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A771726大鼠在体小肠吸收动力学朱熙;李俊;金涌;李淑娟【期刊名称】《安徽医科大学学报》【年(卷),期】2008(043)003【摘要】目的探讨A771726大鼠在体各肠段的吸收动力学特征.方法采用大鼠在体小肠回流装置,以UV法和HPLC法分别测定酚红和A771726的含量.结果大鼠十二指肠﹑空肠﹑回肠﹑结肠2 h后对A771726的吸收百分率分别为36.0%±2.1%、27.5%±4.2%、38.1%±5.1%、22.5%±2.3%,吸收速率常数分别为0.232±0.023、0.172±0.042、0.261±0.044、0.122±0.011(1/h).在低、中、高3种不同浓度下,A771726全肠段的吸收速率常数分别为0.712±0.094、0.719±0.106、0.703±0.143 (1/h),差异无显著性.结论 A771726在大鼠各肠段均有吸收,其吸收机制为被动扩散,吸收动力学为一级吸收.【总页数】4页(P301-304)【作者】朱熙;李俊;金涌;李淑娟【作者单位】安徽医科大学药学院,合肥,230032;安徽医科大学药学院,合肥,230032;安徽医科大学药学院,合肥,230032;安徽医科大学药学院,合肥,230032【正文语种】中文【中图分类】R969.1;R916.4;R971.2;R977.7【相关文献】1.北豆根生物碱在体小肠吸收动力学研究 [J], 阮寅正2.丹皮酚大鼠在体小肠吸收动力学研究 [J], 汤继辉;胡容峰;常宫3.东莨菪素大鼠在体胃、小肠吸收动力学研究 [J], 夏玉凤;戴岳;孟庆玉;王强;仇玲玲4.丹皮酚与丹皮酚-β环糊精包合物大鼠在体小肠吸收动力学对照 [J], 胡容峰;方成武;邹爱峰;梅康康;汤继辉;韩玲玲5.法莫替丁大鼠在体小肠吸收动力学研究 [J], 张莉;陈大为;李芳久;宋爱华;奎罡波因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
基于大鼠在体肠灌流模型研究白及有效部位在肠道的可吸收及代谢成分陈浩;王昌权;夏涛;李月婷;王永林;黄勇;李勇军;郑林【摘要】为了考查白及有效部位在肠道的可吸收成分及其代谢特征.基于在体肠灌流模型,采用超高效液相色谱-四极杆-飞行时间质谱仪(UPLC-Q-TOF/MS)对收集到的健康SD大鼠循环肠灌流液、血清、胆汁进行分析检测,并结合对照品、质谱碎片信息和Masslynx V4.1工作站中的Single Mass Analysis功能,初步推测吸收和代谢产物的结构式.在大鼠血清和胆汁中,初步鉴定出1,4-二[4-(葡萄糖氧)苄基]-2-异丁基苹果酸、4-(葡萄糖氧)苄基]-2-异丁基苹果酸酯、α-异丁基苹果酸酯原型产物.在大鼠循环肠灌流液、血清和胆汁中,共鉴定出4-(葡萄糖氧)苄基]-2-异丁基苹果酸酯的脱糖后硫酸化代谢产物和二氢菲5的葡萄糖醛酸化代谢产物,其代谢产物主要生水解和葡萄糖醛酸化反应.该方法初步探究了白及有效部位在大鼠循环肠灌流液中可吸收成分和代谢特征,为阐释白及药材的药效物质基础提供实验依据.【期刊名称】《天然产物研究与开发》【年(卷),期】2019(031)005【总页数】7页(P772-778)【关键词】白及;有效部位;肠灌流液;UPLC-Q-TOF/MS;血清;胆汁【作者】陈浩;王昌权;夏涛;李月婷;王永林;黄勇;李勇军;郑林【作者单位】贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室药用植物功效与利用国家重点实验室,贵阳550004;贵州医科大学药学院,贵阳550004;贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室药用植物功效与利用国家重点实验室,贵阳550004;贵州医科大学药学院,贵阳550004;贵州医科大学药学院,贵阳550004;贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室药用植物功效与利用国家重点实验室,贵阳550004;贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室药用植物功效与利用国家重点实验室,贵阳550004;贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室药用植物功效与利用国家重点实验室,贵阳550004;贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心,贵阳550004;贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室药用植物功效与利用国家重点实验室,贵阳550004【正文语种】中文【中图分类】R969.1白及为兰科植物白及 Bletilla striata (Thunb.) Reichb.F.的干燥块茎，别名苞舌兰、连及草、白根等，是《中国药典》收载的常用药材，其味苦、甘、涩、微寒，归肺、肝、胃经，具有收敛止血、消肿生肌的功能。
．48．中国口腔种植学杂志2012年第17卷第1期二磷酸盐在口腔领域应用的研究进展纪林林综述柳忠豪审校瞒勇四十多年前二磷酸盐被发现并应于临床，因为其优秀的抑制骨吸收的作用而被用于治疗多种骨科疾病，并取得了很好的疗效。
而后又逐渐被应用于口腔领域。
本文就二磷酸盐的组成与作用机理及英在口腔领域的应用和并发症等做一综述。
￡关键{司二磷酸盐；破骨细胞；骨结合中图分类号：R782文章标识码：A文章编号：1007—3957(2012)01—48一03二磷酸盐m i sphosphonat D自从四十多年前被发现对于骨代谢的潜在作用以来，己成为临床上最重要、最成功的抑制骨吸收m one r esor pt i o击的药物之一。
目前已被用于预防及治疗多种骨骼疾病，包括骨质疏松症、佩吉特病、转移性骨肿瘤、成骨不全、高钙血症等。
同时，二磷酸盐由于其优秀的骨组织亲和力及显著的骨吸收抑制能力被应用于口腔领域。
以下就二磷酸盐的组成与作用机理以及其在正畸、牙周、种植等口腔领域的应用展开综述。
1二磷酸盐的组成与作用机理1．1二磷酸盐的组成二磷酸盐在自然界并不存在，是一种人工合成的焦磷酸类似物。
而作为A TP分解中的副产物，焦磷酸盐在体外有抑制磷酸钙结晶形成的作用。
1969年，有学者首先在细胞培养与体内实验中发现了二磷酸盐可以抑制羟基磷灰石的降解f】j。
后又有学者在对甲状腺一甲状旁腺切除大鼠使用二磷酸盐后也发现其可以有效地抑制低甲状旁腺素血症所导致的过度的骨吸收【2】。
从此，大量实验开始致力于研究二磷酸盐对骨重建尤其是抑制骨吸收方面的作用。
二磷酸盐由一个碳原子连接两个磷酸残基，其与骨矿盐结合及阻止羟基磷灰石晶体增长、降解的能力与其侧链的基团有关，并依赖于两个磷酸基团的存在嘲。
目前，人工合成的二磷酸盐已达三百种，其主要差异只是碳原子侧链基团的不同。
但只有十几种二磷酸盐可以药用，称为二磷酸盐类药物。
二磷酸盐根据其化学结构的不同可分为三代：第1代二磷酸盐侧链为直链基团，代表药物为依替磷酸盐；第2代二磷酸盐在侧链的直链基团中加入了氮原子，代表药物包括氯替磷酸盐、帕米磷酸盐等；第3代二磷酸盐具有环形侧链，代表药物包括阿仑磷酸盐及伊本磷酸盐等【4】。
Caco-2细胞模型用于乳源ACE抑制肽LL、LPEW的小肠吸收研究高锦锦1，郭宇星1,*，潘道东1,2（1.南京师范大学金陵女子学院，江苏南京 210097；2.宁波大学海洋学院，浙江宁波 315211）摘 要：通过建立并验证Caco-2细胞模型，分析血管紧张素转化酶（angiotensin-I converting enzyme，ACE）抑制肽LL、LPEW在小肠中的转运量，研究LL、LPEW的小肠吸收机制。
从细胞形态、跨膜电阻和碱性磷酸酶活性3 个方面验证Caco-2细胞模型可用性。
分析ACE抑制肽LL、LPEW的Caco-2细胞转运量，LL的表观渗透系数（P app）为（275.17±8.28）×10－7 cm/s，肠道吸收良好；LPEW的P app为（5.13±1.49）×10－7 cm/s，相比于LL，肠道吸收量较低。
加入旁路转运促进剂去氧胆酸钠、内吞抑制剂渥曼青霉素（Wortmannin）、肽转运载体竞争性抑制剂Gly-Pro，对比无抑制剂时LL的转运量，分析得到LL的跨膜转运机制可能为内吞途径。
加入ATP能量生成抑制剂叠氮化钠、多药耐药蛋白抑制剂MK-571、P-糖蛋白抑制剂维拉帕米，对比无抑制剂时肽LL的转运量，得出LL没有外排作用，所以LL肠道吸收较好。
关键词：ACE抑制肽；Caco-2细胞模型；小肠吸收Intestinal Absorption of Milk-Derived ACE Inhibitory Peptides LL and LPEW Using Caco-2 Cell ModelGAO Jinjin1, GUO Yuxing1,*, PAN Daodong1,2(1. Ginling College, Nanjing Normal University, Nanjing 210097, China;2. School of Marine Sciences, Ningbo University, Ningbo 315211, China)Abstract: Caco-2 cell model was established and verified to analyze the transport capacity of ACE inhibitory peptides LL and LPEW and to explore their transport mechanism across intestinal epithelial cells. Morphology, transepithelial electrical resistance and alkaline phosphatase activity were measured to verify the validity of the Caco-2 cell model. Apparent permeability coefficient (P app) of LL and LPEW were (275.17 ± 8.28) × 10-7 and (5.13 ± 1.49) × 10-7cm/s, respectively in Caco-2 transport experiments, suggesting that LL displayed much better intestinal absorption than LPEW. The transportation route of LL may be endocytosis, as demonstrated by comparing the transport capacity of LL with and without transport inhibitors including the paracellular transport accelerator sodium deoxycholate, the endocytosis inhibitor Wortmannin, and the competitive inhibitor of the peptide transports Gly-Pro. LL had no efflux activity, as suggested by comparing the transport capacity with and without efflux inhibitor including the P-glycoprotein inhibitor verapamil, the multidrug resistance protein inhibitor MK-571, and the ATPase inhibitor sodium azide. In conclusion, LL showed good intestinal absorption.Key words: angiotensin-I converting enzyme (ACE) inhibitory peptides; Caco-2 cell model; intestinal absorptionDOI:10.7506/spkx1002-6630-201711034中图分类号：TS252.1 文献标志码：A 文章编号：1002-6630（2017）11-0214-06引文格式：高锦锦, 郭宇星, 潘道东. Caco-2细胞模型用于乳源ACE抑制肽LL、LPEW的小肠吸收研究[J]. 食品科学, 2017, 38(11): 214-219. DOI:10.7506/spkx1002-6630-201711034. GAO Jinjin, GUO Yuxing, PAN Daodong. Intestinal absorption of milk-derived ACE inhibitory peptides LL and LPEW using Caco-2 cell model[J]. Food Science, 2017, 38(11): 214-219. (in Chinese with English abstract) DOI:10.7506/ spkx1002-6630-201711034. 收稿日期：2016-04-27基金项目：江苏省自然科学基金项目（BK20151544；BK20141447）；国家自然科学基金面上项目（31571852；31471598）作者简介：高锦锦（1989—），女，硕士研究生，研究方向为乳品科学。
齐墩果酸制备及其性质研究齐墩果酸是一种重要的天然有机酸，广泛应用于医学、化妆品、食品和农药等领域。
然而，齐墩果酸的制备是一个复杂的过程，研究其性质也是一个有挑战性的课题。
本文就齐墩果酸的制备及其性质进行探讨。
一、齐墩果酸的制备齐墩果酸的制备有多种方法，其中最主要的是通过糖原酸途径合成。
该途径可以概括为以下几个步骤：1.葡萄糖转化为葡萄糖-6-磷酸2.葡萄糖-6-磷酸通过两个酶分别转化为乙酰辅酶A和丙酮酸3.丙酮酸通过三个酶依次转化为恶魔酸、苹果酸和齐墩果酸该途径中最关键的步骤是第三步中的反应，因为它涉及到多个酶的协同作用。
此外，有些微生物也能够通过发酵合成齐墩果酸，但这种方法的效率较低。
二、齐墩果酸的化学性质齐墩果酸是一种六碳线性二羧酸，其化学式为C6H8O6。
它的分子结构与葡萄糖的分子结构类似，并在水中形成定量的结晶物。
齐墩果酸在中性或弱酸性条件下能够稳定存在，但在强碱性或强酸性条件下易被破坏。
此外，它是一种无色无味的固体，具有酸性和还原性，但不具有氧化性。
三、齐墩果酸的生物学特性齐墩果酸在生物学体系中的作用被广泛研究。
它的主要生物学特性如下：1.调节血糖水平齐墩果酸能够抑制肝糖原合成和葡萄糖产生，从而降低血糖水平。
同时，它还能够促进胰岛素分泌，提高人体对葡萄糖的利用效率。
2.抗氧化作用齐墩果酸是一种强抗氧化剂，能够清除自由基，保护人体细胞的膜结构和DNA，预防自由基损伤引起的疾病。
3.抗炎作用齐墩果酸能够抑制炎症因子的产生，减轻炎症反应，具有抗炎作用。
四、齐墩果酸的应用由于齐墩果酸具有广泛的生物学特性，因此应用领域也较为广泛。
主要应用领域包括：1.医药领域齐墩果酸被用作口腔、胃肠道和皮肤病的治疗药物，如口炎、肠炎和疱疹等。
此外，它还能对付抗菌、抗病毒和抗肿瘤。
2.化妆品领域齐墩果酸被广泛应用于化妆品中，用于抗老化、美白、减少皱纹和保湿等方面。
3.食品领域齐墩果酸被用作食品添加剂，可以作为调味剂、防腐剂和酸味剂。
四种前体脂质体制剂的包封率比较及小肠吸收研究高晓黎;王梅;刘玲;古丽巴哈尔·卡吾力【摘要】目的:采用一种新型前体脂质体制备方法将4种不同极性的药物分别制成前体脂质体,考察此种制备方法对不同药物的适用性.方法:比较齐墩果酸、水飞蓟素、替加氟、肉苁蓉总苷4种前体脂质体制剂水合后所形成脂质体的包封率,选用齐墩果酸前体脂质体、水飞蓟素前体脂质体水合后进行离体小肠吸收实验,以考察所形成脂质体的吸收情况,从而对体内吸收情况进行预测.结果:4种前体脂质体制剂中,包封率为齐墩果酸＞水飞蓟素＞替加氟＞肉苁蓉总苷;离体小肠吸收实验结果显示:齐墩果酸脂质体、水飞蓟素脂质体与其对照溶液相比,药时曲线下面积增大.结论:前体脂质体制备方法尤其适用于弱极性药物如齐墩果酸,制成的脂质体制剂与对照相比,明显促进了药物的吸收.【期刊名称】《新疆医科大学学报》【年(卷),期】2007(030)008【总页数】4页(P787-790)【关键词】前体脂质体;包封率;吸收【作者】高晓黎;王梅;刘玲;古丽巴哈尔·卡吾力【作者单位】新疆医科大学药学院药剂教研室;新疆医科大学药学院药剂教研室;新疆特丰药业股份有限公司,新疆,乌鲁木齐,830000;新疆医科大学药学院药剂教研室【正文语种】中文【中图分类】R965.2;R-332前体脂质体(proliposome)系脂质体的前体形式，用前与水水合即可分散成脂质体，前体脂质体解决了普通脂质体的不稳定和难以工业化生产的问题，目前被广泛研究。
大多数前体脂质体制剂的制备方法主要是制备前体脂质体粉或空白前体脂质体，用前加水或含药溶液水合以形成脂质体，但这些方法制备工艺复杂，成本提高。
本课题采用一种全新的前体脂质体制备方法，既克服了普通脂质体不稳定的缺点，又因其无需太高的制备条件，从而可使成本降低，增强了其应用价值，为前体脂质体的工业化生产奠定了基础。
齐墩果酸(Oleanolic acid)、替加氟(Tegafur)、水飞蓟素(Silimarin)、肉苁蓉总苷(Cistanosides)4种药物相比，肉苁蓉总苷水溶性强、脂溶性差、极性较强；水飞蓟素水、脂溶性均较差，极性较弱；齐墩果酸水溶性差、脂溶性强、极性最弱；替加氟水溶性差、脂溶性强，油/水分配系数介于水飞蓟素与肉苁蓉总苷之间。
常用中西药合用的相互作用无论中药、中成药、化学药、还是生物制品等各类药品，均由含碳氢氧等不同化学元素与不同活性化学基团的物质构成。
两种以上药物联用时，不同化学基团相互作用，有的会发生盐析、凝聚、助溶、挥发或改变pH 值等物理变化，而影响药物的吸收；有的会发生水解、复分解、中和、沉淀、络合、氧化、还原、取代、聚合等化学变化，使有效成分破坏，或生成新物质与毒性物质，而改变、降低或丧失疗效，或增加、产生新的毒副作用；还有的在吸收、分布、代谢、排泄过程中，改变了酶活性，影响药物代谢和血药浓度，使其失去原药理作用，产生协同或拮抗等药理作用；当重复使用同一或类似药物，也会造成蓄积中毒或诱发毒副反应。
一、中西药之间的理化反应1.1含生物碱类的中药大多数生物碱有较强的碱性，能与生物体内外的有机、无机酸结合成盐，少数以未成盐的游离态存在。
碘喉片、碘化盐、碱性药物、重金属盐类（次碳酸铋、硫酸亚铁、枸橼酸铁胺糖浆、氢氧化铝凝胶、胃舒平、硫酸镁）、酶类、鞣酸等与生物碱容易发生沉淀反应，形成难溶性复合物，影响有效成分的吸收，从而影响药物的疗效。
[1- 2]常用富含生物碱的中药有：黄连、黄柏、麻黄、乌头、附子、马钱子、洋金花、延胡索、曼陀罗、天仙子、苦楝子、半夏、天南星、天雄、苦参、雷公藤等。
1.2含有机酸的中药有机酸是含有羧基的一类化合物，有酸性，如存在于中药中的柠檬酸、苹果酸、琥珀酸、酒石酸、草酸、熊果酸、齐墩果酸、绿原酸等。
含有机酸的中药能酸化尿液，使磺胺类西药在肾小管中的溶解度降低而形成结晶，引起结晶尿或血尿，增加肾毒性。
[4]有些抗菌药物（如红霉素) 在酸性条件下易分解而失去抗菌作用[5]。
一些制酸类( 碳酸氢钠、氢氧化铝、胃舒平等) 、氨茶碱等碱性西药与酸性中药合用时，发生中和反应或形成沉淀，降低疗效。
[4]常用富含有机酸的中药有：山楂、乌梅、山茱萸、五味子、金樱子、木瓜、女贞子、川芎、陈皮、青皮、白芍、金银花、枳实等。
2017年第36卷第5期 CHEMICAL INDUSTRY AND ENGINEERING PROGRESS·1843·化 工 进展利用大肠杆菌全细胞催化赖氨酸发酵液生产1,5-戊二胺齐雁斌，马伟超，陈可泉（南京工业大学生物与制药工程学院，江苏 南京 211816）摘要：1,5-戊二胺是一种具有生物活性的生物胺。
赖氨酸脱羧酶可以催化L-赖氨酸生产1,5-戊二胺。
为了减少生产成本，本文利用大肠杆菌AST1以赖氨酸发酵液作为底物进行全细胞催化生产1,5-戊二胺。
研究转化pH 、菌体浓度、转化温度、磷酸吡哆醛（PLP ）添加量以及不同酸种类对转化的影响，并对菌体的重复利用性进行了研究。
在最优条件下：pH6.8、转化温度37℃、PLP 添加量0.1mmol/L 、菌体浓度（DCW ）2.5g/L ，用乙酸来调节转化过程pH ，可以转化含有赖氨酸123.8g/L 的发酵液，得到含有86.18g/L 戊二胺的转化液，转化率可达到99.61%。
并且菌体在赖氨酸发酵液中重复利用5次的情况下转化率可以达到50%以上，重复利用性明显比在赖氨酸溶液中转化时强，这极大程度地节约了生产成本，为1,5-戊二胺连续工业化生产打下了基础。
关键词：1,5-戊二胺；赖氨酸发酵液；全细胞转化；工业化生产中图分类号：TQ033 文献标志码：A 文章编号：1000–6613（2017）05–1843–05 DOI ：10.16085/j.issn.1000-6613.2017.05.0361,5-pentanediamine production by using Escherichia coli whole-cellbiocatalysis lysine fermentation liquidQI Yanbin ，MA Weicao ，CHEN Kequan（Biotechnology and Pharmaceutical Engineering ，Nanjing University of Technology ，Nanjing 211816，Jiangsu ，China ）Abstract:1,5-pentanediamine is a bioactive biogenic amine. L-lysine decarboxylase can catalyze with L-lysine to produce 1,5-pentanediamine. To reduce the production cost ，whole cell catalytic production of 1,5-pentanediamine was outperformed using Escherichia coli AST1 and with lysine fermentation broth as the substrate. The effects of transformation pH ，cell concentration ，transformation temperature ，PLP addition amount ，and different kinds of acid on the transformation and the reusability of the cells were investigated. At the optimal condition ，0.1mmol/L PLP ，2.5g/L DCW and pH as 6.8，37℃，86.18g/L of 1,5-pentanediamine was obtained by transforming the fermentation broth containing 123.8 g/L L-lysine ，and adjusting the pH using the acetic acid during conversion process. Furthermore ，the cells can be reused five times and the substrate conversion rate maintained above 50% in the lysine fermentation broth. The reusability was better than that in the lysine solution ，which greatly reduces the production cost and lays a foundation for 1,5-pentanediamine commercial production. Key words ：1,5-pentanediamine ；lysine fermentation liquid ；whole-cell biocatalysis ；commercial process1,5-戊二胺（1,5-pentanediamine ，简称戊二胺），即尸胺，是生物体内广泛存在的具有生物活性的含氮碱，为蛋白质腐败时赖氨酸在脱羧酶作用下发生脱羧反应时生成的产物。
