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作用于外周神经系统的药物

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第二篇 作用于外周神经系统的药物5至10章

第二篇 作用于外周神经系统的药物5至10章

第二篇 作用于外周神经系统的药物
江苏农林职业技术学院
1
作用于外周神经系统的药物
外周 神经系统
传入神经纤维 （感觉神经）
传出 神经纤维
植物性 神经系统
运动 神经系统
交感神经 副交感 神经
2
作用于外周神经系统的药物
传入（感觉）
中枢
运动 副交感
交感
脏器
感受器 肌肉
3
作用于外周神经系统的药物
概念：
作用于外周神经系统的药物就是 作用于传入、传出神经系统的药物。
24
(三)传出神经递质和受体
②烟碱型胆碱受体——
位于神经节细胞膜和骨骼肌细胞 膜上的胆碱受体，对烟碱较敏感， 称 为 烟 碱 型 胆 碱 受 体 （ Nicotinic Receptors，N受体），简称N胆碱受 体，N受体。这些受体兴奋引起的 效应称烟碱样作用，即N样作用。
N受体可分为神经元型（N1型） 和肌肉型（N2型）两种亚型。 N1受体：位于神经节细胞膜上 N2受体：位于骨骼肌细胞膜上
(六) 传出神经系统药物的作用与分类
一、传出神经系统药物的分类
按着传出神经药物对突触传递过程的主要 作用环节 (递质或受体)及作用性质 (拟似或拮 抗，激动或阻断)进行分类。
34
二、常用药物
（一）拟胆碱药 （二）抗胆碱药 （三）拟肾上腺素药 （四）抗肾上腺素药
35
（一）拟胆碱药
1） 氨甲酰胆碱（carbacholine)
29
（四）传出神经递质的作用
2、肾上腺素能神经递质的
作用
（1）α样作用—— 是兴奋α受体所呈现的作用，
表现为血管收缩，血压升高等。 （2）β样作用——
是兴奋β受体所呈现的作用， 表现为心跳加快，心肌收缩力 加强，平滑肌松弛，脂肪和糖 原分解等。
作用于外周神经系统的药物1

作用于外周神经系统的药物1

28
二、常用的局部麻醉药
（二）盐酸利多卡因 昔罗卡因、赛罗卡因
Lidocain Hydrochloridum Xylocaine
局部麻醉药的作用机制。
目的与要求：
掌握局部麻醉药的作用机制； 掌握各种局部麻醉药的理化特性、 作用特点、临床应用、注意事项。
6
一、局部麻醉药概述
（一）概念
局部麻醉药简称局麻药，是一类在低浓度时 能选择性、可逆性地阻断神经干或神经末梢冲动 与传导，使其所支配的相应组织暂时失去痛觉的 药物。
这类药物主要作用于传入神经，即感觉神经。
15
一、局部麻醉药概述
皮肤、粘膜
传入神经
药 物
表 面
麻
醉
常用药物：丁卡因、利多卡因。
16
一、局部麻醉药概述
2、浸润麻醉 ——
将药液注入手术部位的皮内、皮
下、肌层组织、浆膜，使用药部位的
感觉神经纤维及末稍麻醉，感觉不到
疼痛的刺激。
此法适用于各种
浅表小手术，兽医临床常用。
17
一、局部麻醉药概述
浸润麻醉
传入（感觉）
局麻药作用点
中枢
运动
副交感
交感
脏器
感受器
肌肉
7
一、局部麻醉药概述
（二）作用特点
局麻药麻醉作用与神经纤维的粗细、分布的深 浅及有无髓鞘等有关。
对细的神经纤维比粗的神经纤维起效快。
感觉神经纤维最细，多分布在表面，大多数无
髓鞘，故容易被麻醉。
运动神经（传出神经）
纤维较粗，且分布在神经干的深层，只有在较高的
上节回顾
中枢兴奋药 1、大脑兴奋药——咖啡因 2、延脑兴奋药——尼可刹米 回苏灵 3、脊髓兴奋药——士的宁
作用于外周神经系统药物

作用于外周神经系统药物

（三）作用机理 1、安静状态：
神经冲动的产 生和传导有赖于神 经细胞膜对离子通 透性的一系列变化。 在没有冲动的时候， 钙离子与细胞膜上 的磷脂蛋白结合， 阻止钠离子内流。
11
一、局部麻醉药概述
2、疼痛的产生：
当神经受到
刺激兴奋时，钙 离子离开结合点， 钠离子通道开放， 钠离子大量内流， 钠离子带有正电， 产生动作电位， 使电位升高，从 而产生神经冲动 与传导。
30
二、常用的局部麻醉药
（二）盐酸利多卡因
[药理作用]
属酰胺类中效局麻药。局麻作用强度为普
鲁卡因的1～3倍，穿透力强，作用快，扩散广，
对组织无刺激性，扩张血管作用不明显，作用
时间长 (约为1～2h)。
利多卡因的安全
范围较大，吸收后对中枢神经系统具抑制作用，
还能抑制心室自律性，缩短不应期，故可治疗 心律失常。
水溶液不稳定，遇光、热及久贮后，色逐 渐变黄，深黄色的药液局麻作用下降。应避光 密封保存。
25
二、常用的局部麻醉药
（一）盐酸普鲁卡因
[药动学]
吸收较快。吸收后大部分与血浆蛋白暂时 结合，而后逐渐释放出来，再分布到全身。 组织和血浆中假性胆碱酯酶可将其快速水解， 生成二乙胺基乙醇和对氨基苯甲酸，前者具微 弱局麻作用。
液应用。 如0.1～0.2%丁卡因和1～1.5%利多卡因
混合用于传导麻醉。
注意：
不宜用作静脉注射或静脉滴注。
36
经络与穴位
37
局部麻醉药 结束
下节内容
作用于传出神经系统的药物
38
第二节 作用于传出神经系统的药物
39
一、概述
为了便于理解和掌握作用于传出神 经药物的药理作用、作用机理与治疗应 用等，必须充分了解传出神经的解剖特 征、生理功能及生化特点。
兽医药理学第二章外周神经系统药物

兽医药理学第二章外周神经系统药物


外周神经系统药物在神经系统疾病治 疗领域也具有潜在的应用价值。例如 ，一些外周神经系统药物可以通过调 节神经递质或受体的功能来改善帕金 森病、阿尔茨海默病等神经退行性疾 病的症状。未来，随着对神经系统疾 病发病机制的深入了解，外周神经系 统药物在神经系统疾病治疗领域的应 用将不断拓展。
外周神经系统药物在精神疾病治疗领 域也有一定的应用前景。例如，一些 外周神经系统药物可以通过调节大脑 中的神经递质或受体的功能来改善抑 郁症、焦虑症等精神疾病的症状。未 来，随着对精神疾病发病机制的深入 研究，外周神经系统药物在精神疾病 治疗领域的应用将更加广泛和有效。
新的思路和方法。
外周神经系统药物在治疗新领域的应用前景展望
疼痛治疗
神经系统疾病治疗
精神疾病治疗
外周神经系统药物在疼痛治疗领域具 有广阔的应用前景。通过作用于外周 神经系统的不同靶点，这些药物可以 有效缓解各种疼痛，如神经性疼痛、 炎性疼痛等。未来，随着对疼痛机制 的深入研究，外周神经系统药物在疼 痛治疗领域的应用将更加精准和有效 。
肾上腺素受体拮抗剂作用机制
竞争性拮抗
肾上腺素受体拮抗剂可以与肾上腺素受体结合，但不产生激活效应，从而竞争性地抑制肾上腺素与受体的结合， 阻断其兴奋性效应。
非竞争性拮抗
某些肾上腺素受体拮抗剂还可以与肾上腺素酶结合，抑制其活性，减少肾上腺素的降解，从而间接增强肾上腺素 的作用。
04
外周神经系统药物临床应用
THANK YOU
感谢聆听
兽医药理学第二章外周神经系 统药物
目
CONTENCT
录
• 引言 • 外周神经系统药物分类 • 外周神经系统药物作用机制 • 外周神经系统药物临床应用 • 外周神经系统药物不良反应与注意
第3章-外周神经系统用药

第3章-外周神经系统用药


H O
CO O H
H O
NH 2 H O
O H
H O
NH 2
H O
CO O H NH 2
H O
H O
H O O H
NH
H O
NH 2
第三十四页，编辑于星期日：二十二点 三分。
肾上腺素受体分为α1、α2、 β1 、β2受体。
α1受体主要为收缩平滑肌，增强心肌收缩力和自主 活动。 α2受体主要控制心血管运动，抑制去甲肾上腺素的释放， 减少其更新使血小板聚集，也收缩平滑肌。
二、合成M胆碱受体拮抗剂
N+ OO
. Br-
O 溴 丙 胺 太 林 P ropantheline B rom ide
是对阿托品进行结构改造中发展出的合成抗 胆碱药.
第二十三页，编辑于星期日：二十二点 三分。
O NO
OH
阿托品
N+
O
O
乙酰胆碱
对阿托品的结构分析发现：氨基乙醇酯被认为是“药 效基本结构”。但是，阿托品的酰基部分带有苯基， 这与乙酰胆碱不同。可见酰基上的大基团对于阻断M 受体功能非常重要。
其它AChE抑制剂：
第十六页，编辑于星期日：二十二点 三分。
第二节 抗胆碱药 Anticholinergic Drugs
按照药物的作用部位及对胆碱受体亚型选择性不同分 为： 1、M胆碱受体拮抗剂
2、神经节阻断剂
3、神经肌肉阻断剂
第十七页，编辑于星期日：二十二点 三分。
一、M胆碱受体拮抗剂
O NO
O O
OH
盐酸贝那替嗪
N .H C l
O
O OH
N+ .Br-
甲溴贝那替嗪
主要用作外周抗胆碱药，治疗胃酸过多和胃及十二指 肠溃疡。
2013执业兽医资格考试药理学拟胆碱药与抗胆碱药-11-29

2013执业兽医资格考试药理学拟胆碱药与抗胆碱药-11-29


【药理作用】
毛果芸香碱能直接选择性兴奋M胆碱受体，产生与节后胆 碱能神经兴奋时相似的效应。对多种腺体和胃肠平滑肌 有强烈的兴奋作用，大剂量时亦能出现N样作用及兴奋中 枢神经系统。对眼部的作用明显，无论是局部点眼还是 注射都能兴奋虹膜括约肌上的M胆碱受体，致使虹膜括约 肌收缩，使瞳孔缩小， 使前房角间隙扩大，房水易于通 过虹膜静脉窦进入循环，从而降低了眼内压。

拟胆碱药的临床应用
【适应症】
1）本类药物对平滑肌的M样作用可用于治疗：胃肠弛缓、 大肠便秘、前胃弛缓、食道梗阻、子宫弛缓、胎衣不下、 子宫蓄脓、排除死胎及膀胱弛缓引起的尿潴留等，眼科 上可用作缩瞳药；
2）本类药对骨骼肌的N样作用可用于治疗：进行性肌营 养不良、重症肌无力、箭毒中毒、氨基糖苷类抗生素引
【不良反应】
作用较强烈，安全范围小，尤其对牛、羊呼吸道平滑肌 和腺体分泌的作用强烈，宜慎用。
【临床应用】
兽医临床常用于驱绦虫。


M受体激动药 毛果芸香碱(Pilocarpine)
【理化性质】
又名匹鲁卡品，系由毛果芸香属植物中提取的一种生 物碱，现已能人工合成，常用其硝酸盐。硝酸毛果芸 香碱为有光泽的无色晶体，极易溶于水，味微苦，水 溶液稳定，遇光易变质。
作用于外周神经系统的药物
一、传入神经药物（局麻药） 二、传入神经药物概论 三、拟胆碱药与抗胆碱药 四、拟肾上腺素药与抗肾上腺素药
三、拟胆碱药与抗胆碱药

拟胆碱药
拟胆碱药（cholinomimetic drugs）是一类作用与递质乙酰胆 碱相似的药物。根据作用机制不同分为直接作用于胆碱受体 的胆碱受体激动药及发挥间接作用的抗胆碱酯药两种类型。
N样作用：Ach剂量稍大可兴奋神经节上的N1受体，发 挥相当于兴奋运动神经及全部植物神经节所产生的作 用，胃肠道、膀胱和腺体以胆碱能神经占优势，心肌 和小血管以去甲肾上腺素能神经占优势，故Ach兴奋 N1受体的结果是胃肠道、膀胱平滑肌兴奋，腺体分泌 增加，小血管收缩，血压升高。 Ach 还可兴奋肾上 腺髓质嗜铬细胞的N1受体，引起肾上腺素释放。 Ach 还能兴奋运动神经终板上的N2受体引起骨骼肌收缩。 中枢神经系统中有M和N受体分布，但Ach不易透过血 脑屏障，故Ach的中枢作用不明显。
药物化学第三章外周神经系统药物

药物化学第三章外周神经系统药物


第三节 拟肾上腺素药
Adrenergic Drugs 肾上腺素 Adrenaline
又名 副肾碱
OH HO HO
＊ 1 2
H N
同时具有较强的a和β 受体的兴奋作用 用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘等
一、理化性质
• 还原性：具有邻苯二酚结构，易氧化变质，生成红色的 肾上腺素红，继而聚合成棕色多聚体。 • 消旋化：水溶液加热或室温放置后，可发生消旋化而活 性降低。
第三章 外周神经系统药物
Peripheral Nervous System Drugs
中枢神经系统
神经系统
外周神经系统
传入神经系统:局麻药 传出神经系统 :传出神经系统药
外周神经系统药物
• 拟胆碱药：氯贝胆碱、溴新斯的明
• 抗胆碱药：阿托品、莨菪碱、溴苯胺太林、氯筒箭毒碱
• 拟肾上腺素药：肾上腺素、麻黄碱、沙丁胺醇
O O NH CH3
.
H3C
N N CH3
N Cl N
CH3
O
茶苯海明（晕海宁、乘晕宁）
• 为苯海拉明与8-氯茶碱形成的盐，克服嗜睡和中枢抑制 副作用。 • 常用的抗晕动病药。
§4丙胺类
马来酸氯苯那敏
又名 扑尔敏
Cl O γ N α N O
﹡
.
OH OH
• S活性比R强，以外消旋体供药。 • 用于过敏性疾病。 • 对中枢抑制作用较轻,嗜睡副作用比苯海拉明小,适于 日间服用。缺点是易致中枢兴奋,可诱发癫痫,因此癫 痫病人禁用。
O O CI NH2 N(CH3)3 N+
NH2 CIO
O
三、构效关系
季铵基
• 带正电荷的氮是活性必需的，若以As、 Se代替，活性下降。
药物化学第三章外周神经系统药物

药物化学第三章外周神经系统药物


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M胆碱受体拮抗剂 N1胆碱受体拮抗剂(神经节阻断剂) N2胆碱受体拮抗剂(神经肌肉阻断剂)
按作用部位及对受体亚型的选择
可逆性阻断节后胆碱能神经支配的效应器上的M受体:
临床用于治疗消化性溃疡
散瞳
平滑肌痉挛导致 的内脏绞痛等
抑制腺体(唾液腺、汗腺、胃液)分泌 散大瞳孔 加速心律 松弛支气管和胃肠道平滑肌等作用
化学名：溴化-N,N,N-三甲基-3-[(二甲氨基)甲酰 基氧基]苯铵
结构特点
发现:
Neostigmine 来自于对毒扁豆碱的结构简化:
芳香胺代替三环结构,合成更为容易。 并引入季铵离子 N,N-二甲基氨基甲酸酯取代N-甲基氨基甲酸酯 Neostigmine
溴吡斯的明和苄吡溴铵
本品为溴化物，与硝酸银试液反应，可生成淡黄色凝乳状沉淀；此沉淀微溶于氨试液，而不溶于硝酸。
体内代谢:
口服剂量 > 注射剂量 ( 口服被破坏) ( 溴新斯的明) (甲硫酸新斯的明) 代谢产物： 溴化3-羟基苯基三甲铵
作用机制:
需要几分钟
临床用途
溴新斯的明为可逆性胆碱酯酶抑制剂。 用于重症肌无力、手术后腹气胀、尿潴留。 大剂量时可引起恶心呕吐腹泻流泪等 可用阿托品对抗
临床用途:
阻断M受体作用与Atropine相似或稍弱，松弛平滑肌、解除血管痉挛、镇痛。 扩瞳、抑制腺体分泌作用弱 中枢作用弱 ( 6-OH) 临床用于治疗感染性休克、血管性疾病、神经痛、平滑肌痉挛
氢溴酸东莨菪碱: (Scopolamine Hydrobromide)
临床用途:
散瞳、抑制腺体分泌 > 阿托品 兴奋呼吸中枢，抑制大脑皮质。 改善微循环: 扩张毛细血管。 临床用做镇静药，用于全麻醉前给药、预防晕动病、震颤麻痹、狂躁性精神病、 有机磷酸酯中毒等
第三讲、外周神经系统用药外周神经系统可以分为传入神

第三讲、外周神经系统用药外周神经系统可以分为传入神

O N Me
Me
肾上腺红
肾上腺素可以兴奋a-和b-受 体，用于休克和心脏骤停支气管 哮喘的急救，制止鼻黏膜和牙龈 出血；易被消化液分解，不宜口 服。成盐酸盐注射。
去甲肾上腺素可以兴奋a-受 体, 用于休克抗低血压； Dopamine兴奋多巴胺能受体 和b1-受体，用于强心、利 尿，常用于休克的治疗。其 代谢途径反映了它们间的关 系(P79)。
交感神经节后神经元的化 学递质主要为去甲肾上腺素, 生物合成有下列酶的参与: 酪氨酸羟化酶 芳香族氨基酸脱羧酶 多巴胺beta羟化酶。 在N-甲基转移酶的催化下 形成肾上腺素。
NH2 HO COOH
HO HO
NH2 COOH
OH HO HO Dopamine HO HO OH H N NH2 HO HO Noradrenaline NH2
胺可做花粉病和哮喘动物模型）；
胃肠道平滑肌收缩致腹泻；子宫平
滑肌收缩致腹痛。
H1-受体和H2-受体： 扩张血管(兴奋各处的血管平 滑肌的)，致血压下降而休克； 微血管的通透性增加，血浆水 分外渗，如荨麻疹引起组织水 肿。
1910年发现组胺引起的肌体 变化与变态反应的症状相似， 启发人们寻找组胺拮抗剂以防 治变态反应，瘙痒，接触性皮 炎，过敏性哮喘和休克等。
OH
HO HO
NH
多巴酚丁胺（ dobutamine）
这些内源性生物胺均口服无效。
以后又相继发现了一些外源性类似 物。如麻黄素(Ephedrine)：也称苯
异丙胺类拟肾上腺素药 ，是此类药
物研究的另一个先导化合物。口服 有效，时效长，易通过血脑屏障。
麻黄碱(Ephedrine) 是存在于麻黄 等植物中的一种生物碱，为肾上腺素受 体激动剂，能兴奋α和β受体，与肾上 腺素比较，激动作用弱而持久。因没有 酚羟基，性质稳定，口服有效，有松弛 平滑肌、收缩血管、升血压、兴奋中枢 神经的作用。用于支气管哮喘的平喘、 且效力持久，也用于低血压等的治疗。 现已合成多种麻黄碱衍生物。
作用于外周神经系统的药物

作用于外周神经系统的药物


常见的阿片类镇痛药包括吗啡、 可待因、芬太尼等。
阿片类镇痛药主要用于治疗中至 重度疼痛，但长期使用可能导致 成瘾和副作用，如恶心、呕吐、
呼吸抑制等。
作用机制与临床应用
镇痛药的镇痛作用主要通过抑制疼痛 信号的传递来实现。非阿片类镇痛药 主要通过抑制前列腺素的合成来发挥 镇痛作用，而阿片类镇痛药则是通过 作用于阿片受体来抑制疼痛信号的传 递。
对于患有严重肝、肾功能不全的患者，应谨慎使用抗帕金森病药，并密切监测肝、 肾功能。
05
抗胆碱药
分类与作用机制
分类
抗胆碱药主要分为长效和短效两类，长效抗胆碱药包括阿托 品、东莨菪碱等，短效抗胆碱药包括溴丙胺太林、苯海索等 。
作用机制
抗胆碱药主要通过与胆碱受体结合，竞争性地抑制乙酰胆碱 的作用，从而拮抗胆碱能神经递质对平滑肌、腺体和神经节 细胞的兴奋作用。
临床应用与注意事项
临床应用
抗胆碱药主要用于治疗痉挛、震 颤、疼痛、胃酸分泌过多等症状 ，如胃肠道痉挛、胃溃疡、胆绞 痛、输尿管痉挛等。
注意事项
在使用抗胆碱药时，需注意药物 的剂量和使用方法，避免出现口 干、眼干、便秘等不良反应。
不良反应与防治
不良反应
抗胆碱药常见的不良反应包括口干、眼干、便秘、排尿困难、心悸等，严重者 可能出现中毒症状，如瞳孔散大、心率加快、兴奋不安等。
用于治疗简单部分性发 作、复杂部分性发作及 全身强直-阵挛性发作。
主要用于治疗强直-阵挛 性发作和部分性发作， 尤其是伴有精神障碍者。
适用于治疗全身性强直阵挛性发作和部分性发
作。
主要用于治疗简单部分 性发作和全身性强直-阵
挛性发作。
作用机制
01
抗癫痫药通过抑制病灶神经元的 过度放电，达到控制癫痫发作的 目的。
外周神经系统药物—抗胆碱药(药物化学课件)

外周神经系统药物—抗胆碱药(药物化学课件)


①为莨菪醇+消旋莨菪酸形成的酯。
临床应用的为外消旋体。
②阿托品分子中有叔N原子，∴有强碱 性，易与酸形成稳定的盐（如硫酸）
③分子中有酯键，易水解；碱性下更 易水解，(PH3.5-4.0最稳定)。 水解产物是？
2）、理化性质：
味苦。含一分子结晶水，在空 气中可风化，遇光易变化，极易溶 于 水 。 水 溶 液 在 PH3.5-4.0 最 稳 定 。
山莨菪碱
山莨菪碱是我国科研人员，首先 分离获得的。其氢溴酸盐又称 “654”，天然品称“654-1”，人工 合成品称“654-2”。常用“654-2” 治疗中毒性休克，解救有机磷中毒及 内脏平滑肌绞痛等。
用于治疗青少年假性近视眼
东莨菪碱
华佗的麻沸散，其主要成分有洋金花 （有效成分是东莨菪碱）。东莨菪碱是本 类中，相对中枢抑制作用最强的。小剂量 →镇静，大剂量→催眠。可用于麻醉镇痛、 麻醉前给药，也可防晕止吐。
肾上腺受体激动剂：拟肾上腺素药
(又称拟交感神经药)
肾上腺受体拮抗剂：抗肾上腺素药
二、中枢性的抗胆碱药
（一）概述
中枢性抗胆碱药主要用于震颤麻痹。 当中枢内乙酰胆碱分泌↑/多巴胺分 泌相对↓时，就会出现震颤、肌肉强直 和运动功能障碍等症状，简称震颤麻痹。
二、中枢性的抗胆碱药
（二）代表药物
盐酸苯海索
盐酸苯海索
【分类】抗震颤麻痹药 【别名】盐酸苯海索，安坦 【鉴别】遇三硝基苯酚，黄色↓ 【药理作用】具有中枢性抗
药用外消旋体。
3）、鉴别
①Vitali反应:（莨菪酸的专属反应） ②游离阿托品碱性较强与氯化汞作用 ③可水解生成莨菪酸 → 苯甲醛（特臭） ④与多种生物碱沉淀试剂反应 ⑤显硫酸盐的特殊反应

作用于外周神经系药物


M受体激动剂属于直接作用于胆碱受体的拟胆碱药。 M受体激动剂主要用于手术后腹气涨、尿潴留；降低眼内 压，治疗青光眼；治疗阿尔茨海默症；大部分胆碱受体激 动剂还具有吗啡样镇痛作用，可用于止痛。
Bethanechol Chloride
（±）-氯化 N，N，N-三甲基-2-氨基甲酰氧基-1-丙铵
1
adenylyl cyclase Ca2+ channel effector DG Ca2+ second massengers
M受体激动剂的临床应用

M样作用：引起心肌收缩力减弱，心率减慢；消化道、呼
吸道及其他脏器平滑肌收缩；动脉血管平滑肌松弛，血管
舒张，但大剂量又可使静脉血管收缩；腺体分泌增加。
人类M1受体演绎序列
ACh与M1受体相互作用模式俯视图
3 2 1
D105 +
4
N
O
5
T189
Y381
6 7
M受体上与乙酰胆碱季铵阳离子结合的负离子位点 天冬氨酸(Asp105)位于第三跨膜区，与酰基相互作 用的苏氨酸(Thr189)位于第五跨膜区，与乙基桥相
互作用的酪氨酸(Tyr381)位于第六跨膜区。
可逆性阻断神经冲动和传导
交感神经节前纤维、副交感神经节前节后纤维 和运动神经纤维的化学递质 缩写 ACh
拟胆碱药
胆碱受体激动剂 乙酰胆碱酯酶抑制剂 茄科生物碱类M胆碱受体拮抗剂
抗胆碱药
合成M胆碱受体拮抗剂 N胆碱受体拮抗剂
Cholinergic Drugs

M受体的结构及功能 M受体激动剂的临床应用 胆碱酯类M受体激动剂 生物碱类M受体激动剂 选择性M受体亚型激动剂
-

作用于外周神经系统的药物


作用于外周神经系统的药物
易逆性抗胆碱酯酶药 —新斯的明（neostigmine）：
与ChE结合后水解缓慢，造成Ach堆积，间接产 生M、N样作用 药理作用： 1.兴奋骨骼肌：①直接激动N2-R ②间接作用于N2-R 2.兴奋胃肠、膀胱平滑肌：提高平滑肌张力 3.抑制心脏：间接兴奋M2-R，使心率和传导 速度减慢
泪 > 胃液 >>> 胃酸
2.扩瞳、升高眼内压、调节麻痹：阻断M3-R，
使瞳孔括约肌和睫状肌松弛
作用于外周神经系统的药物
M-R阻滞药—阿托品（atrophy）：
竞争性拮抗M-R，包括M1、M2、M3；大剂量时 对神经节的N受体也有阻断作用
药理作用：
3.松弛内脏平滑肌(M3)：胃肠 > 膀胱 > 胆、
Parasympathetic
ganglionic transmitter
ACh ACh ACh 传出神经在突触的传递是通过递质来实现的： Nn receptor Nn receptor Nn receptor 神经冲动→神经末梢→释放递质（transmitter）
→突触（synapse）→下一级神经元或 postganglionic
M-R激动药—毛果芸香碱（pilocarpine）：
直接激动M受体，产生M样作用 药理作用： 2.腺体： 激动腺体的M受体，使腺体分泌增加
以汗腺和唾液腺分泌增加最为明显
3.兴奋平滑肌：肠道、支气管、胆道、子宫、 膀胱等
作用于外周神经系统的药物
M-R激动药—毛果芸香碱（pilocarpine）：
直接激动M受体，产生M样作用 临床用途： 1.青光眼：闭角型 开角型 2.虹膜炎：与扩瞳药交替使用
与ChE结合后使酶水解缓慢，造成Ach堆积，间接产 生M、N样作用 不良反应： 过量可引起胆碱能危象(cholinergic crisis)
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该神经支配的区域麻醉，感觉丧失，阻 断传导。
此法用药量少，麻醉范围较广。常 用于跋行诊断、四肢手术及腹壁部外科 手术等。
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一、局部麻醉药概述
传导麻醉
药物
针头
传入神经
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一、局部麻醉药概述
4、硬膜外腔麻醉 ——（椎管内麻醉）
将药液注入硬脊膜外腔，阻断通
过此腔穿出椎间孔的脊神经，使后躯
麻醉。
临床用于难产、剖腹产、
1、表面麻醉—— 将穿透性较强的局麻药液滴于、涂
布或喷雾在黏膜表面，使黏膜下感觉神 经末稍产生麻醉。
适用于眼、鼻、咽喉、气管、尿道 等黏膜部位的浅表手术。
要求用于表面麻醉的药物穿透力强， 对黏 膜无损害作用。
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一、局部麻醉药概述
皮肤、粘膜
传入神经
药 物
表 面
麻
醉
常用药物：丁卡因、利多卡因。
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一、局部麻醉药概述
为最早合成的毒性较小的局麻药，常用 盐酸盐。
H2N
CO ( CH2 )2HN ( C2H5 ) ·HCl
C11H16N2O1 ·HCl
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二、常用的局部麻醉药
（一）盐酸普鲁卡因
[理化性质]
其盐酸盐为白色结晶或结晶性粉末。无臭， 味微苦，闻后有麻痹感。易溶于水，略溶于乙 醇。
水溶液不稳定，遇光、热及久贮后，色逐 渐变黄，深黄色的药液局麻作用下降。应避光 密封保存。
（一）概念
局部麻醉药简称局麻药，是一类在低浓度时 能选择性、可逆性地阻断神经干或神经末梢冲动 与传导，使其所支配的相应组织暂时失去痛觉的 药物。
这类药物主要作用于传入神经，即感觉神经。
传入（感觉）
局麻药作用点
中枢
运动
副交感
交感
脏器
感受器
肌肉
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一、局部麻醉药概述
（二）作用特点
局麻药麻醉作用与神经纤维的粗细、分布的深 浅及有无髓鞘等有关。
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一、局部麻醉药概述
2、疼痛的产生：
当神经受到 刺激兴奋时，钙 离子离开结合点， 钠离子通道开放， 钠离子大量内流， 钠离子带有正电， 产生动作电位， 使电位升高，从 而产生神经冲动 与传导。
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一、局部麻醉药概述
3、局部麻醉药的作用：
局部麻醉药能与钙离子竞争，并牢固地占据神 经细胞膜上的钙离子结合点。
第五章 作用于外周神经系统的药物
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作用于外周神经系统的药物
外周 神经系统
传入神经纤维 （感觉神经）
传出 神经纤维
植物性 神经系统
运动 神经系统
交感神经 副交感 神经
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作用于外周神经系统的药物
传入（感觉）
中枢
运动 副交感
交感
脏器
感受器 肌肉
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作用于外周神经系统的药物
概念：
作用于外周神经系统的药物就是 作用于传入、传出神经系统的药物。
二、常用的局部麻醉药
（一）盐酸普鲁卡因
[药理作用]
为短效酯类局麻药，能阻断各种神经的冲 动传导。对组织无刺激性。但对黏膜穿透性与 弥散性差，不适于表面麻醉。
普鲁卡因具扩张血管作用，注射给药后， 吸收快，约1～3分钟呈现局麻效应，持续30～ 45分钟。
吸收后小剂量表现轻微中枢抑制，大剂量 时出现兴奋。
作用：
使传入、传出神经的功能加强或抑制，从而 达到治疗的目的。
包括：
作用于传入神经系统的药物（局部麻醉药） 作用于传出神经系统的药物
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第一节 局部麻醉药
重点：
局部麻醉药的作用机制。
目的与要求：
掌握局部麻醉药的作用机制； 掌握各种局部麻醉药的理化特性、 作用特点、临床应用、注意事项。
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一、局部麻醉药概述
当神经兴奋 到达时，局麻药 不能脱离结合点， 因而阻碍了钠离 子内流，动作电 位不能产生 (即膜 稳定作用)，神经 传导阻既产生局 部麻醉作用。
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一、局部麻醉药概述
(四)局部麻醉的方法
1、表面麻醉 2、浸润麻醉 3、传导麻醉 4、硬膜外腔麻醉 5、封闭疗法
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一、局部麻醉药概述
(四)局部麻醉的方法
能降低心脏兴奋性和传导性。
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二、常用的局部麻醉药
（一）盐酸普鲁卡因
[应用]
（1）用做局部麻醉药和封闭疗法。 应用时常加入1:10万的盐酸肾上腺素溶液。
（2）解痉与镇痛。
[注意事项]
不宜与磺胺类药、洋地黄、抗胆碱酯酶药 (如新斯的明)、肌松药 (如琥珀酰胆碱)、碳酸 氢钠、氨茶碱、巴比妥类、硫酸镁等合并应用。
对细的神经纤维比粗的神经纤维起效快。
感觉神经纤维最细，多分布在表面，大多数无
髓鞘，故容易被麻醉。
运动神经（传出神经）
纤维较粗，且分布在神经干的深层，只有在较高的
药液Hale Waihona Puke 度下才能被波及，最后才影响到运动神经功
能。
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一、局部麻醉药概述
传入（感觉）
局麻药作用点
中枢
运动 副交感
交感
脏器
感受器 肌肉
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一、局部麻醉药概述
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二、常用的局部麻醉药
（二）盐酸利多卡因 昔罗卡因、赛罗卡因
Lidocain Hydrochloridum Xylocaine
[理化性质]
药用盐酸盐为白色 结晶性粉末。无臭，味苦， 继有麻木感。
易溶于水或乙醇。可溶 于氯仿。水溶液稳定。可 高压灭菌，应密封保存。
各种感觉对局麻药的敏感性：
各种感觉先后消失顺序是。痛觉、 嗅觉、味觉、冷热温觉、触觉、 关节感觉、深部感觉。
感觉的恢复则以相反顺序进行。
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一、局部麻醉药概述
（三）作用机理 1、安静状态：
神经冲动的产 生和传导有赖于神 经细胞膜对离子通 透性的一系列变化。 在没有冲动的时候， 钙离子与细胞膜上 的磷脂蛋白结合， 阻止钠离子内流。
2、浸润麻醉 ——
将药液注入手术部位的皮内、皮
下、肌层组织、浆膜，使用药部位的
感觉神经纤维及末稍麻醉，感觉不到
疼痛的刺激。
此法适用于各种
浅表小手术，兽医临床常用。
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一、局部麻醉药概述
浸润麻醉
皮肤、粘膜
药 物
针
传入神经
头
常用药物：普鲁卡因 17
一、局部麻醉药概述
3、传导麻醉 —— 又称区域麻醉或神经干麻醉。 将药液注入有关的神经干周围，使
阴茎及后躯其他手术。
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一、局部麻醉药概述
硬膜外腔麻醉
针头 药物
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一、局部麻醉药概述
5、封闭疗法 ——将药液注射于患部周围或 神经通路，以阻断病灶部的不良冲动向中 枢传递。可减轻疼痛，改善该部营养。
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二、常用的局部麻醉药
（一）盐酸普鲁卡因 奴佛卡因
Procaine ( Novocaine )
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二、常用的局部麻醉药
（一）盐酸普鲁卡因
[药动学]
吸收较快。吸收后大部分与血浆蛋白暂时 结合，而后逐渐释放出来，再分布到全身。 组织和血浆中假性胆碱酯酶可将其快速水解， 生成二乙胺基乙醇和对氨基苯甲酸，前者具微 弱局麻作用。
水解产物进一步代谢后，随尿排出。 普鲁卡因能较快通过血脑屏障及胎盘。
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