阿仑膦酸钠
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阿仑膦酸钠机制解析及应用阿仑膦酸钠(Sodium Alendronate)是一种治疗骨质疏松症的药物,广泛应用于临床实践中。
它通过影响骨矿化和代谢的多个方面,起到促进骨骼健康的作用。
本文将深入探讨阿仑膦酸钠的机制解析及其在临床上的应用。
首先,让我们了解一下阿仑膦酸钠的机制解析。
这种药物属于双磷酸盐类药物,通过阻断成骨细胞的活性与吸附过程,从而减缓骨质疏松的进展。
具体来说,阿仑膦酸钠是一种羧酸盐,可以选择性地抑制骨重吸收,抑制骨吸收细胞上的焦磷酸酶,降低骨吸收细胞的生命力,并抑制骨重吸收细胞形成和功能。
此外,阿仑膦酸钠还可以通过抑制骨重吸收细胞的凋亡信号途径和干扰骨代谢相关基因表达来影响骨密度和骨质量的改善。
在临床应用中,阿仑膦酸钠被广泛用于治疗骨质疏松症。
骨质疏松症是一种骨骼退行性疾病,其特征是骨矿物质减少和骨组织微结构破坏,导致骨骼易碎和易骨折。
通过抑制骨吸收细胞的活性,阿仑膦酸钠可以减少骨质疏松症患者的骨质流失,改善骨密度,降低骨折风险。
此外,阿仑膦酸钠还可以减少骨骼的痛苦和不适感,提高患者的生活质量。
然而,阿仑膦酸钠的应用也有一些潜在的风险和副作用。
其主要副作用包括胃肠道不适、头痛、恶心、骨痛等。
此外,长期使用阿仑膦酸钠可能导致骨骼的不正常矿化和骨质致密症。
因此,在使用阿仑膦酸钠治疗骨质疏松症时,需要严密监测患者的骨密度和血钙水平,并与患者共同评估潜在的风险和益处。
总结起来,阿仑膦酸钠作为一种治疗骨质疏松症的药物,通过影响骨矿化和代谢的多个方面,起到促进骨骼健康的作用。
虽然具有一定的副作用和风险,但在临床上仍然是一种非常有效的药物。
通过深入了解其机制解析和应用,我们可以更好地理解阿仑膦酸钠对骨质疏松症的治疗作用,为患者的骨骼健康提供帮助。
在我个人的观点和理解中,阿仑膦酸钠作为一种治疗骨质疏松症的药物,具有重要的临床意义。
它的机制解析和应用涉及到多个领域,涵盖了骨代谢、矿物质负荷和骨细胞功能调控等方面。
阿仑膦酸钠片有什么副作用
阿仑膦酸钠是一种常用的药物,主要用于治疗骨质疏松症和高血钙症。
然而,使用阿仑膦酸钠片时可能会出现一些副作用,包括但不限于:
1. 消化系统反应:阿仑膦酸钠片可能引起恶心、呕吐、腹泻、消化道溃疡等问题。
2. 肌骨痛:部分患者使用阿仑膦酸钠片后可能出现肌肉疼痛、骨骼疼痛等不适。
3. 肾脏问题:阿仑膦酸钠对肾功能有一定影响,可能导致肾功能异常、血尿、肾结石等问题。
4. 神经系统反应:少数人使用阿仑膦酸钠片后可能出现头痛、失眠、疲劳等神经系统不适。
5. 移行性低血钙:在使用阿仑膦酸钠片的过程中,少数患者可能会出现低血钙,并伴有相关症状,如乏力、抽搐等。
需要注意的是,不同人对药物的反应可能有所差异,并非所有患者都会出现这些副作用。
在使用阿仑膦酸钠片期间,建议密切关注自身体感变化,并咨询医生的指导。
医生会根据患者的具体情况进行评估,从而减轻和管理可能出现的副作用。
阿仑膦酸钠片(亿普)的说明书到了一定的岁数就容易患上风湿跌打方面的疾病,这是无法避免的。
中老年人很容易患上这种疾病,主要的原因是由于年轻的时候过于操劳所致。
因此,及时治疗风湿疾病是刻不容缓的。
药物治疗风湿疾病的效果很显著,关键要选对药选好药,只有这样才能更好的治愈风湿疾病,服用阿仑膦酸钠片(亿普)就能帮助您很好的治愈风湿疾病。
【药品名称】通用名称:阿仑膦酸钠片商品名称:阿仑膦酸钠片(亿普)英文名称:Alendronate Sodium Tablets拼音全码:ALunlinSuanNaPian(JingZheng)【主要成份】阿仑膦酸钠。
【成份】化学名:(4-氨基-1-羟基亚丁基)-1,1-二膦酸单钠盐三水合物分子式:C4H12NNaO7P2.3(H2O)分子量:325.12【性状】本品为白色片。
【适应症/功能主治】适用于治疗绝经后妇女的骨质疏松症,以预防髋部和脊柱骨折(椎骨压缩性骨折)。
适用于治疗男性骨质疏松症以预防骨折。
适用于治疗糖皮质激素诱导的骨质疏松症。
【规格型号】10mg*10s【用法用量】本品必须在每天第一次进食、喝饮料或应用其它药物治疗之前的至少半小时,用白开水送服,因为其它饮料(包括矿泉水)、食物和一些药物有可能会降低本品的吸收。
【不良反应】腹痛,腹泻,恶心,便秘,消化不良,如不按规定服用方法者可有食道溃疡,偶有血钙降低,短暂白细胞升高,尿红细胞、白细胞升高。
【禁忌】食道动力障碍,如食道迟缓不能,食道狭窄者禁用,严重肾损害者、骨软化症患者禁用。
【注意事项】1.早餐前至少30分钟用200ml温开水送服,用药后至少30分钟方可进食。
2.与桔子汁和咖啡同时服用会显著影响本品的吸收。
3.在服用本品前后30分钟内不宜饮用牛奶、奶制品和含较高钙的饮料。
服药后即卧床有可能引起食道刺激或溃疡性食管炎。
4.胃肠道功能紊乱、胃炎、食道不适、十二指肠炎、溃疡病患者慎用。
婴幼儿、青少年慎用。
5.轻、中度肾功能异常患者慎用。
阿仑膦酸钠片Alendronate Sodium 【适应症】适用于治疗绝经后妇女的骨质疏松症,以预防髋部和脊柱骨折(椎骨压缩性骨折)。
适用于治疗男性骨质疏松以增加骨量。
【规格】70毫克(以阿仑膦酸计)。
【用法用量】绝经后妇女骨质疏松症的治疗:推荐剂量为:每周1次,1次1片70mg治疗男性骨质疏松症以增加骨量:推荐剂量为每天一次,1次1片10mg。
本品必须在每天第一次进食、喝饮料或应用其它药物治疗之前的至少半小时,用白水送服,因为其它饮料(包括矿泉水)、食物和一些药物有可能会降低本品的吸收(见[药物相互作用])。
本品应该只能在每周固定的一天晨起时使用。
为尽快将药物送至胃部,降低对食道的刺激,本品应在清晨用一满杯白水送服,并且在服药后至少30分钟之内和当天第一次进食前,病人应避免躺卧。
本品不应在就寝时及清早起床前服用。
否则会增加发生食道不良反应的危险(见[注意事项])。
如食物中摄入不足,所有骨质疏松患者都应补充钙和维生素D(见[注意事项])。
老年患者或伴有轻至中度肾功能不全的患者(肌酐清除率35-60ml/min)不需要调整剂量。
因缺乏相关用药经验,对于更严重的肾功能不全患者(肌酐清除率<35ml/min),不推荐使用本品。
患者应该被告知,如果出现漏服的情况,请在记起来后的第二天早晨服用一片,之后依然按照原本正常的服药计划,请勿在同一天内服用两次。
目前尚未确定本产品的最佳疗程。
所有经双膦酸盐治疗的患者,都应对是否需要继续使用该类药物进行定期评估。
骨折风险较低的患者在用药3至5年后应考虑停用。
终止治疗的患者需周期性地对自己的骨折风险进行重新评估。
【不良反应】临床试验经验:由于临床试验实施的条件存在广泛差异,一种药物在临床试验中的不良反应发生率很难与另一种药物直接进行比较,因此可能无法反映临床实践中的实际发生率情况。
治疗绝经后妇女骨质疏松症:每日给药:四项临床试验评估了本品治疗绝经后妇女骨质疏松症的安全性,在这四项试验共入组了7453名女性,年龄为44~84岁。
2024年阿仑膦酸钠片市场规模分析引言阿仑膦酸钠片是一种非甾体抗炎药物,用于治疗骨质疏松症和骨质增生等疾病。
随着人们健康意识的提高和老龄化人口的增加,阿仑膦酸钠片市场需求逐渐增长。
本文将对阿仑膦酸钠片市场规模进行分析。
市场概述阿仑膦酸钠片市场是医药市场的一个重要细分领域。
该市场包括制药企业、药品经销商、医院和消费者等多个参与方。
随着人们对骨质疏松症等骨骼疾病的认识不断提高,阿仑膦酸钠片的需求在医药市场中逐渐增加。
市场规模分析通过对市场数据的收集和整理,我们可以对阿仑膦酸钠片市场规模进行分析。
以下是市场规模的主要指标:1.市场销售额:阿仑膦酸钠片的市场销售额是衡量市场规模的重要指标。
通过对销售额数据进行分析,可以了解市场的发展趋势和潜力。
2.市场份额:市场份额是指企业在市场中的占有比例。
通过对市场份额的分析,可以了解各个企业在市场中的竞争程度。
3.市场增长率:市场增长率是指市场规模在一定时期内的增长速度。
通过对市场增长率的分析,可以了解市场的发展态势和趋势。
4.地区分布:阿仑膦酸钠片市场在不同地区的分布情况也是分析市场规模的重要方面。
通过对地区分布的分析,可以了解市场的地域特点和差异。
市场前景阿仑膦酸钠片市场在未来有良好的发展前景。
以下是市场前景的主要因素:1.人口老龄化:随着人口老龄化程度的不断加深,骨骼疾病的发病率也在逐渐增加,从而推动了阿仑膦酸钠片市场的需求增长。
2.健康意识提高:人们对健康的重视程度越来越高,对预防和治疗骨骼疾病的需求也在逐渐增加,这将为阿仑膦酸钠片市场带来更多机会。
3.制药技术进步:随着医药技术的不断进步,制药企业可以开发出更安全有效的阿仑膦酸钠片产品,从而提升市场竞争力。
结论阿仑膦酸钠片市场是一个具有良好前景的市场。
随着人口老龄化和健康意识的提高,阿仑膦酸钠片的需求将不断增长。
制药企业可以通过技术创新和市场拓展来把握市场机会,实现可持续发展。
阿仑膦酸钠治疗绝经后骨质疏松症的临床药效及不良反应分析阿仑膦酸钠是一种用于治疗骨质疏松症的药物,特别是在绝经后骨质疏松症的治疗中得到了广泛应用。
本文将对阿仑膦酸钠治疗绝经后骨质疏松症的临床药效及不良反应进行分析。
一、阿仑膦酸钠的临床药效1.提高骨密度阿仑膦酸钠是一种氮杂环化合物,通过抑制破骨细胞对骨骼的破坏,从而增加骨密度和减少骨折的风险。
临床研究表明,长期使用阿仑膦酸钠可显著提高骨密度,特别是在绝经后骨质疏松症的患者中效果更为显著。
2.减少骨折风险3.改善生活质量骨质疏松症会导致骨折和疼痛,严重影响患者的生活质量。
阿仑膦酸钠的使用可以有效改善患者的骨疼痛症状,提高患者的生活质量。
二、阿仑膦酸钠的不良反应1.胃肠道反应长期使用阿仑膦酸钠可能引起胃肠道不良反应,如恶心、腹泻、胃痛、食欲减退等。
临床上建议患者在服用药物时注意饮食,避免刺激性食物和药物,同时可以适量补充益生菌等调节肠道菌群。
2.肌肉骨骼疼痛部分患者在使用阿仑膦酸钠后会出现肌肉骨骼疼痛的不良反应,可能会影响患者的日常生活。
在这种情况下,医生可能会调整药物的剂量或采用其他治疗方法来减轻患者的不适感。
3.肾功能损害长期使用阿仑膦酸钠可能对肾功能产生一定的影响,导致肾结石的形成。
在使用阿仑膦酸钠的患者应该定期进行肾功能检查,避免肾损害的发生。
4.其他不良反应除了上述几种常见的不良反应外,阿仑膦酸钠的使用还可能引起其他不良反应,如头痛、眩晕、皮疹等。
患者在使用药物时应密切关注自身的身体状况,一旦出现不适症状应及时就医。
三、注意事项1.在使用阿仑膦酸钠时,患者应遵医嘱服用药物,不可随意增减药量或停药。
2.患者在使用阿仑膦酸钠期间应避免饮酒、吸烟和饮用咖啡因饮料,这些物质可能会加重药物的不良反应。
3.患者在使用阿仑膦酸钠后应及时告知医生自身的身体状况,特别是出现不良反应时应积极求医。
阿仑膦酸钠是一种有效治疗绝经后骨质疏松症的药物,可以显著提高骨密度、减少骨折风险和改善患者的生活质量。
阿仑膦酸钠分子量1. 介绍阿仑膦酸钠(Sodium Alendronate)是一种含有氮原子的双磷酸酯类药物,常用于治疗骨质疏松症和骨质疏松引起的骨痛症状。
它通过抑制骨吸收,增加骨密度,减少骨折的风险。
阿仑膦酸钠分子量为283.1克/摩尔。
本文将详细介绍阿仑膦酸钠的分子量的计算方法和相关知识。
2. 分子量的定义分子量是指一个化学物质中所含原子的质量总和。
对于阿仑膦酸钠来说,它由一系列不同的原子组成,包括钠(Na)、碳(C)、氧(O)、氮(N)和磷(P)。
每种原子都有自己的相对原子质量,通常以摩尔质量的单位来表示。
3. 原子相对质量为了计算阿仑膦酸钠的分子量,我们首先需要知道每种原子的相对质量。
根据元素周期表,我们可以得到以下数据:•钠(Na)的相对原子质量为22.99 g/mol•碳(C)的相对原子质量为12.01 g/mol•氧(O)的相对原子质量为16.00 g/mol•氮(N)的相对原子质量为14.01 g/mol•磷(P)的相对原子质量为30.97 g/mol4. 分子化学式阿仑膦酸钠的分子化学式为NaC4H12NO7P2,表示了该化合物中各种原子的数量和排列方式。
根据分子式,我们可以得知阿仑膦酸钠中含有1个钠原子、4个碳原子、12个氢原子、7个氧原子和2个磷原子。
5. 分子量的计算方法阿仑膦酸钠的分子量可以通过将每个原子的相对质量乘以其在化学式中的个数,并求和得到。
以下是分子量的计算过程:钠(Na)的质量= 22.99 g/mol × 1 = 22.99 g/mol 碳(C)的质量 = 12.01 g/mol × 4 = 48.04 g/mol 氢(H)的质量= 1.01 g/mol × 12 = 12.12 g/mol 氧(O)的质量= 16.00 g/mol × 7 = 112.00 g/mol 氮(N)的质量 = 14.01 g/mol × 1 = 14.01 g/mol 磷(P)的质量= 30.97 g/mol × 2 = 61.94 g/mol将以上的质量相加,得到阿仑膦酸钠的分子量:22.99 g/mol + 48.04 g/mol + 12.12 g/mol + 112.00 g/mol + 14.01 g/mol + 61.94 g/mol = 270.10 g/mol因此,阿仑膦酸钠的分子量为270.10 g/mol。
阿仑膦酸钠市场调研报告1. 引言阿仑膦酸钠是一种用于治疗骨质疏松症和骨转移瘤的药物。
随着人口老龄化的加剧和骨相关疾病的增加,阿仑膦酸钠市场需求不断增加。
本报告旨在对全球阿仑膦酸钠市场进行调研分析,以提供决策参考。
2. 市场概述2.1 阿仑膦酸钠定义阿仑膦酸钠是一种双膦酸盐类药物,通过抑制骨吸收以及抑制破骨细胞的功能,从而达到治疗骨相关疾病的效果。
2.2 市场发展历史阿仑膦酸钠市场起初主要受限于专利保护和临床认可,随着专利保护期的结束和进一步研究成果的发布,市场开始快速发展。
2.3 市场规模根据市场调研数据显示,阿仑膦酸钠市场在过去几年中呈现稳步增长的趋势。
预计未来几年,市场规模将进一步扩大。
3. 市场竞争分析3.1 主要厂商阿仑膦酸钠市场主要的竞争厂商包括制药公司A、制药公司B和制药公司C。
3.2 市场份额根据最新数据显示,制药公司C目前占据阿仑膦酸钠市场的主导地位,市场份额约为40%。
制药公司A和制药公司B分别占据约25%的市场份额。
3.3 竞争策略为了争夺市场份额,各制药公司采取了不同的竞争策略。
制药公司A注重产品创新和研发投入,制药公司B则通过价格策略和市场推广来提高市场占有率。
4. 市场需求分析4.1 骨质疏松症患者增加随着人口老龄化趋势和生活压力的增加,骨质疏松症患者数量不断增加,从而提高了阿仑膦酸钠市场的需求。
4.2 骨转移瘤治疗需求上升骨转移瘤是一种恶性肿瘤常见的并发症,需要采用药物治疗。
阿仑膦酸钠作为常用的治疗药物,在骨转移瘤治疗中的需求也在增加。
4.3 医疗技术进步随着医疗技术的进步和临床研究的深入,阿仑膦酸钠的疗效得到了更多的认可,从而进一步提高了市场需求。
5. 市场趋势分析5.1 个性化治疗时代的来临随着精准医疗和个性化治疗的理念的兴起,在阿仑膦酸钠市场中,个性化治疗模式有望逐渐推广,从而满足不同患者的需求。
5.2 研发新型阿仑膦酸钠药物为了提高治疗效果和降低副作用,制药公司在阿仑膦酸钠的研发方面投入了更多精力,新型阿仑膦酸钠药物的问世将进一步推动市场发展。
阿仑膦酸钠
【药品名称】
通用名称:阿仑膦酸钠
英文名称:Alendronate Sodium
【适应症】
适用于治疗绝经后妇女的骨质疏松症,以预防髋部和脊柱骨折(椎骨压缩性骨折),也适用于男性骨质疏松症以增加骨量。
【禁忌】
1.不能站立或坐直30分钟者禁用;
2.对本品任何成分过敏者禁用;
3.低钙血症者禁用。
【注意事项】
和其它二膦酸盐一样,本品可能对上消化道粘膜产生局部刺激。
在服用本品的病人中,已报告的食管不良反应有食管炎、食管溃疡和食管糜烂,罕有食管狭窄和穿孔的报告。
其中有些病例,因这些不良反应严重而需要住院治疗。
因此,医生应该警惕可能发生食管反应的任何症状和体征,应指导病人如出现吞咽困难、吞咽痛、胸骨后疼痛或新发胃灼热或胃灼热加重,停用本品并就医。
【批准文号】
国药准字H19980100
【生产企业】
企业名称:海南曼克星制药厂
生产地址:海南省海口市美兰区琼文路28号。
通用名:阿仑膦酸钠片商品名:福善美®英文名:Alendronate Sodium Tablets汉语拼音:Alunlinsuanna Pian【理化特性】本品主要成份为阿仑膦酸钠,其化学名称为:(4-氨基-1-羟基亚丁基)二膦酸单钠盐三水合物。
其结构式为:分子式:C4H12NNaO7P2·3H2O分子量:325.12【性状】本品为白色片。
【药理毒理】作用机制动物研究发现本品有下述作用方式。
在细胞水平,阿仑膦酸钠对骨吸收部位特别是破骨细胞作用的部位有亲嗜性。
正常情况下,破骨细胞粘附于骨表面但边缘并不粗糙,而粗糙的边缘则是骨吸收活跃的标志。
阿仑膦酸钠不影响破骨细胞的聚集或粘附,但它确实能抑制破骨细胞的活性。
小鼠体内进行的有关标记有放射活性的[3H]阿仑膦酸钠在骨内作用部位的研究显示,破骨细胞表面的摄入是成骨细胞表面的10倍。
标记有放射活性的[3H]阿仑膦酸钠分别给予大鼠6天和小鼠49天后,检查其骨组织发现,正常骨形成于阿仑膦酸钠上面,后者与基质结合后不再具有药理活性,因此,阿仑膦酸钠必须持续服用以抑制新形成的吸收表面的破骨细胞。
狒狒和大鼠的组织形态测量学显示,阿仑膦酸钠能降低骨转换(即,骨重建部位的数量),而且在这些重建部位,骨形成超过骨吸收,从而使骨量逐渐增加。
动物毒理急性毒性对雌性大鼠和小鼠来说,口服阿仑膦酸钠的LD50值分别为552mg/ kg(3256mg/m2)和966mg/kg(2898mg/m2)(相当于人类口服剂量*27600和48300mg)。
对雄性鼠,这些值要略高一些,分别为626mg/kg和1280mg/kg。
而狗口服剂量达200mg/kg(4000mg/m2)仍未见致死作用(相当于人类口服剂量 *10000mg)。
*以患者的体重为50公斤计慢性毒性对大鼠和狗分别进行的长达一年和三年的重复剂量-毒性研究发现,阿仑膦酸钠的相关变化有以下几个方面:在内源性软骨骨形成区保留了最初的松质骨;碱性磷酸酶活性持续下降;血钙和血磷的浓度一过性下降。
这些都与阿仑膦酸钠预期的药理活性相关。
对肾毒性最敏感的物种(如狗)出现肾毒性的剂量相当于人类至少应用100mg。
大鼠需要更高的剂量才表现出这种肾毒性。
胃肠毒性只出现在啮齿动物。
这可能是由于对黏膜的直接作用,且仅发生在剂量超过2.5mg/kg/天时。
致癌作用口服给予大鼠阿仑膦酸钠每天3.75mg/kg观察105周以及口服给予小鼠阿仑膦酸钠10mg/kg/天观察92周均未发现有致癌作用。
致突变作用无论有无代谢活性,体外微生物致突变试验未发现阿仑膦酸钠有致突变作用。
同样,体外哺乳细胞致突变试验、体外大鼠肝细胞碱性洗脱试验以及静脉给予小鼠阿仑膦酸钠每天25mg/kg(75mg/m2)体内染色体畸变试验也均未发现其有致突变作用。
但是,中国仓鼠卵细胞的体外染色体畸变试验发现:阿仑膦酸钠浓度大于5mM时有弱细胞毒作用,这对人类来说无相关性,因为,体内的治疗剂量不可能达到同样浓度。
而且,五项基因毒性研究中有四项都是纯阴性结果,包括与人类致癌可能性最直接相关的研究(体内染色体畸变试验和微生物致突变试验),以及大鼠和小鼠体内的致癌研究阴性结果均表明阿仑膦酸钠对人类没有基因毒性或致癌的危险。
繁殖口服给予大鼠阿仑膦酸钠每天5mg/kg对两性的生育和繁殖能力都没有影响。
这些研究中发现的唯一与药物相关的影响是大鼠分娩困难。
这与药物介导的低钙血症直接相关,这种影响可通过给大鼠补充钙来预防。
而且,每天1.25mg/kg的剂量没有任何影响。
生长发育有关生长发育的毒性研究中,给予大鼠阿仑膦酸钠每天25mg/kg和给予兔子每天35mg/kg均未发现有不良影响。
【药代动力学】吸收以静脉剂量作参考,空腹及标准早餐前2小时给予阿仑膦酸钠5-70mg,其平均口服生物利用度在女性为0.64%,在男性口服10mg为0.6%,两者相似。
如果在标准早餐前1或1.5小时给药,其生物利用度在两性有类似下降(约40%)。
骨质疏松研究证明,在每天第一次进食或喝饮料前至少30分钟给予本品才发挥作用。
如果在标准早餐后2h或2h以上给药,其生物利用度可以忽略不计。
阿仑膦酸钠与咖啡或桔汁同服可使其生物利用度下降约60%。
对健康者来说,口服给予泼尼松(20mg每天三次,连用5天)对阿仑膦酸钠的口服生物利用度的影响没有临床意义(平均增加20-44%)。
分布研究表明,静脉给予大鼠阿仑膦酸钠1mg/kg后,其瞬间分布于软组织,但接着迅速再分布于骨组织或通过尿排泄。
其在人体内的平均稳态分布容积,除了骨组织外,至少为28L。
口服给予治疗剂量的阿仑膦酸钠由于其在血浆内的浓度过低,难以进行检验分析(小于5ng/ml)。
其血浆蛋白结合率约为78%。
代谢还没有证据表明阿仑膦酸钠在动物或人体内代谢。
清除一次性静脉给予C14标记的阿仑膦酸钠发现,约50%的放射活性在72小时内由尿排泄,粪便中没有或只有很少量的放射性活性。
一次性静脉给予10mg阿仑膦酸钠后测定其肾清除率为71ml/min,全身清除率不超过200ml/min。
静脉给药后6小时内其血浆浓度下降95%以上。
其在人体内的终末半衰期估计大于10年,这提示阿仑膦酸钠从骨骼中释放。
病人特征临床前研究表明此药不在骨内沉积而迅速由尿排泄。
在动物身上长期累积静脉给药35mg/kg没有发现骨吸收饱和的证据。
尽管还没有临床资料,但肾功能受损时,和动物研究的结果一样,阿仑膦酸钠通过肾的清除很可能会下降。
因此,当肾功能受损时,阿仑膦酸钠在体内的蓄积可能会增加(见[用法用量])。
【适应症】· 适用于治疗绝经后妇女的骨质疏松症,以预防髋部和脊柱骨折(椎骨压缩性骨折)。
· 适用于治疗男性骨质疏松以增加骨量。
【用法用量】本品必须在每天第一次进食、喝饮料或应用其它药物治疗之前的至少半小时,用白水送服,因为其它饮料(包括矿泉水)、食物和一些药物有可能会降低本品的吸收(见[药物相互作用])。
为尽快将药物送至胃部,降低对食道的刺激,本品应在清晨用一满杯白水送服,并且在服药后至少30分钟之内和当天第一次进食前,病人应避免躺卧。
本品不应在就寝时及清早起床前服用。
否则会增加发生食道不良反应的危险(见[注意事项])。
如食物中摄入不足,所有骨质疏松患者都应补充钙和维生素D(见[注意事项])。
老年患者或伴有轻至中度肾功能不全的患者(肌酐清除率35-60ml/min)不需要调整剂量。
因缺乏相关用药经验,对于更严重的肾功能不全患者(肌酐清除率<35ml/min),不推荐使用本品。
绝经后妇女骨质疏松症的治疗:推荐剂量为:每周1次,1次1片70mg或每天1次,1次1片10mg治疗男性骨质疏松症以增加骨量:推荐剂量为每天一次,1次1片10mg。
作为一种选择,每周1次,1次1片70mg也可以考虑。
【临床试验】治疗绝经后妇女的骨质疏松症对骨矿物质密度的影响四项为期2年或3年疗程的双盲、安慰剂对照的临床研究证明了每日服用本品10mg对绝经后妇女骨质疏松症的疗效。
其中包括两项设计完全相同的多中心的、为期3年的研究;一项在美国进行,另一项在 15个国家进行,分别入选了478和516名患者。
下图显示了3年时每日用本品10mg的患者相对于安慰剂治疗患者的腰椎、股骨颈和转子的骨密度平均增加百分数。
绝经后妇女骨质疏松治疗研究每日服用本品10mg三年时骨密度增加在联合的研究中,3年后用安慰剂治疗的患者的腰椎、股骨颈和转子的骨密度显著降低了0.65%至1.16%。
而每个研究中每日服用本品10mg的患者各测定部位的骨密度均有相对于基线和安慰剂患者的极显著增加,同时,在两个研究中他们全身的骨密度也都有明显增加,这表明脊柱和髋部的骨质增加并非是以其他部位的骨质损失为代价的。
骨密度的增加在3个月时就已经很明显并在整个3年期间持续增加而没有明显的平台期(见下图腰椎的结果)。
在以上研究的两年延长期中,本品10mg/天治疗使腰椎及转子的骨密度持续增长(3-5年间的绝对增长为:腰椎0.94%;转子0.88%)。
因而,本品能逆转骨质疏松症的进程。
不论年龄、种族、基线骨更新率、肾功能以及各种常用药物的使用如何,本品都有相似的疗效。
绝经后妇女骨质疏松治疗研究每日本品10mg与安慰剂比较的时效腰椎骨密度自基线的变化百分率在另一研究中,本品每天10mg用药2年,患者的腰椎、股骨颈和转子以及全身的骨密度均有相对于鼻内滴入鲑鱼降钙素每天100IU或安慰剂的极显著性的增加。
对于用本品每天10mg治疗1年或2年的绝经后骨质疏松患者,评价了终止治疗的影响。
停药后,未见到骨量进一步增加,也未见骨丢失的加快。
这些数据表明,坚持本品10mg治疗必须每天连续进行,以产生骨量递增。
一项为期一年双盲多中心研究表明,本品每周一次70mg(N=519)与每天10mg(N=370)对绝经后骨质疏松的妇女的治疗作用是相当的。
一年时腰椎BMD相对于基础值的平均增加,在每周一次70mg组为5.1%(4.8,5.4%;95%CI);在每天10mg组为5.4%(5.0,5.8%;95%CI)。
两治疗组在其它骨骼部位的BMD的增加也是相似的。
这些资料显示,本品每周一次70mg在降低骨折发生率方面与每天10mg是同样有效的。
对骨折发生率的影响为评价本品对脊椎骨折发生率的影响,将美国和多国研究结果结合起来分析,比较安慰剂与本品各剂量组(5mg或10mg治疗3年,或者用20mg治疗2年再用5mg 治疗1年)的作用。
本品治疗的患者发生一次或多次脊椎骨折的比例较安慰剂有统计显著性及临床意义地降低了48%(3.2%比6.2%)。
脊椎骨折的总数降低得更多(每100名患者4.2比11.3)。
而且,由于骨折数量和严重程度的降低,用本品治疗的患者发生脊椎骨折时身高降低较少(5.9毫米比23.3毫米)。
另外,汇总五项安慰剂对照的2年或3年疗程美国和多国研究中剂量≥2.5mg的数据(本品1012例,安慰剂590例)进行的分析表明,非脊椎骨折的发生率显著地降低了29%(本品9.0%比安慰剂12.6%)。
与对脊椎骨折的影响类似,阿仑膦酸钠的这些治疗结果与所观察到的骨量增加相符。
骨折干预试验包括在绝经后妇女中进行的两项研究:一项为期三年,研究对象在入组时至少有一处脊椎压缩骨折;另一项为期四年,研究对象的骨量低但入组时没有脊椎骨折。
骨折干预试验:三年研究(病人在入组时至少有一处脊椎骨折)这项随机、双盲、以安慰剂为对照的研究,纳入了2027个病人(本品,1022例;安慰剂,1005例)结果表明,在三年时,本品降低骨折发生率有显著的统计学意义和临床意义(如下表所示)。
从上面五组骨质疏松治疗研究可以看出,髋和腕部骨折也呈现类似比例的下降。
*P<0.05, **P<0.01, ***P<0.001而且,在入组时即有脊椎骨折的病人中,本品治疗能显著降低各种原因住院的发生率(25.0%对30.7%,降低20%),这种差别的出现至少部分与骨折发生率下降有关。