《药理学》第一章绪论

药理学总结第一章绪论药理学是研究药物与机体相互作用及作用规律的学科，既研究药物对机体的作用及作用机制，即药物效应动力学，也研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律，即药物代谢动力学。

第二章药物代谢动力学药物分子通过细胞膜的方式有滤过（水溶性扩散）、简单扩散（脂溶性扩散）和载体转运（包括主动转运和易化扩散）。

绝大多数药物是通过简单扩散的方式通过生物膜。

药物通过细胞膜的速度与可利用的膜面积大小有关。

膜表面大的器官，如肺、小肠，药物通过其细胞膜脂层的速度远比膜表面小的器官（如胃）快。

药物的体内过程：吸收、分布、代谢、排泄；统称为ADME系统。

吸收：药物自用药部位进入血液循环的过程称为吸收。

药物只有经吸收后才能发挥全身作用。

（一）口服大多数药物在胃肠道内是以简单扩散方式被吸收的。

首过消除：从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血循环前必先通过肝脏，如果肝脏对其代谢能力很强，或由胆汁排泄的量大，则使进入全身血循环内的有效药物量明显减少，这种作用称为首过消除。

（二）吸入（三）局部用药（四）舌下给药（五）注射给药分布：药物一旦被吸收进入血循环内，便可能分布到机体的各个部位和组织。

药物吸收后从血循环到达机体各个部位和组织的过程称为分布。

大多数药物在血浆中均可与血浆蛋白不同程度地结合而形成结合型药物，它与未结合的游离型药物同时存在于血液中，并以一定百分数的结合率而达到平衡。

代谢：体内各种组织对药物的消除，肝是最主要的药物代谢器官排泄：肾是最重要的排泄器官一级消除动力学：是体内药物在单位时间内消除的药物百分率不变，也就是单位时间内消除的药物量与血浆药物浓度成正比，血浆药物浓度高，单位时间内消除的药物多，血浆药物浓度降低时，单位时间内消除的药物也相应降低。

零级消除动力学：是药物在体内以恒定的速率消除，即不论血浆药物浓度高低，单位时间内消除的药物量不变。

药物消除半衰期（t1/2）：是血浆药物浓度下降一半所需要的时间。

药理学章节重点知识归纳第一章绪论1.药理学：是研究药物与机体（包括病原体）相互作用的规律及机制的学科。

2.药效学：研究药物对机体的作用及作用机制。

3.药动学：研究机体对药物的处置。

包括药物在体内过程（吸收、分布、代谢、排泄）及血药浓度随时间而变化的规律。

第二章药物效应动力学（药效学）1、不良反应：（1）副作用：药物在治疗量时出现的与用药目的无关的作用称为副作用。

（2）毒性反应：药物剂量过大或用药时间过长时，药物在体内蓄积过多引起的危害性反应称为毒性反应。

（3）变态反应：药物作为抗原或半抗原，经接触致敏后所引发的病理性免疫反应称为变态反应，又称过敏反应。

常见于过敏体质患者。

如青霉素过敏性休克。

（4）停药反应：长期应用某些药物，突然停药使原有疾病症状重新出现或加剧的现象称停药反应，或称反跳现象。

（5）后遗效应：停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残留的药理效应称后遗效应。

后遗效应长短不一。

短的如服用催眠药后，次晨出现的乏力、困倦现象；长的如长期应用肾上腺皮质激素，出现的肾上腺皮质功能低下症状。

（6）续发反应：续发反应是药物的治疗作用引起的不良后果，又称治疗矛盾。

如广谱抗生素。

（7）依赖性：长期应用某些药物后，患者对药物产生主观和客观上连续用药的现象，称为依赖性。

如镇静催眠药和镇痛药。

（8）特异质反应：少数特异体质患者对某些药物产生的反应与常人不同，这种现象称为特异质反应。

如蚕豆病。

2、效能：药物所能产生的最大效应称为该药物的效能。

效能反映了药物内在活性的大小，效能大活性大。

3、效价强度：指能引起等效反应所需要的药物剂量，简称效价。

药物剂量越小，药价的效价越大。

4、评价药物的安全性：治疗指数（TI）可用来评价药物的安全性，是药物的半数致死量（LD50）与半数有效量（ED50）的比值。

这仅用于治疗效应和致死效应的量效曲线平行的药物。

治疗指数越大，药物安全性越高。

两条曲线不平行：LD1/ED99或LD5和ED95之间的距离来评估药物的安全性。

第一篇总论部分第一章绪论第一节、药理学的任务和内容一、几个概念：1、药物：用于治疗、预防和诊断疾病的化学物质。

2、药理学：是研究药物与机体或病原体相互作用的规律和原理的一门学科。

药效动力学：研究药物对机体的作用及其作用机制的学科。

药代动力学：研究机体对药物处置的动态变化的学科。

二、药理学的任务通过阐明药效学和药动学：1.充分发挥药物的治疗效果，减少不良反应。

2.帮助医药卫生工作者合理用药。

3.为寻找新药提供线索。

4.有助于阐明药物的作用机制。

三、药理学的研究内容1、药理学是基础医学与临床医学之间的桥梁科学，也是药学与医学之间的桥梁科学。

阐明药物对机体（包括病原体）的作用和作用机制、在临床上的主要适应证、不良反应和禁忌证、药物体内过程和用法等。

2、药理学是一门实验学科动物实验：药理实验常用的动物有小白鼠、大白鼠、豚鼠、家兔、猫和犬，某些实验还可以用青蛙、蟾蜍以及鸽、鸡、猴等。

离体实验：器官、组织、细胞、分子、微生物。

3、毒理学（toxicology）：研究药物对机体的毒性反应，中毒机制及其防治方法的一门独立的学科，它也是药理学研究不可缺少的内容之一。

第二章药效学第一节药物的基本作用一、药物作用的性质●药物作用：(drug action) 药物与机体组织的原发作用。

●药物效应：(drug effect)由药物的原发作用所引起的机体器官原有功能的改变。

(兴奋、抑制、扶正祛邪)二、药物作用的方式●局部作用：无需药物吸收而在用药部位发挥的直接作用。

如：硫酸镁…●全身作用：指药物通过吸收经血循环（或直接进入血管），分布到机体各组织器官而发挥的作用，又称吸收作用或系统作用。

(大多数药物)三、药物作用的选择性四、药物作用的两重性[药物的治疗作用]1、对因治疗：消除疾病产生的原因（治本）2、对症治疗：改善疾病的症状（治标）[药物的不良反应]1、副作用●定义：药物用治疗量出现的与治疗无关的不适反应。

（难以避免）2、毒性反应●定义：用药剂量过大或用药时间过长而引起的不良反应。

郑州大学现代远程教育药理学课程学习指导书现代远程教育《药理学》第一章绪论二、学习重点1．药理学的定义。

药理学：是研究药物与机体（包括病原体）相互作用及其作用机制和规律的一门学科2．药物的概念，药物和毒物的关系与区别。

药物：用于预防、诊断、治疗疾病的化学物质。

药物与毒物之间没有本质的区别。

3．药物效应动力学的概念与内容。

药物效应动力学：研究药物对机体的作用及其作用机制，以阐明药物防治疾病的规律。

研究内容包括药物效应、作用机制、临床应用、不良反应、禁忌症等。

4．药物代谢动力学的概念与内容。

药物代谢动力学：研究机体对药物的作用及规律，包括药物的体内过程及药物浓度随时间而变化的动态规律。

研究内容包括药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄以及血药浓度随时间变化的动态过程。

三、思考题1.什么是药物？什么是药理学，药效学和药动学？2.新药的临床前药理学研究包括哪些内容？3.新药的临床药理学研究有哪些要求？参考答案：1.答：药物：指用于治疗、预防和诊断疾病的化学物质药理学：研究药物与机体（包括病原体）相互作用规律和原理的一门科学。

药效学：即药物效应动力学，主要研究药物对机体的作用及其作用机制，以阐明药物防治疾病规律的一门学科。

药动学：即药物效应动力学，主要研究机体对药物处臵的动态变化，包括药物在机体内的吸收、分布、代谢及排泄的过程，特别是血药浓度随时间而变化的规律。

2.答：包括药效学研究、一般药理学研究、药动学研究及毒理学研究3.答：新药的临床研究包括四期临床试验：Ⅰ期临床试验：在健康志愿者身上进行，主要观察药物的安全性，为Ⅱ期临床试验设计提供剂量参考依据。

病例数：20-50例。

Ⅱ期临床试验：在在小规模患者身上进行药物疗效和安全性的研究，观察新药的治疗效果和不良反应。

病例数：一般少于100例。

Ⅲ期临床试验：扩大的临床试验，在大规模患者身上全面评价新药的疗效和安全性。

病例数：300例。

Ⅳ期临床试验：上市后临床试验，考察在广泛使用条件下药物的疗效和不良反应。

第一章绪论一、药理学的性质与任务1.药物（drug）指能影响机体器官功能及代谢活动，并用于治疗、诊断和预防疾病的化学物质。

药物的来源：自然界的天然产物（动植物、矿物质）；化学方法制备的合成化合物；生物工程技术合成的产品2.药理学（pharmacology）研究药物与机体（包括病原体）之间的相互作用及其作用规律、作用原理的科学。

研究药物的学科之一为临床合理用药、防治疾病提供基本理论3.毒物（poison）能损害人体健康的化学物质在较小剂量范围内对机体产生剧烈的毒性作用任何药物：在用量超过治疗浓度时，都可能达到中毒浓度、产生毒性反应药物与毒物在化学本质上是不能截然分开的二、药理学的研究内容1.药物效应动力学（pharmacodynamics）简称药效学研究药物对机体的作用及作用机制药理作用（Effect）作用机制（Mechanism）临床应用（Clinical Use）不良反应（ADR）2.药物代谢动力学（pharmacokinetics）简称药动学研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律✧体内过程（ADME）吸收Absorption分布Distribution代谢Metabolism排泄Excretion✧以数学方法阐释药物在机体内的动态规律（血药浓度随时间变化的规律）三、药理学的学科任务阐明药物的作用及作用机制✧合理用药、发挥最佳疗效、防治不良反应研究开发新药、发现药物新用途为其他生命科学研究提供重要的科学依据和科研方法四、新药开发与研究新药（new drugs）：指化学结构、药品组分和药理作用不同于现有药品的药物我国：✧未曾在中国境内外上市销售的药品✧已上市的药品改变剂型、改变给药途径、增加新的适应症，不属新药，但药品注册按新药申请。

新药研发过程✧临床前研究（主要涉及药物化学和药理学）✧新药的临床研究例数方法目的Ⅰ期临床试验20～30健康人开放、基线对照、随机或盲法考察药品的安全性及药代动力学Ⅱ期临床试验不少于100随机双盲对照试验初步评价新药的有效性和安全性，推荐临床给药剂量Ⅲ期临床试验不少于300随机化盲法对照试验对新药的有效性、安全性进行社会性考察Ⅳ期临床试验（售后调研）不少于2000在广泛长期使用的条件下考察疗效和不良反应✧上市后药物监测五、药理学的研究方法实验性研究：在严格控制的条件下观察药物对机体或其组成部分的作用规律并分析其作用原理。

《中药药理学》第一章绪论讲课教课设计讲课章节第一章绪论讲课学时2讲解方多媒体教课条多媒体法件教课目的：1．经过本章内容的学习，使学生认识中药药理学的学科性质、学习目的和发展简史；2．理解和掌握中药药理学的研究内容及学科任务。

教课重点、难点：1．重点：中药药理学的研究内容2.难点：中药药理学的研究思路与方法教课重点：第一节中药药理学的研究内容和学科任务1．观点2．研究内容3.学科任务4.学科性质5.学习目的第二节中药药理学发展简史1．中国古代对药物作用研究的探究2．现代中药药理学研究简况思虑题 / 作业：1．中药药理学的观点。

2．中药药理学的研究内容和研究思路。

3．中药药理学的学科任务。

教课小结：第一章绪论第一节中药药理学的研究内容和学科任务一、观点中药药理学（ Pharmacology of Traditional Chinese Medicine ）是以中医药基本理论为指导，运用现代科学方法研究中药与机体互相作用及作用规律的一门学科。

中药机体中药：以中医药理论为基础，用于防治疾病的天然药材；机体：人体、动物体和病原体。

二、研究内容研究中药与机体之间互相作用及作用规律，是中药药理学研究的基本内容。

包含以下两个方面：1、中药对机体的作用——即中药中药药效学（中药效应动力学）：是用现代科学的理论和方法，研究和揭露中药药理作用产生的机理和物质基础。

如人参的补气（人身皂苷）、大黄的泻下（大黄蒽苷）等。

历代本草对每味中药的性味、归经、主治、用法、用量、配伍、禁忌及有毒无毒等，都有大批阐述，这是几千年中医药工作者临床实践的结晶，也是中药药理研究的出发点。

中药药效研究是成立在现代科学技术的基础上，对中药作用及作用机理的再认识。

麻黄平喘的作用机理 :①促使去甲肾上腺素（NA）、肾上腺素（ Adr）等递质的开释；②高升细胞内cAMP，废弛光滑肌（支气管光滑肌的功能受cAMP和 cGMP的调理， cAMP高升或 cAMP/cGMP的比值高升，能够使支气管光滑肌细胞膜稳固，进而使细胞内 Ca2+减少，支气管光滑肌废弛）；③喜悦α受体（黏膜的小血管缩短），减少黏膜水肿；④克制过敏介质（ 5-HT、组胺等）的开释（肥大细胞）， 5-HT、组胺均能喜悦支气管光滑肌。

第一章绪论第二章1.药理学: 研究药物与机体（包括病原体）相互作用及其作用规律和原理的一门学科。

2.药效学: 研究药物对机体作用和产生作用的机制, 包括药物作用、作用原理、临床用途、不良反应、适应症、禁忌症等。

3.药动学: 研究药物在机体影响下所发生的变化及规律, 包括机体对药物的处置、体内过程、血药浓度随时间变化的过程。

第三章药物效应动力学——药效学第一节药物作用的基本规律1.药物的作用（因）:药物进入体内后与机体细胞上的靶位结合时引起的初始反应。

2.药理效应（果）:是药物作用的结果, 是机体生理生化机能或形态变化的表现。

3.治疗作用：符合用药目的, 具有防治疾病效果的作用4.治疗作用可分为:（1）对因治疗：药物治疗的目的是消除原发致病因子, 彻底治愈疾病。

（2）对症治疗: 用药目的在于改善症状。

5.不良反应: 凡不符合用药目的, 并给患者带来不适和或痛苦的反应。

6.副作用: 指药物在治疗剂量时与治疗作用同时发生的与治疗目的无关的作用。

7、毒性反应: 指药物剂量过大或用药时间过长而引起的机体伤害性反应, 一般比较严重8、变态反应：是指少数人对某些药物产生的病理性免疫反应, 只发生在少数过敏体质患者9、后遗效应:是指停药后原血药浓度已降至阈浓度以下而残存的药理效应。

10、继发反应:是指药物治疗作用发挥后所引起的不良后果。

11.后遗效应: 停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药物效应。

12.停药反应: 某药物治疗达到了很好的疗效, 突然停药, 导致原有的病症加剧。

13.最小有效量: 又称阈剂量, 刚引起药理效应的剂量14.最大有效量：极量, 引起最大效应而不出现中毒反应的剂量, 是临床上允许使用的最大剂量。

15、治疗量：常用量, 比阈剂量大而又小于极量之间的剂量, 临床使用时对大多数患者有效而又不出现中毒反应。

16.最小中毒量: 刚引起中毒反应的剂量17、安全范围: 最小有效量与最小中毒量之间的差距18、量反应:是指药理效应可用连续性数量值表示的反应。