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药理学课件 第一章 药物效应动力学

药理学课件 第一章 药物效应动力学
原因:个体差异、病理状态或药物合用
由于病人对药物敏感性高，
用量过大或过久对机体功能、形态产生损害。
急性毒性 LD50 慢性毒性
后遗效应 residual effect
停药后血药浓度降至阈浓度以下时残存的生物效应
可是短暂的，由药物作用直接引起: 如腰麻后出现的尿潴留； 苯巴比妥催眠 头晕、困倦
半抗原， 生物制品 全抗原 与剂量无关 仅见于少数过敏质病人
青霉素 链霉素 氯霉素 磺胺
补体
Ⅰ型过敏反应 休克，哮喘 Ⅱ型溶细胞反应 溶血， Ⅲ型免疫复合物反应 类风湿
T 细胞 迟发型Ⅳ型变态反应 移植排除
特异质反应 （idiosyncrasy）
少数病人由于基因变异或缺陷，药动学和药效 学过程异常，用药后发生与药物本身药理作用无关 的有害反应。
25
第三节 药物作用机理
① 特异性作用: 药物能与靶蛋白（受体、酶、离子通道等）特异性结合， 诱发特定的细胞内信号转导、生理、生化效应； 这类药物与靶蛋白的亲和性高，效价强度较大.
② 非特异性作用: 药物通过改变细胞周围的理化条件发挥药效，其效应与药物的 理化性质有关，如解离度、溶解度、酸碱度、渗透压等； 选择性较差；效价强度较小。
二 药物治疗作用 therapeutic effect
指符合用药目的、 具有防治疾病效果的作用
预防： 疫苗 抗感染
具有防治疾病效果
对因治疗 etiological treatment 针对病因治疗 对症治疗 symptomatic treatment 改善症状，不除病因
急则治标，缓则治本
二、不良反应adverse drug reaction （ADR）
从量反应 量效曲线 所获参数
最小有效量—能引起药理效应的最小剂量 (阈剂量 threshold dose)

药物效应动力学(药学)PPT课件

药物效应动力学(药学)PPT课件
禁忌症通常与药物的安全性有 关，涉及严重疾病、过敏反应
、相互作用等因素。
在使用药物前，医生会根据患 者的具体情况评估是否存在禁 忌症，并告知患者相关风险。
禁忌症的确定需要基于药品说 明书和医生的判断，以确保患 者的安全和治疗效果。
03
药物的作用机制
药物与受体的相互作用
药物与受体结合
01
药物通过与细胞膜上的受体结合，传递信号，引发一系列生物
依赖性
机体对药物产生的生理和心理上的依赖，停 药后出现戒断症状。
耐受性与依赖性的机制
与药物作用机制、受体分布和功能、神经递 质等有关。
管理策略
合理使用药物，避免长期使用和滥用，遵循 医生指导。
06
药物效应动力学的研究方 法
药效学研究方法
药效学研究方法
药效学研究是药物效应动力学的 重要研究方法之一，主要研究药 物对机体的作用及其机制，包括 药物对靶点的作用、药物对生理 功能的影响以及药物对疾病的治 疗作用等。
药物的安全性评价
01
临床前评价
通过动物实验等手段评估药物的安 全性。
不良反应监测
对上市后药物进行监测，发现并评 估不良反应。
03
02
临床评价
通过人体试验评估药物的安全性和 有效性。
风险效益评估
对药物的疗效和不良反应进行综合 评估，确定其风险和效益。
04
药物的耐受性与依赖性
耐受性
机体对药物敏感性的降低，需要增加剂量才 能维持疗效。
当两种或多种药物同时作用于同一疾病靶点时，可以产生协同作 用，增强治疗效果。
药物的拮抗作用
当两种或多种药物作用相反时，会产生拮抗作用，降低治疗效果。
药物的相互作用

药物效应动力学—药物的构效关系(药理学课件)

药物效应动力学—药物的构效关系(药理学课件)

个动物或多个实验标本以阳性率表示(如死亡等)。
第二节 药物的构效关系和量效关系
量效关系
量反应型量效曲线：
第二节 药物的构效关系和量效关系
量效关系
2 量效关系中的重要药效学参数 (1)最小有效量(阈剂量或阈浓度):能引起药理效应的最小剂量或最小药物 浓度。 (2)最小中毒量：刚引起轻度中毒的量 (3)最大效应或效能：药物达最大药效理能效和应效的价能强力度（的增区加别浓度或剂量而效 应量不再继续上升） (4)效价强度：药物达一定药理效应的剂量。反映药物与受体的亲和力， 其值越小则强度越大（性质相同药物之间的作用比较） (5)安全范围：最小有效量 与最小中毒量之间距离 (6)半数有效量 ED50:能产生50％最大效应（量反应）或50％阳性反应 （质反应）或半数的剂量或浓度 半数致死量 LD50：引起半数动物死亡的剂量 治疗指数（TI）： LD50/ ED50
目录
01 药物作用的基本规律 02 药物的构效关系和量效关系 03 药物的作用机制
第二节 药物的构效关系和量效关系
第二节 药物的构效关系和量效关系
量效关系
量效关系：药理效应与剂量在一定范围内成比例关系--长尾S型曲线。 1 量效曲线：以药物浓度为横坐标，以药效为纵坐标作图所得的曲线。 量反应：药理效应强弱连续增减的量变。用具体数量或最大反应的百分率表 示（如血压升降、心率快慢等）。 质反应：药理效应只能用全或无，阴性或阳性表示 。必需用多
目录
01 药物作用的基本规律 02 药物的构效关系和量效关系 03 药物的作用机制
第二节 药物的构效关系和量效关系
第二节 药物的构效关系和量效关系
构效关系
1 概念：性质
结构
2 结构类似的药物能与同一受体或酶结合，产生相似或相反的作 用（如吗啡、可待因都有镇痛作用）

药理学第二章药物效应动力学优秀课件

药理学第二章药物效应动力学优秀课件
❖ 举例: (1)用抗菌药杀灭病原微生物,以控制传染病,是对因治疗。 (2)用解热镇痛药使发热病人体温下降,是对症治疗。
❖ 在某些重危急症如休克、惊厥、心力衰竭、高热、剧痛时， 对症治疗可能比对因治疗更为迫切。
不良反应
❖ 药物不良反应：凡不符合用药目的并对机体 不利的反应。
❖ 多数不良反应是药物固有效应的延伸，在一 般情况下是可以预知的，但不一定是可以避 免的，是非期望的药物作用。
药理学第二章药物 效应动力学
第二章 药物对机体的作用-药效学
1、掌握药物不良反应的类型 2、熟悉药物作用的主要类型
第一节 药物的作用及不良反应
• 药物作用:是指药物对机体的初始作用。 • 药理效应:是药物作用的结果，是机体反应的表现。
例如：去甲肾上腺素
激动血管平滑肌α受体 血管收缩 血压升高
一、药物的基本作用
二 药物作用的主要类型
（一） 局部作用和吸收作用
局部作用
吸收作用
是指未被吸收的 药物在用药部位 所呈现的作用。
是药物被吸收之后 随血液循环分布到 组织器官所发生的 作用又称全身作用
（二）直接作用和间接作用
直接作用
是指药物对其所 接触的器官、 细胞直接产生的 作用。
去甲间肾接上作腺用素
激动血管平滑肌α受体 是由于机体的整 血体管性收而缩通过机体 反射机制或生理 血性压调升节高间接产生 的药物作用。
不良反应
(3)后遗效应：指停药以后，血药浓度已降低至 阈浓度（最低有效浓度）以下时，仍残存的药 理效应。
苯巴比妥催眠 →次晨头晕、困倦
不良反应
(4)继发性反应：由药物的治疗作用所引起的不 良后果，也称治疗矛盾。如二重感染。 二重感染：长期应用广谱抗生素，使敏感菌受 抑制，耐药菌过量增殖，而引起的新的感染。 如伪膜性肠炎等。

药理学第3章药物效应动力学PPT课件

药理学第3章药物效应动力学PPT课件

药物的时效关系是药理学研究 的重要内容之一，对于临床用 药具有重要的指导意义。
时效关系的表现形式
快速起效
延迟起效
持久作用
某些药物在短时间内即 可产生明显的药理效应， 如麻醉药、镇痛药等。
有些药物需要较长时间 才能发挥药效，如免疫 调节剂、抗肿瘤药物等。
一些药物在体内持续作 用较长时间，如长效抗 生素、长效避孕药等。
物代谢能力存在差异。
在临床用药时，需要根据患者的 年龄特点，选择合适的药物剂量 和给药方式，以确保安全有效。
性别差异
性别差异是指男性和女性对同一药物 的反应存在差异。
在临床用药时，需要考虑性别因素对 药物反应的影响，针对不同性别制定 个性化的用药方案。
女性的生理特征和荷尔蒙水平与男性 不同，可能影响药物的吸收、分布、 代谢和排泄。
药物效应的预测与评估
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药物效应的预测与评估
不同剂型和给药途径会影响药物在体内的吸收、 分布、代谢和排泄，从而影响量效关系。
3
机体因素
年龄、性别、遗传因素、生理状态和病理状态等 机体因素也会影响药物的量效关系。
04
药物效应的时效关系
时效关系的概念
药物效应的时效关系是指药物 在体内作用的时间与药效之间 的关系。
药物的作用时间取决于药物的 吸收、分布、代谢和排泄等过 程。
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药理学药物效应动力学ppt课件

药理学药物效应动力学ppt课件

.
18
不良反应（adverse effect ）
后遗效应:停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的 药理效应 （巴比妥类） 停药反应：突然停药后原有疾病加剧，反跳（可乐定） 特异质反应：少数特异体质病人对某些药物反应特别敏 感，反应的严重程度与剂量成正比
.
19
不良反应（adverse effect ）
药物与受体
.
29
定义
受体（receptor） 一类介导细胞信号转导的功能蛋白质，能识别周围环境
中某种微量化学物质，首先与之结合，并通过中介的信息放 大系统，触发后续的生理反应或药理效应。
.
30
受体的特性
特异性（specificity）：一种特定的配体只与其特定的受 体结合而产生特定的效应
灵敏性（sensitivity）：低浓度 饱和性（saturability）：剂量反应曲线，竞争现象 可逆性（reversibility）：非共价键（氢键/离子键/范德
受试者 健康志愿者
例数与要求 20~30
Ⅱ
随机盲法对照试验
病人
≥100
Ⅲ 扩大的多中心临床试验
病人
≥300例
Ⅳ
新药上市后监测
病人
>2000
.
7
第四节 新药的开发与研究
2015年全球十大药物销售榜
.
8
什么是药物效应动力学？
.
9
.cs ; PD）：
研究药物对机体的作用。在整体、系统、 器官、细胞及分子水平上阐明药物及其作用机 制，对指导临床合理选用药物、合理理解并尽 可能减少药物毒副作用提供基础理论依据。
.
11
内容提要
第一节 药物的基本作用 药物作用 药理效应 药物作用两重性 对症治疗 对因治疗 不良反应

药理学第三章药物效应动力学PPT课件


量效关系和构效关系在药物研发中的应用
在药物研发过程中，量效关系和构效 关系是重要的药理学研究内容。
通过构效关系的研究，可以预测新化 合物的药理作用，优化现有药物的结 构，提高的研究，可以确定药物 的剂量范围和最佳剂量，为临床用药 提供依据。
量效关系和构效关系的研究有助于加 速新药的研发进程，提高药物的疗效 和安全性。
选择性作用
指药物只对某些组织器官发生明显作 用，而对其他组织器官则无明显影响 或作用很小。
药物效应的影响因素
药物的理化性质
药物的剂量
药物的理化性质如脂溶性、解离度、分子 量等，可影响药物的吸收、分布、代谢和 排泄，从而影响药物效应。
药物的剂量是影响药物效应的重要因素， 在一定范围内，随着药物剂量的增加，药 物的效应也会相应增强。
通过药物诱导或基因工程手段建立动物疾病模型，模拟人类疾病 状态。
药物处理与观察指标
给予动物不同剂量的药物，观察其生理、生化、行为等指标的变 化。
离体实验方法
1 2
器官灌流
将器官从动物体内取出后置于灌流系统中，保持 器官的正常生理功能。
药物作用机制研究
通过离体实验研究药物对器官功能的影响及其作 用机制。
感谢观看
某些药物在用药后短时间内即可 产生药理效应，如麻醉药、镇痛
药等。
短时程效应
一些药物在用药后数分钟至数小 时内产生药理效应，如抗组胺药、
平喘药等。
长时程效应
一些药物在用药后数小时至数天 甚至更长时间内产生药理效应，
如抗生素、免疫抑制剂等。
药物的残留作用和撤药反应
药物的残留作用
指药物在体内消除后，其效应仍然存在一段时间的现象。残留作用可能导致药物 过量的症状或戒断症状。
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药物吸收入血循环后分布到作用部位而发挥 的作用，又称吸收作用或系统作用
治疗效果
♪ 治疗作用
therapeutic effect
♪ 不良反应
adverse drug reaction
药物的作用与效应
一、基本概念 二、药物作用的选择性 三、药物作用的表现形式 四、药物作用的二重性（治疗作用/不良反应）
11
药理学(颜光美) 李洁 2011
药物作用的选择性(selectivity)
药物效应的专一性 药物对机体的某些细胞、组织或器官产生
明显的影响，而对另一些细胞、组织或器 官影响较小或无影响
12
药理学(颜光美) 李洁 2011
选择性的成因
1. 药物在机体分布的差异 2. 药物的靶在机体分布的差异 3. 生化机能、细胞结构的差异
瞳孔括约肌M受体 作用机制
瞳孔括约肌松弛
效应 effect
扩瞳
► 药物作用（action）
♪ 药物对机体组织细胞的初始作用
► 药物效应（effect） ♪ 机体对药物作用的反应
♪ 是药物作用的结果，常表现为机体功能
和ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ或）组织形态的变化。
药理学(颜光美) 李洁 2011
药物对某一层次的最后效应可以是药 物对多方面多层次作用的综合结果
药物效应动力学
pharmacodynamics
药理学(颜光美) 李洁 2011
pharmacodynamics
药物
机体
• 药理学的核心、基础 • 指导临床合理用药的重要理论基础
药理学(颜光美) 李洁 2011
药物效应动力学 pharmacodynamics
第一节 药物的作用与效应 第二节 药物的量效关系 第三节 药物与受体
1. 副作用 side effect
药物在治疗剂量时引起的与治疗目的无关的
作用，给病人带来轻微的不适或痛苦，多 半是可以恢复的功能性变化
不良反应 (adverse drug reaction, ADR)
1. 副作用 side effect
与药物选择性低有关
副作用是药物所固有的、难以避免、可预 知、可预防或减轻的
25
药理学(颜光美) 李洁 2011
药物作用的二重性
治疗作用：指符合用药目的，有利于防治 疾病的药物作用。 ♪ 对因治疗（etiological treatment） ♪ 对症治疗（symptomatic treatment）
• 替代疗法与补充疗法
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药理学(颜光美) 李洁 2011
药物作用的二重性
基本类型：兴奋(excitation)和抑制(inhibition) ► 同一药物作用可表现为同向/反向/双向作用
inhibition
excitation
同一药物作用于机体不同器官或组织可
引起不同的效应
心脏兴奋
血管舒张
异丙肾上腺素
同一药物作用于不同部位的同一类组织也
可引起不同的效应
13
药理学(颜光美) 李洁 2011
选择性的特点
1. 药物作用的特异性与药理效应的选择性密 切相关
2. 选择性高的药物，使用时针对性强；选择 性低的药物，作用范围广，不良反应常较 多
3. 选择性是相对的
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药理学(颜光美) 李洁 2011
选择性的意义
药物分类的基础 临床选药的依据 新药研制的方向
β1 agonist
激动心肌β1受体 细胞内AC ↑, cAMP↑，Ca2+ ↑
自律性↑
收缩力↑
心率↑
心输出量↑
血压↑ 、心肌耗氧量↑
药物作用的靶（target）
药物结合并作用的部位被称为靶点 ♪ 某一分子如离子通道、酶、受体、DNA 或RNA的某一片段 ♪ 某种细胞、组织或某一器官等 ♫药物主要影响的细胞(组织、器官)常 被描述为靶细胞(组织、器官)
9
药理学(颜光美) 李洁 2011
药物作用的靶（target）
药物与其作用靶位相互作用的专一性，即
药物作用的特异性，决定药物作用的性质
和药物作用的选择性
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药理学(颜光美) 李洁 2011
药物的作用与效应
一、基本概念 二、药物作用的选择性 三、药物作用的表现形式 四、药物作用的二重性（治疗作用/不良反应）
肾上腺素
皮肤粘膜血管 收缩 骨骼肌血管 舒张
犬给予肾上腺素（1μg/Kg, i.v.) 的双相反应
160 130 100
70 血压（mmHg）
肾上腺素
直接作用/间接作用
去甲肾上腺素
血压升高 心率减加慢快
局部作用（local action）
在用药部位产生的作用
全身作用（general action）
不良反应（adverse drug reaction，ADR） 无益于防治疾病的，甚至给病人带来痛苦 或组织损害的作用
不良反应 (adverse drug reaction, ADR)
1. 副作用 2. 毒性反应 3. 后遗效应 4. 停药反应
side effect toxic reaction residual or after effect withdrawal reaction
15
药理学(颜光美) 李洁 2011
药物的作用与效应
一、基本概念 二、药物作用的选择性 三、药物作用的表现形式 四、药物作用的二重性（治疗作用/不良反应）
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药理学(颜光美) 李洁 2011
药物效应的表现形式
基本类型是兴奋(excitation)和抑制(inhibition) 直接作用/间接作用 局部作用/全身作用 治疗作用/不良反应
不良反应 (adverse drug reaction, ADR)
5. 变态反应 6. 特异质反应 7. 依赖性与成瘾性 8. 耐受性
allergic reaction idiosyncrasy dependence and addiction tolerance
不良反应 (adverse drug reaction, ADR)
3
药理学(颜光美) 李洁 2011
第一节 药物的作用与效应
药理学(颜光美) 李洁 2011
药物的作用与效应
一、基本概念 二、药物作用的选择性 三、药物作用的表现形式 四、药物作用的二重性（治疗作用/不良反应）
5
药理学(颜光美) 李洁 2011
药物的作用与效应
散瞳药
作用 action
阻断
靶（target）
兴奋心脏
阿
托
抑制胃肠平滑肌
品
抑制腺体分泌
不良反应 (adverse drug reaction, ADR)