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印度版索拉非尼说明书公司标准化编码 [QQX96QT-XQQB89Q8-NQQJ6Q8-MQM9N]甲苯磺酸索拉非尼片中文说明书【药品名称】通用名称：甲苯磺酸索拉非尼片商品名称：多吉美英文名称：SorafenibTosylateTablets汉语拼音：JiabenhuangsuanSuolafeiniPian【性状】多吉美主要成分为甲苯磺酸索拉非尼，是一种多激酶抑制剂。
化学名称为4-(4-{3-[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]脲基}苯氧基)-N2-甲基吡啶-2-羧酰胺-4-甲苯磺酸盐，化学结构式为：多吉美是白色至淡黄色或浅棕色固体，分子式为C21H16ClF3N4O3xC7H8O3S，分子量为多吉美几乎不溶于水介质，微溶于乙醇(酒精)，溶于聚乙二醇400。
每片有色薄膜包衣药片包含甲苯磺酸索拉非尼（274mg），相当于200mg的索拉非尼和以下非活性成分：交联羧甲基纤维素钠，羟丙基甲基纤维素，硬脂酸镁，微晶纤维素，聚乙二醇，十二烷基硫酸钠，二氧化钛和氧化铁红。
【临床药理】作用机理索拉非尼是多种激酶抑制剂，抑制肿瘤细胞的靶部位（CRAF、BRAF、mutantBRAF）和肿瘤血管靶部位（KIT、FLT-3、RET、VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β）。
这些激酶作用于肿瘤细胞信号通路、血管生成和凋亡。
药物代谢动力学索拉非尼的半衰期约为25-48小时。
与单剂量给药相比，重复给药可导致药物蓄积。
给药7天后，索拉非尼血药浓度达到稳态，平均血药浓度峰谷比小于2。
与口服溶液相比，服用索拉非尼片剂平均相对生物利用度为38%-49%。
吸收与分布索拉非尼口服后约3小时达到最高血药浓度。
饮食可导致索拉非尼的生物利用率下降，建议用药时禁止饮食。
代谢与清除索拉非尼主要通过肝脏代谢。
血药浓度达到稳态时，索拉非尼在血浆中约占全部血液分析物70%-85%的比例。
索拉非尼有8个已知代谢产物，其中5个在血浆中被检出。
【药物名】sorafenib（索拉菲尼）【商品名】NEXAVAR【美国上市时间】2005, 优先审评，孤儿药物【类别】小分子【靶点】多靶点【分子结构】分子式：C21H16ClF3N4O3 × C7H8O3S分子质量：637.0 g/mol【生产公司】拜耳药业【购买地】美国【剂型和规格】口服片剂，200 mg/片【适应症和用途】多吉美是一种激酶抑制剂适用于治疗（1）不可切除的肝细胞癌（2）晚期肾细胞癌【本质】多吉美，一种激酶抑制剂，是索拉非尼的甲苯磺酸盐。
索拉非尼甲苯磺酸盐是一种白色至黄或棕色固体有分子式C21H16ClF3N4O3 × C7H8O3S和一个分子量637.0 g/mole。
索拉非尼甲苯磺酸盐特别不溶于水性介质，轻微溶于乙醇和溶于PEG 400。
各红，圆形多吉美薄膜包衣片含索拉非尼甲苯磺酸盐(274 mg)等同于200 mg索拉非尼和以下无活性成分：交联羧甲基纤维素钠，微晶纤维素，羟丙甲纤维素, 十二烷基硫酸钠, 硬脂酸镁, 聚乙二醇, 二氧化钛和三氧化二铁。
【作用机理】索拉非尼是一种激酶抑制剂在体外减低肿瘤细胞增殖。
索拉非尼显示抑制多种细胞内(CRAF,BRAF和mutant BRAF)和细胞表面激酶(KIT, FLT-3, RET, VEGFR-1, VEGFR-2, VEGFR-3,和PDGFR)。
这些激酶的几种被认为涉及肿瘤细胞内信号，血管生成，和凋亡。
在免疫功能低下小鼠中索拉非尼抑制人肝细胞癌和肾细胞癌和几种其它人肿瘤异种移植的肿瘤生长和血管生成。
【用法用量】（1）400 mg(2片)口服每天2次无食物。
（2）为处理怀疑不良药物反应可能需要中断治疗和/或减低剂量。
剂量可减低至400 mg每天1次或至400 mg每隔天1次.【储存方法】Venclexta应存储在86°F (30°C)温度以下；在接受治疗的第一个月内，将药片保存在原包装盒内，不要把药片放入别的容器中。
索拉非尼的药物研究索拉非尼是一种小分子抗癌药物，主要用于治疗肝癌、肾癌和胰腺癌等恶性肿瘤。
这种药物的研究从20世纪90年代开始，经过多年努力，终于于2005年获得了美国FDA的批准上市。
本文将从索拉非尼的化学结构、药理学作用机制、药物安全性和临床应用等方面进行介绍。
一、化学结构索拉非尼（Sorafenib）是一种有机分子化合物，化学名为4-（4-（苯氨基）苯基）-1H-吡咯并[3，4-d]吡咯-2（1H）-酮，其分子式为C21H16ClF3N4O3。
索拉非尼结构中含有苯环、吡咯环和氟、氯等卤素原子，能够有效干扰肿瘤细胞的信号传导通路，抑制其生长和扩散。
二、药理学作用机制索拉非尼的药理学作用机制主要包括抑制肿瘤细胞增殖、诱导肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤血管生成和干扰肿瘤细胞信号通路等。
具体的作用机制如下：1. 抑制肿瘤细胞增殖：索拉非尼能够抑制Raf-1和B-Raf蛋白的活性，抑制MAPK/ERK和JNK信号通路的活化，阻断肿瘤细胞细胞周期的G1/S转换，从而减少肿瘤细胞的增殖。
2. 诱导肿瘤细胞凋亡：索拉非尼能够诱导肿瘤细胞内部的氧化应激反应，增加ROS积累，损伤肿瘤细胞的DNA和蛋白质等生物分子结构，导致肿瘤细胞自我凋亡。
3. 抑制肿瘤血管生成：索拉非尼能够通过抑制VEGFR、PDGFR 等受体的活性，干扰血管生成过程，减少肿瘤的供血，并增加肿瘤细胞的缺血和缺氧状态。
4. 干扰肿瘤细胞信号通路：索拉非尼能够抑制mTOR和AKT等信号通路的活性，干扰肿瘤细胞的代谢、生长和凋亡。
三、药物安全性索拉非尼作为抗癌药物，具有一定的副作用和安全性问题。
常见的副作用包括手足综合征、皮疹、高血压、腹泻、乏力等。
严重的副作用包括心肌梗死、肝损害、出血等。
因此，在治疗过程中，必须严格掌握患者的生命体征和药物剂量等，以避免不良反应的发生。
四、临床应用索拉非尼已经被广泛用于肝癌、肾癌和胰腺癌等恶性肿瘤的治疗中。
在肝癌治疗中，索拉非尼具有显著的效果，能够减缓肿瘤的生长和扩散，延长患者的生存期。
索拉非尼 (Sorafenib)治疗的疾病及其副作用索拉非尼（Sorafenib）治疗的疾病及其副作用索拉非尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，被广泛应用于多种肿瘤的治疗。
它可通过抑制肿瘤细胞生长、血管生成和免疫调节等多种机制来延长患者的生存期。
然而，随着索拉非尼的使用范围扩大，一些常见的副作用也开始引起关注。
本文将介绍索拉非尼治疗的疾病以及由此引起的副作用。
一、索拉非尼治疗的疾病索拉非尼主要用于以下几种疾病的治疗：1. 肝细胞癌（HCC）肝细胞癌是最常见的肝癌类型之一，常伴随肝硬化或肝炎病毒感染。
索拉非尼可以通过抑制肿瘤细胞的增殖和血管生成来治疗肝细胞癌。
2. 肾细胞癌（RCC）肾细胞癌是一种来源于肾小管上皮细胞的肿瘤，占据了肾脏恶性肿瘤的大部分。
索拉非尼能够抑制肾细胞癌细胞的生长和血管生成，从而提高患者的生存率。
3. 甲状腺癌甲状腺癌是一种较少见但速度较快的恶性肿瘤，索拉非尼可以通过抑制甲状腺肿瘤细胞的增殖来控制和延缓疾病进展。
二、索拉非尼的副作用尽管索拉非尼在治疗上表现出了显著的疗效，但它也具有一系列的副作用，这是限制其应用的困扰之一。
以下是常见的索拉非尼副作用：1. 高血压索拉非尼的抗肿瘤机制中涉及到调节血管紧张素Ⅱ受体，因此导致高血压是常见的副作用之一。
患者在用药期间需要定期监测血压并采取相应的治疗措施。
2. 皮肤反应索拉非尼可引起皮肤变化，表现为手掌或足底的脱屑、水泡、红斑等。
这些反应一般为轻度和可逆的，但可能会对患者的生活质量造成一定的影响。
3. 腹泻和恶心索拉非尼治疗过程中患者往往会出现腹泻和恶心等胃肠道反应。
这些不适感一般会在用药一段时间后减轻，但在用药期间仍需密切关注患者的食欲和饮食情况。
4. 疲劳索拉非尼可以引起疲劳和体力下降等不良反应，这可能会对患者的日常生活和工作产生较大的影响。
5. 血小板减少少数患者在使用索拉非尼后可能会发生血小板减少症状，可能导致出血倾向。
因此，患者在用药期间需要进行血常规检查，以及定期监测血小板水平。
甲苯磺酸索拉非尼片中文说明书【药品名称】通用名称：甲苯磺酸索拉非尼片商品名称：多吉美英文名称：Sorafenib Tosylate Tablets汉语拼音：Jiabenhuangsuan Suolafeini Pian【性状】多吉美主要成分为甲苯磺酸索拉非尼，是一种多激酶抑制剂。
化学名称为4-(4-{3-[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]脲基}苯氧基)-N2-甲基吡啶-2-羧酰胺-4-甲苯磺酸盐，化学结构式为：多吉美是白色至淡黄色或浅棕色固体，分子式为C21H16ClF3N4O3 x C7H8O3S，分子量为多吉美几乎不溶于水介质，微溶于乙醇(酒精)，溶于聚乙二醇400。
每片有色薄膜包衣药片包含甲苯磺酸索拉非尼（274mg），相当于200mg的索拉非尼和以下非活性成分：交联羧甲基纤维素钠，羟丙基甲基纤维素，硬脂酸镁，微晶纤维素，聚乙二醇，十二烷基硫酸钠，二氧化钛和氧化铁红。
【临床药理】作用机理索拉非尼是多种激酶抑制剂，抑制肿瘤细胞的靶部位（CRAF、BRAF、mutantBRAF）和肿瘤血管靶部位（KIT、FLT-3、RET、VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β）。
这些激酶作用于肿瘤细胞信号通路、血管生成和凋亡。
药物代谢动力学索拉非尼的半衰期约为25-48小时。
与单剂量给药相比，重复给药可导致药物蓄积。
给药7天后，索拉非尼血药浓度达到稳态，平均血药浓度峰谷比小于2。
与口服溶液相比，服用索拉非尼片剂平均相对生物利用度为38% - 49%。
吸收与分布索拉非尼口服后约3小时达到最高血药浓度。
饮食可导致索拉非尼的生物利用率下降，建议用药时禁止饮食。
代谢与清除索拉非尼主要通过肝脏代谢。
血药浓度达到稳态时，索拉非尼在血浆中约占全部血液分析物70%-85%的比例。
索拉非尼有8个已知代谢产物，其中5个在血浆中被检出。
索拉非尼在血浆中的主要循环代谢产物为吡啶类-N-氧化物。
体外试验表明，该物质的效能与索拉非尼相似，它包含了稳态血浆中约9% - 16%的血液分析物。
