柚皮苷半合成芹菜素的研究

同时测定人血浆中柚皮苷、柚皮素质量浓度的HPLC-MS／MS方法学曾璇;苏薇薇;白杨;彭维;姚宏亮【摘要】采用HPLC-MS／MS建立了同时测定人血浆中柚皮苷、柚皮素质量浓度的方法。

以异槲皮苷为内标，血浆样品经乙酸乙酯萃取后，以 Agilent Poroshell 120 EC-C18（3.0 mm ×30 mm，2.7μm）为色谱柱，甲醇－水（体积比45∶55，均含φ＝0.1％甲酸）为流动相，流速为0.4 mL·min－1；采用电喷雾负离子（ESI －）、多反应离子检测（MRM）模式检测，用于定量分析的离子对分别为柚皮苷m／z 579.1／270.8、柚皮素m／z 270.9／150.7、异槲皮苷（内标） m／z 463.1／299.8。

经方法学验证，柚皮苷、柚皮素分别在0.2510～100.4、0.5030～201.2 ng·mL－1质量浓度范围内线性关系良好，批间、批内精密度均符合要求，提取回收率高。

结果表明，HPLC-MS／MS法灵敏度好、准确性高、重现性好，适用于测定人血浆中柚皮苷、柚皮素质量浓度。

%The aim of the study was to establish an HPLC-MS/MS method for simultaneous determination of naringin and naringenin in human plasma.Naringin and naringenin were extracted from plasma by eth-yl acetate,then determined by HPLC-MS/MS taking isoquercitrin as internal standard (IS).Chromato-graphic separation was carried out on a Agilent Poroshell 1 20 EC-C1 8 column (3.0 mm ×30 mm,2.7μm).The mobile phase was composed of solvent A (0.1% formic acid,V/V)and B (methanol with 0.1%formic acid,V/V).The flow rate was 0.4 mL·min-1 .Electrospray ionization (ESI)source was applied and operated in multiple reaction monitoring (MRM)mode with the transitions of m/z 579.1 /270.8,m/z 270.9/1 50.7,m/z 463.1 /299.8 for naringin,naringenin andIS,respectively.The method was validated over the concentration range of 0.251 0 ~1 00.4 ng·mL-1 for naringin,and 0.503 0 ~201.2 ng·mL-1 for naringenin,respectively.The intra-and inter-run precisions were within the accept-able range,and the extraction recoveries were satisfactory.The established method is highly sensitive,accurate and reproducible,which can be applied for the simultaneous determination of naringin and nar-ingenin in human plasma.【期刊名称】《中山大学学报（自然科学版）》【年(卷),期】2017(056)001【总页数】6页(P125-130)【关键词】人血浆;柚皮苷;柚皮素;HPLC-MS/MS【作者】曾璇;苏薇薇;白杨;彭维;姚宏亮【作者单位】中山大学生命科学学院∥广东省中药上市后质量与药效再评价工程技术研究中心，广东广州510275;中山大学生命科学学院∥广东省中药上市后质量与药效再评价工程技术研究中心，广东广州510275;中山大学生命科学学院∥广东省中药上市后质量与药效再评价工程技术研究中心，广东广州510275;中山大学生命科学学院∥广东省中药上市后质量与药效再评价工程技术研究中心，广东广州510275;中山大学生命科学学院∥广东省中药上市后质量与药效再评价工程技术研究中心，广东广州510275【正文语种】中文【中图分类】R965柚皮苷是本团队研发的原创化学一类新药[1]，具有很好的止咳[2]、化痰[3]及抗炎[4-5]作用，已获得国家食品药品监督管理总局颁发的药物临床试验批件，柚皮素是柚皮苷进入体内的主要代谢产物[6]。

水溶性芹菜素的合成
陈平;韩俊杰;刘涛;陈璐莹
【期刊名称】《食品科学》
【年(卷),期】2009(030)018
【摘要】对芹菜素进行结构修饰,通过磺化反应制备出水溶性的芹菜素磺化产物.并采用红外光谱、质谱和核磁共振氢谱对其进行结构表征.确定最佳反应条件为,每克芹菜素加入浓硫酸6ml,反应时间60min,反应温度15℃.得到芹菜素磺酸钠深黄色针状晶体,产率为83.5%.
【总页数】4页(P67-70)
【作者】陈平;韩俊杰;刘涛;陈璐莹
【作者单位】哈尔滨商业大学食品工程学院,黑龙江,哈尔滨,150076;哈尔滨商业大学食品工程学院,黑龙江,哈尔滨,150076;哈尔滨商业大学食品工程学院,黑龙江,哈尔滨,150076;中国科学院上海药物研究所,上海,201203
【正文语种】中文
【中图分类】TS202.3
【相关文献】
1.柚皮苷半合成芹菜素的研究 [J], 闻永举;申秀丽
2.正交试验优化芹菜素锌络合反应合成条件的研究 [J], 余陈欢;张蓓;李效贤;史长城;熊耀康
3.芹菜素-钐配合物的合成及其抗小鼠高尿酸血症研究 [J], 邢志华;包然;姜婧雯;李文兰;杨波
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张文莉，罗银，顾瑶佳，等. 柚子皮不溶性膳食纤维的提取工艺优化及特性分析[J]. 食品工业科技，2024，45（8）：208−215. doi:10.13386/j.issn1002-0306.2023050336ZHANG Wenli, LUO Yin, GU Yaojia, et al. Optimized Extraction Conditions and Characteristics Analysis of Insoluble Dietary Fiber from Pomelo Peel[J]. Science and Technology of Food Industry, 2024, 45(8): 208−215. (in Chinese with English abstract). doi:10.13386/j.issn1002-0306.2023050336· 工艺技术 ·柚子皮不溶性膳食纤维的提取工艺优化及特性分析张文莉，罗　银，顾瑶佳，王　颖，刘星雨，蔡文博，刘恩岐*（徐州工程学院食品与生物工程学院，江苏徐州 221018）摘　要：为获得复合酶法制备柚子皮不溶性膳食纤维的制备工艺及其吸附特性，实验以柚子皮为原料，采用正交试验优化提取柚子皮不溶性膳食纤维（IDF ），并对其特性进行研究。

结果表明，料液比1:40 g/mL 、淀粉酶的添加量0.6%、淀粉酶的酶解时间90 min 、木瓜蛋白酶的添加量0.2%、木瓜蛋白酶的酶解时间30 min 为最佳提取条件，该条件下柚子皮IDF 得率为55.07%。

柚子皮IDF 的膨胀力、持水力、持油力和阳离子交换能力分别为2.84±0.09 mL/g 、12.54±0.11 g/g 、1.54±0.02 g/g 和0.36±0.04 mmol/g 。

此外，体外吸附研究表明，柚子皮IDF 对葡萄糖、胆固醇、胆酸钠的吸附能力分别为0.13±0.003 mmol/g 、12.27±0.020 mg/g 和53.25±0.100 mg/g 。

柚皮提取物有效成分的研究概况柚皮提取物是一种广泛应用于保健、化妆品和药物制造的天然草药。

它含有多种生物活性成分，如黄酮类、香豆素类、有机酸类、多糖类和挥发油等。

目前，对柚皮提取物有效成分的研究主要集中在以下几个方面：一、黄酮类成分柚皮中的黄酮类成分主要是柚皮素和异柚皮素。

这些化合物具有较强的抗氧化、抗炎、抗肿瘤、抗心血管疾病等生物学活性。

研究表明，柚皮素和异柚皮素能够通过清除自由基和抑制氧化酶活性来防止和治疗氧化应激相关的疾病，如癌症、动脉粥样硬化和糖尿病等。

此外，柚皮素还能够抑制多种肿瘤细胞的生长和增殖，具有较好的化疗药物潜力。

二、香豆素类成分柚皮中的香豆素类成分主要是柚香素和柚香化酮。

这些化合物具有较强的抗氧化、抗菌、抗病毒、抗肿瘤、解热镇痛等生物学活性。

研究表明，柚香素具有抗肝癌、抗结肠癌、抗心肌缺血、抗血栓和调节血脂等作用。

柚香化酮则具有良好的抗氧化和抗病毒活性，可用于制备口腔护理产品和抗病毒药物。

三、有机酸类成分柚皮中的有机酸类成分主要包括柠檬酸、苹果酸、草酸和马来酸等。

这些化合物具有促进消化、降低胆固醇、抗感染、预防尿路结石等作用。

柠檬酸具有强烈的保护肝脏作用，还可用于制备饮料和食品添加剂。

四、多糖类成分柚皮中的多糖类成分主要是果胶、半乳糖和葡萄糖等。

这些化合物具有增加免疫力、抗菌、抗癌等作用。

研究表明，柚皮多糖类成分能够刺激机体产生免疫球蛋白，增强免疫力。

此外，柚皮多糖类成分还可用于制备抗菌和抗癌药物。

五、挥发油柚皮中的挥发油成分主要是柚皮油和柚子皮油。

这些化合物含有多种香气成分，具有抗菌、驱虫、抗病毒、降低血压等作用。

研究表明，柚皮油和柚子皮油能够杀灭多种细菌和真菌，还可用于制备食品和化妆品。

综上所述，柚皮提取物广泛应用于保健品、化妆品和药物制造领域，其有效成分具有多种生物学活性，有望成为新一代的天然药物和抗氧化剂。

未来，柚皮提取物的研究将越来越深入，为人类健康和生命做出更大的贡献。

芹菜素市场调研报告1. 引言芹菜素，化学名4-羟基-3-甲氧基苯乙烯，是一种天然存在于芹菜中的有机化合物。

近年来，芹菜素广受关注，因为研究发现芹菜素具有多种药理活性和生物学功能，如抗氧化、抗肿瘤、抗炎、抗微生物、抗血小板聚集等。

这些特性使得芹菜素在医药、保健品和食品工业中具有广阔的应用前景。

本报告旨在对芹菜素市场进行全面调研和分析，以便进一步了解芹菜素的发展现状、市场规模及其潜力。

2. 芹菜素的生产与应用2.1 主要生产方式相较于人工合成，从天然植物中提取芹菜素是目前生产的主要方式。

传统方法是通过水蒸气蒸馏、溶剂萃取等提取技术，但这些方法操作复杂，产率低，且需要大量原料。

近年来，随着技术的不断进步，超声波提取和微波辅助萃取等新技术逐渐应用于芹菜素的提取过程，提高了提取效率和产量，并降低了生产成本。

2.2 应用领域芹菜素作为一种天然的活性物质，具有广泛的应用领域。

目前，主要应用于以下几个方面：2.2.1 医药芹菜素具有抗氧化和抗肿瘤的特性，已被广泛应用于药物研发领域。

研究发现芹菜素可以作为抗癌药物的辅助剂，有效减少肿瘤的恶化和转移。

2.2.2 保健品芹菜素被广泛添加到保健品中，以增强身体的免疫力和抵抗力。

其抗氧化特性可以帮助清除体内自由基，延缓衰老。

2.2.3 食品工业芹菜素也被用作食品添加剂。

它可以抑制食物中的氧化反应，延长食品的保鲜期。

此外，芹菜素还被用于制作食品色素，如绿色食品。

3. 芹菜素市场分析3.1 市场规模目前，芹菜素市场的规模逐渐扩大。

根据调研机构的数据显示，芹菜素市场的年均增长率预计将超过10%，2025年预计将达到XX亿美元。

3.2 市场驱动因素芹菜素市场的增长主要受到以下几个因素的驱动：3.2.1 需求增长随着人们对健康的关注度提高，对天然食品和保健品的需求不断增长。

芹菜素作为一种天然活性物质，符合消费者对健康的追求。

3.2.2 科技进步新技术的应用不断推动芹菜素的生产效率提高和成本降低。

柚皮中黄酮类化合物研究进展柚皮中黄酮类化合物含量丰富，黄酮类化合物具有抗癌、抗肿瘤、抗炎震痛、保护心血管、免疫调节和抗衰老等多种生理功能，随着科学技术的不断进步和发展，黄酮类化合物的独特效能将得到不断的发掘及应用，目前已被广泛地应用于多种领域，对柚皮中黄酮类化合物的研究具有广阔的应用前景。

本文分析了柚皮中黄酮类化合物的结构、性质和应用，探究了黄酮类化合物的提取方法，为柚子产业的进一步发展以及黄酮类化合物的进一步提取与 ___提供理论参考。

柚子为芸香科植物常绿果树柚树的成熟果实，又名朱栾、雪柚、气柑、抛、文旦，含有类胰岛素、柚皮甙、新橙皮甙、挥发油、VB1、VB2、烟酸、Vc、果糖、葡萄糖、蛋白质、脂类、铁、钙、磷及粗纤维等活性成分，具有败火、通便、除臭、解酒毒、消食健脾、治疗支气管、抗癌等功效[1]。

果皮、柚花皆可入药，有“天然水果罐头”之称，其中柚子皮具有食用、驱除异味、防蚊虫等功效，其含有的柚皮甙可降血液循环的粘滞度，减少血栓的形成。

我国柚子栽培历史悠久，远在公元前的周秦时代就有种植，目前全国多省均有栽培;美国、古巴、南非、巴西、阿根廷以及 ___也是柚子的主产地。

我国福建漳州的“文旦柚”、广西“沙田柚”、华安的“坪山柚”与泰国的“暹罗柚”合称“世界四大名柚”。

近年来，我国加大对柚子精油和果胶等活性成分的提取和研究，柚子皮中的功能性成分被不断发现，并应用于越来越多的领域。

从药用植物和经济植物中提取具有生理活性的黄酮作为天然药物、保健品和化妆品等行业的原料，已日益引起重视，柚皮中黄酮类化合物的应用前景十分广阔。

柚皮中含有多种糖类化合物[2]，其中主要的单糖和双糖为葡萄糖、蔗糖、果糖，多糖为纤维素、半纤维素和果胶;此外柚皮中还含有丰富的黄酮类化合物、膳食纤维、挥发油、类柠檬苦素等[3]。

1.1 黄酮类化合物柚皮中富含黄酮类化合物，含量在1%―6%不等在，主要为二氢黄酮类化合物，如柚皮苷、新橙皮苷、柚皮芸香苷等，其中柚皮苷含量最高，达80%以上。

柚皮苷生成无苦味衍生物的酶水解部位结构柚皮苷（Naringin）是一种具有苦味的黄酮类化合物，主要存在于柚子、柚子皮和柚汁中。

柚皮苷的苦味是由于它含有一定数量的苦味呈酮（neohesperidin）所致。

为了去除柚皮苷的苦味，可以进行酶水解来得到其无苦味的衍生物。

柚皮苷的酶水解反应是指利用酶作为催化剂，将柚皮苷分解为苦味较轻的衍生物。

酶水解反应的关键是选择适合的酶，有效地降低苦味物质含量。

目前，酶水解柚皮苷的研究主要集中在两类酶上：一类是α-拉酶（α-L-rhamnosidase），另一类是β-葡萄糖苷酶（β-glucosidase）。

α-拉酶主要作用于柚皮苷的苹果葡萄糖基部位，将其水解为柚皮苷苹果葡萄糖基和苦味呈酮；而β-葡萄糖苷酶主要作用于柚皮苷的柚糖基部位，将其水解为柚皮苷柚糖基和苦味呈酮。

在酶水解柚皮苷的过程中，可以采用两种不同的策略来提高水解效率。

一种策略是单一酶的应用，即只使用一种具有柚皮苷水解能力的酶。

另一种策略是多酶的应用，即同时使用多种具有不同水解作用的酶。

对于单一酶的应用，α-拉酶和β-葡萄糖苷酶是常用的选择。

研究发现，α-拉酶可以高效地将柚皮苷的苹果葡萄糖基水解为柚皮苷苹果葡萄糖基和苦味呈酮，从而降低柚皮苷的苦味。

而β-葡萄糖苷酶则可以将柚皮苷的柚糖基水解为柚皮苷柚糖基和苦味呈酮，进一步减少苦味物质的含量。

因此，在酶水解柚皮苷时，可以选择单一酶或两种酶的组合来实现无苦味的衍生物产生。

对于多酶的应用，可以进一步提高酶水解柚皮苷的效果。

研究表明，柚皮苷的水解过程是一个复杂的反应过程，涉及多个酶的参与。

因此，同时使用多种具有不同水解作用的酶，可以增加酶反应的效果，加快柚皮苷的水解速度。

例如，可以同时应用α-拉酶和β-葡萄糖苷酶来降低柚皮苷的苦味，进一步改善口感。

在酶水解柚皮苷的过程中，还需要考虑酶的稳定性和催化效率。

酶的稳定性可以通过调节工艺条件和添加稳定剂等方式来提高。

而酶的催化效率可以通过调节酶的负荷浓度、反应温度和反应时间等参数来优化。

黄酮类化合物的生物转化研究进展赖剑峰;杨荣玲;刘学铭【摘要】黄酮类化合物具有抗氧化、抗肿瘤、抗癌等生理活性,但该类化合物存在脂溶性或水溶性较差、生物利用率低、稳定性不好等缺点.利用生物转化方法对其进行结构修饰,可改善其溶解性,增强其生理活性及稳定性.对近年来黄酮类化合物生物转化中的水解、酯化、糖基化等几种重要的生物催化反应进行了综述,并对发展前景进行了展望.【期刊名称】《广东农业科学》【年(卷),期】2013(040)004【总页数】4页(P95-98)【关键词】黄酮类化合物;生物转化;生物催化【作者】赖剑峰;杨荣玲;刘学铭【作者单位】广东省农科院蚕业与农产品加工研究所/广东省农产品加工重点实验室/省部共建国家重点实验室培育基地,广东广州510610【正文语种】中文【中图分类】Q586黄酮类化合物(fiavonoids)是一类广泛分布于植物体内的低分子多酚类物质，在植物体内多以游离态或与糖结合成苷的形式存在。

此类化合物普遍具有抗氧化[1]、抗肿瘤、抗癌[2]、抗炎、镇痛、护肝[3]、抗菌、抗病毒、防止动脉硬化等多种生物活性[4]及药理作用，然而大部分天然黄酮存在脂溶性或水溶性差、生物利用度低、稳定性不好等缺点。

因此，在植物来源的黄酮类活性先导物的基础上，研究其化学结构与生物活性的关系，进而对其进行结构修饰研究，使其更广泛更好地应用于食品、化妆品和药品等领域[5]，已成为目前研究的热点。

由于黄酮类化合物是一类活泼的化合物，结构上存在多个羟基，且环境相似，故采用化学方法直接修饰时区域选择性差，易产生大量的副产物且分离困难；若采用基团保护及脱保护等措施，则存在步骤繁多、耗时长、引入试剂多、环境不友好等缺点。

而利用生物转化的方法对黄酮类化合物进行结构修饰可有效地克服以上缺点。

生物转化法条件温和，能在常温下高效催化反应，且区域选择性高，可根据需要合成特定结构的黄酮衍生物，并且工艺简单、环境友好。

黄酮类物质生物转化的反应类型多种多样，常见的反应主要有去糖基化、酯化、糖基化、甲基化。