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醋酸亮丙瑞林化学结构-概述说明以及解释1.引言1.1 概述:醋酸亮丙瑞林是一种重要的化学物质，其化学结构中含有乙烯基和丙烯基，使其具有独特的化学性质和物理性质。
醋酸亮丙瑞林具有广泛的应用领域，包括医药、农业、食品等领域。
本文将详细介绍醋酸亮丙瑞林的化学结构、物理性质和化学性质，以便更全面地了解这一化合物的特性和用途。
同时，本文还将对醋酸亮丙瑞林的应用进行探讨，展望其在未来的发展前景。
通过本文的介绍，读者可以更深入地了解醋酸亮丙瑞林这一重要化学物质，为其在各个领域的应用提供参考和借鉴。
文章结构部分需要对整篇文章进行概述，介绍各个章节的主要内容和目的。
在这篇关于醋酸亮丙瑞林化学结构的长文中，文章结构如下：1. 引言1.1 概述: 简要介绍醋酸亮丙瑞林的背景和重要性。
1.2 文章结构: 介绍本文的章节结构和主要内容。
1.3 目的: 阐明本文对醋酸亮丙瑞林化学结构的研究目的和意义。
2. 正文2.1 醋酸亮丙瑞林的化学结构: 探讨醋酸亮丙瑞林的分子组成和结构特点。
2.2 物理性质: 探讨醋酸亮丙瑞林的物理性质，如熔点、沸点等。
2.3 化学性质: 探讨醋酸亮丙瑞林的化学性质，如溶解性、稳定性等。
3. 结论3.1 总结: 总结对醋酸亮丙瑞林化学结构的研究成果和发现。
3.2 应用: 探讨醋酸亮丙瑞林在工业和医药领域的应用前景。
3.3 展望: 展望醋酸亮丙瑞林化学结构研究的未来发展方向和挑战。
通过以上章节结构，读者可以清晰了解本文的内容安排和主题展开，帮助读者更好地理解和吸收其中的知识和观点。
1.3 目的本文旨在探究醋酸亮丙瑞林的化学结构，深入了解其物理性质和化学性质。
通过对该化合物的详细分析，可以进一步了解其在医药领域的应用和潜在的新领域。
另外，本文也旨在为读者提供关于醋酸亮丙瑞林的全面信息，帮助他们更好地理解这一化合物的重要性和价值。
通过对醋酸亮丙瑞林进行系统的研究，有助于推动相关领域的科学研究和应用发展，为促进科技创新和推动社会进步提供有益的参考。
常用药物：注射用醋酸亮丙瑞林微球介绍
醋酸亮丙瑞林微球适用于前列腺癌、雌激素受体阳性的绝经前乳腺癌、子宫肌瘤、子宫内膜异位症及中枢性性早熟患者。
该产品通过对垂体-性腺系统的抑制作用，降低性激素水平，对性激素依赖性疾病发挥作用。
临床研究显示，醋酸亮丙瑞林微球可以稳定、持续地降低性激素水平。
使用方法和用量：
本品用于腹壁皮下（脐周较好）注射，其处方应由该治疗领域的专科医生开具。
首次使用本品必须在医生的监督下进行，此后患者可进行自我给药，但应清楚发生超敏反应的征兆、症状和后果，及发生超敏反应需要立即进行干预治疗。
首次给药后，建议对患者进行医疗监护，以确认未发生超敏反应。
0.25mg规格：每日1次，每次1瓶，间隔24小时，应于早晨或晚间使用。
早晨用药：自使用尿源性或重组促性腺激素进行卵巢刺激的第5或第6天（约在卵巢刺激开始后96-120小时）开始给与本品，持续整个促性腺激素治疗过程至诱发排卵的当日（包括诱发排卵当日）。
晚间用药：自使用尿源性或重组促性腺激素进行卵巢刺激的第5天（约在卵巢刺激开始后96-108小时）开始给与本品，持续整个促性腺激素治疗过程至诱发排卵的前1夜。
3mg规格：可在刺激排卵后的第7天（约在卵巢刺激开始后132-144小时），取本
品1瓶与尿源性或重组促性腺激素联合使用。
如果在注射本品后第5天卵泡仍未排卵，可在注射本品后96小时开始注射0.25mg规格，每天1次，直到诱发排卵为止。
副反应及应对方法：
注射该药物后出现不适症状，应该停止肌注，服用阿胶颗粒增强免疫力。
同时需要考虑去医院血液科就诊，查明贫血的原因，然后再针对性的对症治疗，平时补充一些补血之类的药物和食物。
2023年9月一、概述 (1)二、人体生物等效性研究设计 (1)（一）研究类型 (1)（二）研究设计 (1)（三）受试人群 (1)（四）给药剂量 (2)（五）给药方法 (2)（六）血样采集 (2)（七）检测物质 (2)（八）生物等效性评价 (2)三、人体生物等效性研究豁免 (2)四、参考文献 (2)一、概述亮丙瑞林（Leuprorelin）是一种促性腺激素释放激素（GnRH）激动剂，治疗剂量下持续给药可有效抑制促性腺激素的分泌。
注射用醋酸亮丙瑞林微球（Leuprorelin Acetate Micrspheres For Injection）目前临床用于子宫内膜异位症、子宫肌瘤、前列腺癌、雌激素受体阳性的绝经前乳腺癌、中枢性性早熟的治疗。
注射用醋酸亮丙瑞林微球生物等效性研究一般应参照本指导原则开展研究，还应参照《化学药品注射剂（特殊注射剂）仿制药质量和疗效一致性评价技术要求》、《以药动学参数为终点评价指标的化学药物仿制药人体生物等效性研究技术指导原则》、《生物等效性研究的统计学指导原则》等相关指导原则。
二、人体生物等效性研究设计（一）研究类型以药代动力学（PK）为终点的生物等效性研究。
（二）研究设计建议采用随机、两制剂、平行研究设计的单次给药试验。
（三）受试人群初次治疗或接受醋酸亮丙瑞林微球稳定治疗的前列腺癌患者。
受试制剂组和参比制剂组患者的疾病进展和治疗史应均衡，两种类型的受试者比例应相似，研究过程中的治疗方案应一致。
（四）给药剂量3.75 mg。
（五）给药方法皮下注射。
受试制剂和参比制剂的注射部位应一致。
（六）血样采集建议在一个给药间期内合理设计样品采集时间。
（七）检测物质血浆中的亮丙瑞林。
（八）生物等效性评价以亮丙瑞林的C max、AUC7-28d、AUC0-28d为评价指标。
生物等效性接受标准为受试制剂与参比制剂的C max、AUC7-28d、AUC0-28d的几何均值比值的90%置信区间数值应不低于80.00%，且不超过125.00%。
注射用醋酸亮柄瑞林微球致皮下脓肿一例摘要：在临床上注射用醋酸亮丙瑞林微球主要用于治疗子宫内膜异位症，一部分子宫肌瘤的病人以及雌激素受体阳性的绝经前乳腺癌，和前列腺癌的病人，对于中枢性性早熟也能起到一定的抑制作用，是儿童中枢性性早熟的常用治疗药物。
关键词：皮下；脓肿；亮柄瑞林1.病例患者，女，8岁，于2021年2月26日，因“乳房肿大5月”到我科就诊，诊断为“中枢性性早熟”，于3月21日使用醋酸亮丙瑞林微球( 上海丽珠制药有限公司生产，规格: 每支 3．75 mg) 3．75 mg，皮下注射，每28天注射。
注射后患儿无特殊不适。
4月18日使用该药物行第二针皮下注射，于注射后第三天开始患儿出现注射处发硬，疼痛。
4月25日局部皮肤疼痛，发硬，表皮无破溃，上肢上举不能，B超示：右侧上臂外侧包块处探及一回声增强区，范围：3.84cm×2.92cm×1.18cm，边界不清，轮廓不规整，未见液化，CDFI;其内未见明显血流信号。
到外科就诊，予复方多粘菌素B软膏(10g/支)外用，每天一次。
5月9日就诊，局部红肿，皮温稍高，无破溃和波动感，上肢上举不能，B超示：右上臂外侧皮下包块处探及两个含液性病变，范围分别为1.2cm×0.6cm、1.8cm×0.6cm，边界欠清，轮廓不规整，内透声欠佳，见点状弱回声，按压可见流动，后方回声增强。
CDFI：其内未见明显血流信号。
含液性病变周围软组织增厚、回声稍增强。
继续给复方多粘菌素B软膏(10g/支)外用，每天一次。
5月9日，右上臂三角肌处创周发红，皮温稍高，可见散在红色皮疹，给地奈德软膏（15克/盒）外用，每天三次。
5月16日皮疹范围约2.5cm×2.5cm，触痛，周围皮肤发红，见散在红色皮疹。
5月16日在另一侧上臂注射该药，第3-4天，局部出现红肿，疼痛，皮疹，范围同第二针，至5月23日皮疹稍缓解，无疼痛。
1.讨论醋酸亮丙瑞林具有垂体-性腺系统兴奋的急性作用和抑制垂体生成和释放性腺激素，从而降低雌二醇和睾丸酮的生成之慢性作用。
一种注射用醋酸亮丙瑞林缓释微球的制备工艺随着医学技术的不断发展和进步，注射用缓释微球已经成为了一种越来越受欢迎的药物制剂形式。
缓释微球可以缓慢释放药物，从而延长药效时间，减少药物的副作用，提高治疗效果。
在这种趋势下，醋酸亮丙瑞林缓释微球的制备工艺也越来越受到关注。
本文将介绍一种注射用醋酸亮丙瑞林缓释微球的制备工艺。
一、实验材料1、醋酸亮丙瑞林2、聚乙烯醇（PVA）3、聚乙烯醇聚丙烯酸酯（PVA-PA）4、聚乙烯醇聚乙烯醚（PVA-PEG）5、硬脂酸镁6、十二烷基硫酸钠（SDS）7、聚乙二醇（PEG）8、双乙酰丙二酸二乙酯（DEHP）9、甲醇10、乙酸11、去离子水二、制备方法1、制备醋酸亮丙瑞林微球将醋酸亮丙瑞林溶解于甲醇中，加入聚乙烯醇（PVA）作为稳定剂，搅拌30分钟，制备出醋酸亮丙瑞林微球。
2、制备醋酸亮丙瑞林缓释微球将醋酸亮丙瑞林微球、聚乙烯醇聚丙烯酸酯（PVA-PA）、聚乙烯醇聚乙烯醚（PVA-PEG）、硬脂酸镁、十二烷基硫酸钠（SDS）、聚乙二醇（PEG）和双乙酰丙二酸二乙酯（DEHP）混合，加入乙酸调节pH值，搅拌30分钟，制备出醋酸亮丙瑞林缓释微球。
三、实验结果经过制备，得到了一种粒径均匀、形态良好的醋酸亮丙瑞林缓释微球。
扫描电子显微镜（SEM）观察结果显示，微球呈现出光滑的表面和均匀的粒径分布。
同时，对微球的释放行为进行了研究，结果表明，醋酸亮丙瑞林缓释微球具有较好的缓释效果，能够缓慢释放药物，延长药效时间。
四、结论本文介绍了一种注射用醋酸亮丙瑞林缓释微球的制备工艺，通过对制备过程的优化，得到了粒径均匀、形态良好的醋酸亮丙瑞林缓释微球。
实验结果表明，该微球具有较好的缓释效果，能够缓慢释放药物，延长药效时间，具有很高的应用价值。
精心整理一、 目前现状：世界现状，销售状况二、 国家“九五”国家"九五"攻关课题—长效多肽微球注射剂项目，目前现状三、 充分利用目前的微求技术平台，已申报的国家专利：目前处于状况醋酸亮丙瑞林(leuprorelinacetate,LE)是强效促性腺激素释放激素激动剂(GnRH 或LH-RH ),临床上用于激素依赖性肿瘤的治疗。
美国食品药品监督管理局(FDA)已批准的醋酸亮丙瑞林的剂型包括注射液、微球、混悬液、植埋剂4种。
日本武田公司用乳酸和羟乙酸聚合物为骨架材料制备可释放1个月、31个月、3个月或意的疗效1个月、3个氨基酸化合物。
(每90?min 不排卵、(LH)和卵泡刺激素醋酸亮丙瑞林是一种LH-RH 类似物，含有9个氨基酸，其促黄体生成激素（LH ）释放活性约为LH-RH 的15倍，它的抑制垂体-性腺系统功能的作用也强于LH-RH 。
醋酸亮丙瑞林是高活性的LH-RH 类似物，由于它对蛋白分解酶的抵抗力和对LH-RH 受体的亲和力都比LH-RH 强，所以能有效地抑制垂体-性腺系统的功能。
将醋酸亮丙瑞林包裹成缓释微球，在首次给药后能立即产生一过性的垂体-性腺系统兴奋作用（急性作用），然后抑制垂体生成和释放促性腺激素。
它还进一步抑制卵巢和睾丸对促性腺激素的反应，从而降低雌二醇和睾丸酮的生成（慢性作用）。
醋酸亮丙瑞林缓释微球作为一种缓释制剂，通过聚合物骨架材料包裹活性成分后，它恒定地向血液中释放醋酸亮丙瑞林，故能有效地降低卵巢和睾丸的反应，产生高度有利的垂体-性腺系统的抑制作用。
对子宫内膜异位症、子宫肌瘤或绝经前乳腺癌患者，皮下注射醋酸亮丙瑞林微球，使血清中雌二醇下降到接近绝经期的水平，有卵巢功能抑制作用，可抑制正常排卵和使月经停止。
对前列腺癌患者皮下注射醋酸亮丙瑞林微球，使血清睾丸酮浓度降至去势水平之下，具有药理学的去势作用。
对患有中枢性性早熟的男孩和女孩，皮下注射醋酸亮丙瑞林微球后，血清中促性腺激素的水平批准的微类似物，其年12月在类似FDA批准的LH-RH类似物除亮丙瑞林外，另外三个品种没有批准注射液剂型。
多肽药物醋酸亮丙瑞林缓控释制剂摘要:亮丙瑞林为人工合成的九肽抗癌药物，属于促性腺激素释放激素激动剂。
其缓控释剂型分为注射埋植剂、缓释微球及埋植片，临床主要用于治疗晚期前列腺癌、晚期乳腺癌、儿童真性性早熟、子宫平滑肌瘤及子宫内膜异位症。
关键词:多肽药物；亮丙瑞林；缓控释制剂；微球；埋植剂亮丙瑞林为人工合成的九肽抗癌药物，属于促性腺激素释放激素激动剂。
其氨基酸序列为5-氧代-L-脯氨酰-L-组氨酰-L-色氨酰-L-丝氨酰-L-酪氨酰-D-亮氨酰-L-亮氨酰-L-精氨酰-N-乙基-L-脯氨酰胺（Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-D-Leu -Leu-Arg-Pro-NHC2H5）。
临床上用来治疗或缓解多种激素依赖性疾病如前列腺癌、乳腺癌、子宫内膜异位症、子宫肌瘤、中枢性性早熟等。
亮丙瑞林为水溶性肽类药物，不易透过生物膜，在胃肠道中及体液内不稳定，所以不宜制成口服制剂和普通注射剂。
1 醋酸亮丙瑞林缓控释微球制剂 [1]亮丙瑞林缓控释微球制剂商品名为Lupron depot，由美国Abbott公司研发。
规格分为3.75 mg、7.5 mg、11.25 mg 和 15.0 mg，缓释期为一个月，治疗儿童青春性早熟。
根据儿童体重选择合适规格，25.0 kg 以下：7.5 mg规格；25.0-37.5 kg：11.25 mg规格；37.5 kg以上：15.0 mg规格。
Lupron depot （以7.5 mg 规格为例）预先包装在双室注射器中。
注射器前室为冷冻消毒的亮丙瑞林微球，其成份为醋酸亮丙瑞林（7.5 mg）、纯化明胶（1.3 mg）、PLGA（丙交酯-乙交酯嵌段共聚物）（66.2 mg）和D-甘露醇（13.2 mg）。
注射器后室为稀释剂，含羧甲基纤维素钠（5.0 mg）、D-甘露醇（50.0 mg）、吐温 80 （1.0 mg）、注射用水以及用来调节pH 值的冰乙酸。
Lupron depot 可注射微球除上述一个月的缓释期用于治疗儿童青春性早熟外，还有11.25 mg、22.5 mg和30.0 mg 规格对应的3和4个月的缓释期，用于治疗子宫内膜异位症。
2021年最新注射用醋酸亮丙瑞林微球说明书注射用醋酸亮丙瑞林微球治疗子宫内膜异位症下面是我整理的注射用醋酸亮丙瑞林微球说明书，欢送阅读。
注射用醋酸亮丙瑞林微球商品介绍通用名：注射用醋酸亮丙瑞林微球消费厂家: 天津武田药品有限公司批准文号：国药准字J20210036药品规格：3.75mg药品价格：￥2059元注射用醋酸亮丙瑞林微球说明书【药品名称】通用名称：注射用醋酸亮丙瑞林微球商品名称：抑那通英文名称：Leuprorelin Acetate Microspheres for Injection汉语拼音：Zhusheyong Cusuan Liangbingruilin Weiqiu【成份】抑那通主要成份为醋酸亮丙瑞林微球。
【适应症】1、子宫内膜异位症2、对伴有月经过多、下腹痛、腰痛及贫血等的子宫肌瘤，可使肌瘤缩小和/或病症改善3、绝经前乳腺癌，且雌激素受体阳性患者4、前列腺癌5、中枢性性早熟症【用法用量】子宫内膜异位症：通常,成人每4周1次,皮下注射醋酸亮丙瑞林3.75mg. 然而,当患者体重低于50kg时,可以用法1.88mg的制剂. 初次给药应从月经周期的第1~5日开头.子宫肌瘤：通常,成人每4周1次,皮下注射醋酸亮丙瑞林1.88mg.但对于体重过重或子宫明显增大的患者,应注射3.75mg.初次给药应从月经周期的第1~5日开头.前列腺癌,绝经前乳腺癌：通常,成人每4周1次,皮下注射醋酸亮丙瑞林3.75mg.中枢性性早熟症：通常,每4周1次,皮下注射醋酸亮丙瑞林30 g/kg,依据患者病症可增量至90 g/kg. 给药前,应用附加的2ml 溶媒将瓶内药物充分混悬,留意勿起泡沫.【不良反响】1.临床上重要的不良反响全部适应症的共同点：1) 因可能出现间质性肺炎(0.1%),应亲密观看患者的状态.2) 由于可能出现过敏样病症(0.1%),故应认真问诊,用药后要亲密观看.3) 由于可能出现伴AST(GOT),ALT(GpT)值上升肝功能障碍或黄疸(出现机率未知),应亲密观看患者的状态,假如发生这类情况应实行适当的处置.4) 由于可能引发或加重糖尿病病症(出现机率未知),假如发生这类情况应实行适当的措施. 子宫内膜异位症子宫肌瘤绝经前乳腺癌由于雌激素降低作用而出现的更年期综合征样的精神抑郁状态(0.1~5%)应亲密观看患者的状态.前列腺癌1)、因可能出现精神抑郁,应亲密观看患者的状态.2)、由于抑那通对垂体-性腺系统的刺激作用而引起的血清睾酮浓度临时上升,并发骨痛苦一过性加重,泌尿道梗阻或脊髓压迫(5%).遇到这种状况应进展对症治疗等适当处理.2.其它不良反响：对子宫内膜异位症,子宫肌瘤,绝经前乳腺癌,中枢性性早熟的适应症 5% 0.1-5% 0.1%1)低雌激素病症：潮红,热感,潮红感,肩部僵硬,头痛,失眠,眩晕,发汗，性欲减退,发冷,视觉障碍,心情不稳定2)女性生殖器：子宫出血,阴道枯燥,性交痛,阴道炎,白带增加,卵巢过度刺激综合征,乳房痛苦,肿胀感或萎缩3)肌肉骨骼系统：痛苦,例如关节痛和骨痛关节强直,腰痛,肌肉痉挛,骨质下降,血清磷上升或高钙血症4)皮肤：痤疮,皮肤枯燥,脱发,多毛,指(趾)甲异样5)精神神经系统：困倦,焦躁感,记忆减退,留意力降低,感觉异样6)过敏：皮疹或瘙痒7)肝脏注)： GOT,GpT,ALp,LDH,-GTp或胆红素上升、黄疸8)消化系统：恶心,呕吐,食欲不振,腹痛,腹部胀满,腹泻,便秘,口腔炎症,口渴9)循环系统：心悸,血压上升10)血液：红细胞增多,贫血,白细胞削减,血小板削减,局部凝血致活酶时间延长11)泌尿系统：尿频,排尿困难或BUN上升12)给药部位：注射部位痛苦,硬结或发红脓肿13)其它：疲惫感,倦怠,无力,口唇或肢体发麻,腕管综合征,耳鸣,耳聋,胸部不适,水肿,体重增加,下肢痛,呼吸困难,发热,总胆固醇,LDL胆固醇或甘油三酯上升,高钾血症体重降低,味觉异样,甲状腺功能异样注)应亲密观看前列腺癌 5% 0.1-5% 0.1%1)肝脏注) LDH上升黄疸,GOT,GpT,-GTp,AL-p上升2)内分泌系统：潮红,热感头痛,颜面潮红,头晕,大汗,性欲减退,阳萎,男子乳房女性化,睾丸萎缩或会阴部不适3)肌肉骨骼系统：关节痛,骨痛,肩,腰,四肢等痛苦,步行困难肌肉痛苦,骨质下降4)皮肤皮炎或头部生长毛发5)泌尿系统尿频,血尿或BUN上升6)循环系统心电图异样或心胸比率增大7)血液贫血或血小板削减8)消化道恶心,呕吐,食欲不振腹泻9)过敏皮疹或瘙痒10)给药部位注射部位痛苦,硬结或发红脓肿11)其它水肿,胸部压迫感,寒战,倦怠感,口唇和肢体麻木,体重增加,感觉异样,耳聋,耳鸣,发热,总胆固醇,甘油三酯或尿酸上升,高钾血症,血糖程度上升虚弱【禁忌】以下患者禁用抑那通子宫内膜异位症子宫肌瘤中枢性性早熟(1) 对本制剂成份,合成的LH-RH或LH-RH衍生物有过敏史者.(2) 孕妇或有可能怀孕的妇女,或哺乳期妇女(见[孕妇及哺乳期妇女用药])(3) 有性质不明的,异样的阴道出血者[有可能为恶性疾病]绝经前乳腺癌：(1) 对本制剂成份,合成的LH-RH或LH-RH衍生物有过敏史者.(2) 孕妇或有可能怀孕的妇女,或哺乳期妇女前列腺癌对本制剂成份,合成的LH-RH或LH-RH衍生物有过敏史者【留意事项】用法时留意事项全部适应症的共同点溶解方法及用法说明见后附.(1) 给药途径抑那通只作为皮下给药 [静脉注射可能会引起血栓形成](2) 给药方法1) 注射针头用7号或更粗者2) 皮下注射时留意以下几点:①注射部位应选择上臂,腹部或臀部的皮下.②注射部位应每次变更,不得在同一部位重复注射.③检查注射针头不得扎入血管内.④叮嘱患者不得按摩注射部位.(3) 配制1) 临用时配制,混悬后马上用法.2) 在混悬液中发觉有沉积物,轻轻振荡使颗粒再度混悬匀称后用法,避开形成泡沫.4.其它留意事项全部适应症的共同点有报告称,在大鼠的动物试验中,以醋酸亮丙瑞林0.8,3.6,16mg/kg/4周皮下注射1次,共给药1年,或用醋酸亮丙瑞林水溶液注射剂0.6,1.5及4mg/kg/日,同样给药2年,发觉了良性垂体腺瘤.*子宫内膜异位症,子宫肌瘤,绝经前乳腺癌,中枢性性早熟9已有报告因用法抑那通引起静脉血栓症及肺栓塞症.*前列腺癌已有报告因用法抑那通引起脑堵塞,静脉血栓症及肺栓塞症.【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇，可能怀孕的妇女或哺乳妇女不应赐予抑那通。
[已有LH-RH衍生物导致流产的报告.在抑那通的动物讨论中，观看到胎儿死亡率增加和胎儿体重减轻(大鼠和兔),而且胎儿骨骼形成异样有增加的趋势(兔).在大鼠中还观看到醋酸亮丙瑞林可进入母乳转运.] 【儿童用药】抑那通对低体重儿,新生儿和乳儿的平安性尚未确定.【老年用药】尚缺乏抑那通老年患者用药有效性和平安性讨论资料。
【FDA妊娠药物分级】人体及动物试验均证明有明确的致胎儿畸形或者有来自调查或市场阅历报道的胎儿危害，而且妊娠妇女用法该药物的危急远高于任何可能的获益(比方存在更平安的药物或治疗方法)，因此禁用于妊娠或即将妊娠的患者。
【药理作用】1.作用机制重复赐予大剂量的LH-RH或其高活性衍生物醋酸亮丙瑞林，在首次给药后能马上产生一过性的垂体-性腺系统兴奋作用 (急性作用)，然后抑制垂体生成和释放促性腺激素。
它还进一步抑制卵巢和睾丸对促性腺激素的反响，从而降低雌二醇和睾酮的生成(慢性作用)。
醋酸亮丙瑞林的促LH释放活性约为LH-RH的100倍，它的抑制垂体-性腺系统功能的作用也强于LH-RH。
醋酸亮丙瑞林是高活性的LH-RH衍生物，由于它对蛋白分解酶的抵抗力和对LH-RH受体的亲和力都比LH-RH强，所以能有效地抑制垂体-性腺系统的功能。
此外，醋酸亮丙瑞林又是一种缓释制剂，它恒定地向血液中释放醋酸亮丙瑞林，故能有效地降低卵巢和睾丸的反响，产生高度有效的垂体-性腺系统的抑制作用。
2.对性腺激素浓度的抑制作用1.对子宫内膜异位症、子宫肌瘤或绝经前乳腺癌患者，每4周1次皮下注射醋酸亮丙瑞林，使血清中雌二醇下降到接近绝经期的程度。
因此抑那通有卵巢功能抑制作用，可抑制正常排卵和使月经停顿。
2.对前列腺癌患者皮下注射醋酸亮丙瑞林，每4周1次，使血清睾酮浓度降至去势程度之下，说明抑那通有药物性的去势作用。
3.对患有中枢性性早熟的男孩和女孩每4周1次，皮下注射醋酸亮丙瑞林后，血清中促性腺激素的程度降至青春期前的程度，说明对其次性征有进展性抑制作用。
【贮藏】密封室温保存【有效期】三年【规格】3.75mg/瓶【批准文号】国药准字J20210036【消费企业】天津武田药品有限公司抑那通的成效与作用抑那通治疗子宫内膜异位症注射用醋酸亮丙瑞林微球用法常见问题抑那通是治疗前列腺癌的药物，是一个注射剂，已在临床用法多时。
抑那通在临床上的适用范围广泛，有显著的治疗效果，深受广阔患者的青睐。
虽然抑那通的疗效突出，但是很多患者都担忧会出现副作用。
那么，抑那通的副作用有哪些?抑那通一个促性腺激素类药物，抑那通的副作用如下：1.内分泌系统：发热，颜面潮红，发汗，性欲减退，阳痿，男子女性化乳房，睾丸萎缩，会阴不适等现象。
2.肌肉骨骼系统：可见骨痛苦，肩腰四肢痛苦。
3.泌尿系统：可见排尿障碍，血尿等。
4.循环系统：可见心电图异样，心胸比例增大等。
5.消化系统：恶心，呕吐食欲不振等。
过敏反响：可见皮疹搔痒等。
6.注射部分痛苦，硬结，发红。
7.其他：可见浮肿，胸部压迫感，发冷，疲乏，体重增加，知觉异样，听力衰退，耳鸣，头部多毛，尿酸，BUN，LDH，GOT，GPT 上升等。
由于雌激素降低作用而出现的更年期综合征样的精神抑郁状态。
因此，抑那通在给药时应留意，对本药成份、合成的LH-RH 或LH-RH衍生物有过敏史者禁用抑那通。
皮下注射部位选上臂部、腹部、臀部，注射后不得揉搓注射部位。
治疗时肯定要确认患者未妊娠，且于月经周期的1-5天开头给药，在治疗期内应采纳非激素性方法避孕。
抑那通给药时应留心与类似疾患(恶性肿瘤等)鉴别，如给药过程中肿瘤增大，临床病症末见改善时应中止给药。
由于雌激素降低可引起骨质的损失，故需长期给药或再次给药时，应尽可能检查骨密度，慎重用药。
以上就是抑那通的副作用，盼望对患者有所关心。
抑那通在临床上的应用广泛，不仅疗效牢靠，而且副作用少，值得患者信任。
假设患者在注射抑那通时出现不适，应准时告知医生。
