熟悉软膏剂的概念

软膏剂一、概述软膏剂（ointments）系指药物、药材、药材提取物与适宜基质制成的具有适当稠度的膏状外用剂型。

软膏剂主要用于局部疾病的治疗，如抗感染、消毒、止痒、止痛和麻醉等。

这些作用要求药物作用于表皮或经表皮渗入表皮下组织，一般并不期望产生全身性作用。

软膏亦可起全身作用，有关透皮吸收内容见下述。

近年来以脂质体和传递体（transfersome）为载体的局部外用制剂的研制也得到了广泛的关注，它具有加强药物进入角质层和增加药物在皮肤局部累积的作用，还可以形成持续释放。

新基质和新型高效皮肤渗透促进剂的出现促进了新制剂的发展，提高了软膏剂的疗效，并把半固体制剂的研究、应用和生产推向了一个更高的水平。

二、软膏剂的处方设计软膏剂主要由药物和基质组成，软膏剂的基质是形成软膏的重要组成部分，除此以外处方组成中还经常加入抗氧剂、防腐剂等以防止药物及基质的变质，特别是含有水、不饱和烃类、脂肪类基质时加入这些稳定剂更为重要。

以下就软膏剂在处方设计过程中的特点进行论述。

1、软膏剂药物的提取与处理中药软膏中药物的处理研究是制备高质量中药软膏剂首先要解决的问题。

长期以来，中药软膏主要以原药材粉末用麻油，蜂蜡为基质制成，约占86%；部分药材粉末，部分药物水醇法制成浸膏加凡士林、羊毛脂为基质占l2%；完全提取有效部位或成分的仅占2%左右[1]。

目前，药物的处理除传统方法将药物用油、文火熬煎至外焦内黄、滤过去渣，油液再与基质混匀外，也有用适当的溶剂和方法提取有效成分或将提取液浓缩至浸膏后备用。

⑴有效部位的提取目前，中药软膏剂的药物提取常用水煎煮(醇沉)法和油炸法。

复方黄连油膏[2]改为水煮法，煎液浓缩加入凡士林制备；中药皮炎霜[3]，将生地、麻黄等药加水煎煮，煎液浓缩后加入水相制成软膏。

油炸提取，如紫草软膏[4]制备，将紫草、白芷、忍冬藤三味加入麻油中浸泡24 h，文火加热至130℃左右炸取油溶性成分。

中药复方软膏药味众多成分复杂，为了提高疗效，减少浪费，对不同有效部位应予分类提取。

一、软膏剂1.基本概念软膏剂（ointments）系指药物与适宜基质均匀混合制成具有适当稠度的半固体外用制剂。

分为溶液型、混悬型和乳剂型软膏剂，其中药物溶解或分散于乳剂型基质中形成均匀的半固体外用制剂称为乳膏剂(cream)，大量的固体粉末（一般25%以上）均匀的分散在适宜的基质中所组成的半固体外用制剂称糊剂（paste）。

软膏剂可在局部发挥作用，也可产生全身作用。

2.软膏剂常用基质（1）油脂性基质以烃类基质较为常用，其余多用于调节软膏剂的稠度，包括烃类（如凡士林、液体石蜡）、油脂类（如动植物油）和类脂类（如羊毛脂、二甲基硅油、鲸蜡等）。

（2）乳剂型基质分为W/O型和O/W型两类。

乳剂型基质对油水均有一定的亲和力，可与创面渗出物或分泌物混合，对皮肤的正常功能影响小。

W/O型基质（俗称冷霜）不易洗除，但较不含水的油脂性基质容易涂布，油腻性小，且水分从皮肤表面蒸发时有和缓的冷却作用。

O/W型基质无油腻性，易用水洗除（雪花膏即属于此型）。

O/W型基质需加入防腐剂和保湿剂。

（3）水溶性基质聚乙二醇类（PEG），固体PEG与液体PEG以适当比例配合，可制得稠度适宜的软膏基质。

3.乳剂型基质常用的乳化剂及稳定剂（1）肥皂类一价皂系以钠、钾、铵的氢氧化物、硼酸盐、碳酸盐或三乙醇胺等有机碱和脂肪酸（硬脂酸或油酸）相作用生成的新生皂，HLB值为15～18，为O/W型乳化剂。

多价皂系二或三价的金属（钙、镁、锌、、铝）氧化物与脂肪酸作用生成的皂，HLB值一般小于6，是W/O型乳化剂。

（2）脂肪烷基硫酸钠类常用的有十二烷基硫酸钠，属于阴离子型乳化剂，用于配制O/W型乳剂软膏。

本品HLB值为40。

（3）高级脂肪醇及多元醇酯类包括十六醇及十八醇、硬脂酸甘油酯、脂肪酸山梨坦（即司盘类）及聚山梨酯类（即吐温类）。

前者HLB值在4.3～8.6，为W/O型乳化剂；后者HLB值在10.5～16.7，为O/W型乳化剂，它们均为非离子型表面活性剂。

第六章：软膏剂、眼膏剂和凝胶剂第一节：软膏剂一、概述(一)软膏剂的概念与分类1.软膏剂的概念：是指药物与适宜基质均匀混合制成具有辞海半固体外用制剂。

软膏剂是由药物、基质和附加剂组成。

软膏剂常用基质分为油脂性、水溶性和乳剂型基质。

2.软膏剂的分类：1)按使用基质不同分为乳膏剂、糊剂（固体粉末混于基质中）。

2)按药物在基质中分散状态分为三类：A.溶液型软膏剂：药物可溶解于基质中；B.混悬型软膏剂：药物细粉分散于基质中；C.乳剂型软膏剂：药物通过加入乳化剂溶于基质中；3.软膏剂的特点：A.可含药可不含药：不含药膏剂可发挥保湿、保护、润滑作用。

B.可发挥局部和全身治疗作用：前者常用于外科和皮肤科；后者可用于治疗心绞痛等。

(二)软膏剂的一般质量要求（了解）1.基质均匀、细腻、外用无刺激性；2.有适当的黏性、易于涂膜；3.性质稳定、无酸败、异臭、变色及油水分离现象；4.无刺激性、过敏性、不良反应；5.用于创面的软膏应无箘；二、软膏剂的基质和附加剂(一)软膏剂基质应具有的特点：基质是软膏剂的药物的载体，其应具有如下特点：（了解）1.性质稳定、与主药不发生配伍变化；2.无刺激、无过敏性；3.稠度适宜、易于涂布；4.具有吸水性、可吸收分泌物；5.具有良好释药性；6.易洗除、不污染衣物；(二)油脂性基质是指动动植物油脂、类脂、烃类及硅酮类等疏水基质。

优点是润滑、无刺激性、促进皮肤水合作用、保护作用等。

缺点是基质释药性差、不易洗除、较少应用。

目前主要用于遇水不稳定的药物（如金霉素等）软膏剂。

该类基质多用于乳剂型软膏剂基质中的油相。

油脂性基质主要包括烃类、油脂和类脂。

详述如下：1.烃类：主要包括：1)凡士林：又称软石蜡。

性质稳定、无味、无刺激、无毒、不酸败、与多种药物配伍，特别适用于遇水不稳定的抗生素类药的软膏剂。

吸水性差，不适用于多渗出液的患处；2)固体石蜡与液状石蜡：多用于调节凡士林的稠度；2.类脂类：1)羊毛脂：常与凡士林合用改善凡士林的吸水性与渗透压等；2)蜂蜡与鲸蜡：二者均不易酸败，均为较弱的W/O型乳化剂，在O/W型乳剂型基质中起稳定的作用；3.油脂类：高级脂肪酸甘油酯及其混合物。

 0109 软膏剂乳膏剂软膏剂 系指原料药物与油脂性或水溶性基质混合制成的均匀的半固体外用 制剂。

因原料药物在基质中分散状态不同，分为溶液型软膏剂和混悬型软膏剂。

溶液型软膏剂为药物溶解（或共熔）于基质或基质组分中制成的软膏剂；混悬型 软膏剂为原料药物细粉均匀分散于基质中制成的软膏剂。

乳膏剂 系指原料药物溶解或分散于乳状液型基质中形成的均匀半固体制 剂。

乳膏剂由于基质不同，可分为水包油型乳膏剂和油包水型乳膏剂。

软膏剂、乳膏剂在生产与贮藏期间均应符合下列有关规定。

一、软膏剂、乳膏剂选用基质应根据各剂型特点、原料药物的性质、制剂的 疗效和产品的稳定性。

基质也可由不同类型基质混合组成。

软膏剂基质可分为油脂性基质和水溶性基质。

油脂性基质常用的有凡士林、 石蜡、液状石蜡、硅油、蜂蜡、硬脂酸、羊毛脂等；水溶性基质主要有聚乙二醇。

乳膏剂常用的乳化剂可分为水包油型和油包水型。

水包油型乳化剂有钠皂、三乙 醇胺皂类、脂肪醇硫酸（酯）钠类（十二烷基硫酸钠）和聚山梨酯类；油包水型 乳化剂有钙皂、羊毛脂、单甘油酯、脂肪醇等。

二、软膏剂、乳膏剂基质应均匀、细腻，涂于皮肤或黏膜上应无刺激性。

软 膏剂中不溶性药物，应预先用适宜的方法制成细粉，确保粒度符合规定。

三、软膏剂、乳膏剂根据需要可加入保湿剂、抑菌剂、增稠剂、稀释剂、抗 氧剂及透皮促进剂。

加入抑菌剂的软膏剂、乳膏剂应进行抑菌效力检查（通则 1121） ，应符合规定。

四、软膏剂、乳膏剂应具有适当的黏稠度，应易涂布于皮肤或黏膜上，不融 化，黏稠度随季节变化应很小。

五、软膏剂、乳膏剂应无酸败、异臭、变色、变硬等变质现象。

乳膏剂不得 有油水分离及胀气现象。

六、除另有规定外，软膏剂应避光密闭贮存。

乳膏剂应避光密闭置 25℃以 下贮存，不得冷冻。

（生物制品乳膏剂应置于 2-8℃避光密封贮存） 。

七、 软膏剂、 乳膏剂所用内包装材料， 不应与药物或基质发生物理化学变化，1   无菌产品的内包装材料应无菌。

[历年所占分数：2-3分]第六章软膏剂、眼膏剂和凝胶剂第一节软膏剂一、概述：药物与油脂性或水溶性基质混合制成的均匀的半固体外用制剂；乳剂型基质制备的软膏剂称为乳膏剂，含有大量粉末（25%以上）的软膏剂称为糊剂。

软膏剂在医疗上主要用于皮肤、黏膜表面，起局部保护与治疗作用。

二、分类（按分散系统）即溶液型、混悬型、乳剂型三、一般质量要求1.应均匀、细腻、涂布于皮肤上无粗糙感；2.有适当的黏稠性易涂布于皮肤或黏膜等部位；3.性质稳定，无酸败、变质等现象；4.无刺激性、过敏性及其他不良反应；5.用于创面的软膏剂应为无菌。

四、软膏剂的基质（一）油脂性基质1、特点：（多选，了解）①润滑、无刺激性②能封闭皮肤表面，促进皮肤的水合作用，对皮肤的保护及软化作用比其他基质强③能与多种药物配伍，不容易长菌，适用于表皮增厚、角化等慢性皮损和某些感染性皮肤病的早期④但油腻性及疏水性较大，药物释放差，影响皮肤正常功能，不易与分泌液混合，不适用于有渗出液的皮肤损伤⑤用水也不易洗除⑥油脂性基质可用于水不稳定药物，加入表面活性剂可增加吸水性，常用作乳状型基质中的油相2、代表品种（油脂类，类脂类，烃类、硅酮）（1）烃类①凡士林（黄凡）：特别适用于不稳定的抗生素药物（单选）；吸水性差，可加入羊毛脂、胆固醇和一些高级脂肪醇增加吸水性②固体石蜡、液体石蜡：调节稠度（2）油脂类①动物油：少用②植物油：常温下为液体，常与熔点较高的蜡类熔合成半固体。

③氢化植物油：半固体或固体（滴丸非水溶性基质）。

（3）类脂类（W/O型辅助乳化剂）①羊毛脂：羊毛脂+凡士林合用，增加吸水性与药物的可渗透性（比硅酮差）。

②蜂蜡与鲸蜡：增加稳定性与调节黏稠度的作用（4蜡：固蜡、液蜡）（4）硅酮：对眼睛有刺激性，不宜做眼膏基质（白凡），对药物的释放与穿透皮肤的性能较羊毛脂与凡士林快。

（二）乳剂型基质1、乳剂型基质的组成：水相、油相及乳化剂①油相：硬脂酸、石蜡、蜂蜡、高级脂肪醇等，油相稠度调节剂：液体石蜡、凡士林、植物油等②乳化剂：有机皂类、月桂醇硫酸钠、多元醇脂肪酸酯类、聚山梨酯类等③水相：水2、乳剂型基质的特点（与油脂型相反）①油腻性小或无油腻性，稠度适宜，容易涂布，能与水或油混合——④②因含表面活性剂易清除，有利于药物与皮肤接触，并促进药物的经皮渗透，不防碍皮肤的分泌与水分的蒸发，对皮肤正常生理影响小。

软膏剂的名词解释
软膏剂是一种常见的外用药物制剂，由药物活性成分和基质组成。

其中药物活性成分可以是具有治疗作用的药物，如抗菌药物、抗炎药物、止痒药物等，基质则是用来承载、稳定和提供药物活性的辅助成分，例如油脂、乳化剂、凝胶基质等。

软膏剂通常呈半固体状，质地柔软、稠度适中，易于在皮肤上涂抹。

其制作过程一般包括混合药物和基质，使其均匀分散，并加热混合以增加流动性。

软膏剂在应用时会被皮肤吸收，透过皮肤层递送药物，产生局部治疗效果。

软膏剂的优点之一是便于控制药物的剂量和给药频率，能够更加精确地应用于特定部位。

此外，某些软膏剂还具有保湿、润滑和屏障作用，能够改善皮肤水分和弹性，促进伤口愈合和缓解疼痛。

然而，软膏剂也有一些缺点，例如黏腻、油腻、不易清洗等，这可能对某些人群的使用造成不便。

此外，由于软膏剂主要是应用在皮肤上，对于一些需要全身治疗的疾病，可能需要其他形式的给药途径。