活性多糖的构效关系

多糖的构效关系研究摘要：多糖具备抗肿瘤、抗病毒等多种多样的生物功能，而它的功能与结构关系密切。

关于多糖的构效关系研究已成为生命科学的最前沿领域之一。

本文从多糖的理化性质与活性、多糖的结构与活性的角度，具体阐述多糖的构效关系，为定向合成设计糖类药物和先导化合物的改造提供参考。

关键词：多糖构效关系活性多糖是来自于高等植物动物细胞膜以及微生物细胞壁中的天然大分子，是自然界含量最丰富的生物聚合物，由10个以上单糖通过糖苷键连接而成。

有机体内多糖作为一种重要的信息分子的受体，参与了分子识别、细胞黏附以及机体防御等过程的调节。

多糖作为药物，具有抗肿瘤、抗病毒、抗凝血、抗尿路结石、降血糖、免疫调节抗感染等生物活性，且毒副作用低，不良反应少，备受青睐[1,2,3]。

而它的化学结构则是其生物活性的基础，多糖结构的分析是糖化学研究者一项具有挑战性的任务，源于糖结构中单糖组成、多种异构体糖元连接顺序、取代基的位置和含量及其三维结构当中任意的组成发生变化，其活性可能相应的改变[4]。

本文就近几年来多糖结构与抗肿瘤、抗病毒、抗凝血等生物活性的关系及其机制作一介绍，重点阐述多糖的抗肿瘤和抗病毒活性的构效关系，为定向合成设计糖类药物和先导化合物的改造提供参考。

1 多糖的理化性质与活性1. 1 溶解度多糖溶于水是其发挥生物学活性的首要条件,如从茯苓中提取的多糖组分中,不溶于水的组分不具有生物学活性,水溶性组分则具有突出的抗肿瘤活性。

降低分子质量是提高多糖水溶性,从而增加其活性的重要手段,一种真菌多糖,不溶于水,在大鼠体内仅有微弱的抑瘤活性,5 mg/kg剂量时抑瘤率为57 %,降低分子质量后,完全溶于水,1 mg/kg剂量可使抑瘤率达到100 %[5]。

向多糖引入分支可在一定程度上削弱分子间氢键的相互作用,从而增加其水溶性,如具有α-葡聚糖构型的灵芝多糖,不溶于水,羧甲基化后溶解性提高,在体外也表现出一定的抗肿瘤活性,经红外色谱分析,经羧甲基化后,α-葡聚糖在3400cm-1处的羟基伸缩振动峰变窄,且向高波长方向振动,说明分子间的氢键在引入羧甲基分支后被破坏[6]。

中图分类号：Ｑ５３８；文献标识码：Ａ；文章篇号：１００７－２７６４（２００４）０３－０１５９－０６０　多糖的构效关系研究进展黄卉 王弘 刘欣　（华南农业大学食品学院，广州５１０６４２）　摘 要：本文论述了影响多糖活性的结构因素，从糖单元的组成、糖苷键的类型、主链的构型、支链、空间构型、取代基的种类及数量等几个方面说明结构对其生物活性的影响。

　关键词：多糖；构效关系；结构　Study’s Advances in the Structure Activity Relationship of PolysaccharideHuang Hui, Wang Hong, Liu Xin(Food Science College, South China Agricultural University, Guangzhou, 510642) Abstract: The review is about the relationship of structure factors and the activities of polysaccharide. The structure factors such as sugar unit, types of glycosidic chains and the backbone, the branch, conformation of chain, the substitute of the backbone and so on were discussed.Keywords: Polysaccharide; Structure-activity relationship; Structure近年来，在对免疫物质以及新药物资源的研究过程中，人们发现糖类参与了生命科学中细胞的各种活动，具有多种多样的生物学功能。

多糖及其缀合物对多种危害人类健康的疾病，如免疫紊乱、癌症、肝炎、血栓等，都具有显著的疗效。

中药多糖构效关系中药多糖是指从中草药中提取的具有多糖结构的化合物。

中药多糖具有许多生物活性，如抗氧化、抗肿瘤、免疫调节、抗炎、降血糖等，因此在中草药的研究和开发中具有重要意义。

中药多糖的构效关系是指多糖结构与其生物活性之间的关系。

以下是中药多糖构效关系的相关参考内容。

1. 多糖结构与生物活性的关系中药多糖结构中的糖链长度、分支度、糖链连接方式等关键结构特征对其生物活性具有重要影响。

糖链长度和分支度可以影响多糖的溶解性、稳定性和生物利用度，从而影响多糖的生物活性。

另外，不同的糖链连接方式也会导致多糖具有不同的生物活性，如α-型和β-型糖链的多糖具有不同的生物活性。

2. 多糖的空间结构与生物活性的关系多糖的空间结构对其生物活性也有重要影响。

多糖的空间结构由糖链的折叠方式和交联程度决定。

研究表明，多糖的折叠方式和交联程度与其在体内的生物活性密切相关。

例如，一些研究表明，多糖的三维结构越紧密，其抗肿瘤和抗氧化能力越强。

3. 多糖的糖基组成与生物活性的关系多糖的糖基组成也是影响其生物活性的重要因素。

不同的糖基组成可以导致多糖具有不同的生物活性。

例如，研究发现，一些中药多糖中含有特定的糖基，如葡萄糖、甘露糖、阿拉伯糖等，这些糖基可以通过与细胞的特定受体结合来调节免疫系统、抗炎和抗肿瘤等生物活性。

4. 多糖的分子量与生物活性的关系多糖的分子量对其生物活性也有影响。

一般来说，中药多糖的较小分子量（5000-10000 Da）具有更高的生物活性。

较小分子量的多糖可以更容易地穿过细胞膜，与细胞内的受体结合，从而发挥其生物活性。

较大分子量的多糖在体内的吸收和分布较困难，因此其生物活性较低。

以上是关于中药多糖构效关系的相关参考内容。

随着科技的进步和研究方法的不断发展，我们对于中药多糖的构效关系的理解将会进一步深入，为中草药的开发与利用提供更加科学的依据。

深圳市真品源本草贸易有限公司活性灵芝茸——活性多糖「拜广告之赐，「多糖体」成了灵芝最有名的成分；同样的，也是拜广告之累，使得一般人对「多糖体」有太深的误解，以为「多糖体」含量愈多代表产品愈有效，甚至还有其它原料做成的保健食品，打着「多糖体含量比灵芝更多」的名号，想与灵芝比美。

■ 多糖体只笼统的泛称暂不追究产品「有效」所指到底是「哪种功效」，光「多糖体」三个字，看在专业人士眼里，就已经又笼统又模糊。

先说什么是「糖」吧！那是碳水化合物的另一种称呼，所有带有氢分子（O）与氧分子（H）且两者的比例和水分子一样是2：1者，都属糖类。

结构最简单的糖类叫「单糖」，如葡萄糖；由两个单糖组成的糖则名之为「双糖」，如麦牙糖与蔗糖；而整体结构由十个以上单糖所组成的物质，都叫做「多糖」，它可以是吃了会让你发胖的淀粉，也可以是帮助肠道畅通的膳食纤维，当然也可以指存在灵芝里具有多糖结构的物质。

有时候我们会在多糖后面加个「体」字，主要在突显这类碳水化合物的结构很大，分子量动辄数十万、上百万，比起其它结构简单的物质（如蛋白分子）简直像个庞然大物。

■ 淀粉与灵芝多糖的差别虽然同属多糖，却因为分子结构的差异，使得淀粉和灵芝多糖在进到人体肠道之后，出现两种截然不同的结果。

两者都是以葡萄糖为单位相连形成的聚合物，只是淀粉的葡萄糖是以（1→4）-α为主链相连接，而灵芝多糖的葡萄糖则是以（1→3）-β为主链相连接。

人体的消化酵素能切开（1→4）-α键结，而把淀粉水解成葡萄糖，经肠道吸收后即转化成热量；可是对于（1→3）-β键结，人体的消化酵素却一点作用也没有，加上灵芝多糖体积庞大无法穿透肠壁细胞，因而只能在肠道里来回碰撞，未料这一碰撞竟撞出许多生理活性──其中之一便是，肠壁上的免疫细胞因被灵芝多糖启动而把讯息带入血液里，进而提高免疫系统对于外来病原与体内癌细胞的警戒。

所以，当灵芝产品含糊地标示「多糖体含量高」，其实际的成分到底是淀粉含量多，还是灵芝多糖含量多，对于健康的意义是绝对无法等同的。

活性多糖提取纯化及结构解析的研究进展1. 引言1.1 活性多糖的概念活性多糖是一类具有生物活性并具有多糖结构的化合物。

活性多糖广泛存在于天然物质中，如植物、动物、微生物等。

其结构通常由多种单糖单元通过糖苷键连接而成，具有复杂的分子结构和多样性的生物功能。

活性多糖的研究意义在于揭示其生物活性及对人体健康的影响，探索其在医药和食品领域的应用价值。

活性多糖提取纯化及结构解析的重要性在于确保研究过程中所得到的活性多糖样品具有高纯度和稳定性，为后续的结构分析和生物活性研究提供可靠的基础。

活性多糖的研究不仅能够推动纯化技术和分析方法的发展，还有助于拓展活性多糖的应用领域，促进健康产业的发展和创新。

活性多糖是近年来备受关注的研究领域，其研究进展对于推动生物医药和食品工业的发展具有重要意义。

1.2 活性多糖的研究意义1. 生物活性：活性多糖具有多种生物活性，如抗氧化、抗炎、抗肿瘤、免疫调节等功能。

深入研究活性多糖的结构与活性之间的关系，可以为其在药物开发和保健品制备中的应用提供理论基础。

2. 保健功能：活性多糖在食品中的应用已成为一种流行的保健食品趋势。

活性多糖可以增强人体的免疫力、改善肠道环境、降低胆固醇等，因此对于预防疾病和促进健康具有积极的作用。

3. 环境友好：活性多糖来源广泛，制备过程简单高效，不会对环境造成污染，因此具有较高的环境友好性。

研究活性多糖的提取纯化及结构解析方法，有助于推动生产技术的创新和环保型产品的开发。

活性多糖的研究具有重要的意义，不仅可以促进相关产业的发展，还可以为人类健康和环境保护做出贡献。

希望通过对活性多糖的深入研究，能够发掘其更多的潜在价值，在各个领域得到更广泛的应用和推广。

1.3 活性多糖提取纯化及结构解析的重要性活性多糖是一类具有活性的多糖化合物，具有诸多生物活性和药理作用。

活性多糖的提取纯化及结构解析对于深入探究其生物活性和作用机制具有重要意义。

通过提取纯化，可以有效分离活性多糖并减少杂质的干扰，从而更好地研究其活性和性质。

天然产物研究与开发 NA TU RAL PRODU CT R ESEA RCH AND D EV ELO PM EN T V o1.11　N o.5收稿日期:199********中国科学院成都地奥科学基金(DA SF )资助项目3P ro ject Suppo rted by DA SF 活性多糖的研究进展黄　芳　蒙义文(中国科学院成都生物所　成都　610041)摘　要　近年来,具有生物活性的多糖逐渐被发现,有的已用于临床使用。

本文综述了活性多糖的结构、生物活性及构效关系。

关键词　多糖,结构,生物活性近十多年来,由于膜的化学功能,免疫物质的化学研究与发展以及新药物资源的寻找与研究等,发现糖类在生物体中的作用不仅是作为能量资源或结构材料,更重要的参与了生命现象中细胞的各种活动[1],具有多种多样的生物学功能,因此糖的研究开始逐步活跃起来。

其中,一些分子量在几千以上,具有很强生物活性的活性多糖的研究受到日益重视,它们的生理活性、化学结构以及构效关系成为多糖研究的前沿阵地,取得了很大的进展[2～3]。

但迄今尚未见有关这些研究的专门文献综述,本文就近年来对多糖的结构层次、生物活性以及结构与功能关系的研究作一概述。

1　多糖的结构分类糖的结构分类沿用了对蛋白质和核酸的分析方法,单糖是糖类的组成单元,单糖之间脱水形成糖苷键,并以糖苷键线性或分枝连接成寡糖和多糖。

一般将少于20个糖基的糖链称为寡糖,多于20个糖基的糖链称为多糖。

寡糖和多糖的结构也可分为一级、二级、三级和四级结构[4]。

111　一级结构多糖的一级结构包括糖基的组成、糖基排列顺序、相邻糖基的连接方式、异头物构型以及糖链有无分支、分支的位置与长短等。

与蛋白质和核酸相比,糖的一级结构非常复杂。

例如,两种氨基酸只能构成一种二肽,而两种相同单糖能结合形成11种不同的二糖;另外,通过硫酸化、乙酰化、磷酸化、甲基化等衍生形式还可形成糖衍生物。

最简单的多糖由相同的单糖残基以相同的键型连接形成线性链,比如直链淀粉是以麦芽糖作为结构单位的1,4键合的D 2吡喃葡萄聚糖。

多糖抗肿瘤活性构效关系的研究进展林梦感,杨义芳3,李永辉Ξ(上海医药工业研究院中药研究室,上海　200040)摘　要:多糖是一类低毒、极具抗肿瘤活性潜力的天然聚合物。

综述近年来高等植物和食用真菌中的几十种多糖及其衍生物的抗肿瘤活性,发现影响多糖抗肿瘤活性的因素主要包括多糖的结构、理化性质以及是否含有缀合物3个方面。

不同多糖活性参差不齐,其中具有三股螺旋结构且带有一定分支的(1→3)2Β2D2葡聚糖的抗肿瘤活性明显,而中等相对分子质量和良好的水溶性又是保证其活性的必要条件。

关键词:多糖;抗肿瘤;构效关系中图分类号:R286191 文献标识码:A 文章编号:02532670(2007)06094905Advances i n stud ies on structure-activ ity rela tion sh ip of an titu m or polysacchar idesL I N M eng2gan,YAN G Y i2fang,L I Yong2hu i(D epartm ent of T raditi onal Ch inese M edicine,Shanghai Institute of Phar m aceutical Industry,Shanghai200040,Ch ina) Key words:po lysaccharides;an ti2tum o r;structu re2activity relati on shop 多糖是指由10个以上单糖分子缩合而成的多聚物。

最初被认为是无任何生理效应的纯粹的结构物质,然而随着进一步的研究,人们惊奇地发现多糖及其缀合物在免疫调节、抗肿瘤、抗炎、抗溃疡、降低胆固醇、降血压以及抗血栓等多方面具有良好的药理活性[1],其中免疫调节和抗肿瘤活性最引人注目。

多糖在自然界分布很广,尤其是高等植物多糖和食用真菌多糖具有疾病治疗范围广和相对毒性较低的特点,在医学领域引起广泛的注意[2],已经成为国内外专家学者关注的研究热点,且人参、黄芪、灵芝、茯苓和香菇多糖在增强癌症患者免疫力、改善临床症状、提高生活质量、延长生存时间等方面,已被广泛用于各种肿瘤的治疗。

综述评论活性多糖的构效关系ΞN IE L H聂凌鸿,宁正祥(华南理工大学食品与生物工程学院,广东广州510640)摘　要:　近年来,具有生物活性的多糖逐渐被发现,有的已用于临床使用。

活性多糖的生物活性与其结构密切相关。

本文对活性多糖的结构层次、结构研究、生物活性及其构效关系的研究进展进行了综述。

关键词:　活性多糖;结构;生物活性;构效关系中图分类号:Q53 文献标识码:A 文章编号:0253-2417(2003)04-0089-06RELA TIONSHIP B ETWEEN STRUCTU RE AND ACTIV IT Y OFACTIV E POL YSACCHARID ESN IE Ling 2hong ,N IN G Zheng 2xiang(College of Food and B iotechnology ,South Chi na U niversity of Technology ,Guangz hou 510640,Chi na )Abstract :Polysaccharides with biological activities have recently been found ,and some of them have been put toclinical application.Biological activities of polysaccharides are closely related to their structures.In this article ,structure of polysaccharides ,identification methods of the structure ,biological activity ,and relationship between theirstructure and activity are reviewed.K ey w ords :active polysaccharides ;biological activity ;structure 2activity relationship多糖是一类天然的大分子物质,几乎存在于所有的有机体中,包括动物、植物(主要是高等植物)、微生物(细菌和真菌)及海藻。

食物中多糖组分的结构表征与活性功能研究进展聂少平黄丹菲殷军艺谢明勇*（南昌大学食品科学与技术国家重点实验室南昌330047）摘要多糖作为高等植物、动物细胞膜及微生物细胞壁组成部分的天然大分子物质，与诸多生理功能密切相关。

现代科学研究表明，多糖在生物体中参与了生物合成反应以及多种生命现象和生理过程。

多糖研究已成为继蛋白质、核酸研究之后探索生命奥秘的又一个重大前沿课题。

多糖的生物学研究非常复杂，其活性功能的分子基础和机理尚不清楚。

本文综述了多糖研究的历史，食物中多糖组分的结构表征方法与研究现状，食物中多糖的活性功能研究方法与现状，并对未来食物中多糖研究的热点和发展方向进行了探讨。

关键词食物；多糖；结构表征；活性功能文章编号1009-7848（2011）09-0046-12多糖（polysaccharides ）为高等植物、动物细胞膜及微生物细胞壁组成部分的天然大分子物质，是由醛基和酮基通过苷键连接的高分子聚合物，也是构成生命的四大基本物质之一[1]。

糖类的生命科学几乎与蛋白质的生命科学同时诞生。

然而由于其结构的复杂性和研究手段的局限性，多糖的研究始终滞后于蛋白质和核酸的研究。

早在100多年前，德国著名科学家E.Fischer 就开始糖类物质的研究；20世纪50-60年代对多糖的研究仅限于化学组成和一般结构测定；从70年代开始，糖化学和生物化学两个传统专业的结合使多糖的细胞和分子生物学研究成为可能，多糖的研究也得以复兴。

1988年牛津大学R.A.Dwek 教授首先提出了“糖生物学（Glycobiology ）”这一概念，标志着一个新的研究领域的诞生，即以生物大分子组成部分糖链或（寡、多）糖本身为对象，以糖化学、免疫学及分子生物学等学科为基础，研究多糖或糖链作为“生物信息分子”在多细胞高层次生命中的功能的科学[2]。

而将糖生物学推向生命科学前沿的重大事件发生于1990年，有3家实验室同时发现血管内皮细胞-白血球粘附分子I ，后来改称为E-选凝素。