阿仑膦酸钠

·50·药品评价 Drug Evaluation 2021,18（01）绝经后骨质疏松症（postmenopausal…osteoporosis，PMO）是发生于绝经妇女的一种疾病，该类群体由于体内缺乏雌激素，以致骨组织发生异常，容易导致骨质疏松，而随着病情的发展，骨脆性逐渐升高，最终发展为骨折，不利于日常生活功能的维持［1］。

因此，针对该疾病的治疗应以提高骨密度，改善骨代谢，并有效降低骨折率为主。

现临床治疗中，常规维生素D及阿法骨化醇的使用较为广泛；但研究发现，该药物单独使用效果不够理想，治疗后的骨折率较高，影响整体效果［2］。

阿仑膦酸钠作为临床治疗骨质疏松的常用药，其作用机制是通过阻滞破骨细胞的骨质再吸收，达到减缓骨丢失速度的效果，对骨密度及骨代谢均有较明显的改善作用［3］。

本研究旨在探究阿仑膦酸钠对PMO患者骨折的预防效果。

1 资料与方法1.1 研究对象将2017年10月至2019年9月在鄱阳县人民医院就诊的80例PMO患者按照硬币投掷的方法随机分为两组。

观察组：年龄（61.52±2.17）岁，年龄范围51～70岁，绝经年限（7.41±2.72）年，绝经年限范围4～10年；对照组：年龄（61.18±3.11）岁，年龄范围52～70岁，绝经年限（7.34±2.48）年，绝经年限范围4～9年。

其基线资料比较均无统计学意义（P＞0.05），本研究符合医学伦理原则要求。

1.2 纳入与排除标准（1）纳入标准：①符合骨质疏松骨折诊断标阿仑膦酸钠对绝经后骨质疏松症患者骨折的预防效果叶家炼鄱阳县人民医院，江西......鄱阳 (333100)［摘要］目的：探究阿仑膦酸钠对绝经后骨质疏松症（PMO）患者骨折的预防效果。

方法：将2017年10月至2019年9月鄱阳县人民医院收治80例PMO患者按照硬币投掷的方法分为观察组（n=40）及对照组（n=40）。

阿仑膦酸钠有关物质分析方法有关物质照高效液相色谱法（中国药典2020年版四部通则0512）测定。

氯甲酸-9-芴甲酯溶液称取氯甲酸-9-芴甲酯200mg，置50ml量瓶中，用乙腈溶解并稀释至刻度，制成每1ml中约含4mg的溶液，该溶液应临用新制。

（注：测试溶液在加入氯甲酸-9-芴甲酯溶液后，应避免阳光直射，进样小瓶应使用棕色瓶）。

柠檬酸钠溶液称取二水柠檬酸钠29.4g，置1L量瓶中，加水溶解并稀释至刻度，混匀。

硼酸钠溶液称取硼酸钠19.1g，置1L量瓶中，加水溶解并稀释至刻度，混匀。

空白溶液精密量取5.0ml柠檬酸钠溶液，置于预先加有5.0ml硼酸钠溶液的具螺口塞子的50ml聚丙烯离心管中，精密加入乙腈5.0ml，氯甲酸-9-芴甲酯溶液5.0ml，振摇45秒后，在室温下静置30分钟，再加入二氯甲烷20ml，剧烈振摇60秒，离心5-10分钟，取上层清液，即得。

4-氨基丁酸溶液称取4-氨基丁酸约15mg，置于100ml量瓶中，加柠檬酸钠溶液溶解并稀释至刻度，摇匀，取该溶液10ml置于50ml量瓶中，加柠檬酸钠溶液稀释至刻度，摇匀。

精密量取5.0ml，置于预先加有5.0ml硼酸钠溶液的具螺口塞子的50ml聚丙烯离心管中，精密加入乙腈5.0ml，氯甲酸-9-芴甲酯溶液5.0ml，振摇45秒后，在室温下静置30分钟，再加入二氯甲烷20ml，剧烈振摇60秒，离心5-10分钟，取上层清液，即得。

供试品溶液取本品60mg，精密称定，置于50ml量瓶中，用柠檬酸钠溶液溶解并稀释至刻度，摇匀。

精密量取5.0ml，置于预先加有5.0ml硼酸钠溶液的具螺口塞子的50ml聚丙烯离心管中，精密加入乙腈5.0ml，氯甲酸-9-芴甲酯溶液5.0ml，振摇45秒后，在室温下静置30分钟，再加入二氯甲烷20ml，剧烈振摇60秒，离心5-10分钟，取上层清液，即得。

对照溶液精密量取供试品溶液1ml，置于100ml量瓶中，用柠檬酸钠溶液稀释至刻度，摇匀。

阿仑膦酸钠维D3片【药品名称】通用名称：阿仑膦酸钠维D3片英文名称：Alendronate Sodium and Vitamin D3 Tablets【适应症】1.本品适用于治疗绝经后妇女骨质疏松症以增加骨量，并降低骨折发生率，包括髋部和椎骨骨折（椎体压缩性骨折）；2.本品适用于治疗男性骨质疏松症以增加骨量。

【禁忌】1.导致食管排空延迟的食管异常，例如狭窄或弛缓不能患者禁用;2.不能站立或坐直至少30分钟者禁用;3.低钙血症患者(见[注意事项]-矿物质代谢)禁用;4.对本产品任何成分过敏者禁用;5.儿童及孕妇禁用。

【注意事项】1.上消化道不良反应：阿仑膦酸钠维D3片和其它二膦酸盐类产品一样，可能对上消化道粘膜产生局部刺激。

在服用阿仑膦酸钠治疗的病人中，曾经报道的食管不良事件有食管炎、食管溃疡和食管糜烂，偶尔出血，罕有食管狭窄或穿孔的报告。

其中有些病例，因这些病情严重而需要住院治疗。

因此，医生应该警惕可能发生食管反应的任何症状和体征，应指导病人如果出现吞咽困难、吞咽痛、胸骨后疼痛或新发胃灼热或胃灼热加重，停用福美加并就医。

在下列患者中，发生严重食管不良事件的风险更大：在服用福美加后躺卧、和/或不用一满杯水(175-250mL)送服，和/或出现提示食管刺激的症状后仍继续服药的病人，发生严重食管不良反应的危险性较大。

因此，向病人提供详尽的用药指导，让其充分理解是很重要的(见【用法用量】)。

对于那些因智力残疾而不能遵守用药指南的患者，应在适当的监护下应用福美加治疗。

因为福美加对上消化道粘膜有刺激作用并有可能加重潜在的疾病，故应慎用于患有活动性上消化道疾病如吞咽困难、食管疾病(包括已知的巴雷特食管)、胃炎、十二指肠炎、溃疡或最近有胃肠道病史(近1年内)。

曾经有上市后报告表明，使用福美加会发生胃和十二指肠溃疡，一些很严重，并伴并发症，不过对照临床试验中没有发现这些风险增加;2.矿物质代谢：阿仑膦酸钠：在开始福美加治疗前，必须纠正低钙血症[见禁忌]。

阿仑膦酸钠维D3片(Ⅱ)【药品名称】通用名称：阿仑膦酸钠维D3片(Ⅱ)英文名称：Alendronate Sodium and Vitamin D3 Tablets【适应症】本品适用于治疗绝经后妇女骨质疏松症以增加骨量，并降低骨折发生率，包括髋部和椎骨骨折(椎体压缩性骨折)。

治疗男性骨质疏松症以增加骨量。

【用法用量】本品必须在每天第一次进食、喝饮料或应用其它药物治疗之前的至少半小时，用白水送服，因为其它饮料(包括矿泉水)、食物和一些药物有可能会降低本品的吸收【禁忌】1 导致食管排空延迟的食管异常，例如食管狭窄或驰缓不能。

2 不能站立或坐直至少30分钟者。

3 对本品任何成分过敏者。

4 低钙血症【药物相互作用】如果同时服用钙补充制剂、抗酸药物和其它口服药物可能会干扰本品吸收。

因此，病人在服用本品以后，必须等待至少半小时后，才可服用其他药物。

预计无其它具有临床意义的药物相互作用。

两项为期一或两年的临床研究对绝经后骨质疏松妇女同时应用激素替代治疗(雌激素±孕激素)(静脉同时经皮给药或口服给药)和本品进行了评价。

与单独应用相比，联合应用激素替代治疗和本品能更多地增加骨量，更多地降低骨转换。

在这些研究中，联合治疗与单独治疗在安全性和可耐受性方面是一致的。

特异性相互作用研究尚未进行。

在治疗男【药理作用】阿仑膦酸钠为氨基二膦酸盐骨吸收抑制剂，与骨内羟磷灰石有强亲和力。

本品是通过抑制破骨细胞的活性而发挥抗骨吸收作用。

其特点是抗骨吸收活性强，无骨矿化抑制作用。

【贮藏】密封保存。

【批准文号】H20110074。

阿仑膦酸钠片说明书【药品名称】通用名：阿仑膦酸钠片曾用名：商品名：英文名：ALENDRONA TE SODIUM TABLETS汉语拼音：Alun Linsuɑnnɑ Piɑn本品主要成份为阿仑膦酸钠，其化学名为：结构式：分子式：分子量：【性状】本品为白色片。

【药理作用】本品是骨代谢调节剂，为氨基二膦酸盐，与骨内羟磷灰石有强亲和力。

能进入骨基质羟磷灰石晶体中，当破骨细胞溶解晶体，药物被释放，能抑制破骨细胞活性，并通过成骨细胞间接起抑制骨吸收作用。

其特点是抗骨吸收活性强，无骨矿化抑制作用。

【药代动力学】据文献报道，本品口服吸收后主要在小肠内吸收，但吸收程度很差，生物利用度约为0.7%，且食物和矿物质等可显著减少其吸收。

本品血浆结合率约80%，血清半衰期短，吸收后的药物大约20%～60%被骨组织迅速摄取，骨中达峰时间约为用药后2小时，其余部分能迅速以原形经肾排泄消除，服药后24小时内99%以上的体内存留药物集中于骨，本品在骨内的半衰期较长，与药的半衰期相仿，约为10年以上。

【适应症】用于治疗绝经后妇女的骨质疏松症。

【用法用量】口服每日早餐前至少30分钟空腹用200ml温开水送服，一次10mg，一日1次。

【不良反应】腹痛，腹泻，恶心，便秘，消化不良，如不按规定服用方法者可有食道溃疡，偶有血钙降低，短暂白细胞升高，尿红细胞、白细胞升高。

【禁忌】食道动力障碍，如食道迟缓不能，食道狭窄者禁用，严重肾损害者、骨软化症患者禁用。

【注意事项】1．早餐前至少30分钟用200ml温开水送服，用药后至少30分钟方可进食。

2．与桔子汁和咖啡同时服用会显著影响本品的吸收。

3．在服用本品前后30分钟内不宜饮用牛奶、奶制品和含较高钙的饮料。

服药后即卧床有可能引起食道刺激或溃疡性食管炎。

4．胃肠道功能紊乱、胃炎、食道不适、十二指肠炎、溃疡病患者慎用。

婴幼儿、青少年慎用。

5．轻、中度肾功能异常患者慎用。

6．开始使用本品治疗前，必须纠正钙代谢和矿物质代谢紊乱、维生素D缺乏和低钙血症。

阿仑膦酸钠口服注意事项
1、使用双膦酸盐药物时，不得合并其他种类双膦酸盐药物，以减少其不良反应。

2、为便于吸收避免对食管和胃的刺激口服双膦酸盐应于空腹给药，并建议用足量水送服口服后、30min 内不宜进食和卧床不宜喝牛奶、矿泉水等含钙的饮料。

如在治疗中发生咽痛、进食困难、吞咽疼痛和胸骨后疼痛，应及时治疗，如为避免对消化道的不良反应，最好用静脉万式给药但应谨慎，当注射大剂量药物时，由于高浓度快速注入在血液中可能与钙鳌合形成复合物，导致肾功能衰竭，故需缓慢注射则可有效地避免上述反应。

3、多价阳离子药物（钙、镁等）可使双膦酸盐的吸收下降，使用过程中应注意监测血浆钙、磷等电解质水平和血小板计数。

4、由于肾脏功能衰竭可导致双膦酸盐的排泄延迟，因此，对严重肾功不全者禁用。

5、静注大剂量的双膦酸盐有时，病人会出现低热这是一种急性反应，并伴随血清淋巴细胞和其他血象的改变，出现短时间的不适，在应用中应予注意观察。

6、双膦酸盐不宜与非甾体抗炎镇痛药和氨基糖苷类抗生素联合应用。

7、与抗酸药、铁剂或含价金属离子的药物合用会降低本品的生物利用度。

8、用于治疗高钙血症时应同时注意补充液体使尿量达以上。

9、随着双膦酸盐广泛地应用于治疗骨质疏松症、恶性肿瘤相关的骨骼疾病等，双膦酸盐引起的下颌骨坏死(ONJ)，逐渐引起人们的关注，它是一种罕见而严重的并发症。

阿仑膦酸钠片药物相互作用主要是什么
阿仑膦酸钠片阿仑膦酸钠为氨基二膦酸盐骨吸收抑制剂，与骨内羟磷灰石有强亲和力。

阿仑膦酸钠片是通过抑制破骨细胞的活性而发挥抗骨吸收作用。

其特点是抗骨吸收活性强，无骨矿化抑制作用。

阿仑膦酸钠片药物相互作用主要是什么？
如果同时服用钙补充制剂、抗酸药物和其它口服药物可能会干扰本品吸收。

因此，病人在服用本品以后，必须等待至少半小时后，才可服用其他药物。

预计无其它具有临床意义的药物相互作用。

两项为期一或两年的临床研究对绝经后骨质疏松妇女同时应用激素替代治疗(雌激素±孕激素) (静脉同时经皮给药或口服给药)和本品进行了评价。

阿仑膦酸钠片与单独应用相比，联合应用激素替代治疗和本品能更多地增加骨量，更多地降低骨转换。

在这些研究中，联合治疗与单独治疗在安全性和可耐受性方面是一致的。

阿仑膦酸钠片【用法用量】1.本品必须在每天第一次进食、喝饮料或应用其它药物治疗之前的至少半小时，用白水送服，因为其它饮料（包括矿泉水）、食物和一些药物有可能会降低本品的吸收（见【药物相互作用】）。

2.为尽快将药物送至胃部，降低对食道的刺激，本品应在清晨用一满杯白水送服，并且在服药后至少30分钟之内和当天第一次进食前，病人应避免躺卧。

本品不应在就寝时和清早起床前服用。

否则会增加发生食道不良反映的危险（见【注意事项】）。

3.如食物中摄入不足，所有骨质疏松患者都应补充钙和维生素D（见[注意事项]）。

4.老年患者或伴有轻至中度肾功能不全的患者（肌酐清除率35－60ml/min）不需要调整剂量，因缺乏相关用药经验，对于更严重的肾功能不全患者（肌酐清除率＜35ml/min），不推荐使用本品。

5.绝经后妇女骨质疏松症的治疗，推荐剂量为：每天1次，1次10mg。

6.男性骨质疏松症的治疗，推荐剂量为：每天1次，1次10mg。

7.治疗糖皮质激素诱导的骨质疏松症，推荐剂量为:每天1次，1次10mg。

【注意事项】1.早餐前至少30分钟用200ml温开水送服，用药后至少30分钟方可进食。

2.与桔子汁和咖啡同时服用会显著影响本品的吸收。

3.在服用本品前后30分钟内不宜饮用牛奶、奶制品和含较高钙的饮料。

服药后即卧床有可能引起食道刺激或溃疡性食管炎。

4.胃肠道功能紊乱、胃炎、食道不适、十二指肠炎、溃疡病患者慎用。

婴幼儿、青少年慎用。

5.轻、中度肾功能异常患者慎用。

6.开始使用本品治疗前，必须纠正钙代谢和矿物质代谢紊乱、维生素D缺乏和低钙血症。

补钙剂、抗酸剂和一些口服药剂很可能妨碍本品的吸收，因此，服用本品后应至少推迟半小时再服用其他药物。

7.男性骨质疏松症用药的安全性和有效性尚未验证，不推荐使用。

【不良反应】腹痛，腹泻，恶心，便秘，消化不良，如不按规定服用方法者可有食道溃疡，偶有血钙降低，短暂白细胞升高，尿红细胞、白细胞升高。

Alendronate Sodium & Cholecalciferol 錠
化道疾病，如潰瘍、胃炎、心灼熱、慢性胃病或十二指腸炎等；神經阻斷性惡性症狀，如高燒、肌肉僵硬、意識失常等症狀；低血鈣；或無法站立或坐直半小時。

4. 若已懷孕、計劃懷孕或正在授乳請告知醫師。

5. 曾有發生顎骨壞死的報告，應告知牙醫師正在服用本藥品，並注意個人
口腔衛生，定期進行口腔檢查。

忘記用藥時該怎麼辦？
若每週服用一次，則想起後的早上服用一錠，同一日不可服用兩錠；之後則恢復為照原來排定的日期服用。

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藥品該如何存放？請參考藥袋說明。