药物效应动力学(pharmacodynamics)
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名词解释1.药理学 (pharmacology):研究药物与机体(含病原体)相互作用及作用规律的学科。
2.药效学( pharmacodynamics):研究药物对机体的作用及作用规律,即药物效应动力学。
药动学( pharmacokinetics):研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律,即药物代谢动力学。
3.竞争性拮抗(Competitive antagonists): 能与激动药竞争相同受体,并与受体可逆性结合的药物非竞争性拮抗(Non-competitive antagonists): 与激动药竞争相同受体,并与受体不可逆性结合的药物4.副作用( side reaction):在治疗剂量下出现的与用药目的无关的给病人带来不适的作用。
后遗效应 (residual reaction):指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。
停药反应 (withdrawl reaction):指突然停药后原有疾病加剧。
又称回跃反应变态反应(allergic reaction):即过敏反应,非肽类药物作为半抗原与机体蛋白质结合为抗原后,经过接触10天左右敏感化过程而发生的反应。
特异质反应(idiosyncratic reaction):指特异体质病人对某些药物反应异常增高的反应,不是免疫反应。
5.P12 药物代谢酶的诱导(induction of microsomal enzyme activity):有些药物可使肝药酶合成加速or降解减慢,提高其活性,增加自身or其他药物的代谢速率。
药物代谢酶的抑制(inhibition of microsomal enzyme activity):有些药物可抑制肝微粒酶的活性,导致同时应用的一些药物代谢减慢。
6.药物安全范围(safety range):95%有效量ED95与5%致死量LD5之间的范围。
衡量药物的安全性7.治疗指数TI:通常将药物的半数致死量LD50/半数有效量ED50的比值成为治疗指数,用以表示药物的安全性。
药理学(名词解释)1.药物(drug):是指可以改变或查明机体的生理功能及病理状态,可用以预防、诊断和治疗疾病的物质。
2.药理学(pharmacology):是研究药物与机体(含病原体)相互作用及作用规律的学科。
3.药物效应动力学(pharmacodynamics):又称药效学(PD),研究药物对机体的作用及作用机制。
阐明药物防治疾病的规律。
4.药物代谢动力学(pharmacokinetics):又称药动学(PK),研究机体对药物的作用,包括药物在体内的吸收、分布、生物转化和排泄过程以及药物效应与血药浓度随时间消长规律的科学。
5.离子障(ion trapping):分子状态(非解离型)药物疏水而亲脂,易通过细胞膜;离子状态药物极性高。
不易通过细胞膜的脂质层,这种现象称为离子障。
6.吸收(absorption):药物自用药部位进入血液循环的过程。
7.分布(distribution):药物吸收后从血循环到达机体各个部位和组织的过程。
8.代谢(metabolism):药物在体内多种药物代谢酶作用下,化学结构发生改变的过程。
9.排泄(excretion):是药物从体内排出体外的过程。
10.首过消除(first pass elimination):也称首过代谢(first pass metabolism)或首过效应(first pass effect),指药物经过肠黏膜及肝脏是被部分灭活,使进入体循环的药量减少的现象。
11.再分布(redistribution):药物从一种组织向另一种组织转移的过程。
12.肠肝循环(enterohepatic cycle):某些药物在肝与葡萄糖等结合,随胆汁排入小肠后被水解,游离的药物可被重吸收,这称为肠肝循环。
13.一级消除动力学(first-order elimination kinetics):指血中药物消除率与血药浓度成正比,即单位时间内血药浓度降低按某一恒定比重进行消除,所以又叫恒比消除。
第一章药物效应动力学1、药物效应动力学(pharmacodynamics,简称药效学):研究药物对机体的作用及其作用机制。
2、药物作用(drug action):是指药物与机体细胞间的初始作用,是分子反应机制。
3、药物效应(drug effect):是指继发于药物作用之后所引起机体器官原有功能的变化。
药物作用为动因,药物效应为结果4、药物基本作用:兴奋作用、抑制作用5、药物作用方式:局部作用、全身作用(1)局部作用:指药物在吸收入血以前对其所接触组织的直接作用。
如:局麻药对感觉神经的麻醉作用、滴眼药水的扩瞳作用、口服硫酸镁的导泻和利胆作用、抗酸药氢氧化铝中和胃酸作用。
(2)全身作用:指药物吸收进入血循环后引起全身多种器官系统的反应,又称为吸收作用。
如:口服阿司匹林的退热作用、肌肉注射硫酸镁的降血压和抗惊厥作用。
6、药物作用的两重性:治疗作用、不良反应(1)治疗作用(therapeutic action):指药物作用的结果符合用药目的,有利于防病、治病的作用。
①对因治疗(etiological treatment):用药目的在于消除原发致病因子,彻底治愈疾病称为对因治疗,或称治本。
如:抗生素对病原体的抑制和(或)杀灭作用。
②对症治疗(symptomatic treatment):用药目的在于改善症状,减轻病人痛苦称为对症治疗,或称治标。
如:高热时应用解热镇痛药阿司匹林解除发热给病人带来的痛苦。
(2)不良反应(adverse reaction):指不符合用药目的或给病人带来痛苦与危害的反应。
①副反应(side reaction):是指药物在治疗剂量时出现的与用药目的无关的作用,也称为副作用。
特点:➢可知性:是药物固有的药理作用,可预知;➢可变性:随着治疗目的不同而改变➢可逆性:停药后多可以自行恢复。
②毒性反应(toxin reaction):指在剂量过大或蓄积过多时发生的危害性反应。
➢急性毒性:服用剂量过大,立即发生。
药物效应动力学英文
药物效应动力学在英文中是"Pharmacodynamic"。
这一术语通常用来描述药物在体内的效应,包括药物的作用机制、效果的强度、持续时间以及与剂量之间的关系等。
药物效应动力学关注的是药物与生物体之间的相互作用,以及药物在体内引起的生理和生化效应。
其内容包括:
1、药物与作用靶位之间的相互作用所引起的生物化学、生理学和形态学变化。
药物作用的全过程和分子机制。
2、此外,当药物用于治疗疾病时,可能会产生一系列不利于机体的反应,如副作用、毒性反应、变态反应、继发性反应、后遗效应和致畸作用等。
第二章药物效应动力学药物效应动力学( Pharmacodynamics,PD)简称药效学,是研究药物对机体作用及作用体制的科学,为指导临床合理用药、防治疾病供给理论依照。
第一节药物的基本作用药物作用( drug action)指始发生用,重视体制;药理效应( pharmacological effect)指机能改变,重申结果。
比如:Ad(+)支气管光滑肌β2R舒张支气管药物作用和药理效应能够互相通用,往常以效应代替作用。
一、药物作用的性质与种类(一)药物作用的性质1.调理功能:改变喜悦性1)喜悦:加强机体原有生理功能与生化代谢的作用。
2)克制:减弱机体原有生理功能与生化代谢的作用。
机体状态麻木克制正常喜悦亢进||||病态病态喜悦药(尼可刹米)呼吸克制惊厥克制药(苯巴比妥)可见:喜悦药和克制药在适当范围内有治疗意义,但过度会致使不良结果。
2.抗病原体及抗肿瘤化学治疗3.增补不足增补治疗(二)药物作用的种类1.药物作用范围(部位)局部作用( local action)药物无需汲取在用药部位发挥的直接作用。
汲取作用( absorptive action),又称浑身作用或系统作用药物从给药部位汲取入血后,散布到机体各个部位发生的作用。
鉴识点:所产生的作用有无借助血液循环。
2.药物作用方式(先后)原发生用( primary action,直接作用)药物在所散布的组织器官直接产生的作用。
继发生用( secondary action,间接作用)由直接作用引起的其余作用。
比如: NE :高升血压——直接作用;减慢心率——间接作用。
二、药物作用的选择性与特异性1.药物作用的选择性(selectivity)药物惹起机体产奏效应范围的专一或宽泛程度。
影响因素:药物散布、组织生化功能、细胞构造、组织亲和力等。
意义:1)是药物分类的基础2)临床选择用药的依照药物选择性高,应用针对性较强,副作用较少,但应用范围较窄;药物选择性低,应用针对性不强,副作用许多,但应用范围较广。
复习的重要概念:1.药物代谢动力学(Pharmacokinetics):简称药动学,主要是定量研究药物在生物体内的过程(吸收、分布、代谢和排泄),并运用数学原理和方法阐述药物在机体内动态规律的一门学科。
2.药物效应动力学(Pharmacodynamics):简称药效学,主要研究药物对机体的作用、作用规律及机制,其内容包括药物与作用靶位之间相互作用所引起的生理生化和形态学变化,药物作用的全过程和分子机制。
3.主动转运:借助载体或酶促反应系统的作用,药物从膜的低浓度侧向高浓度侧的转运称为主动转运。
4.被动转运:存在于膜两侧的药物服从浓度梯度,即从高浓度一侧向低浓度一侧扩散的过程。
5.载体媒介转运:借助生物膜上的的载体蛋白作用,使药物透过生物膜而被吸收的过程。
6.膜动转运:通过细胞膜的主动变形将药物摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外的转运过程。
7.药物的体内ADME过程:ADME即药物的吸收、分布、代谢、排泄过程,吸收是指药物从给药部位进入体循环;药物从体循环向各个组织、器官或体液转运的过程称为分布;药物在吸收过程或进入体循环后,受肠道菌群丛或体内酶系统的作用,结构发生转变的过程称为代谢;药物及其代谢物排出体外的过程称为排泄。
8.首过效应(首关效应):指某些药物经过胃肠道给药,在未吸收进入体液循环之前,在肠粘膜和肝脏被代谢,而使进入体液循环的药量减少的现象。
9.肠肝循环:指经过胆汁排入肠道的药物,在肠道中又重新被吸收,经门静脉返回肝脏的现象。
10.肾清除率:指肾脏在单位时间内能将多少体积血浆中的某物质清除出去。
11.药物治疗指数:通常将半数中毒量(TD50)/半数有效量(ED50)或半数致死量(LD50)/半数有效量(ED50)称为治疗指数。
12.速率常数(k):称为反应速率常数又称速率常数,其物理意义使其数值相当于参加反应的物质都处于单位浓度时的反应速率,描述速率过程变化快慢的重要参数。
13.滞后时间:是指从给药后至血液中出现药物的时间,是血管外给药所特有的药动学参数。
临床执业医师《药理学》药物效应动力学练习题临床执业医师《药理学》药物效应动力学练习题导语:药物效应动力学(pharmacodynamics)简称药效学,主要研究药物对机体的作用、作用规律及作用机制,其内容包括药物与作用靶位之间相互作用所引起的生物化学、生理学和形态学变化,药物作用的全过程和分子机制。
一、以下每一道考题下面有A、B、C、D、E五个备选答案。
请从中选择一个最佳答案。
1、药物主动转运的特点是:A、由载体进行,消耗能量B、由载体进行,不消耗能量C、不消耗能量,无竞争性抑制D、消耗能量,无选择性E、无选择性,有竞争性抑制标准答案:A2、阿司匹林的pKa是3.5,它在pH为7.5肠液中,按解离情况计,可吸收约:A、1%B、0.1%C、0.01%D、10%E、99%标准答案:C3、某碱性药物的pKa=9、8,如果增高尿液的pH,则此药在尿中:A、解离度增高,重吸收减少,排泄加快B、解离度增高,重吸收增多,排泄减慢C、解离度降低,重吸收减少,排泄加快D、解离度降低,重吸收增多,排泄减慢E、排泄速度并不改变标准答案:D4、在酸性尿液中弱酸性药物:A、解离多,再吸收多,排泄慢B、解离少,再吸收多,排泄慢C、解离多,再吸收多,排泄快D、解离多,再吸收少,排泄快E、以上都不对标准答案:B5、吸收是指药物进入:A、胃肠道过程B、靶器官过程C、血液循环过程D、细胞内过程E、细胞外液过程标准答案:C6、药物的首关效应可能发生于:A、舌下给药后B、吸人给药后C、口服给药后D、静脉注射后E、皮下给药后标准答案:C7、大多数药物在胃肠道的吸收属于:A、有载体参与的主动转运B、一级动力学被动转运C、零级动力学被动转运D、易化扩散转运E、胞饮的方式转运标准答案:B8、一般说来,吸收速度最快的给药途径是:A、外用B、口服C、肌内注射D、皮下注射E、皮内注射标准答案:C9、药物与血浆蛋白结合:A、是永久性的B、对药物的主动转运有影响C、是可逆的D、加速药物在体内的分布E、促进药物排泄标准答案:C10、药物在血浆中与血浆蛋白结合后:A、药物作用增强B、药物代谢加快C、药物转运加快D、药物排泄加快E、暂时失去药理活性标准答案:E11、药物在体内的生物转化是指:A、药物的活化B、药物的灭活C、药物的化学结构的变化D、药物的消除E、药物的吸收标准答案:C12、药物经肝代谢转化后都会:A、毒性减小或消失B、经胆汁排泄C、极性增高D、脂/水分布系数增大E、分子量减小标准答案:C13、促进药物生物转化的主要酶系统是:A、单胺氧化酶B、细胞色素P450酶系统C、辅酶ⅡD、葡萄糖醛酸转移酶E、水解酶标准答案:B14、下列药物中能诱导肝药酶的是:A、氯霉素B、苯巴比妥C、异烟肼D、阿司匹林E、保泰松标准答案:B15、药物肝肠循环影响了药物在体内的:A、起效快慢B、代谢快慢C、分布D、作用持续时间E、与血浆蛋白结合标准答案:D16、药物的生物利用度是指:A、药物能通过胃肠道进入肝门脉循环的分量B、药物能吸收进入体循环的分量C、药物能吸收进入体内达到作用点的分量D、药物吸收进入体内的相对速度E、药物吸收进入体循环的分量和速度标准答案:E17、药物在体内的.转化和排泄统称为:A、代谢B、消除C、灭活D、解毒E、生物利用度标准答案:B18、肾功能不良时,用药时需要减少剂量的是:A、所有的药物B、主要从肾排泄的药物C、主要在肝代谢的药物D、自胃肠吸收的药物E、以上都不对标准答案:B19、某药物在口服和静注相同剂量后的时量曲线下面积相等,表明其:A、口服吸收迅速B、口服吸收完全C、口服的生物利用度低D、口服药物未经肝门脉吸收E、属一室分布模型标准答案:B20、某药半衰期为4小时,静脉注射给药后约经多长时间血药浓度可降至初始浓度的5%以下:A、8小时B、12小时C、20小时D、24小时E、48小时标准答案:C21、某药按一级动力学消除,是指:A、药物消除量恒定B、其血浆半衰期恒定C、机体排泄及(或)代谢药物的能力已饱和D、增加剂量可使有效血药浓度维持时间按比例延长E、消除速率常数随血药浓度高低而变标准答案:B22、dC/dt=-kCn是药物消除过程中血浆浓度衰减的简单数学公式,下列叙述中正确的是:A、当n=0时为一级动力学过程B、当n=1时为零级动力学过程C、当n=1时为一级动力学过程D、当n=0时为一室模型E、当n=1时为二室模型标准答案:C23、静脉注射2g磺胺药,其血药浓度为10mg/d1,经计算其表观分布容积为:A、0、05LB、2LC、5LD、20LE、200L标准答案:D24、按一级动力学消除的药物、其血浆半衰期与k(消除速率常数)的关系为:A、0.693/kB、k/0.693C、2.303/kD、k/2.303E、 k/2血浆药物浓度标准答案:A25、决定药物每天用药次数的主要因素是:A、作用强弱B、吸收快慢C、体内分布速度D、体内转化速度E、体内消除速度标准答案:E26、药物吸收到达稳态血药浓度时意味着:A、药物作用最强B、药物的消除过程已经开始C、药物的吸收过程已经开始D、药物的吸收速度与消除速度达到平衡E、药物在体内的分布达到平衡标准答案:D27、属于一级动力学药物,按药物半衰期给药1次,大约经过几次可达稳态血浓度:A、2~3次B、4~6次C、7~9次D、10~12次E、13~15次标准答案:B28、静脉恒速滴注某一按一级动力学消除的药物时,达到稳态浓度的时间取决于:A、静滴速度B、溶液浓度C、药物半衰期D、药物体内分布E、血浆蛋白结合量标准答案:C29、需要维持药物有效血浓度时,正确的恒量给药的间隔时间是:A、每4h给药1次B、每6h给药1次C、每8h给药1次D、每12h给药1次E、据药物的半衰期确定标准答案:E二、以下提供若干组考题,每组考题共同使用在考题前列出的A、B、C、D、E五个备选答案。