50%,40%和10%[4]。
据who分析,2020年,高血压诱发的死亡将位居所有非感染性疾病死亡的第1位[5,6]。
2 抗高血压药的分析研究2.1 常用抗高血压化学药物。
钙拮抗剂是高血压治疗方面主要进展之一。
钙拮抗药能抑制细胞外ca2+的内流,能松弛平滑肌、舒张血管,使血压下降。
降血压时并不降低重要器官的血流量,不引起脂质代谢及葡萄糖耐受性的改变。
钙拮抗剂分类系统主要依据化学结构、组织选择性、用药次数和作用持续时间而进行的。
2.1.1 钙拮抗剂的分类。
过去的任何分类系统均有一定的局限性和不足。
最近由专业人士提出的分类系统较为全面(表1)。
在该分类系统,依据对动脉血管和心脏的不同亲和性质而分为许多亚组。
在每个亚组内,根据其药效学和药代动力学性质分为第一、第二和第三代制剂。
本院已通过对门诊处方中抗高血压药物的应用分析,将门诊处方中抗高血压药物的应用品种、用药频度、联合用药方案等数据进行统计分析。
得出结果:抗高血压药物最常用的是钙拮抗剂,其次是利尿剂、β受体阻滞剂以及血管紧张素ⅱ受体拮抗剂;用药频度较大的药物有氢氯噻嗪(利尿剂)、酒石酸美托洛尔(β受体阻滞剂)、苯磺酸氨氯地平(钙拮抗剂)、依那普利(血管紧张素转换酶抑制剂)。
国内外高血压病的研究概况摘要:高血压是一种以动脉压升高为特征,可伴有心脏、血管、脑和肾脏等器官功能性或器质性改变的全身性疾病。
高血压分为原发性高血压和继发性高血压。
导致高血压发病的原因有多种,总体可以分为遗传和环境两个方面。
由于部分高血压患者并无明显的临床症状,高血压又被称为人类健康的无形杀手.因此提高对高血压病的认识,对早期预防、及时治疗有极其重要的意义。
对此国内外医学专家对高血压病的分类、病因、治疗以及预防进行了详尽的分析。
关键词:高血压、继发性高血压、原发性高血压1、高血压病的概况学者项氏[1]定义高血压病是指在静息状态下动脉收缩压和/或舒张压增高(〉=140/90mmHg),常伴有脂肪和糖代谢紊乱以及心、脑、肾和视网膜等器官功能性或器质性改变.在未用抗高血压药情况下,收缩压≥139mmHg和/或舒张压≥89mmHg,按血压水平将高血压分为1,2,3级。
收缩压≥140mmHg和舒张压〈90mmHg单列为单纯性收缩期高血压。
患者既往有高血压史,目前正在用抗高血压药,血压虽然低于140/90mmHg,亦应该诊断为高血压.按照世界卫生组织(WHO)建议使用的血压标准是:凡正常成人收缩压应小于或等于140mmHg(18.6kPa),舒张压小于或等于90mmHg(12kPa).亦即收缩压141—159mmHg(18.9—21.2kPa)之间,舒张压在91—94mmHg(12.1—12。
5kPa)之间,为临界高血压。
对于高血压的概况,学者邓氏[2]说道,高血压病即原发性高血压或简称高血压,是常见的一种心血管疾病。
这个疾病的发病原因比较复杂,影响因素也比较多,如增龄就是一个明显的相关因素,随着年龄的增长,患病率也逐渐增加.这种随着年龄增长而发生的高血压,我们习惯性地称之为老年高血压.由于老年人的特点,促发的因素更加复杂。
一部分老年高血压是由老年前期(45~59岁)或更早发生的高血压延续至老年期。
一部分是由于老年人器官的老化,调节功能下降,血管硬化和粥样硬化,更易促使血管的弹性减退,心脏搏血时的外周阻力增加,产生压力负荷型的血压增高。
抗高血压药物的应用现状以及研究进展摘要】高血压严重威胁着人类的生命健康,并且它是引发心力衰竭,脑卒中,心肌梗死,和慢性肾病的重要因素。
近年来,我国高血压的发病率呈不断上升趋势。
高血压的治疗成为了一个急需解决的课题。
目前临床用于治疗高血压的药物更新非常快速,基于原有药物,越来越多的创新药应用于高血压的治疗。
本篇就抗高血压药物的应用现状以及研究进展进行了综述,为高血压药物的进一步发展提供依据。
【关键词】抗高血压药 Ca2+通道阻滞剂利尿药抑制交感神经【中图分类号】R972+.4 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752(2013)34-0135-02高血压严重威胁着人类的生命健康,不仅引起心悸,头晕,头痛等症状,而且也是引发心力衰竭,脑卒中,心肌梗死,和慢性肾病的重要因素。
我国的高血压发病率比较高,在成人中已达到20%。
人体体内血压的调节受多种机制的综合影响,使用任意相关靶点的药物均可对血压起到调控作用,因此目前临床用于治疗高血压的药物也是多种多样,并且基于原药,不断有各种创新药的问世,使治疗高血压的药物更新换代速度非常快。
此篇,笔者就抗高血压药物的应用现状以及研究进展进行了综述,力图为高血压药物的进一步发展提供依据。
1 临床常用抗高血压药物分类1.1 肾上腺受体阻滞药1.1.1 α1受体阻滞剂作用于血管平滑肌,α1受体阻滞剂对其突触后膜上的α1受体具有特异性阻滞作用,从而扩张血管,减少血液回心量,使血管的外周阻力下降,起到同时降低血管舒张力和收缩力的作用。
因此α1受体阻滞剂的作用靶点具有高度的特异性和针对性,尤其对于在小动脉的结构性能没有发生改变之前,只血管平滑肌单纯的张力异常使血管舒张受阻而导致血压升高的患者,作用非常明显。
而且长期服用该类药物,可以改善周围组织对胰岛素的敏感程度,也对体内的脂质以及糖代谢有调节作用。
临床使用的α1受体阻滞剂类的药物有特拉唑嗪和哌唑嗪,另还有近年刚研制成功的曲马唑嗪和多沙唑嗪。
中国高血压药品调研报告背景信息高血压是一种常见的慢性疾病,全球范围内广泛存在。
据世界卫生组织的数据,中国是全球高血压患者最多的国家之一,预计高血压患者数量将继续增长。
高血压如果得不到有效治疗,会导致心脑血管疾病、肾脏疾病等严重后果,对个人和社会健康带来不可忽视的影响。
为了提供有效的高血压治疗,药物是不可或缺的一部分。
中国高血压药品市场规模庞大,产品种类繁多,我们进行了一次调研,对市场上常用的高血压药品进行分析和评估。
调研方法我们使用了多种方法进行调研,包括收集和分析公开的市场数据、阅读相关文献和研究报告、与医生和药剂师进行访谈,以及对一定数量的高血压患者进行问卷调查。
调研结果根据我们的调研结果,以下是中国市场上常用的高血压药品的一些特点和评估:1. 钙通道阻滞剂- 特点:钙通道阻滞剂是一类常用的高血压治疗药物,通过阻断钙离子进入血管平滑肌细胞,放松血管,达到降低血压的效果。
- 优点:钙通道阻滞剂具有降压迅速、效果稳定的特点,适用于大部分高血压患者。
- 缺点:长期使用可能导致一些不良反应,如头晕、心动过速等。
2. 肾素-血管紧张素系统抑制剂- 特点:肾素-血管紧张素系统抑制剂主要包括血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)和血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)。
这类药物通过抑制肾素-血管紧张素系统的活性,降低血管收缩和水钠潴留,从而降低血压。
- 优点:肾素-血管紧张素系统抑制剂适用于高血压并发症的治疗,例如糖尿病和心脏病。
此外,这类药物还具有肾脏保护作用。
- 缺点:可能引起干咳和一些肾脏功能不全的副作用。
3. 利尿剂- 特点:利尿剂通过增加尿液排泄来降低血压,是高血压治疗中的重要药物。
- 优点:利尿剂价格较低,对轻度高血压患者特别适用。
- 缺点:可能导致电解质紊乱、尿频等副作用。
结论和建议根据我们的调研结果,中国高血压药品市场上存在许多有效的药物选择,满足了不同患者的需求。
但也面临一些挑战,例如副作用和合理用药问题。
抗高血压药物的研究进展XXX摘要:高血压是最常见的心血管疾病之一,严重威胁着人类的健康。
高血压的药物治疗必须针对高血压不同类型综合进行,并通过循征医学不断探讨新的药物和治疗方法。
以如不加以治疗,常引起脑、心、肾的损害。
高血压治疗的目的不仅仅是降低血压,更重要的是保护靶器官,降低心血管病的发生率,病死率和致残率,改善病人生活质量。
本文通过抗高血压药物应用、发展相关的文献信息,综述了该类药物的研究进展,对目前抗高血压药在临床的应用进行评价。
供临床科学、合理治疗高血压疾病的参考。
关键词:抗高血压药物;研究进展;临床应用0 引言高血压指以体循环收缩压持续身高为主要临床表现或不伴有多种心血管危险因素的综合征,通常简称为高血压。
高血压病是一种以动脉血压持续升高为主要表现的慢性疾病,常引起心、脑、肾等重要器官的病变并出现相应的后果。
研究人员针对各个血压调节系统或环节而开发的新型看高血压药取得了一定成效,已有新药试用于临床或正处在临床前研究阶段。
高血压严重危害人们的身体健康,人类仍在积极寻找理想的抗高血压药物。
今后研发的重点应该是可以平稳降压、改善靶器官损伤、病人容易耐受、而且有较好效应的长效抗高血压药物。
为了回应挑战,人们想了种种方法,其中新药的研制和应用是重要的一环,并已经获得了显著的进展,现将抗高血压药物研究进展作一综述。
1 利尿降压药利尿降压药适合于各级高血压患者的治疗,老年高血压患者适当选用利尿药治疗,能收到良好的效果,世界卫生组织推荐利尿药作为老年性高血压治疗的主要药物。
剂量应从小量开始,根据病情适当加量,尤其老年患者用强效降压利尿剂时,初始剂量应小,以防排钠过多、血压过低。
利尿降压药分强效利尿剂、中效利尿剂和弱利尿剂三类。
1.1速尿速尿通用名为呋塞米,适用于一、二级高血压,尤其是老年高血压或并发心衰者。
临床上用于治疗心脏、肾性水肿,肝硬变腹水、降压等症。
多用于其他利尿药无效的严重病人。
与其他利尿药一样,当治疗进展中的肾脏疾患而有血清尿素氮值增加和少尿现象发生时,应立即停止用药。
*******学校毕业论文论文题目:抗高血压药物的研究进展专业:__****____________ 班级:________**___姓名:________***________ 学号:_____*****____指导老师:____________________ 评定成绩:____________________2015年 6 月 3 日抗高血压药物的研究进展摘要:高血压是一种世界性的常见病,世界各国人群高血压的患病率均高达10%~20%以上。
高血压对人类的最大危害是能导致患者引起严重的心、脑、肾并发症,是脑卒中、冠心病的主要危险因素,是危害人类健康的重要疾病。
本文将对抗高血压药及其研究进展作一综述。
关键词:抗高血压药、抗高血压药物的应用原则、研究进展前言:随着我们生活节奏的加快,不良的饮食和生活习惯导致人们高血压病的发病率日益增长,目前人们对于抗高血压药物的应用主要有利尿降压药、β受体阻滞药、α受体阻滞药、钙离子拮抗剂、血管紧张素转换酶抑制剂、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂这六大类为主,但是随着病情的变化以及带来的副作用,对于高血压病情的控制以及治愈带来了难题,所以人们对于抗高血压药物的研究步入了一个新的阶段。
正文1.1 肾素抑制药肾素是一种蛋白水解酶,血管紧张肽原是它的唯一底物。
因此,抑制肾素的活性可使 RAAS的限速过程受阻,导致体内AngⅠ、AngⅡ及醛甾酮含量下降,进而引起血管舒张,水钠排出量增加,血压下降。
肾素抑制药作为降血压药效应类似于或优于ACEI和AT1受体阻滞药,因为它阻断的是RAAS的起始环节。
1.2 20世纪70年代合成的肽类肾素抑制药,如依那克林、雷米克林等,生物利用度低,口服无效,而且不良反应也较多,这无疑限制了其在临床中的应用前景。
近来开发的选择性高、口服有效的非肽类肾素抑制药,如阿利克林等,在动物实验中已显示出显著的降血压作用。
它们的降血压作用与对肾素的抑制相平行,且克服了肽类肾素抑制药口服无效或生物利用度低、消除快的缺点。
抗高血压药物临床应用现状文献综述目录抗高血压药物临床应用现状文献综述 (1)一、国内外用药进展 (2)二、临床应用的抗高血压药物 (2)1. 利尿药 (2)3. 钙通道阻滞药 (3)4. 血管紧张素转化酶抑制药(ACEI) (4)5. AT1受体阻断药 (4)6. 中枢性降压药 (5)7. 血管平滑肌扩张药 (5)8. 神经节阻断药 (5)10. 去甲肾上腺素能神经末梢阻断药 (6)11. 钾通道开放药 (6)12. 肾素抑制药 (7)三、总结 (7)高血压通常泛指以体循环动脉血压(收缩压和/或舒张压)的持续增高降低程度变化为主要特征(其中收缩压≥140毫米汞柱,舒张压≥90毫米汞柱),可伴有心、脑、肾等器官以及机体的功能或其他各种器质性损伤而同时发生的一种临床综合征。
高血压不仅仅是常见的慢性血管疾病,疾病,也是直接导致各种心脑血管系统疾病最主要的一个具有危险性和影响力的因素。
与心肌梗死、中风、心力衰竭和周围动脉疾病的发生率增加相关[1]。
而抗高血压药物则是治疗高血压的一种十分重要的治疗药物,能够显著降低患者的血压,促进病情好转。
大多数高血压的具体原因不明,被称为原发性高血压;少数原因可被查出,称为继发性高血压。
高血压病的并发症主要临床表现有脑卒中、肾衰竭、心力衰竭、冠心病等。
且其中的各种并发症大多可能会导致严重死亡或严重致残。
总体来说,高血压疾病患者如果不及时对其进行合理预防治疗,其平均寿命会较正常人群至少缩短15~20年。
一、国内外用药进展目前对于高血压的治疗国内外临床主要是通过采用联合用药的方式进行治疗,有研究表明,血压控制良好的患者中有将近7成是联合用药。
根据美国心脏病学会(ACC)和美国心脏协会(AHA)所联合发表的《高血压预防、检测、评估、治疗的临床实践指南》,噻嗪类利尿药和钙通道阻滞剂是大多数临床医生作为一线药物治疗的首选[2]。
而欧洲近年来将单片复方制剂(SPC)推荐为联合治疗药物的首选,这种SPC主要是有两种药物组成,但仅限于RAS抑制剂和CCB或利尿剂----最近被推荐为首选的联合治疗药物,并且正在开发更多样化、低成本的SPC。
抗高血压药物药理综述生工1201班林超霸1202140112摘要高血压是最常见的心血管疾病之一,也是导致充血性心力衰竭、脑卒中、冠心病、肾功能衰竭、主动脉瘤的发病率和病死率升高的主要危险因素。
本文就当下抗高血压药物的药理研究和其发展前景进行综述。
关键词高血压抗高血压药物药理学正文:一、抗高血压药的作用部位及分类目前已知许多神经体液因素参与血压的调节,例如交感神经系统、肾素-血管紧张素-醛固酮系统、血管内皮L-精氨酸-NO途径、血管舒缓肽-激肽-前列腺素系统、血管平滑肌细胞内的例子浓度等。
通过不同抗高血压药物影响神经体液从而达到降血压的目的。
1.1作用于中枢神经系统药:如可乐定、α-甲基多巴。
1.2神经节阻断药:如美加明、阿方那特。
1.3影响肾上腺素能神经递质药:如利血平、肌乙啶。
1.4α-受体阻断药:如哌唑嗪。
1.5血管扩张药:如肼苯哒嗪、地巴唑、长压定、硝普钠。
1.6肾素-血管紧张素系统抑制剂:如琉甲丙脯酸。
1.7利尿降压药:双氢克尿隆。
1.8Ca2十阻断剂:如异搏定。
二、常见抗高血压药药理及临床介绍2.1利尿剂利尿剂除具有利尿作用外,还具有良好的降压作用,可但用于轻度高血压,也可与其他降压药合用治疗中、高度高血压。
其机制是通过排钠利尿,使得有效血容量减少,心输出量减少而降压,长期用药由于血管壁扩血管物质如缓激肽、前列腺素等生成增多,且对缩血管物质反应性降低,使得血管平滑肌舒张,血压下降。
用于临床20多年,经长期临床试验对其有了新的认识,至今仍列WHO推荐的一线降压药物之中。
上世纪70年代几组大剂量抗高血压药物临床试验发现大剂量使用噻嗪类,可引起糖、血脂、尿酸及降低胰岛素敏感性等代谢上的副作用,故而逐渐被冷落。
80年代后,欧美诸大临床试验如SHEP、STOP、MRC等通过应用小剂量噻嗪类利尿剂,发现它比大剂量更明显降低脑卒中和冠心病事件的发生、逆转左室肥厚,且对糖、脂肪、电解质代射无不良影响。
设计降压药物的实验方案The experiment design of antihypertensive drugs摘要:高血压病是临床上一种患病率高、死亡率高、心脑血管并发症发生率高, 危害性大的常见病和多发病。
通过降压药物把血压控制在相对正常水平, 是预防和减少心脏血管疾病急需解决的重要问题。
关键词:高血压,降压药物,降压药物实验高血压的危害原发性高血压病是病因尚未明确而以血压升高为主要临床表现伴有和不伴有多种危险因素的的综合症, 常影响心、脑、肾、血管、眼底的结构和功能的改变和损害,【1】引起相关疾病的发生, 最终导致这些器官功能衰竭, 同时亦是心脑血管疾病发生的重要危险因素, 【2】【3】迄今仍是心血管死亡主要原因之一。
在我国的发病率有逐年增高的趋势,近20 年来高血压的发病率几乎增加了一倍, 据世界卫生组织预测, 至2020年, 非传染性疾病将占我国死亡原因的79 % , 其中心血管病将占首位。
随着人口老龄化的进程加速, 全民对高血压病的知晓率、治疗率和控制率处于较低水平。
如不加以有效干预, 预计今后一段时期我国的高血压的发病率、病死率仍将继续增高, 成为严重威胁人民健康的重要疾病。
【4】降压药物使用原则具体说来,主要应根据以下6条原则:(1) 高血压病>病人刚开始接受药物治疗时,原则是先选用降压作用温和、缓慢、持久和副作用少的药物。
一般先采取单一降压药物,如果服用一个时期,降压效果不佳时,再选择联合用药。
【5】(2) 用药先从小剂量开始,以后逐渐增加,达到降压目的后可改为维持量以巩固疗效。
切忌突然停药拟免引起卑压反跳,即所谓的"停药综合症"。
【6】(3) 除恶性高血压外,对血压显著增高多年的病人和老年人,血压下降不易过多或过快,以免给患者带来不适和对主要脏器产生不良影响。
(4) 若高血压患者同时患有其他疾病或者几个主要脏器已有不同程度的损害,在用药的选择上,即要熟悉各种降压药的毒副作用,又要考虑患者的实际情况,尽量避免引起疾病恶化的药物。
抗高血压药物的研究进展[关键词]:抗高血压药,噻嗪类,吲哒帕胺,依那克林健康网讯:目前大量抗高血压药物随机对照临床试验对高血压研究和治疗起到了巨大的推动作用。
笔者参照《中国高血压防治指南》(2005年修订版)、《美国高血压预防、监测、评估和治疗联合委员会第7次报告》(JNC-7,2003)和欧洲高血压防治指南(ESC/ESH 2003)的指导精神,根据循证医学结果对目前临床上降压疗效较为肯定的一线药物进行评价,并对近年来研究开发的新型抗高血压药物作一综述。
1临床主要抗高血压药物及其评价1.1利尿降血压药自20世纪50年代作为抗高血压药物进入临床的利尿药至今仍为临床常用,如噻嗪类利尿药。
JNC-7和《欧洲高血压治疗指南》中均推荐利尿药作为无并发症高血压患者的首选药物。
JNC-7特别强调了噻嗪类利尿药的治疗地位:①应作为多数患者的初始用药;②当超过正常血压20/10 mmHg (1 mmHg=0.133 kPa)时应联合应用抗高血压药物,通常是噻嗪类利尿药,;③噻嗪类利尿药适用于高血压并发心力衰竭、冠心病高危因素和糖尿病。
由于噻嗪类利尿药价格低廉,又是联合用药的基本药物,故小剂量利尿药应作为无并发症的高血压患者的首选治疗和某些高危人群的一线用药。
诸多临床试验发现:小剂量噻嗪类利尿药比大剂量更能明显降低脑卒中和冠心病事件的发生和逆转左室肥厚,对糖、脂、电解质代谢影响不大。
尽管如此,噻嗪类利尿药对心脏的保护作用仍逊色于血管紧张肽转换酶抑制药(ACEI)、β受体阻滞药等,其对代谢和肾脏的不利影响仍值得重视。
某些临床试验的亚组分析发现噻嗪类利尿药组中新发生的糖尿病增多。
但对于我国这样一个人口众多的发展中国家,目前突出的问题仍是利尿药的使用不足。
吲哒帕胺作为非噻嗪类利尿药兼有钙拮抗作用,降血压温和,疗效确切,对心脏有保护作用,且不影响糖、脂代谢,为一理想的长效降压药。
1.2β受体阻滞药β受体阻滞药是广泛用于治疗高血压的一线药物,主要通过减轻交感神经活性和全身血流自动调节机制降低血压。
抗高血压药物的评价与研究进展在治疗高血压的药物当中,β受体阻滞剂得到了广泛的应用。
普萘洛尔、美托洛尔等脂溶性β受体阻滞剂可以穿过血脑脊液屏障,不仅具有良好的降压效果,还能有效预防脑卒等合并症的发生。
水溶性β受体阻滞剂能够更好的维护血浆浓度的稳定。
对高血压治疗见效更快,能够有效预防冠心病、心力衰竭以及糖尿病。
1.2利尿降血压药噻嗪类利尿降血压药适用于无并发症高血压的治疗,一般作为高血压的初始用药,对预防冠心病、心力衰竭以及糖尿病同样效果显著。
但是噻嗪类利尿降血压药能够对心脏的保护作用稍差,对代谢和肾脏会产生不利的影响,需要得到进一步的改善。
利尿药的使用不足问题需要得到抗高血压药物研究的关注。
1.3ACEI卡托普利等ACEI药物高血压治疗当中得到有效的应用,具有较强的降血压作用,能够保护和恢复心脏、血管的结构和功能,对治疗充血性心力衰竭、冠心病、糖尿病、慢性肾病和以及预防脑卒都有着显著的效果,保护和修复靶器官损伤,对糖、脂、电解质等代谢不会产生不良的影响,ACEI是抗高血压的有效药物之一。
1.4钙拮抗药钙拮抗药适用于老年高血压的治疗,对治疗和预防并发稳定型心绞痛具有良好的效果。
钙拮抗药的使用需要保证适当,清楚优先选择和禁用的药物。
二氢吡啶类钙拮抗药的长效制剂是应用最为广泛的钙拮抗药,具有良好的降压效果,同时不会产生副作用,可有效预防高血压并发症和合并症的发生。
2.抗高血压药物的研究进展2.1NEP-ACE双重抑制药NEP-ACE双重抑制药是一种新型的抗高血压药物,通过对NEP和ACE两种血管肽酶活性的抑制,进而舒张血管,相比于ACEI、β受体阻滞剂等药物,NEP-ACE双重抑制药的抗高血压疗效更佳。
奥马曲拉和法西多曲都是具有代表性的NEP-ACE双重抑制药,能够有效的改善肾脏功能,避免肾脏器官以及肾血管的损伤。
当前, NEP-ACE双重抑制药已经进入到Ⅲ期临床研究当中,其抗高血压的疗效也将进一步的提升。
班级:09药学(医药事业管理方向(1班姓名:黄梅丽学号:0903511159抗高血压药物的研究摘要高血压是最常见的心血管疾病之一,也是导致充血性心力衰竭、脑卒中、冠心病、肾功能衰竭、主动脉瘤的发病率和病死率升高的主要危险因素。
应用抗高血压药物能控制血压并减少或防止心、脑、肾等并发症,对于降低病死率、提高生命质量有着极其重要的意义。
且随着科学技术的发展,人们对高血压的病因越来越清楚,带动了更多抗高血压药物的研究。
关键词高血压抗高血压药物抗高血压药物的研究正文高血压是一种常见、多发的心血管疾病, 约20%的成人患有高血压,且在确诊病人中75%未能得到有效治疗,在心血管疾病中高血压死亡率约占50%。
[1]在近十几年来我国高血压的发病率几乎增加的近一倍,由高血压所引发起的心脑血管疾病的死亡率已排到所有疾病死亡率的第一位。
由于高血压防治知识宣和普及,高血压越来越受到人们重视,用药率呈逐年上升趋势。
本文依据相关资料对抗高血压新药的研究进展进行了综述。
在过去40年中,科研人员研究开发了几类新药来治疗高血压:60年代的利尿剂(diwretic,70年代的β-受体阻滞剂(betablockers,80年代的钙通道拮抗剂(calcium channel blockers和血管紧张素转化酶抑制剂(A ngiotensin-converting-enzyme inhibitors,简称ACEI。
经过多年的临床应用,这些药物治疗效果得到了临床医生以及患者的肯定。
但在临床应用过程中,这些药物毒副作用也日渐明显。
所以一批批的抗高血压新药物得以研究和发展。
1 抗高血压新药物的研究进展1.1 肾素抑制药肾素是一种蛋白水解酶,血管紧张肽原是它的唯一底物。
因此 ,抑制肾素的活性可使RAAS的限速过程受阻,导致体内 An gⅠ、AngⅡ及醛甾酮含量下降,进而引起血管舒张,水钠排出量增加,血压下降。
肾素抑制药作为降血压药效应类似于或优于ACEI和AT1受体阻滞药 ,因为它阻断的是 RAAS 的起始环节。
2 0世纪 7 0年代合成的肽类肾素抑制药,如依那克林 (enalkiren 、雷米克林(remikiren等,生物利用度低,口服无效,而且不良反应也较多,这无疑限制了其在临床中的应用前景。
近来开发的选择性高、口服有效的非肽类肾素抑制药,如阿利克林(aliskiren等 ,在动物实验中已显示出显著的降血压作用。
它们的降血压作用与对肾素的抑制相平行,且克服了肽类肾素抑制药口服无效或生物利用度低、消除快的缺点。
这一类肾素抑制剂有可能成为治疗高血压的理想药物。
1.2 中性内肽酶-ACE双重抑制药中性内肽酶(NEP~ACE双重抑制药又称血管肽酶抑制药,能同时抑制ACE及NEP活性,降低RAAS活性,增加血管舒张性,能提高体内缓激肽和心钠素(ANP的浓度及活性,在用于治疗高血压时,比单用ACEI或NEP 抑制药具更好的效用和生物利用度。
最近研制的该类药物有奥马曲拉(omapatrilat ,法西多曲 (fasidotrilat以及山帕曲拉 (sampatrilat等。
大量的安慰药对照实验【2】都证实奥马曲拉对高血压具显著疗效,且与血浆肾素水平无关。
奥马曲拉对肾功能不全(肾亚全切大鼠STNx所致的高血压也有明确疗效,且可改善肾功能,提高肾小球滤过率,降低血尿素氮及血肌酐,改善肾小球及肾小管问质纤维化。
奥马曲拉还可降低ACE 及NEP的肾结合率,从而降低对肾血管的局部损害。
目前该药已进入Ⅲ期临床研究。
虽然目前NEP—ACE双重抑制药的临床研究资料尚少,但从作用机制来看,这类药物可能是较理想的抗高血压药,在未来抗高血压治疗中将占据重要地位。
1.3甲通道开放药是一类新型的血管扩张药,其选择性作用于血管平滑肌细胞膜上的ATP敏感性K+通道,促进K+通道的开放,K+外流增加,导致细胞膜超极化;使细胞膜上电压依赖性钙通道难以激活,因而阻止了细胞外钙内流;并促进内钙外流,使细胞内钙量降低,致使血管平滑肌松弛,外周阻力下降,血压降低。
同时该种药降压时会伴有心率上升和心输出量升高[3]。
甲通道开放药与利尿药和受阻断药合用具有协同作用[4]。
常用的药物有米诺地尔、吡那地尔、尼可地尔。
且降压具有强大,持久的特点。
合用利尿药,b-R阻断药可以用于难治性高血压。
1.4前列环素合成促进药沙克太宁能增加前列环素的合成,前列环素合成促进药能直接松弛血管平滑肌,对血管壁脆化、组织水肿、缺血再灌注心脏具有保护作用.作用温和,副作用少。
1.5 作用于5-羟色胺(-HT受体的药物5-HT对心脑血管系统的作用主要通过5-HT1A和5-HT2A两种受体实现。
前者激动时可介导中枢性降压,减少介导交感神经节后神经元释放的NA,增加血管平滑肌松弛和内皮细胞舒张因子的释放,总的效应是使机体血压下降;而后者激动时,可使交感神经活动增加,引起多数血管收缩,导致血压上升。
乌拉地尔(rapidil和酮色林(ketanserin是作用于 5一H T受体的抗高血压药,前者是 5一HT1A激动药,后者是5一HT2A拮抗药。
这两个药物的共同点是非高度选择性地作用于5一HT受体,具有外周和中枢降压双重作用机制。
外周扩张血管主要为阻断突触后膜的α1受体,降低外周阻力而降压;中枢作用则主要通过激动5一HT1A受体,降低心血管中枢的交感反馈调节而起降血压作用,同时抑制反射性心率增快[5]。
单用α1受体拈抗机制或5-HT作用机制都不能解释其降血压效应。
通常认为乌拉地尔和酮色林的降血压效应是对α1受体和5一HT 受体共同作用所致。
1.6内皮素受体阻断药内皮素受体阻滞药内皮素(ET是体内一类作用非常强大的内源性血管收缩因子和压力肽,能强烈缩血管使血压升高。
此外,内皮素也可加强中枢及外周交感神经活性,能刺激肾素、醛甾酮等的分泌。
因此,内皮素受体拮抗药在临床上将有广泛的应用前景。
在多种心血管疾病(如高血压、肺动脉高压、充血性心力衰竭和脑血管痉挛等中,内皮素一1( ET-1血浓度显著升高,甚至与疾病的严重程度具有相关性,可以认为内皮素受体阻滞药能用于这些疾病的治疗。
内皮素受体ETA与 ETB亚型分布于血管平滑肌细胞上,在被内皮素激活时引起血管收缩。
因此,内皮素受体阻滞药作为血管舒张药能降低高血压患者的血压。
波生坦 ( bosentan是首个可口服的非肽类、非选择性 ETAZETB受体阻滞药。
临床研究显示[6],波生坦能降低高血压患者的血压,同时不引起反射性心动过速或影响神经内分泌系统的活性;波生坦也可提高肺动脉高压患者的运动耐力,改善其血流动力学异常,明显降低肺血管阻力。
目前已有多种 ET一1受体阻滞药问世,有些具有受体亚型选择性,如 ETA受体选择性阻断药塞塔生坦(sitaxsentan、BQ一123;ETB 受体阻滞药BQ一788 ;作用于 ETA与 ETB受体的阻滞药恩拉生坦 (nrasentan等。
其中有些有望成为高血压和充血性心力衰竭的治疗药物。
2 长效药物新的 WHO/ISH高血压治疗指南在药物剂型上提倡1次/d的长效制剂,其优点在于:患者易于接受;比短效制剂降压更持续,更平稳,并有可能保护靶器官;服用长效制剂能避免服用短效药物的患者,因漏服或在夜间可能出现突发性血压升高而导致心血管性猝死的危险性增高。
3 抗高血压药物的联合治疗虽然高血压治疗已有巨大进步,但控制率仍不理想,单一药物治疗有一定局限性,联合用药近年来受到广泛关注,目前临床上单用抗高血压药物治疗所获得降压达标率不足50%[7]。
已有的临床研究资料显示,超过60%的高血压患者需要至少两种以上抗高血压药联合治疗才能使血压控制达标【8】。
4 结束语目前抗高血压的各类药物,虽然可以有效降低血压,但也有明显的缺点,人类仍在积极寻找理想的抗高血压药物。
而且高血压治疗的新概念[9]:有效治疗和终生治疗;保护靶器官,有效降低高血压的并发症;阻断RAAS;平稳血压;个体化治疗:据病人的年龄、性别、种属、病情程度、并发症、合并症等情况制定药给药方案,做到药物个体化、剂量个体化。
所以今后研发的出点应该是可能平稳降血压、改善靶器官损伤、患者容易接受、而且有较好效应/价格比的长效抗高血压药物。
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