药理学基础_第一章_绪论

（完整word版）药理学重点知识归纳吐血整理药理学第一章绪论药物：是指可以改变或查明机体的生理功能及病理状态，用于预防、诊断和治疗疾病的物质。

药理学：研究药物与机体（含病原体）相互作用规律的学科第二章药效学药物效应动力学(药效学)：是研究药物对机体的作用及作用机制的生物资源科学。

药物作用：是指药物对机体的初始作用，是动因。

药理效应：是药物作用的结果，是机体反应的表现。

治疗效果：也称疗效，是指药物作用的结果有利于改变病人的生理、生化功能或病理过程，使患病的机体恢复正常。

对因治疗：用药目的在于消除原发致病因子，彻底治愈疾病。

对症治疗：用药目的在于改善症状。

药物的不良反应：与用药目的无关，并为病人带来不适或痛苦的反应。

1、副作用：在治疗剂量时出现的与治疗无关的不适反应，可以预知但是难以避免。

2、毒性反应：药物剂量过大或蓄积过多时机体发生的危害性反应，比较严重，可以预知避免。

3、后遗效应：停药后机体血药浓度已降至阈值以下量残存的药理效应。

4、停药反应：突然停药后原有疾病的加剧现象，双称反跳反应。

5、变态反应：机体接受药物刺激后发生的不正常的免疫反应，又称过敏反应。

6、特异性反应：以效应强度为纵坐标，药物剂量或药物浓度为横坐标作图可得量-效曲线。

最小有效量：最低有效浓度，即刚能引起效应的最小药量或最小药物浓度。

最大效应：随着剂量或浓度的增加，效应也增加，当效应增加到一定程度后，若继续增加药物浓度或剂量而效应不再继续增强，这一药理效应的极限称为最大效应，也称效能。

效价强度：能引起等效反应（一般采用50%的效应量）的相对浓度或剂量，其值越小则强度越大。

质反应：药理效应不是随着药物剂量或浓度的增减呈连续性量的变化，而表现为反应性质的变化。

治疗指数：LD50/ED50，治疗指数大的比小的药物安全。

受体：一类介导细胞信号转导的功能蛋白质，能识别周围环境中某种微量化学物质，首先与之结合，并通过中介的信息放大系统，出发后续的生理反应或药理效应。

药理学章节重点知识归纳第一章绪论1.药理学：是研究药物与机体（包括病原体）相互作用的规律及机制的学科。

2.药效学：研究药物对机体的作用及作用机制。

3.药动学：研究机体对药物的处置。

包括药物在体内过程（吸收、分布、代谢、排泄）及血药浓度随时间而变化的规律。

第二章药物效应动力学（药效学）1、不良反应：（1）副作用：药物在治疗量时出现的与用药目的无关的作用称为副作用。

（2）毒性反应：药物剂量过大或用药时间过长时，药物在体内蓄积过多引起的危害性反应称为毒性反应。

（3）变态反应：药物作为抗原或半抗原，经接触致敏后所引发的病理性免疫反应称为变态反应，又称过敏反应。

常见于过敏体质患者。

如青霉素过敏性休克。

（4）停药反应：长期应用某些药物，突然停药使原有疾病症状重新出现或加剧的现象称停药反应，或称反跳现象。

（5）后遗效应：停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残留的药理效应称后遗效应。

后遗效应长短不一。

短的如服用催眠药后，次晨出现的乏力、困倦现象；长的如长期应用肾上腺皮质激素，出现的肾上腺皮质功能低下症状。

（6）续发反应：续发反应是药物的治疗作用引起的不良后果，又称治疗矛盾。

如广谱抗生素。

（7）依赖性：长期应用某些药物后，患者对药物产生主观和客观上连续用药的现象，称为依赖性。

如镇静催眠药和镇痛药。

（8）特异质反应：少数特异体质患者对某些药物产生的反应与常人不同，这种现象称为特异质反应。

如蚕豆病。

2、效能：药物所能产生的最大效应称为该药物的效能。

效能反映了药物内在活性的大小，效能大活性大。

3、效价强度：指能引起等效反应所需要的药物剂量，简称效价。

药物剂量越小，药价的效价越大。

4、评价药物的安全性：治疗指数（TI）可用来评价药物的安全性，是药物的半数致死量（LD50）与半数有效量（ED50）的比值。

这仅用于治疗效应和致死效应的量效曲线平行的药物。

治疗指数越大，药物安全性越高。

两条曲线不平行：LD1/ED99或LD5和ED95之间的距离来评估药物的安全性。

第一篇总论部分第一章绪论第一节、药理学的任务和内容一、几个概念：1、药物：用于治疗、预防和诊断疾病的化学物质。

2、药理学：是研究药物与机体或病原体相互作用的规律和原理的一门学科。

药效动力学：研究药物对机体的作用及其作用机制的学科。

药代动力学：研究机体对药物处置的动态变化的学科。

二、药理学的任务通过阐明药效学和药动学：1.充分发挥药物的治疗效果，减少不良反应。

2.帮助医药卫生工作者合理用药。

3.为寻找新药提供线索。

4.有助于阐明药物的作用机制。

三、药理学的研究内容1、药理学是基础医学与临床医学之间的桥梁科学，也是药学与医学之间的桥梁科学。

阐明药物对机体（包括病原体）的作用和作用机制、在临床上的主要适应证、不良反应和禁忌证、药物体内过程和用法等。

2、药理学是一门实验学科动物实验：药理实验常用的动物有小白鼠、大白鼠、豚鼠、家兔、猫和犬，某些实验还可以用青蛙、蟾蜍以及鸽、鸡、猴等。

离体实验：器官、组织、细胞、分子、微生物。

3、毒理学（toxicology）：研究药物对机体的毒性反应，中毒机制及其防治方法的一门独立的学科，它也是药理学研究不可缺少的内容之一。

第二章药效学第一节药物的基本作用一、药物作用的性质●药物作用：(drug action) 药物与机体组织的原发作用。

●药物效应：(drug effect)由药物的原发作用所引起的机体器官原有功能的改变。

(兴奋、抑制、扶正祛邪)二、药物作用的方式●局部作用：无需药物吸收而在用药部位发挥的直接作用。

如：硫酸镁…●全身作用：指药物通过吸收经血循环（或直接进入血管），分布到机体各组织器官而发挥的作用，又称吸收作用或系统作用。

(大多数药物)三、药物作用的选择性四、药物作用的两重性[药物的治疗作用]1、对因治疗：消除疾病产生的原因（治本）2、对症治疗：改善疾病的症状（治标）[药物的不良反应]1、副作用●定义：药物用治疗量出现的与治疗无关的不适反应。

（难以避免）2、毒性反应●定义：用药剂量过大或用药时间过长而引起的不良反应。

第一章绪论第二章药效学药理学（pharmacology）：研究药物与机体（含病原体）相互作用及作用规律。

药效动力学/药效学（pharmacodynamics）:研究药物对机体的作用及作用原理，不良反应的作用及机制。

药代动力学/药动学（pharmacokinetics）:研究药物在体内的过程，即机体对药物处置的动态变化。

包括药物在体内吸收、分布、代谢和排泄的演变过程和血液浓度随时间的变化。

药物（drug）:用于治疗、预防和诊断疾病或计划生育，能影响机体（包括病原体）的生理机能和生化过程以及细胞生物学过程的化学物质。

药物作用（drug action）:药物与机体细胞相互分子之间的初始作用。

[动因]药理效应（pharmacologic effect）:在药物作用下，引起机体原有生理生化功能或形态的变化。

[结果] 按基本类型分：兴奋：原有功能的增强；抑制：原有功能的减弱选择性：药物在适当剂量时,只对少数组织器官发生比较明显的药理效应, 而对其它器官或组织的作用较小或不发生药理效应。

选择性强——范围窄,针对性强；选择性差——范围广，针对性差，副作用多。

治疗作用：药物产生的符合临床用药目的的作用。

按效果分：对因治疗：治疗病因，治本；对症治疗：改善症状，治标。

补充疗法/替代疗法: 补充体内营养或代谢物质不足。

不良反应（adverse drug reaction/ADR）：药物引起的不符合药物治疗目的，并给病人带来痛苦或危害的反应。

引起的疾病称药源性疾病。

副作用（side reaction）药物在治疗剂量引起的与治疗目的无关的作用。

毒性反应（toxic reaction）用量过大或用药时间过长，药物在体内积蓄过多引起的严重不良反应。

特殊毒性：致癌、致畸胎、致突变。

后遗效应（after reaction）停药后血浆药物浓度下降至阈浓度以下时残留的药理效应。

变态反应（allergic reaction）药物引起的免疫反应，反应性质与药物原有性质无关。

第一章：绪论药物：即药，是指用于预防、治疗、诊断疾病及某些特殊用途的化学物质。

药理学：是研究药物与机体相互作用及作用规律的一门学科。

药效学（药物效应动力学）：主要研究药物对机体的作用，包括药物的作用、作用机制、临床应用或称适应症。

药动学（药物代谢动力学）：主要研究机体对药物的作用，包括药物在集体的吸收、分布、转化及排泄过程，并运用数学原理和方法阐述血药浓度随时间变化的规律。

第二章：药物对机体的作用——药效学药物作用：是指药物对机体组织的原发作用。

药物效应：是药物原发作用引起的机体机能和形态的改变。

药物的选择性：在适当的剂量下，药物只对少数器官或组织产生明显的作用，而对其他器官或组织作用较小或不产生作用，这种现象叫药物作用的选择性。

对因治疗：用药目的在于消除原发致病因素，彻底治愈疾病，或称治本。

对症治疗：用药目的在于消除或减轻疾病的症状，或称治标。

补充治疗：机体某些物质不足，可引起多种疾病，通过补充相应物质，能达到防治疾病的目的。

不良反应：凡是不符合用药目的或对病人不利的反应。

副作用：在治疗剂量下，药物产生的与治疗目的无关的其他效应。

毒性反应：药物剂量过大或用药时间过长而引起的机体危害性反应。

后遗效应：停药后血浆药物浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。

停药反应：突然停药原有的疾病加剧。

变态反应(过敏反应)：药物产生的病理性免疫反应。

量效关系：药理效应与剂量在一定范围内成正比例，这种剂量-效应关系称量效关系。

强度：药物作用强弱的程度。

常用一定效应所需剂量或一定剂量产生的效应来表示。

效能：药物产生的最大效应。

半数有效量（ED50）：引起50%最大反应强度或引起50%实验对象出现阳性反应时药物的剂量。

半数中毒剂量（TD50）：引起50%实验对象中毒的药物剂量。

半数死亡量（LD50）：引起50%实验对象死亡的药物剂量。

治疗指数（TI）：＝LD50/ED50 or TD50/ ED50。

安全指数（SI）：＝LD1/ED99 or TD1/ ED99。

第一章绪论一、药理学的性质与任务1.药物（drug）指能影响机体器官功能及代谢活动，并用于治疗、诊断和预防疾病的化学物质。

药物的来源：自然界的天然产物（动植物、矿物质）；化学方法制备的合成化合物；生物工程技术合成的产品2.药理学（pharmacology）研究药物与机体（包括病原体）之间的相互作用及其作用规律、作用原理的科学。

研究药物的学科之一为临床合理用药、防治疾病提供基本理论3.毒物（poison）能损害人体健康的化学物质在较小剂量范围内对机体产生剧烈的毒性作用任何药物：在用量超过治疗浓度时，都可能达到中毒浓度、产生毒性反应药物与毒物在化学本质上是不能截然分开的二、药理学的研究内容1.药物效应动力学（pharmacodynamics）简称药效学研究药物对机体的作用及作用机制药理作用（Effect）作用机制（Mechanism）临床应用（Clinical Use）不良反应（ADR）2.药物代谢动力学（pharmacokinetics）简称药动学研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律✧体内过程（ADME）吸收Absorption分布Distribution代谢Metabolism排泄Excretion✧以数学方法阐释药物在机体内的动态规律（血药浓度随时间变化的规律）三、药理学的学科任务阐明药物的作用及作用机制✧合理用药、发挥最佳疗效、防治不良反应研究开发新药、发现药物新用途为其他生命科学研究提供重要的科学依据和科研方法四、新药开发与研究新药（new drugs）：指化学结构、药品组分和药理作用不同于现有药品的药物我国：✧未曾在中国境内外上市销售的药品✧已上市的药品改变剂型、改变给药途径、增加新的适应症，不属新药，但药品注册按新药申请。

新药研发过程✧临床前研究（主要涉及药物化学和药理学）✧新药的临床研究例数方法目的Ⅰ期临床试验20～30健康人开放、基线对照、随机或盲法考察药品的安全性及药代动力学Ⅱ期临床试验不少于100随机双盲对照试验初步评价新药的有效性和安全性，推荐临床给药剂量Ⅲ期临床试验不少于300随机化盲法对照试验对新药的有效性、安全性进行社会性考察Ⅳ期临床试验（售后调研）不少于2000在广泛长期使用的条件下考察疗效和不良反应✧上市后药物监测五、药理学的研究方法实验性研究：在严格控制的条件下观察药物对机体或其组成部分的作用规律并分析其作用原理。

《中药药理学》第一章绪论讲课教课设计讲课章节第一章绪论讲课学时2讲解方多媒体教课条多媒体法件教课目的：1．经过本章内容的学习，使学生认识中药药理学的学科性质、学习目的和发展简史；2．理解和掌握中药药理学的研究内容及学科任务。

教课重点、难点：1．重点：中药药理学的研究内容2.难点：中药药理学的研究思路与方法教课重点：第一节中药药理学的研究内容和学科任务1．观点2．研究内容3.学科任务4.学科性质5.学习目的第二节中药药理学发展简史1．中国古代对药物作用研究的探究2．现代中药药理学研究简况思虑题 / 作业：1．中药药理学的观点。

2．中药药理学的研究内容和研究思路。

3．中药药理学的学科任务。

教课小结：第一章绪论第一节中药药理学的研究内容和学科任务一、观点中药药理学（ Pharmacology of Traditional Chinese Medicine ）是以中医药基本理论为指导，运用现代科学方法研究中药与机体互相作用及作用规律的一门学科。

中药机体中药：以中医药理论为基础，用于防治疾病的天然药材；机体：人体、动物体和病原体。

二、研究内容研究中药与机体之间互相作用及作用规律，是中药药理学研究的基本内容。

包含以下两个方面：1、中药对机体的作用——即中药中药药效学（中药效应动力学）：是用现代科学的理论和方法，研究和揭露中药药理作用产生的机理和物质基础。

如人参的补气（人身皂苷）、大黄的泻下（大黄蒽苷）等。

历代本草对每味中药的性味、归经、主治、用法、用量、配伍、禁忌及有毒无毒等，都有大批阐述，这是几千年中医药工作者临床实践的结晶，也是中药药理研究的出发点。

中药药效研究是成立在现代科学技术的基础上，对中药作用及作用机理的再认识。

麻黄平喘的作用机理 :①促使去甲肾上腺素（NA）、肾上腺素（ Adr）等递质的开释；②高升细胞内cAMP，废弛光滑肌（支气管光滑肌的功能受cAMP和 cGMP的调理， cAMP高升或 cAMP/cGMP的比值高升，能够使支气管光滑肌细胞膜稳固，进而使细胞内 Ca2+减少，支气管光滑肌废弛）；③喜悦α受体（黏膜的小血管缩短），减少黏膜水肿；④克制过敏介质（ 5-HT、组胺等）的开释（肥大细胞）， 5-HT、组胺均能喜悦支气管光滑肌。

第一章绪论第二章1.药理学: 研究药物与机体（包括病原体）相互作用及其作用规律和原理的一门学科。

2.药效学: 研究药物对机体作用和产生作用的机制, 包括药物作用、作用原理、临床用途、不良反应、适应症、禁忌症等。

3.药动学: 研究药物在机体影响下所发生的变化及规律, 包括机体对药物的处置、体内过程、血药浓度随时间变化的过程。

第三章药物效应动力学——药效学第一节药物作用的基本规律1.药物的作用（因）:药物进入体内后与机体细胞上的靶位结合时引起的初始反应。

2.药理效应（果）:是药物作用的结果, 是机体生理生化机能或形态变化的表现。

3.治疗作用: 符合用药目的, 具有防治疾病效果的作用4、治疗作用可分为:（1）对因治疗：药物治疗的目的是消除原发致病因子, 彻底治愈疾病。

（2）对症治疗: 用药目的在于改善症状。

5、不良反应：凡不符合用药目的, 并给患者带来不适和或痛苦的反应。

6.副作用: 指药物在治疗剂量时与治疗作用同时发生的与治疗目的无关的作用。

7、毒性反应: 指药物剂量过大或用药时间过长而引起的机体伤害性反应, 一般比较严重8、变态反应：是指少数人对某些药物产生的病理性免疫反应, 只发生在少数过敏体质患者9、后遗效应:是指停药后原血药浓度已降至阈浓度以下而残存的药理效应。

10、继发反应:是指药物治疗作用发挥后所引起的不良后果。

11.后遗效应: 停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药物效应。

12.停药反应: 某药物治疗达到了很好的疗效, 突然停药, 导致原有的病症加剧。

13、最小有效量: 又称阈剂量, 刚引起药理效应的剂量14、最大有效量：极量, 引起最大效应而不出现中毒反应的剂量, 是临床上允许使用的最大剂量。

15.治疗量：常用量, 比阈剂量大而又小于极量之间的剂量, 临床使用时对大多数患者有效而又不出现中毒反应。

16.最小中毒量: 刚引起中毒反应的剂量17、安全范围: 最小有效量与最小中毒量之间的差距18、量反应:是指药理效应可用连续性数量值表示的反应。

药理学总结第一章绪论药理学的研究对象：药物和机体。

药理学研究内容：药物效应动力学（药效学）和药物代谢动力学（药动学）第二章药效学一、药物效应动力学(药效学)：研究药物对机体的作用及作用机制。

二、药物作用的两重性包括防治作用和不良反应。

防治作用，即预防作用和治疗作用，根据治疗目的，又分为对因治疗和对症治疗。

药物的不良反应：与防治作用无关，并给人体带来不适或危害的反应。

1、副作用：在治疗剂量时出现的与治疗无关的不适反应，可以预知但是难以避免。

如阿托品治疗胃肠绞痛引起的口干。

2、毒性反应：药物剂量过大或蓄积过多时机体发生的危害性反应，比较严重，可以预知，可以避免。

如链霉素的耳毒性。

3、变态反应：机体接受药物刺激后发生的不正常的免疫反应，又称过敏反应。

如青霉素、链霉素等导致的过敏反应，甚至发生过敏性休克。

4、后遗效应：停药后机体血药浓度已降至阈值以下量残存的药理效应。

如巴比妥类的宿醉现象。

5、停药反应：突然停药后原有疾病的加剧现象，又称反跳反应。

如普萘洛尔、糖皮质激素。

6、特异质反应：只跟遗传基因有关。

如蚕豆病。

三、药物的作用机制受体：存在于生物膜上，能与配体特异性结合，并产生特定生物学效应的蛋白质大分子。

配体：能与受体特异性结合的物质称为配体，分内源性和外源性。

亲和力：与受体结合的能力。

内在活性：与受体结合后，能够激动受体的能力。

激动药：既有亲和力又有内在活性。

拮抗药：有较强的亲和力，但缺乏内在活性。

分竞争性和非竞争性。

第三章药动学一、药物代谢动力学(药动学)：研究机体对药物的处置，即药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄。

二、跨膜转运大多数药物的转运方式为简单扩散。

解离型药物极性大，脂溶性小，难以扩散；而非解离型药物极性小，脂溶性大，易跨膜扩散。

三、体内过程（一）吸收：药物从给药部位进入血液循环的过程。

静脉注射无吸收过程。

吸收越快，显效越快；吸收越多，药效越强。

主要影响因素--给药途径。

１1.口服给药最常用，但存在首关消除。