(药理学课件)第二十章解热镇痛抗炎药

不良反应和 注意事项
NHCOCH3
非 那 西 丁
OC2H5
NHCOCH3 OH
乙 酰 氨 基 苯 酚（扑热息痛）
非选择性环氧酶抑制药
3.吡唑酮类
保泰松及羟基保泰松林
➢ 体内过程：吸收快而完全；与血浆蛋白结合率98%；停药 后三周内，仍可在关节腔中保持较高的浓度。肝脏代谢。
➢ 作用及应用：抗炎抗风湿作用较强，解热镇痛作用较弱。 毒性较大。
4.其他类
常用解热镇痛药作用强度比较
药物 阿司匹林 扑热息痛 布洛芬 消炎痛 保泰松 炎痛喜康
解热 +++ ++ ++ +++
+ ++
镇痛 +++
+ ++ +++
+++
抗炎抗风湿 ++ +++ +++ +++ +++
选择性环氧酶抑制药
塞来昔布（celecoxib）
➢ 具有解热、镇痛、抗炎作用。 ➢ 其抑制COX-2的作用较COX-1强375倍治疗剂量对COX-1无明显影响，
pharmacology
处方分析
患者，女，60岁，2型糖尿病，一直服用甲苯磺丁脲治 疗，血糖控制良好。近日感冒，体温38.5℃、头痛，处方如 下，分析是否合理，为什么？
甲苯磺丁脲片 0.5g×100 Sig． 1g t.i.d. p.o. 阿司匹林片 0.3g×10 Sig． 0.3g t.i.d. p.o. p.c.

药物 解热作用 镇痛作用 抗炎/风湿 临床应用
不良反应
乙酰水杨酸 (阿司匹林）
+++ +++
对乙酰氨基酚 （扑热息痛）
++ ++
+++
-
类风湿性关节炎 发热、慢性钝痛 风湿热、脑血栓 胃肠道、凝血障碍等
解热镇痛
皮疹、肾毒性 中 毒致肝坏死
常用解热镇痛抗炎药比较（2）
药物 解热作用 镇痛作用 抗炎/风湿 临床应用
aspirin ㈠
CNS PG合成与释放
体温调定点
>370C 正常
发热
NSAIDs与氯丙嗪对体温影响的比较
药物 解热 正常体温
散热 产热 作用机制
NSAIDs + -
↑ - ↓COX
氯丙嗪 + ↓
↑ ↓ ↓体温
（加物理降温） 调节中枢
注意
作为解热药应注意： ✓ 对热度过高和持久发热者可使用解热药 ✓ 不可用量过大，尤其是对老人和小儿 ✓ 解热药的应用是对症治疗，应结合病因进行治疗
明显的解热、镇痛、抗炎作用， 治疗类风湿性关节炎和骨关节炎
胃肠反应<阿司匹林、吲哚美辛 长期用药可引起胃出血，头痛、耳
鸣、眩晕等中枢神经系统症状
选择性COX-2抑制药
塞来昔布（ Celecoxid ）
特点: ? 应用:风湿性,类风湿性关节炎和 骨关节炎
手术后疼痛, 牙痛,痛经
常用解热镇痛抗炎药比较（1）
PG
合
①体温调定点↑ → 体温升高
成 和
② 致痛、↑致痛物质的敏感性
释
③参与炎症反应
放

第20章 解热镇痛抗炎药
antipyretic-analgesic antiflammatory drugs 非甾体抗炎药 糖皮质激素（甾体）抗炎药
具有解热、镇痛、和消炎抗风湿作用 抑制体内前列腺素（PG）合成
这类药物不仅临应床用广泛，且都进入家庭，其 临床地位较重要。
自膜磷脂生成的各种物质及其作用以及抗炎药的作用部位示意图
抗痛风药
痛风药物按药理作用分为以下几类：
1）抑制尿酸合成的药物如别嘌醇； 2）增加尿酸排泄的药物如丙磺舒、苯磺吡酮、
苯溴马隆等；
3）抑制白细胞游走进入关节的药物如秋水仙 碱等；
尼美舒利(nimesulide)
作用特点 是一新型非甾体抗炎药，具有较 高的选择性抑制COX-2的作用，抗炎作用 强而副作用小，常用于类风湿关节炎和骨 关节炎等。
选择性环氧酶-2抑制药
塞来昔布
塞来昔布(celecoxib)具有抗炎、镇痛和解热作用。 塞来昔布抑制COX-2的作用较COX-1高375倍，是选择性 的COX-2抑制药。在治疗剂量时对人体内COX-1无明显 影响。用于风湿性、类风湿性关节炎和骨关节炎的治 疗，也可用于手术后镇痛、牙痛、痛经。胃肠道不良 反应、出血和溃疡发生率均较其他非选择性非甾体抗 炎药低。
生成 功能
抑制剂 选择性
COX-1和COX-2的特性
COX-1 固有的 生理学：
COX-2 需经诱导 生理学：妊娠时，PG 生成增加
保护胃肠 调节血小板聚集（TXA2）
病理学：生成蛋白酶、PG 及其 他致炎介质，引起炎症源自调节外周血管阻力（PGI2）
调节肾血流量分布（PGI、PGE）
吲哚美辛、阿司匹林、吡罗昔康
[药理作用及临床应用] 1．解热镇痛及抗风湿 常用剂量（0.5g）具有明显

现状
目前，解热镇痛抗炎药已成为临床上广泛应用的药物之一，用于治疗各种疼痛、 发热和炎症等症状。随着新药的不断研发和上市，解热镇痛抗炎药的种类和疗效 也在不断提高。
市场需求与应用领域
市场需求
随着人们健康意识的提高和医疗水平的提高，解热镇痛抗炎 药的市场需求不断增加。尤其是在老龄化社会背景下，疼痛 、发热等症状的发生率增加，对解热镇痛抗炎药的需求更加 迫切。
05
药物不良反应及预防措施
常见不良反应类型及表现
过敏反应
皮疹、荨麻疹、红 斑、瘙痒等
肾损害
尿量减少、血尿、 肾功能异常等
胃肠道反应
恶心、呕吐、腹痛 、腹泻等
肝损害
黄疸、肝功能异常 等
血液系统反应
粒细胞减少、血小 板减少等
预防措施与应对策略
严格掌握用药指征，避免 滥用药物
按规定剂量和疗程使用药 物，避免超量使用
06
市场前景与行业发展趋势
市场规模及增长趋势分析
全球解热镇痛抗炎药市场规模 持续扩大，预计未来几年将保 持稳定增长。
亚太地区成为解热镇痛抗炎药 市场增长最快的地区，其中中 国和印度市场表现尤为突出。
随着人口老龄化加剧和慢性疼 痛患者数量增加，解热镇痛抗 炎药市场需求不断增长。
政策法规对行业影响解读
02
不同的解热镇痛抗炎药对体温调 节中枢的抑制程度不同，因此解 热作用也有强弱之分。
镇痛作用机制
抑制局部组织炎症反应，减少炎症介 质如前列腺素等的释放，降低局部痛 觉感受器的敏感性。
作用于中枢神经系统，抑制痛觉向大 脑的传导，提高机体的痛阈值。
抗炎作用机制
抑制炎症反应中前列腺素的合成，从而减轻红肿热痛等炎症 反应。
剂量调整