2药物效应动力学

受体理论与药物效应动力学2受体理论受体(R)是指能与生物活性物质结合并引发生物效应的蛋白质或其他生物大分子。

受体理论是探究生物效应物质作用机制的重要理论之一。

它认为生物活性物质作用于受体上，引起的生物效应是由受体的激活程度和受体的数量共同决定的。

受体的激活程度当生物活性物质结合于受体上时，能够改变受体的构象，在受体内部引起一系列的信号转导，调节细胞内的代谢和功能，最终产生生物效应。

因此，受体的激活程度是影响生物效应的重要因素。

受体的数量如果低浓度的药物能够引起生物效应，说明体内存在足够数量的受体。

如果受体数量减少，就需要增加药物浓度才能达到相同的效应。

因此，受体的数量也是影响生物效应的重要因素。

药物效应动力学药物效应动力学是研究药物在体内作用的量效关系。

它包括药物的吸收、分布、代谢和排泄，以及药物与受体的结合，信号传导和产生生物效应等多个环节。

药物的吸收过程药物吸收是指药物进入血液循环的过程。

药物吸收受多种因素的影响，如药物的物理和化学性质、药物的溶解度和油水分配系数、药物的剂型和给药途径等。

药物的分布过程药物的分布是指药物在体内的分布情况。

药物分布受到多种因素的影响，如药物的分子大小、形状、极性和脂溶性等，以及组织血流、组织对药物的亲和力，血浆蛋白结合率等。

药物的代谢过程药物代谢是指药物在体内的代谢转化。

药物代谢主要发生在肝脏，也可以在肠道、肾脏、肺等部位发生。

药物代谢的主要作用是加速药物的排泄以及降低毒性。

药物的排泄过程药物的排泄是指药物从体内排出的过程。

药物的排泄主要通过肾脏、肠道、肺和皮肤等部位进行。

药物的排泄速度受到药物的排泄机制、肾功能、血流量等因素的影响。

药物与受体的结合过程药物与受体的结合过程是药物发挥生物效应的前提条件。

药物通过与受体结合引起一系列信号转导，最终产生药物效应。

药物的效应过程药物的效应是指药物在体内所引起的生物效应。

药物的效应主要受到药物与受体的结合、受体的数量和生理状态等因素影响。

第二章药物效应动力学学习目标1.掌握药物的基本作用、副作用、毒性反应、效价、效能、向上调节、向下调节、激动药、拮抗药2.熟悉药物作用的方式、药物作用的两重性、药物的量效关系等。

3.了解其他内容。

基础知识药物效应动力学（药效学）：研究药物的作用及作用机制。

一、药物作用和药物效应：药物作用：始发于药物与机体细胞之间的分子反应。

药物效应：继发于药物作用之后的机体功能（或）形态的变化。

（一）药物的基本作用：药物对机体原有功能活动的影响，包括兴奋作用和抑制作用。

兴奋作用：凡使原有功能活动增强的作用。

抑制作用：凡使原有功能活动减弱的作用。

（二）药物作用的主要类型。

1.药物的选择作用：药物在治疗剂量时只对某一个或某几个组织器官产生明显作用，而对其它组织器官无作用或无明显作用。

2.局部作用和吸收作用：局部作用：药物吸收入血之前，在用药部位所呈现的作用。

吸收作用：药物从给药部位吸收入血后，随着血液循环分布到组织器官所发生的作用。

3.直接作用和间接作用：直接作用：药物在分布的组织器官直接产生的作用。

间接作用：直接作用引发的其它作用。

4.药物的两重性（二重性）：药物在使用过程中在发挥治疗作用的同时，也会产生一定的不良反应。

（1）治疗作用：凡符合用药目的或能达到防治效果的作用。

①对因治疗：用药目的在于消除原发致病因子，彻底治愈疾病。

②对症治疗：用药目的在于改善疾病的症状。

（2）不良反应：凡不符合用药目的或给病人带来痛苦与危害的药物反应。

①副作用：药物在治疗量时出现与用药目的无关的、切随治疗目的的变化而发生变化、对机体产生不适感觉的作用。

②毒性反应：用药剂量过大、用药时间过长或机体对药物敏感性过高时，药物对机体产生的危害性反应。

包括：致突变、致畸、致癌。

③变态反应（过敏反应）：药物作为抗原和半抗原所引发的病理性免疫反应。

④后遗效应：停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。

⑤停药反应：长期应用某些药物，突然停药使原有疾病迅速重现或加剧的现象。

药理学名词解释1 药物效应动力学：又称药效学，使研究药物对机体的作用以及作用机制的科学。

2 药物代谢动力学：又称药动学，使研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律，包括药物在体内的吸收，分布，生物转化和排泄过程及其规律。

3 阈剂量：能引起药理作用的最小剂量，又称最小有效量。

极量：药物的最大治疗剂量，使药典规定的最大允许量，超过极量易引起中毒反映。

常用量:临场上常用的有效剂量范围，既可获得良好的疗效又较为安全的使用量。

效能：每个药物在足够大剂量时所产生的最大作用。

4 后遗效应：有些药物停药后，血浆浓度降至阈值以下，但身体仍表现出药物残存的药理效应。

5 继发反应：并不是药物本身的效应，是药物只要作用的间接结果，如广谱抗菌药使用之后产生的二重感染。

6 毒性反应：剂量过大或药物在体内聚积过多时发生的危害性反应，一般比较严重，毒性反应一般可以预知，应避免发生。

致癌，致畸和致突变也属于毒性反应7 ED50：引起50%人或动物发生药物反应的剂量。

8 受体拮抗剂：能够与受体结合但没有内在活性的药物9 受体激动剂：能够与受体结合，并且具有内在活性的药物。

10.竞争性拮抗剂：能够与激动剂相互竞争与受体的结合，降低其亲和力，而不降低内在活性，可使激动剂量效曲线平行右移，但最大效应不变，11非竞争性拮抗剂：与受体的结合是不可逆的，能引起受体构型的改变，从而干扰激动药和受体的正常结合，激动剂不能竞争性对抗这种干扰，随着此类拮抗剂剂量增加，激动药药效曲线逐渐下移。

12 受体增敏（受体向上调节）：在长期应用激动剂时，可使体内相应受体的数目增多，敏感性增强的现象，这是造成突然停药出现反跳反应的原因。

13 受体脱敏（受体向下调节）：在长期应用激动剂时，可使体内相应受体的数目减少，敏感性降低的现象，这是造成药效降低，对药物产生耐受的原因之一。

14 肝药酶：又称为肝细胞色素P450系统，是存在于肝内一组特异性不高的混合酶系统，功能使催化药物及其他生物活性物质的代谢。

第二章药物效应动力学药物效应动力学（ Pharmacodynamics，PD）简称药效学，是研究药物对机体作用及作用体制的科学，为指导临床合理用药、防治疾病供给理论依照。

第一节药物的基本作用药物作用（ drug action）指始发生用，重视体制；药理效应（ pharmacological effect）指机能改变，重申结果。

比如：Ad（+）支气管光滑肌β2R舒张支气管药物作用和药理效应能够互相通用，往常以效应代替作用。

一、药物作用的性质与种类（一）药物作用的性质1．调理功能：改变喜悦性1）喜悦：加强机体原有生理功能与生化代谢的作用。

2）克制：减弱机体原有生理功能与生化代谢的作用。

机体状态麻木克制正常喜悦亢进||||病态病态喜悦药（尼可刹米）呼吸克制惊厥克制药（苯巴比妥）可见：喜悦药和克制药在适当范围内有治疗意义，但过度会致使不良结果。

2．抗病原体及抗肿瘤化学治疗3．增补不足增补治疗（二）药物作用的种类1．药物作用范围（部位）局部作用（ local action）药物无需汲取在用药部位发挥的直接作用。

汲取作用（ absorptive action），又称浑身作用或系统作用药物从给药部位汲取入血后，散布到机体各个部位发生的作用。

鉴识点：所产生的作用有无借助血液循环。

2．药物作用方式（先后）原发生用（ primary action，直接作用）药物在所散布的组织器官直接产生的作用。

继发生用（ secondary action，间接作用）由直接作用引起的其余作用。

比如： NE ：高升血压——直接作用；减慢心率——间接作用。

二、药物作用的选择性与特异性1．药物作用的选择性（selectivity）药物惹起机体产奏效应范围的专一或宽泛程度。

影响因素：药物散布、组织生化功能、细胞构造、组织亲和力等。

意义：1）是药物分类的基础2）临床选择用药的依照药物选择性高，应用针对性较强，副作用较少，但应用范围较窄；药物选择性低，应用针对性不强，副作用许多，但应用范围较广。