《药理学》复习总结概要.
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药理期末总结药理学是药学专业中的一门重要课程,主要研究药物的作用机制、药物在体内的活动过程以及药理学与临床应用之间的关系。
在本学期的学习中,我通过系统地学习了药理学的基本知识和理论,深入了解了不同药物的分类、作用机制和临床应用等方面的知识。
在此总结中,我将对本学期所学内容进行梳理和总结,以便进一步巩固和应用这些知识。
一、药物的分类药物按照不同的分类标准可以分为许多不同的类别,比如按照药物的化学结构分类、按照药物的作用部位和靶点分类等。
根据药物的化学结构分类,可以将药物分为多种不同的类别,如酸类药物、碱类药物、酯类药物、胺类药物等。
不同类别的药物具有不同的特点和药理效应,因此在临床应用中有着不同的用途。
二、药物的作用机制药物的作用机制是指药物通过与生物体内的特定分子相互作用,使其发挥药理效应的过程。
药物与生物体内的靶分子结合,可以引起各种不同的效应。
常见的药物作用机制有:激动剂药物与靶受体结合,增加相应的生理活性;拮抗剂药物与靶受体结合,阻止生理活性的发生;酶抑制剂通过与特定酶结合,抑制其催化活性等。
药物的作用机制是药理学中的重要内容,了解药物的作用机制有助于理解药物的药理效应和副作用。
三、药物的代谢和排泄药物在体内的代谢和排泄是药物不断从体内释放出来的过程,也是判断药物在体内的作用时程的重要因素。
药物代谢的主要地点是肝脏,通过化学反应使药物转化为更易排泄的代谢物。
而药物的排泄是指将代谢后的药物或其代谢物从体内排出,主要通过肾脏的排泄作用完成。
了解药物的代谢和排泄过程有助于合理用药和避免药物的积蓄和毒性反应。
四、药物的临床应用药物的临床应用是指将药物应用于临床治疗中,以达到预期治疗效果的过程。
临床应用涉及到药物的选择、剂量和用法等方面的问题。
合理的药物选择是根据药物的作用机制和临床需要来确定的。
药物的剂量和用法是根据患者的年龄、性别、体重、疾病的严重程度和患者的个体差异等因素来确定的。
在临床应用药物时,还需要注意药物的副作用和相互作用,以便调整治疗方案并减少不良反应的发生。
药理学复习归纳总结各章节名词解释汇总1、药理学(pharmacology):是研究药物与机体或病原体相互作用的规律和原理的一门学科。
2、药物效应动力学:主要研究药物对机体的作用及其作用机制,以阐明药物防治疾病的规律。
3、药物代谢动力学:主要研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律。
包括药物在机体内的吸收、分布、生物转化(或称代谢)及排泄的过程,特别是血药浓度随时间而变化的规律。
4、药物作用:是指药物对机体的初始作用,是动因;药理效应是药物作用的结果,是机体的表现。
5、简单扩散(simple diffusion):脂溶性药物溶解于细胞膜的脂质层,顺浓度差通过细胞膜,又称脂溶性扩散,是一种被动转运方式,绝大多数药物按此方式通过生物膜。
6、吸收(absorption):药物自用药部位进入血液循环的过程。
7、首关消除:从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血液循环前必先通过肝脏,如果肝脏对其代谢能力强,或者胆汁排泄量大,则进入全身血液循环的有效药物量明显减少,这种作用称为首关消除。
8、分布(distribution):药物吸收后从血液循环到达机体各个器官和组织的过程。
9、代谢(metabolism,生物转化):药物作为外源性物质在体内经酶或其他作用使药物的化学结构发生变化的过程。
10、排泄(excretion):是药物以原形或代谢产物的形式经不同途径排出体外的过程。
11、肠肝循环(enterohepatic cycle):部分药物经肝脏转化形成极性较强的水溶性代谢产物,被分泌到胆汁内经由胆道及胆总管进入肠腔,然后随粪便排泄,经胆汁排入肠腔的药物部分可再经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液循环,这种肝脏、胆汁、小肠之间的循环。
12、一级动力消除学:是体内药物按恒定比例消除,在单位时间内的消除量与血浆药物浓度成正比。
13、零级消除动力学:是体内药物按恒定的量消除,即恒定的速率,不论血浆药物浓度高低,单位时间内消除的药物的量不变。
药理重要知识点归纳总结一、药物的吸收药物的吸收是指药物从给药部位进入血液循环的过程。
药物可以通过口服、注射、吸入、经皮等途径给药。
吸收的速度和程度取决于药物的特性(如溶解度、离子性等)、给药途径、给药部位以及生物体的生理状态等因素。
药物吸收的主要途径包括被动扩散、主动转运和内吞作用。
二、药物的分布药物的分布是指药物在生物体内的分布和扩散过程。
药物可以通过血液循环和淋巴系统到达不同的组织和器官,然后经过细胞膜进入细胞内部。
药物的分布受到血流量、血液-组织分配系数、蛋白结合率、毛细血管通透性等因素的影响。
药物在分布过程中可能出现组织库效应和毒性积累等现象。
三、药物的代谢药物的代谢是指药物在生物体内经过化学反应转化成代谢产物的过程。
药物代谢的主要部位是肝脏,也可以在肠道、肺、肾和其他组织中发生。
药物代谢的主要作用是增加药物的水溶性和活性,同时减少毒性和排泄速度。
药物代谢受到遗传因素、性别、年龄、饮食、疾病等因素的影响。
药物代谢通常分为两个阶段,包括相对水解和偶氮化反应。
四、药物的排泄药物的排泄是指药物及其代谢产物从生物体内被排除的过程。
主要的药物排泄途径包括肾脏排泄、肠道排泄、肺排泄和乳腺排泄等。
肾脏排泄是主要的药物排泄途径,包括肾小球滤过、近曲小管分泌、远曲小管重吸收等过程。
其他排泄途径是药物在体内的循环,通过呼吸、汗液、胃肠道、唾液、乳腺分泌、皮肤和毛发等途径排泄。
五、药物的作用机制药物的作用机制是指药物在生物体内产生治疗效应的方式和过程。
药物的作用机制包括直接作用和间接作用两种。
直接作用是指药物与靶标分子结合产生生物效应,如激活受体、抑制酶、杀死细菌等。
间接作用是指药物通过改变生物体内的生理过程产生治疗效应,如改变细胞膜的通透性、改变细胞内信号传导等。
六、药物的剂量-效应关系药物的剂量-效应关系是指药物剂量和药物效应之间的关系。
剂量-效应关系的曲线通常是S形曲线或饱和曲线,其中包括最低有效剂量、最大有效剂量、半数效应剂量、半数抑制剂量等参数。
药理学章节重点知识归纳第一章绪论1.药理学:是研究药物与机体(包括病原体)相互作用的规律及机制的学科。
2.药效学:研究药物对机体的作用及作用机制。
3.药动学:研究机体对药物的处置。
包括药物在体内过程(吸收、分布、代谢、排泄)及血药浓度随时间而变化的规律。
第二章药物效应动力学(药效学)1、不良反应:(1)副作用:药物在治疗量时出现的与用药目的无关的作用称为副作用。
(2)毒性反应:药物剂量过大或用药时间过长时,药物在体内蓄积过多引起的危害性反应称为毒性反应。
(3)变态反应:药物作为抗原或半抗原,经接触致敏后所引发的病理性免疫反应称为变态反应,又称过敏反应。
常见于过敏体质患者。
如青霉素过敏性休克。
(4)停药反应:长期应用某些药物,突然停药使原有疾病症状重新出现或加剧的现象称停药反应,或称反跳现象。
(5)后遗效应:停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残留的药理效应称后遗效应。
后遗效应长短不一。
短的如服用催眠药后,次晨出现的乏力、困倦现象;长的如长期应用肾上腺皮质激素,出现的肾上腺皮质功能低下症状。
(6)续发反应:续发反应是药物的治疗作用引起的不良后果,又称治疗矛盾。
如广谱抗生素。
(7)依赖性:长期应用某些药物后,患者对药物产生主观和客观上连续用药的现象,称为依赖性。
如镇静催眠药和镇痛药。
(8)特异质反应:少数特异体质患者对某些药物产生的反应与常人不同,这种现象称为特异质反应。
如蚕豆病。
2、效能:药物所能产生的最大效应称为该药物的效能。
效能反映了药物内在活性的大小,效能大活性大。
3、效价强度:指能引起等效反应所需要的药物剂量,简称效价。
药物剂量越小,药价的效价越大。
4、评价药物的安全性:治疗指数(TI)可用来评价药物的安全性,是药物的半数致死量(LD50)与半数有效量(ED50)的比值。
这仅用于治疗效应和致死效应的量效曲线平行的药物。
治疗指数越大,药物安全性越高。
两条曲线不平行:LD1/ED99或LD5和ED95之间的距离来评估药物的安全性。
药理考试知识点总结一、药理学概述1. 药理学的定义及其发展药理学是研究药物在生物体内的作用、吸收、分布、代谢和排泄规律,以及药物和生物体相互作用的科学。
药理学的发展可以追溯到古代,而现代药理学的发展主要集中在19世纪和20世纪。
20世纪50年代以后,药理学的研究逐渐成为一个独立的学科。
2. 药物的分类及其特点药物可以按照其化学结构、来源、作用部位、作用方式等多种方式分类。
主要包括化学分类、药理学分类、临床分类等。
根据药物特点进行分类可以帮助人们更好地了解药物的作用和应用。
3. 药理学的研究内容药理学研究内容主要包括药物的作用机制、吸收、分布、代谢和排泄规律,以及药物的药代动力学和药效动力学等。
药理学的研究内容丰富多样,既包括理论研究,也包括实践应用。
二、药物的吸收、分布、代谢和排泄1. 药物的吸收药物的吸收是指药物从给药部位进入血液循环的过程。
影响药物吸收的因素主要包括药物的化学特性、给药途径、给药部位、药物剂型等。
药物吸收的速度和程度直接影响着药物起效的时间和效果。
2. 药物的分布药物的分布是指药物在体内的分布情况。
影响药物分布的因素包括药物的性质、生理状态、组织通透性等。
药物的分布特点对于药物的作用有着重要的影响。
3. 药物的代谢药物的代谢是指药物在体内发生的生物转化过程。
药物代谢通常主要发生在肝脏中。
药物代谢的结果通常是使药物转化成为易于排泄的代谢产物,或转化为活性的代谢产物。
4. 药物的排泄药物的排泄是指药物从体内排出的过程。
药物的排泄主要通过肾脏、肝脏、肺部等器官完成。
药物排泄的速度和方式对于药物在体内的浓度和作用时间有着重要的影响。
三、药物的药效动力学1. 药物的药效学药效学是研究药物与生物体之间相互关系的科学。
主要内容包括药物对生物体的作用效应、作用机制等。
药物的药效学的研究是为了更好地了解药物的作用特点和应用规律。
2. 药物的作用方式药物的作用方式是指药物与生物体相互作用的方式。
药理学知识点详细汇总总结一、药物的分类:1.根据作用部位:中枢神经系统药物、心血管系统药物、抗感染药物等2.根据作用性质:促进剂、抑制剂、舒张剂、收缩剂等3.根据化学结构:抗生素、激素、酶制剂、细胞毒药物等二、药物的作用机制:1.受体结合:激动剂和拮抗剂通过与受体结合来调控生理功能2.酶作用:酶制剂通过抑制或激活特定酶发挥作用3.通道调节:离子通道药物通过调控细胞膜上的离子通道来影响神经肌肉的兴奋性4.细胞膜效应:膜稳定药物通过影响细胞膜的物理化学性质来干预生理功能三、药物的代谢和排泄:1.肝脏代谢:大部分药物在肝脏中经过代谢而达到活性或失活状态2.肾脏排泄:肾脏是主要的药物排泄器官,药物及其代谢产物通过尿液排出体外3.其他排泄途径:肠道、肺泌物等也是药物排泄途径四、药物的副作用和相互作用:1. 药物的不良反应:包括药理作用之外的有害效应,如过敏反应、药物中毒等2. 药物的相互作用:药物之间相互作用可能增强或减弱其疗效,甚至产生新的不良反应五、个体差异对药物反应的影响:1. 遗传因素:基因型差异可能导致药物代谢酶活性差异,从而影响对药物的反应2. 年龄性别:不同年龄段和性别对药物的代谢、排泄也有影响3. 疾病状态:疾病、器官功能损害可能影响药物的代谢和排泄,增加药物不良反应的发生六、药物的临床应用:1. 药物用途:治疗、预防、诊断等2. 药物的用量、用法和给药途径:不同药物在临床上有不同的用药规范和给药途径3. 药物与药物之间的配伍性:有些药物不宜与其他药物混合使用,可能导致不良反应或降低疗效七、未来药理学的发展趋势:1. 个体化药物治疗:结合基因组学和药代动力学,实现对不同个体的个体化治疗2. 药物新疗法研究:不断探索新的治疗方法,如基因治疗、RNA干预等3. 药物安全性评价:加强对新药物的药物安全性评价和监测,预防不良反应的发生总的来说,药理学作为临床医学重要的一部分,对于理解药物的作用机制、合理用药以及预防药物不良反应等方面都有着重要的意义。
第1章绪言1.什么是药效动力学药效动力学(Pharmacodynamics),又称“药效学”,是研究药物对机体的作用、作用原理及作用规律的一门分支科学2.什么是药代动力学药代动力学,全称“药物代谢动力学“,是研究药物在人体内代谢过程的学科。
比如药物的吸收、分布、代谢转化、排泄过程等。
第2章药效学1、什么是不良反应凡与用药目的无关,并为病人带来不适或痛苦的反应统称为药物不良反应。
2、效能与效价强度的异同效能指药物的最大效应浓度,对单一药物而言;效价强度指能引起等效反应的相对浓度或剂量,对多种药物相互比较而言。
3、何谓治疗指数,有何意义通常将药物的半效致死量与半效有效量的比值称为治疗指数,用以表示药物的安全性。
治疗指数越大越安全。
4、受体激动剂与受体拮抗剂激动剂:为既有亲和力又有内在活性的药物,它们能与受体结合并激动受体而产生效应,分为完全激动药和部分激动药。
拮抗剂:能与受体结合,具有较强亲和力而无内在活性的药物。
第3章药代动力学1、试述被动转运和主动转运的特点药物分子借助于流体静压或渗透压随体液通过细胞膜的水性通道由细胞膜的一侧到达另一侧称为滤过,为被动转运。
主动转运特点:1、需要载体。
2、消耗能量。
3、转运时有饱和现象。
4、有竞争现象。
5、当一侧药物转韵完毕后,转运停止。
2、试述血浆半衰期及其临床意义血浆半衰期是指血浆中药的浓度下降一半所需时间,临床意义:可以预计连续给药后达到稳态血浆药物浓度的时间和停药后药物从体内消除所需要的时间。
3、简述药酶诱导剂及其临床意义凡能诱导药酶活性增加或加速药酶合成的药物称为药酶诱导剂,酶诱导可引起合用的底物药物代谢速率加快,因而药理作用和毒性反应增强或减弱。
4、简述生物利用度及临床意义生物利用度是指经任何给药途径给于一定剂量的药物后到达全身血循环内药物的百分率。
有绝对生物利用度和相对生物利用度之分。
意义:反映药物制剂被机体吸收利用程度;评价药物质量的指标。
5、简述首关消除及临床意义首关消除(首过消除):口服药物在胃肠道吸收后,首先进入门静脉,某些药物在通过肠粘圝膜及肝脏时,部分药物受到灭活代谢,使进入体循环的有效药量明显减少。
一、名词解释生物利用度:指经任何给药途径给予一定剂量的药物后到达全身血液循环内药物的百分率(=半衰期:血浆药物浓度下降一半所需的时间,t=0.693/Ke。
1/2一级消除动力学:血浆中的药物浓度每隔一段时间降到原药物浓度的一定比例。
零级消除动力学:血浆中的药物每隔一定时间消除一定的量。
肝肠循环:被分泌到胆汁内的药物及其代谢产物经由胆道及胆总管进入肠腔,然后随粪便排肝脏、胆汁、小肠间的循环称为肝肠循环。
首过效应:药物在胃肠吸收后经肝门静脉进入肝脏,如果肝脏对其代谢能力很强,或由胆汁肝药酶诱导剂:能增强药酶活性或加速其合成的药物。
如苯巴比妥、苯妥英钠等。
肝药酶抑制剂:能减弱药酶活性或抑制其合成的药物。
如异烟肼、氯霉素等。
后遗效应:指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。
耐受性:长期反复用药后机体对药物的反应性降低。
耐药性:长期反复用药后病原体或肿瘤细胞对化疗药的反应性降低。
神经递质:主要在神经元中合成而后储存于突触前囊泡内,在信息传递过程中,由突触前膜MBC(最低杀菌浓度):指体外抗菌实验中,杀灭供试细菌的抗菌药物的最低浓度。
MIC (最低抑菌浓度):指体外抗菌实验中,抑制供试细菌生长的抗菌药物的最低浓度。
感性降低。
二重感染:又名菌群交替症。
正常人体口腔,鼻咽部,消化道等处有多处微生物寄生,相互拮如真菌和耐药菌乘机大量繁殖,造成新的感染。
效价强度:药物达到一定药理效应的剂量,反应药物与受体的亲和力,其值越小则强度越大。
效能:(增加浓度和剂量而效应量不再继续上升),反映药物的二、简答题1、简述新斯的明的药理作用与临床应用。
新斯的明可抑制乙酰胆碱酯酶活性而发挥拟胆碱作用,可兴奋M、N胆碱受体,其对腺体、眼、心血管及支气管平滑肌作用弱,对骨骼肌及胃肠平滑肌作用强。
临床上主要用于治疗重症肌无力,还可用于减轻由手术或其他原因引起的腹气胀及尿潴留、阵发性室上性心动过速、竞争性神经肌肉阻滞药过量时的解救。
药理学重点总结归纳药理学是研究药物在生物体内作用的科学。
它通过研究药物的组成、性质、作用机制以及药物与生物体的相互关系,为合理应用药物提供理论依据。
在药学、医学等领域有着重要的地位和作用。
一、药理学的基本概念药理学的研究对象是药物,它指的是可以诊断、治疗、缓解、预防疾病的物质。
药理学的研究内容主要包括药物的来源、性质、结构和作用机制等。
1.药物的来源药物的来源多种多样,从天然植物、动物到人工合成药物,都可以作为药物使用。
利用现代科技,我们还可以通过基因工程等方法来制造药物。
2.药物的性质药物的性质包括化学性质和药效性质两个方面。
化学性质指的是药物的组成成分及其结构特点,而药效性质则是指药物治疗疾病的能力。
3.药物的结构药物的结构对其作用机制和性质具有重要影响。
药物包括小分子药物和大分子药物两种,它们的结构特点决定了其生物利用度和药效。
4.作用机制药物的作用机制是指药物与生物体相互作用的过程。
药物可以通过与生物体内某些分子的结合来产生治疗效果,也可以通过调节生物体内的信号传导途径来发挥作用。
二、药物的分类药物可以按照不同的标准进行分类,常见的分类方法包括化学分类、疗效分类和作用机制分类。
1.化学分类根据药物的化学性质和结构特点,可以将药物分为不同的化学类别。
例如,抗生素、抗生物素、类固醇等。
2.疗效分类根据药物的主要治疗作用,可以将药物分为不同的疗效类别。
例如,抗生素、抗病毒药物、降压药等。
3.作用机制分类根据药物的作用机制和目标,可以将药物分为不同的作用机制类别。
例如,靶向药物、酶抑制剂、离子通道阻滞剂等。
三、药物的药效与副作用药物的药效是指药物对生物体产生治疗作用的能力,而副作用则是指药物使用过程中产生的不良反应。
1.药效药物的药效通常通过药物与生物体内靶点相互结合,发挥作用。
药物的药效充分与否取决于药物的生物利用度、相互作用的结合能力以及作用的时机等因素。
2.副作用药物的副作用是因为药物与生物体内的其他分子发生不良反应而产生的。
《药理学》复习总结名词解释1、肝肠循环. 有些药物及代谢物经胆汁排泄入十二指肠,一些结合型药物在肠中受细菌和酶的水解可被再吸收,形成肠肝循环,可使药物消除缓慢,作用时间明显延长。
2、二重感染(菌群交替症). 长期大剂量应用广谱抗生素如四环素类,使敏感菌被抑制,破坏了体内正常菌群生态平衡,致使一些抗药菌和真菌乘机繁殖,造成二重感染。
3、继发反应. 是药物发挥治疗作用后的不良后果,继发于药物治疗作用之后的一种不良反应,又称治疗矛盾。
如长期应用广谱抗生素时产生的二重感染。
4、首剂现象. 即首次应用哌唑嗪后,可发生严重的体位性低血压、晕厥和心悸等,在直立体位、饥饿等状态下较易发生。
5、首过消除(首过效应、首关消除、首关效应、首关代谢). 从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血循环前必须先通过肝脏,如果肝脏对其代谢能力很强或由胆汁排泄的量大,则使进入全身血循环内的有效药物量明显减少,这种作用称为首关消除。
6、肝药酶诱导剂. 凡能够增强药酶活性的药。
7、肝药酶抑制剂. 凡能够减弱药酶活性的药。
8、强度(效价). 指药物作用的强弱程度。
9、极量. 或称最大有效量,引起最大效应而不出现中毒的剂量。
10、效能. 指药物产生的最大效应,此时以达到最大有效量,若再增加剂量,效应不再增加。
11、精神依赖性. 即心里依赖性或称习惯性,是指使用某些药物以后可产生快乐满足感,并在精神上形成周期性不断使用的欲望,其特点是一旦中断使用,不产生明显的戒断症状,可出现身体多处不舒服的感觉,但可以自制。
12、身体依赖性. 即生理依赖性或称成瘾性,是指反复使用某些药物以后造成的一种身体适应状态,其特点是一旦中断药物可出现强烈的戒断症状。
13、最小抑菌浓度(MIC). 是指体外抗菌实验中,抑制供试细菌生长的抗菌药物的最低浓度。
14、最小杀菌浓度(MBC). 是指体外抗菌实验中,杀灭供试细菌的抗菌药物的最低浓度。
15、部分激动剂. 具有激动剂和拮抗剂的双重特性,亲和力较强,内在活性弱。
16、副作用. 指药物在治疗剂量时产生与治疗目的无关的作用。
17、调节痉挛. 毛果芸香碱作用域睫状肌的M胆碱受体,使远物难以清晰地成像于视网膜上,故看近物清楚,看远物模糊。
睫状肌上的M受体被激动→睫状肌收缩→悬韧带松弛→晶状体变突,屈光度增大→眼视近物清楚,视远物模糊。
18、调节麻痹. 睫状肌松弛退向外缘,悬韧带向周围拉紧,使晶状体处于扁平状态,导致屈光度降低,不能将近距离的物体清晰地成像于视网膜上,看近物模糊不清,只适于看远物。
19、药物代谢动力学. 简称药动学,主要研究机体对药物的作用,包括药物在体内的吸收、分布、代谢及排泄过程,特别税血药浓度随时间变化的规律。
20、后遗效应. 是指停药后原血药浓度已降至阈浓度以下而残存的药理效应。
21、受体的上增性调节. 长期应用拮抗剂或手提周围的生物活性物质浓度低,产生强而持久的阻滞作用时,可使受体数目增加。
22、受体的向下调节. 长期应用激动剂或受体受体周围的生物活性物质浓度高,产生强而持久的激动作用时,可使受体数目减少。
23、天然抗生素. 由某些微生物培养液中提取的抗生素。
24、肝肠循环. 某些药物经肝脏转化为极性较强的水溶性代谢产物,可自胆汁排泄,若此时,再经肠粘膜上皮细胞吸收,经门静脉,肝脏重新进入体循环的反复循环过程。
25、耐药性. 又称抗药性,是指细菌与抗菌药无反复接触后对药物的敏感性降低甚至消失。
26、耐受性. 机体对药物的反应特别不敏感,需加大剂量才能获得疗效。
27、药物效应动力学. 简称药效学,主要研究药物对机体的作用,包括药物的作用、作用机制、临床应用或适应性等。
28、血药浓度坪值. 每个一个半衰期用药一次,经4~6个半衰期后可达稳定水平的97%,此时血药浓度上升的幅度逐渐减缓并趋于稳定,在一定范围内波动,这个相对稳定的水平称为坪值。
29、药理学. 是研究药物与机体(包括病原体)相互作用的一门学科。
30、半数致死量(LD50). 50%实验动物死亡的剂量。
31、半数有效量(ED50). 50%实验动物出现阳性反应的剂量。
32、半数中毒量(TD50). 50%实验动物出现中毒反应的剂量。
33、治疗指数. 在药物研究室用来表示药物安全性的指标,TI=LD50/ED50或TI=TD50/ED50。
34、化疗指数. 是指在化学治疗药物研究时用来表示药物安全性的指标,即LD50/ED50。
35、安全范围. ED95与LD5之间的距离。
36、灰婴综合征. 由于新生儿和早产儿肝功能发育不全,肝药酶的含量和活性较低,解毒功能差,且肾脏排泄功能也低下,使用大量的氯霉素易引起积蓄中毒,表现为腹胀、呕吐、呼吸抑制乃至皮肤灰白、紫绀,最后循环衰竭、休克,称灰婴综合征。
简答1、简述药物效能和效价强度的概念. 药物在最大治疗量时达到的最大效应,称效能。
效价强度(potency):药物引起等效效应的相对剂量或浓度。
2、简述药物代谢的方式及解决. 药物代谢又称生物转化(biotransformation),即药物在体内发生的化学结构变化。
其代谢的两种方式分别为(1)氧化、还原或水解和(2)结合。
3、耐药性. 耐药性是指细菌与抗菌药物多次接触后,对药物的敏感性下降甚至消失,致使抗菌药物的疗效降低或无效。
耐药性分为固有耐药性和获得耐药性。
4、简述解热、镇痛、抗炎药的作用机制. ⑴抑制PG合成酶--环氧酶( cyclo-oxygenase, COX ) ;⑵抑制缓激肽的生物合成;⑶稳定溶酶体膜;⑷抑制WBC向炎症部位的游走。
5、简述氨基苷类的抗生素的不良反应. (1)肾毒性:急性近曲小管变形、坏死。
尿中可见蛋白、管性、红细胞,重者见氮质血症。
(2)耳毒性:前庭功能损害,耳窝神经损害。
(3)神经肌肉阻滞:表现为肌无力,常见静滴或腹腔给药。
原因:乙酰胆碱释放受阻。
(4)过敏反应:嗜酸性细胞增多、皮疹、药热和过敏性休克。
6、T1/2及其意义. 药物消除半衰期(T1/2)是药物浓度下降一半所需要的时间。
T1/2 = 0.693 / k。
其意义为:(1)反映药物消除速度和能力(2)一次用药经过4-6个T1/2体内药物基本消除,反复用药经4-6个T1/2体内药量达稳态水平(3)决定每天给药次数。
7、成瘾性. 阿片类等药物连续反复多次给予后,形成对药物的依赖性,成为成瘾性。
8、肝药酶抑制剂. 肝药酶抑制剂:能抑制肝药酶合成并降低其活性的药物。
如异烟肼、氯霉素。
9、简述SMZ+TMP(复方新诺明)的药理依据(作用机制、组方依据). 复方磺胺甲噁唑(SMZco,复方新诺明)是SMZ和TMP按照5:1比例制成的复方制剂,二者的主要药代学参数相近。
SMZco通过双重阻断机制(SMZ抑制二氢蝶酸合酶,而TMP 抑制二氢叶酸还原酶),协同阻断细菌四氢叶酸合成;抗菌活性是两药单独等量应用时的数倍至数十倍,甚至呈现杀菌作用,且抗菌谱广大,并减少细菌耐药性的产生。
10、首剂现象. 首剂效应(first dose effect)又称首剂综合征(syndrome of first dose)或首剂现象(first dose phenomenon),系指一些病人在初服某种药物时,由于肌体对药物作用尚未适应而引起不可耐受的强烈反应。
最初发现引起首剂效应的药物为α1受体阻滞剂哌唑嗪(prazoxin),该药引起的首剂效应表现为恶心、头晕、头痛、心悸、嗜睡、体位性低血压、休克等;β受体阻滞剂和钙拮抗剂也可引起首剂效应。
为预防哌唑嗪的首剂效应,可采用临睡前给药,并从小剂量(0.5mg)开始;一旦发生首剂效应,应使患者平卧,一般无须特殊处理。
11、肝药酶. 肝药酶是存在于肝微粒体内的混合功能氧化酶系统。
主要的酶是细胞色素P-450,尚有辅酶2(NADPH)及黄蛋白,能转化数百种药物。
12、二重感染. 正常人口腔、咽喉部、胃肠道存在完整的微生态系统。
长期应用广谱抗生素时,敏感菌被抑制;不敏感菌乘机大量繁殖,由原来的趋势菌群变为优势菌群,造成新的感染,称作二重感染或菌群交替症。
13、周期非特异性药物. 细胞周期非特异性药物(CCNSA):能杀灭处于增值周期各时相的细胞甚至包括G0期细胞的药物,如直接破坏DNA结构以及影响其复制或转录功能的药物(烷化剂、抗肿瘤抗生素及铂类配合物等)。
14、周期特异性药物. 斯堡周期(时相)特异性药物(CCSA):仅对增值周期的某些时相敏感而对G0期细胞不敏感的药物,如作用于S期的抗代谢药物,作用于M期细胞的长春碱类药物。
15、反跳现象. 些药物连续使用一段时间后,病人对激素产生了依赖性或并且尚未完全控制,骤然停药或减量过快而致原病复发或恶化,这种现象称为反跳现象。
常需加大剂量再行治疗,待症状缓解后再缓慢减量、停药。
16、简述小剂量阿司匹林抗血栓形成的作用原理. 低浓度阿司匹林能使PG合成酶(COX)活性中心的丝氨酸乙酰化失活,不可逆地抑制血小板环氧酶,减少血小板中血栓素A2(TXA2)的生成,而影响血小板聚集及抗血栓形成,达到抗凝作用。
17、四环素抗生素的不良反应. (1)胃肠道刺激:口服可引起恶心、呕吐、腹泻等症状(2)二重感染:正常人口腔、咽喉部、胃肠道存在完整的微生态系统。
长期应用广谱抗生素时,敏感菌被抑制;不敏感菌乘机大量繁殖,由原来的趋势菌群变为优势菌群,造成新的感染,称作二重感染或菌群交替症。
(3)对骨骼和牙齿生长的影响:四环素类药物与新生的骨骼中牙齿中沉积的钙离子结合,造成恒齿永久性棕色色素沉着,牙釉质发育不全,还可抑制婴儿骨骼发育。
(5)其他:长期大量使用可引起严重肝损伤或加重原有肾损伤。
偶见过敏反应。
18、简述吗啡治疗心源性哮喘的药理依据. 吗啡治疗心源性哮喘作用显著,其作用机制是:(1)扩张外周血管,降低外周阻力,减少回心血量,减轻心脏负担。
(2)有镇痛作用,消除紧张、焦虑情绪,减少耗氧量。
(3)降低呼吸中枢对二氧化碳的敏感性。
19、为什么新斯的明对骨骼肌的兴奋作用最强. 新斯的明除抑制乙酰胆碱酯酶而使乙酰胆碱蓄积外,还能直接激动骨骼肌运动终板上的N2受体,并能促进运动神经末梢释放乙酰胆碱,表现出强大的兴奋骨骼肌的作用。
20、苯二氮卓类药物的中枢性肌肉松弛作用特点及临床应用. 安定的肌松作用最强,能降低肌张力而不影响机体的正常活动,临床用于缓解中枢疾病所致的肌强直,也可用于局部病变引起的肌肉痉挛。
21、简述庆大霉素用于治疗肠道感染的用药途径和依据. 采用口服给药。
庆大霉素对革兰氏阴性菌杆菌有强大的抑制作用,肠道感染多为革兰氏阴性杆菌所致,口服时在肠道不吸收,肠道浓度高,故对肠道感染有效。
22、血浆半衰期. 指血浆药物浓度下降一半所需要的时间,恒比消除,t1/2=0.693/KE,t1/2大小与血药浓度高低无关,为恒定值;恒量消除,T1/2=C0/2k,其大小固定,初始血药浓度有关。