捷诺维(JANUVIA)(磷酸西格列汀片)

磷酸西格列汀分子量
磷酸西格列汀是一种口服降糖药物，常用于治疗2型糖尿病。

其分子式为C19H20N2O5S，分子量为408.44 g/mol。

磷酸西格列汀属于双胍类药物，通过抑制肝脏糖原的合成和促进肌肉组织对葡萄糖的摄取来降低血糖水平。

同时，它还能增加胰岛素的敏感性，促进胰岛素的分泌，从而进一步降低血糖水平。

磷酸西格列汀的副作用相对较少，常见的不良反应包括恶心、呕吐、腹泻等轻微胃肠道反应。

在使用过程中，需要注意避免与其他药物的相互作用，如非甾体抗炎药、利尿剂等。

总的来说，磷酸西格列汀是一种安全有效的口服降糖药物，但在使用过程中需要注意遵医嘱，避免不必要的食物和药物相互作用，以确保其疗效和安全性。

总结：磷酸西格列汀分子量为408.44 g/mol，是一种口服降糖药物，通过抑制肝脏糖原的合成和促进肌肉组织对葡萄糖的摄取来降低血糖水平。

其副作用相对较少，但需要注意遵医嘱，避免与其他药物相互作用。

磷酸西格列汀片药品说明书磷酸西格列汀片药品说明书捷诺维磷酸西格列汀片磷酸西格列汀化学名称：7-[（3R）-3-氨基-1-氧-4-（2，4，5-三氟苯基）丁基]-5，6，7，8-四氢-3-（三氟甲基）-1，2，4-san唑酮[4，3-a]吡嗪磷酸盐（1：1）一水合物。

化学分子式C16H15F6N5O·H3PO4·H2O。

1、25mg ;2、50mg ;3、100mg。

1、25mg: 粉红色薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

2、50mg: 微褐色薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

3、100mg: 浅褐色薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

磷酸西格列汀片是一款强效、高选择性的DPP-4抑制剂。

DPP-4抑制剂能够提高一种被称为“肠促胰岛激素”的生理机制。

当血糖升高时，肠促胰岛激素通过刺激胰腺增加对胰岛素的释放，同时肝脏停止产生葡萄糖的信号这两种途径促进机体调节高血糖水平。

对西格列汀药代动力学特征的研究已经在健康受试者和 2 型糖尿病患者中广泛地进行。

健康受试者口服给药100mg 剂量后，西格列汀吸收迅速，服药1 至4 小时后血浆药物浓度达峰值（Tmax 中值）。

西格列汀的血药AUC 与剂量成比例增加。

健康志愿者单剂量口服100mg后，西格列汀的平均血药AUC 为8.52μM·hr，Cmax 为950 nM，表观终末半衰期（t1/2）为12.4小时。

服用西格列汀100mg 达到稳态时的血浆AUC 与初次给药相比增加约14%。

个体自身和个体间西格列汀AUC 的变异系数较小（5.8%和15.1%）。

西格列汀在健康受试者和2 型糖尿病患者中的药代动力学指标大体相似。

1、单药治疗本品配合饮食控制和运动，用于改善2 型糖尿病患者的血糖控制。

2、与二甲双胍联用当单独使用盐酸二甲双胍血糖控制不佳时，可与盐酸二甲双胍联合使用，在饮食和运动基础上改善 2 型糖尿病患者的血糖控制。

本品单药或与二甲双胍联合治疗的推荐剂量为100 mg，每日一次。

世界最畅销糖尿病药物前十名，一年卖数百亿美金，你贡献了多少糖尿病（Diabetes）是一种以高血糖为特征的慢性代谢性疾病，伴有碳水化合物、脂肪和蛋白质代谢紊乱，其成因是胰岛素排泄、胰岛素效果或许两者均呈现缺点。

糖尿病有2种首要类型：1型糖尿病和2型糖尿病。

此外，还有妊娠期糖尿病等其他类型糖尿病。

跟着时刻的推移，糖尿病可能危害血管、心脏、肾脏、眼睛和神经系统。

欢迎关注我们并发私信：康复资料，将获得我们153份康复资料与糖尿病康复电视剧链接据世界卫生组织统计，在2014年全球有4.22亿糖尿病患者，超过80%的糖尿病死亡发生在低收入和中等收入国家，其中中国已经过亿；到2030年，糖尿病将成为全球第七大死亡原因。

糖尿病市场是仅次于肿瘤学之后的第二大治疗市场，该市场2017年规模为461亿美元，到2024年预计将达到595亿美元，基本被国际药业巨头垄断。

我们现在说现在世界的最畅销的糖尿病药物，你用的是哪个呢，贡献了多少？1、JanuviaJanuvia（捷诺维）是全球上市的首个二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂类降糖药，其活性药物成分为sitagliptin，能够抑制胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素释放多肽(GIP)的灭活，促进内源性GLP-1和GIP的水平，促进胰岛β细胞开释胰岛素，一起抑制胰岛α细胞释放胰高血糖素，然后进步胰岛素水平，下降血糖，且不易诱发低血糖和添加体重。

该药由默沙东出售，在2017年的全球出售额为59亿美元，较上一年度下降3.43%。

本年7月底发布的2018年H1陈述显现，Januvia/Janumet（sitagliptin/二甲双胍）在本年上半年的全球出售额为29.58亿美元，较上一年同期增加4%。

2、LantusLantus（来得时）是全球首个长效胰岛素类似物，其活性药物成分为甘精胰岛素，这是一种新式胰岛素类似物，因为B链结尾两个精氨酸的接入，碱性明显增强，弱酸性的甘精胰岛素打针液，打针到弱碱性人体皮下后分出，再缓慢开释。

捷诺维(磷酸西格列汀片)说明书【捷诺维药品名称】商品名：捷诺维通用名：磷酸西格列汀片英文名：JANUVIA【捷诺维成份】磷酸西格列汀【捷诺维性状】捷诺维为浅褐色薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

【捷诺维规格】100mg【捷诺维适应症】捷诺维配合饮食控制和运动，用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。

【捷诺维用法用量】捷诺维单药治疗的推荐剂量为100mg每日1次。

捷诺维可与或不与食物同服。

【捷诺维不良反应】可能出现超敏反应；肝酶升高；上呼吸道感染；鼻咽炎。

【捷诺维禁忌】对捷诺维中任何成份过敏者禁用。

（参见注意事项，超敏反应和不良反应，上市后经验。

）【捷诺维注意事项】捷诺维不得用于1型糖尿病患者或治疗糖尿病酮症酸中毒。

肾功能不全患者用药：捷诺维可通过肾脏排泄。

由于捷诺维适用于中重度肾功能不全患者的规格尚未上市，因此捷诺维不建议使用于中重度肾功能不全的患者（肌酐清除率[CrCl]<50mL/min）。

与磺酰脲类药物联合使用时发生低血糖：在捷诺维单药治疗或与已知不导致低血糖的药物（即二甲双胍或吡格列酮）进行联合治疗的临床试验中，接受捷诺维治疗的患者报告的低血糖发生率与安慰剂组相似。

与其它抗高血糖药物和磺酰脲类药物联合使用时的情况相似，当捷诺维与已知可导致低血糖的磺酰脲类药物联合使用时，磺酰脲类药物诱导的低血糖发生率高于安慰剂组（参见不良反应）。

因此，为了降低磺酰脲类药物诱导发生低血糖的风险，可以考虑减少磺酰脲类药物的剂量。

目前尚未充分研究捷诺维与胰岛素的联合使用。

超敏反应：捷诺维上市后在患者的治疗过程中发现了以下严重超敏反应。

这些反应包括过敏反应、血管性水肿和剥脱性皮肤损害，包括Stevens-Johnson综合征。

由于这些反应来自人数不定的人群自发性报告，因此通常不可能可靠地估计这些反应的发生率或确定这些不良反应与药物暴露之间的因果关系。

这些反应发生在使用捷诺维治疗的开始3个月内，有些报告发生在首次服用之后。

FDA警告西格列汀可引起急性胰腺炎2010-03-02 16:19 来源：中国医药报美国食品药品管理局（FDA）近日宣布对西格列汀（sitagliptin，商品名：Januvia）和西格列汀与二甲双胍的复方制剂Janumet的说明书进行修订，增加关于患者使用这些药品发生急性胰腺炎的病例报告。

西格列汀是一种新型糖尿病治疗药，经批准作为饮食控制和运动疗法的辅助用药，用于成人Ⅱ型糖尿病的治疗。

自2006年10月～2009年2月，FDA不良事件报告系统共接到88例患者使用西格列汀或西格列汀/二甲双胍复方后出现急性胰腺炎的报告，FDA已完成了对这些报告的评估。

这些病例中，接受住院治疗的患者有58例（占66%），其中4例被送往重症监护室。

评估时还发现2例出血性或坏死性胰腺炎，患者均接受了住院治疗并被送往重症监护室。

报告中最常见的不良事件为腹痛、恶心和呕吐。

此外，报告中有19例胰腺炎病例（21%）是在患者服用西格列汀或西格列汀/二甲双胍复方后30天内发生的。

另外还有47 例（53%）在停药后不良反应消失。

需要注意的是，有45例（51%）报告中的患者至少存在一种胰腺炎的风险因素，如糖尿病、肥胖、高胆固醇、高甘油三酯。

鉴于这些病例中西格列汀或西格列汀/二甲双胍复方的使用与急性胰腺炎之间的时间关系，FDA 认为二者之间可能具有关联性。

由于急性胰腺炎可导致很高的死亡率，并且初期病症的辨识对减少造成负面的健康结果比较重要，因此FDA建议修改药品说明书，以提高医护人员对这一潜在严重不良事件的警惕。

主要修订内容包括：●增加关于上市后出现急性胰腺炎病例报告的内容，包括严重的出血性或坏死性胰腺炎。

●建议医护人员在患者开始服用西格列汀、西格列汀/二甲双胍复方或增加服用剂量时，应注意观察患者是否出现胰腺炎。

如怀疑罹患胰腺炎，应停止用药。

●注明尚未在有胰腺炎病史的患者中开展相关研究。

因此，这些患者使用西格列汀或西格列汀/二甲双胍复方后是否会增加发生胰腺炎的风险尚不清楚。

捷诺维(磷酸西格列汀片)
【药品名称】
商品名称：捷诺维
通用名称：磷酸西格列汀片
英文名称：Sitagliptin Phosphate T ablets
【成份】
本品主要成分为磷酸西格列汀。

【适应症】
本品配合饮食控制和运动，用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。

【用法用量】
本品单药治疗的推荐剂量为100mg每日1次。

本品可与或不与食物同服。

【药理作用】
本品是一类被称为二肽基肽酶4(DPP-4)抑制剂的口服抗高血糖药物，在2型糖尿病患者中可通过增加活性肠促胰岛激素的水平而改善血糖控制。

西格列汀能够防止DPP-4水解肠促胰岛激素，从而增加活性形式的GLP-1和GIP的血浆浓度。

通过增加活性肠促胰岛激素水平，西格列汀能够以葡萄糖依赖的方式增加胰岛素释放并降低胰高糖素水平。

对于存在高血糖症的2型糖尿病患者，胰岛素和胰高糖素水平发生的上述变化可降低糖化血红蛋白A1c(HbA1c)并降低空腹血糖和餐后血糖水平。

西格列汀的葡萄糖依赖性作用机制与磺酰脲类药物的作用机制不同，即使在葡萄糖水平较低时，磺酰脲类药物也可增加胰岛素分泌，从而在2型糖尿病患者和正常受试者人体中导致低血糖。

【批准文号】
国药准字J20120056
【生产企业】
企业名称：Merck Sharp & Dohme Italia SPA 生产地址：Via Emilia 21，PAVIA 27100，Italy。

磷酸西格列汀[sitagliptin phosp hate]，一种DPP-4抑制剂，商品名捷诺维，2006年10月，获美国FDA批准上市一种针对2型糖尿病的治疗有效的降糖药物。

西格列汀的化学结构为7-[(3R)～3-氨基-1-氧-4～(2，4，5-三氟苯基)丁基]-5，6，7，8-四氢-3-(三氟甲基)～1，2，4-三唑并[4，3-a]吡嗪磷酸盐(1：1)水化合物。

（二肽基肽酶_抑制剂西他列汀及其类似物的合成与表征_付敏）药动学特点1．1 吸收与分布健康受试者单剂量口服西格列汀100 mg 后吸收迅速，绝对生物利用度约为87%，达峰时间( t max ) 为4．0 h，峰浓度( C max ) 为747 nmol L－1，药物浓度-时间曲线下面积( AUC24 ) 为7 760 nmol h L－1高脂肪餐对西格列汀的药动学无影响，因此可与或不与食物同服。

健康受试者单剂量静脉注射西格列汀100 mg，平均稳态分布容积约为198 L 西格列汀的血浆蛋白结合率为38%。

2 代谢与排泄西格列汀主要以原型( 79%) 从尿中排泄，代谢是次要途径，参与西格列汀代谢的主要酶是CYP3A4 和CYP2C8 口服14C 标记的西格列汀后，从代谢产物中检测到约16%的放射活性。

健康受试者口服14C 标记的西格列汀1 周内，由粪便和尿液中检测出的放射活性分别为13%和87% 西格列汀口服给药100 mg 的肾清除率为21 L h－1，表观消除半衰期(t1 /2 ) 为11．8 ～14．4 h。

（西格列汀治疗2 型糖尿病的临床研究进展。

胡洁，安富荣）3.DPP-4抑制剂的作用机制：DPP-4是一类高特异性丝氨酸蛋白酶，以二聚体形式存在，而胰高血糖素样肽(GLP-1)和葡萄糖依赖促胰岛素多肽(GIP)是它的天然底物。

二者能被DPP-4快速降解，发生失活。

DPP-4抑制剂降血糖的作用机制是通过竞争性结合DPP-4活化部位，使酶的催化活性被抑制，从而使GLP-1和GIP不被酶降解。

一种全新的口服降糖药作者：倪婷婷邹大进来源：《糖尿病新世界》2010年第10期中国是糖尿病大国,中华医学会糖尿病学分会公布的统计显示,中国已有糖尿病患者4000万,95%左右的糖尿病患者属于2型糖尿病。

大部分2型糖尿病患者日常主要的治疗工作是控制血糖,然而,即使通过现有多种口服药物治疗和控制,目前中国仍有超过70%的患者无法达到理想的血糖控制。

因此除了患者对糖尿病知识的学习以及自我的管理有待加强,药物治疗的选择也至关重要。

对于药物,我们希望能够安全、有效的降糖,又不会产生太多其他的副作用。

捷诺维(西格列汀)属于一类全新的突破性创新药物——二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂。

它通过抑制肠促胰岛激素的降解而提高其水平,进而发挥降糖作用。

胰高血糖素样肽1(GLP-1)是多种肠促胰岛激素中发挥胰岛素促泌作用的主要物质,GLP-1可抑制β细胞凋亡,促进β细胞新生,增加动物的β细胞数量。

捷诺维能够防止DPP-4水解肠促胰岛激素,从而增加活性形式的GLP-1和GIP的血浆浓度。

捷诺维100 mg口服后可使餐后GLP-1水平增加1～2倍以上,服药后次晨的GLP-1水平升高仍较明显,说明捷诺维不仅升高餐后GLP-1浓度,还增加GLP-1的基础水平。

研究显示,捷诺维单药对糖化血红蛋白(HbA1c)的降幅可达0.6%～0.9%。

亚洲多国进行的临床研究证实,可在亚洲患者中实现1%的HbA1c降幅,对空腹血糖和餐后血糖的降幅分别可达1.0～1.9 mmol/L和3.0～3.5 mmol/L。

与加用磺脲类药物相比,在二甲双胍基础上加用捷诺维至少可以获得相同的降糖幅度。

捷诺维对磺脲类失效的患者仍有显著的降糖作用。

增加体重是很多口服糖尿病药物带来的一个显著副作用,然而控制体重是捷诺维的一个比较重要的全新作用,捷诺维可以延迟胃的排空,作用神经介质,会产生一定的饱腹感,就可以达到控制体重的效果。

捷诺维能够以葡萄糖依赖的方式增加胰岛素释放并降低胰高糖素水平,即只有在血糖水平升高的情况下,捷诺维才发挥降糖作用,而在血糖水平正常时,则不会使其进一步降低。