4胆碱受体阻断药I—M胆碱受体阻断药

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阿托品的合成代用品

一、合成扩瞳药

后马托品(homatropine)

尤马托品(eucatropine)
特点：
1.作用快，维持时间短。
2.主要用于眼科扩瞳，验光及眼底检查。

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二、合成解痉药
1.季铵类
溴丙胺太林(propantheline bromide,普鲁本辛)
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(3)眼底检查 4.心动过缓及房室传导阻滞 5.抗休克 6.解除有机磷酸酯中毒 [不良反应] 1.口干、皮肤干燥（0.5mg），心率加快、 瞳孔散大、视力模糊（1mg）。
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2.阿托品中毒（5~10mg），致死量：成 人80~130mg，儿童10mg 。
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筒箭毒碱(d-tubocurarine)
肌松顺序及恢复顺序
眼部肌肉
四肢肌
躯干肌
肋间肌
膈肌
特点：
1.本药静注后3~6min起效，持续20~40min。 肌松前无肌束颤动。
2.安全性比较小，因作用时间较长，其作用
20不19/9/易7 逆转(呼吸肌松弛)，目前临床少用。 40
作用机制：
药物与神经肌接头后膜N2受体结合，产 生与Ach相似的，较持久的除极作用，使 N2受体对Ach不起反应而使骨骼肌松弛。
Ⅰ相阻断： N2除极作用 Ⅱ相阻断：占领N2受体，非除极作用
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作用特点： 1.药物作用的开始，常出现短暂的肌束
颤动。
2.快速耐受性。 3.抗AchE药新斯的明不能解除其肌松药
BP↓
2、副交感神经节：
平滑肌及腺体占优势——平滑肌收缩，腺体
分泌——口干、便秘、尿潴留、扩瞳等；
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骨骼肌松弛药 (skeletal muscular relaxants)

除极化型肌松药
骨骼肌松弛药

非除极化型肌松药
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除极化型肌松药
(depolarizing muscular relaxants)
用强大而可靠，维持时间短。
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目前临床主要用于麻醉时控制血压，以 减少手术区的出血。也用于主动脉瘤手 术。
2.阻断副交感神经节，产生不良反应。 如口干、便秘、扩瞳及尿潴留等。
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1、交感神经节阻断：
血管占优势——血管平滑肌扩张
小动脉扩张——外周阻力↓
小V扩张—回心血量↓
有利于手术的进行。 [不良反应] 1. 窒息 过量呼吸麻痹 2.肌束颤动
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3.高血钾 [药物相互作用] 1.本品不能与AchE抑制剂合用，合用时会增
本药的毒性，如新斯的明，环磷酰胺，氮芥， 普鲁卡因，可卡因等。
2.本品不能与骨骼肌松弛药合用，合用时会 增本药的呼吸麻痹，如氨基甙类抗生素，多 粘菌素B，呋塞米利尿药。
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(2)眼内压升高
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(3)调节麻痹
睫状肌M受体阻断,睫状肌松弛而退向外 缘悬韧带拉紧,晶状体变扁平,屈光度减 低,近物模糊,远物清楚称调节麻痹。
睫状肌
晶状体

悬韧带
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3.平滑肌 阿托品阻断平滑肌的M受体，对多种平滑肌 产生松弛作用，尤其是过度活动或痉挛状态
4.心脏 (1)心率 心率减慢：阿托品0.4~0.6mg时可出现心率
减慢，每分钟可减慢4~8 次，但作用短暂。
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阿托品可阻断突触前膜M1受体，促进 Ach的释放所致（突触前膜M1受体激动 时负反馈抑制Ach的释放）。
心率加快：阿托品心率加快作用比较明 显，心率加快作用取决于迷走神经的张 力。阿托品阻断心脏的M2受体，解除迷 走神经对心脏的抑制作用。
[禁忌症] 青光眼及前列腺肥大者禁用阿托品。
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山莨菪碱

(anisodamine,654-2)
特点：
1.扩瞳作用及抑制腺体分泌作用为阿托品的
1/20~1/10。
2.解除胃肠平滑肌痉挛及血管痉挛作用比较
明显，临床主要用于感染性休克及内脏绞痛。
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N胆碱受体阻断药

N1胆碱受体阻断药

(神经节阻滞药)
N胆碱受体阻断药

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N2胆碱受体阻断药 (骨骼肌松弛药)
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神经节阻滞药 (ganglionic blocking drugs)
美卡拉明(美加明，mecamylamine) 樟磺咪芬(trimetaphan camsilate) 本类药物能选择性阴断神经的N1受体，
第八章 胆碱受体阻断药 (cholinoceptor blocking drugs)
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目的要求：
1、掌握阿托品的作用； 2、熟悉东莨菪碱、山莨菪碱的作用特点； 3、了解N受体阻断药。
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M胆碱受体阻断药
胆碱受体阻断药

N胆碱受体阻断药
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一、M 胆碱受体阻断药
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6.中枢作用 较大剂量（1~2mg）可兴奋延脑呼吸中枢 和大脑皮层。此作用可用于有机磷中毒呼
吸抑制作用的解救。
中毒剂量（10mg)可出现明显中枢中毒症 状，如烦躁不安，多言，幻觉，运动失调， 惊厥等。
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[临床应用] 1.解除平滑肌痉挛 2.抑制腺体分泌 (1)用于全身麻醉给药 (2)用于严重的盗汗及流涎症 3.眼科 (1)虹膜睫状体炎 (2)验光配眼镜
浆AchE水解。
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2.肌松作用顺序及恢复顺序
颈部 肩胛 腹部 四肢

舌 咽喉 咀嚼肌
面部 呼吸肌
3.肌松作用强度 以颈部 及四肢松弛最明显,其次为面部、舌、
咽喉、咀嚼肌 。
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[临床应用] 1.松弛咽喉肌，以利于插管。支气管镜、
食管镜检查。 2.浅麻醉辅助用药，以利于肌肉松弛，
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非除极化型肌松药 (竞争型肌松药,
competitive muscular relaxants)
作用机制 本类药物与Ach竞争神经肌接头的N2受
体，阻断Ach对N2受体的激动作用而使骨 骼肌松弛。 特点：抗AchE药新斯的明能解除其肌松 作用。因本类药物代谢不受AchE的影响。
的中毒作用，反能加强中毒作用。因新 斯的明抑制AchE，减少琥珀胆碱的代谢。 4.治疗量无神经节阻滞作用。
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琥珀胆碱(suxamethonium,succinylcholine, 司可林,scoline)
[药理作用] 1.肌松作用 作用快、短，易于控制。静脉注射10~30 mg琥珀胆碱后，1min出现作用，2min达高 峰，5min作用消失。琥珀胆碱在体内被血
特点：
（1）易通过血脑屏障，有安定作用。
（2）能缓解胃肠平滑肌痉挛和抑制胃酸泌。
（3）常用于胃肠痉挛和膀胱刺激症状，焦
虑症的溃疡病人。
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三、选择性M受体阻断药

哌仑西平(pirenzepine)

替仑西平(telenzepine)
特点：
选择性阻断M1受体，抑制胃酸及胃蛋白 酶的分泌，用于消化性溃疡病的治疗。

M胆碱受体阻断药
M1胆碱受体阻断药：阿托品 哌仑西平
M2胆碱受体阻断药：阿托品

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M3胆碱受体阻断药：阿托品 异丙基阿托品
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阿托品(atropine)
阿托品是从颠茄植物中分离出的生物碱，为 消旋莨菪碱。现已人工合成。
[药理作用]
作用机制：阿托品为竞争性M胆碱受体阻断药，
的平滑肌松弛作用更为明显。 (1)胃肠平滑肌：抑制胃肠平滑痉挛，降低蠕 动的幅度和频率，缓解胃肠绞痛。 (2)对尿道平滑肌及膀胱逼尿肌也有松弛和降
低张力的作用。
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(3)对胆道、输尿管、子宫和支气管的平滑肌 松弛作用较弱。
(4)阿托品对胃肠括约肌的松弛作用不太明显， 常取决于括约肌的功能状态。
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1.腺体 阿托品阻断M胆碱受体抑制腺体分泌，唾液
腺、汗腺对阿托品最敏感，抑制作用最强， 0.5mg阿托品可产生明显抑制作用；对泪腺 及呼吸道腺体的分泌也有较强的抑制作用； 大剂量阿托品可减少胃液及胃酸的分泌量。
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2.眼 (1)扩瞳
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阻滞Ach与N1受体的结合，从而阻滞了 神经节的冲动传递作用。
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药物对神经节的阻滞作用无选择性，交 感和副交感神经节均阻断。
1.阻断交感神经节，产生药理效应。 小动脉扩张，外周阻力降低；静脉血管
扩张，回心血量减少，血压明显降低。 临床曾用于高血压危象的治疗。降压作
(2)房室传导：解除迷走神经对心脏的抑 制作用，使房室传导加快。
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