药理学试述阿司匹林的临床应用与不良反应

阿司匹林的临床药理学作用标签：阿司匹林；药理学；不良反应阿司匹林，化学名为乙酰水杨酸。

应用于临床已有80多年的历史，是非选择性环加氧酶抑制剂，具有较强的解热镇痛作用，广泛用于抗感染、抗风湿。

小剂量的阿司匹林主要抑制血小板中环加氧酶1(COX-1)，减少血栓素A2(TXA2)的生成，用于预防心脑血管病的发病和短暂性缺血发作，如脑血栓、冠心病、心肌梗死、偏头痛，人工心脏瓣膜或其他手术后的血栓形成及血栓闭塞性脉管炎等。

本文就阿司匹林药理作用、临床应用及不良反应等的进展进行阐述。

1药理作用和临床应用1.1解热、镇痛与抗感染作用阿司匹林的解热、镇痛与抗感染机制是[1]：①通过对体温调节中枢的作用及抑制前列腺素的合成使体温下降。

②镇痛作用是由于抑制痛觉刺激的脉冲发生，抑制致痛物质活性，抑制前列腺素合成等外周作用及抑制中枢神经系统的中枢性作用。

③抗感染作用是通过抑制炎症组织中的前列腺素合成而产生。

阿司匹林常与其他解热镇痛药配成复方用于治疗慢性钝痛以及感冒发热等。

抗感染、抗风湿作用较强，可使急性风湿热患者的关节红、肿及剧痛缓解。

1.2抗凝、防治中风及心肌梗死现已证实TXA2是花生四烯酸在环氧化酶作用下转化而成的，TXA2是强大的血小板释放及聚集的诱导剂，它可直接诱发血小板释放ADP进一步加强血小板的聚集过程，而前列环素(PGI2)是一个强力血管扩张剂和血小板聚集抑制剂。

研究发现，阿司匹林在血小板中干扰花生四烯酸转化为TXA2所需剂量大约是抑制花生四烯酸转化为PGI2剂量的1/10，这有利于用小剂量阿司匹林抑制TXA2的产生而对PGI2的合成不发生影响。

小剂量阿司匹林能使前列腺素的合成酶(环加氧酶)活性中心的丝氨酸乙酰化而失活，因而减少血小板中TXA2的生成，有抗血小板聚集及抗血栓形成的作用。

临床上已经广泛用于防治心脑血管疾病。

1.3降低血脂，抗动脉粥样硬化作用高血清脂蛋白-a(Lp-a)是血管疾病的一个危险因素。

阿司匹林〔aspirin〕，又称乙酰水酸〔acetylsalicylic acid〕。

药理作用及应用〔1〕有较强的解热镇痛抗风湿作用，常用于各种慢性钝痛及感冒发热。

对于急性风湿热患者能迅速改善其临床病症，并可用作鉴别诊断。

是目前治疗风湿及类风湿性关节炎的首选药物，最好用至最大耐受量。

〔2〕能使PG合成酶活性中心的丝氨酸乙酰化而失活，减少血栓素〔T*A2〕的生成而抗血小板聚集及抗血栓形成。

小剂量应用可较好的抑制T*A2合成，而不致影响前列环素〔PGI2〕合成。

因而，防治缺血性心脏病建议日服50mg~75mg；防止脑血栓形成可日服30~50mg.药动学特点〔1〕口服小剂量〔1g以下〕乙酰水酸时，其代按一级动力学进展，半衰期约2~3小时。

当用量≥1g时，其代方式变为零级动力学，半衰期延长至15~30小时，如剂量再增大，可出现水酸中毒。

因而长期大量应用治疗风湿及类风湿性关节炎时，最好进展血药浓度监测，据此以确定给药剂量及间隔时间。

〔2〕乙酰水酸为弱酸性药物，当应用过量时，可采用碱化尿液的方式加速其排泄，降低其血药浓度。

主要不良反响〔1〕胃肠道反响较大剂量口服可引起胃溃疡及不易发觉的胃出血，与它抑制胃粘膜合成PG，减少了源性的粘膜保护因子有关。

〔2〕凝血障碍由于抑制血小板聚集可使出血时间延长，大剂量还能抑制凝血酶原形成，造成出血倾向。

可用维生素K预防。

〔3〕过敏反响除常见的过敏反响外，*些哮喘患者用药后可诱发“阿司匹林哮喘〞。

其发生机理为此类药抑制环氧酶，PG合成受阻，但不影响脂氧酶，致使引起支气管收缩的白三烯增多，而诱发哮喘。

阿莫西林为半合成广谱青霉素类药，抗菌谱及抗菌活性与氨苄西林根本一样，但其耐酸性较氨苄西林强，其杀菌作用较后者强而迅速，但不能用于脑膜炎的治疗。

半衰期约为61.3分钟。

阿莫西林在酸性条件下稳定，胃肠道吸收率达90%，较氨苄西林吸收更迅速完全，除对志贺菌效果较氨苄西林差以外，其余效果相似。

阿司匹林的药理学知识
1. 作用机制：阿司匹林的主要作用机制是抑制前列腺素的合成。

前列腺素是一种炎症介质，参与了许多生理和病理过程，如疼痛、发热和炎症反应。

阿司匹林通过抑制前列腺素合成酶（环氧化酶）的活性，减少前列腺素的产生，从而减轻疼痛、发热和炎症。

2. 药理作用：除了抑制前列腺素合成外，阿司匹林还具有其他药理作用。

它可以抑制血小板聚集，从而减少血栓形成的风险，常用于预防心脑血管疾病。

此外，阿司匹林还具有解热作用，可用于降低发热。

3. 药物代谢：阿司匹林在体内代谢迅速，主要通过肝脏代谢。

它的代谢产物包括水杨酸和水杨酸葡萄糖醛酸苷，这些代谢产物也具有一定的药理活性。

4. 药物相互作用：阿司匹林与其他药物可能发生相互作用。

它可以增加某些药物的出血风险，如华法林和肝素。

同时，阿司匹林也可以降低某些药物的疗效，如布洛芬和萘普生。

5. 不良反应：阿司匹林的常见不良反应包括胃肠道不适、消化不良、胃痛、恶心和呕吐等。

长期大量使用阿司匹林还可能增加出血风险，尤其是胃肠道出血。

需要注意的是，阿司匹林的使用应遵循医生的建议，根据个人情况和病情来确定合适的剂量和用药时间。

对于有胃肠道疾病、出血倾向或对阿司匹林过敏的人群，应谨慎使用。

临床应用阿司匹林致不良反应的分析目的分析临床应用阿司匹林后所致的不良反应。

方法选取2015年1月～2017年12月使用阿司匹林后出现不良反应的患者41例作为研究对象，分析其引起的不良反应。

结果41例患者中，17例出现胃肠道反应，11例出现过敏反应，6例出现水杨酸反应，5例出现瑞士综台征，2例出现肝损害。

所有不良反应在停药、并给予相应的对症处理后，均消失，未出现严重躯体损害及死亡病例。

结论临床使用阿斯品林时，应严格把握其适应症，确保用药正确、剂量合理，避免长时间应用，可有效预防不良反应的发生。

标签：阿司匹林；临床应用；不良反应；分析阿司匹林又称为乙酰水杨酸，诞生于1899年，至今已有一百余年的历史，是临床中最常用的解热镇痛药，用于治疗发热、感冒、头痛、肢体痛、牙痛等，而随着药理学研究的进展，发现阿司匹林具有较好的抑制血小板聚集、抗血栓形成等作用[1]，故而又将本品用于心血管疾病的治疗和预防之中，且其地位“不可动摇”。

但是，由于人为的原因，导致目前存在明显的误区，即“阿司匹林十分安全、可长期应用”，进而导致临床应用阿司匹林后而发生不良反应的报道日益增多，给患者的健康及生命造成严重的不良影响。

因此，应正确面对阿司匹林可能引起的不良反应，给予足够重视，临床中规范合理的使用该药物，才可有效避免其所造成的不良反应[2]。

本文即对使用阿司匹林后出现不良反应的41例报告进行了回顾性分析，现报道如下。

1 资料与方法1.1 一般资料选取2015年1月～2017年12月使用阿司匹林后出现不良反应的患者41例作为研究对象，其中，男24例，女17例，年龄22～74岁，平均（48.7±4.3）岁。

治疗疾病：发热、感冒12例，头痛5例，牙痛3例，关节炎、关节痛7例，冠心病9例，风湿热5例。

1.2 方法回顾性分析41例不良反应患者的资料，观察用药方法和剂量、不良反应种类及表现、转归预后等情况。

2 结果本研究共纳入41例患者，其中17例出现胃肠道反应，占比41.46%；11例出现过敏反应，占比26.83%；6例出现水杨酸反应，占比14.63%；5例出现瑞士综台征，占比12.20%；2例出现肝损害，占比4.88%。

药理学案例分析作业导言：阿司匹林（Acetylsalicylic acid，ASA），是一种非处方药，其广泛应用于抗炎、镇痛和抗血栓形成等领域。

然而，阿司匹林也存在一系列的不良反应，包括胃肠道出血、氨基酸代谢紊乱等。

本文将通过一个阿司匹林应用的病例，探讨阿司匹林的药理学特性以及其不良反应。

病例：一位54岁的男性患者，主诉持续的头痛和反复发作的胸痛。

患者被诊断为缺血性心脏病（Ischemic heart disease,IHD）并已接受过球囊扩张血管成形术。

治疗医生建议他每天口服阿司匹林以预防进一步的血栓形成和心肌梗死。

然而，患者在服用阿司匹林后出现了胃肠道出血的不良反应。

阿司匹林的作用机制：阿司匹林是一种COX-1和COX-2双重抑制剂，通过抑制血小板中的TXA2生成而起到抗血小板聚集的作用。

此外，阿司匹林还可通过这种抑制作用减少炎症介质的合成。

然而，在抗血小板聚集的同时，阿司匹林也抑制了胃黏膜中COX-1酶的活性。

胃肠道出血的发生机制：胃黏膜中的COX-1酶参与了前列腺素的合成，这种前列腺素在胃黏膜维持正常的血流和黏液分泌中起重要作用。

阿司匹林通过抑制胃黏膜中COX-1酶的活性，减少了前列腺素的合成，导致胃黏膜血流减少和黏液分泌减少。

这种情况下，胃黏膜易受到胃酸和胃蛋白酶的损害，从而引发胃黏膜炎症，甚至出现胃溃疡和胃出血。

预防和管理胃肠道出血的策略：为了减少阿司匹林引起的胃肠道出血的风险，患者可以采取以下策略：1. 在阿司匹林的应用过程中，服用质子泵抑制剂（Proton Pump Inhibitor，PPI）如奥美拉唑，以减少胃酸的分泌。

2.定期检查并监测血常规和粪便隐血试验，以及胃镜检查，以便及时发现并处理可能的胃肠道出血。

3.当胃肠道出血发生时，立即停用阿司匹林并给予必要的处理，如止血剂。

结论：阿司匹林作为一种广泛应用的药物，确实在预防心血管疾病的发生方面具有重要的作用。

然而，不良反应，尤其是胃肠道出血的发生也需要我们引起重视。

阿司匹林的主要临床应用及不良反应摘要】阿司匹林是一种解热镇痛药，临床应用非常早，在临床中得到广泛应用。

随着阿司匹林的新用途不断被发现，对阿司匹林的药理学特性重新认识和评价非常重要，从而对阿司匹林在临床上得到正确有效的使用，减少副反应的发生。

【关键词】阿司匹林；药理学；注意事项【中图分类号】R96 【文献标识码】A 【文章编号】1007-8231（2016）07-0032-01阿司匹林在临床上应用广泛，是临床上处方量最大的常用药物，该药物主要治疗发热、头痛、关节痛、风湿病等，同时该药物对心脑血管疾病的预防、抗肿瘤等均有良好的作用[1]，具临床资料显示，阿司匹林用于抗血栓以来，减少了约为25%的心血管时间发生的几率，是一种效果明显且具有多重作用的药物。

但随着阿司匹林使用的增多，出现的不良反应也逐步增加，常见的有胃肠道副反应、阿司匹林过敏等，因此，临床上使用阿司匹林时，需要用药人员对阿司匹林的药理学特性有充分认识，降低出现不良反应的几率，从而增加药物效果达到疗效。

1.药理学特性阿司匹林又名乙酰水杨酸，为一种白色结晶性粉末，味酸，遇水微溶解，阿司匹林呈弱酸性，溶于氢氧化钠或碳酸钠中，同时发生分解，阿司匹林的解热止痛作用强于水杨酸钠，且临床不良反应较少。

随着医学的不断发展，阿司匹林在临床上的用途不断增多，研究发现，阿司匹林能够对血小板中血栓素的合成进行抑制，起到抗血小板聚集的作用，用于心血管疾病的治疗。

2.临床应用2.1 解热镇痛阿司匹林的解热镇痛作用是临床上常用的范畴，其镇痛的作用机制主要为通过对引起化学性刺激的物质产生抑制作用，缓解短期内的疼痛，如阿司匹林对偏头痛急性发作期的效果显著，在出现偏头痛早期服药，能够更好的达到控制效果；解热的作用机制是通过调控下丘脑的体温调节中枢，使血管发生扩张，从而使汗液的排放量增加，达到降低体温的作用。

阿司匹林具有消炎作用，但消炎作用机制尚不明确，可能对溶解酶的释放产生抑制作用来达到消炎的效果。

《药理学》简答题及答案解析1. 简述阿托品的临床应用及药理作用。

药理作用：1）抑制腺体分泌2）扩瞳、眼内压升高、调节麻痹（青光眼禁用）3）松弛内脏平滑肌4）兴奋心脏：加快心率和还可拮抗迷走神经兴奋所致的房室传导阻滞和心律失常5）扩张血管，血压下降6）中枢神经系统：先兴奋后反射性抑制。

临床用途：1）抑制腺体分泌：用于全身麻醉前给药及严重的盗汗、流涎症。

2）眼科应用：如虹膜睫状体炎检查眼底和验光配镜3）解除内脏平滑肌痉挛4）缓慢型心律失常5）抗感染性休克6）解救有机磷酸酯类中毒。

2.简述阿司匹林的药理及临床作用及不良反应。

药理作用及临床用途：1）解热镇痛：较强，用于慢性钝痛、感冒发热。

2）抗炎抗风湿（大剂量）：较强，急性风湿热、类风湿性关节炎（首选药）3）影响血小板功能：抑制血小板凝集，防止血栓形成。

用于防治血栓栓塞性疾病。

4）儿科用于川崎病治疗。

不良反应1.胃肠道反应（最常见）2.加重出血倾向3.水杨酸反应4.过敏反应（荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性休克）5.瑞夷综合症6.对肾脏的影响7.溶血3.比较阿司匹林和吗啡镇痛作用的差异4.比较氯丙嗪和阿司匹林对体温的影响。

5.阿司匹林和布洛芬共有的三种药理作用及其作用机制是什么答：（１）抗炎作用：通过抑制体内COX的生物合成（２）镇痛作用：通过抑制PG的合成（３）解热作用：通过抑制下丘脑PG的合成6.简述氨基糖苷类抗生素常用药物及共性。

常用药物：（1）链霉素（2）庆大霉素（3）卡那霉素（4）妥布霉素（5）阿米卡星（6）依替米星（7）大观霉素（8）小诺米星（9）奈替米星（10）新霉素共性（1）抗菌谱作用：对G－菌信用强，尤其是G－杆菌；对G＋菌作用较差。

（２）作用机制：抑制细菌蛋白质合成（3）耐药机制：①产生钝化酶②细胞膜通透性下降③改变靶位④缺乏主动转运功能（4）体内过程：口服难吸收血浆蛋白结合率低，主要分布于细胞外液（5）不良反应：①耳毒性。

②肾毒性。

阿司匹林的药理学和临床应用
韦静
【期刊名称】《饮食科学》
【年(卷),期】2017(000)11X
【摘要】阿司匹林因其显著的解热镇痛效果在临床上得到广泛应用,随着对其临床研究的深入,表明阿司匹林在其他疾病的治疗中均有效果。

因此针对阿司匹林的药理学和临床应用进行总结与分析,为今后临床使用提供资料。

【总页数】1页(P16-16)
【作者】韦静
【作者单位】权健自然医学科技发展有限公司
【正文语种】中文
【中图分类】R96
【相关文献】
1.普通阿司匹林、阿司匹林肠溶片临床应用胃肠道不良反应的比较 [J], 新怡康
2.抗感染化疗的药理学基础概述——一、抗菌药物临床应用的药理学基本知识 [J], 李显志;王浴生
3.阿司匹林的临床药理学作用分析 [J], 颜欣;刘胜男;艾超
4.基于阿司匹林的药理学课程教学设计 [J], 郑佳莉;吴晴阳;何平平;刘少雄
5.阿司匹林专辑阿司匹林的临床药理学 [J], 杨友竹
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药理学习题十一（解热镇痛抗炎药）练习题库及参考答案第二十章解热镇痛抗炎药章节练习题库及参考答案一、填空题：⒈解热镇痛药的共同作用为 ___________、 _________、_________，其中苯胺类无_________作用。

解热镇痛抗炎抗风湿抗炎抗风湿⒉阿司匹林属于________药，它的主要作用为__________，_________， ________，___________。

解热镇痛解热镇痛抗炎抗风湿抑制血小板聚集⒊阿司匹林常见的不良反应有___________，___________，___________，___________。

胃肠道反应过敏反应水杨酸反应凝血障碍⒋对醋氨酚的解热作用较______，镇痛作用较_____，无______作用，过量会产生______的不良反应。

强弱抗炎抗风湿高铁血红蛋白症⒌可用于顽固性发烧（如癌症发热）的药物有___________、___________。

吲哚美辛保泰松6.抑制前列腺素合成而起作用的药物有__________、__________和__________等。

这类药物中，对消化道不良反应较轻的药物是__________。

阿司匹林；扑热息痛；保泰松；扑热息痛7.解热镇痛作用很强，而消炎抗风湿作用很弱的药物是__________；具有抑制血小板聚集的解热镇痛药是__________。

醋氨酚；阿司匹林8.乙酰水杨酸（阿斯匹林）引起的出血可用 __________对抗。

Vit?K9.阿斯匹林通过抑制__________而产生__________、__________ 和__________作用。

PG合成酶；解热镇痛；抗风湿；抗血小板聚集10.急性风湿性关节炎选用__________治疗，吗啡的主要不良反应是__________。

阿司匹林；成瘾性11.内源性PG对胃粘膜具有__________,阿司匹林抑制胃粘膜合成__________ ,故可诱致__________与__________。