抗心律失常药的五种分类(2020年10月整理).pdf
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抗心律失常药物分类及代表药抗心律失常药物的合理应用心律失常(cardiacarrhythmia)是指心脏激动的起源、频率、节律、传导速度和传导顺序发生异常。
心律失常的治疗包括基础疾病或病因的治疗、药物治疗和非药物治疗,其中抗心律失常药物的临床合理应用是心血管疾病治疗中的一个难点。
抗心律失常药物的分类Ⅰ类钠通道阻滞剂又称为膜稳定剂,主要阻滞钠离子快通道,降低心肌细胞对Na+通透性,使动作电位0相上升最大速率(Vma某)减慢和幅度降低,延长动作电位时限(APD)和有效不应期(ERP)。
该类药物又分为3个亚类:①ⅠA类:显著减慢Vma某,一般延长APD和ERP,包括奎尼丁、普鲁卡因胺、丙吡胺等,用于治疗室上性和室性快速性心律失常;②ⅠB类:轻度减慢Vma 某,不延长或缩短APD和ERP,包括利多卡因、美西律、苯妥英钠、莫雷西嗪等,主要用于治疗室性快速性心律失常;③ⅠC类:显著减慢Vma某,不延长APD和ERP,包括普鲁帕酮、氟卡尼、劳卡尼等,用于治疗室上性和室性快速性心律失常。
Ⅱ类β受体阻滞剂,主要通过竞争性阻滞β肾上腺素受体,减慢Vma某,抑制4相自动去极化,相对延长ERP。
用于治疗室上性及室性快速性心律失常。
该类药物包括普萘洛尔、阿替洛尔、美托洛尔、比索洛尔、艾司洛尔等。
Ⅲ类钾通道阻滞剂,主要抑制电压依赖性钾通道,使外向钾电流受抑,APD和ERP延长。
包括胺碘酮、决奈达隆、索他洛尔等。
用于治疗室上性和室性快速心律失常。
Ⅳ类钙通道阻滞剂,主要阻滞L型钙通道,抑制4相自动去极化,延长APD。
由于L型钙通道主要存在于慢反应细胞,故该类药物主要用于室上性快速性心律失常。
包括维拉帕米、地尔硫等。
抗心律失常药物的临床应用Ⅰ类药物奎尼丁(quinidine)为ⅠA类广谱抗快速心律失常药。
由于有严重的不良反应,目前,除特殊情况外已很少应用。
主要有:①胃肠道反应:恶心、呕吐、腹泻等;②金鸡纳反应:眩晕、耳鸣、精神失常等;③过敏反应:发热、皮疹、血小板减少等;④心血管反应:QRS波增宽、QT间期延长、房室传导阻滞、低血压、心力衰竭,严重者表现为尖端扭转型室速、心室颤动、心脏停搏、晕厥等,称为奎尼丁晕厥。
抗心律失常药物的分类方法
抗心律失常药物的分类方法繁多,现今广泛采用的方法是根据药物的电生理效应加以归纳,将其分成四大类。
此外,依照药物对复极的不同影响,Ⅰ类药物可再分为三个亚类:ⅠA、ⅠB、ⅠC。
ⅠA类:中度减慢动作电位0相上升速率(Vmax),减慢传导,延长动作电位时程。
奎尼丁、普鲁卡因酰胺、丙吡胺等均属此类。
ⅠB类:轻度减慢Vmax,稍减慢传导,缩短动作电位时间。
属于此类的药物有妥卡尼、美西律、苯妥英、利多卡因与莫雷西嗪。
ⅠC类:明显减慢Vmax,显著减慢传导,轻微延长动作电位时程。
药物包括:氟卡尼、恩卡尼、普罗帕酮。
Ⅱ类:阻断β肾上腺素能受体,减慢动作电位上升速率,抑制4相除极。
属于此类药物有:普奈洛尔、美托洛尔等。
Ⅲ类:延长动作电位时程。
药物包括:胺碘酮、溴苄胺、索他洛尔。
Ⅳ类:阻断钙通道。
药物包括:维拉帕米、地尔硫卓等。
(一)ⅠA类——奎尼丁(适度阻滞Na+通道)药理作用:抑制Na+内流,亦减少K+外流。
自律性下降,传导减慢,有效不应期延长广谱抗心律失常药,尤其是房颤、房扑的复律治疗及其后的维持窦性心律。
对植物神经的影响:α受体(-),M受体(-)奎尼丁不良反应:药理作用引起的:(1)心律失常:传导阻滞——心动过缓或室性早搏;(2)复极过长——早后除极(EAD)——多形性(尖端扭转行)室性心动过速甚至奎尼丁晕厥药物本身引起:(1)金鸡钠反应:耳鸣、头痛、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、视力及听力减退等。
(2)过敏反应(二)ⅠB类——利多卡因、苯妥英钠、美西律(轻度阻滞Na+通道)利多卡因:药理作用:抑制Na+内流,促进K+外流降低自律性:浦肯野纤维,抑制4相Na+内流所致;传导性:治疗剂量时,正常心肌无影响,缺血心肌(抑制Na+内流)减慢,对血钾降低或受损而部分除极心肌的心肌,因促进K+外流使浦肯野纤维超极化,加速传导;有效不应期:相对延长,阻止2相Na+内流所致。
主要用于防治各种室性快速性心律失常。
如:室早,室速,室颤。
是治疗急性心梗引起的室性心律失常的首选用药。
此外,对各种器质性心脏病引起的室性心律失常均可使用。
苯妥英钠:药理作用与利多卡因类似与强心苷竞争Na+--K+--ATP酶,是强心苷中毒引起的室性心律失常的首选药。
对传导的抑制作用较利多卡因弱,尤其适用于伴房室传导阻滞的强心苷中毒。
体内过程不如利多卡因好控制,可以口服,注射剂刺激性较强,副作用较多。
(三)ⅠC类——普罗帕酮、氟卡尼(重度阻滞Na+通道)能明显降低0相上升最大速率而减慢传导速度。
抑制4相Na+内流而降低自律性。
广谱,对室上性和室性心律失常均有效。
有致心律失常作用,增加病死率,近年主张作为二线抗心律失常药使用。
(四)Ⅱ类——普萘洛尔(心得安)、美托洛尔药理作用:抑制交感兴奋,抑制Ca+、Na+内流,促进K+外流。
①β受体(-);②降低自律性:窦房结、房室结;③传导性(高浓度)减慢:较大剂量有膜稳定作用,减慢0相上升最大速率;④对房室结ERP有明显延长作用。
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;. 1、第一类抗心律失常药物
又称膜抑制剂。
有膜稳定作用,能阻滞钠通道。
抑制0相去极化速率,并延缓复极过
程。
又根据其作用特点分为三组。
Ⅰa组对0相去极化与复极过程抑制均强,有奎尼丁、普鲁卡因胺等。
Ⅰb组对0相去极化及复极的抑制作用均弱,包括利多卡因、苯妥英等;Ⅰc 组明显抑制0相去极化,对复极的抑制作用较弱,包括普罗帕酮、氟卡尼等。
2、第二类抗心律失常药物
即β肾上腺素受体阻滞剂,其间接作用为β-受体阻断作用,而直接作用系细胞膜效应。
具有与第一类药物相似的作用机理。
这类药物有:心得安,氨酰心安,美多心安,心得平,心得舒,心得静。
3、第三类抗心律失常药物
系指延长动作电位间期药物,可能系通过肾上腺素能效应而起作用。
具有延长动作电位间期和有效不应期的作用。
其药物有:胺碘酮、溴苄铵、乙胺碘呋酮。
4、第四类抗心律失常药物
系钙通道阻滞剂。
主要通过阻断钙离子内流而对慢反应心肌电活动超抑制作用。
其药物有:异搏定、硫氮卓酮、心可定等。
5、第五类抗心律失常药物
即洋地黄类药物,其抗心律失常作用主要是通过兴奋迷走神经而起作用的。
其代表药物有西地兰、毒毛旋花子甙K+、地高辛等。
除以上五类抗心律失常药物外,还有司巴丁、卡泊酸、门冬氨酸钾镁、阿马灵、安地唑啉、常咯啉、醋丁酰心安、心得宁等。
1、第一类抗心律失常药物
又称膜抑制剂。
有膜稳定作用,能阻滞钠通道。
抑制0相去极化速率,并延缓复极过程。
又根据其作用特点分为三组。
Ⅰa组对0相去极化与复极过程抑制均强,有奎尼丁、普鲁卡因胺等。
Ⅰb组对0相去极化及复极的抑制作用均弱,包括利多卡因、苯妥英等;Ⅰc 组明显抑制0相去极化,对复极的抑制作用较弱,包括普罗帕酮、氟卡尼等。
2、第二类抗心律失常药物
即β肾上腺素受体阻滞剂,其间接作用为β-受体阻断作用,而直接作用系细胞膜效应。
具有与第一类药物相似的作用机理。
这类药物有:心得安,氨酰心安,美多心安,心得平,心得舒,心得静。
3、第三类抗心律失常药物
系指延长动作电位间期药物,可能系通过肾上腺素能效应而起作用。
具有延长动作电位间期和有效不应期的作用。
其药物有:胺碘酮、溴苄铵、乙胺碘呋酮。
4、第四类抗心律失常药物
系钙通道阻滞剂。
主要通过阻断钙离子内流而对慢反应心肌电活动超抑制作用。
其药物有:异搏定、硫氮卓酮、心可定等。
5、第五类抗心律失常药物
即洋地黄类药物,其抗心律失常作用主要是通过兴奋迷走神经而起作用的。
其代表药物有西地兰、毒毛旋花子甙K+、地高辛等。
除以上五类抗心律失常药物外,还有司巴丁、卡泊酸、门冬氨酸钾镁、阿马灵、安地唑啉、常咯啉、醋丁酰心安、心得宁等。
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